Димедрол (международное непатентованное наименование - дифенгидрамин) - «старичок» антигистаминного «цеха», представитель первого поколения данного класса препаратов. Обладает внушительным комплектом фармакологических эффектов: помимо, собственно, антигистаминного (противоаллергического), это снотворное, местное обезболивающее, холинолитическое, миорелаксантное, успокаивающее, противорвотное.
Механизм действия димедрола связан главным образом с его способностью инактивировать Н1 гистаминовые рецепторы, нивелируя тем самым нежелательные эффекты медиатора аллергии и воспаления гистамина. Правда, минусом димедрола, равно как и всех антигистаминных препаратов первого поколения, является обратимый характер связи с Н1 рецепторами, что требует более частого приема в довольно высоких дозах. Изъятие гистамина из цепочки биохимических взаимодействий снижает выраженность или вовсе устраняет провоцируемые гистамином гладкомышечные спазмы, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снижает отечность тканей, устраняет зуд и препятствует приливу крови к эпицентру аллергической реакции. Конкуренция с гистамином у димедрола проявляется по большей части в отношении локальных сосудистых реакций (аллергия, воспаление), и не сказывается на системном действии данного медиатора. Димедрол оказывает местное обезболивающее действие (что можно проследить при пероральном приеме на примере онемения слизистых оболочек ротовой полости), снижает чувствительность холинорецепторов в вегетативных нервных узлах (снижает кровяное давление), обладает спазмолитическим эффектом.
Взаимодействует с H3-гистаминовыми рецепторами головного мозга, блокируя их активные центры. Снижает активность центральных холинергических структур, потенцируя тем самым атропиноподобные реакции - сухость во рту и носоглотке, снижение диуреза, затруднения дефекации, учащение сердцебиения, нарушения зрения. Это может сыграть на руку при рините, но с другой стороны - не лучший вариант при бронхиальной астме (т.к. способствуют обструкции дыхательных путей), глаукоме и гиперплазии предстательной железы. Седативное и снотворное действие димедрола становится более выраженным при последующих повторных приемах препарата. При внутривенном введении у пациентов с малым объемом циркулирующей крови может усугубить гипотензию. Угнетает кашлевой рефлекс, непосредственно взаимодействуя с кашлевым центром продолговатого мозга. При пероральном приеме быстро и хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови во временном диапазоне от 1 до 4 часов с момента приема. Общая длительность действия препарата составляет 4-6 часов. Седативное (успокаивающее) действие определяется жирорастворимостью димедрола. Таким образом он хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и взаимодействует с Н1 рецепторами головного мозга. Усиливается под воздействием алкоголя и психотропных веществ.
Димедрол выпускается в таблетках и растворе для инъекционного введения. Дозу и режим дозирования необходимо согласовывать с лечащим врачом. Т.к. препарат обладает фотосенсибилизирующим эффектом, следует воздерживаться от нахождения на прямом солнечном свете.
Фармакология
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. T 1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
Дозировка
Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг.
При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг.
Наружно применяют 1-2 раза/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.
Побочные действия
Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции; у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.
Редко: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.
Показания
Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.Особые указания
С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.
В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При острых болевых симптомах с высокой температурой, которую не сбивают другие жаропонижающие составы, можно сделать инъекции раствором анальгина с димедролом. Эффективность медикаментов в паре выше, а считаются они идеально. Колоть двойной укол можно взрослым и детям. Но начиная с 2010 года педиатры начали негативно относиться к этим инъекциям. Какие назначения и противопоказания имеет укол из двойного состава: анальгин и димедрол, расскажут наши специалисты.
Почему препараты эффективны в комплексе?
Благодаря сочетанию действующих компонентов, анальгин+димедрол эффективен сразу в нескольких направлениях: болеутоляющее, жаропонижающее, противоотечное, противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Всасываемость у медикаментов высокая, а воздействие на организм больного продолжительное (до 6 часов). Высокая эффективность укола дает возможность использовать состав в самых тяжелых случаях.
Составляющие раствора
Анальгин - анальгетик на основе пиразолина. Снимает болевые спазмы различного происхождения. Фармакология выпускает в виде пилюль и раствора. Делается укол внутримышечно или внутривенно. Всасываемость в уколах быстрее и эффективнее.
Димедрол - антигистаминный препарат с выраженным противовоспалительным воздействием. Приобрести можно в виде пилюль и раствора, только по рецепту врача.
Выводится анальгин и димедрол с мочой, через сутки.
В каких случаях можно использовать и противопоказания
В сочетание раствор используют для снятия симптоматики:
- продолжительная лихорадка, связанная с вирусными или бактериальными заболеваниями;
- патологии различной степени тяжести с болевыми синдромами;
- ожоговые, головные, мышечные боли.
Противопоказан раствор для пациентов с заболеваниями:
- астма и острые формы аллергической реакции;
- сердечная недостаточность;
- заболевания почек;
- неврологии различной степени тяжести.
Побочные явления связаны с неправильной дозировкой медикамента и уколами, выполненными в домашних условиях, без рекомендаций врача.
Дозирование по возрастам
При болях и высокой температуре применять анальгин с димедролом в комплексе можно в виде пилюль или инъекций.
Делать укол маленькому ребенку без врача не рекомендуем, так как у малыша может быть индивидуальная непереносимость на раствор.
Делать раствор внутримышечно лучше, так как ни повреждается желудочно-кишечный тракт и действовать компоненты начинают быстрее. Существуют нормы уже готового состава: Для взрослого и ребенка с 10 лет 1–2 мл/2 раза в 24 часа, ребенку младшего возраста, с 3 лет на 10 кг веса 0,2 мл. Но в совокупности не более 1 мл.
Перед уколом тщательно пересчитайте вес больного и мг раствора, иначе можно нанести непоправимый вред больному. Ребенку лучше попробовать снять температуру свечами или другими препаратами, прежде чем колоть раствор.
Подробнее как сделать укол в ягодицу, расскажут на видео:
Укол или внутривенная инъекция?
При большой дозировке препарат можно вводить внутривенно, но только взрослым пациентам. Детям назначают разовые инъекции, внутримышечно. Внутривенно медикамент вводят взрослым пациентам и не чаще одного раза в сутки. За больным постоянно наблюдают в течение 24 часов после капельницы.
Внутривенные инъекции начинают действовать уже через 5 минут, внутримышечные через 15 минут.
Недопустимо использовать внутривенные и внутримышечные инъекции в сочетание с препаратами: сосудосуживающими или расширяющими, нормализующими давление, мочегонными и желчегонными составами, антигистаминными средствами.
При несоблюдении правил и дозировки, можно нанести вред организму, что приведет к плачевным последствиям. Перед любой инъекцией посоветуйтесь с вашим лечащим врачом.
Диаскинтест инструкция по применению у взрослых и детей
Магния сульфат внутримышечно инструкция для новичков и профи
Наименование:
Димедрол (Dimedrolum)
Фармакологическое
действие:
Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1
- рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.
Уменьшает или предупреждает
вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД.
Вызывает местную анестезию
(при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД).
Блокирует Н3
- гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.
Оказывает седативное
, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме.
При бронхиальной астме
малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1-4 ч после приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия - от 4 до 6 ч.
Показания к
применению:
- Крапивница
, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей;
- комплексная терапия анафилактического шока
, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита;
- простудные заболевания
, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения);
- паркинсонизм
, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера;
- проведение местной анестезии
у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
Способ применения:
Внутрь.
Взрослым
, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.
При бессоннице
- по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма
- вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.
При укачивании
- 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно
- 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).
Ректально
.
Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет
- 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет
- 15 мг, 8-14 лет
- 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.
Интраназально.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств : общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови : гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы : частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны респираторной системы : сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Прочие : потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Противопоказания:
Гиперчувствительность , кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.
Ингибиторы МАО
усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.
Беременность:
Противопоказан в течение беременности и лактации.
Передозировка:
Симптомы
: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.
Лечение
: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Особые указания:
С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Димедрол раствор для инъекций (Solutio Dimedrol pro injectionibus)
международное и химическое название: diphenhydramine; b-диметиламиноэтиловый эфир бензгидрола гидрохлорида;
Основные физико-химические характеристики : прозрачная бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает дифенгидрамина 0,01 г;
другие составляющие: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06A A02.
Действие лекарства .
Фармакодинамика . Димедрол принадлежит к эффективных противогистаминных средств, которые блокируют гистаминовые Н 1 -рецепторы. Снимает спазм гладкой мускулатуры (прямое действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, имеет местноанестезирующий, противорвотный, седативный эффект, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, проявляет снотворное влияние. Основной эффект препарата обусловлен центральной холинолитической активностью и, возможно, влиянием на гистаминовые Н 3 -рецепторы мозга.
Фармакокинетика. Метаболизируется в основном в печени, частично – в лёгких и почках. Через 30 минут после введения препарата концентрация в тканях достигает максимума (наиболее в лёгких, селезенке, почках, печени, мозга и мышцах), а после 6 час исчезает из тканей. Период полувыведения препарата в плазме крови составляет от 3 до 10 час. Воздействие препарата наступает после 15 - 30 минут, достигает максимального эффекта после 1 час, а длительность действия 4 - 6 час. Во время суток полностью выводится из организма с мочой только в незначительном количестве в неизменном виде, а в основном - в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкороновой кислотой. Возможно выведение препарата с помощью диализа.
Показания для использования. Анафилактический шок, крапивница, сенная понос, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), геморрагический диатез, вазомоторный насморк, полиморфная экссудативная эритема, ангионевротический отек Квинке, контактные дерматиты разного генеза, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и другие аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с приёмом лекарств. Кроме того, Димедрол применяют при лучевой болезни, (вместе с другими средствами), иногда – при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и гиперацидного гастрите, хорей, морской и воздушной заболеваниях, болезни Меньера, рвоте беременных, послеоперационном рвоте, сотрясении мозга, ожогах, отмороженных, бессоннице, неврозах, неврастении. В анестезиологии Димедрол входит в состав литической смеси. Как седативный и снотворный препарат Димедрол применяют самостоятельно или в комплексе с другими снотворными. Используют для снижения побочных эффектов при трансфузии крови и кровезаменителей, применении ферментных препаратов.
Способ использования и дозы. Назначается внутривенно или внутримышечно.
Для взрослых внутримышечно вводят по 1 - 5 мл 1% раствора (0,01 - 0,05 г), максимальная разовая доза – 0,05 г (5 мл 1% раствора); максимальная суточная доза – 0,15 г (15 мл 1% раствора).
Внутривенно вводят капельно, разводя необходимое количество раствора Димедрола в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям до 1 года: разовая доза составляет 0,2 - 0,7 мл; детям от 2 до 6 лет – по 0,5 - 1,5 мл (5 - 15 мг) при необходимости каждые 6 - 8 час, но не более 75 мг в сутки; детям от 6 до 12 лет – по 1 - 2, 5 мл (10 - 25 мг) каждые 6 - 8 час, но не более 120 мг в сутки.
Побочное действие. Приём Димедрола производит сонливость, общую слабость, нарушение координации и скорость реакции. В некоторых случаях Димедрол, наоборот, приводит к появлению, особенно у детей, бессонница, раздражительности, эйфории, головокружение, тремору. При применении препарата в единичных случаях отмечалось возникновения реакций гиперчувствительности ( , светочувствительность, зуд, высыпание), нарушений в системе крови (гемолитической анемии, тромбоцитопении, ), понижение артериального давления, тахикардии, экстрасистол, нарушение мочеиспускания. Наблюдались также сухость во рту, носу и горле. В лёгких – повышение вязкости мокроты, расстройство функций желудочно-кишечного тракта (эпигастральный дискомфорт, тошнота, рвота, потеря аппетита).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Новорожденные; периоды беременности (особенно ІІІ триместр) и лактации.
Передозировка. Симптомы: сухость во рту, затруднение дыхания, стойкий мидриаз, покраснение лица, торможение или возбуждения (чаще у детей) центральной нервной системы, затуманивание сознания; у детей – развитие судорог и летальный конец.
Лечение: индукция рвота, промывание желудка, назначение активированного угля; систематична и поддерживающая терапия на фоне тщательного контролю за дыханием и уровнем артериального давления.
Особенности использования. С осторожностью назначают Димедрол пациентам с закрытоугольной глаукомой, гипертрофией предстательной железы, стенозирующею язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, стенозом шейки мочевого пузыря, бронхиальной астмой.Поскольку Димедрол проявляет седативный и снотворный эффект, препарат не назначают перед и в период работы водителям транспорта, другим лицам, профессиональна деятельность которых требует адекватных психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Димедрол потенцирует эффект снотворных, нейролептиков, наркотических анальгетиков и остальных лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему, усиливает эффект холиноблокаторов и уменьшает моторику пищеварительного тракта, существенно снижая абсорбцию лекарственных средств, которые одновременно назначают больному (например, непрямых антикоагулянтов, парацетамола). Взаимодействуя с алкоголем, повышает его токсичность.
Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок хранения – 4 года.
Латинское название:
Dimedrol
Код АТХ:
R06A A02
Действующее вещество:
дифенгидрамин
Производитель:
Атолл, Асфарма, Озон,
Органика, Самсон-мед, ДХФ ОАО (РФ)
Отпуск из аптеки:
по рецепту
Условия хранения:
при т-ре ниже 25°C
Срок годности:
5 л.
Медпрепарат Димедрол является блокатором гистаминовых рецепторов Н1. Оказывает противоаллергическое, спазмолитическое и среднее ганглиоблокирующее воздействие. После перорального приема успокаивает НС, вызывает снотворный эффект, устраняет или предупреждает рвоту.
Применяется Димедрол для лечения:
- Патологий аллергического происхождения (конъюнктивитов, ринитов, крапивницы в хронической форме, дерматозов с сопутствующим зудом и пр.)
- Сывороточной болезни
- Анафилаксии
- Расстройств сна
- Кинетоза
- Синдрома Меньера
- Рвоты.
Наркотик Димедрол или нет
Сам по себе препарат не является наркотическим средством, а противоаллергическим и противорвотным медикаментом, обладающим седативным эффектом. Но так как терапия часто проводится на протяжении длительного времени, то в сознании пациента прочно закрепляется его ассоциация с успокаивающим эффектом. Со временем таким больным может потребоваться увеличение дозировки, что может способствовать приему больших доз лекарства с последующей передозировкой.
Кроме того, надо учитывать, что Димедрол часто сочетают со спиртным, транквилизаторами и другими ЛС, угнетающими ЦНС. Такие комбинации вызывают изменение сознания, различного рода галлюцинации (зрительные и слуховые) и прочие побочные эффекты, которые присущи наркотическому опьянению. Со временем привыкание способствует тому, что наркоманам требуется увеличение дозировки, что может привести к гибели.
Эти свойства лекарства стали основанием считать его наркотическим средством.
Состав препарата
Таблетки
- Активный компонент: 30, 50 или 100 мг дифенгидрамина (димедрола)
- Дополнительные ингредиенты: лактоза, тальк, картофельный крахмал, Е 572.
ЛС в виде белых плоскоцилиндрических пилюль. Фасуются по 10 штук в ячейковую или безъячейковую упаковку. Могут быть помещены в картонную коробку по 2, 3 либо 5 упаковок вместе с описанием-инструкцией, либо реализовываться отдельными стрипами.
Димедрол раствор
- Активное: 10 мг дифенгидрамина
- Вспомогательное: вода д/ин.
ЛС в виде просвечивающейся, неокрашенной жидкости; раствор предназначен для в/в и в/м применения. В аптечную сеть поступает Димедрол в ампулах по 1 мл. Емкости с лекарством вложены в ячейковые упаковки или специальные поддоны по 10 штук. В пачке из картона – 1 поддон, аннотация.
Лечебные свойства
Терапевтическое действие Димедрола достигается благодаря свойствам его активного компонента – дифенгидрамина. Вещество обладает способностью блокировать активность Н1-гистаминовых рецепторов и тем самым подавлять эффекты гистамина. В результате запускаемых реакций уменьшается выраженность спазмов гладкой мускулатуры, предупреждаются повышение проницаемости сосудов, отечность тканей, зуд и покраснение.
Антагонизм дифенгидрамина и гистамина происходит на уровне сосудистых реакций при воспалительных процессах и аллергических реакциях. Вещество способно оказывать местное обезболивание, снимать спазмы, нейтрализовывать активность холинорецепторов. Одновременно дифенгидрамин подавляет гистаминовые Н3-рецепторы ГМ и холинергические синапсы. Проявляет седативные, снотворные и противорвотные эффекты (особенно ярко они проявляются после повторных приемов).
Помимо этого, димедрол воздействует на определенные участки ГМ, контролирующие кашлевой рефлекс, в результате чего устраняется кашель.
После приема препарата Димедрола его активное вещество быстро и в значительном объеме усваивается. Максимальные показатели концентрации образуются спустя 1-4 часа. Димедрол практически полностью связывается с плазменными белками (98 %).
Метаболические трансформации происходят в печени с образованием новых производных, незначительная часть остается в прежнем виде и удаляется из организма почками. Лекарство обладает высокой активностью, поэтому распределяется по всем органам, преодолевает ГЭБ, проникает в женское молоко. После проникновения внутрь медпрепарат начинает действовать уже через час, продолжительность эффекта сохраняется в течение 6-8 часов.
Способ применения и дозировка препарата
Цена: амп. (10 шт.) – 23 руб.
Использовать в терапии Димедрол нужно согласно инструкции по применению или строго по назначению врача.
Таблетки
Лекарство принимают внутрь в дозировке:
- Взрослые и подростки (14+): ½-1 табл. х 1-3 р./д. Максимум для разового приема препарата Димедрол при аллергии – 100 мг, суточная норма – 250 мг
- При бессоннице: Димедрол рекомендуется принимать за полчаса до отхода ко сну по 50 мг
- Для нейтрализации кинетоза: по 25-50 мг, повторный прием при необходимости – после 4-6-часового перерыва
Применение в педиатрии
- Детям в возрасте 7-12 месяцев желательно давать специально приготовленный в аптеках препарат в виде порошка. Дозировка: 3-5 мг х 2-3 р./д.
- Детям (1-7 лет) рекомендуется давать таблетки с содержанием димедрола 30 мг. Малышам (1-3 л.) определена суточная норма 10-30 мг (в несколько приемов), пациентам 4-6 лет – можно давать от 20 до 45 мг ЛС в несколько приемов.
- Детям (7-14 лет): по 12,5-25 мг х 1-3 р./д.
Инъекции
Уколы Димедрола разрешено делать только внутривенно или внутримышечно. Вводить под кожу крайне нежелательно. Раствор нужно впрыскивать на максимальную глубину.
- (7-12 месяцев): по 0,3-0,5 мл
- (1-3 г.): 0,5-1 мл
- (4-6 л.): 1-1,5 мл
- (7-14 л.): 1,5-3 мл, при необходимости уколы можно повторять с 6-8-часовым интервалом.
Подросткам (14+) и взрослым: ЛС вводят по 1-5 мл х 1-3 р./д.
При беременности и грудном вскармливании
Димедрол запрещено применять во время беременности, поскольку специальных и строго контролируемых испытаний лекарства на людях не проводилось. Терапия может быть проведена в экстремальных случаях и под тщательным надзором врача.
Кормящим женщинам также запрещено пользоваться медикаментом, так как активное вещество свободно проходит в грудное молоко. Известно, что после попадания в детский организм Димедрол оказывает седативный эффект или парадоксальную реакцию, проявляющуюся чрезмерной возбудимостью.
Применять Димемдрол детям можно только по достижении 7-месячного возраста по строгим показаниям и под наблюдением врача.
Противопоказания и меры предосторожности
Использование лекарства Димедрол запрещено при:
- Высоком пороге чувствительности к действующему или дополнительным компонентам
- Глаукоме закрытоугольной
- Гиперплазии ПЖ
- ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки стенозирующей формы
- Эпилепсии
- Склерозе шейки мочевого пузыря
- Бронхиальной астме
- Возрасте младше 7 месяцев (особенно осторожно при недоношенности).
Относительными противопоказаниями (терапия возможна под постоянным врачебным контролем) являются:
- Высокое внутриглазное давление
- Гипертония
- Гиперактивность ЩЖ, гипертиреоз
- Болезни ССС
- Заболевания бронхов и легких
- Беременность (только в исключительных случаях, когда польза выше, чем опасность для плода).
Особые указания по применению Димедрола
Препарат для инъекций не должен использоваться подкожно.
Ввиду схожести действия Димедрола с атропином, его надо осторожно применять в терапии пациентов, перенесшим до этого респираторные болезни или имеющим в анамнезе астму. То же самое касается больным с патологиями ССС, имеющим повышенную активность ЩЖ или страдающим гипотензией.
Димедрол способен снижать ясность и живость мышления у взрослых и детей.
Применение в терапии детей должно проходить в строгом соответствии с назначенной дозировкой, поскольку прием большого количества препарата может спровоцировать не только судороги, но и смертельный исход.
Пожилым пациентам (60+) нужно учитывать, что в этом возрасте лекарство повышает угрозу возникновения головокружения, гипотензии, седативного эффекта.
В лечебный период нужно избегать появляться на открытом солнце, так как Димедрол способствует фотосенсибилизации кожи.
При назначении иных ЛС для терапии нужно проинформировать специалиста о приеме Димедрола, так как его активное вещество оказывает противорвотное воздействие, что может осложнить диагностику заболеваний, для которых тошнота и рвота является одним из основных симптомов.
Поскольку димедрол может угнетающе действовать на ЦНС, то во время терапии желательно воздержаться от видов деятельности, при которых требуется быстрая реакция и внимательность, а также временно отказаться от управления транспортными средствами.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Терапия Димедролом должна проходить с учетом способности активного вещества вступать в реакции с иными ЛС при одновременном применении:
- Димедрол усиливает эффект этанолосодержащих ЛС и медикаментов, подавляющих функции ЦНС.
- При одновременном приеме препараты-ингибиторы МАО потенцируют антихолинергическое действие Димедрола.
- Дифенгидрамин проявляет антагонистические свойства по отношению к психостимуляторам.
- При совместном приеме Димедрол уменьшает противорвотный эффект Апоморфина.
- При одновременном курсе с ЛС, обладающими холиноблокирующими свойствами, усиливает их активность.
Побочные эффекты и передозировка
Цена: 50 мг (10 шт.) – 3 руб., (20 шт.) – 8 руб.
Применение Димедрола может сопровождаться аллергическими реакциями и иными нежелательными явлениями со стороны различных органов и внутренних систем:
- НС: общая слабость, быстрая утомляемость, сонливость, рассеянность, невозможность сконцентрировать внимание, головокружение, боли головы, некоординированность движений, повышенная нервозность, вспыльчивость, нарушение сна, бессонница, помрачение сознания, тремор, воспаление периферических нервов, судорожное состояние, утрата чувствительности, снижение чувствительности, расширение зрачков, рост ВГД, острая форма внутреннего отита, шум в ушах. У пациентов с локальными поражениями коры ГМ, больных эпилепсий бывает активизации судорожных разрядов на ЭКГ, обострение припадков.
- ССС: гипотония, учащенное сердцебиение, тахикардия, несвоевременная деполяризация и сокращение сердечной мышцы.
- Кроветворная система: патологическое снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия гемолитическая.
- Органы пищеварения: сухость слизистых тканей в ротовой полости, преходящее онемение слизистых оболочек рта, снижение аппетита, боль в животе, рвота, нарушение стула (понос/запор).
- Мочеполовая система: повышенное мочеиспускание, затрудненное мочеотделение.
- Респираторная система: сухость в носовых проходах, заложенность носа, затрудненное дыхание.
- Проявления аллергии: высыпание, крапивница, анафилаксия.
- Прочие признаки: повышенное потоотделение, лихорадочное состояние, повышенная чувствительность кожи к солнечному и УФ излучению.
Во время терапии следует четко соблюдать предписания врача или рекомендации инструкции. Умышленный или преднамеренный прием большого количество медикамента провоцирует перенасыщение организма Димедролом и передозировку. Патологическое состояние проявляется в виде:
- Подавления функционирования центральной НС
- Повышенного возбуждения (особенно присуще для детей и подростков) или депрессивным состоянием
- Затрудненного дыхания
- Покраснения лица
- Тахикардии, аритмии
- Угнетения функционирования ССС
- Спутанности сознания
- Стойкого мидриаза (расширения зрачков)
- Сухостью в ротовой полости
- Парезом органов ЖКТ
- У детей возможны судороги и летальный исход.
Специфического антидота к препарату не существует. Чтобы купировать отравление Димедролом назначаются мероприятия по очищению организма от медпрепарата (промывание). При необходимости назначается симптоматическая терапия: в первую очередь – ЛС, повышающие АД, обеспечение органов дыхания кислородом, в/в введение растворов плазмозамещающих препаратов. Для устранения передозировки запрещено использовать Эпинефрин и аналептические медикаменты.
Смертельная доза Димедрола индивидуальна для каждого человека. Небезопасным количеством считается уже 40 мг препарата. Хотя допускается разовый прием 100 мг, эта доза для некоторых больных может стать роковой. Помимо этого, надо учитывать, совмещается ли медикамент с другими ЛС, ведь фатальный исход может наступить после совмещения Димедрола с алкоголем или другими ЛС.
Аналоги таблеток Димедрол
Если по каким-то причинам пациент не может принимать лекарство, ему надо обратиться к лечащему специалисту, чтобы тот подобрал ЛС Димедрол аналоги и назначил новую схему терапии. Синонимы медикамента: Димедрол буфус, Димедрол-Виал, Димедрол-УБФ, Донормил, Реслип, Тавегил, Псило-бальзам, Аллергин, Грандим.
Krewel Meuselbach (ФРГ)
Цена: фл. (20 мл) – 238 руб.
ЛС в виде пероральных капель из группы лекарств-блокаторов гистаминовых рецепторов Н1. Обладает седативными, снотворными и холиноблокирующими свойствами. После применения быстро расслабляет, уменьшает время засыпания, удлиняет продолжительность ночного отдыха, предупреждает прерывание сна.
Назначается для симптоматической терапии расстройства сна у взрослых (невозможности уснуть и частых пробуждениях ночью). Препарат содержит доксиламина сукцинат, этиловый спирт, масло мяты.
При взаимодействии с ЛС, угнетающими функции ЦНС, усиливает подавляющее действие. По этой причине относится к рецептурным средствам.
Плюсы:
- Быстро помогает уснуть
- Доступное снотворное
- Мягкое действие.
Минусы:
- Возможна дневная сонливость
- Горький вкус.
- Побочки.