Бупивакаин – активное вещество из группы амидов, оно обладает местным анестезирующим действием. Компонент представлен кристаллическим порошком белого цвета, он довольно хорошо растворяется в 95% этаноле, а также в воде, хуже в ацетоне и в хлороформе.
Какое у Бупивакаин действие?
Бупивакаин оказывает на организм местноанестезирующее влияние, он блокирует возникновение нервного импульса, тормозит его проведение, кроме этого повышает порог возбудимости нервных волокон, понижает величину потенциала действия. Это соединение является так называемым слабым липофильным основанием.
Активное вещество проникает внутрь непосредственно через липидную оболочку нерва, что приводит к ингибированию натриевых каналов. Системная абсорбция будет зависеть от дозировки препарата, от его концентрации, а также от объема применяемого лекарственного раствора, помимо этого и от пути введения.
Связь с белками определяется непосредственно количеством используемого препарата, который попал в системный кровоток, при этом, чем она ниже, тем выше будет связь с протеинами. Бупивакаин проходит путем диффузии через плацентарный барьер. Обладает высоким сродством к белкам крови.
В зависимости от способа введения лекарственного препарата обнаруживается в следующих тканях: легкие, головной мозг, а также миокард и печень. При проведении анестезии максимальная концентрация наступает через 45 минут. Активное вещество подвергается биотрансформации непосредственно в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится это соединение в основном почками.
Выраженность анестезии, которая проведена препаратами, содержащими Бупивакаин, будет зависеть от миелинизации, а также и от скорости проведения импульса нервного волокна. Попадая в кровоток, активное вещество оказывает воздействие на сердечно-сосудистую и на нервную систему. При внутривенном введении достаточно больших дозировок может наблюдаться некоторое замедление проводимости, а также не исключено подавление автоматизма так называемого синусного узла.
Может оказываться угнетающее воздействие на центры продолговатого мозга, в результате чего может наступить остановка дыхания, либо происходит стимулирующее влияние непосредственно на кору головного мозга, после чего наступает психомоторное возбуждение, не исключен тремор, а также и генерализованные судороги.
Местное анестезирующее средство Бупивакаин после применения развивает свое действие в пределах от двух минут до двадцати, его длительность достигает семи часов, причем возможно пролонгировать этот процесс за счет добавления в раствор адреналина в соотношении 1:200000. Стоит отметить, что по прошествии анестезии наступает довольно длительная фаза так называемой анальгезии.
Какие у Бупивакаин показания к применению?
Препараты, содержащие Бупивакаин, используются при каудальной, проводниковой, эпидуральной, люмбальной, а также ретробульбарной анестезии, кроме этого медикаментозные средства применяют для проведения симпатической блокады.
Какие у Бупивакаин противопоказания к применению?
Не используют средства с Бупивакаином при гиперчувствительности к местным анестетикам, особенно к тем, которые принадлежат к группе амидов, кроме этого противопоказанием считается возраст до двенадцати лет.
Ограничения к применению следующие: беременность, тяжелые болезни печени, а также период грудного вскармливания.
Какие у Бупивакаин применение и дозировка?
Концентрация применяемого раствора будет зависеть непосредственно от вида проводимой анестезии, например, при инфильтрационной используют 0,25% раствор; при проводниковой - 0,25 - 0,5%; при ретробульбарной - 0,75%; при проведении симпатической блокады - 0,25%; при эпидуральной люмбальной - 0,25 - 0,75%; при каудальной - 0,25% - 0,5%, что касается количества лекарства, то оно подбирается индивидуально.
Какие у Бупивакаин побочные действия?
При использовании анестетика Бупивакаин инструкция по применению предупреждает о том что могут развиться некоторые побочные действия, например, развивается возбуждение или угнетение ЦНС, что будет проявляться значительным беспокойством, тревожностью, присоединяется головокружение, не исключен шум в ушах, кроме этого нарушается зрение, отмечается тремор конечностей.
Помимо этого не исключены генерализованные судороги, отмечается паралич конечностей и дыхательных мышц, развивается брадикардия, задержка мочи, нарушается функция сфинктеров, возникают парестезии и онемение конечностей, кроме этого импотенция, а также снижение сердечного выброса, гипотония, блокада синусного узла, желудочковые аритмии и даже остановка сердца.
Передозировка Бупивакаин
При передозировке лекарственных медикаментов, содержащих вещество Бупивакаин, возникают следующие симптомы: судороги, угнетение дыхания, гипотония может привести к коллапсу, отмечается брадикардия, которая может закончиться остановкой сердца. Кроме этого развиваются желудочковые аритмии, а также не исключена спутанность сознания.
Специфический антидот отсутствует. При передозировке проводят симптоматическую терапию, она должна включать все необходимые неотложные мероприятия, в частности: интубацию дыхательных путей, вдыхание кислорода через специальную маску, кроме этого может понадобиться установка наружного водителя ритма.
Препараты, содержащие Бупивакаин (аналоги)
Маркаин Спинал, Бупикаин, Маркаин, Анекаин, Маркаин Адреналин.
Заключение
Использовать подобные средства следует только по показаниям.
Наименование: Бупивакаин (Bupivacaine)
Фармакологическое воздействие:
Фармакологическое воздействие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозировки, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством лекарства, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Протекает через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо протекает через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в нормально кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется как правило почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное воздействие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС выражается угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (вероятно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем вероятно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не применяется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи появления остановки дыхания.
Бупивакаин - показания к применению:
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.Бупивакаин - способ применения:
Дозировка зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) используют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) лекарства. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная дозировка - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике дозировка составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Наибольшая дозировка - 2 мг/кг.Бупивакаин - побочные действия:
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при использовании неадекватной дозировки и нарушении техники введения бупивакаина.Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.
Бупивакаин - противопоказания:
Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Существенно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к препарату в анамнезе.Взаимодействие с иными лекарственными средствами.
С осторожностью используют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, однако не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном использовании с барбитуратами вероятно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Надлежит строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.
Передозировка.
В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.
Особенности применения.
Дозу для лиц приклонного возраста и заболевших с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения надлежит подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Использование Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не предлогается применять Бупивакаин в период лактации. Перед применением нужно проведение проб на переносимость.
Бупивакаин - форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Вероятно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).Упаковка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.
Возможен выпуск во флаконах.
Бупивакаин - условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.Отпускается по рецепту.
Бупивакаин - синонимы:
Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина ГидрохлоридБупивакаин - состав:
1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).либо
бупивакаин; ((RS)-l-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.
Прозрачная бесцветная жидкость.
1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.
Бупивакаин - дополнительно:
Возможные производители:ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22;
АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия;
МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция;
Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.
Важно!
Перед применением лекарства Бупивакаин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде. Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами. Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.
Показания к применению
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Способ применения
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к препарату в анамнезе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению. Передозировка. В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров. Особенности применения. Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО). Упаковка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона. Возможен выпуск во флаконах.
Хранение
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года. Отпускается по рецепту.
Дополнительно
Возможные производители: ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22; АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия; МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция; Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция; Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция; Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.
Передозировка
Применение в пожилом возрасте
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Применение в детском возрасте
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Дозировка
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны.
Максимальная доза составляет 2 мг/кг.
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:Активное вещество : бупивакаина гидрохлорид - 5,0 мг;
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 8,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N ,N ,N ′,N ′-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 0,1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 4,0-6,5, вода для инъекций - до 1 мл. Описание: Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:N.01.B.B.01 Бупивакаин
Фармакодинамика:Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы, тем самым обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений.
Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде.
После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч - при периферической блокаде нерва.
Бупивакаин представляет собой слабый гипербарический раствор (по сравнению с цереброспинальной жидкостью) при температуре 20 °С и обладает свойствами слабого гипобарического раствора при температуре 37 °С. В целом раствор препарата можно рассматривать как изобарический, поскольку на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести.
Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.
Фармакокинетика:Бупивакаин имеет показатель рКа - 8,2, коэффициент разделения 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор pH 7,4).
Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства, медленно и в малых количествах абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т 1/2) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс бупивакина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в равновесном состоянии - 73 л, конечный период полувыведения - около 2,7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции - около 0,38 после внутривенного введения. , главным образом, связывается с альфа1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем .
Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения.
У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика бупивакаина сходна с показателями у взрослых.
Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N -деалкилирования до 2,6- пипеколоксилидина (РРК). Обе реакции происходят с участием изофермента цитохрома CYP 3A 4. Около 1% бупивакаина выводится почками в неизменённом виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продлённого введения бупивакаина низкая по отношению к введённой дозе препарата.
У пациентов с заболеваниями печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа.
У пожилых пациентов максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступает быстрее чем у более молодых пациентов. Также у пожилых пациентов наблюдается более высокая максимальная концентрация бупивакаина в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов понижен.
Показания:Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
Острые боли у взрослых и детей старше 1 года.
Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в тех случаях, когда добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц.
Анестезия в акушерстве.
Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3-4 ч и не требующих выраженного моторного блока.
Противопоказания:Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим лекарственным средствам).
Заболевания центральной нервной системы (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков);
Выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);
Парацервикальная блокада в акушерстве;
Противопоказания к проведению эпидуральной анестезии (Коагулопатия. Антикоагулянтная терапия. Инфекции кожи в области пункции. Внутричерепная гипертензия. Гиповолемия. Неврологические заболевания, такие как, например, рассеянный склероз, менингит, опухоли, полиомиелит, туберкулез. Заболевания сердца с фиксированным сердечным выбросом (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аортальный стеноз, митральный стеноз, полная AV -блокада и т.п.). Анатомические аномалии позвоночника. Профилактическое назначение низких доз гепарина);
Детский возраст до 1 года.
Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).
С осторожностью:Сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (для инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность III триместр, общее тяжёлое состояние, снижение печёночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременный прием антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), детский возраст с 1-12 лет.
Одновременное назначение с местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, ).
Беременность и лактация:Применение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Бупивакаин использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста, однако до настоящего времени не отмечалось специфических изменений репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты дефектов развития у плода.
Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и её сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. При парацервикальной блокаде возможны тяжелые нарушения у плода со стороны сердечно-сосудистой системы (анестетик достигает плода в высокой концентрации).
Так же, как и другие анестетики, может проникать в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасность для ребёнка. Несмотря на это, во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Способ применения и дозы:Применять могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезии или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.
Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно вводят дозу 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. При случайном внутрисосудистом введении возникает кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, при случайном интратекальном введении возникает спинальный блок. При возникновении токсических признаков введение немедленно прекращают.
Ниже приведены ориентировочные дозы, которые необходимо подвергать коррекции в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия:
5-60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупивакаина) или 5-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина).
Диагностическая и терапевтическая блокада:
1-40 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупивакаина), например, блокада тройничного нерва 1-5 мл препарата (2,5-12,5 мг бупивакаина) и шейно-грудного узла симпатического ствола 10-20 мл препарата (25-50 мг бупивакаина).
Межреберная блокада:
2-3 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина), на один нерв, не превышая общее количество - 10 нервов.
Крупные блокады (например, эпидуральная блокада, блокада крестцового или плечевого сплетения):
15-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина).
Анестезия в акушерстве (например, эпидуральная и каудальная анестезия при естественных родах):
6-10 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-25 мг бупивакаина) или 6-10 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина).
Через каждые 2-3 часа допускается повторное введение препарата в начальной дозе.
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении:
15-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения:
первоначально вводят 20 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (50 мг бупивакаина), затем через каждые 4-6 часов в зависимости от количества поврежденных сегментов и возраста пациента 6-16 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-40 мг бупивакаина).
Эпидуральная анальгезия в виде непрерывной инфузии (например, послеоперационные боли):
| Тип блокады | Концентрация | Объем | |
| Эпидуральное введение (на поясничном уровне) | |||
| 12,5-18,75мг** |
|||
| Эпидуральное введение (на грудном уровне) | |||
| Эпидуральное введение (естественные роды) | |||
*Если в течение предыдущего часа препарат не вводился болюсно.
В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.
При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить.
При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить. Максимальные рекомендуемые дозы Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчета 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырех часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина).
Дети в возрасте 1-12 лет
Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. У детей с высокой массой тела, как правило, необходимо снизить дозу, основываясь на идеальной массе тела. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии.
Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.
| Концентрация, мг/мл | Объем, мл/кг | Доза, мг/кг | Начало действия, мин | Про должительность действия, час |
|
| Острая боль | |||||
| Каудальная эпидуральная анестезия | |||||
| Люмбальная эпидуральная анестезия | 2-6 |
||||
| Торакальная эпидуральная анестезия b | 2-6 |
||||
| Регионарная блокада (например, блокада и инфильтрация малых нервов) | |||||
| Блокада периферических нервов (например, блокада подвздошно- пахового/ подвздошно-подчревного нервов) | |||||
a) - начало и продолжительность блокады периферических нервов зависит от характера блокады и дозы
b) - при торакальной эпидуральной анестезии препарат вводят во все возрастающих дозах до достижения желаемого уровня обезболивания.
Доза у детей рассчитывается исходя из 2 мг на кг массы тела.
В целях предотвращения попадания препарата в сосудистое русло перед началом и в ходе введения основной дозы следует проводить аспирационный тест. Препарат следует вводить медленно, разделяя общую дозу на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии, непрерывно наблюдая за показателями жизненно важных органов.
Перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей с 2 лет: в дозе 7,5 мг и 12,5 мг на миндалину при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл.
Блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов у детей с 1 года
: 0,1-0,5 мл/кг массы тела при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл, что эквивалентно 0,25-1,25 мг/кг массы тела.Детям в возрасте 5 лет и старше препарат допускается вводить в концентрации бупивакаина 5 мг/мл, что эквивалентно 1,25-2 мг/кг.
Блокада пениса : 0,2-0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 5 мг/мл, что эквивалентно 1,0-2,5 мг/кг.
Данные об эпидуральной анестезии у детей (болюсное или непрерывное введение) ограничены.
Способ приготовления
При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл возможно разведение препарата с концентрацией 5 мг/мл только совместимыми растворителями, такими как раствор натрия хлорида 0,9% для инъекций, так как после разведения могут измениться свойства препарата, что может привести к преципитации. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем перед применением. Возможно использование только прозрачных растворов без видимых частиц.
Раствор препарата предназначен только для одноразового применения.
При интратекальном введении
Применять могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезии или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу. Приведенные ниже дозы являются взрослыми. Подбор дозы проводят индивидуально.
Пожилым пациентам и пациенткам на поздних сроках беременности дозу следует снизить.
| Показания к применению | Доза, мл | Доза, мг | Начало действия | Продолжительность действия |
| Хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе |
Клинический опыт применения дозы, превышающий 20 мг, отсутствует.
До введения препарата необходимо обеспечить внутривенный доступ. Введение осуществляют лишь после подтверждения попадания в субарахноидальное пространство (истечение из иглы прозрачной спинномозговой жидкости или при аспирации). При неудачной попытке следует предпринять лишь одну дополнительную попытку введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое распределение препарата в субарахноидальном пространстве, что можно исправить изменением положения пациента.
Дети при массе тела менее 40 кг
Бупивакаин раствор для инъекций 5 мг/мл допускается применять у детей. Основное отличие между взрослыми и детьми заключается в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости больше, что для достижения той же степени блокады требует относительно высокой дозы из расчета на килограмм массы тела по сравнению со взрослыми.
Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.
Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. При определении методов анестезии и учете индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.
| Масса тела, кг | Доза, мг/кг |
| 0,4-0,5 |
|
| 5-15 | 0,3-0,4 |
| 15-40 | 0,25-0,3 |
Побочные реакции, вызванные препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, вызванных с утечкой спиномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень частые - 1/10 назначений (≥ 10%);
Частые - 1/100 назначений (≥ 1% и < 10%);
Нечастые - 1/1000 назначений (≥ 0,1% и < 1%);
Редкие - 1/10000 назначений (≥ 0,01% и < 0,1%);
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - парастезия, головокружение; нечасто - судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, лёгкое головокружение, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, шум и звон в ушах, дизартрия; редко - непреднамеренный тотальный спинальный блок, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - гипотензия; часто - брадикардия, повышение артериального давления; редко - остановка сердца, аритмия.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто - тошнота; часто - рвота.Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи, недержание мочи.
Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхания.
Со стороны органов чувств: редко - диплопия.
Общие: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях - анафилактический шок.
Передозировка:Острая системная интоксикация
При случайном внутрисосудистом введении токсическая реакция проявляется в течение 1-3 мин, в то время как при передозировке максимальные концентрации бупивакаина в плазме крови могут достигаться в течение 20-30 мин в зависимости от места инъекции, при этом признаки интоксикации проявляются медленно. Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
Со стороны центральной нервной системы
интоксикация проявляется постепенно в виде признаков нарушения функций центральной нервной системы с наростающей степенью тяжести. Первые симптомы, как правило, проявляются в виде парестезии вокруг рта, незначительного головокружения, онемения языка, патологически повышенного восприятия звуков и шума в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти симптомы не следует расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния вследствие повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, за исключением случаев, когда было введено очень большое количество препарата.Со стороны сердечно-сосудистой системы
Токсическое действие на сердечно-сосудистую систему наблюдается в тяжелых случаях. Ему, как правило, предшествуют проявления токсического действия на центральную нервную систему. У пациентов, находящихся в состоянии глубокой седации или общей анестезии, продромальные неврологические симптомы могут отсутствовать. На фоне высоких системных концентраций бупивакаина в плазме могут развиться гипотензия, нарушение проводимости миокарда, уменьшение минутного объёма сердца, AV -блокада, брадикардия, желудочковая аритмия (вплоть до остановки сердца). В ряде редких случаев остановка сердца происходит без продромальных неврологических явлений.
У детей при выполнении блокады под общей анестезией трудно заметить ранние признаки токсического действия анестетика.
Лечение острой интоксикации
При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции лёгких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует использовать и при необходимости наладить искусственную вентиляцию лёгких (при помощи маски и мешка).
Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 сек, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты. Внутривенное введение 100-150 мг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него молено ввести внутривенно 5-10 мг диазепама, хотя он действует более медленно. Суксаметоний быстро купирует мышечные судороги, однако, при его использовании требуется интубация трахеи и искусственная вентиляция лёгких, поэтому этот препарат следует использовать только тем, кто владеет данными методами.
При явном угнетении функции сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, брадикардия) вводят внутривенно 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторяют. При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-лёгочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции и поддержание циркуляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты местного анестетика. Как можно быстрее следует ввести (0,1-0,2 мг внутривенно или внутрисердечно), при необходимости введение следует повторить.
При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия. Взаимодействие:Местные анестетики или препараты сходные по структуре с местными анестетиками амидного типа, такие как антиаритмические препараты Ib класса ( , ) повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.
Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами III-го класса (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел "Особые указания").
Ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты повышают риск развития выраженного повышения артериального давления.
Препараты, содержащие или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы.
Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.
Препараты структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.
Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Растворимость бупивакаина уменьшается при рН>6,5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образовываться преципитат.
Особые указания:Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на несомненно хорошую подготовку и проведение анестезии.
Подобно другим местным анестетикам, может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при высокой васкуляризации места введения.
На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти.
Регионарная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. При выполнении больших блокад перед введением местного анестетика рекомендуется установить внутривенный катетер. Персонал должен пройти соответствующее обучение технике выполнения анестезии и должен быть знаком с диагностикой и лечением побочных эффектов препарата, системных токсических реакций и других осложнений (см. раздел "Передозировка").
Проведение периферической нервной блокады связано с введением большего объёма местного анестетика в область высокой сосудистой васкуляризации, часто близко к крупным сосудам, где увеличивается риск непреднамеренного внутрисосудистого введения местного анестетика или системной абсорбции большой дозы препарата, что в свою очередь может привести к повышению плазменной концентрации.
При проведении регионарной анестезии следует быть особенно внимательными к следующим группам пациентов:
Пациенты, получающие антиаритмические препараты III -го класса (например, ), должны находиться под тщательным наблюдением, из-за возможного риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты.
Пациенты с частичной или полной сердечной блокадой, так как местные анестетики могут ухудшать проводимость миокарда.
Пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или с тяжёлым нарушением функции почек.
Пациентки на поздних сроках беременности.
Определенные виды блокад, независимо от применяемого местного анестетика, могут быть связаны с серьёзными неблагоприятными реакциями, например:
Центральные блокады, особенно на фоне гиповолемии, могут привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой системы.
Большие периферические блокады могут потребовать применения большого количества местного анестетика в областях высокой васкуляризации, часто вблизи больших сосудов, где увеличивается риск внутрисосудистого введения и/или системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.
При ретробульбарной инъекции препарат может случайно попасть в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие побочные эффекты. Развившиеся осложнения должны быть своевременно диагностированы и купированы.
При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы. Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани местным анестетиком. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, следует использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозу препарата. Вазоконстрикторы могут усиливать тканевые реакции и должны использования только по показаниям.
При инъекциях в области шеи или головы препарат может случайно попасть в артерию и в этих случаях даже при применении низких доз возможно развитие серьёзных неблагоприятных реакций.
При проведении эпидуральной анестезии могут возникнуть гипотензия и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путём предварительного введения кристаллоидных и коллоидных растворов. При развитии гипотензии следует сразу ввести внутривенно симпатомиметики; при необходимости их введение следует повторять. У детей используемые дозы должны соответствовать возрасту и весу.
В случае соблюдения бессолевой диеты с ограниченным её потреблением, следует учитывать натрий препарата, поскольку препарат содержит ионы натрия.
Раствор не содержит консервантов и должен использоваться немедленно после вскрытия флакона или ампулы. Остатки раствора должны быть утилизированы.
Сведения о применении препарата у детей :
Безопасность и эффективность бупивакаина у детей младше 1 года не изучались, имеются лишь ограниченные данные.
Данные о проведении внутрисуставной блокады бупивакаином у детей 1-12 лет отсутствуют.
Данные о проведении блокады бупивакаином крупных нервов у детей 1-12 лет отсутствуют.
При эпидуральной анестезии препарат следует вводить медленно, руководствуясь возрастом и массой тела, поскольку особенно при эпидуральной анестезии на уровне груди может возникать тяжелая гипотензия и нарушение дыхания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций, 5 мг/мл.
Упаковка:По 4, 10, 20 мл в ампулы бесцветного стекла.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
По 20 мл во флаконы бесцветного стекла.
По 5 флаконов помещают в коробки из картона.
По 5 флаконов помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению.
Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002824 Дата регистрации: 15.01.2015 / 15.08.2016 Дата окончания действия: 15.01.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ВЕЛФАРМ, ООО Республика Сан-Марино Производитель: Представительство: СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации: 20.04.2017 Иллюстрированные инструкцииБупивакаина гидрохлорид (bupivacaine)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Особые указания
Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.
При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.