Побочные действия и побочные эффекты инсулина. Побочные действия инсулина: чем он опасен? Побочные эффекты инсулина

Большинство больных сахарным диабетом хорошо переносят лечение инсулином, если используют правильно подобранные дозы. Но в некоторых случаях могут наблюдаться аллергические реакции на инсулин или дополнительные компоненты препарата, а также некоторые другие особенности.

Локальные проявления и гиперчувствительность, непереносимость

Локальные проявления в месте введения инсулина. К этим реакциям относят боль, покраснение, отек, зуд, крапивницу, воспалительные процессы.

Большинство таких симптомов имеют незначительные проявления и, как правило, походят через несколько дней или недель после начала терапии. В некоторых случаях может потребоваться замена инсулина, на препарат, содержащий другие консерванты или стабилизаторы.

Гиперчувствительность немедленного типа – такие аллергические реакции развиваются достаточно редко. Они могут развиваться ка на сам инсулин, так и на вспомогательные соединения, и проявляться в виде генерализованных кожных реакций:

спазма бронхов,
ангионевротического отека,
падения артериального давления, шока.

То есть все они могут нести угрозу для жизни больного. При генерализованной аллергии обязательно требуется замена препарата на инсулин короткого действия, а также необходимо провести противоаллергические мероприятия.

Плохая переносимость инсулина вследствие падения нормального показателя продолжительной привычной высокой гликемии. Если такие симптомы имеют место, то нужно в течение примерно 10 дней поддерживать уровень глюкозы на более высоком уровне, чтобы организм смог адаптироваться к нормальному значению.

Ухудшение зрения и выведение натрия

Побочные явления со стороны зрения. Сильные изменения концентрации глюкозы в крови вследствие регуляции могут привести к временным нарушениям зрения, так как изменяется тургор тканей и значение преломления хрусталика при снижении рефракции глаз (повышается гидратация хрусталика).

Такая реакция может наблюдаться в самом начале применения инсулина. Лечения это состояние не требует, нужно лишь:

уменьшить напряжение глаз,
меньше пользоваться компьютером,
меньше читать,
меньше смотреть телевизор.

Больные должны знать, что это не несет опасности и через пару недель зрение восстановится.

Образование антител на введение инсулина. Иногда при такой реакции необходимо провести коррекцию дозы чтобы устранить вероятность развития гипер- или гипогликемии.

В редких случаях инсулин задерживает выведение натрия, в результате чего начинаются отеки. Особенно это характерно для тех случаев, когда интенсивная инсулинотерапия вызывает резкое улучшение метаболизма. Инсулиновые отеки имеют место в начале процесса лечения, они не опасны и обычно проходят через 3 – 4 суток, хотя в некоторых случаях могут сохраняться до двух недель. Поэтому так важно знать, .

Липодистрофия и реакция на лекарства

Липодистрофия. Может проявляться в виде липоатрофии (потеря подкожной ткани) и липогипертрофии (увеличение образования ткани).

Если инъекция инсулина попадает в зону липодистрофии, то всасывание инсулина может замедляться, что приведет к изменению фармакокинетики.

Чтобы уменьшить проявления этой реакции или предупредить появление липодистрофии, рекомендуется постоянно менять место укола в границах одной области тела, предназначенной для введения инсулина подкожным путем.

Некоторые лекарственные средства ослабляют сахароснижающий эффект инсулина. К таким препаратам относятся:

глюкокортикостероиды;
диуретики;
даназол;
диазоксид;
изониазид;
глюкагон;
эстрогены и гестагены;
соматотропин;
производные фенотиазина;
гормоны щитовидной железы;
симпатомиметики (сальбутамол, адреналин).

Алкоголь и клонидин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению гипогликемического действия инсулина. Пентамидин может привести к гипогликемии, которая затем сменяется гипергликемией, как следующие действие.

Прочие побочные эффекты и действия

Синдром Сомоджи – постгипогликемическая гипергликемия, возникающая вследствие компенсаторного действия контринсулиновых гормонов (глюкагона, кортизола, СТГ, катехоламинов) как реакция на дефицит глюкозы в клетках головного мозга. Исследования показывают, что у 30% больных сахарным диабетом имеют место не диагностированные ночные гипогликемии, это еще не проблема , однако игнорировать ее не стоит.

Вышеназванные гормоны усиливают гликогенолиз, еще одно побочное действие. Поддерживая тем самым необходимую концентрацию инсулина в крови. Но это гормоны, как правило, выделяются в значительно большем количестве, чем это необходимо, а, значит, ответная гликемия также намного больше, чем затраты. Такое состояние может продолжаться от нескольких часов до нескольких суток и проявляется особенно сильно по утрам.

Высокое значение утренней гипергликемии всегда вызывает вопрос: избыточное количество или дефицит ночного продленного инсулина? Правильный ответ станет гарантией того, что углеводный обмен будет хорошо компенсирован, так как в одной ситуации доза ночного инсулина должна быть уменьшена, а в другой – увеличена или по-другому распределена.

«Феномен утренней зари» - это состояние гипергликемии в утреннее время (с 4 до 9 часов) вследствие усиления гликогенолиза, при котором гликоген в печени распадается из-за избыточной секреции контринсулиновых гормонов без предшествующей гипогликемии.

В результате возникает инсулинорезистентность и повышается потребность в инсулине, здесь можно отметить, что:

базальная потребность находится на одном уровне с 10 часов вечера до полуночи.
Ее уменьшение на 50% происходит с 12 часов ночи до 4 часов утра.
Увеличение на эту же величину с 4 до 9 часов утра.

Стабильную гликемию ночью достаточно трудно обеспечить, так как даже современные препараты инсулина продленного действия не могут в полной мере имитировать такие физиологические изменения выделения инсулина.

В период физиологически обусловленной сниженной ночной потребности в инсулине побочное действие, это риск ночной гипогликемии при введении перед сном продленного препарата возрастет из-за увеличения активности пролонгированного инсулина. Решить эту проблему, возможно, помогут новые пролонгированные препараты (безпиковые), например, гларгин.

До настоящего времени не существует этиотропной терапии сахарного диабета первого типа, хотя попытки ее разработать предпринимаются постоянно.

Свернуть

Почему существует необходимость при лечении сахарного диабета обращаться за помощью к инструкции по применению инсулина. И как правила сохранности этого препарата могут повлиять на здоровье пациента.

Инсулин – лекарственное вещество для купирования сахарного диабета, основой которому служит гормон поджелудочной железы. Инструкция по применению препарата – это обязательная памятка при назначении этого препарата. Рецепт на латинском языке должен выписываться только лечащим врачом.

Фармакология

Инсулин, находящийся в системе кроветворения человека – это гормон, который отвечает за обменные углеводные процессы в организме человека, снижает уровень сахара в крови и помогает усваиваться глюкозе. Из-за недостаточной выработки поджелудочной железой гормона или наоборот, избыточной человек начинает нуждаться в получении его извне.

Это вещество искусственным путём для лечебных целей производится из поджелудочных желёз рогатого скота, свиней и благодаря разработкам генной инженерии.

Показания к использованию

В основном инсулин применяют в качестве лекарственного вещества для излечения сахарного диабета (1-го типа) и при определённо- сложившихся условиях болезни эндокринного характера (используя инсулин при диабете 2-го типа).

Инсулин короткого действия используют для понижения сахара в крови при определённых формах шизофрении, развития фурункулёза, заболеваниях ЖКТ. А также при гепатитах хронической формы и начальной стадии развития цирроза печени.

Кроме того, назначают инсулин в качестве ассимиляционного средства (для увеличения массы тела), больным с характерными признаками истощения и с дефицитом питания.

Применения инсулина характерны в качестве компонента поляризуемого раствора применяемого, в лечении заболеваний коронарных сосудов.

Как применять

Использование препарата предполагает введение его в мышцу или под кожу и лишь при тяжёлых состояниях (наличии диабетической комы) внутривенно.

При сахарном диабете допустимая доза инсулина назначается индивидуально исходя из результатов анализов, включая уровень сахара, белкового гормона в крови, в связи, с чем говорить целесообразно лишь о средне допустимых нормах. А на вопрос, при каком сахаре колют инсулин, можно лишь сказать приблизительно – 12 ммоль/литр.

Нужная доза применения инсулина при диабете в среднем 10 – 40 единиц на день. При коме диабетического характера применения инсулина может быть рассчитано в сутки не более 100 единиц (подкожно) и не больше 50 единиц при внутривенном введении препарата.

При других показаниях лекарственное средство может быть назначено в малых дозах – 5-10 единиц на день.

Для использования инсулина — шприц, который применяют при инъекциях, является особенным, со встроенной иголкой, технология которого предполагает полное впрыскивание содержимого для поддержания точного дозирования препаратом.

Когда назначают вещество в суспензии, перед тем как его набрать в шприц содержимое флакончика рекомендуют встряхнуть.

Применяют при диабете описываемое вещество в 2-3 приёма. Инъекцию же делают за 30 минут до начала поглощения пищи. Одноразовая доза в виде инъекции начинает действовать через 60 минут с продолжительностью до 4-8 часов. Введённый инсулин в вену начинает своё действие уже через 30 минут, снижая при этом сахар до нормы через час-другой.

Формы выпуска

Выпускают препарат в форме раствора, суспензии, во флакончиках, определённых картриджах (патроны, гильзы и системы, предназначенные для их применения в шприц — ручке).

В особенности раствор для инъекций выпускается в стерилизованных стеклянных флакончиках в объёме 5 и 10 мл, активность которых, как правило, имеет от 20 до 100 единиц в 1 мл жидкости.

Это средство для медицинских целей представляет собой порошкообразное вещество белого цвета с содержанием серы до 3,1%.

Раствор для инъекций на вид представляет собой бело-жёлтую жидкость с pH от 2 до 3,5. Для изготовления раствора порошок растворяют в специальной водичке для инъекций, с прибавлением кислоты HCI, глицерина и раствора фенола или трикрезола для консервации.

Суспензии длительного воздействия можно приобрести в аптеках флакончиками по 5 и 10 мл. Каждый такой элемент плотно закрыт прорезиненной крышкой, закатанной колпачком на основе алюминия.

Противопоказания

Применяют с осторожностью инсулин в случаях:

Диабетикам у кого признана недостаточность коронарных сосудов или нарушено мозговое кровообращение;
Людям с заболеваниями щитовидки;
При недугах мочеполовой системы;
При недостаточном функционировании почек.

При впрыскивании его под кожу может проявиться патологическое явление в виде липодистрофии с проявлениями атрофии в ткани, на месте самого укола.

Так как современнейшие разработки инсулина хорошо очищены, они редко вызывают аллергию, но подобные случаи могут быть.

Правила хранения

Условия хранения инсулина – это необходимость в выполнении особых правил, которые по своей забывчивости не выполняют многие пациенты-диабетики и их родные. Данная статья как раз лишний раз напомнит своим читателям о том, при каких условиях инсулин можно перевозить и как правильно хранить его в домашних условиях.

И так, как хранить инсулин? Инструкция по его содержанию.

Так как инсулин – это гормон белкового содержания, то можно с лёгкостью привести пример влияния колебания температур на его структуру. Достаточно вспомнить жарку яичницы, где достаточно высокая температура заставляет белок яйца практически сразу же свернуться. Низкий температурный режим также негативно воздействует на белок и меняет его структуру.

Важно! Храниться инсулин должен без влияния на него низкой и высокой температуры. Лучше всего при температуре комнатного тепла.

Хранится вещество во флакончике, не в холодильнике, но при температурном режиме не более 25 градусов.

Как хранить инсулин дома, где и в каких случаях он может испортиться? При расположении:

На подоконнике – в летний период из-за высокой температуры и прямых лучей солнца, зимой из-за воздействия холода;
Когда хранят в шкафчиках над газовой или электрической плитой;
Не далеко от нагревательных приборов.

Можно ли хранить инсулин в холодильнике? Случается, что летом температура воздуха чрезмерно повышается, из-за чего препарат рекомендуют сохранять в холодильнике. В шприце же набранный инсулин хранить не рекомендуется.

Важно! Если инсулин замёрз, нужно не позабыть согреть его после нахождения в холодильнике, лучше прямо в ладонях.

Открытый флакончик с гормоном рекомендуется использовать в течение месяца. Так как по истечении этого времени препарат совершенно теряет свою эффективность. Срок сохранности описываемого вещества не год, как иногда думают, а около трёх лет. Если же у препарата истёк срок годности, то флакон с лекарственным средством незамедлительно нужно выбрасывать.

Соблюдая правила инструкции по использованию препарата и рекомендации лечащего врача можно рассчитывать на купирование такого грозного недуга, как сахарный диабет и возвращение к полноценной и нормальной без болезни жизни.

Видео

←Предыдущая статья Следующая статья →

Фармакологическая группа: гормоны; пептидные гормоны;
Фармакологическое действие: регуляция уровней глюкозы в крови, увеличение усвоения глюкозы тканями организма, усиление липогенеза и гликогеногенеза, синтез белка, снижение скорости продукции глюкозы печенью;
Воздействие на рецепторы: инсулиновый рецептор.

Инсулин представляет собой гормон, который повышается, когда уровень глюкозы в крови растет, и действует в целях снижения уровня глюкозы посредством введения ее в клетки и повышения ее использования. Он временно переключает энергообмен с жиров на углеводы, при этом явно не ведет к росту жировой массы. Его сила действия определяется как инсулиночувствительность.

Инсулин: основная информация

Инсулин - пептидный гормон, вырабатываемый в островках Лангерганса поджелудочной железы. Высвобождение гормона в организме человека тесно связано с уровнями глюкозы в крови, хотя на эти уровни также влияет ряд других факторов, включая активность гормонов поджелудочной железы и желудочно-кишечных гормонов, аминокислот, жирных кислот и кетоновых тел. Основная биологическая роль инсулина заключается в содействии внутриклеточному использованию и сохранению аминокислот, глюкозы и жирных кислот, при одновременном ингибировании распада гликогена, белков и жиров. Инсулин помогает контролировать уровень сахара в крови, поэтому инсулиновые средства обычно назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом - метаболическим расстройством, характеризующимся гипергликемией (высоким уровнем сахара в крови). В скелетной мышечной ткани этот гормон действует как анаболик и анти-катаболик, именно поэтому фармацевтический инсулин используется в легкой атлетике и бодибилдинге. Инсулин представляет собой гормон, который в организме выделяется из поджелудочной железы и известен как средство регулирования обмена углеводов. Он действует сообща со своим родственным гормоном, глюкагоном, а также с множеством других гормонов в целях регулирования уровня сахара в крови организма и защиты от избыточного уровня сахара (гипергликемия) или слишком низкого уровня сахара (гипогликемия). Большей частью является анаболическим гормоном, что означает, что он действует на образование молекул и тканей. Обладает в некоторой степени катаболическими свойствами (катаболизм представляет собой механизм действия, направленный на разрушение молекул и тканей в целях выработки энергии). Когда активен, инсулин и действующие белки, контролируемые им, могут быть обобщены за счет обладания двумя основными воздействиями:

Вызывают выведение питательных веществ из печени, жировой ткани и мышц; указанные питательные вещества поступают из крови

Вызывают переключение обмена веществ на углеводы, используя их в качестве источника энергии, и, таким образом, минимизируя использование жиров и белков в целях получения энергии

Повышается в ответ на пищу. Наиболее примечательны углеводы и в меньшей степени выраженные белки. В отличие от многих гормонов, инсулин является наиболее восприимчивым к пище и образу жизни; манипулирование уровнем инсулина посредством пищи и образа жизни широко распространено в диетических стратегиях. Он необходим для выживания, поэтому субъектам, у которых инсулин не вырабатывается или содержится в малом количестве, необходимо вводить его (диабет типа I). Инсулин обладает феноменом, известным как «инсулиночувствительность», который в общем может быть определен как «объем действия отдельной молекулы инсулина, который она может оказывать внутри клетки». Чем более высокую инсулиночувствительность вы имеете, тем меньшее общее количество инсулина требуется для оказания того же объема действия. Большая шкала и более продолжительное состояние инсулиновой нечувствительности наблюдается при диабете типа II (среди других сопутствующих заболеваний). Инсулин не является ни плохим, ни хорошим в отношении здоровья и композиции тела. Он обладает определенной ролью в организме и активирование его может быть полезным или нет для отдельных субъектов, также может быть необычным для других. Обычно страдающие ожирением и ведущие сидячий образ жизни люди демонстрируют ограниченную секрецию инсулина, в то время как сильные спортсмены или сравнительно худые спортивные субъекты используют стратегии регулирования углеводов для максимизации действия инсулина.

Дополнительная информация о гормоне

Структура

мРНК кодируется для полипептидной цепи, известной как препроинсулин, которая затем пассивно заворачивается в инсулин за счет аффинности аминокислот. Инсулин представляет собой пептидный гормон (гормон, состоящий из аминокислот), который состоит из двух цепей, альфа цепи длиной в 21 аминокислоту и бета цепи длиной в 30 аминокислот. Он соединен сульфидными мостами между цепями (A7-B7, A20-B19) и в альфа цепи (A6-A11), что дает гидрофобное ядро. Данная третичная белковая структура может существовать сама по себе в качестве мономера, а также совместно с другими в качестве димера и гексамера. Данные формы инсулина метаболически инертны и становятся активны, когда происходят конформационные (структурные) изменения при связывании с инсулиновым рецептором.

Роли в организме

Синтез в естественных условиях, распад и регуляция

Инсулин синтезируется в поджелудочной железе, в подпространстве, известном как «островки Лангерганса», находящиеся в бета-клетках и представляющие собой единственные производители инсулина. Инсулин после синтеза высвобождается в кровь. Как только его действие выполнено, он расщепляется разрушающим инсулин ферментом (инсулизином), который выражен повсеместно и снижается с возрастом.

Сигнальный каскад инсулинового рецептора

Для удобства отдельные посредники, которые имеют ключевое значение в сигнальном каскаде, выделены жирным шрифтом. Стимулирование инсулина происходит посредством действия инсулина на наружную поверхность инсулинового рецептора (который внедрен в клеточную мембрану, располагаясь как снаружи, так и изнутри), что вызывает структурные (конформационные) изменения, которые возбуждают тирозинкиназу на внутренней стороне рецептора и вызывают множественное фосфорилирование. Соединения, которые напрямую фосфорилируются на внутренней стороне инсулинового рецептора, включают четыре обозначенных субстрата (субстрат инсулинового рецептора, IRS, 1-4), а также некоторое количество других белков, известных как Gab1, Shc, Cbl, APD и SIRP. Фосфорилирование этих посредников вызывает структурные изменения в них, что дает начало пострецепторному сигнальному каскаду. PI3K (активируется за счет посредников IRS1-4) в некоторых случаях рассматривается как основной посредник второго уровня и действует посредством фосфоинозитидов в целях активации посредника, известного как Akt, активность которого в высокой степени соотносится с перемещением GLUT4. Ингибирование PI3k вортманнином полностью устраняет обусловленное инсулином поглощение глюкозы, что свидетельствует о критичности данного пути. Перемещение GLUT4 (способность переносить сахара в клетку) созависима с активацией PI3K (как указано выше), а также с каскадом CAP/Cbl. Активации PI3K в лабораторных условиях недостаточно для объяснения всего обусловленного инсулином поглощения глюкозы. Активация первоначального посредника APS привлекает CAP и c-Cbl в инсулиновый рецептор, где они образуют комплекс димера (связаны вместе) и затем перемещаются посредством липидных плотов к пузырькам GLUT4, где посредством ГТФ-связывающего белка способствуют его передвижению к поверхности клетки. Для визуализации описанного выше смотрите метаболический путь инсулина Энциклопедии генов и геномов Института химических исследований в Киото.

Действие на обмен углеводов

Инсулин представляет собой основной метаболический регулятор уровня глюкозы в крови (также известного как уровень сахара в крови). Он действует сообща со своим родственным гормоном глюкагоном в целях сохранения равновесия уровня глюкозы в крови. Инсулин обладает ролью как повышения, так и снижения уровня глюкозы в крови, а именно посредством повышения синтеза глюкозы и отложения глюкозы в клетках; обе реакции анаболические (тканеобразующие), в целом противоположные катаболическим воздействиям глюкагона (тканеразрушающим).

Регуляция синтеза и распада глюкозы

Глюкоза может образовываться из неглюкозных источников печени и почках. Почки повторно поглощают приблизительно столько же глюкозы, сколько синтезируют, свидетельствуя, что они могут быть самоподдерживающимися. Это является причиной, по которой печень считается основным центром глюконеогенеза (глюко = глюкоза, нео = новый, генез = создание; создание новой глюкозы). Инсулин выделяется из поджелудочной железы в ответ на обнаруженное бета-клетками повышение уровня глюкозы в крови. Также существуют невральные сенсоры, которые могут действовать непосредственно за счет поджелудочной железы. Когда уровень сахара в крови растет, инсулин (и другие факторы) обусловливают (по всему организму) выведение глюкозы из крови в печень и другие ткани (такие как жировая и мышечная). Сахар может вводиться в и выводиться из печени посредством GLUT2, что в достаточной степени независимо от гормональной регуляции, несмотря на нахождение некоторого количества GLUT2 в толстом кишечнике. В частности, ощущение сладкого вкуса может повышать активность GLUT2 в кишечнике. Введение глюкозы в печень ослабляет образование глюкозы и начинает содействовать образованию гликогена посредством печеночного гликогенеза (глико = гликоген, генез = создание; создание гликогена).

Поглощение глюкозы клетками

Инсулин действует в целях доставки глюкозы из крови в мышечные и жировые клетки посредством переносчика, известного как GLUT4. В организме существует 6 GLUT (1-7, из которых 6 представляет собой псевдоген), но GLUT4 наиболее широко выражен и имеет значение для мышечной и жировой ткани, при этом GLUT5 отвечает за фруктозу. GLUT4 не является поверхностным переносчиком, а содержится в маленьких пузырьках внутри клетки. Эти пузырьки могут перемещаться к поверхности клетки (цитоплазматическая мембрана) либо за счет стимулирования инсулином его рецептора, либо за счет высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума (сокращение мышцы). Как упоминалось ранее, тесное взаимодействие активации PI3K (посредством инсулиновой передачи сигнала) и передачи сигнала CAP/Cbl (отчасти посредством инсулина) необходимо для эффективной активации GLUT4 и поглощения глюкозы мышечными и жировыми клетками (где GLUT4 наиболее выражен).

Инсулиночувствительность и инсулиновая резистентность

Инсулиновая резистентность наблюдается при приеме пищи с высоким содержанием жиров (обычно 60% общего потребления калорий или выше), что может быть связано с неблагоприятным взаимодействием с сигнальным каскадом CAP/Cbl, необходимым для перемещения GLUT4, так как фактически фосфорилирование инсулинового рецептора не поддается действию, а фосфорилирование посредников IRS несущественно подвержено неблагоприятному влиянию.

Инсулин в бодибилдинге

Использование инсулина для улучшения показателей и внешнего вида тела - довольно спорный момент, поскольку этот гормон имеет свойство содействовать накоплению питательных веществ в жировых клетках. Однако это накопление в некоторой степени может контролироваться пользователем. Строгий режим интенсивных тренировок на вес плюс диета без избыточного содержания жиров обеспечивают сохранение белков и глюкозы в мышечных клетках (вместо сохранения жирных кислот в жировых клетках). Это особенно важно в период сразу после тренировки, когда поглощающая способность организма повышена, и чувствительность к инсулину в скелетных мышцах значительно увеличена по сравнению со временем отдыха.
При приеме сразу после тренировки гормон способствует быстрому и заметному приросту мышц. Вскоре после начала инсулинотерапии можно наблюдать изменение внешнего вида мышц (мышцы начинают выглядеть полнее, а иногда рельефнее).
Тот факт, что инсулин не обнаруживается в анализах мочи, делает его популярным среди многих профессиональных спортсменов и бодибилдеров. Обратите внимание, что, несмотря на определенный прогресс в анализах на обнаружение препарата, особенно если говорить об аналогах, на сегодняшний день оригинальный инсулин до сих пор считается «безопасным» препаратом. Инсулин часто используется в комбинации с другими препаратами, «безопасными» при допинг контроле, такими, как , препараты для щитовидной железы, и низкие дозы инъекций тестостерона, что в совокупности может существенно влиять на внешний вид и производительность пользователя, который может не опасаться положительного результата при анализе мочи. Пользователи, которые не проходят допинг тестирования, часто обнаруживают, что инсулин в сочетании с анаболическими/андрогенными стероидами действует синергически. Это происходит потому, что ААС активно поддерживают анаболическое состояние при помощи различных механизмов. Инсулин заметно улучшает транспортировку питательных веществ в клетки мышц и ингибирует распад белков, а анаболические стероиды (среди прочего) заметно увеличивают скорость синтеза белка.
Как уже говорилось, в медицине инсулин обычно применяется для лечения различных форм сахарного диабета (если организм человека не способен производить инсулин на достаточном уровне (сахарный диабет I типа), или не способен идентифицировать инсулин на клеточных участках при наличии определенного его уровня в крови (сахарный диабет II типа)). Диабетикам I типа, следовательно, необходимо принимать инсулин регулярно, так как в организме таких людей отсутствует достаточный уровень этого гормона. Помимо необходимости в постоянном лечении, пациентам также необходимо постоянно отслеживать уровни глюкозы в крови и следить за потреблением сахара. Изменив образ жизни, занимаясь регулярными физическими упражнениями и разработав сбалансированную диету, инсулинозависимые лица могут жить полноценной и здоровой жизнью. Однако, при отсутствии лечения, сахарный диабет может быть смертельно опасным заболеванием.

История

Инсулин стал впервые доступен в качестве лекарственного препарата в 1920-х годах. Открытие инсулина связано с именами канадского врача Фреда Бантинга и канадского физиолога Чарльза Беста, совместно разработавшими первые инсулиновые препараты в качестве первого в мире эффективного средства для лечения сахарного диабета. Их работа обусловлена идеей, первоначально предложенной Бантингом, который, как молодой врач, имел смелость предположить, что из поджелудочной железы животных может быть извлечен активный экстракт, который позволит регулировать уровень сахара в крови человека. Для того, чтобы реализовать свою идею, он обратился с просьбой ко всемирно известному физиологу Дж.Дж.Р. Маклеоду из университета Торонто. Маклеод, изначально не очень впечатленный необычной концепцией (но, должно быть, пораженный убежденностью и упорством Бантинга), назначил пару аспирантов для помощи ему в его работе. Чтобы определить, кто будет работать с Бантингом, студенты бросили жребий, и выбор пал на выпускника Беста.
Вместе Бантинг и Брест изменили историю медицины.
Первые инсулиновые препараты, произведенные учеными, были извлечены из сырых экстрактов поджелудочной железы собак. Однако в какой-то момент поставка лабораторных животных закончилась, и в отчаянных попытках продолжить исследования, пара ученых стала выискивать для своих целей бездомных собак. Заем ученые выяснили, что можно работать с поджелудочной железой забитых коров и свиней, что намного облегчило их работу (и сделало ее более этически приемлемой). Первое успешное лечение диабета при помощи инсулина было осуществлено в январе 1922 года. В августе того же года ученые с успехом поставили на ноги группу клинических пациентов, в числе которых была и 15-летняя Элизабет Хьюз, дочь кандидата в президенты Чарльза Эванса Хьюза. В 1918 году Элизабет был поставлен диагноз сахарный диабет, и ее впечатляющая борьба за жизнь получила общенациональную огласку.
Инсулин спас Элизабет от голодной смерти, так как на тот момент единственным известным средством для замедления развития этой болезни было жесткое ограничение калорий. Год спустя, в 1923 году, Бэнгинг и Маклеод получили Нобелевскую премию за свое открытие. Вскоре после этого начинаются споры по поводу того, кто действительно является автором этого открытия, и в конечном итоге Бантинг разделяет свой приз с Бестом, а Маклеод – с Дж.Б. Коллипом, химиком, оказывающим помощь в процессах добычи и очистки инсулина.
После того, как рухнула надежда на собственное производство инсулина, Бантинг и его команда начинают сотрудничество с компанией Eli Lilly&Со. Совместная работа привела к разработке первых массовых препаратов инсулина. Препараты получили быстрый и ошеломляющий успех, и в 1923 году инсулин обрел широкую коммерческую доступность, в тот же год, когда Бантинг и Маклеод получили Нобелевскую премию. В этом же году датский ученый Август Крог основывает Nordisk Insulinlaboratorium, отчаянно желая вернуть технологии производства инсулина в Данию, чтобы помочь своей больной диабетом жене. Эта компания, которая впоследствии меняет название на Novo Nordisk, в конечном итоге, становится вторым в мире ведущим производителем инсулина, наряду с Eli Lilly&Со.
По сегодняшним меркам, первые препараты инсулина были недостаточно чистыми. Обычно в них содержались 40 единиц животного инсулина на миллилитр, в отличие от принятой сегодня стандартной концентрации в 100 единиц. Большие дозы, необходимые для этих препаратов, изначально обладающих низкой концентрацией, были не очень удобны для пациентов, и часто встречались побочные реакции на местах инъекций. Препараты также содержали значительные примеси белков, которые могли вызывать аллергические реакции у пользователей. Несмотря на это, препарат спас жизнь бесчисленному количеству людей, которые после получения диагноза сахарного диабета буквально сталкивались со смертным приговором. В последующие годы Eli Lilly и Novo Nordisk улучшили чистоту своей продукции, но значительных улучшений в технологии производства инсулина не наблюдалось вплоть до середины 1930-х годов, когда были разработаны первые препараты инсулина длительного действия.
В первом таком препарате для задержки действия инсулина в организме использовались протамин и цинк, расширяющие кривую активности и снижающие количество необходимых ежедневно инъекций. Препарат был назван Протамин Цинк Инсулин (ПЦИ). Его эффект длился 24-36 часов. Следом за этим, к 1950 году, выпускается Нейтральный Протамин Хагедорн (НПХ) Инсулин, также известный как Инсулин Изофан. Этот препарат был очень похож на инсулин ПЦИ, за исключением того, что его можно было смешивать с обычным инсулином без нарушения кривой выпуска соответствующих инсулинов. Другими словами, обычный инсулин мог смешиваться в одном шприце с инсулином НПХ, обеспечивая двухфазный выпуск, характеризуемый ранним пиковым эффектом обычного инсулина, и продленным действием, вызванным НПХ длительного действия.
В 1951 году появляется инсулин Ленте, включающий препараты Семиленте, Ленте и Ультра-Ленте.
Количества цинка, используемые в препаратах, различны в каждом случае, что обеспечивает большую их вариативность в плане длительности действия и фармакокинетики. Как и предыдущие Инсулины, этот препарат также производился без использования протамина. Вскоре после этого многие врачи начинают успешно переключать своих пациентов от НПХ Инсулина к Ленте, требующему всего одной утренней дозы (хотя некоторые пациенты все равно применяли вечерние дозы инсулина Ленте для поддержания полного контроля над уровнем глюкозы в крови 24 часа). На протяжении последующих 23 лет не последовало никаких существенных изменений в развитии новых технологий применения инсулина.
В 1974 году хроматографические технологии очистки позволили производить инсулин животного происхождения с крайне низким уровнем примесей (менее 1 пмоль/л примесей белка).
Компания Novo была первой компанией, выпускающей монокомпонентный инсулин по этой технологии.
Eli Lilly также выпускает свою версию препарата под названием «Single Peak» Инсулин, связанную с одним пиком уровней белка, наблюдаемым при химическом анализе. Это усовершенствование, хотя и было значительным, просуществовало недолго. В 1975 году Ciba-Geigy выпустила первый синтетический препарат инсулина (CGP 12831). И только три года спустя ученые лаборатории Genentech разработали инсулин с использованием модифицированной бактерии кишечной палочки Е.coli, первый синтетический инсулин с аминокислотной последовательностью, идентичной человеческому инсулину (однако животные инсулины прекрасно работают в организме человека, несмотря на то, что их структуры немного отличаются). FDA США одобрило первые подобные медикаменты, представленные препаратами Хумулин R (Regular) и Хумулин НПХ от компании Eli Lilly & Co, в 1982 году. Название Humulin является сокращением слов «человеческий» и «инсулин».
Вскоре Novo выпускает полусинтетический инсулин Актрапид HM и Monotard HM.
FDA в течение нескольких лет одобрило целый ряд других инсулиновых препаратов, в том числе различные двухфазные препараты, сочетающие различные количества инсулинов быстрого и медленного действия. Совсем недавно FDA одобрило аналог инсулина быстрого действия Хумалог от Eli Lilly. В настоящий момент исследуются дополнительные аналоги инсулина, в том числе Лантус и Апидра от Aventis, и Levemir и НовоРапид от Novo Nordisk. Имеется очень широкий спектр различных инсулиновых препаратов, одобренных и продающихся в США и других странах, и очень важно понимать, что «инсулин» представляет собой весьма широкий класс лекарственных средств. Этот класс, вероятно, продолжит расширяться, поскольку новые препараты уже разработаны и успешно испытаны. На сегодняшний день приблизительно 55 миллионов человек регулярно используют некоторые формы инъекционного инсулина для контроля над сахарным диабетом, что делает эту область медицины чрезвычайно важной и прибыльной.

Типы инсулина

Существует два вида фармацевтического инсулина - животного и синтетического происхождения. Инсулин животного происхождения выделяется из поджелудочной железы свиней или коров (или и тех, и других). Инсулиновые препараты животного происхождения делятся на две категории: «стандартный» и «очищенный» инсулин, в зависимости от уровня чистоты и содержания других веществ. При применении подобных продуктов всегда имеется небольшая вероятность развития рака поджелудочной железы, из-за возможного наличия в препарате загрязняющих веществ.
Биосинтетический, или синтетический, инсулин производится с помощью технологии рекомбинантной ДНК, аналогичная же процедура используется в процессе производства . В результате производится полипептидный гормон с одной «А-цепью», содержащей 21 , соединенную двумя дисульфидными связями с «B-цепью», содержащей 30 аминокислот. В результате биосинтетического процесса создается препарат, свободный от белка, загрязняющего поджелудочную железу, что часто наблюдается при приеме инсулина животного происхождения, структурно и биологически идентичный инсулину поджелудочной железы человека. Из-за возможного наличия в животном инсулине загрязнений, а также то, что его структура (очень незначительно) отличается от структуры человеческого инсулина, синтетический инсулин на сегодняшний день преобладает на фармацевтическом рынке. Биосинтетический человеческий инсулин/его аналоги также более популярны среди спортсменов.
Существует целый ряд доступных синтетических инсулинов, каждый из которых обладает уникальными характеристиками в отношении скорости начала действия, пика и продолжительности активности, а также концентрации доз. Это терапевтическое разнообразие дает врачам возможность адаптировать программы лечения инсулинозависимых больных сахарным диабетом, а также уменьшать количество ежедневных инъекций, обеспечивая для пациентов максимальный уровень комфорта. Пациентам следует знать обо всех особенностях препарата до начала его использования. Из-за различий между препаратами, переключение от одной формы инсулиновых препаратов к другой следует осуществлять с особой осторожностью.

Инсулины короткого действия

Хумалог ® (Инсулин Лизпро) Хумалог ® - аналог человеческого инсулина короткого действия, в частности, аналог инсулина Lys (B28) Pro (B29), который был создан благодаря замене мест аминокислот на позициях 28 и 29. Он считается равномощным обычному растворимому инсулину при сравнении единица на единицу, однако обладает более быстрой активностью. Препарат начинает действовать примерно через 15 минут после подкожного введения, а его максимальный эффект достигается через 30-90 минут. Общая продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов. Инсулин Lispro обычно используется в качестве дополнения к инсулинам более длительного действия, и его можно принимать до или сразу после еды, чтобы имитировать естественный отклик инсулина. Многие спортсмены полагают, что кратковременное действие этого инсулина делает его идеальным препаратом для спортивных целей, так как его наивысшая активность концентрируется на фазе после тренировки, характеризуемой повышенной восприимчивостью к усвоению питательных веществ.
Novolog ® (Инсулин Аспарат) - аналог человеческого инсулина короткого действия, создаваемый заменой аминокислотного в положении B28 на аспарагиновую кислоту. Начало действия препарата наблюдается примерно через 15 минут после подкожного введения, а максимальный эффект достигается через 1-3 часа. Общая продолжительность действия составляет 3-5 часов. Инсулин Lispro обычно используется в качестве дополнения к инсулинам более длительного действия, и его можно принимать до или сразу после еды, чтобы имитировать естественный отклик инсулина. Многие спортсмены полагают, что его кратковременное действие делает его идеальным средством для спортивных целей, так как большая его активность может концентрироваться на фазе после тренировки, характеризуемой повышенной восприимчивостью к усвоению питательных веществ.
Хумулин ® R «Regular» (Инсулин Inj). Идентичен инсулину человека. Также продается как Хумулин-S® (растворимый). Продукт содержит цинк-инсулиновые кристаллы, растворенные в прозрачной жидкости. В продукте не присутствует добавок для замедления выпуска этого продукта, поэтому его обычно называют «растворимый человеческий инсулин». После подкожного введения препарат начинает действовать через 20-30 минут, а максимальный эффект достигается через 1-3 часа. Общая продолжительность действия составляет 5-8 часов. Хумулин-S и Humalog являются двумя наиболее популярными формами инсулина среди бодибилдеров и атлетов.

Инсулины промежуточного и длительного действия

Хумулин ® N, НПХ (Инсулин Изофан). Кристаллическая суспензия инсулина с протамином и цинком для задержки выпуска и распространения действия. Инсулин изофан рассматривается как инсулин промежуточного действия. Начало действия препарата наблюдается примерно через 1-2 часа после подкожного введения, и достигает своего пика через 4-10 часов. Общая продолжительность действия составляет более 14 часов. Этот тип инсулина обычно не используется в спортивных целях.
Хумулин ® L Ленте (цинковая суспензия среднего действия). Кристаллическая суспензия инсулина с цинком для задержания его выпуска и расширения его действия. Хумулин-L рассматривается как инсулин промежуточного действия. Начало действия препарата наблюдается примерно через 1-3 часа, и достигает своего пика через 6-14 часов.
Общая продолжительность действия препарата составляет более 20 часов.
Этот тип инсулина обычно не используется в спорте.

Хумулин ® U Ultralente (цинковая суспензия длительного действия)

Кристаллическая суспензия инсулина с цинком для задержания его выпуска и расширения его действия. Хумулин-L рассматривается как инсулин длительного действия. Начало действия препарата наблюдается примерно через 6 часов после введения, и достигает своего пика через 14-18 часов. Общая продолжительность действия препарата составляет 18-24 часов. Этот тип инсулина обычно не используется в спортивных целях.
Лантус (инсулин гларгин). Аналог человеческого инсулина длительного действия. В этом типа инсулина аспарагин в положении A21 заменяется , и к С-концу инсулина добавляются два . Начало действия препарата наблюдается примерно через 1-2 часа после введения, и препарат рассматривается как не имеющий существенного пика (он имеет очень устойчивую картину выпуска на всей продолжительности своей активности). Общая продолжительность действия препарата составляет 20-24 часов после подкожной инъекции. Этот тип инсулина обычно не используется в спортивных целях.

Двухфазные Инсулины

Хумулин ® смеси. Эти смеси обычного растворимого инсулина с быстрым началом действия с инсулином длительного или среднего действия для обеспечения более длительного эффекта. Они отмечаются по проценту смеси, обычно 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 и 50/50. Также доступны смеси с использованием инсулина быстрого действия Humalog.

Предупреждение: Концентрированный Инсулин

Наиболее распространенные формы инсулина выходят в концентрации 100 МЕ гормона на миллилитр. Они идентифицируются в США и многих других регионах как препараты «U-100». В дополнение к этому, однако, также существуют концентрированные формы инсулина, доступные для пациентов, требующих более высоких доз и более экономичных или удобных вариантов, чем U-100 препараты. В США также можно найти продукцию, содержащуюся в концентрации, в 5 раз превышающую норму, то есть 500 МЕ на миллилитр. Такие препараты идентифицируется как «U-500», и доступны только по рецепту. Такие продукты могут быть чрезвычайно опасны при замене U-100 инсулиновых продуктов без компенсационных настроек дозировки. С учетом общей сложности в точном измерении доз (2-15 МЕ) с препаратом с такой высокой концентрацией, в спортивных целях почти исключительно используются U-100 препараты.

Побочные эффекты инсулина

Гипогликемия

Гипогликемия является основным побочным эффектом при использовании инсулина. Это – очень опасное заболевание, которое имеет место в случае, если уровень глюкозы в крови падает слишком низко. Это довольно распространенная и потенциально смертельная реакция при медицинском и немедицинском применении инсулина, и к ней нужно относиться серьезно. Таким образом, очень важно знать все признаки гипогликемии.
Ниже приведен список симптомов, которые могут характеризовать мягкую или умеренную степень гипогликемии: голод, сонливость, нечеткость зрения, депрессия, головокружение, потливость, сердцебиение, тремор, беспокойство, покалывание в руках, ногах, губах или языке, головокружение, неспособность сосредоточиться, головная боль, нарушения сна, беспокойство, невнятная речь, раздражительность, аномальное поведение, неустойчивые движения и изменения личности. При возникновении любых подобных сигналов необходимо немедленно употребить пищу или напитки, содержащие простые сахара, например, конфету или углеводные напитки. Это вызовет повышение уровня глюкозы в крови, что защитит организм от гипогликемии легкой или умеренной степени. Всегда есть риск развития гипогликемия тяжелой степени, очень серьезного заболевания, требующего непосредственного вызова скорой медицинской помощи. Симптомы включают дезориентацию, припадки, потерю сознания и летальный исход. Обратите внимание, что в некоторых случаях симптомы гипогликемии ошибочно принимают за алкоголизм.
Также очень важно обратить внимание на сонливость после инъекций инсулина. Это ранний симптом гипогликемии, и явный признак того, что пользователю следует потреблять больше углеводов.
В такие моменты не рекомендуется спать, так как инсулин может достичь пика во время отдыха, и уровень глюкозы в крови может значительно упасть. Не зная этого, некоторые спортсмены сталкиваются с риском развития тяжелой степени гипогликемии. Опасность такого состояния уже обсуждалась. К сожалению, большее потребление углеводов перед сном не дает никакого преимущества. Пользователи, экспериментирующие с инсулином, должны бодрствовать в течение всего срока действия препарата, а также избегать использования инсулина ранним вечером, чтобы предотвратить возможную активность препарата в ночное время. Важно рассказать близким об использовании препарата, чтобы они могли сообщить в скорую помощь в случае потери сознания. Эта информация может помочь сэкономить ценное (возможно, жизненно важное) время, помогая медицинским работникам обеспечить диагностику и необходимое лечение.

Липодистрофия

Подкожное введение инсулина может спровоцировать увеличение жировой ткани в месте инъекции.
Это может усугубляться повторным введением инсулина в то же место.

Аллергия на инсулин

У небольшого процента пользователей применение инсулина может спровоцировать развитие локализованной аллергии, включающей в себя раздражение, отечность, зуд и/или покраснение в местах инъекций. При долговременном лечении аллергические явления могут уменьшаться. В некоторых случаях это может быть связано с аллергией на какой-либо ингредиент, или, в случае инсулина животного происхождения, с загрязнением белка. Менее распространенное, но потенциально более серьезное явление – системная аллергическая реакция на инсулин, включающая в себя сыпь по всему телу, затрудненное дыхание, одышку, учащенный пульс, повышенное потоотделение, и/или снижение артериального давления. В редких случаях это явление может быть опасным для жизни. При возникновении любых неблагоприятных реакций пользователю следует сообщить в медицинское учреждение.

Введение инсулина

Учитывая, что существуют различные формы инсулина для медицинского применения с различными фармакокинетическими моделями, а также продукты с различными концентрациями препарата, пользователю крайне важно знать о дозировании и действии инсулина в каждом конкретном случае, чтобы контролировать пик эффективности, общую продолжительность действия, дозу и потребление углеводов. В спорте наиболее популярны инсулиновые препараты быстрого действия (Novolog, Хумалог и Хумулин-R). Важно подчеркнуть, что, прежде чем использовать инсулин, необходимо ознакомиться с действием глюкометра. Это медицинский прибор, который способен быстро и точно определять уровень глюкозы в крови. Это устройство поможет контролировать и оптимизировать прием инсулина/углеводов.

Дозы инсулина

Инсулин короткого действия

Формы инсулина короткого действия (Novolog, Humalog, Хумулин-R) предназначены для подкожных инъекций. После подкожной инъекции, место инъекции необходимо оставить в покое, и ни в коем случае не тереть, предотвращая слишком быстрое высвобождение препарата в кровь. Также необходимо менять места подкожных инъекций, чтобы избежать локализованного накопления подкожно-жировой клетчатки из-за липогенных свойств данного гормона. Медицинская дозировка будет варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Кроме того, на необходимую дозу инсулина могут влиять изменения в диете, уровне активности, или графике работа/сон. Хотя это и не рекомендуется врачами, целесообразно вводить некоторые дозы инсулина короткого действия внутримышечно. Это, однако, может спровоцировать увеличение потенциального риска в связи с диссипацией препарата и его гипогликемическим эффектом.
Дозирование инсулина у спортсменов может слегка отличаться, и часто зависит от таких факторов, как масса тела, чувствительность к инсулину, уровень активности, диета, а также использование других препаратов.
Большинство пользователей предпочитают принимать инсулин сразу после тренировки, что является наиболее эффективным временем для использования препарата. В среде культуристов, регулярные дозы инсулина (Хумулин-R) используются в количестве 1МЕ на 15-20 фунтов массы тела, и наиболее распространенной дозой является доза в 10 МЕ. Эта доза может быть немного уменьшена у пользователей, применяющих препараты более быстрого действия Хумалог и Novolog, обеспечивающие более мощный и быстрый максимальный эффект. Начинающие пользователи обычно начинают применять препарат в низких дозах с постепенным увеличением до нормальной дозировки. Например, в первый день инсулиновой терапии пользователь может начать с дозы в 2 МЕ. После каждой тренировки доза может быть увеличена на 1МЕ, и это увеличение может продолжаться до установленного пользователем уровня. Многие считают, что такое применение более безопасно и помогает учитывать индивидуальные особенности организма, так как пользователи имеют разную толерантность к инсулину.
Спортсмены, использующие гормон роста, часто применяют немного более высокие дозы инсулина, так как гормон роста снижает секрецию инсулина и провоцирует клеточное сопротивление к инсулину.
Надо помнить, что в течение нескольких часов после применения инсулина необходимо употребить в пищу углеводы. Необходимо употребить по крайней мере 10-15 грамм простых углеводов на 1МЕ инсулина (с минимальным непосредственным потреблением 100 грамм вне зависимости от дозы). Это необходимо сделать через 10-30 минут после подкожного введения Humulin-R, или сразу после использования Novolog или Humalog. В качестве быстрого источника углеводов часто применяются углеводные напитки. В целях безопасности пользователи должны всегда иметь под рукой кусочек сахара в случае неожиданного падения уровня глюкозы в крови. Многие спортсмены принимают креатин моногидрат вместе с углеводным напитком, так как инсулин может способствовать увеличению производства креатина в мышцах. Через 30-60 минут после инъекции инсулина пользователю необходимо хорошо поесть и употребить протеиновый коктейль. Углеводный напиток и протеиновый коктейль являются абсолютно необходимыми, так как без этого уровень сахара в крови может упасть до опасно низкого уровня и спортсмен может войти в состояние гипогликемии. Достаточные количества углеводов и белков являются постоянным условием при применении инсулина.

Применение инсулинов среднего, длительного действия, двухфазные инсулины

Инсулины среднего, длительного действия и двухфазные инсулины предназначены для подкожных инъекций. Внутримышечные инъекции будут способствовать слишком быстрому выпуску препарата, что может потенциально привести к риску гипогликемии. После подкожной инъекции место инъекции следует оставить в покое, его нельзя тереть, чтобы не допустить слишком быстрый выпуск препарата в кровь. Также рекомендуется регулярно менять места подкожных инъекций, чтобы избежать локализованного накопления подкожного жира в связи с липогенными свойствами этого гормона. Дозировка будет варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей каждого конкретного пациента.
Кроме того, на дозировку инсулина могут повлиять изменения в диете, уровне активности, или графике работа/сон. Инсулины среднего, длительного действия и двухфазные инсулины не широко используются в спорте из-за своей долго действующей природы, что делает их плохо подходящими для применения в короткий момент после тренировки, характеризующийся повышенным уровнем поглощения питательных веществ.

Jessen N, Goodyear LJ Contraction signaling to glucose transport in skeletal muscle . J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, et al High-fat feeding effects on components of the CAP/Cbl signaling cascade in Sprague-Dawley rat skeletal muscle . Metabolism. (2006)

Иногда пациенты с диагнозом «сахарный диабет» встречаются с тем, что проявляются различные побочные действия инсулина. Побочные эффекты инсулина могут проявляться аллергическими реакциями, воспалительными процессами и некоторыми другими изменениями.

Последствия от инъекций напрямую зависят от индивидуальных особенностей человека, правильности подобранной дозы и техники введения лекарства.

Основная часть людей хорошо переносят вводимый медицинский препарат.

Какими основными свойствами обладает инсулин?

В организме человека гормон инсулин вырабатывается поджелудочной железой и служит для снижения регуляции сахара в крови. Основная функция этого гормона заключается в использовании и сохранении аминокислот, жирных кислот и глюкозы на клеточном уровне.

Уже в течение многих лет синтетический инсулин широко используется при лечении сахарного диабета, а также нашёл своё применение в лёгкой атлетике и бодибилдинге (как анаболик).

Основной эффект инсулина заключается в следующих воздействиях:

способствует выведению из печени, жировой ткани и мышц, поступающих из крови питательных веществ;
активизирует обменные процессы таким образом, чтобы основную энергию организм черпал за счёт углеводов, сохраняя белки и жиры.

Кроме того, инсулин выполняет следующие функции:

обладает свойством удерживать и накапливать глюкозу в мышцах и жировой ткани;
позволяет провести переработку глюкозы клетками печени в гликоген;
способствует повышению обменных жировых процессов;
является преградой для распада белков;
повышает обменные белковые процессы в мышечных тканях.

Инсулин является одним из гормонов, который способствует росту и нормальному развитию ребёнка, поэтому дети особенно нуждаются в необходимой выработке гормона поджелудочной железой.

Уровень инсулина напрямую зависит от принимаемой человеком пищи и ведения активного образа жизни. Поэтому многие популярные диеты разрабатываются, основываясь на этом принципе.

При диабете первого типа наблюдается не выработка инсулина в организме, результатом чего является ощущение пациентом постоянной потребности в инъекциях этого гормона.

Разновидности и типы современных лекарственных препаратов

Уровень сахара

На сегодняшний день существует два основных способа получения инсулина:

фармацевтический синтетический препарат, который получают в результате использования современных технологий;

лекарство, которое получают в результате выработки гормона поджелудочной железой животных (в современной медицине используется реже, является пережитком прошедших лет).

В свою очередь, медицинские препараты синтетического происхождения могут быть:

Инсулин ультракороткого и короткого воздействия, которые проявляют свою активность уже спустя двадцать минут после введения, относятся актрапид, хумулин-регулятор и инсуман-нормаль. Такие препараты являются растворимыми и вводятся подкожно. Иногда имеет место проведение внутримышечных или внутривенных инъекций. Наибольшая активность введённого лекарства начинается через два-три часа после укола. Применяют такой инсулин, как правило, для регуляции скачков сахара в крови, при нарушении диетического питания или сильного эмоционального потрясения.
Лекарственные средства средней продолжительности. Воздействуют такие препараты на организм от пятнадцати часов до суток. Именно поэтому для больных сахарным диабетом достаточно сделать две-три инъекции в день. Как правило, в состав таких медицинских препаратов входит цинк или протамин, что обеспечивает необходимый уровень всасывания в кровь и более медленное растворение.
Препараты длительного воздействия. Основная их характеристика заключается в том, что эффект после укола продолжается в течение более длительного промежутка времени - от двадцати до тридцати шести часов. Действие инсулина начинает проявляться через час или два с момента инъекции. Чаще всего врачи назначают лекарство этого типа пациентам, у которых наблюдается пониженная чувствительность к гормону, пожилым людям и тем, кто вынужден постоянно обращаться в поликлинику для инъекций.

Только лечащий врач может назначать необходимые препараты пациенту, поэтому сложно судить какой инсулин лучше. В зависимости от сложности течение заболевания, необходимости гормона и ряда других факторов, подбирается оптимальный для больного препарат. Немаловажным фактором играет, сколько лет человеку.

Сложилось мнение, что от инсулина толстеют, но следует отметить, при сахарном диабете нарушается множество обменных процессов, протекающих в организме. Поэтому могут наблюдаться проблемы с лишним весом у пациента.

Потолстеть можно в результате многих других факторов, побочные действия инсулина имеют другие особенности.

Как может проявляться негативное воздействие инсулинотерапии?

Несмотря на важность применения гормона, существует и некоторая опасность введения инсулина. Так, к примеру, одни пациенты наблюдают хороший эффект от введения лекарства, используя его не один год, а другие могут жаловаться на развитие различных аллергических реакций. При этом аллергия может возникать не только на действующий компонент, но и на другие составляющие медпрепарата. Кроме того, в результате постоянных инъекций может возникнуть проблема, как избавиться от шишек или шишки.

Чем опасен инсулин, какие побочные действия могут возникнуть после ? В число наиболее распространённых негативных воздействий от применения инсулинотерапии входят:

Проявление аллергических реакций в том месте, где делается инъекция. Может проявляться в виде разнообразных покраснений, зуда, отёчности или воспалительных процессов.
Существует вероятность развития аллергии в результате гиперчувствительности на один из компонентов препарата. Основными проявлениями являются заболевания кожных покровов, развитие бронхоспазма.
Индивидуальная непереносимость лекарственного препарата в результате длительной гипергликемии.
Могут возникнуть проблемы со зрением. Как правило, инсулин такие вызывает побочные воздействия, которые носят временный характер. Одной из основных мер, является снижение любых нагрузок на глаза и обеспечение покоя.
В некоторых случаях человеческий организм способен вырабатывать антитела в ответ на введение лекарственного препарата.
В первое время после начала приема опасность инсулина может заключаться в появлении сильной отёчности, которая проходит в течение нескольких дней. Отеки могут возникать из-за задержки выведения натрия организмом. Как правило, пациенты, которые используют медпрепарат уже много лет, не сталкиваются с этой проблемой.

Если вводить препараты инсулина, побочные действия могут возникнуть в результате взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Для того чтобы при приеме инсулина побочные эффекты не проявлялись, требуется применение каждого нового препарата согласовывать с лечащим врачом.

ЛC-001808

Торговое наименование препарата:

Ринсулин Р

Международное непатентованное наименование:

Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный).

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций.

Состав:

В 1 мл препарата содержится:
активное вещество: инсулин человеческий 100 ME;
вспомогательные вещества : метакрезол 3 мг, глицерол (глицерин) 16 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия.

Код АТХ:

А10АВ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ринсулин Р является человеческим инсулином, полученным с применением технологии рекомбинантной ДНК. Инсулин короткого действия. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека. В среднем, после подкожного введения, Ринсулин Р начинает действовать через 30 минут, максимальный эффект развивается между 1 и 3 часами, продолжительность действия - 8 часов.

Фармакокинетика
Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от способа введения (подкожно, внутримышечно, внутривенно), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы (объема вводимого инсулина), концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками (30-80%).

Показания к применению

Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет 2 типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания
Сахарный диабет 2 типа у беременных
Неотложные состояния у больных сахарным диабетом, сопровождающиеся декомпенсацией углеводного обмена

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину или любому из компонентов препарата
Гипогликемия

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности нет, так как инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах.
Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время кормления грудью нет. Однако, может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких месяцев до стабилизации потребности в инсулине.

Способ применения и дозы

Режим дозирования и способ введения

Препарат предназначен для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения.
Доза и путь введения препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови.
В среднем суточная доза препарата колеблется от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и концентрации глюкозы крови).
Препарат вводится за 30 минут до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. При монотерапии препаратом кратность введения составляет 3 раза в сутки (при необходимости до 5 - 6 раз в сутки). При суточной дозе, превышающей 0,6 МЕ/кг, препарат необходимо вводить в виде 2-х и более инъекций в различные области тела. Препарат обычно вводится подкожно в переднюю брюшную стенку. Инъекции можно делать также в бедро, ягодицу или в плечо в проекции дельтовидной мышцы.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липо-дистрофий. При подкожном введении инсулина необходимо проявлять осторожность, чтобы при инъекции не попасть в кровеносный сосуд. После инъекции не следует массировать место введения. Больные должны быть обучены правильному применению устройства для введения инсулина.
Внутримышечно и внутривенно препарат можно вводить только под контролем врача.
Флаконы могут быть использованы только в том случае, если их содержимое представляет собой прозрачную бесцветную жидкость без видимых частиц. Нельзя применять препарат, если в растворе появился осадок. Ринсулин ® Р - инсулин короткого действия и обычно применяется в комбинации с инсулином средней продолжительности действия (Ринсулин ® НПХ) .
Возможно хранение находящегося в употреблении препарата при комнатной температуре (от 15 до 25°С) не более 28 дней.

Побочное действие

Обусловленное влиянием на углеводный обмен : гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, озноб, чувство голода, возбуждение, парестезии слизистой оболочки полости рта, слабость, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.
Аллергические реакции : кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок.
Местные реакции : гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.
Прочие : отеки, преходящие снижения остроты зрения (обычно в начале терапии).
Если пациент отметил у себя развитие гипогликемии или у него отмечался эпизод потери сознания, ему необходимо немедленно сообщить об этом врачу .
При выявлении любых других побочных эффектов, не описанных выше, пациенту также следует обратиться к врачу .

Передозировка

При передозировке возможно развитие гипогликемии (симптомы - см. Побочное действие):
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом " рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.
В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, внутривенно вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); внутримышечно, подкожно, внутривенно - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подкожно Ринсулин ® Р может быть введен в одном шприце с инсулином средней продолжительности действия (Ринсулин ® НПХ). Не следует вводить Ринсулин ® Р в одном шприце с другими лекарственными препаратами и инсулинами других производителей.
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты содержащие этанол.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют глюкагон, соматропин, эстрогены, пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, йодсодержащие тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, петлевые диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, эпинефрин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Препарат снижает толерантность к алкоголю.

Особые указания

Меры предосторожности при применении

На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может привести к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.
Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Коррекция дозы инсулина может также потребоваться, если больной увеличивает интенсивность физической активности или изменяет привычную диету.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой,увеличивают потребность в инсулине.
Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под контролем врача.
В связи с возможностью к преципитации в некоторых катетерах, не рекомендуется использование препарата в инсулиновых насосах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов, возможно нарушение способности управлять транспортными средствами или различными движущимися механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 100 МЕ/мл.
По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла, герметично обкатанный колпачком комбинированным из алюминия и пластмассы с диском резиновым или укупоренный пробкой резиновой с обкаткой колпачком комбинированным из алюминия и пластмассы с отрывной пластиковой накладкой.
На каждый флакон наносят самоклеящуюся этикетку.
Каждый флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «ГЕРОФАРМ-Био»
142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, корп. 82,стр. 4.

Адреса мест производства:

142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, корп. 82, стр. 4.
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 83, лит. ААН.

Организация, принимающая претензии:

ОАО «ГЕРОФАРМ-Био»
142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, корп. 82,стр. 4

Инструкции, которые необходимо дать пациенту

Нельзя применять препарат, если в растворе появился осадок.
Техника инъекции при применении инсулина во флаконах

Если пациент применяет только один тип инсулина

Продезинфицируйте резиновую мембрану флакона
Наберите в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе инсулина. Введите воздух во флакон с инсулином.
Переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу инсулина в шприц. Выньте иглу из флакона и удалите воздух из шприца. Проверьте правильность набора дозы инсулина.
Сразу же сделайте инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать два типа инсулина

Продезинфицируйте резиновые мембраны флаконов.
Непосредственно перед набором покатайте флакон с инсулином длительного действия («мутным») между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.
Наберите в шприц воздух в объеме, соответствующем дозе «мутного» инсулина. Введите воздух во флакон с «мутным» инсулином и Выньте иглу из флакона.
Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе инсулина короткого действия («прозрачного»). Введите воздух во флакон с «прозрачным» инсулином. Переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу «прозрачного» инсулина. Выньте иглу и удалите из шприца воздух. Проверьте правильность набранной дозы.
Введите иглу во флакон с «мутным» инсулином, переверните флакон со шприцем вверх дном и наберите нужную дозу инсулина. Удалите из шприца воздух и проверьте правильность набранной дозы. Сразу же сделайте инъекцию набранной смеси инсулина.
Всегда набирайте инсулины в одной и той же последовательности, описанной выше.

Процедура инъекции

Необходимо продезинфицировать участок кожи, куда будет введен инсулин.
Двумя пальцами соберите складку кожи, введите иглу в основание складки под углом около 45 градусов и введите под кожу инсулин.
После инъекции игла должна оставаться под кожей как минимум 6 секунд, для того, чтобы убедиться, что инсулин введен полностью.
Если после удаления иглы на месте укола выступает кровь, слегка прижмите место укола тампоном, смоченным дезинфицирующим раствором (например, спиртом).
Необходимо менять места инъекций.