Применение оксазепама при неврозах, невротических и тревожных расстройствах. Особые группы населения. Практический опыт применения

"Оксазепам (Oxazepam)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C15-H11-Cl-N2-O2

Код CAS: 604-75-1

Описание

Характеристика: Анксиолитик бензодиазепинового ряда.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.

Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).

В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).

В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35-100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T_1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Показания к применению

Применение: Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя и др.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь (независимо от приема пищи). Доза и продолжительность курса лечения подбираются строго индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Начальная разовая доза для взрослых — 5-10 мг, при амбулаторном лечении средняя суточная доза 30-50 мг, в стационаре максимальная доза — 120 мг/сут. Средняя длительность курса составляет 2-4 нед.

Доза для детей 6-12 лет не установлена.

Меры предосторожности: С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.

Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.

Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.

При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания: Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Оксазепам Оксазепам

Действующее вещество

›› Оксазепам* (Oxazepam*)

Латинское название

›› N05BA04 Оксазепам

Фармакологическая группа: Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F10.2 Синдром алкогольной зависимости
›› F40 Фобические тревожные расстройства
›› F41 Другие тревожные расстройства
›› F48 Другие невротические расстройства
›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
›› R45.1 Беспокойство и возбуждение
›› R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит оксазепама 10 мг; в блистере 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, транквилизирующее . Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК на ЦНС.

Клиническая фармакология

Оказывает седативное, снотворное, миорелаксантное и противосудорожное действие. При невротических синдромах навязчивого страха сильнее действует на психический, чем на вегетативный компонент страха.

Показания

Неврозы; состояния беспокойства, напряженности, страха, возбудимости (при хроническом алкоголизме); расстройства сна.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, заболевания печени и почек, дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Слабость, ощущение утомления, сонливость, беспокойство, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение и др.), головная боль и головокружение, атаксия, понижение АД, нарушения мочеиспускания, ослабление либидо, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие седативных, снотворных, психотропных, противоэпилептических средств, алкоголя и холинолитиков. Может изменять эффект непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: по 1-2 табл. 2-3 раза в сутки, пожилым — по 1-2 табл. 2 раза в сутки.
Детям: по 1-3 табл. в сутки в 2-3 приема. При стационарном лечении — до 120 мг/сут (максимальная суточная доза).

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что может развиться лекарственная зависимость. С осторожностью применяют у пожилых людей с нарушениями сердечной деятельности. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состава клеточных элементов периферической крови. Во время приема не следует употреблять алкоголь, водить транспортные средства, работать с механизмами и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Особые указания

Отмену лечения производят, постепенно уменьшая суточные дозы.

Срок годности

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Смотреть что такое "Оксазепам" в других словарях:

- … Википедия

ОКСАЗЕПАМ - Oxazepanum. Синонимы: тазепам, нозепам, адумбран, пракситен, псикопакс, рондар и др. Форма выпуска. Выпускают в форме таблеток по 0,01 г (10 мг). Хранят с предосторожностью (список Б). Действие и применение. Оксазепам по химическому строению и ф … Отечественные ветеринарные препараты

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Р N000658/01-180308

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

оксазепам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: оксазепам (нозепам) – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,6 мг, крахмал картофельный – 14,0 мг, кальция стеарата моногидрат – 0,7 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,7 мг.

Описание : таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их пре курсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX : N05BA04

Фармакологические свойства

Нозепам – анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (медиа тор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы (ЦНС) на передачу нервных им пульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медлен но, полно. Связь с белками плазмы – 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (T1/2) – 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин – климакс, преклимакс).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью : Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза – 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях – до 120 мг/сут.
Бессонница – 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция – 10-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале – по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переноси мости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раза в сутки; больным старше 65 лет – не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 нед.
Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстра пирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции по чек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Передозировка

Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за кар тиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Инструкция к препарату Оксазепам входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Цена и форма выпуска в аптеках города

тб 10мг бл : цена недоступна

Нозепам
Тазепам

Показания к применению

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другие; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость; вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи). Доза и продолжительность курса лечения подбираются строго индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Начальная разовая доза для взрослых - 5–10 мг, при амбулаторном лечении средняя суточная доза 30–50 мг, в стационаре максимальная доза - 120 мг/сут. Средняя длительность курса составляет 2–4 недели. Доза для детей 6–12 лет не установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 6 лет. Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение памяти, сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство; сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях - атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Фармакологическая группа

Транквилизаторы - производные бензодиазепина

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты). После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Связывание с белками крови – 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 8,2 часа. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Состав

Действующее вещество - оксазепам.

Взаимодействие

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя.

Особые указания

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов, повышенном риске формирования лекарственной зависимости. Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. В период лечения исключается прием алкогольных напитков. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови. Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Описание

Подробное описание

Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитики Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние F32 Депрессивный эпизод F34.1 Дистимия F40.2 Специфические (изолированные) фобии F41.1 Генерализованное тревожное расстройство F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство F43.0 Острая реакция на стресс F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство F43.2 Расстройство приспособительных реакций F45 Соматоформные расстройства G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] N94.3 Синдром предменструального напряжения N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин R45.0 Нервозность R45.4 Раздражительность и озлобление

Подробное описание

Фармакологическое действие

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35–100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками крови - 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 - 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Противопоказания

Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, средств для общей анестезии, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) - сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) - атаксия, понижение АД, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии - введение норэпинефрина. Специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.