Строфантин инструкция по применению таблетки. Сочетание с другими препаратами. Фармакологический механизм действия

Строфантин К (Strophantinum К)

Фармакологическое действие

Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект); понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).
При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца.
Эффект препарата проявляется через 3-10 мин после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина К составляет от одного до трех дней.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия.

Способ применения

Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок . Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.
При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1/2 раза.
Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая -0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

Побочные действия

При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия (нарушения сердечного ритма), диссоциация ритма (изменение источника сердечного ритма); в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.

Противопоказания

Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит (воспаление мышц сердца), эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца), выраженный кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце). Осторожность требуется при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы) и предсердной экстрасистолии (вид нарушения ритма сердца).

Форма выпуска

0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте.

Действующее вещество:

строфантин К

Дополнительно

Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе (StrophantusKombe), содержит в основном Кстрофантин и Кстрофантизид.

Авторы

Ссылки

Внимание!
Описание препарата "Строфантин К " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: C01AC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

1 мл раствора содержит строфантина К - 0,25 мг; вспомогательные вещества: спирт этиловый, вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Строфантин К является смесью сердечных гликозидов (К - строфантин - , К - строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе, так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимых в липидах и плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na+-К+-АТФ-ази, влиянием на Na+-Са2+ обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца,
увеличивает ударный объем его, мало влияет на функцию n. vagus.

Фармакокинетика. Терапевтический эффект наблюдается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови равен в среднем 23 часам. Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут. Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К нельзя ввести в вену, то его назначают внутримышечно. Ввиду болезненности этой процедуры в мышцу вначале вводят 2% раствор новокаина (5 мл), а затем через ту же иглу - назначенную дозу Строфантина К в 1 мл 2% раствора новокаина. При этом пути введения дозы препарата повышают в 1,5 раза.
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг). Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0,025% раствора Строфантина К: новорожденным - 0,06 - 0,07 мл/кг; до 3 лет - 0,04 - 0,05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0,4 -0,5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0,5 - 1 мл. Поддерживающая доза составляет ½ -⅓ дозы насыщения.

Особенности применения:

С осторожностью следует назначать препарат при , гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, “легочном” сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения .
При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой , атриовентрикулярной блокады и . На максимуме действия может появиться , иногда в виде бигемении. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно. В случае ранее проводимого лечения другими сердечными гликозидами, перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (может возникнуть токсический эффект суммирования действия гликозидов). Длительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выражености кумулятивних свойств предшествующего лекарственного средства. Впоследствии выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрого его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению. Лечение проводят под постоянным ЭКГ - контролем. Данные о применении препарата в период беременности и лактации отсутствуют.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, . Со стороны сердечно-сосудистой системы: , атриовентрикулярная блокада. Со стороны нервной системы: , нарушение сна, редко - нарушение цветного зрения. Другие: аллергические реакции, тромбоцитопеническая пурпура, носовые , петехии, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении Строфантина К совместно с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотонический эффект гликозида ослабевает. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трицикличними антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне магния сульфата увеличивается возможность снижения проводимости и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы -адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция подвышают чувствительность к сердечным гликозидам.

Симптомы передозировки разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, или экстрасистолия, фибрилляция
желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: , тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.
Лечение: отмена препарата или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между введениями, введение антидотов (унитол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия: калия хлорид, таблетки “ Аспаркам”; холиноблокаторы).

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре + 15 - +25°С. Срок хранения - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

10 ампул по 1 мл в коробке или пачке.


Строфантин – гликозид, который ранее использовался для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. На данный момент он используется чаще всего в ветеринарии. Строфантин действует на рецепторы натрий-калиевой АТФазы и может быть смертельным в высоких дозах. В некоторых частях Африки он применяется как ингредиент ядовитых стрел.

Внимание! Выписать препарат может исключительно лечащий врач. Ни в коем случае нельзя самостоятельно принимать строфантин.

G-строфантин – один из первых видов строфантинов, найденных в семенах различных африканских ползучих растений рода Strophanthus из семейства кутровых. Латинская буква g означает вид Strophanthus gratus, в котором строфантин был впервые найден. Еще в растении Acokanthera, который иногда культивируют, можно найти g-строфантин.

Strophanthus

Строфантин ранее считали эндогенным гликозидом у млекопитающих; считается, что человек синтезирует его в коре надпочечников. Физические упражнения стимулируют синтез эндогенного строфантина, провоцируя сужение кровеносных сосудов и увеличение артериального давления. У млекопитающих, за исключением людей, данное вещество содержится в селезенке.

Что такое строфантин К?

Строфантин К – это карденолид, обнаруженный в зрелых семенах Strophanthus kombe. Он представляет собой , механизм действия которого аналогичен g-строфантину и дигитоксину.

Фармакологический механизм действия

Уабаин является сердечным гликозидом, который действует путем ингибирования натриево-калиевого насоса. Как только уабаин связывается с насосом, фермент перестает функционировать, что приводит к увеличению внутриклеточного натрия. Это снижает активность натрий-кальциевого насоса, который выкачивает один ион кальция из клетки и закачивает три иона натрия в клетку по концентрационному градиенту.


Строфантин

Поэтому уменьшение градиента концентрации натрия в клетке, которое происходит при подавлении натрий-калиевой АТФазы, повышает внутриклеточный кальций. Это приводит к усилению сократимости сердца и тонуса блуждающего нерва. Изменение ионных градиентов, вызванное уабаином, может также влиять на мембранный потенциал клетки и приводить к сердечным аритмиям.

Важно! В справочнике РЛС подробно описана формула, фармакологическая группа и механизм действия вещества, его влияние на ребенка.

Симптомы передозировки

Передозировка препаратом проявляется следующими симптомами:

  • Быстрое подергивание мышц шеи и суставов;
  • Респираторный дистресс;
  • Ускоренное и нерегулярное сердцебиение;
  • Повышение артериального давления;
  • Судороги;
  • Удушье;
  • Остановка сердца.

Токсикология

Строфантин считается высокотоксичным соединением с LD50 5 мг/кг при пероральном введении грызунам. Однако вещество имеет низкую биодоступность и плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому большая часть перорального вещества разрушается ферментами. Внутривенное введение приводит к увеличению доступных концентраций и, как было показано, снижает LD50 до 2,2 мг/кг. После внутривенного введения действие начинается в течение 3-10 минут у людей, максимальный эффект достигается через 1.5 часа. Строфантин выделяется через почки в неизменном виде.

Побочные действия

При применении данного вещества могут возникнуть неблагоприятные эффекты, которые исчезают в течение определенного периода (2-3 часа). Препарат может вызвать желудочковые экстрасистолы, бигеминию, сильную брадикардию, тошноту, непрекращающуюся рвоту, нарушать сердечный ритм, работу клапанов сердца (особенно при передозировке).

Строфантин: инструкция по применению, в ампулах и таблетках

Дозировка препарата подбирается индивидуально и под контролем лечащего врача. При внутривенной инъекции лекарство вначале вводят в низких дозах, а затем постепенно ее увеличивают. При применении таблеток суточная доза не должна превышать 0.001 грамма. Пероральные таблетки принимают два-три раза в сутки.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде ампул с 0.026% раствором для внутривенных инъекций и таблеток по 250 микрограмм под язык. В каплях действующее вещество уже не выпускается практически 80 лет.

Строфантин: рецепт

Лекарственное средство назначается строго лечащим врачом и выдается по официальному бланку. Не следует заниматься самолечением и искать растения с высоким содержанием данного вещества. Влияние гликозидов на различных людей не до конца изучено. Важно проконсультироваться перед приемом с лечащим кардиологом, потому что имеются противопоказания к применению.

Строфантин: аналоги

Аналогами данного лекарственного средства принято считать следующие препараты:

  • Дигоксин;
  • Амрион;
  • Ацетат строфантина;
  • Добутамин;
  • Коргликон.

История открытия

В западных частях Африки экстракт из семян Строфанта традиционно использовался как стрелочный яд для охоты на слонов. После того как ботаник Джон Кирк во время экспедиции в 1859 году обнаружил дерево Уабаио, шотландский фармаколог и врач Томас Ричард Фрейзер выделили активный ингредиент в 1862 году в виде к-уабаина.


Африка

С 1865 года в качестве общего экстракта использовались спиртовые настойки семян строфанта. С 1885 года настойки начали применяться повсеместно. Однако неопределенные концентрации и сопутствующие слабительные свойства затрудняли терапию, однако строфантин использовался многими клиницистами. С 1904 года в аптеках была доступна стандартизированная настойка g-строфантина.

После изучения животных в Гейдельберге в 1900 году, доктор Баден провел испытание строфантина на больном человеке. Успех привлек внимание народа, и уже через год терапия была широко распространена. Рудольф Готлиб и фармацевт Ханс Хорстмайер писали в 1910 году в первом издании своего учебника по фармакологии, что внутривенное введение строфантина оказалось важным достижением в терапии заболеваний различной этиологии.

Области применения: сердечная недостаточность, нарушения ритма, острые миокардиальные болезни, грипп, дифтерия, стенокардия, инфаркт миокарда и гипертония.


Дифтерия

Во время национал-социалистической диктатуры строфрантин использовался изолированно в концентрационных лагерях для убийства заключенных.

Современная медицина: показания к применению

Внутривенное введение строфантина рекомендовалось при острой сердечной недостаточности до 1992 года, поскольку он является самым быстродействующим гликозидом. Сегодня международные руководящие принципы не рекомендуют назначение строфантина. Применение препарата возможно при непереносимости других, безопасных гликозидов.

G-строфантин, по мнению некоторых врачей, обладает положительным инотропным эффектом, который использовался в профилактике острой стенокардии и сердечного приступа. Однако ни одно исследование не смогло доказать этот эффект в клинической практике. Поэтому сегодня ни при остром коронарном синдроме, ни при ишемической болезни сердца данное вещество не рекомендуется использовать в долгосрочной перспективе.


Уабаин

Однако ограниченное применение препарат все же имеет. Небольшие дозы уабаина можно использовать для лечения гипотонии и сердечных аритмий. Хотя это вещество больше не одобрено для использования в США, во Франции и Германии, внутривенный уабаин имеет долгую историю лечения сердечной недостаточности, а некоторые продолжают использовать его при стенокардии и перенесенном инфаркте, несмотря на его плохую переносимость. Положительные свойства уабаина в отношении профилактики и лечения этих двух заболеваний задокументированы многими исследованиями.

Внимание! Недавно было предложено использование уабаина в качестве контрацептива на основании наблюдения, что он способен сильно снизить подвижность сперматозоидов.

Еще:

Показания к назначению настойки боярышника, противопоказания, побочные эффекты и инструкция по применению

Строфантин, Строфантин К — это препарат, помогающий бороться с разными типами аритмических недугов, в том числе мерцательной аритмией и пароксизмальной тахикардией. Это кардиотонический медикамент, популярный сердечный гликозид. О показаниях и противопоказаниях к применению Строфантина, его цене, аналогах, инструкциях и отзыве больных и врачей о препарате расскажем в данном подробном материале.

Особенности лекарства

Препарат Строфантин в международной практике известен как Strophanthinum K (на латинском).

Его брутто-формула следующая: C30H44O9. А код по CAS — 508-77-0.

Относится Строфантин к фармакологической группе полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов. Такие гликозиды почти не растворяются в липидах, а также плохо абсорбируются в ЖКТ.

Состав

Главным действующим веществом в составе Строфантина выступает строфантин K. Добывается он из семян лианы под названием Strophanthus Kombe Oliver. В 1 мл раствора препарат содержится 02,5 мг строфантина К.

Дополнительно в лекарственном средстве содержатся такие компоненты:

  • динатрия фосфат додекагидрат,
  • динатрия Эдетат,
  • натрия дигидрофосфата дигидрат,
  • а также вода.

В состав инъекционного раствора также входит этанол 96-процентный. Форма выпуска Строфантина рассмотрена ниже.

Лекарственная форма

Строфантин представляет собой раствор для инъекций (для внутривенного введения). Цвета жидкость не имеет, может наблюдаться только легкий желтоватый оттенок. Само вещество, строфантин К, доступен в виде белого или желтовато-белого кристаллического порошка.

Упаковывается препарат в ампулы, помещаемые в ячейковые формы в картонную коробку по 10 штук. В среднем, цена упаковки ампул Строфантина составляет от 17 рублей до 55 рублей. Точную цену, к сожалению, необходимо узнавать непосредственно в аптеках города.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Давайте рассмотрим механизм действия Строфантина.

  • Являясь короткодействующим сердечным гликозидом, данное лекарственное средство увеличивает силу, а также скорость сокращения сердечной мышцы, миокарда, тем самым оказывая положительный инотропный эффект.
  • Благодаря приему препарата открываются кальциевы каналы, ионы кальция входят в кардиомиоциты.
  • Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения конечно-систолического и -диастолический объема «мотора».
  • Частота сердечных сокращений замедляется благодаря действию препарата при .
  • Увеличение рефрактерности атриовентрикулярного узла дает возможность употреблять медикамент при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и аритмии.
  • Также лекарство имеет прямое вазоконстрикторное действие.
  • У пациентов с проявляется опосредованный вазодилатирующий эффект, а также понижается венозное давление, в то время как диурез повышается.
  • Оказывает он и позитивное батмотропное действие.

Спустя 10 минут после внутривенного введения лекарства, оно начинает свое действие (максимум достигается по прошествии 15 минут-получаса).

Фармакокинетика

  • Распределение. Происходит практически равномерно. в сердечной мышце можно обнаружить 1% вещества. Связь с белками плазмы составляет 5%.
  • Выведение. Не биотрансформируется, выведение через почки происходит в неизмененном виде. За сутки обычно выходит из организма порядка 85-90% лекарственного средства, а полностью — через сутки-трое.

Показания

Назначается данный медикамент врачом при:

  • ХСН и на II, III, IV функционального классов;
  • мерцании и трепетании предсердий.

Инструкция по применению Строфантина

Вводят Строфантин К:

  • внутривенно . Для этого применяют 0,025-% раствор препарата, разведя его в 10-20 мл раствора декстрозы (5-процентном) либо растворе натрия хлорида (0,9-процентном). Вводят смесь очень медленно, на протяжении 5-6 минут в целях недопущения шока. Можно вводить Строфантин и капельно, на 100 мл раствора декстрозы или натрия хлорида. В таком случае гораздо реже возникает токсический эффект. Суточная взрослая дозировка не должна превышать 4 мл.
  • внутримышечно . Прежде стоит ввести пациенту 5 мл 2-процентного раствора прокаина, это поможет уменьшить болевые ощущения. Далее, сквозь ту же иголку, вводят препарат, предварительно разведенный в 1 мл 2-процентного раствора прокаина.

Данных о безопасности применения лекарственного средства женщинами в период кормления грудью и беременности нет, поэтому употреблять препарат этим категориям больных нежелателен.

Противопоказания

От приема препарата стоит отказаться всем пациентам с такими недугами:

  • острой формы;
  • выраженный ;

Также врачи не назначают медикамент людям с повышенной чувствительностью к его составляющим и при гликозидной интоксикации.

С особым вниманием и осторожностью вводят препарат при:

  • тиреотоксикозе;
  • изолированном ;
  • нестабильной формы;
  • ССС: брадикардия, АВ-блокада, фибрилляция желудочков, экстрасистолии, (желудочк.).

Также принимающему препарат пациенту стоит быть готовым к возможным аллергиям вроде крапивницы, кровотечениям из носа, гинекомастии.

Особые указания

  • Стоит отказаться от вождения автомобиля и работы, требующей особой концентрации внимания, на период проведения терапии.
  • Врачу, если лечение назначается больному с тиреотоксикозом или предсердной экстрасистолией, стоит учесть все возможные риски.
  • Дозировка должна быть снижена в случае нарушений выделительной функции почек.
  • Препарат внутривенно необходимо вводить очень медленно, иначе велик риск появления брадиаритмии, АВ-блокады и даже остановки сердца.
  • При почечной либо печеночной недостаточности стоит употреблять лекарство с осторожностью.

Действующее вещество

Строфантин K

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого оттенка.

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 20 мкл, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - коробки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Строфантин К - короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови.

Снижает конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет применять препарат при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии замедляет ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. В незначительной степени обладает отрицательным хронотропным действием. При внутривенном введении (в/в) действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 15-30 мин.

Фармакокинетика

Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Распределение относительно равномерное; в несколько большей степени концентрируется в тканях надпочечников, поджелудочной железы, печени, почек. В миокарде обнаруживается 1% препарата. Связь с белками крови - 5%.

Выведение . Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде. За 24 ч выводится 85-90 % препарата; снижается концентрация в плазме крови на 50% через 8 ч; полностью выводится из организма через 1-3 суток.

Показания

— в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— атриовентрикулярная блокада II степени;

— перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;

повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), желудочковая экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, тиреотоксикоз.

Дозировка

Строфантин К применяют внутривенно, внутримышечно, только в неотложных ситуациях при невозможности применения сердечных гликозидов внутрь. Для внутривенного введения используют 0.025% раствор препарата. Его разводят в 10-20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора . Введение осуществляют медленно, в течение 5 - 6 минут (т.к. быстрое введение может вызвать шок). Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект.

Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 2 мл (2 ампулы), суточная - 4 мл (4 ампулы).

При невозможности внутривенного введения препарат применяют внутримышечно. Для уменьшения резкой болезненности при внутримышечном введении предварительно вводят 5 мл 2% раствора прокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу Строфантина К, разведенного в 1 мл 2% раствора прокаина. При внутримышечном введении дозы увеличиваются в 1.5 раза.

Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0.025 % раствора Строфантина К; новорожденным - 0.06-0.07 мл/кг; до 3 лет - 0.04-0.05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0.4-0.5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0.5-1 мл. Поддерживающая доза составляет 1/2-1/3 дозы насыщения.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, психозы, спутанность сознания.

Прочие: аллергические реакции, крапивница, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, гинекомастия. При внутримышечном способе введения болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущение мелькания мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко- спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; м-холиноблокаторы - ). В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы (глюкозы) и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса -временная электрокардиостимуляция.

Лекарственное взаимодействие

При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и
трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмий. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном применении хинидина, метилдопа, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция,
эритромицина и тетрациклина. На фоне повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), препарат кортикотропина (адренокортикотропный гормон), глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, верапамил могут не только усиливать выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие), но и потенцировать отрицательное хронотропное действие препарата Строфантин К (урежение частоты сердечных сокращений). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон), а так же неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Гликозидную интоксикацию могут вызывать, за счет развития гипокалиемии, ингибитор карбоангидразы, минералокортикоиды, поэтому при одновременном применении их с сердечными гликозидами требуется регулярно определять содержание калия в плазме крови. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на электрокардиограмме, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Антихолинэстеразные препараты усиливают брадикардию при одновременном применении с сердечными гликозидами; эдетовая кислота снижает эффективность и токсичность сердечных гликозидов; не следует применять совместно с сердечными гликозидами трифосаденин; гипервитаминоз, вызванный витамином D, усиливает действие сердечных гликозидов за счет развития гиперкальциемии; есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола. Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина II - снижают.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.

С учетом малого терапевтического индекса во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.

При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).

Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и электрокардиографический контроль требуются при нарушении атриовентрикулярной проводимости.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин К, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Строфантин К при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход атриовентрикулярного узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводят внутримышечно. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения Строфантина К сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью лицам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.