На сегодняшний день для клинического применения одобрены три препарата из данной группы:

варденафил (варденафила гидрохлорид тригидрат, Левитра . Bayer AG & GlaxoSmithKline, Германия).

Механизм действия всех трёх препаратов связан с конкурентным и обратимым угнетением активности ФДЭ-5 — изоформы фермента фосфодиэстеразы, доминирующей в кавернозной ткани . Внутриклеточная концентрация ц-ГМФ (основной молекулы, определяющей тонус гладкомышечных клеток кавернозной ткани и пенильных сосудов) определяется соотношением между её синтезом ферментом гуанилатциклазой и распадом в результате действия ФДЭ-5. Угнетение активности последней ведёт к значительному повышению содержания ц-ГМФ в гладкомышечных клетках, что облегчает их расслабление и способствует возникновению эрекции . Важно отметить, что приём ингибиторов ФДЭ-5 сам по себе не вызывает эрекции, для ее возникновения необходима сексуальная стимуляция.

Таким образом, все три препарата являются высоко эффективными и безопасными средствами для лечения ЭД, с одинаковыми показаниями и противопоказаниями к их применению. Вместе с тем, они обладают определенными отличиями в эффективности и переносимости, которые могут варьировать достаточно индивидуально у различных пациентов. При отсутствии четких медицинских критериев для выбора препарата, оценить влияние того или иного фактора на предпочтения конкретного пациента представляется достаточно сложным. Представляют интерес первые результаты сравнительных исследований различных ингибиторов ФДЭ-5 с оценкой предпочтений пациентов.

В исследовании Claes Н. и соавт. (2003) приняли участие 91 пациент с ЭД, ранее регулярно принимавшие силденафил — каждый из них, по меньшей мере, 4 раза принимал тадалафил или варденафил. Эффективность всех трех препаратов оказалась сравнимой; 19 пациентов предпочли перейти на прием новых лекарственных средств (тадалафила или варденафила), в основном, по причине лучшей переносимости .

В другом исследовании, проведенном Porst Н. и соавт. (2003) приняли участие 150 пациентов с ЭД, в том числе 24 (15%) ранее не получавших лечение и 126 (85%), постоянно принимавших силденафил.

Всем пациентам рекомендовали последовательный прием как минимум 6 таблеток каждого ингибитора ФДЭ-5 (силденафила, тадалафила или варденафила). В конце исследования для продолжения терапии силденафил предпочли 13% пациентов, варденафил - 30%, тадалафил — 45% (в подавляющем большинстве случаев ввиду его продолжительного действия) .

По влиянию на эндотелиальную функцию наиболее хорошо изученным препаратом является силденафил . что связано с его более длительной доступностью для клинического применения. Использование силденафила в дозах от 25 до 100 мг сопровождалось улучшением системной эндотелиальной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, СД, ИБС и курящих .

Учитывая одинаковый механизм действия, аналогичных результатов можно ожидать и при применении других ингибиторов ФДЭ-5. Это подтверждается Rosano и соавт. которые показали, что приём тадалафила один раз в два дня в течение 4 недель приводит к улучшению эндотелиальной функции плечевой артерии. Улучшение функции эндотелия у этих лиц сохранялось даже через две недели после прекращения приема препарата .

Подтверждают благоприятное действие другого ингибитора ФДЭ-5, варденафила . данные, полученные Аляевым и соавт. Исследователи оценивали кровоток в сосудах половых органов (яички, предстательная железа, половой член) и отметили достоверное его усиление как после однократного, так и курсового приёма варденафила .

В заключение данного раздела следует отметить, что существование на рынке трёх высокоселективных и эффективных ингибиторов ФДЭ-5 — силденафила, тадалафила и варденафила, применяемых в лечении эректильной дисфункции, является выдающимся результатом многих лет исследований и клинических испытаний .

Хотя все три препарата сравнимы по своей способности ингибировать ФДЭ-5 . различия в силе действия, взаимодействии с пищей и алкоголем, периодах полувыведения и других характеристиках делают определённые препараты более подходящими в тех или иных клинических ситуациях.

Пост был изменен: 19.07.2014

Встречающиеся мужские проблемы в виде слабой потенции – эректильной дисфункции – можно с лёгкостью решить, используя лучшие препараты. К таковым относятся тадалафил и силденафил. И тут же возникает мысль, что лучше – тадалафил или силденафил?

Общие черты препаратов.

Первый препарат выпускается под маркой Сиалис, второй – Виагра. Оба лекарства имеют одинаковые принципы действия. Они являются селективными ингибиторами фосфодиэстеразы, улучшающими поступление в половые органы крови. Это облегчает наступление эрекции.

Тадалафил (Сиалис) и силденафил (Виагра) выпускаются в таблетках, порция которых составляет 20, 50 и 100 мг. Максимальная доза, которую можно без вреда для здоровья употребить в сутки, составляет 100 мг. Действовать оба препарата начинают почти одновременно, примерно через 15-25 минут. Всё зависит от индивидуальных особенностей каждого человека.

Противопоказания одинаковые: сердечно-сосудистые заболевания, приапизм, множественная миелома, кавернозный фиброз, лейкоз, язва желудка.

Теперь переходим к отличиям. Силденафил (Виагра) сохраняет свой эффект недолго, «всего» 5 часов. Недолго по сравнению с тадалафилом, который эффективен 36 часов. Это самое продолжительное время действия среди всех лекарств для лечения эректильной дисфункции.

Далее идёт совмещение с алкоголем. Силденафил лучше не принимать вместе со спиртными напитками, потому как это серьёзно уменьшает эффективность препарата. Тадалафил принять с алкоголем можно, но всё равно, количество «спирта» желательно уменьшить.

Побочные эффекты. У тадалафила они проявляются в меньшей степени, чем у силденафила. К таким эффектам относятся прилив крови к лицу и его покраснение, головная боль, головокружение, диспепсия.

Что лучше — тадалафил или силденафил?

В выборе что лучше – тадалафил или силденафил. нужно решать, для какого секса Вам нужен препарат. Виагра подойдёт для близости на одну ночь. А вот Сиалис позволяет с шиком провести в постели все выходные. К тому же у последнего нежелательные реакции не так сильно выражены. И с алкоголем можно, но алкоголя немного. Поэтому следует выбирать из своих личных предпочтений.

Чем отличаются силденафил, тадалафил и варденафил?

На сегодняшний день самым эффективным методом лечения эректильной дисфункции признано применение лекарственных препаратов — ингибиторов ФДЭ-5. Первым изобретенным средством из данной группы стал силденафил, цена на который сегодня зависит от того, является ли таблетка оригиналом или аналогом. Лекарство более известно как Виагра и с момента его появления на фармацевтическом рынке были выпущены еще 2 эффективных средства — тадалафил и варденафил, купить которые можно в нашей аптеке.

Сравнение Силденафила, Варденафили и Тадалафила

Механизм действия лекарств практически идентичен. После приема таблетки и сексуальной стимуляции, активируются особые нервные импульсы, и высвобождается оксид азота. Затем происходит накопление циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Благодаря ему запускается цепь биохимических реакций, результатом которых становится появление эрекции.

Не смотря на одинаковое действие лекарств, они имеют ряд отличий.

1. Продолжительность действия. Виагра-Силденафил, купить который вы можете в нашей аптеке, и варденафил продолжают действовать в течение 5 часов, а тадалафил в течение 36. Поэтому тадалафил (цена на который указана в соответствующем разделе сайта) популярен у тех пар, которые стремятся восстановить естественные сексуальные отношения.

2. Химическое строение. Сходный химический состав у силденафила и варденафила, а тадалафил имеет другое строение и фармакокинетические свойства.

3. Начало действия. Силденафил начинает действовать через 40 минут, Тадалафил - через 40-50 минут, а варденафил купить который можно в нашей аптеке - через 20 минут, максимум через полчаса.

4. Наибольшая концентрация. Пик концентрации у варденафила и силденафила наблюдается через 1 час после приема, а у тадалафила - через 2 часа.

5. Совместный прием пищи. Варденафил, цена на который приемлема для большинства клиентов нашей аптеки, не рекомендуется принимать совместно с жирной пищей. Также как и силденафил. Тадалафил можно принимать вне зависимости от жирности принимаемой пищи.

6. Период полувыведения из крови. Тадалафил купить который вы можете в нашей аптеке, выводится из плазмы крови через 20 часов, а варденафил и силденафил - через 4 часа.

7. Взаимодействие с алкоголем. Варденафил совместим с небольшой дозой алкоголя, тогда как тадалафил и силденафил не следует смешивать со спиртными напитками.

Как становится ясно из перечня выше, у каждого лекарственного средства есть свои особенности и нельзя сказать, что они полностью совпадают по действию, которое оказывается на организм мужчины. Найти свое лекарство, можно только протестировав все варианты.

Что эффективнее и самое лучшее: Виагра, Сиалис или Левитра

На сегодняшний день наиболее популярными средствами для усиления эрекции считаются Виагра, Левитра и Сиалис. Они обладают схожими механизмами действия и силой оказываемого эффекта. Однако отличаются по длительности действия и величине выраженности побочных эффектов. Кроме того, Левитра и Сиалис - это дженерики препарата Виагра.

Большинство «мужских» препаратов схожи по силе и механике действия.

Основные показатели

Рассмотрим характеристики препаратов.

Самым первым средством для улучшения эректильной функции у мужчин является Виагра. Основу его составляет вещество силденафил, от концентрации которого зависит дозировка препарата. Виагра производится фармацевтической компанией «Pfizer». Эти таблетки имеют многочисленные положительные отзывы.

Механизм действия основан на снятии спазма с гладких мышц в пещеристых телах и блокировании сосудосуживающего фермента ФДЭ-5. В связи с активным действием этого фермента происходит ослабление эректильной функции, вплоть до отсутствия эрекции. Таким образом, эффект от приема таблетки заключается в расслаблении гладкой мускулатуры и расширении кровеносных сосудов мужского полового органа, что способствует усилению притока крови и нормализации эрекции.

К побочным эффектам относят:

1. Ухудшение носового дыхания.
2. Головные боли.
3. Тахикардию.
4. Нарушение пищеварения.
5. Усиление светочувствительности, ощущение пелены перед глазами.

В число противопоказаний входят:

1. Женский пол, подростки, не достигшие 18 лет.
2. Прием нитратов.
3. Повышенная кровоточивость.
4. Острые процессы в желудке.
5. Заболевания сердечнососудистой системы.

Таблетки принимают в суточной дозировке 50 мг. Если планируется употребление спиртосодержащих напитков, лекарство принимают за час до предполагаемого приема алкоголя. Результат наступает через 30 минут и длится в течение 4 часов, хотя отзывы говорят о более длительном действии. Быстрота наступления эффекта у препарата Виагра значительно лучше, чем у средства Сиалис. Цена одной таблетки в 100 мг начинается от 250 рублей.

Таблетки Сиалис также довольно востребованы среди представителей сильной половины человечества. Популярность им обеспечивает очень длительный эффект, на протяжении 36 часов.

Таблетки этого средства выпускаются фирмой «Eli Lilly and Company». Действующим веществом является тадалафил. Механизм действия Сиалиса сходен с лекарством Виагра. Он также расслабляет гладкую мускулатуру пениса и блокирует фермент ФДЭ-5. Однако по нескольким показателям Сиалис значительно лучше Виагры.

К побочным эффектам относят:

1. Отечность век и воспаление глаз.
2. Заложенность носа.
3. Головные боли.
4. Миалгии.
5. Нарушение пищеварения.

Противопоказания к применению следующие:

1. Индивидуальная непереносимость.
2. Прием нитратов.

Максимальная суточная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Таблетки следует принимать за 15 минут до употребления алкоголя. Эффект начинается через 15 минут и продолжается в течение 36 часов. Длительный результат является отличительной чертой этого средства. В этом отношении оно значительно лучше, чем Виагра и Левитра, и имеет многочисленные восторженные отзывы. Цена одной таблетки составляет около 250 рублей. В этом отношении Сиалис лучше, чем Левитра.

Эти таблетки производятся фирмой «Bayer». Основным действующим веществом является варденафил. Его действие реализуется по тому же механизму, что и у других аналогичных препаратов. Левитра блокирует фермент ФДЭ-5 и, улучшая кровоток в пенисе, усиливает эрекцию.

К побочным эффектам относят:

1. Головные боли.
2. Нарушение пищеварения.
3. Воспалительные процессы в ротовой полости.
4. Заложенность носа.
5. Тошнота.

Противопоказаниями к приему препарата являются:

1. Индивидуальная непереносимость.
2. Женский пол и подростки, не достигшие 18 лет.
3. Прием нитратов и препаратов, относящихся к ВИЧ-ингибиторам.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. В отличие от Виагры, средство лучше совместимо с алкоголем, что обеспечивает ему положительные отзывы. Препарат принимают за полчаса до полового акта. Эффект длится в течение 4 часов. Цена одной таблетки от 300 рублей.

Таким образом, Виагра и ее дженерики обладают схожим механизмом действия. Однако есть показатели, по которым они значительно отличаются.

Дженерики Виагры по некоторым параметрам заметно отличаются от оригинала.

Если предстоит решить, что лучше - Сиалис или Виагра, то стоит обратить внимание на длительность воздействия этих средств. Эффект от Сиалиса сохраняется значительно дольше, около 36 часов. Однако Виагра быстрее всасывается в кровь и начинает действовать раньше, а значит, это сравнение в ее пользу.

Прием Сиалиса и Левитры можно совмещать с алкоголем и едой. В этом отношении они лучше, чем Виагра. В отличие от препарата Левитра, Виагра действует более мягко, и цена ее несколько доступнее, но эффект не такой продолжительный.

Существенное отличие есть и в побочных эффектах. Левитра и Виагра негативно сказываются на зрении, а Сиалис - на работе сердечнососудистой системы. Однако Левитра обладает наименьшим количеством побочных эффектов. В этом отношении данный препарат лучше.

Сравнительная таблица препаратов Виагра, Сиалис и Левитра

Тадалафил или Варденафил

В наше время существует широкий выбор лекарственных препаратов, при помощи которых осуществляется эффективное лечение и профилактика возникновения эректильной дисфункции у мужчин. Для помощи с выбором рассмотрим два препарата данной группы это тадалафил и варденафил. Тадалафил — это название активного вещества широко известного препарата Сиалис «торговое название», а варденафил, также получившее широкое распространение препарата Левитра «торговое название».

Немного о тадалафиле — в 2003 году в свободную продажу поступает представитель группы ингибиторов ФДЭ-5 типа - тадалафил. Данный препарат позиционирует себя как альтернатива широко известной Виагре. Если сравнить на бытовом уровне данные два препарата то в отличие от Виагры (силденафил) тадалафил действует на протяжении 36 часов. Ширую известность тадалафил получи как препарат «выходного дня» так как время действия настолько продолжительно, что одного приема достаточно для двух ночей. Действовать таблетка начинает примерно через 40-60 минут после приема, а максимальная эффективность наступает спустя 2 часа. Продолжительность действия, почти 100 % достижение результата и возможность приема препарата совместно с жирной пищей, является значительным плюсом для тех кто сделала выбор в пользу тадалафила.

Однако существуют и минусы тадалафила, а именно возникновение побочных эффектов, таких как: головная боль, болезненные ощущения в области спины и изжоги. В клинических испытаниях тадалафила боль в спине или миалгия, как правило, проявлялись через 12–24 ч после приема и обычно проходили в течение 48 ч. Обычно боль является незначительной. Также у некоторых пациенты сообщали об изменении цветовосприятия и незначительной рези в глазах. Существуют у тадалафила и противопоказания это - гиперчувствительность и одновременный прием органических нитратов в любых формах. Тадалафил не показан для применения у женщин, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение предшествующих 90 дней, стенокардия возникающая во время полового акта, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, инсульт — перенесенный в течение последних 6 мес.

Варденафил

Позднее в 2005 году в на рынке препаратов ингибиторов появился Варденафил - торговое название Левитра. В создании данного препарата участвовали фармацевты корпорации - Байер, ГлаксоСмитКляйн и Шеринг Плау. Разрабатывая данный препарат сотрудники вышеуказанных компаний преследовали главную цель - эффективность и снижение вероятности возникновения побочных эффектов. Многие принимающие данный препарат отмечают «мягкость» его воздействия на организм, при этом время действия варденафила составляет от 4-6 часов. В отличии от тадалафила действие варденафила наступает спустя 15-20 минут после приема. Среди прочих аналогичных препаратов, Варденафил является самым безопасным, побочные явления заметили лишь 2% пациентов. Побочные эффекты схожи по своему действию с побочными эффектами возникающими при приеме таналафила. Варденафил не показан для применения у женщин, детей. Противопоказан варденафил при - гиперчувствительности и одновременном прием нитратов.

Учитывая вышесказанное можно под итожить, что Тадалафил и Варденафил являются эффективными средствами для лечения эректильной дисфункци. Если мужчина приследует цель сохранять эрекцию на протяжении длительного времени и не боится незначительного шанса возникновения побочных эффектов то его выбор Тадалафил. Если мужчина ценит комфорт и не желает испытывать побочные эффекты на себе то его выбор Варденафил. Кроме того, нельзя забывать, что на конкретного человека определенное лекарство может не подействовать, но окажется эффективным другое. И если для сравнения побочных эффектов мы обратимся к самому банальному аспирину, то с удивлением отметим, что его список значительно шире списка побочных эффектов возникающих при приеме Тадалафила и Варденафила.

Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции, относящийся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Обеспечивает стойкую и полноценную эрекцию, достаточную для совершения полового акта. Силденафил является действующим веществом легендарной Виагры, однако в России он выпускается и под своей «девичьей фамилией» (читай: под международным непатентованным наименованием). Силденафил был синтезирован в 1998 году и стал первым по-настоящему эффективным и безопасным таблетированным препаратом для лечения такого распространенного в наши дни заболевания, как эректильная дисфункция. Для понимания механизма действия силденафила необходимо немного углубиться в биохимические «дебри». В первую очередь следует отметить, какую важную роль в функционировании сердечно–сосудистой системы играет эндотелиальный релаксирующий фактор, он же оксид азота (NO). Образующийся в сосудистом эндотелии, NO проникает в гладкомышечную ткань, где «просыпается»… нет, не Герцен, а фермент гуанилатциклаза. В результате резко возрастает клеточная концентрация циклического гуанозин монофосфата (аббревиатурно именуемого цГМФ), который, в свою очередь, препятствует проникновению в клетки ионов кальция, что влечет за собой снижение сосудистого тонуса. Но есть здесь и свой отрицательный персонаж – фермент фосфодиэстераза (ФДЭ). Он разрушает цГМФ, что лимитирует сосудорасширяющий эффект NO. На сегодняшний день установлено, что самым активным в этом отношении является ФДЭ-5. Таким образом, подавление его активности усиливает эффекты NO. Теперь необходимо разобраться, что лежит в основе развития эрекции. Условием для ее возникновения является расслабление гладкомышечного «корсета» артерий, несущих кровь к пещеристым телам полового члена. Это расслабление «организует» NO, выделяемый эндотелиальными клетками. Силденафил потенцирует эффекты последнего, снимая естественные барьеры на пути крови к головке полового члена. Клиническая эффективность силденафила была продемонстрирована в целом ряде крупных рандомизированных исследований.

В ходе одного из них по прошествии 12 недель отчетливое улучшение эрекции отмечалось у 76% пациентов, принимавших силденафил, против 22%, довольствовавшихся плацебо. Высокая эффективность препарата наблюдалась у представителей разных возрастных групп: даже у лиц старше 65 лет препарат работал в 69% случаев. Одним из факторов риска эректильной дисфункции является артериальная гипертензия. Силденафил обладает слабым гипотензивным действием, однако его прием пациентами-гипертониками, «сидящими» на антигипертензивных препаратах, не потенцирует эффект последних, поэтому такие лица могут бороться с эректильной дисфункцией на общих основаниях. Еще одним ключевым фактором риска эректильной дисфункции является курение, которое, как было установлено в ходе клинических испытаний, не влияет на эффективность силденафила. Препарат обладает еще одним поистине чудодейственным свойством: у пациентов, страдающих психогенной эректильной дисфункцией, он не только улучшает эрекцию, но и способствует устранению депрессии. Отдельный разговор - о лицах, у которых эректильная дисфункция развилась на фоне сахарного диабета. У этой категории пациентов тяжелее всего получить терапевтический ответ на фармакотерапию. Эффективность силденафила в таких случаях зависит от тяжести протекания сахарного диабета и наличия осложнений. Однако и в таких сложных условиях препарат показал себя с наилучшей стороны: так, в одном из клинических исследований, улучшение эрекции было отмечено у 69% пациентов, принимавших силденафил (справедливости ради надо заметить, что это были пациенты без осложнений). Таким образом, силденафил является однозначно «рабочим» препаратом: его эффективность не снижается с течением времени, что делает возможным многолетнюю фармакотерапию. Побочные эффекты препарата, как правило, выражены слабо и проявляются только в начале лечения.

Фармакология

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). C max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max уменьшается в среднем на 29 %, а ТC max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T 1/2 составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т 1/2 - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пыо) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пыо) не изучалась.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, лактозы моногидрат 61.5 мг, кроскармеллоза натрия 7.5 мг, повидон 4.5 мг, магния стеарат 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2 мг, титана диоксид 1.145 мг, макрогол 1.01 мг, тальк 0.74 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого 0.096 мг, железа оксид (II) желтый 0.0085 мг, железа оксид (II) черный 0.0005 мг).

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Нарушения функции почек

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 час.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адрепоблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность сниженияначальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Передозировка

При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р 450 . Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max Т mах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р 450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочные действия

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота

Органы и системы органов	Побочные явления	Силденафил, %	Плацебо, %
Наиболее частые побочные явления (> 1/10)
Нервная система	Головная боль	16	4
Сердечно-сосудистая система	Вазодилатация («приливы» крови к коже лица)	10	1
Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)
Нервная система	Головокружение	2	1
Орган зрения	Нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения)	2,5	0,4
	Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1,1	0,03
Сердечно-сосудистая система	Учащенное сердцебиение	1,0	0,2
Дыхательная система	Ринит (заложенность носа)	4	2
Пищеварительная система	Диспепсия	7	2
	Диарея	3	1
Мочевыделительная система	Инфекции мочевыводящих путей	3	2
Кожа и подкожные ткани	Сыпь	2	1

При использовании препарата Силденафил в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Нарушения общего состояния: отек лица, реакции светочувствительности, шок, астения, боль, озноб, боль в животе, боль в груди.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, бессонница, гипестезия, парестезия, атаксия, невралгия, невропатия, тремор, депрессия, необычные сновидения, снижение рефлексов, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, AV-блокада, тромбоз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, нарушения ЭКГ, кардиомиопатия, внезапная смерть, обморок.

Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение выделения мокроты, усиление кашля.

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, ректальное кровотечение, гингивит.

Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения, мидриаз, катаракта, боль в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, боль в ушах, глухота.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: жажда, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемическая реакция, гипернатриемия.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, миалгия, разрыв сухожилий, тендовагинит, боли в костях, миастения, синовит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, простой герпес, зуд, потливость, кожные язвы, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: цистит, никтурия, частое мочеиспускание, гинекомастия, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Показания

• лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
• применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами») Безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»);
• по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет;
• по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у женщин;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).

Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Наследственный пигментный ретинит.

Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт.ст.).

У пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Применение у детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями иуказанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению ЛД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции.

Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

В последнее время мужчин все чаще и чаще сталкиваются с различными нарушениями потенции. У них нередко развивается эректильная дисфункция, что существенно влияет на качество сексуальной жизни. Справиться с подобными проблемами поможет силденафил. Такое лекарство помогает устранить любые изменения эрекции и вернуть мужчине уверенность в себе.

Силденафил выпускают в виде таблеток, которые покрыты оболочкой из пленки голубого цвета. Они обладают круглой формой и небольшими выпуклостями по бокам. Внутри средство имеет белый цвет. Данный препарат выпускают в виде цитрата.

Таблетки включают и дополнительные ингредиенты, усиливающие эффект. К ним относят микрокристаллическую целлюлозу и моногидрат лактозы. Помимо этого, средство включает повилон и кроскармеллозу. В небольшом количестве такое лекарство также содержит стеарат магния.

Механизм действия

По принципу действия силденафил можно отнести к категории ингибиторов особого фермента. Его называют цГМФ-специфической фосфодиэстеразой пятого типа. В сокращенном виде название данного вещества – ФДЭ-5.

По своему действию препарат входит в категорию сосудорасширяющих лекарств, или вазодилататоров. Таблетки помогают устранить нарушения эрекции, которые проявляются в невозможности получить или сохранить достаточную твердость пениса, требуемую для нормального полового акта.

Это означает, что применение данного средства способствует восстановлению ответа организма мужчины на возбуждение. Но действие средства возможно лишь при условии достаточной стимуляции.

Действие лекарства достигается за счет влияния на естественные ферменты, которые участвуют в реализации возбуждения и обеспечении состояния эрекции для пениса. Дело в том, что после возбуждения в организме продуцируется достаточно много оксида азота. Данное вещество приводит к расширению сосудов, после чего усиливается кровообращение в кавернозных зонах пениса.

Однако данный компонент средства не оказывается на сосуды самостоятельное действие. Для данного процесса требуется активизация вторичного процесса, который именуют циклическим гуанозинмонофосфатом. Силденафил способствует торможению активности фермента, который разрушает молекулу данного вещества.

Благодаря этому удается продлить результат, полученный от вторичного посредника. В результате сосуды более длительное время остаются в расширенном состоянии, а пенис сохраняет свое эрегированное положение.

При этом самостоятельно препарат не провоцирует приток крови к органам половой системы. Он только повышает возбуждение, которое сопровождается попаданием некоторых компонентов в кровь. Это значит, что силденафил способствует наращиванию и продлению возбуждения. Если же мужчина не получает соответствующей стимуляции, препарат не подействует.

При этом необходимо помнить, что фермент под названием ФДЭ-5 находится не только в пенисе – он содержится и в легочных сосудах. Потому применение лекарства может провоцировать расширение сосудов этого органа и уменьшать давление в них. Благодаря этому препарат становится эффективным и при легочной гипертензии.

У мужчин, которые страдают данным заболеванием, данное средство больше всего расслабляет легочные сосуды. На остальные артерии и вены оно воздействует лишь в незначительной мере.

Благодаря применению лекарства для терапии легочной гипертензии существенно улучшается качество жизни человека. Так, данный препарат уменьшает одышку и снижает проявления дыхательной недостаточности. Помимо этого, он способствует небольшому уменьшению артериального давления, однако это можно назвать преходящим состоянием. После завершения действия средства данный показатель обычно возвращается в первоначальное состояние.

Особенности использования средства для женщин

Данное вещество нередко применяют для борьбы с сексуальными дисфункциями у женщин. Препарат помогает стимулировать возбуждение даже во время климакса или после хирургического вмешательства по удалению матки.

• усилить половое влечение;
• продлить оргазм;
• устранить фригидность;
• восстановить кровообращение в тазовых органах;
• усилить выделение вагинальной смазки;
• повысить чувственность;
• сократить количество времени, которое требуется для достижения полового возбуждения;
• повысить либидо у женщин пожилого возраста;
• увеличить выносливость во время секса.

Таблетки оказываются на организм женщины комплексный эффект. Благодаря использованию данного средства возникает желание половой близости, усиливается кровообращение в тазовых органах, а эрогенные зоны приобретают большую чувствительность.

Данный эффект позволяет получать оргазм в ходе каждого полового акта. Помимо этого, прием таблеток дает возможность увеличивать объем смазки влагалища, а потому они рекомендованы тем женщинам, которые страдают сухостью вагины.

При этом он способен провоцировать нежелательные побочные эффекты. Так, после приема данного средства есть риск развития головных болей, тошноты, головокружения. Женщина может потерять четкость зрения или носовое дыхания. Также нередко развивается светобоязнь.

Важно помнить, что лекарственное средство негативно влияет на миому матки. Поэтому вопрос об его использовании должен обязательно решать гинеколог.

Клинические исследования

Данный препарат обладает высокой популярностью, а потому ученые провели целый множество исследований, которые позволяют изучить его воздействие на организм. В результате удалось установить, что увеличение дозировки приводило к значительному падению систолического давления. Этот эффект наблюдался при употреблении более 100 мг активного компонента.

После употребления средства были замечены проблемы с определением некоторых цветов – чаще всего зеленых и синих. Подобные реакции обычно появляются через час после употребления средства в объеме 100 мг. Эти ощущения имеют невыраженный характер и через пару часов полностью исчезают.

Фармакокинетика

Препарат достаточно быстро всасывается. Показатель биодоступности средства составляет 41 %. Предельный уровень лекарства в крови достигается через 1 час после употребления на голодный желудок. Если же пациент перед этим принял алкоголь или съел жирное блюдо, усвоение средства замедлится.

Таблетки связываются с белковыми компонентами крови и равномерно попадают в ткани организма. После чего средство метаболизируется ферментами печени. На выведение основных метаболитов требуется около 4 часов. При этом они преимущественно покидают организм с калом – примерно 80 %, тогда как лишь 13 % уходит с мочой.

Показания и особенности применения

Силденафил инструкция к которому должна четко соблюдаться, рекомендуется принимать людям, имеющим нарушения эрекции. Помимо этого, лекарственное средство часто выписывают при легочной гипертензии.

Итак, для устранения нарушений эрекции силденафил нужно принимать перорально. Делать это рекомендуется за 1 час до планируемого секса. За 1 раз рекомендуется употреблять 50 мг средства.

Однако эту дозировку вполне можно корректировать в сторону увеличения или уменьшения. Это означает, что врач может назначить от 25 до 100 мг средства. Это зависит от особенностей организма и степени тяжести патологии. Также имеет значение ответ организма на проводимое лечение. Запрещено использовать данные таблетки чаще 1 раза в сутки.

В геронтологии количество активного компонента должно составлять 25 мг при условии наличия у человека нефротических болезней или патологий печени.

При развитии легочной гипертензии рекомендуется принимать по 20 мг средства трижды в сутки. Делать это следует через одинаковые промежутки времени, составляющие 6-8 часов. Причем вовсе не обязательно, чтобы употребление препарата совпадало с приемом пищи.

Если же у человека в анамнезе имеются данные относительно нарушений в функционировании почек, дозировка активного вещества остается неизменной. Однако это справедливо лишь для ситуаций, когда средство не оказывает отрицательного воздействия на организм пациента. В противном же случае объем препарат должен быть не более 40 мг.

Противопоказания

Важно учитывать, что применение силденафила допустимо далеко не всегда. Основные противопоказания к использованию данного средства включают следующее:

1. Высокая чувствительность к активному компоненту средства и другим составляющим лекарства.
2. Использование у людей, которые вынуждены постоянно или периодически употреблять донаторы оксида азота. Также не стоит комбинировать данное средство с органическими нитратами или разными видами нитритов. Дело в том, что этот препарат провоцирует наращивание гипотензивного эффекта нитратов. Результативность и безвредность комбинирования данного средства с прочими лекарствами изучена не была, потому к любым сочетаниям стоит относиться крайне осторожно.
3. Возраст до 18 лет. Зарегистрированные в инструкции показания к применению средства включают данное ограничение.
4. Женский пол.
5. Нехватка лактазы, лактозная непереносимость.
6. Комбинация с ритонавиром.

С осторожностью следует использовать данные таблетки в случае анатомических деформаций пениса. Они могут включать ангуляцию или болезнь Пейрони. Также в эту категорию входит кавернозный фиброз.

Помимо этого, следует проконсультироваться с врачом при наличии патологий, которые предрасполагают к появлению приапизма. В эту группу входит лейкоз, миелома, тромбоцитемия. Не рекомендуется бесконтрольно принимать средство при серповидно-клеточной форме анемии. В такой ситуации врач может подобрать более безопасные аналоги лекарственного вещества.

Также противопоказания включают патологии, которые сопровождаются кровотечением. Не стоит пить средство в период обострения язвенной болезни. Также запреты включают наследственную форму пигментного ринита.

В группу ограничений входят и патологии сердечно-сосудистой системы. Силденафил с большой осторожностью выписывают при недостаточности сердца и развитии нестабильной формы стенокардии. Запретом на его прием служит инфаркт и инсульт, которые имели место в течение последних 6 месяцев. Также не стоит пить препарата при выраженных формах гипертонии и гипотонии. К ограничениям следует отнести и аритмию, которая представляет опасность для жизни человека.

Еще одним угрожающим сочетанием является прием силденафила с эпизодами ишемической невропатии зрительного нерва. В такой ситуации стоит обратиться к врачу, который подберет безвредные аналоги данного средства.

Побочные действия

Побочные эффекты после использования этого вещества встречаются крайне редко.

Тем не менее, некоторые люди страдают от неприятных последствий его приема:

1. Нервная система может реагировать на прием данного средства головными болями, приливами крови к области лица, проблемами со зрением, головокружениями.
2. Респираторная система – у пациента после употребления этого средства может появиться нарушение носового дыхания.
3. Пищеварительная система – человек может страдать от диареи и диспепсических симптомов.
4. Мочеполовая система – иногда применение силденафила заканчивается развитием инфекций мочевыводящих путей.
5. Кожные покровы – у пациента после использования средства могут появиться высыпания.
6. Другие побочные эффекты – в эту категорию входят болевые ощущения в спине, развитие артралгии, инфекционные поражения органов дыхания. Помимо этого, у некоторых пациентов развивается гриппоподобный синдром.

У людей, которые принимали по 100 мг силденафила, чаще всего встречались диспепсические расстройства и различные нарушения зрения. У пациентов, которые превышали рекомендуемую дозировку, вероятность появления побочных эффектов возрастала.

Особые указания

Перед началом использования лекарственного средства нужно учитывать важные ограничения при выборе дозировки. Так, при нефропатологии и гепатопатологии максимально допустимый суточный объем составляет 25 мг. Это же требование справедливо и для геронтологической группы.

Также следует соблюдать осторожность в таких случаях:

• анатомические дефекты пениса;
• приапизм и патологии, которые способствуют его появлению;
• склонность к развитию кровотечения.

Клинические испытания не позволили выявить воздействие данного лекарственного средства на психомоторные реакции. Не оказывает оно воздействия на внимательность и память.

Разные категории пациентов

Данные таблетки могут оказывать различное действие на разные категории людей:

1. Пожилые люди. Ученые проводили исследования среди пациентов старше 65 лет. Их состояние оставалось в норме. После этого удалось установить, что мужчинам удалось добиться положительных результатов после применения данного средства.

После употребления препарата клиренс стал снижаться. Если сравнивать с молодыми пациентами, у пожилых людей увеличивался уровень средства, который присутствовал в плазме крови, на 40 %. Однако особых побочных эффектов не было.

1. Люди с нарушениями работы почек. Пациентам с патологией почек умеренной или легкой степени, можно смело употреблять силденафил. Однократное использование средства в объеме 50 мг не спровоцирует существенных изменений в организме. Ученые проводили специальные исследования, которые позволили выявить данную особенность.

Клиренс лекарства снижается, если человек принимает данное средство при сложных патологиях. В этом случае все показатели повышаются практически вдвое в сравнении со здоровыми людьми.

1. Пациенты с нарушениями печени. Выведение силденафила снижается при проблемах в функционировании печени. Особую роль в данном вопросе играет цирроз, причем стадии А и В. Также все показатели увеличиваются по сравнению с теми, которые присутствовали у здорового пациента такого же возраста. Важно отметить, что исследования не проводились среди людей со сложными патологиями печени.

Передозировка

По результатам клинических испытаний удалось установить, что использование повышенного объема силденафила провоцирует более серьезные побочные эффекты.

• ощущение жара;
• пищеварительные расстройства;
• покраснение кожи лица;
• головные боли;
• нарушение носового дыхания;
• снижение давления;
• проблемы со зрением.

При возникновении данных проявлений нужно немедленно обратиться к врачу, который подберет симптоматическую терапию.

Важно отметить, что проведение диализа не дает нужных результатов. Это обусловлено быстрым связыванием лекарственного вещества с белковыми компонентами плазмы.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинация данного лекарственного вещества с другими средствами, которые оказывают воздействие на фермент CYP3A4, провоцирует удлинение периода его действия. К ним относят тетрациклин, эритромицин и т.д.

Если сочетать данные таблетки с антацидными средствами – к примеру, алмагелем или гасталом, никакого особого эффекта не последует.

Также на эффективность силденафила не оказывают воздействия такие средства:

• толбутамид и варфарин;
• азитромицин;
• гипотензивные средства – к примеру, амлодипин или диротон;
• мочегонные препараты.

При этом данное средство приводит к усилению эффекта, полученного от применения нитроглицерина, нитропруссида и прочих донаторов оксида азота. Потому данные лекарства не рекомендуется комбинировать.

Применение силденафила с адреноблокаторами чревато сильнейшим падением давления, что может сопровождаться симптомами головокружения. Если же сочетать данное средство с аспирином, есть риск усиления кровотечения.

Условия хранения

Данное средство можно хранить максимум 5 лет после изготовления. При этом температура не может превышать 30 градусов. Важно беречь лекарственное вещество от попадания прямых лучей солнца. Не стоит оставлять его в условиях повышенной влажности. Помимо этого, важно хранить средство в месте, которое находится вне доступа детей.

Аналоги

Аналоги данного средства включают лекарственные вещества, которые обладают похожим действием, но содержат другие компоненты.

В настоящее время можно выделить такие аналоги этого медикамента:

• сиалис;
• левитра;
• импаза;
• вука-вука;
• трибестан;
• лаверон;
• виардо.

Силденафил – эффективное средство, которое справляется с распространенными нарушениями эрекции и помогает значительно улучшить качество секса. Чтобы не допустить развития опасных осложнений, нужно внимательно изучить инструкцию по применению данного препарата. Если же у вас имеются какие-либо противопоказания, лучше обратиться к врачу, который подберет эффективные и безвредные аналоги данного средства.

Делаем выводы

У вас произошла осечка? Судя по тому, что вы читаете эту статью - победа не на вашей стороне.

И конечно вы не по наслышке знаете, что нарушение потенции это:

• Низкая самооценка
• Женщины помнят каждую вашу неудачу, рассказывают своим подругам и вашим друзьям
• Заболевание простаты
• Развитие депрессии, которая негативно сказывается на вашем здоровье

А теперь ответьте на вопрос: ВАС ЭТО УСТРАИВАЕТ? Разве это можно терпеть? А вы помните то чувство, когда смотрите на обнаженную женщину и не можете ничего сделать? Хватит - пора избавиться от проблем с потенцией, один раз и навсегда! Согласны?

Мы изучили огромное количество материалов и самое главное проверили на практике большинство средств для потенции. Так вот, оказалось, что на 100% рабочий препарат без каких-либо побочных действий - это Predstanol . Данный препарат состоит из природных компонентов, полностью исключающих химию.

ВНИМАНИЕ! АКЦИЯ! Попробовать препарат можно бесплатно , сделайте заказ по ссылке или заполнив форму ниже.

На самом деле, нарушения потенции – это не редкость. Периодически такие проблемы возникают у каждого мужчины, вызывая совершенно закономерную тревогу и обеспокоенность. Если вдруг неприятные ситуации повторяются, не лишним будет заглянуть на прием к врачу, возможно, они объясняются разными проблемами со здоровьем, которые вполне могут корректироваться медикаментозно. Для регуляции потенции врачи могут рекомендовать разные препараты. Уточним, в пользу какого препарата сделать выбор в аптеке - Тадалафил или лучше Силденафил или Визарсин – что лучше прикупить?

Что лучше Тадалафил или Силденафил ?

Тадалафил и Силденафил являются медикаментами для улучшения эректильной функции. Читатели «Популярно о здоровье» могут свободно приобрести их в российских аптеках без предъявления рецепта от врача. Такие лекарства имеют в своей основе различные активные компоненты.

Так, Тадалафил является источником одноименного вещества тадалафил. Его использование позволяет воздействовать на ряд ключевых реакций, составляющих единый процесс полового возбуждения и приводящих пенис в состояние эрекции. При возбуждении у мужчины, обычно, происходит существенное расширение сосудов полового члена, к этому органу активно притекает кровь в значительном количестве, что и приводит к наступлению эрекции. Различные нарушения потенции сопровождаются наличием дефекта кровенаполнения сосудов в половом члене. Тадалафил достаточно эффективно активирует кровенаполнение именно этого органа, благодаря чему эрекция становится устойчивой и сильной. Для того чтобы такой препарат дал ожидаемый результат, не обойтись без сексуальной стимуляции и естественного полового возбуждения. Тадалафил сам по себе не может стимулировать расширение сосудов и вызвать эрекцию, он действует лишь при наличии окиси азота, которая в свою очередь выделяется из предшественников при наличии полового возбуждения. Применение данного медикамента помогает сделать эрекцию сильнее и продлевает ее.

Силденафил также является источником одноименного активного вещества силденафил. Это лекарство точно также относится к сосудорасширяющим средствам, помогает нормализовать естественный физиологический ответ мужчины на половое возбуждение. Медикамент точно так же, как и Тадалафил стимулирует расширение сосудов полового члена и активирует приток крови к данному органу. И он точно также не может подействовать без оксида азота, вырабатываемого при естественном половом возбуждении.

Тадалафил начинает действовать достаточно быстро, уже через шестнадцать минут после потребления препарата при наличии достаточного сексуального возбуждения он дает ожидаемый эффект. Положительный результат сохраняется до тридцати шести часов.

Силденафил оказывает положительное воздействие не так быстро, проводимые исследования показали, что ощутимый эректильный ответ развивается примерно спустя час после приема лекарства. Действует лекарство в течение четырех – шести часов.

Оба препарата способны вызывать побочные эффекты. Правда, при приеме Силденафила гораздо чаще возникают головокружения и нарушения зрения. А Тадалафил может вызвать боли в спине. Оба препарата иногда провоцируют появление головой боли.

Для достижения максимально быстрого эффекта, Силденафил рекомендуется принимать на голодный желудок. А действенность Тадалафила никак не связана со временем приема пищи.

Таким образом, для достижения более быстрого и длительного эректильного ответа стоит отдать предпочтение Тадалафилу. Хотя Сидденафил, стоит признать, пользуется популярностью среди потребителей.

Что лучше Силденафил или Визарсин ?

Визарсин, как и Силденафил – это средство для лечения эректильной дисфункции. Эти два лекарственных средства имеют в своей основе один и тот же активный компонент – силденафил. Как мы уже выяснили, это вещество способно стимулировать приток крови к половому члену при наличии у мужчины достаточного естественного сексуального возбуждения. В чем же разница между этими препаратами, и какой из них лучше?

Визарсин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В продаже есть три разновидности такого лекарства – по 25, 50 и 100мг активного вещества. Препарат производится в Словении. Средняя стоимость одной таблетки 50мг – двести рублей, а одной таблетки 100мг – двести двадцать рублей.

Силденафил – это медикамент российского производства. Он также выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В продаже есть таблетки по 25, 50 и 100мг. Средняя стоимость одной таблетки 50мг – сорок рублей, примерно такая же цена и у таблетки в 100мг.

Таким образом, основная разница между Силденафилом и Визарсином состоит в производителе. Визарсин выпускается за рубежом, поэтому стоит несколько дороже. Но более бюджетный отечественный Силденафил ему нисколько не уступает. Показания, противопоказания и побочные эффекты у таких препаратов абсолютно равны. И воздействие на организм они оказывают совершенно одинаковое.

Итак, выбирая между Тадалафилом и Силденафилом, лучше отдать предпочтение более современному Тадалафилу, который способен давать стойкий эффект быстрее и на более продолжительный период времени. А между Силденафилом и Визарсином нет принципиальной разницы.

Силденафил борется с эректильной дисфункцией у мужчин и поддерживает достаточную для полового акта твердость пениса. Он благотворно действует на кровообращение в области малого таза, расширяет кровеносные сосуды.

Дает результат даже при таких серьезных патологиях, как травмы спинного мозга, операции на простате, диабет и других заболеваниях, негативно влияющих на половую функцию. Широкая популярность и статистика продаж в аптеках подтверждает эффективность препарата в терапии сексуальных проблем.

Начиная с 1977 года, американские фармакологи работали над созданием вещества, которое для сужения и расширения кровеносных сосудов в сердце, мозге и легких. Однако до 1992 года, пока ученые не начали испытывать силденафила цитрат, заметных результатов их работы не было.

Испытания проводились при создании лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Силденафила цитрат проявил неожиданное свойство блокировать ферменты, что приводило к расширению сосудов в области мочеполовой системы. Вещество вызывало стойкую и длительную эрекцию.

Компонент исследовали уже в другом направлении. В 1998 году появились всем известные таблетки . В этом же году трех ученых наградили Нобелевской премией за создание препарата для лечения заболеваний сердца и легких. Однако мировую известность Виагре и ее создателям принесло свойство Силденафила улучшать и продлевать эрекцию.

Форма выпуска и состав

Содержится в форме цитрата. Срок годности составляет 2 года.

Основная форма выпуска – таблетки, содержание действующего компонента в которых может быть 25 мг, 50 мг или 100 мг. В классической Виагре таблетки ромбовидной выпуклой формы, покрыты оболочкой голубого цвета. Аналоги выпускаются в таблетках, в форме порошка, капсул (100 мг) или капель. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.

Помимо основного вещества, содержит такие вспомогательные компоненты, как повилон, целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы и другие ингредиенты.

Описание действия

Вещество относят к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Принцип его действия основан на расширении сосудов в половых органах и усилении притока крови к ним. У мужчин наблюдается продолжительная .

Таблетки устраняют нарушения половой функции, которые выражаются в неспособности члена сохранять необходимую для сексуального контакта твердость. Такой эффект средства объясняется его способностью действовать на ферменты, отвечающие за достижение пенисом эрегированного состояния.

Однако, как уже было указано, таблетки не могут вызвать эрекцию, если нет сексуального к партнеру.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Его активизация влечет увеличение уровня нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который необходим для расслабления мышц кавернозного тела и повышения кровотока в половом члене.

Показания к применению - эректильная дисфункция и легочная гипертензия. Лекарство расширяет сосуды в органах дыхания, снижает давление в них. Благодаря его приему, дыхательная недостаточность заметно снижается, уменьшается одышка.

Доказана способность средства понижать давление. Однако, такой эффект продолжается только во время действия таблеток, после его окончания давление возвращается к прежним показателям.

Применение

Если влечения к партнеру нет, эрекция не возникнет. При выборе дозировки в 25 мг, 50 мг или 100 мг, нужно проконсультироваться со специалистом, который назначит необходимую концентрацию вещества, исходя из диагноза пациента.

По общему правилу для первоначальной дозы будет достаточно 25–50 мг. Инструкция по применению лекарства содержит указания насчет максимальной суточной дозы, которая не должна превышать 100 мг. Не рекомендуют принимать суточную норму за один раз.

Таблетки запивают большим количество воды, так как они имеют специфический вкус.

Действие средства составляет 5 часов. Эффект от приема лекарства у мужчин остается на протяжении сексуального контакта, поддерживая естественную способность осуществить половой акт.

В случае повторного желания интимной близости для возникновения эрекции не нужно дополнительно пить препарат.

Таблетки можно употреблять независимо от наполненности желудка, однако, слишком жирная пища увеличит время, через которое они подействуют на 15-20 минут. Виагру и ее аналоги (Силденафил, Медана, Максигра и др.) разрешено совмещать с умеренными дозами алкоголя.

При гипертензии легких

Применяя лекарство в этом случае, не надо выбирать таблетки с дозировкой в 100 мг, так как стандартная разовая доза - 25 мг 3 раза в день. Между приемами необходимо выдерживать промежутки в 7–8 часов.

В случае хорошей переносимости разовая дозировка может быть повышена до 50 мг, однако суточная норма без назначения врача не должна быть выше 100 мг.

Люди преклонного возраста должны принимать только по 25 мг за раз. То же самое касается мужчин и женщин, страдающих заболеваниями почек и печени.
Если переносимость препарата плохая, максимальная суточная доза должна быть не 100 мг, а 50, то есть 2 раза в день по 25 мг.

Для женщин

Виагра и ее аналоги могут использоваться для устранения интимных проблем у мужчин и у дам. Эффективность среди женщин доказана даже при климаксе и после удаления матки.

Благодаря применению лекарства, были обнаружены такие эффекты:

• повышение либидо;
• повышение чувственности;
• сокращение времени возбуждения;
• усиленное увлажнение влагалища;
• улучшение кровообращения в области половых органов;
• усиление чувствительности в эрогенных зонах;
• увеличение длительности оргазма;
• устранение фригидности;
• усиление влечения у женщин преклонного возраста;
• увеличение выносливости при интимной близости.

Таблетки оказывают на женщин комплексное воздействие, так как, кроме усиления возбуждения, они стимулируют сексуальное влечение к партнеру.
Усиленный кровоток в органах малого таза способствует большей чувствительности и яркости ощущений во время близости.

Благодаря препарату, влагалище увлажняется естественным образом намного лучше, поэтому его прием показан при сухости вагины.

Перед приемом Силденафила необходимо проконсультироваться у специалиста, так как инструкция по применению лекарства содержит много противопоказаний, игнорировать которые опасно. Есть ряд заболеваний, на фоне которых применять Виагру и аналогичные средства запрещено. Среди них следующие патологии:

• стенокардия;
• заболевания печени в тяжелой форме;
• стеноз аорты;
• кардиомиопатия;
• гипотония;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт или инсульт, перенесенные на протяжении 6 месяцев до приема;
• патологии сетчатки глаз;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость и аллергия на компоненты.

При следующих патологиях прием может быть разрешен только после одобрения врача. К ним относятся:

• лейкоз;
• аномалии в строении и деформации пениса;
• анемия серповидно-клеточного типа;
• миелома;
• низкое содержание тромбоцитов в крови;
• болезни, при которых могут возникнуть кровотечения (например, язва желудка в острой форме).

Желудочковая экстрасистолия

Осторожность при приеме препарата должны проявить люди, страдающие сердечными заболеваниями. Желудочковая экстрасистолия – еще одна патология, при которой прием может быть опасным.

Это болезнь, которая сопровождается аритмией и появлением дополнительных импульсов в сердце. Сопровождается следующими симптомами:

• нехарактерные ощущения в области сердца (например, громкие неритмичные удары);

• головокружение;
• одышка;
• чувство страха, беспокойство.
• Болезнь, по некоторым признакам, похожа на гипертензию легких, при которой прием Силденафила показан. Экстрасистолия также сопровождается одышкой, как и гипертензия. Однако, перед тем как применять препарат для лечения, необходимо пройти диагностику и осмотр у специалиста, который определит причину неприятного симптома.

Патология дает о себе знать дискомфортом и непривычными ощущениями в сердце. Причины заболевания:

• ишемическая болезнь;
• сердечная недостаточность;
• кардиомиопатия;
• пороки сердца, появившиеся с рождения или приобретенные;
• миокардит.

При малейших подозрениях на экстрасистолию надо обратиться к врачу и не принимать препараты, так как последствия могут быть очень опасными.

Передозировка

Если превышена максимальная суточная доза (100 мг), возможно появление побочных эффектов. При передозировке могут появиться следующие негативные симптомы:

• повышенная температура тела;
• головокружение;
• резкое снижение артериального давления;
• проблемы с пищеварением;
• заложенность носа;
• прилив крови к лицу;
• головная боль;
• ухудшение зрения.

Чем больше принятая доза лекарства превышает допустимые 100 мг, тем сильнее выражаются описанные симптомы. Для устранения передозировки применяется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Привыкание

Силденафил действует на органы малого таза и кровеносные сосуды. Чтобы возникло привыкание, действие лекарства должно распространяться на нервную систему, головной мозг, так этот орган отвечает за появление физической зависимости от препарата. К средствам, вызывающим привыкание, относят сильные антидепрессанты, успокоительные и болеутоляющие лекарства.

Такие препараты не допускаются к свободной продаже в аптеках и интернет-магазинах. Их принимают только под наблюдением специалиста. Чтобы купить Виагру или ее аналоги, не нужен рецепт врача или медицинские показания. Это доказывает, что средство не вызывает привыкания.

У некоторых мужчин препараты, усиливающие потенцию, вызывают психологическую зависимость. Если таблетки оправдали ожидания и помогли достичь стойкой эрекции, желание применить их повторно становится логичным. Длительный прием Силденафила может заставить мужчину вновь поверить в свою состоятельность в постели и дальше обходиться без препаратов.

Однако, в некоторых случаях, мужчины не решаются прекращать прием лекарства, так как не уверены, что смогут осуществить половой акт без него. Такое психологическое поведение вызвано скорее низкой самооценкой и комплексами, назвать это привыканием нельзя.

В продуктах питания

Получение Силденафила - химическое синтезирование, поэтому в природе и продуктах питания его нет. Однако, синтетический препарат можно заменить натуральными аналогами. Для повышения потенции рекомендуют продукты-афродизиаки. Это шоколад, масло оливы, спаржу, кофе, финики, бананы, ваниль. На половую функцию благотворно влияют следующие продукты питания:

• орехи;
• фрукты: цитрусы, гранаты, инжир;
• лук и чеснок;
• зелень;
• листья одуванчика;
• молоко и кисломолочные продукты;
• нежирное мясо;

Эффект от перечисленных продуктов будет не быстрым и выраженным, как от Силденафила, зато полностью исключается появления побочных явлений.
Правильное сбалансированное питание будет положительно влиять на половую систему и на весь организм.