Латинское название
Glibenclamide + MetforminФармакологическая группа
Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинацияхТиповая клинико-фармакологическая статья 1
Фармдействие. Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Фармакокинетика. Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ, TC max — 7-8 ч. Связь с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится почками, на 50% — с желчью. T 1/2 — 10-16 ч. Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T 1/2 — 9-12 ч.
Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л — у женщин), острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч. дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств), острые и хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.ч. СН, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок), печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, порфирия, одновременный прием миконазола, беременность, период лактации.
С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.
Дозирование. Внутрь, во время еды. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма. Обычно начальная доза составляет 1 таблетку (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина), с постепенным подбором дозы каждые 1-2 нед в зависимости от показателя гликемии.
При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом (в виде отдельных компонентов) назначают 1-2 таблетки (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина) в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки (2,5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина).
Побочное действие. Метформин: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, эритема (как проявление гиперчувствительности), снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), лактат-ацидоз.
Глибенкламид: гипогликемия; макулопапулярная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация; тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения; кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови, дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия и лактатацидоз.
Лечение: при гипогликемии (если пациент в сознании) — внутрь сахар; при потере сознания — в/в декстрозу или 1-2 мл глюкагона. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Взаимодействие. Миконазол — риск развития гипогликемии (вплоть до комы).
Флуконазол — риск развития гипогликемии (повышает T 1/2 производных сульфонилмочевины).
Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактат-ацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч.
Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций.
ГКС, бета 2 -адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата.
Ингибиторы АПФ — риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид).
Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид — риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.
Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами.
При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях — в/в медленно вводят раствор декстрозы. При травмах, ранениях, хирургических операциях, инфекционных заболеваниях и лихорадочном синдроме рекомендуется переход на инсулин.
Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования).
На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.
Взаимодействия с другими действующими веществами
| Акарбоза* | Акарбоза усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Аллопуринол* | Аллопуринол усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Аскорбиновая кислота* | Аскорбиновая кислота в больших дозах (подкисляющее мочу ЛС) усиливает действие комбинации глибенкламид+метформин за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. |
| Аспарагиназа | Аспарагиназа ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Ацетазоламид* | Ацетазоламид ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Баклофен* | Баклофен ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Безафибрат* | Безафибрат усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Бромокриптин* | Бромокриптин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Ванкомицин* | Взаимодействие возможно. |
| Глюкагон* | Глюкагон ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Даназол* | При необходимости одновременного назначения с комбинацией глибенкламид+метформин даназола и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы комбинации под контролем уровня гликемии (даназол оказывает гипергликемическое действие и ослабляет эффект). |
| Дигоксин* | Взаимодействие возможно. |
| Дизопирамид* | Дизопирамид усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Изониазид* | Изониазид ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Кальция хлорид | Кальция хлорид (подкисляющее мочу ЛС) усиливает действие комбинации глибенкламид+метформин за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. |
| Каптоприл* | Каптоприл усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин и повышает вероятность развития гипогликемических реакций за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине. |
| Миконазол* | Миконазол усиливает действие комбинации глибенкламид+метформин, может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы). |
| Морфин | Взаимодействие возможно. |
| Никотиновая кислота* | Никотиновая кислота (в высоких дозах) ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Нифедипин* | Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина и замедляет его выведение. |
| Пентоксифиллин* | Пентоксифиллин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Пиридоксин* | Пиридоксин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Прокаинамид* | Взаимодействие возможно. |
| Ранитидин* | Взаимодействие возможно. |
| Резерпин* | Резерпин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Рифампицин* | Рифампицин ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Сальбутамол* | Сальбутамол ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Теофиллин | Теофиллин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Тербуталин* | Тербуталин ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Тетрациклин* | Тетрациклин усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Фуросемид* | Фуросемид увеличивает C max метформина на 22% и AUC на 15% (без значительных изменений почечного клиренса). Метформин уменьшает C max фуросемида на 31%, AUC на 12% и T 1/2 на 32% (без значительных изменений почечного клиренса). |
| Хинидин | Взаимодействие возможно. |
| Хлорамфеникол* | Хлорамфеникол усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
| Хлорпромазин* | Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин, т.к. вызывает повышение уровня гликемии. |
| Хлорталидон* | Хлорталидон ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Циметидин* | Циметидин (катионное ЛС), секретирующееся в канальцах, конкурирует за тубулярные транспортные системы и увеличивает C max метформина на 60% и AUC на 40%. |
| Эналаприл* | Эналаприл усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин и повышает вероятность развития гипогликемических реакций за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине. |
| Эпинефрин* | Эпинефрин ослабляет эффект комбинации глибенкламид+метформин. |
| Этанол | При одновременном приеме комбинации глибенкламид+метформин и алкоголя повышается риск развития гипогликемических реакций, включая случаи комы, и молочнокислого ацидоза, поэтому совместного приема следует избегать. |
| Этионамид* | Этионамид усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин. |
Входит в состав препаратов
АТХ:A.10.B.D.02 Метформин и сульфонамиды
Фармакодинамика:Комбинированное противогликемическое средство.
Глибенкламид
Производное сульфонилмочевины
II поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.
Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Фармакокинетика:Глибенкламид
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %.
Максимальный терапевтический эффект развивается через 7-8 часов после приема. Длительность действия составляет 12 часов. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2-10 часов. Элиминация почками и с фекалиями.
Метформин
После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.
IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания:Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью: Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы. Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать суточную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Внутрь, во время еды, в начальной дозе по 2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина (1 таблетка) 2 раза в сутки. Возможно повышение или снижение дозы (в зависимости от уровня глюкозы в крови).
Высшая суточная доза
(2,5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина): 4 таблетки.Высшая разовая доза (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина): 1 таблетка.
Побочные эффекты:Глибенкламид
Система кроветворения : редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.
Пищеварительная система : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.
Костно-мышечная система : артралгия.
Дерматологические реакции : сыпь.
Мочевыводящая система : протеинурия.
Метформин
Центральная и периферическая нервная система : бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система : тахикардия.
Пищеварительная система : потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Костно-мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка:Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.
Взаимодействие:Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: , .
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения вызывает дисульфирамоподобные реакции, способствует увеличению концентрации молочной кислоты в плазме крови и риска гипогликемии.
Особые указания:Во время беременности и в период лактации, а также при состояниях после травм и обширных операций производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.
ИнструкцииГипогликемический комбинированный пероральный препарат имеет в своем составе бигуанид и сульфонилмочевину второго поколения. Также таблетки оказывают внепанкреатическое и панкреатическое действие.
Глибенкламид является производным сульфонилмочевины 2 поколения. Он активизирует выделение инсулина посредством уменьшения раздражения β-клеток глюкозой поджелудочной железы. Глибомет увеличивает уровень чувствительности к инсулину и повышает его взаимодействие с клетками-мишенями.
Препарат активизирует освобождение инсулина, замедляет процесс липоза в жировых тканях и повышает эффект от инсулина, направленный на абсорбцию глюкозы печенью и мышцами. Лекарство начинает действовать на 2 стадии выделения инсулина.
Метрофин принадлежит к бигуанидам. Он угнетает биосинтез гликогена в печени, сокращает поглощение глюкозы из желудка и улучшает ее переработку тканями. Метрофин понижает уровень холестерина, ЛПНП, триглицеридов в крови.
Метрофин улучшает взаимодействие инсулина с рецепторами (если в крови нет инсулина, то лечебного воздействия не произойдет). Он не провоцирует гипогликемические реакции.
Обратите внимание! Гипогликемическое воздействие от препарата появляется по прошествии 2 часов и длится 12 часов.
Фармакокинетика
Глибенкламид
Абсорбция и распространение
Довольно быстро (84%) всасывается из ЖКТ, Cmax – достигается через 7-8 часов. Соединение с белками крови – около 97%.
Метаболизм и выведение
Практически целиком метаболизируется в печени. Первая половина вещества выходит вместе с мочой, а вторые 50% выходят с желчью. Т1/2 – 3-16 часов.
Метформин
Абсорбция и распространение
Всасывается из ЖКТ практически на 50%. Полная биодоступность – 50-60%. Мгновенно рассредоточивается в тканях, почти не взаимодействует с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Метаболизм достаточно слабый, выводится с организма вместе с уриной (практически в первоначальной форме) и отчасти с калом. Т1/2 – 9-12 часов.
Показания к применению
Глибомет назначается врачом пациенту, страдающему от диабета 2 типа в случае, когда диета, спорт и предыдущее лечение глибенкламидом либо метформином оказалась малоэффективным. Также препарат показан к применению в качестве замещенной терапии для пациентов с контролируемой и неизменной степенью гликемии.
Дозировка
Дозировка и длительность терапии назначается в индивидуальном порядке, врач полагается на состояние углеводных обменных процессов пациента и на степень содержания глюкозы в крови.
Минимальная дозировка в основном составляет от 1 до 3 таблеток сутки. Затем дозировка подбирается постепенно до получения максимального эффекта.
Как правило, таблетки принимают два раза в сутки в вечерние и утренние часы во время принятия пищи.
Наибольшая дозировка лекарства глибомет – максимум 5 таблеток в сутки.
Побочные эффекты
Касательно обменных процессов, вероятно развитие гипогликемии и увеличение содержания лактата в крови. В отношении пищеварительного тракта отзывы свидетельствуют, что может появиться привкус «металла» в ротовой полости, рвота, тошнота и отсутствие аппетита.
В некоторых случаях применение глибомета становится причиной появления гепатита, холестатической желтухи и гиперреактивности ферментов печени. Препарат также может вызвать аллергию, проявляющуюся в виде крапивницы, спровоцировать появление в урине белка, вызвать болезненные ощущения в суставах и стать причиной высокой температуры.
Также отзывы диабетиков после приема лекарства свидетельствуют о наличии дерматологических реакций (фотосенсибилизация), нарушения чувствительности, головной боли, пареза, головокружении и недомогания.
Иногда, после распивания спиртных напитков, применение препарата вызывает «антабусный эффект».
Противопоказания
- гипогликемии;
- порфирии;
- инсулинозависимым диабетикам;
- лактацидозе и анаминезе;
- беременности;
- хроническом алкоголизме и отравлении алкоголем;
- гипокалорийной диете (меньше 1000 ккал в день);
- диабетической прекоме, коме и ;
- сильных ожогах;
- оперативных вмешательствах;
- инсулинотерапии;
- заболеваниях, при которых нарушается функционирование почек и печени;
- лактации;
- гипоксических состояниях (шок, дыхательная, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
К тому же таблетки нельзя употреблять до и после (48 часов) проведения рентгена и радиоизотопных исследований с содержащими йод контрастными компонентами. Препарат нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к какому-либо из компонентов.
Также глибомет может спровоцировать возникновение острых состояний, приводящих к нарушению работы почек: инфицирование, дегидратация, шок, инъекция йодсодержащих веществ.
Эти таблетки не стоит принимать пожилым людям пациентам, с повышенной физической активностью, т.к. у них может развиться лактацидоз.
Крайне осторожно необходимо принимать глибомет людям с лихорадочным синдромом и тем, кто имеет проблемы с щитовидкой. Препарат противопоказан при гипофункции коры надпочечников либо гипофиза.
Таблетки запрещено принимать во время беременности и лактации.
Особенности
Лечение лекарством глибомет и дозировка должны назначаться под строгим контролем специалиста.
В случае возникновения лактацидоза (судороги, недомогание, рвота) необходимо остановить применение препарата и осуществить необходимое лечение.
Также пациент должен придерживаться определенной диеты, контролировать содержание глюкозы и при выявлении любых признаков лактацидоза незамедлительно обращаться к врачу.
Важно! При применении глибомета не следует употреблять алкоголь.
Инструкция, приложенная к препарату, предупреждает: в процессе вождения транспортного средства глибомет может навредить, т.к. не исключено развитие гипогликемии.
Передозировка
Если таблетки стали причиной передозировки, то возможно появление таких симптомов как лактацидоз, возникающий из-за действия метформина и гипогликемия, возникающая из-за действия глибенкламида.
Симптоматика гипогликемии:
- голод;
- недомогание;
- неврологические нарушения;
- повышенное потоотделение;
- плохая координация движений;
- частое сердцебиение;
- постоянная сонливость;
- бледная кожа;
- ощущение страха;
- парестезия в ротовой полости;
- нарушение сна;
- тремор;
- головные боли;
- беспокойство.
Если гипогликемия прогрессирует, тогда возможна потеря сознания и самообладания.
Лактоацидоз требует незамедлительного лечения в стационарных условиях. Самый действенный способ терапии – гемодиализ.
В случае легкой либо средней гипогликемии необходимо принять сироп или глюкозу. При тяжелой гипогликемии делается внутривенная инъекция раствора глюкозы (40%) либо глюкагона.
Важно! Когда пациент вернется в сознание он должен съесть углеводную пищу, чтобы предупредить повторное появление гипогликемии.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат может приумножить гипогликемическое действие в случае праллельного применения дикумарола, окситетрациклина, бета-адреноблокаторов, сульфаниламидов, салицилатов, хлорамфеникола, этанола, аллопуринола, сульфинпиразона, миконазола, ингибиторов МАО, пробенецида и циметидина.
Эффект от приема гибомета может понизиться гормонами щитовидки и, если был принят препарат эпинефрином, барбитураты, ГКС, тиазидные диуретики, контрацептивы (таблетки).
Также препарат может усилить эффект от приема антиоагулянтов, а при взаимодействии с циметидином риск возникновения лактацидоза возрастает.
Симптоматика гипогликемии может быть незаметна из-за бета-адренолокаторов.
Глибомет
- комбинированный пероральный гипогликемический (понижающий уровень сахара в крови) препарат. Комбинация двух активных веществ дает возможность уменьшения дозы каждого вещества. Глибенкламид является производным сульфонилмочевины IIпоколения. Обладает панкреатическим (оказывает влияние на функцию поджелудочной железы) и внепанкреатическим эффектами. С одной стороны, усиливает секрецию (выделение) инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бетаклеток (клеток, вырабатывающих инсулин) поджелудочной железы, с другой стороны, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Кроме того, препарат оказывает гиполипидемическое (уменьшающее содержание липидов /жиров/ в крови) действие и уменьшает вероятность тромбообразования (образования сгустка крови в кровеносном сосуде). Мег-морфин относится к группе бигуанидов, механизм действия которых выяснен недостаточно. По-видимому, усиливает утилизацию глюкозы мышцами, тормозит глкжонеогенез (процесс образования глюкозы) в печени, тормозит абсорбцию (всасывание) углеводов в кишечнике.
Показания к применению
Препарат Глибомет применяется при инсулинонезависимой форме сахарного диабета; случаи неэффективности диетотерапии либо сочетания диетотерапии и производных сульфонилмочевины; первичная или вторичная резистентность (устойчивость) к препаратам сульфонилмочевины; снижение чувствительности к препаратам сульфонилмочевины в результате их длительного применения.Способ применения
Доза препарата Глибомет и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 2 таблетки в день во время еды. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2 г в пересчете на метформин. При необходимости доза препарата должна снижаться постепенно до минимальной, контролирующей уровень сахара в крови.Побочные действия
Возможны побочные действия от применения препарата Глибомет: развитие гипогликемии (понижения уровня сахара в крови ниже нормы) у астенизированных (ослабленных) пациентов, пациентов старческого возраста, при больших физических нагрузках, нерегулярном питании, употреблении алкогольных напитков, а также при выраженном нарушении функции печени и/или почек. Кроме того, возможно появление головной боли, боли в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диспепсических расстройств (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос) и аллергических реакций (кожная сыпь). В отдельных случаях у пациентов с почечной недостаточностью после приема алкогольных напитков возможно развитие лактацидоза (зачисления вследствие повышения уровня молочной кислоты). Описаны случаи повышения в сыворотке крови уровня молочной кислоты; азотемии (повышенного содержания в крови азотсодержащих продуктов белкового обмена); снижения рН крови (закисления крови). Крайне редко встречаются случаи обратимого изменения гемопоэза (кроветворения).Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Глибомет являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Латентная форма сахарного диабета (сахарный диабет, характеризующийся отсутствием клинических симптомов болезни). Инсулинозависимая форма сахарного диабета. Кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Диабетическая (связанная с повышением уровня сахара в крови) прекома (неполная потеря сознания - начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций), кома (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители). Уровень креатинина сыворотки (показатель уровня азотистого обмена), превышающий 12 мг/л. Выраженное нарушение функции печени или почек. Период проведения внутривенной урографии (рентгеноконтрастного исследования почек и мочевыводяших путей). Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушения периферической циркуляции). Нарушения дыхания. Недостаточность коры надпочечников. Хронический алкоголизм. Голодание. Дистрофия. Кровотечение. Шок. Гангрена (омертвение тканей, при котором они либо мумифицируются /высыхают/, либо подвергаются гнилостному распаду). Беременность.
Беременность
:Препарат Глибомет противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипогликемический эффект препарата Глибомет может усиливаться при одновременном приеме дикумарола и его производных, бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазола (для приема внутрь), сульфинпиразона и этанола в больших количествах.Действие препарата Глибомет может снижаться при одновременном применении с эпинефрином (адреналином), ГКС, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами.
При одновременном применении с препаратом Глибомет возможно усиление действия антикоагулянтов.
При одновременном прием препарата Глибомет с циметидином возможно усиление риска развития лактацидоза.
Бета-адренолокаторы маскируют симптомы гипогликемии.
Передозировка
:Симптомы передозировки препарата Глибомет : возможны лактацидоз (обусловленный действием метформина), гипогликемия (обусловленная действием глибенкламида). Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.
Лечение: лактацидоз является состоянием, требующим неотложной терапии в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.
При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к.
После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, в упаковке по 40 штук.Состав
:Одна таблетка содержит: 2,5 мг глибенкламида и 400 мг метформина гидрохлорида.
Основные параметры
| Название: | ГЛИБОМЕТ |
| Код АТХ: | A10BD02 - |
Иногда необходим, особенно если речь касается диабетиков, которые нуждаются в определенных препаратах для регуляции уровня сахара в крови. Разумеется, на современном фармакологическом рынке имеется множество подобных лекарств. Но специалисты часто рекомендуют пациентам препарат «Глибомет». Отзывы диабетиков и врачей свидетельствуют о том, что данное средство действительно позволяет справиться с кризисными ситуациями.
Описание состава. Форма выпуска лекарства
Лекарство «Глибомет» выпускается в виде белых таблеток круглой формы с твердой оболочкой. Они помещены в удобные блистеры по 20 штук. В аптеке можно приобрести упаковку, состоящую из двух блистеров.
Это комбинированное средство, поэтому в составе присутствует два активных компонента — глибенкламид (2,5 мл в одной таблетке) и метформин в форме гидрохлорида. Разумеется, препарат содержит и вспомогательные вещества, в частности, кукурузный крахмал, диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, диэтилфталат, глицерин, ацетат-фталат целлюлозы, желатин.
Как препарат воздействует на организм?
Разумеется, для начала стоит разобраться со свойствами лекарства. Гипогликемическое действие препарата «Глибомет» обусловлено содержанием сразу двух активных компонентов.
Данное средство воздействует на поджелудочную железу, а именно на те участки, которые отвечают за в организме. В то же время лекарство усиливает чувствительность клеток-мишеней к этому гормону. Таким образом «Глибомет» помогает снизить уровень сахара в крови без использования синтетического инсулина, что очень важно при сахарном диабете второго типа.
Препарат обладает и гиполипидемическими свойствами. Под его воздействием уровень жиров в крови снижается, что уменьшает вероятность образования сгустков в крови (тромбов). Метформин относится к группе бигуанидов. Это вещество активирует процессы утилизации глюкозы мышцами, тормозит глюконеогенез в тканях печени, угнетает адсорбцию углеводов стенками кишечника.
Глибенкламид быстро всасывается стенками кишечника и практически полностью (на 97%) связывается с белками плазмы. В печени он распадается, образуя неактивные метаболиты, которые затем выводятся из организма вместе с каловыми массами и мочой. Период полувыведения составляет 5 часов. Метформин также быстро усваивается в организме, но не связывается с плазменными белками. Это вещество не метаболизируется в организме. равен двум часам.
Когда используют лекарство?
Многие люди страдают от такого заболевания, как сахарный диабет 2 типа. Диета и лечение в данном случае крайне важны. Как правило, для пациентов составляют соответствующий рацион. Урегулировать уровень сахара в крови можно с помощью препаратов сульфонилмочевины.
Лекарство «Глибомет» назначают в том случае, если диетотерапия и прием вышеупомянутых средств не обеспечивают необходимого эффекта.
Как правильно принимать лекарственное средство «Глибомет»? Дозировка определяется индивидуально. Как правило, начальная доза равна двум таблеткам. Их принимают во время еды. Далее количество препарата увеличивают для достижения максимального эффекта. Суточная доза не должна превышать 2 г метформина. Далее дозу постепенно снижают.
Препарат «Глибомет»: противопоказания к проведению лечения
Это довольно мощное, серьезное лекарство, прием которого возможен только с разрешения врача. Препарат имеет довольно внушительный список противопоказаний, с которым стоит ознакомиться перед началом лечения:
- повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам таблеток;
- аллергия на другие производные сульфонилмочевины, а также на сульфамид, пробенецид или сульфамидные диуретики;
- данный препарат противопоказан женщинам во время беременности;
- отсутствие эффекта от терапии;
- диабетическая кома и предкоматозные состояния;
- серьезные нарушения работы почек, почечная недостаточность;
- обезвоживание организма;
- инфекционные заболевания;
- воспалительные недуги, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии;
- тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, включая проблемы с периферическим кровообращением, недостаточность миокарда, инфекционно-токсический и кардиогенный шок;
- ранее перенесенные тяжелые болезни дыхательной системы;
- инфаркт миокарда или период реабилитации после него;
- одновременное применение диуретиков и лекарств от повышенного давления;
- ацидоз или риск его развития;
- наличие в анамнезе пациента случаев лактоацидоза;
- тяжелые болезни печени;
- нарушения работы дыхательной системы;
- реабилитационный период после частичного иссечения поджелудочной железы;
- дистрофические патологии;
- хронический алкоголизм, состояние острой алкогольной интоксикации;
- острые кровотечения;
- гангрена;
- период лактации;
- голодание или соблюдение жесткой диеты.
Если у вас присутствуют любые из вышеупомянутых противопоказаний, то об этом стоит сообщить эндокринологу.
К каким побочным реакциям может привести терапия?
Всегда ли безопасным считается прием таблеток «Глибомет»? Побочные действия на фоне лечения вполне возможны. Случаи их возникновения, правда, регистрируют не так уж часто, но лечение может затрагивать разные системы органов.
- Лимфатическая система и кровь . Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, эритроцитопения.
- ЦНС . Периодически возникающие головные боли, нарушения восприятия вкуса.
- Органы зрения. Нарушения аккомодации, снижение остроты зрения, что связано с изменением уровня сахара в крови.
- Метаболизм . Резкое увеличение массы тела, гипогликемия, лактоацидоз. Длительная терапия иногда приводит к нарушению всасывания витамина В12 в кишечнике, что в последствии способствует развитию мегалобластной анемии.
- Пищеварительная система . Тошнота, рвота, вздутие живота, боли в эпигастральной области, частая отрыжка, потеря аппетита, появление металлического привкуса во рту, ощущение переполненности желудка.
- Кожа и подкожная клетчатка . Кожный зуд, эритема, разные типы экзантем, повышение чувствительности кожных тканей к свету, аллергический дерматит, крапивница.
- Аллергические реакции . Высыпания на коже, отеки, желтуха, резкое снижение кровяного давления, угнетение дыхательных процессов, шоковые состояния.
- Печень . Внутрипеченочный холестаз, медикаментозный гепатит.
- Возможно появление и некоторых других осложнений, в частности, увеличения суточного количества мочи, потери белков и натрия организмом в результате нарушения фильтрации в почках.
Стоит отметить, что большая часть вышеперечисленных осложнений не требует прекращения терапии — достаточно лишь снизить дозу и побочные реакции проходят сами по себе. Суточное количество препарата нужно повышать медленно и постепенно.
Информация о взаимодействии с другими лекарственными препаратами
Лекарственное средство «Глибомет» (метформин) нельзя принимать вместе с этиловым спиртом, так как это повышает вероятность развития лактоацидоза. Во время терапии нужно отказаться от алкогольных напитков и препаратов, в составе которых присутствует спирт.
Прием данного препарата прекращают за 48 часом до проведения процедур, при которых используются йодосодержащие контрастные вещества. Одновременное использование данных средств может привести к развитию почечной недостаточности.
Если принимать «Глибомет» вместе с инсулином, анаболическими стероидами, блокаторами бета-адренорецепторов, препаратами группы тетрациклина, то повышается риск развития гипогликемии. Диабетикам всегда нужно сообщать лечащему врачу обо всех принимаемых лекарственных средствах.
Стоимость и аналоги
В современной медицине часто используют лекарственное средство «Глибомет». Отзывы диабетиков, показания и противопоказания — это, безусловно, важные моменты. Но не менее весомым фактором является и его стоимость. Конечно, точную цифру назвать сложно, но в среднем цена упаковки из 40 таблеток колеблется в пределах от 340 до 380 рублей, что на самом деле не так уж и много.
Конечно, не всегда пациентам подходит именно этот препарат. Заменителей на современном рынке лекарств достаточно. Например, при диабете второго типа часто используются такие средства, как «Авандамет», «Воканамет», «Глюкованс». Не менее часто пациентам назначают «Дибизид», «Дианорм» или «Синджаржи». Конечно, подобрать эффективный аналог может подобрать только лечащий врач-эндокринолог.
Препарат «Глибомет»: отзывы диабетиков и врачей
Данное лекарство широко применяется в современной медицине. Но как на самом деле выглядит лечение средством «Глибомет»? Отзывы диабетиков, равно как и специалистов, подтверждают, что препарат хорошо справляется с последствиями инсулиннезависимого сахарного диабета.
Согласно результатам исследований, лекарство активирует работу той части поджелудочной железы, которая отвечает за синтез инсулина. Именно это и требуется при таком заболевании, как сахарный диабет 2 типа. Диета и лечение в данном случае крайне важны.
Случаи возникновения побочных реакций во врачебной практике регистрируются редко. Лекарство хорошо переносится, да и стоимость его вполне разумная.