Строфантин-Г: инструкция по применению
Состав
действующее вещество: уабаин;
1 мл раствора содержит уабаина (строфантина Г) 0.25 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат: натрия гидроксид: вода для инъекций.
Описание
прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Строфант ин-Г (уабаин) - сердечный гликозид. который получают из семян строфанта грату са. Строфантин-1 проявляет высокую кардиотон и чеекую активность (1 г препарата содержит 4 3000 - 5 4000 ЛГД. 5 800 - 7 100 КОД), имеет выраженное положительное инотропное действие. проявляет отрицательный хронотропный. дромотропный эффекты, в результате чего оказывает значительное систолическое действие (в эксперименте незначительно усту пает эффекту строфантина К), незначительно замедляет сердечный ритм. 15 основе механизма кардиотонического действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос кардиомиоцитов. обмен ионов кальция, высвобождения катехоламинов из лабильных депо, уровень циклического аденозинмонофосфата. энергетическое обеспечение сокращения миокарда. У больных с острой сердечной недостаточностью Строфантин-Г снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отек, одышку.
Фармакокинетика
После внутривенного введения эффект наблюдается через 2-10 мин. достигает максимума через 30 - 60 - 120 мин и начинает снижаться через 2 - 3 часа. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней. Препарат мощнее строфантина-К связывается с белками плазмы крови (40 %). не биоттрансформируется, экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Препарат кумулирует в незначительной степени. Период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 23 часа: при нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста увеличивается.
Показания к применению
Сердечно-сосудистая недостаточность II - 111 степени (111 - IV степени по классификации NYHA). особенно при неэффективности препаратов дигитоксина. суправетрикулярная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Противопоказания
Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада 11 - 111 степени, выраженная брадикардия. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и конетриктивный перикарди т, гиперкальциемия. гипокалиемия. синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, гликозидная интоксикация. WPW-синдром, легочная гипертензия. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 15 лет.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Применяют взрослым и детям в возрасте от 15 лет в виде медленной внутривенной инъекции. Разовую дозу препарата растворяю! в 10 - 20 мл 0.9 % раствора нат рия хлорида и вводят на протяжении 5 - 6 мин.
Дозу устанавливают индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0,25 мг. суточная 1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0.1 - 0.15 мг с интервалом от 30 мин до 2 часов. При среднем темпе дигитализации в период насыщения взрослым обычно вводят по 0.25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Длительность периода насыщения в среднем
1 дня. Поддерживающая доза Строфантина-1" не должна превышат ь 0.25 мг в сут ки. Продолжительность периода насыщения и адекватность дозы оцениваются по клиническим эффектам препарата и появлением признаков ыикозидной интоксикации.
Побочное действие
Строфантин-Г имеет узкий спектр терапевтического действия, вызывает нарушение сердечного ритма, вследствие влияния на автоматизм и проводимость (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия. атриовентрикулярная блокада и т.п.). возможны тошнота, рвота, понос, слабость, бессонница, инфаркт миокарда, головная боль, депрессия, галлюцинации, психозы, расстройства цветного зрения, гинекомастия, аллергические реакции; редко - брыжеечный инфаркт.
Передозировка
Симптомы передозировки разнообразны.
Со стороны аритмии, и том числе брадикардия.
атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия. фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота. рвота, диарея.
Со стороны центральной itepeuoii системы и органов чувств головная боль, повышенная утомляемость, редко нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия. очень редко спутанность сознания, синкопальиое состояние.
При развитии гликозидной интоксикации препарат необходимо отменить, назначить препараты калия, парентерально ввести \нитиол (первые 2 дня 0.05 г на 10 кг массы тела 3 - 4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза до прекращения кардиотоксического действия), провести симптоматическую терапию (лидокаин. фенитоин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонисты кальция (особенно верапамил). хинидин. эритромицин, тетрациклин, амиодарон замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме (при необходимости совместного применения дозу Строфантина-Г снижают в 2 раза). Симпатомиметики. соли кальция, метилксантин (теофиллин и др.). антиаритмичсские средства повышают риск нарушений ритма. При применении магния сл.тьфата повышается возможность снижения проводимости и атриовентрикуяриой блокады сердца. Диуретики, глюкокортикоиды. инозин повышают риск развития гликозпдной интоксикации.
Особенности применения
С особой осторожностью применяю! препарат больным с тиреотоксикозом и с предсердной экстрасистолией. лицам пожилого возраста и при нарушениях функции почек.
Во время внутривенного введения Строфантина-Г и в течение 1 часа после введения необходимо проводить ОКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу нужно уменьшить в 2 раза. При нарушениях функции почек и больным пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в более низких дозах, начиная с 0.125 - 0,15 - 0.2 мг. а в дальнейшем не превышать дозу 0.25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний). При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии. желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады, остановка сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределяют на 2 - 3 введения или одну из доз вводят внутримышечно. Гели больному ранее применяли дрмие сердечные гликозиды. необходимо до внутривенного введения Строфантина-Г выдержан, перерыв 5 - 24 дня. в зависимости от выраженности кумулятивных свойств. Лечение проводят" с постоянным контролем ЭКГ.
Особая осторожность и ЭКГ-контроль необходимы при атриовентрикулярной блокаде I степени, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе и пожилым пациентам.
Меры предосторожности
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует" воздержаться от управления автот ранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачках.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Строфантин К - короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.
Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови.
Снижает конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет применять препарат при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии замедляет ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. В незначительной степени обладает отрицательным хронотропным действием. При внутривенном введении (в/в) действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 15-30 мин.
Фармакокинетика
Кумулятивный эффект практически отсутствует.
Распределение относительно равномерное; в несколько большей степени концентрируется в тканях надпочечников, поджелудочной железы, печени, почек. В миокарде обнаруживается 1% препарата. Связь с белками плазмы крови - 5%.
Выведение . Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде. За 24 ч выводится 85-90 % препарата; снижается концентрация в плазме крови на 50% через 8 ч; полностью выводится из организма через 1-3 суток.
Показания
— в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Режим дозирования
Строфантин К применяют внутривенно, внутримышечно, только в неотложных ситуациях при невозможности применения сердечных гликозидов внутрь. Для внутривенного введения используют 0.025% раствор препарата. Его разводят в 10-20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5 - 6 минут (т.к. быстрое введение может вызвать шок). Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект.
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 2 мл (2 ампулы), суточная - 4 мл (4 ампулы).
При невозможности внутривенного введения препарат применяют внутримышечно. Для уменьшения резкой болезненности при внутримышечном введении предварительно вводят 5 мл 2% раствора прокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу Строфантина К, разведенного в 1 мл 2% раствора прокаина. При внутримышечном введении дозы увеличиваются в 1.5 раза.
Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0.025 % раствора Строфантина К; новорожденным - 0.06-0.07 мл/кг; до 3 лет - 0.04-0.05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0.4-0.5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0.5-1 мл. Поддерживающая доза составляет 1/2-1/3 дозы насыщения.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, психозы, спутанность сознания.
Прочие: аллергические реакции, крапивница, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, гинекомастия. При внутримышечном способе введения болезненность в месте введения.
Противопоказания
— гликозидная интоксикация;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— атриовентрикулярная блокада II степени;
— перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), желудочковая экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, тиреотоксикоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
Применение при нарушениях функции печени
Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью лицам пожилого возраста.
Применение у детей в возрасте до 12 лет
Нет возрастных ограничений приема.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.
С учетом малого терапевтического индекса во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.
При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).
Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и электрокардиографический контроль требуются при нарушении атриовентрикулярной проводимости.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин К , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Строфантин К при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход атриовентрикулярного узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.
При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводят внутримышечно. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения Строфантина К сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).
Передозировка
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущение мелькания мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко- спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; м-холиноблокаторы - атропина сульфат). В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/ из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы (глюкозы) и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса -временная электрокардиостимуляция.
Лекарственное взаимодействие
При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и
трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмий. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном применении хинидина, метилдопа, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция,
эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), препарат кортикотропина (адренокортикотропный гормон), глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, верапамил могут не только усиливать выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие), но и потенцировать отрицательное хронотропное действие препарата Строфантин К
(урежение частоты сердечных сокращений). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон), а так же неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Гликозидную интоксикацию могут вызывать, за счет развития гипокалиемии, ингибитор карбоангидразы, минералокортикоиды, поэтому при одновременном применении их с сердечными гликозидами требуется регулярно определять содержание калия в плазме крови. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на электрокардиограмме, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Антихолинэстеразные препараты усиливают брадикардию при одновременном применении с сердечными гликозидами; эдетовая кислота снижает эффективность и токсичность сердечных гликозидов; не следует применять совместно с сердечными гликозидами трифосаденин; гипервитаминоз, вызванный витамином D, усиливает действие сердечных гликозидов за счет развития гиперкальциемии; есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола. Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина II - снижают.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Сердечные гликозиды.
Показания
Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии (наджелудочковые тахикардии, мерцания и трепетание предсердий).
Противопоказания
Органическое поражение сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, блокада II-III степени, выраженная брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, гиперкальциемия, гипокалиемия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром слабости синусового узла, WPW-синдром, гликозидная интоксикация, беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.
Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают в. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.
Максимальные дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг).
Суточные дозы, они же - дозы насыщения при применении 0,25 мг / мл Строфантина К: с момента рождения до 2 лет - 0,01 мг / кг / сут (0,04 мл / кг); с 2 лет - 0,007 мг / кг / сут (0,03 мл / кг).
Поддерживающая доза составляет ½ -⅓ дозы насыщения.
Побочные реакции" type="checkbox">
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая аритмия, брадикардия, блокада.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, редко - нарушение цветового зрения, депрессия, психозы.
Другие: аллергические реакции, крапивница, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы передозировки разнообразны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.
Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение промежутков времени между приемами препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон, препараты калия холиноблокаторы - атропина сульфат).
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
Дети
По строгим показаниям применяют с рождения.
Особенности применения
С осторожностью следует назначать препарат при гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.
При быстром введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно. В случае предшествующего лечения другими сердечными гликозидами перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммации действия гликозидов). Продолжительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выявления кумулятивных свойств предыдущего препарата.
Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрой его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению.
Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий. При применении Строфантина К с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и т.д.) кардиотоническое эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне магния сульфата повышается возможность снижения проводимости и возникновения AV-блокады сердца.
Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют отрицательный хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечных гликозидов.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические. Строфантин К собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-b, К-строфантозид), с семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимы в липидах и плохо всасываются в желудочно кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na + -К + -АТФазы, влиянием на Na + -Са 2+ обмен, улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочков сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.
Наименование:
Строфантин к (Strophantinum К)
Фармакологическое действие:
Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект), понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).
При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца.
Эффект препарата проявляется через 3-10 мин после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина К составляет от одного до трех дней.
Показания к применению:
Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии, нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
Методика применения:
Вводят строфантин в вену в виде 0,025 % раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.
При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2 % раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1/2 раза.
Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая -0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025 % раствора.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.
Нежелательные явления:
При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия (нарушения сердечного ритма), диссоциация ритма (изменение источника сердечного ритма), в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.
Противопоказания:
Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит (воспаление мышц сердца), эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца), выраженный кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце). Осторожность требуется при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы) и предсердной экстрасистолии (вид нарушения ритма сердца).
Форма выпуска препарата:
0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
Условия хранения:
Список А. В темном месте.
Дополнительно:
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе (StrophantusKombe), содержит в основном Кстрофантин и Кстрофантизид.
Препараты аналогичного действия:
Ацетилдигоксин бета (Acetyldigoxinbeta) Наперстянки пурпуровой листья в порошке (PulvisfoliorumDigitalis) Капли ландышево-валериановые с натрия бромидом (GuttaeConvallariaeetValeriani cumNatriibromidi) Капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом (Guttae Convallariae et Valeriani cum Adonisidi et Natrii bromidi) Капли ландышево-валериановые с адонизидом (Guttae Convallariae et Valeriani cum adonisidi)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Раствор 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл
Фармакологическое действие
Кардиотоническое действие - сердечный гликозид.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Строфантин — сердечный гликозид , механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.
Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие - уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.
Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.
Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.
Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения . Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.
Фармакокинетика
Всасывание
Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.
Распределение: 40 % связывается с белками крови.
Выведение
Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует.
Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.
Показания к применению Строфантина К
- острая сердечная недостаточность ;
- хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК;
- мерцательная ;
- наджелудочковая ;
- фибрилляция предсердий.
У Строфантина выражен систолический эффект . Он быстро и эффективно действует, кумуляция его не выражена, поэтому имеет такие показания к применению.
Противопоказания
- повышенная чувствительность ;
- острый миокардит , констриктивный перикардит ;
- AV блокада II–III степени;
- предсердная экстрасистолия ;
- гипертрофическая кардиомиопатия ;
- тиреотоксикоз ;
- синдром каротидного синуса;
С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной , , выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).
Побочные действия
- аритмия , AV блокада;
- тошнота , снижение , инфаркт брыжейки;
- , депрессия , психозы ;
- расстройства зрения;
- спутанность сознания;
- петехии , носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура;
- гинекомастия .
Инструкция по применению Строфантин К (Способ и дозировка)
Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться - необходима точность в дозировке и показаниях.
Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении - 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная - 1 мг.
Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора , затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.
Передозировка
Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии , «легочном» сердце и ожирении .
При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца . На пике действия препарата может появиться экстрасистолия . Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.
Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней - это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).