«Циннаризин», от чего его популярность набирает обороты, является эффективным лекарством, применяемым для терапии различных отклонений мозгового кровообращения.
Состав и Форма выпуска
Производят медикамент в форме белого цвета таблеток «Циннаризин», в состав которых входит одноименный действующий компонент массой 25 мг. Усилить активность основного вещества Циннаризин (от чего лекарство лучше усваивается) помогают дополнительные составляющие: картофельный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, стеарат магния и диоксид кремния.
В продаже присутствует также усиленная форма препарата «Циннаризин Форте», в котором содержится 75 мг действующего вещества.
Фармакологическое действие
Препарат «Циннаризин», от чего его рекомендуют принимать по многим показаниям, способствует расслаблению мускулатуры артериол, снижает объем ионов кальция в клеточном веществе, усиливает сосудорасширяющие свойства углекислого газа. Медикfмент оказывает воздействие на тонус стенок сосудов, снижает их ответную реакцию на вазопрессин, адреналин, дофамин.
Благодаря приему таблеток «Циннаризин» расширяются просветы сосудов, включая головной мозг. При этом понижения артериального давления не происходит.
Доказано и антигистаминное действие лекарства «Циннаризин». От чего его рекомендуют принимать аллергетикам. Препарат снижает возбудимость вестибулярной системы, делает кровь менее вязкой, противодействует кислородному голоданию тканей, подавляет нистагм, уменьшает тонус нервной системы симптоматической.
Лекарство «Циннаризин» - от чего назначают
Медикамент получил широкое распространение в медицине. Показаниями к применению являются следующие состояния и диагнозы:
- нистагм;
- тошнота, рвота и шум в ушах;
- нарушения кровообращения в головном мозге (необходим «Циннаризин», от чего лечат ишемический инсульт, атеросклероз, дисциркуляторную энцефалопатию);
- нарушения периферического кровообращения (синдром «перемежающейся» хромоты, тромбофлебит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, трофические язвы);
- потеря и снижение и памяти;
- болезнь Меньера;
- нарушения мышления;
- сенильная деменция;
- невозможность концентрации внимания;
- профилактика кинетозов (морская и воздушная болезни;
- профилактика приступов мигрени.
Назначают таблетки также для симптоматического лечения цереброваскулярных патологий, которые проявляются раздражительностью, головной болью, шумом в ушах, головокружением.
Таблетки «Циннаризин»: инструкция по применению
Медикамент предназначен для внутреннего применения. зависит от показаний:
- При лабиринтных расстройствах принимают по 25 мг три раза в сутки.
- При патологиях кровоснабжения мозга головного – от 50 до 75 мг 3 раза в день.
- В целях профилактики воздушной или морской болезни используют по 1 таблетке за полчаса до события.
- При отклонениях, связанных с периферическим кровоснабжением, дают 2-3 таблетки.
Детям после 12 лет и до совершеннолетия назначают половинную дозировку препарата по вышеперечисленным показаниям. Ребятам младше данного возраста принимать средство запрещено.
Требуется непрерывное лечение препаратом «Циннаризин», от чего наблюдается стойкий эффект. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 таблеток (225 мг). Инструкция по применению «Циннаризин Софарма» 25 мг повторяет вышеописанную схему.
Побочные действия таблеток «Циннаризин»
От чего и какие могут наблюдаться негативные реакции организма на прием медикамента:
- кожная сыпь;
- диспепсические явления;
- боли в области эпигастрия;
- повышенная утомляемость;
- депрессия;
- головная боль;
- аллергические реакции;
- увеличение веса;
- холестатическая желтуха;
- сухость во рту;
- экстрапирамидные расстройства;
- сонливость.
В редких случаях препарат «Циннаризин», отзывы об этом говорят, приводит к увеличению тонуса мышц и тремору конечностей.
Противопоказания
Препарат не следует использовать при грудном вскармливании, во время беременности, детям до 12 лет. С осторожностью принимают лекарство при болезни Паркинсона.
Циннаризин (Cinnarizinum) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение.
Одноименное действующее вещество, Циннаризин, представляет собой белый или кремовый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, плохо растворим в этиловом спирте, умеренно растворим в эфире, и хорошо растворим в хлороформе.
Это производное дифенилперазина имеет химическую формулу C 26 H 28 N 2 и название 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин.
Механизм действия
Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Именно на блокировании этих каналов основывается его механизм действия.
Ионы кальция наряду со многими другими компонентами обеспечивают мышечное сокращение. Каждая мышца представляет собой совокупность мышечных волокон (миофибрилл). Сокращение всей мышцы – это сокращение каждой миофибриллы.
Как известно, все мышцы делят на поперечнополосатые (скелетные) и на гладкие. Есть еще сердечная мышца, миокард, с особыми свойствами. Все мышцы, как гладкие, та и скелетные, сокращаются благодаря взаимодействию двух основных сократительных белков – актина и миозина.
Эти белки, находящиеся в цитоплазме мышечной клетки, имеют вид тонких нитей (филаментов). В процессе мышечного сокращения образуется комплекс сократительных белков, актомиозин.
При этом филаменты заходят друг за друга, мышечное волокно утолщается и укорачивается. Образование актомиозина происходит с участием ионов кальция.
В норме концентрация кальция вне мышечной клетки в 25 раз больше, чем внутри нее. Иначе и быть не может, в противном случае все мышцы пребывали бы в состоянии постоянного сокращения, и нормальное поддержание всех жизненных функций было бы невозможным.
А так мышца сокращается – кальций поступает внутрь клетки, расслабляется – они выхолят из нее. Транспорт кальция из клетки – активный энергозависимый процесс, осуществляемый с помощью фермента кальций-зависимой АТФ-азы. Затрачиваемая для этого процесса энергия образуется при расщеплении молекул АТФ. Поступление кальция внутрь клетки при мышечном сокращении – тоже активный процесс.
Захват кальция и его внутриклеточный транспорт осуществляется специфическими белками-переносчиками, расположенными на поверхности клеточной мембраны. Эти белки и есть кальциевые каналы. Кальциевые каналы неоднородны, и различаются между собой по локализации, свойствам и выполняемым функциям.
В гладкомышечных клетках кровеносных сосудов, миокарда, его проводящей системы, бронхов, органов мочеполовой системы расположенные медленные долгоживущее каналы или L-каналы.
Препараты данной группы имеют сродство с кальциевыми каналами, и при контакте с этими каналами блокируют их. При этом вход кальция внутрь клетки затрудняется, и мышца не сокращается, а наоборот, расслабляется.
Блокаторы кальциевых каналов неоднородны как по своей структуре, так и по точкам приложения. Есть такие препараты, которые блокируют каналы в кровеносных сосудах, в миокарде, в его проводящей системе. Циннаризин преимущественно действует на кровеносные сосуды, находящиеся в головном мозге.
Под действием этого препарата сосудистый просвет расширяется, и мозговое (церебральное) кровообращение улучшается. Это имеет большое клиническое значение при ЧМТ (черепно-мозговых травмах), а также при различных неинфекционных заболеваниях с поражением ЦНС, в т.ч. и при мозговых инсультах.
Циннаризин не вызывает феномена обкрадывания, когда расширение кровеносных сосудов происходит в здоровых непораженных участках. При этом кровоснабжение патологических зон еще больше ухудшается. Однако применять Циннаризин рекомендуется лишь в восстановительном периоде этих тяжелых состояний.
Проблема в том, что Циннаризин может вызывать экстрапирамидные нарушения, проявляющиеся двигательными расстройствами и нарушением тонуса мышц. Эти сопутствующие нарушения (паркинсонизм, тики, хорея, атетозы, мышечная атония) сдерживают применение Циннаризина в клинической практике.
Показан Циннаризин и при дисциркуляторной энцефалопатии. Это состояние, обусловленное нарушением циркуляции крови в мозговых сосудах при гипертонической болезни, церебральном атеросклерозе, характеризуется негативными изменениями в психике и в неврологическом статусе пациента.
Под действием препарата улучшается память и мышление, нормализуется общее самочувствие, уменьшается или исчезает головная боль и головокружение. Но в последнее время из-за вышеупомянутых экстрапирамидных нарушений применение Циннаризина при этих состояниях также ограничено.
Благодаря способности устранять головную боль препарат эффективен при мигрени. Под действием Циннаризина снижается вязкость крови – эритроциты становятся более эластичными, легко меняют свою форму, и доставка кислорода к тканям облегчается.
Дополнительный сосудорасширяющий эффект Циннаризина связан с тем, что он усиливает влияние углекислого газа на сосудистую стенку.
Под действием углекислоты просвет сосудов также расширяется. Препарат устраняет влияние на сосуды симпатической нервной системы и некоторых биологически активных веществ (дофамин, вазопрессин, ангиотензин), которые спазмируют сосуды.
Циннаризин обладает антигистаминными свойствами. Правда, эти свойства у него выражены слабо. Антигистаминный эффект на уровне ЦНС проявляется снижением возбудимости вестибулярного аппарата.
Поэтому препарат может быть использован при различных вестибулярных нарушениях, сопровождающихся дезориентацией в пространстве, головокружением, тошнотой, рвотой, нистагмом, ощущением шума в ушах. По этой причине Циннаризин применяют при транспортной болезни, возникающей на фоне качки.
Под действием Циннаризина усиливается периферическое кровообращение, что ведет к улучшению обменных процессов в тканях и к повышению их устойчивости к гипоксии. Поэтому его назначают при различных видах нарушений трофики и микроциркуляции крови в тканях, в т. ч. при тромбофлебитах, синдроме Рейно, облитерирующем атеросклерозе и диабетическом поражении мелких тканевых сосудов.
Однако на уровень АД (артериального давления) Циннаризин практически не влияет, и потому в качестве гипотензивного средства использоваться не может.
Немного истории
Циннаризин впервые был получен в 1955 г. сотрудниками бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica (Янссен Фармацевтика), а в 1962 г был налажен его промышленный выпуск.
Препарат производился как в России, так и за рубежом, в т. ч. и в некоторых тогдашних соцстранах (Болгария, Венгрия). Первоначально он позиционировался как сосудорасширяющее и антигистаминное средство.
Позже его стали применять при органических и функциональных расстройствах ЦНС, при нарушениях периферического кровообращения. Однако затем показания были пересмотрены, главным образом, из-за побочных эффектов со стороны ЦНС. Однако препарат применяют и сейчас, главным образом, при мигрени и вестибулярных нарушениях.
Технология синтеза
Перед тем как получить Циннаризин сначала осуществляют химические реакции, направленные на образование вещества-предшественника, Циннамилхлорида.
Затем в ходе последующих реакций, проводимых в специальном температурном режиме в присутствии органических и неорганических катализаторов, получают конечный продукт, Циннаризин.
Помимо Циннаризина в производстве таблеток используются вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, поливинилпирролидон, аэросил 200, моногидрат лактозы и стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг
Циннаризин производится многими российскими фармацевтическими компаниями. В Болгарии его выпускают компании Милве и Софарма.
Оригинальный Циннаризин под патентованным названием Стугерон производится всемирно известной венгерской компанией Гедеон Рихтер. Масса всех таблеток, вне зависимости от производителя, одинакова – 25 мг. Однако цена Стугерона намного выше, чем непатентованных лекарств-синонимов.
Показания
- Состояния после перенесенных инсультов и ЧМТ;
- Мозговые нарушения сосудистого генеза, в т. ч. дисциркуляторная энцефалопатия;
- Вестибулярные нарушения, сопровождающиеся головной болью, головокружением, шумом в ушах, тошнотой, рвотой;
- Мигрень;
- Старческая деменция (слабоумие);
- Профилактика дорожной болезни;
- Диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, тромбофлебит, перемежающаяся хромота, и другие виды нарушения периферического кровообращения.
Дозировки
При вестибулярных нарушениях принимают по 1 таблетке 3 раза в день, при расстройствах мозгового кровообращения – по 1-2таблетки 3 раза в сутки, при расстройствах периферического кровообращения – по 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются, запиваются водой.
Для профилактики дорожной болезни взрослые принимают 1 таблетку за полчаса перед поездкой. При необходимости прием повторяют чрез 6 часов. Дети принимают Циннаризин в половинной дозе взрослых.
Фармакодинамика
Всасывается в желудке и в кишечнике. Связывание с плазменными белками – 91%. Максимальная концентрация Циннаризина в плазме крови формируется спустя 1-3 часа поле приема внутрь. В печени Циннаризин полностью метаболизируется путем глюкуронирования. В виде метаболитов выводится чрез почки и через кишечник в соотношении 1:2. Период полувыведения – 4 часа.
Побочные эффекты
- ЦНС : головная боль, общая слабость, сонливость, депрессия, у пожилых пациентов – экстрапирамидные нарушения в виде дрожания конечностей и нарушения мышечного тонуса;
- ЖКТ : сухость во рту, боли в животе, диспепсические расстройства, застой желчи, желтуха;
- Кожа : сыпь, потливость, волчаночный синдром, крайне редко – красный плоский лишай.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость Циннаризина. Препарат с крайней осторожностью назначают лицам, страдающим болезнью Паркинсона. Из-за антигистаминного эффекта прием Циннаризина не рекомендован во время управления автотранспортом, а также выполнения любой работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект ноотропных, сосудорасширяющих, и снижающих АД препаратов. Ослабляет действие повышающих АД препаратов. Комбинация с седативными препаратами противопоказана из-за выраженного усиления их действия. По этой же причины запрещен прием Циннаризина вместе с алкоголем.
Беременность и лактация
Циннаризин противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30 0 С. Срок годности – 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача.
– какие бывают, чем отличаются
Препарат относится к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов, а в химической формуле продуцирует одноименный активный компонент. Под его непосредственным воздействием происходит расслабление гладкой мускулатуры стенок сосудов, а также их незаметное расширение.
Циннаризин эффективно усиливает кровоснабжение головного мозга, снижает вязкость крови, делая красные кровяные клетки более эластичными и поддающимися деформации. Кроме того он стимулирует работу вестибулярного аппарата и повышает сопротивляемость тканей к гипоксии. Препарат быстро адсорбируется в ЖКТ, а процесс метаболизма протекает через 3-6 часов. Выводится через кишечник в неизменном виде.
Выпускается в виде таблеток.
Аналогами Циннаризина являются Вертизин, Стугерон, Цинедил, Циннарон, Циннасан.
Показания и противопоказания к применению Циннаризина
Врачи рекомендуют применение Циннаризина в случаях, когда нарушено мозговое кровообращение, наблюдаются лабиринтные расстройства и болезненность движений. Кроме того это отличная профилактика и лечение систематических приступов мигрени, болезни Меньера, атеросклероза, болезни Рейно, облитерирующего тромбангиита, диабетической ангиопатии и акроцианоза.
Среди противопоказаний к применению описана только повышенная чувствительность организма к активным компонентам используемого лекарства.
Побочное действие и передозировка Циннаризином
Лечение Циннаризином может неожиданно спровоцировать такие аномальные явления, как повышенная сонливость, систематические головные боли, тремор конечностей, мышечный гипертонус, явные признаки диспепсии, усиленная потливость, аллергические проявления на коже, спады артериального давления, ожирение и прочие. При обнаружении таких побочных явлений следует обратиться к специалисту.
При передозировке Циннаризином из-за резкого спада давления не исключено наступление коматозного состояния. Пациент нуждается в срочной медицинской помощи, которая состоит в домашнем промывании желудка, приеме сорбентов и симптоматическом лечении.
Инструкция к применению Циннаризина
Курс лечения и суточные дозы определяются в индивидуально порядке.
В общей схеме продуктивного лечения инструкцией по применению Циннаризина показано трижды в сутки по 25-50-75мг, принимать которые желательно после еды. Предписанную дозу можно увеличивать постепенно, а употреблять непрерывно до наступления ощутимого терапевтического эффекта, если даже это займет более трех месяцев.
Особенности применения Циннаризина
Применение Циннаризина в периоды беременности и лактации должен согласовываться с врачом и не вредить развивающемуся плоду.
Осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией.
При продолжительном лечении целесообразно проведение качественного обследования функции почек, печени, а также получение полной картины периферической крови.
На ранней стадии лечения Циннаризином воздержаться от управления транспортом и занятий интеллектуальной деятельностью.
Ограничения имеются и при лекарственном взаимодействии. Так, в комплексе со снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, препаратами, демонстрирующими седативный эффект, этанолом наблюдается усиление действия на ЦНС. А вот в сочетании Циннаризина с антигипертензивными препаратами имеет место усиление гипотензивного действия; с ноотропами, сосудорасширяющими средствами — усиливается активность последних. Одновременное применение фенилпропаноламина снижает седативный эффект Циннаризина.
Отзывы о Циннаризине, цена
Как не крути, но отзывы о Циннаризине свидетельствуют о том, что препарат является морально устаревшим, а многие пациенты находят ему более современную замену. Итак, чаще всего препарат назначают маленьким детям и пожилым людям с одной и той же целью – улучшить мозговое кровообращение. Так вот отзывы о таком лечении в корне противоположные.
Вера, 28 лет: «Назначили сыну в два года Циннаризин для улучшения мозгового кровообращения. Так от такой профилактики малыш все время ходил сонный, да еще и постоянно капризничал. Прекратила прием препарата, и его состояние нормализовалось ».
Леонид, 41 год: «Назначили Циннаризин маме в качестве профилактики склероза. После десятидневного кура состояние памяти у нее значительно улучшилось, а побочные явления так и не появились, несмотря на то, что у мамы нестабильное давление ».
Маша, 43 года: «У меня от Циннаризина только давление скажет. Ужасный препарат ».
Цена на Циннаризин таблетки. №50 – 25 рублей.
14:12
- Медицинский препарат Циннаризин в особом представлении не нуждается, поскольку уже не первый год широко используется в медицине для улучшения мозгового кровообращения. Общее описание Циннаризина Препарат относится к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов, а в химической формуле продуцирует одноименный активный компонент. Под его непосредственным воздействием происходит расслабление гладкой мускулатуры стенок сосудов, а также их незаметное расширение. [...]
Циннаризин (Cinnarizine) — лекарственное средство для перорального и парентерального применения, производное дифенилпиперазина, транс-1
Фармакологическое действие.
Как активатор кальмодулина — эндогенного блокатора медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой и скелетной мускулатуры, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа, уменьшает реакцию гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин), повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови, усиливает постишемическое расширение сосудов, предотвращает спазм гладкой мускулатуры артерий и вен и судороги скелетных мышц, умеренно снижает системное артериальное давление, повышает усвоение клетками кислорода из крови, повышает устойчивость клеток к гипоксии и к токсическому действию кислорода.
Как блокатор H1 рецепторов гистамина, обладает достаточно выраженным противоаллергическим, седативным и снотворным действием, уменьшает возбудимость вестибулярного и акустико-сенсорного аппарата, подавляет передачу нервных сигналов от вестибулярных ядер к рвотному центру гипоталамуса, нарушая интеграцию вестибулярных, зрительных и проприоцептивных стимулов в рвотном центре гипоталамуса (и таким образом устраняя несоответствие информации о неподвижности тела от зрительной и проприоцептивной систем и информации о нарушении равновесия от вестибулярной системы при качке), понижает тонус симпатической нервной системы, умеренно снижает системное артериальное давление. Как блокатор D2 рецепторов дофамина, обладает избирательным сосудорасширяющим эффектом в отношении сосудов головного мозга и артерии внутреннего уха, умеренно снижает системное артериальное давление, может вызывать почти все известные типы экстрапирамидных нарушений, депрессию, психозы и галакторею.Фармакокинетика.
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь составляет 1−3 ч, связь с белками плазмы — 91%. Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). Период полувыведения (T½) — 4 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов: ⅓ — почками и ⅔ — через печень с желчью, далее с калом.
Показания.
Снижение памяти. Интеллектуальное снижение. Раздражительность и озлобление. Нарушение активности и внимания. Расстройства развития учебных навыков. Цереброваскулярная болезнь. Инфаркт мозга и его последствия. Атрофическая энцефалопатия. Постконтузионный синдром. Головокружение и нарушение устойчивости центрального происхождения. Нистагм. Укачивание при движении. Тошнота и рвота. Шум в ушах. Прогрессирующее снижение слуха. Болезнь Менье́ра. Мигрень (профилактика приступов). Синдром Рено́. Атеросклероз артерий конечностей. Болезнь Бю́ргера (облитерирующий тромбангит). Диабетическая ангиопатия. Варикозная язва нижних конечностей. Трофическая язва кожи. Акропарестезия (неприятные ощущения в ногах, включая мерзнущие ноги). Климактерические приливы. Ночные крампи (болезненные судороги в ногах). Эпилепсия (в качестве дополнительного средства к основной терапии). Профилактика токсического действия кислорода при подводных погружениях с дыхательным аппаратом.
Не применяется для лечения стенокардии и артериальной гипертензии.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (икота, мигание, спазм век, дрожь конечностей, языка, губ, скованность, неустойчивость, малоподвижность, маскообразное лицо, шаркающая походка, сутулость, затруднение глотания, непроизвольные движения и мышечные подергивания, двигательное беспокойство), депрессия, заторможенность мышления, навязчивость, агрессивность, бред, галлюцинации. У пожилых пациентов при приеме больших доз (150 мг/сут) особенно вероятно развитие экстрапирамидных расстройств или депрессии, требующее отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (в начале лечения или при увеличении дозы, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий, вследствие эффекта обкрадывания), брадикардия или тахикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, «приливы» крови к коже лица с краснотой и ощущением жара.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в желудке, пустая отрыжка, запор или диарея, гиперплазия десен (отечность, болезненность, кровоточивость), холестатическая желтуха, повышенный аппетит и увеличение массы тела.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), сыпь и зуд аллергической природы.
Прочие: транзиторная потеря зрения, слуха и вестибулярное головокружение в периоды пиковой концентрации в крови, артралгия, отечность суставов, периферические отеки, отек легких, гранулоцитопения, тромбоцитопения, галакторея (редко).
Противопоказания.
Беременность (все сроки), период кормления грудью, детский возраст младше 5 лет. Острый период геморрагического инсульта, ушиба мозга и инфаркта миокарда. Тяжелая печеночная, почечная или иммунная недостаточность. Волчанка. Депрессия. Вторичный паркинсонизм. Поздняя дискинезия в анамнезе. Шизофрения. Пептическая язва в фазе обострения.
С осторожностью.
Болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, болезнь Л`еви, неуточненная деменция в пожилом возрасте, депрессия в анамнезе, аутизм, стенокардия (во многих странах это противопоказания). Пожилой возраст. Алкоголизм. Ахлоргидрия. Пептическая язва вне обострения. Нарушения внутрисердечной проводимости. Нарушения картины крови. Кровоточивость.
Взаимодействие.
Усиливает действие этанола, ноотропных, седативных, снотворных, гипотензивных, сосудорасширяющих, противорвотных, противоаллергических средств и снотворное действие трициклических антидепрессантов. Не должен назначаться одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов всех групп, включая препараты магния (биохимического антагониста кальция), и прочими противоаритмическими и иными средствами с кардиодепрессивным действием из-за взаимного усиления побочных эффектов на сердце. Должен быть отменен за 4 дня до предстоящего ингаляционного или барбитуратного наркоза.
Режим дозирования.
Внутрь после еды. Внутривенно и внутриартериально капельно. Не допускаются внутримышечные и подкожные инъекции (из за болезненности и опасности некроза мягких тканей).
При ишемическом нарушении мозгового кровообращения: внутрь по 1 таблетке (25 мг) 3−4 раза в сутки или по 2 таб. (50 мг) 3 раза в сутки; по 1 капсуле (75 мг) 1−2 раза в сутки; по 8 кап. (24 мг) 3−4 раза в сутки или по 16 кап. (48 мг) 3 раза в сутки.
При эпилепсии (в качестве дополнительного средства к основной терапии): по 50−75 мг 3 раза в сутки.
Для профилактики морской и воздушной болезни: 25 мг за 30 мин до начала предстоящей поездки, при необходимости прием той же дозы повторяют каждые 6−8 ч.
Для профилактики токсического действия кислорода при подводных погружениях с дыхательным аппаратом: 25 мг за 30 мин до предстоящего погружения.
Детям с 5 лет с массой тела меньше 40 кг дозы уменьшают в 2 раза.
Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг (3×75 мг). При ожидаемых побочных эффектах лечение начинают с ½ таб. 2 раза в день и наращивают дозу постепенно.
Для достижения терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно от 30 дней до 4 месяцев или постоянно.
Передозировка.
Симптомы: боль в подложечной части живота, рвота, общая слабость, усталость, сонливость, заторможенность, кома, неспособность оставаться неподвижным, тремор, обездвиженность, нарушение глотания, чрезмерное снижение артериального давления, ощущение перебоев сердца, стенокардия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, одышка, клокочущее дыхание).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Особые указания.
В начале лечения следует воздерживаться приема алкогольных напитков и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может давать ложноположительный результат при антидопинговом контроле спортсменов, а также нивелировать положительные реакции при проведении диагностических аллергопроб (за 4 дня до исследования циннаризин следует отменить).
Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.
Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемые преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
Лекарственные средства, содержащие циннаризин и присутствующие на российском рынке.
Циннаризин, Стугерон, Циннаризин-Инбиотех, Циннаризин-МИК, Циннаризин-Милве, Циннаризин-Рос, Циннаризин форте, Циннаризин форте-Ратиофарм, Вертизин, Дизирон, Стунарон, Циназин, Цинарин, Циннарон, Циннасан, Цинедил, Циризин (таблетки 25 мг, капсулы 75 мг, капли 3 мг в 1 капле, раствор для инфузий 75 мг в ампуле); Омарон и Фезам (комбинация 25 мг циннаризина и 400 мг пирацетама в таблетке: циннаризин снижает вероятность бессонницы и тревоги, вызываемых пирацетамом, оба компонента взаимно усиливают свойственные обоим сосудорасширяющее действие, стимулирующее действие на усвоение кислорода из крови головным и спинным мозгом, а также риск развития акатизии — двигательного беспокойства, агрессивности, делирия — эпизодов бреда и галлюцинаций).
Флунаризин (Flunarizine).
Лекарственное средство с таким же действием — дважды фторированное производное циннаризина, транс-1 [циннамил-4 (4,4") дифторбензгидрил]-пиперазин, или N дифторбензгидрил-N′ трансциннамил-пиперазин (бренд — Сибелиум, Германия; другие торговые марки — Амалиум, Васкулофлекс, Вертикс, Набратин, Нифлукан, Номигрейн, Флугерал, Флуксартен, Флунаген, Флунар, Флурпакс, Флуфенал; таблетки и капсулы по 5 и 10 мг). Фторирование сделало препарат более устойчивым к разрушению в печени, вследствие чего он применяется в меньших дозах и реже (по 5 мг 2 раза в день, по 10 мг 1−2 раза в день, по 15−20 мг 1 раз в день перед сном, внутрь; по тем же показаниям суточные дозы флунаризина в 5−11 раз меньше, чем у циннаризина, что уменьшает побочные эффекты пиковых концентраций препарата в крови).
Результаты современных клинических исследований.
Циннаризин был синтезирован в 1955 году в Бельгии и введен в медицинский оборот в 1962 году под брендом Стугерон как противоаллергическое и сосудорасширяющее средство, предназначался для лечения аллергии, нарушений мозгового и периферического кровообращения и различных расстройств лабиринтного происхождения. Однако современные клинические испытанми по стандартам доказательной (статистической) медицины не подтвердили эффективность циннаризина и флунаризина для большинства их классических показаний. Учитывая выраженную способность циннаризина и флунаризина вызывать необратимую манифестацию латентных болезни Паркинсона и эндогенной депрессии и возможную — шизофрении, лекарственные средства, содержащие циннаризин и флунаризин, больше не рекомендуется применять при лечении аллергии, болезни Меньера, нарушений мозгового и периферического кровообращения, нарушений умственного развития, ночных крампи, эпилепсии, а также при подводных погружениях с дыхательным аппаратом.
Одобренное Всемирной организацией здравоохранения [см. Consolidated List of Products — Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments, Eight Issue — Pharmaceuticals; United Nations, New York применение циннаризина и флунаризина с 1989 года ограничено лечением вестибулярного головокружения, профилактикой приступов мигрени и болезни укачивания у лиц 18−50 лет. (Во всех этих случаях, а также при болезни Меньера эффективнее ингибитор диаминоксидазы — энзима, разрушающего гистамин,— бетагистин — Бетасерк, Альфасерк, Аснитон, Бетавер, Бетацентрин, Вазосерк, Вестагистин, Вестибо, Микрозер, Тагиста, Урутал, таблетки 8, 16 и 24 мг; дозы — от 24 мг × 2 раза в день = 16 мг× 3 раза в день до 48 мг × 3 раза в день; осложнения редки: повышение артериального давления, пульсирующая головная боль, краснота и жар лица, тяжесть и боль в желудке, кислая отрыжка, изжога, тошнота и рвота, аллергическая сыпь и зуд, отек Квинке; противопоказания: I триместр беременности, детский возраст младше 5 лет, неконтролируемая гипертензия, феохромоцитома, аллергия, астма, гиперхлоргидрия, пептическая язва.) ВОЗ рекомендует, чтобы циннаризин и флунаризин были рецептурными средствами и чтобы право назначения их имели только неврологи, отоневрологи или консилиум, включающий невролога. Не рекомендуется парентеральное применение циннаризина.
При латентной болезни Паркинсона прием циннаризина в минимальной дозе 75 мг в день (флунаризина — 10 мг в день) в течение нескольких месяцев, недель и даже дней (по моему опыту, бывает достаточно 3 дней) может привести не только к манифестации (часто необратимой!) болезни, но и к внезапному развитию паркинсонического криза с полной обездвиженностью и нарушением вспомогательных глотательных и дыхательных движений, при этом специфический антидот — препарат амантадина для капельного внутривенного введения,— купирует угрожающее состояние не раньше чем за несколько дней. Особенно опасно в этом смысле неоднократное парентеральное применение циннаризина.
Циннаризин и флунаризин запрещены к назначению, продаже и ввозу в США и многих других странах.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Циннаризин
Международное непатентованное название:
циннаризин
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
циннаризин - 0,025 г.
Вспомогательные вещества:
лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), масло вазелиновое.
Описание : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX : .
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
:
селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика
:
всасывается в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь - 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 91 %. Полностью метаболизируется в печени (посредством глюкуро-нирования). Период полувыведения равен - 4 часам. Выводится в виде метаболи-тов: 1/3 - почками и 2/3 - с каловыми массами.
Показания к применению.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, дети до 5 лет.
С осторожностью .
Болезнь Паркинсона.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды.
При недостаточности мозгового кровообращения: по 25 мг три раза в день. При нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг три раза в день. При вестибулярных нарушениях - по 25 мг три раза в день.
Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев. При кинетозе («дорожной» болезни): взрослым - по 25 мг за полчаса перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов), для детей от 5 лет - 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы:
сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов:
потливость, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь. Прочие: аллергические реакции, увеличение массы тела.
Передозировка.
Симптомы:
усиление выраженности побочных эффектов, снижение артериального давления, рвота, кома.
Лечение:
специфического антидота не существует, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, сеативных средств, трициклических антидепрессантов. В связи с наличием антигистаминного эффекта, циннаризин может повлиять на результаты антидопингового контроля спортсменов (ложный положительный результат), а также может нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
Особые указания.
Больным болезнью Паркинсона препарат назначают лишь в случае, когда преимущества лечения циннаризином превосходят по значимости возможное ухудшение течения основного заболевания.
В связи с антигистаминным эффектом назначение циннаризина следует прекратить за 4 дня до проведения аллергической кожной пробы. Циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат).
Больным с непереносимостью лактозы, следует учитывать, что препарат ее содержит в качестве вспомогательного вещества.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими рабочими механизмами :
Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При длительном применении рекомендуется проведение контрольного лабораторного обследования функции печени, почек, периферической крови.
Форма выпуска.
Таблетки 25 мг.
По 10 штук в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 50 или 100 таблеток в банки оранжевого стекла или в банки полимерные. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения.
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту врача.
Предприятие-изготовитель / организация, принимающая претензии:
ОАО "Дальхимфарм"
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22