Сальбутамол – это действующее вещество, которое входит в целый ряд препаратов, применяемых для проведения ингаляций при лечении астмы и прочих заболеваний дыхательной системы. Оно может выпускаться в виде аэрозоля и требует соблюдения дозировок и правил применения.
Действие активного компонента
Сальбутамол – это вещество, обладающее бронхолитическими свойствами и являющееся селективным бета2-адреномиметиком. Оно способствует расширению бронхов, купирует и предупреждает их спазмы, увеличивает объём и повышает дыхательную активность лёгких, а также не даёт свободно высвобождаться гистамину во внеклеточное пространство и тем самым оказывает противоаллергическое и противоотёчное воздействия.
Сальбутамол помогает подавлять позднюю и раннюю гиперреактивность тканей лёгких, снижать сопротивление респираторного тракта, улучшать функционирование мерцательного эпителия и его ресничек, а также стимулировать синтез слизи и более полноценное и быстрое отхождение мокроты.
Компонент оказывает воздействие и на другие системы организма. Так, он расширяет коронарные артерии сердца, повышает сократительную активность и тонус мышечного слоя матки миометрия, но при этом не провоцирует значительного снижения уровня артериального давления. Имеют место и некоторые метаболические эффекты: понижение концентрации калия в крови, а также влияние на синтез инсулина и переработку гликогена в глюкозу.
Возможные формы
Сальбутамол для проведения ингаляций выпускается разными фармакологическими компаниями, такими как «Тева», «Биннофарм», «Мосхимфарм препараты им. Семашко», «Алтайвитамины». В аптеках препараты можно встретить в следующих формах:
- Аэрозоль для ингаляций дозированный. В такой форме препарат выпускается под марками «Тева» и «Биннофарм». Реализуется средство в баллончиках, оснащённых дозаторами. В одной дозе спрей обычно содержит 100 мкг чистого активного вещества. Эта форма наиболее удобна и проста в применении.
- Раствор для введения через ингалятор. В одном миллилитре дозы препарата 1,25 мг сальбутамола. Раствор обычно расфасовывается по ампулам (объём каждой – два миллилитра).
- Дозированный порошок. Он вводится в дыхательные пути через специальный дисковый ингалятор – так называемый циклохалер. Объём одной дозы может составлять 200 мкг сальбутамола или 400.
Ингаляционные препараты – не единственный вариант, также выпускаются инъекционные растворы, таблетки и сиропы для приёма внутрь.
Показания
«Сальбутамол» применяется для лечения бронхиальной астмы, астматических или хронических бронхитов, эмфиземы лёгких, хронической обструктивной болезни лёгких. Препараты на основе данного вещества могут применяться для устранения и предупреждения бронхоспазмов, а также для купирования приступов астмы.
Противопоказания
«Сальбутамол» в виде аэрозоля противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата и не назначается детям младше двух лет (младше полутора лет при применении раствора для инъекций и младше четырёх лет, если используются порошковые формы).
С осторожностью средство должно использоваться при различных сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахиоаритмия, стеноз устья аорты, ишемия, миокардит, пороки сердца. Стоит проявлять особую осторожность и при феохромоцитомах, глаукоме, декомпенсированном сахарном диабете, эпилепсии, серьёзных нарушениях функционирования печени или почек, тиреотоксикозе.
При беременности применение допускается, если лечащий врач посчитает, что польза превзойдёт потенциальные риски. Сальбутамол проникает в молоко, поэтому использовать препараты на основе такого вещества в период лактации тоже следует осторожно и только под контролем врача.
Особенности применения
Дозы и кратность применения препарата будут зависеть от формы выпуска. Сальбутамол аэрозоль для ингаляций согласно инструкции по применению используется таким образом: от 0,1 мг до 0,2 (то есть одна-две ингаляции) четыре раза в сутки для взрослых и 0,1 мг для детей в качестве поддерживающего лечения и профилактики, а также 0,1-0,2 мг для купирования острого приступа астмы. Максимальное количество ингаляций – восемь.
Инструкция по применению аэрозоля:
- Снимите с насадки колпачок и убедитесь, что она не загрязнена.
- Баллончик удерживается руками: указательный палец находится на дозаторе, большой – на дне. Активно встряхните ёмкость.
- Максимально глубоко, но без чрезмерного напряжения выдохните, обхватите губами выходную трубку.
- Далее одновременно с однократным нажатием осуществляется глубокий медленный вдох.
- Насадку выньте изо рта и хотя бы на десять секунд задержите дыхание. Потом сделайте медленный выдох.
Если требуется вторая доза, повторите все действия, но сначала подождите минуту.
Дозы раствора составляют 2,5 мг четыре раза в сутки, но при тяжёлом состоянии разовый объём может быть увеличен до 5 миллиграммов, а суточная дозировка – до 40 мг. Данная форма препарата вводится через ингалятор, продолжительность процедуры может составлять порядка 5-15 минут, в зависимости от дозировки и особенностей прибора. Допустимо использование посредством разбавления средства физраствором.
Если используется порошок, то вводить его в дыхательные пути следует, используя дисковый ингалятор-циклохалер. Дозировки: 200-400 мкг (одно-два впрыскивания) разово для купирования приступа астмы или бронхоспазма или три-четыре раза в сутки для поддерживающей терапии и предупреждения обострений. Максимальный суточный объём – 1 миллиграмм, но он может быть увеличен до 1,6 мг при необходимости.
Возможные побочные явления
Обычно ингаляции Сальбутамолом не вызывают побочных эффектов при условии правильной кратности применения и соблюдения дозировок. Но в некоторых случаях могут развиваться такие симптомы как тремор, учащение пульса, тревога, головокружения, тахикардия, головные боли, кашель, сухость во рту, бронхоспазм, одышка, боли или дискомфорт в груди, тошнота, мышечные судороги, рвота, раздражение или пересыхание слизистых оболочек глотки или ротовой полости, крапивница, слабость, снижение артериального давления и другие.
Важно знать: особенно важно постоянно оценивать состояние ребёнка и сообщать лечащему врачу о любых изменениях.
Особые указания
Несколько касающихся применения «Сальбутамола» указаний:
- Не стоит превышать дозы и увеличивать кратность применения препарата, так как это может привести к приступу бронхоспазма или даже к летальному исходу. Рекомендуется между ингаляциями выдерживать интервалы, составляющие шесть часов. Их сокращение допустимо при тяжёлых состояниях.
- При лечении больных, которые не могут делать полноценные вдохи (к этой категории относятся малолетние дети) следует использовать специализированное приспособление – спейсер, который синхронизирует дыхательные движения и увеличивает объём лёгких.
- Вещество сальбутамол может вступать в реакции с другими медикаментами. Так, он усиливает эффект стимуляторов центральной нервной системы и сердечных гликозидов. Ксантины, применяемые одновременно с сальбутамолом, повышают риски изменений работы сердечно-сосудистой системы. Антидепрессанты способны спровоцировать резкое снижение артериального давления. Также препараты несовместимы с бета-адреноблокаторами (они являются антагонистами).
- Если ингаляции проводятся с помощью небулайзера, его следует подготовить к процедуре, изучив прилагаемую инструкцию. Не реже раза в неделю прибор следует очищать, вымыв тёплой водой.
Если врач назначил «Сальбутамол», соблюдайте его рекомендации и данные в инструкции указания: не превышайте дозировки и не увеличивайте кратность применения.
Сальбутамол - бронхолитик, избирательный стимулятор бета-2-адренорецепторов, который используют для снятия спазма бронхов в т.ч. при бронхиальной астме. Для лиц, страдающих бронхиальной астмой, не является секретом, что быстрейший способ купировать приступ - принять бронхорасширяющее лекарственное средство. До середины 20 века с этой целью использовали адреналин, который наряду с расширением бронхов, вызывал сильную тахикардию и гипертонию. Это происходило по той причине, что адреналин действовал неизбирательно как на бета-1-рецепторы, «отвечающие» за работу сердца, так и на бета-2-рецепторы, «курирующие» бронхи. Подобная неизбирательность действия для многих пациентов (в первую очередь для тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями) является неприемлемой. Это обусловило необходимость создания группы препаратов, которые бы действовали преимущественно на бета-2-адренорецепторы. «Флагманом» этой группы препаратов и стал Сальбутамол, впервые синтезированный компанией «ГлаксоСмитКляйн» и получивший торговое название «Вентолин» Впоследствии множество компаний стали выпускать дженерики Вентолина, в т.ч. под торговым названием «Сальбутамол». Сегодня это лекарственное средство является препаратом первой линии для устранения признаков удушья. Ингаляционный способ введения бета-2-адреномиметиков при бронхиальной астме является оптимальным: таким образом активный компонент препарата попадает непосредственно в область терапевтического воздействия - респираторный тракт. Преимуществом такого способа введения является скорость развития фармакологического эффекта, незначительность терапевтической дозы, сниженный риск развития нежелательных побочных реакций. С помощью Сальбутамола удается успешно купировать спазмы бронхов, снизить резистентность в респираторном тракте, увеличить ЖЕЛ.
Препарат препятствует высвобождению медиатора аллергических реакций гистамина. На частоту и силу сердечных сокращений влияет лишь в незначительной степени. Артериальное давление не снижает. Сальбутамол в инъекционной форме быстро всасывается в системный кровоток, при этом его содержание в плазме остается на низком, едва обнаруживаемом уровне. При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболические трансформации препарат претерпевает только в печени, в легких он не метаболизируется, в связи с чем его элиминация зависит от способа введения. Период полужизни - 2-7 часов. Элиминация из организма осуществляется почками и, в меньшей степени - кишечником. Препарат противопоказан при ряде состояний, связанных с беременностью, при гиперчувствительности организма к активному компоненту. При необходимости использования Сальбутамола у беременных женщин необходимо тщательно взвесить все риски для матери и плода и соотнести их с ожидаемой пользой от фармакотерапии. Повышение дозы и кратности применения препарата производится под медицинским контролем. В течение всего медикаментозного курса у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой контролируют содержание ионов калия в крови, чтобы предупредить развитие гипокалиемии, риск которой возрастает при кислородном голодании. При совместном использовании Сальбутамола с бета-адреноблокаторами неизбирательного действия возможно взаимное нивелирование фармакологических эффектов. При комбинировании препарата с теофиллином возможно повышение частоты сердечных сокращений и нарушения ритма. Совместный прием Сальбутамола с глюкокортикостероидами повышается риск гипокалиемии.
Фармакология
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Форма выпуска
90 доз - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.
В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.Особые указания
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).
Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
При бронхиальной астме важно быстрое купирование приступов, особенно у детей. Поэтому врачи часто назначают в качестве бронхорасширяющего препарата «Сальбутамол». Однако его применение детьми имеет ряд особенностей.
Форма выпуска
«Сальбутамол» чаще всего выпускается в виде аэрозоля для ингаляций. В аптеках продается металлический ингалятор с дозирующим клапаном. Это самая популярная форма «Сальбутомола», поскольку она очень удобна для постоянного применения вне дома или лечебного учреждения. Ингалятор рассчитан на 200 доз.
Также в аптеках продаются таблетки «Сальбуомол» по 2 и 4 мг и пролонгированного действия – по 4 и 8 мг. Меньшие дозировки применяются у детей. Кроме того, производятся капсулы с порошком для ингаляций и растворы для инъекций в ампулах по 2 мл.
Одной из форм выпуска является сироп с сальбутамолом. Продается сироп во флаконах объемом 100 мл и представляет собой вязкую жидкость с запахом лимона.
Состав
Основной активный компонент всех препаратов – сульфат сальбутомола, который представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде. Он относится к бета-адреностимуляторам – веществам, которые способны влиять на протекание множества процессов в организме человека.
Сироп с сальбатомолом содержит также вспомогательные компоненты: стабилизаторы, лимонную кислоту для придания вкуса и запаха, сахарозу, этанол, а также очищенную воду.
В аптеках встречаются комбинированные сиропы, имеющие в составе сальбутамол. Например, «Аскорил » содержит также муколитики, бромгексин и гвайфенезин. Три действующих компонента дополняют другу друга, способствуя быстрому выздоровлению при кашле.
Нужно понимать, что такой сироп не поможет при ангине и других воспалительных процессах в носоглотке.
Принцип действия
«Сальбутомол» оказывает воздействие на бета2-адренорецепторы, расположенные в бронхах и кровеносных сосудах, купирует спазм и увеличивает объем кислорода, который может вдохнуть человек.
Во время спазма этот параметр резко сокращается, количество кислорода, поступающего в кровь, снижается, от чего страдают все внутренние органы и системы, включая мозг и сердце. После применения ингалятора эффект достигается уже через 5 минут. Действие «Сальбутамола» продолжается до 3–5 часов. В этот период повторение приступов маловероятно.
К негативным последствиям приема «Сальбутамола» относится его способность понижать содержание калия в плазме. Однако в рекомендованных дозах он не наносит вреда сердечно-сосудистой системе.
Важно, что «Сальбутамол» не накапливается в легких и выводится через желудочно-кишечный тракт и с мочой.
Показания
Основные показания к применению «Сальбутамола» у детей – различные формы бронхиальной астмы. Препарат помогает устранить приступ при тяжелой, средней или легкой, а также кашлевой формах болезни.
Также «Сальбутомол» способен предотвращать появление бронхоспазма в короткий промежуток времени после контакта с аллергеном. Например, если ребенок вдохнул какое-то вещество (туалетную воду, духи, краску), то быстрое применение ингалятора не даст бронхоспазму развиться.
«Салбутомол» рекомендован к использованию перед предстоящими физическими нагрузками: бегом, ходьбой в году, подъемом по лестнице. Важно следить, чтобы, используя «Сальбутамол» по необходимости, ребенок не превысил максимальную суточную дозировку.
«Сальбутомол» назначают и на регулярной основе в качестве одного из составляющих комплексной поддержки детей с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких. «Сальбутомол» также эффективно применяют при лечении острых и хронических бронхитов.
Сироп на основе сальбутомола помогает детям при сильном кашле.
С какого возраста назначают?
Согласно инструкции по применению «Сальбутомола» сироп не назначают детям до 2 лет, а ингаляторы – до 4 лет. Маленькие дети 3–4 лет не всегда способны правильно применять ингалятор, поэтому им рекомендуют применять специальные устройства.
Противопоказания
При индивидуальной гиперчувствительности к препарату лечение «Сальбутомолом» ребенку противопоказано. Иногда лекарство разрешают применять детям с заболеваниями сердца, например, тяжелой сердечной недостаточностью, повышенным давлением.
Побочные действия
При частом использовании «Сальбутомола» у детей может болеть и кружиться голова, появляться тремор, судороги. Если ребенок использует ингалятор, то признаками побочных эффектов является кашель, сухость во рту. В редких случаях возникают различные кожные реакции – дерматиты, высыпания, зуд.
Исследования крови и мочи выявляют и такие побочные действия «Сальбутомола» как гипергликемия – увеличение уровня глюкозы в крови, гипокалиемия – недостаток калия в крови, а также повышенный уровень лейкоцитов. В редких случаях «Сальбутомол» становится причиной парадоксального бронхоспазма.
Инструкция по применению
Дозировка зависит от возраста пациента и цели применения. Так, при необходимости купирования приступа детям до 12 лет необходима одна доза ингаляции, старше 12 лет – две дозы или 200 мкг препарата. Количество доз может быть увеличено во время сильного приступа. Перед физическим напряжением или после контакта с аллергеном – две ингаляции.
Детям до 12 лет одновременно можно делать не более двух ингаляции, исключение – только в редких случаях, если течение приступа тяжелое. Дети старше 12 лет могут применить одновременно до 3–4 ингаляции. Взрослым не допускается делать более 12 ингаляций в сутки, детям младше 12 лет – более 8.
Передозировка
Проявляется теми же симптомами, что и при побочных эффектах, но более остро. Учащенное сердцебиение, тремор рук и головы, гиперреактивность должны обратить на себя внимание родителей. При обследовании в анализах крови также есть изменения – содержание калия меньше нормы, а глюкозы – больше.
Если произошла передозировка, нужно обратиться за медицинской помощью, с лечащим врачом решить вопрос об отмене лечения, а с ребенком, особенно в возрасте 3-4 лет, провести инструктаж по частоте использования ингалятора.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинические испытания показывают, что препараты сальбутомола могут влиять на действие других лекарств, например, усиливают действие стимуляторов.
Одновременный прием с антидепрессантами может быть опасен, поскольку приводит к резкому понижению давления, вплоть до потери сознания. Действие «Сальбутомола» усиливают диуретики и Беродуал.
Условия продажи и хранения
«Сальбутомол» отпускается в аптеках только по рецепту врача.
Хранить препараты на основе сальбутомолда нужно при температуре воздуха не выше 30 С. Нельзя их замораживать или оставлять на солнце. Срок годности составляет 2 года. Ингалятор нельзя разбирать.
Лекарственное средство Сальбутамол производится фармакологическими компаниями в форме аэрозоля. Средство относится к группе агонистов бета2-адренорецепторов. Состав используется для восстановления проходимости дыхательных путей при обструктивных патологиях легких. Сальбутамол имеет собственные показания, и противопоказания к применению с которыми стоит ознакомиться перед началом использования.
Лекарственная форма
Сальбутамол производится в форме непрозрачного аэрозоля. Выпускается в металлическом баллоне, оснащенном клапаном и распылителем.
Описание и состав
Действующим веществом дозированного аэрозоля для ингаляций выступает сальбутамол. В качестве вспомогательного компонента в составе средства присутствует пропилент.
Фармакологическая группа
Бета-адреномиметик с выраженным действием на β2-адренорецепторы находящиеся, в частности, в бронхах, миометрии и кровеносных сосудах. Действующее вещество лекарственного средства оказывает влияние на рецепторы, на фоне такого действия происходит расслабление гладкой мускулатуры, происходит расширение просвета бронх. На основании подобной терапевтической эффективности достигается лучший бронхолитический эффект связанный с восстановлением нормальной проходимости бронхиального дерева.
После попадания активного вещества спрея в дыхательные пути порядка 20% действующего компонента достигают мелких бронх. Основная часть компонентов оседает на слизистых оболочках дыхательных путей и всасывается в системный кровоток. Активный компонент препарата выводится при помощи печени, образуя при этом неактивные продукты распада. Результаты активности действующего вещества выводятся из организма человека с мочой.
Показания к применению
Перечень показаний к применению средства представлен в следующем виде:
- расширение бронхов для улучшения дыхательной активности;
- снижение интенсивности проявления отдышки при обструктивном синдроме;
- устранение приступа отдышки при бронхиальной астме;
- устранение аллергического бронхоспазма;
- обструктивные патологии тканей легкого.
Средство может использоваться в качестве одного из компонентов, входящих в состав комплексной терапии при бронхиальной астме. Лекарственный компонент может использоваться для снижения вероятности проявления приступов отдышки, связанных с патологическим сужением бронхиального древа.
для взрослых
Лекарственное средство часто назначают взрослым пациентам и лицам преклонного возраста при наличии показаний к применению. Прежде чем приступить к использованию состава пациент должен внимательно изучить особенности его применения и хранения. Стоит также исключить риск присутствия противопоказаний.
для детей
Для купирования приступов отдышки может применяться в педиатрической практике. Средство можно применять для лечения патологий дыхательной системы у детей в возрасте старше 3 лет. Состояние пациента должно постоянно контролироваться, в случае проявления патологических изменений применение средства прекращают.
Сальбутамол не рекомендуется использовать в период беременности. Механизм воздействия активного компонента на процесс изучен неокончательно. Средство используется в период беременности и грудного вскармливания при наличии жизненных показаний.
Противопоказания
Перечень противопоказаний к применению лекарственного состава представлен в следующем виде:
- непереносимость пациентом основного или вспомогательного компонента лекарственного состава;
- детский возраст до 3 лет;
- угроза прерывания беременности в 1 и 2 триместре;
- поздний токсикоз;
- ранняя отслойка плаценты.
Использовать средство при наличии противопоказаний запрещено. Подобные действия могут стать причиной существенного ухудшения самочувствия пациента.
Применения и дозы
Рекомендуемые дозировки во многом зависят от возраста пациента и клинической ситуации. Инструкция по применению регламентирует общие показания, но более точные дозы сможет определить врач после проведения осмотра и получения результатов обследования.
для взрослых
Пациентам назначают по 2-4 мг средства 3-4 раза в сутки. При необходимости доза может быть откорректирована и увеличена специалистом.
для детей
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 1-2 мг средства 3 раза в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 2 мг средства 3-4 раза в сутки.
для беременных и в период лактации
Используется при наличии острых, жизненных показаний в дозировках определенных специалистом.
Побочные действия
К перечню побочных эффектов, способных возникать в процессе использования средства относят:
- устойчивое расширение периферических сосудов;
- умеренная тахикардия;
- головокружения и головные боли;
- гипокалиемия;
- тошнота, оканчивающаяся рвотными позывами;
- артериальная гипотензия;
- коллапс;
- внутренняя дрожь;
- генерализованные тики;
- бронхоспазм;
- судороги в мышцах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некардиоселиктивные бета-адреноблокаторымогут подавлять активное действие действующего вещества. При применении с теофиллином возрастает риск развития тахикардии и аритмии. При приеме к глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипокалиекии.
Особые указания
Перечень особых указаний, с которыми стоит ознакомиться перед началом применения средства, выглядит следующим образом:
- Аэрозоль следует правильно применять, в противном случае действующее вещество может не попасть в дыхательные пути.
- При неэффективности рекомендуемых начальных доз следует пересмотреть план лечения. При неэффективности предпринятых мер дозу увеличивают.
- Сальбутамол не может использоваться в качестве основного средства для лечения бронхиальной астмы. В состав лечебной схемы должны входить глюкокортикостероиды.
- Действующее вещество может провоцировать активизацию работы сердечной мышцы, не исключено развитие аритмии или тахикардии.
- Возможно проявление некоторых расстройств со стороны нервной системы, потому в период применения состава пациентам стоит отказаться от управления автомобилем.
Лекарственное средство отпускается населению через сеть аптек без рецепта, тем не мене, прибегать к использованию препарата можно только после консультации со специалистом.
Передозировка
При значительном превышении дозировок возможно развитие следующих нарушений:
- сбои сердечного ритма;
- тахикардия;
- аритмия;
- гиперактивность пациента;
- гипокалиемия.
При проявлении первых подозрений на передозировку стоит обратиться за медицинской помощью. Специалист сможет определить оптимальную симптоматическую терапию.
Условия хранения
Допустимый срок хранения аэрозоля Сальбутамол составляет 2 года. Средство стоит хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Препарат запрещено замораживать или оставлять под воздействием солнечных лучей.
Аналоги
В продаже имеются полные аналоги препарата Сальбутамол:
- . Это импортный препарат, который производится компанией ГлаксоСмитКляйн, Великобритания. В продаже его можно встретить в виде дозированного аэрозоля, который в отличие от Сальбутамола может применяться у детей до 3 лет в дозировки 100 мкм на 1 ингаляцию, но чаще 4 раз в сутки. Также имеет более продолжительный срок годности (36 месяцев), хранить его можно при температуре до 30 градусов.
- Небулы. Это раствор для ингаляции через рот, который выпускается фирмой ГлаксоСмитКляйн. Его используют для купирования приступов бронхиальной астмы, лечения хронических заболеваний легких с обструкцией у взрослых и детей старше 1,5 лет. Для проведения ингаляции понадобиться небулайзер.
Также в продаже имеются частичные аналоги лекарства, которые кроме сальбутамола содержат другие активные вещества:
- Ипрамол Стери-Неб. Препарат производства Великобритания, который выпускается в виде раствора для ингаляций с помощью небулайзера. В качестве действующих веществ он содержит дополнительно ипратропия бромид, поэтому медикамент имеет больше противопоказаний и чаще вызывает нежелательные реакции по сравнению с сальбутамолом. Ипрамол Стери-Неб нельзя прописывать детям младше 12 лет и в первые 13-ть недель беременности.
- СамаКомб. Выпускается лекарство в виде аэрозоля, оно представляет собой комбинированный медикамент, содержащий местный глюкокортикостероид и селективный β2-адреномиметик. Препарат имеет такие же показания к применению, как и Сальбуматол, но он противопоказан несовершеннолетним пациентам и женщинам, кормящим грудью.
Заменять Сальбутамол на структурный аналог без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется, такая замена может стать причиной ухудшения самочувствия пациента.
Цена
Стоимость Сальбутамола составляет в среднем 157 рублей. Цены колеблются от 73 до 312 рублей.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Сальбутамол
Торговое название
Сальбутамол
Международное непатентованное название
Сальбутамол
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество - сальбутамола сульфат 120,5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),
вспомогательное вещество - 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный.
Описание
Гомогенная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета 2 -адреностимуляторы селективные. Сальбутамол.
Код АТX R03AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении аэрозоля от 10 до 20% принятой дозы достигает нижних дыхательных путей, где адсорбируется легочной тканью и проникает в сосуды легких, но не подвергается здесь метаболизму. Оставшаяся часть остается в доставочном устройстве или оседает в ротоглотке с дальнейшим заглатыванием препарата.
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа.
Связывание с белками плазмы составляет 10 %.
При достижении порогов системой циркуляции, сальбутамол метаболизируется посредством печеночного механизма и выделяется преимущественно с мочой в виде неизменного продукта и фенола сульфата.
Метаболизируется сальбутамол при первом прохождении через печень и, в связи с заглатыванием небольших количеств в процессе ингаляции, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат, которые выводятся с мочой.
Т ½ сальбутамола при внутривенном введении составляет 4-6 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде неактивного метаболита 4’-O-сульфата и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом. Большая часть принятого сальбутамола выводится из организма в течение 72 часов. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Сальбутамол - селективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах стимулирует β 2 -адренорецепторы мускулатуры бронхов, оказывая бронхолитический эффект.
Сальбутамол имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 минут с момента применения).
Дети
Клинические исследования, проведенные у детей младше 4 лет, доказали сходный профиль безопасности по сравнению с детьми более старшего возраста, подростками и взрослыми.
Показания к применению
- купирование и предупреждение развития бронхоспазма у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей (астма, хронический бронхит, эмфизема)
Для облегчения симптомов приступа бронхиальной астмы или их предупреждения перед контактом с известным триггером (аллергеном). Бронходилататоры не должны быть единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы. Если пациент с астмой не отвечает на терапию сальбутамолом, рекомендуется применять ингаляционные ГКС для достижения и поддержания контроля симптомов. Недостаточный ответ на терапию сальбутамолом может быть сигналом к срочному медицинскому вмешательству/терапии.
Способ применения и дозы
Сальбутамол в виде аэрозоля применяется только для ингаляций путем вдыхания аэрозоля через рот.
Увеличение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В таких случаях рекомендуется провести повторную оценку проводимой терапии и рассмотреть возможность дополнительного назначения ГКС.
В связи с риском возникновения побочных реакций при превышении рекомендованных доз, частота приема и применяемые дозы должны увеличиваться только по назначению врача.
П родолжительность действия препарата С альбутамол у большинства пациентов составляет 4-6 ч.
Лица, имеющие трудности с координацией вдоха и высвобождения лекарства из ингалятора, могут применять препарат Сальбутамол при помощи устройства в виде спейсера.
Потребность в приеме препарата не должна превышать 4 раз в сутки (800 мг). Внезапное увеличение потребности в препарате указывает на ухудшение течения астмы.
Купирование острого приступа бронхоспазма
Взрослые: от 100 мкг до 200 мкг препарата Сальбутамол однократно.
Дети: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.
Предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, или аллергической этиологии
Взрослые: 200 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном
Дети: 100 мкг до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергеном. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.
Длительная поддерживающая терапи я
Взрослым и детям 100-200 мкг препарата 4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Инструкция по использованию ингалятора
Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.
Проверка исправности ингалятора
Перед первым применением ингалятора необходимо осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства. Если ингалятор не использовался в течение 5 дней и более, его необходимо хорошо встряхнуть и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в его исправности.
Применение ингалятора
1. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить внутреннюю и наружнюю части ингалятора, включая мундштук, на предмет чистоты и сухости, а также на предмет наличия незакрепленных частей устройства.
2. Энергично встряхнуть ингалятор для равномерного перемешивания содержимого ингалятора, а также для удаления всех незакрепленных частей с поверхности устройства.
3. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.
4. Сделать глубокий (насколько возможно) выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.
5. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора.
6. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.
7. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы со 2-го по 6-ой.
8. После ингаляции осторожно надеть на мундштук пылезащитный колпачок.
Внимание
Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 4, 5 и 6. Важно, чтобы нажатие ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, необходимо для начала контролировать способ приема лекарства перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции из ингалятора, губ или носа «дымка» указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова, начиная с пункта 2, поупражняться в применении ингалятора.
Если Ваш доктор дал Вам какие-либо другие рекомендации по использованию препарата, следуйте рекомендациям Вашего доктора. Информируйте врача о любых трудностях, связанных с приемом препарата.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Извлечь металлический контейнер из пластикового корпуса ингалятора и снять крышку мундштука.
2. Промыть распылитель теплой проточной водой.
3. Тщательно просушить распылитель изнутри и снаружи.
4. Поместить обратно на место контейнер и крышку мундштука.
НЕ ОПУСКАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ КОНТЕЙНЕР В ВОДУ.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).
Часто
Тремор, головная боль
Тахикардия
Нечасто
Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки
Ощущение сердцебиения
Судороги мышц
Редко
Гипокалиемия (терапия β 2 -агонистами может приводить к выраженной гипокалиемии)
Расширение периферических сосудов
Очень редко
Реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотонию, коллапс
Парадоксальный бронхоспазм
Лактоацидоз (у пациентов, получающих сальбутамол в виде внутривенных инъекций и посредством небулайзера для лечения обострений бронхиальной астмы)
Гиперактивность
Аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по контактам, указанным в конце инструкции по медицинскому применению, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата
Преждевременные роды
Угрожающий аборт
Формы выпуска сальбутамола, не предназначенные для внутривенного введения, не должны применяться для прекращения преждевременных родов и угрожающего выкидыша.
Лекарственные взаимодействия
Препарат Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).
Особые указания
Детям младше 4лет препарат Сальбутамол применяют через спейсер.
Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам.
Повышение потребности в приеме β 2 -агонистов может свидетельствовать об ухудшении контроля астмы. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, ишемией миокарда, тахиаритмией, гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.
Терапия агонистами b 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Как и в случае с применением других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма в результате возникновения спазма сразу после введения дозы. При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью альтернативного препарата или быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение данной формой Сальбутамола, и при необходимости назначить другие быстродействующие бронходилататоры для дальнейшего использования.
Если действие обычной дозы препарата Сальбутамол становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Врач должен убедиться в правильности применения ингалятора пациентом и синхронизации между приведением устройства в действие и вдохом для оптимальной доставки препарата к легким.
Сальбутамол следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже принимали высокие дозы других симпатомиметиков.
Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, и в ряде случаев развитие кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.
При внутривенном применении, а также при использовании раствора для небулайзера бета-агонистов короткого действия, описаны очень редкие случаи возникновении молочного ацидоза, связанные с высокими терапевтическими дозами у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Повышение уровня лактата приводит к одышке и компенсаторной гипервентиляции, которые могут быть ошибочно истолкованы как симптомы неправильного лечения астмы. Это может привести к ошибочному повышению доз бета-агонистов короткого действия, поэтому рекомендуется проводить мониторинг повышения уровня лактата в сыворотке и, следовательно, метаболического ацидоза.
Фертильность
Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Препарат не оказывает негативного влияния на фертильность животных.
Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/младенца. Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком.
В отдельных исследованиях выявлена полидактилия и расщепление неба у детей на фоне приема матерями во время беременности препаратов, среди которых был сальбутамол (однозначной причинной связи их возникновения с приемом препарата не установлено), в связи с чем степень риска оценивается как 2-3 %. В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимально рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие «волчьей пасти»; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные действия, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: большинство симптомов передозировки сальбутамолом являются преходящими побочными реакциями бета-агонистов.
При передозировке возможно развитие гипокалиемии, в связи с чем необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
При применении высоких терапевтических доз и передозировке бета-агонистами короткого действия было выявлено развитие молочнокислого ацидоза.
Лечение: применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. Необходим контроль уровня лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно в присутствии или при ухудшении тахипноэ несмотря на устранение бронхоспазма).
Форма выпуска и упаковка
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз.
По 200 доз помещают в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном, распылительной насадкой и защитным колпачком. По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Защищать от света и переохлаждения.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
Zone Idustrelle n`2 ,23 rue Lavoisier, 27000 EVREUX
Владелец регистрационного удостоверения
Лаборатори ГлаксоСмитКляйн, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: [email protected]
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине