В современном мире ожирение и лишний вес являются достаточно серьезными проблемами.
По отчетам различных медицинских организаций, именно фактор излишнего веса является одним из наиболее негативно влияющих на здоровье человека.
В результате развиваются в том числе – . У страдающего ожирением человека ухудшается самочувствие, значительно снижается работоспособность.
В связи с этим были разработаны препараты, которые помогают снизить массу тела. Одним из таких достаточно распространенных препаратов является Орсотен, противопоказания и побочные действия которого и будут рассмотрены в данной статье.
Все препараты, прием которых приводит к понижению массы тела, можно разделить на две группы. 1-я группа – это активизирующие обмен веществ средства. Вторая группа – это препараты, которые не позволяют организму человека перерабатывать поступающие с пищей жиры. Орсотен относится ко второй группе препаратов.
Препарат Орсотен
Активным веществом Орсотена является – сложное химическое вещество, основной отличительной особенностью которого является склонность к воздействию на некоторые ферменты, вырабатываемые организмом человека.
Попадая в желудок, Орсотен высвобождает активное вещество, которое вступает в связь с липазами, которые необходимы для расщепления жиров в процессе пищеварения. Связанные липазы не могут воздействовать на пищу, в результате чего жиры не всасываются через стенки желудка и не попадают в кровь. В дальнейшем жиры вместе с активным веществом препарата удаляются из организма в момент дефекации.
Действие препарата позволяет создать в организме искусственную нехватку жиров.
Вследствие того, что желудок и кишечник человека оказываются не в состоянии всасывать жиры, организм начинает пользоваться собственными «запасами», расщепляя подкожные отложения. Таким образом, происходит необходимое снижение их количества и уменьшение массы тела человека, принимающего Орсотен.
При этом действие активных веществ отличается большой длительностью. Дело в том, что Орлистат слабо расщепляется под действием желудочного сока, вследствие чего это вещество практически не поступает в кровь, оставаясь в ЖКТ и продолжая связывание расщепляющих жиры ферментов. Такая локализация препарата уменьшает противопоказания Орсотена – он не проходит через «фильтры» организма – печень и почки и не склонен к побочному взаимодействию с различными рецепторами человеческого организма.
Даже спустя 8 часов после приема следы препарата практически не определяются в крови. Метаболизируется препарат лишь в стенках кишечника, образуя небольшое количество неактивных соединений, имеющих крайне низкое влияние на проходящие во время пищеварения процессы. Наряду с этим, обнаружена способность Орлистата проникать в эритроциты, однако в очень незначительных количествах.
Показания к применению и принципы приема
Основные показания для назначения данного препарата – возникновение ожирения, либо избыточная масса тела, сопровождающая и усугубляющая некоторые заболевания.
При увеличенной массе тела, не несущей реальной угрозы для здоровья пациента, Орсотен обычно не назначается.
Допустимо также назначение данного средства для пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа, сопровождающимся набором веса и ожирением. В таком случае прием препарата показан в комплексе со снижающими уровень глюкозы средствами. Лекарственная терапия ожирения у диабетиков проводится в сочетании со специальной и умеренными физическими нагрузками.
Препарат принимается перорально. Таблетки запивают большим количеством воды. Прием проводится до еды, во время приема пищи и непосредственно после окончания приема пищи. Количество дневных приемов зависит от того, сколько раз в день пациент ест. Если по каким-то причинам прием пищи пропускается, то принимать Орсотен также нет необходимости.
Разовая доза составляет одну капсулу (120 мг) препарата Орсотен, или 2 капсулы (60 мг) препарата Орсотен слим.
Повышение дозы не практикуется – увеличение поступающего в организм активного вещества при дозах свыше 120 мг не приносит усиления терапевтического эффекта.
Заболевания печени и почек, а также пожилой возраст пациента не являются поводом для коррекции дозировки в сторону уменьшения.
Терапия может длиться достаточно длительное время. Практикуются курсы приема препарата в течение 24 месяцев. Превышать максимальную длительность терапии не рекомендуется. Минимальный курс приема составляет три месяца.
Прием препарата нужно согласовать с врачом.
Противопоказания
Несмотря на достаточно мягкое воздействие на организм, существуют характеризующие Орсотен противопоказания, наличие которых является поводом для отказа от приема данного препарата.
Наиболее часто встречающимся противопоказанием является глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Такое состояние организма – наследственная патология, которая приводит к затрудненному всасыванию питательных веществ в ЖКТ. Это происходит из-за неспособности транспортного гена страдающих этой патологией переносить моносахариды через стенки кишечника. Применение Орсотена может усугубить проблему и привести к тяжелым последствиям для здоровья пациента.
Противопоказанием является также холестаз – прекращение поступления желчи в ЖКТ в результате уменьшения ее выработки. Какими бы ни были причины холестаза, принимать препарат на фоне этого заболевания категорически запрещено – это может привести к серьезному авитаминозу.
Нельзя также применять Орсотен при беременности – это может негативно сказаться на плоде.
Запрещено употреблять данное средство в период лактации. Данный запрет не связан с возможностью активных веществ переноситься через молоко – такая ситуация исключена.
Применение препарата может повлиять на жирность молока, в результате чего ребенок не получит питательные вещества в необходимом объеме.
Не рекомендуется применять препарат лицам, не достигшим 18-ти лет. Это связано с отсутствием результатов исследований воздействия препарата на детей. Наконец, последним противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам данного средства – аллергические реакции, расстройства и т.п.
Выведение препарата из ЖКТ происходит в течение 48 часов.
Побочные эффекты
Основные характеризующие Орсотен побочные эффекты связаны с его воздействием на желудочно-кишечный тракт. Их возникновение наблюдается редко и проходит через время, необходимое для выведения препарата из организма. Наиболее часто возникают характеризующие Орсотен побочные действия при неправильной диете, сопровождаемой приемом препарата.
Чаще всего прием Орсотена вызывает:
- учащение дефекации;
- метеоризм;
- маслянистые выделения;
- недержание кала.
Умеренные проявления побочных действий обычно не требуют коррекции дозировки или прекращения курса.
Для того, чтобы снизить нежелательные проявления действия Орсотена, применяют специальную диету. При гипокалорийном питании, когда доля жиров достигает не больше 30% от количества потребленных калорий, действие побочных эффектов заканчивается в течение нескольких дней.
В начальный период курса некоторые пациенты могут ощутить также негативное действие препарата на нервную систему. В некоторых случаях наблюдается возникновение головной боли, головокружения и тошноты. Очень редко появляются нарушения сна, беспокоящие сновидения, тревога.
Если острота побочного действия не снижается в течение четырёх недель, либо переходит в острую, значительно беспокоящую пациента форму, прием препарата прекращают.
В целом, побочные действия даже в случае возникновения характеризуются мягким протеканием, не особенно беспокоящим пациентов.
О хорошей переносимости препарата различными категориями пациентов говорит и собранная за годы приема данного средства статистика. Согласно имеющимся данным, менее 9 % пациентов, которым был прописан Орсотен, прекратили его прием из-за развития побочных эффектов.
При возникновении серьезных побочных эффектов лучше обратиться к врачу.
Сочетание с другими веществами
Орсотен часто применяется совместно с сахароснижающими лекарствами – улучшение от его употребления уменьшает концентрацию сахара в крови.
Это приводит к необходимости потребления меньшей дозы гипогликемических средств.
Активно взаимодействует Орсотен с Правастанином. В результате концентрация данного средства в плазме крови может увеличиться на 30%, что необходимо учитывать при совместном приеме препаратов.
Концентрация Циклоспорина в результате приема Орсотена, напротив, снижается. Тот же эффект наблюдается и при сочетании Орсотена с Амиодароном.
Важный вопрос – совместимы ли Орсотен и алкоголь? Побочных действий и усиления эффекта алкоголя Орсотеном не наблюдается.
Несмотря на это, Орсотен и алкоголь совместимость имеют отрицательную: прием данного средства на фоне употребления алкоголя может снизить эффективность лечения практически до нуля.
Поэтому на время лечения рекомендуется употреблять алкогольные напитки очень умеренно, и ни в коем случае – не одновременно с приемом таблеток. Наиболее правильным будет вообще отказаться от таких напитков во время курса приема Орсотена.
Спиртное – один из факторов набора избыточной массы тела. При диагностике ожирения от употребления спиртного следует отказаться в любом случае.
Орсотен – это лекарство, предназначенное для похудения. Препарат относится к гиполипидемическим средствам. Орлистат, содержащийся в Орсотене, при попадании в ЖКТ связывает естественные ферменты (липазы). Жир, поступающий с пищей, напрямую выводится из организма. Лекарственное средство почти не проникает в кровь, не имеет свойство накапливаться в организме, выводится через кишечник. Подробная инструкция по применению Орсотен:
Форма выпуска
Препарат выпускается как удобные для приема внутрь желатиновые капсулы в ячейковых контурных блистерах, упакованных по 21, 42, 84 штуки.
Состав
1 капсула Орсотена содержит:
- 60 мг (Орсотен слим) или 120 мг активного действующего вещества орлистата.
- вспомогательные вещества: целлюлоза, желатин, очищенная вода, гипромеллоза, диоксид титана.
Показания к применению таблеток
- Ожирение: индекс массы тела выше 30 кг/м2.
- Избыточная масса тела: ИМТ составляет 28 кг/м2.
- При назначении низкокалорийной диеты для снижения избыточного веса.
- Наличие лишнего веса, связанного с сахарным диабетом II типа.
Способ применения и дозы
На один прием лекарственного средства рекомендуется принимать капсулу с дозой 120 мг активного вещества.
Как принимать Орсотен, чтобы похудеть? Лекарство необходимо употреблять внутрь 3 раз в день, перед основными приемами пищи, во время еды или час после, и запивают водой. Увеличение дозы лекарственного средства до употребления более трех раз за сутки не эффективно. В случае, если основных приемов пищи менее трех, или данный рацион питания не содержит жиры, то принимать таблетки Орсотен не обязательно.
Не принимайте препарат дольше двух лет. Если эффект от приема Орсотен на протяжении 12 недель в рекомендуемой дозе не заметен, следует перестать принимать лекарство. Отсутствием результата считается похудение менее чем на 5% от начального веса.
Препарат не является народным средством, абсолютно безопасным для похудения и назначается исключительно врачом, при наличии показаний. Принимать Орсотен для похудения разрешено пожилым пациентам, людям, страдающим нарушениями печени. Коррекция дозы не нужна.
Передозировка
Случаи передозировки Орсотена не описаны. Побочные эффекты от поступления в организм действующего вещества в дозе 800 мг, нескольких доз до 400 мг ежесуточно, на протяжении 15 дней не обнаружены.
Не обнаружено усиление побочного действия лекарства при приеме пациентами, имеющими диагноз ожирение, трехкратного применения в сутки дозы, составляющей 240 мг орлистата, на протяжении полугода.
При передозировке лекарственного средства необходимо наблюдение пациента на протяжении суток.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению, Орсотен нельзя принимать при наличии:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- синдрома нарушенного кишечного всасывания (хронической мальабсорбции);
- беременности и лактации;
- холестаза (снижение выделения желчи в тонкий отдел кишечника);
- возраста до 18 лет (отсутствуют исследования).
Особые указания
- Средство эффективно относительно: снижению риска сопутствующих ожирению заболеваний (гиперхолестеринемии, гиперинсулинемии, сахарного диабета 2 типа), снижения количества висцерального жира, длительного контроля над массой тела (снижение, поддержание и предотвращение набора веса);
- Похудение от лечения Орсотеном приводитк улучшению компенсации обмена углеводов у людей с сахарным диабетомII типа. Благодаря этому эффекту, возможно снизить дозу гипогликемических препаратов.
- Употребление Орсотена снижает всасываемость из пищи жирорастворимых витаминов А, Е, К, Д. Поэтому пациентам желателен прием поливитаминных комплексов.
- Желательно придерживаться рекомендаций относительно питания: пациенты должны получать сбалансированную, сбалансированную и низкокалорийную пищу с суточным содержанием жира не более 30%. Потребление жиров необходимо пропорционально разделить между приемами пищи. Соблюдение низкожировой диеты снижает развитие побочных эффектов.
- При отсутствии ограничения на употребление пищи, богатой жирами, и питании, составляющем более 2000 калорий в сутки, вероятность побочных эффектов от воздействия на желудочно-кишечный тракт повышается.
Цена на препарат в аптеках
Сколько стоит Орсотен в аптеке? Стоимость препарата зависит от дозировки средства в одной капсуле и количества капсул в упаковке. Купить Орсотен слим (60 мг) можно по цене от 400 рублей, стоимость Орсотена 120 мг – 700 рублей за 21 капсулу до 2500 за упаковку с 80 капсулами. По различным аптекам цена на Орсотен отличается.
Аналоги Орсотен
Для борьбы с лишними килограммами дешевыми аналогами Орсотена являются следующие средства:
- Ксеникал . Средство из одной фармакологической группы с Орсотеном, содержит орлистат.
- Ксеналтен . Копия Орсотена, содержит орлистат. Средство, ингибирующее желудочно-кишечные липазы.
- Орсотен Слим . Дозировка Орсотена (Orsoten) с меньшим содержанием действующего вещества в одной капсуле (60мг).
- Алли . Ингибитор липаз. Механизм действия обусловлен нарушением расщепления жиров из пищи и снижением их всасывания из ЖКТ.
Орсотен или Ксеникал - что лучше?
Ксеникал - швейцарский препарат, идентичный Орсотену. Отличие их – производители и цена: стоимость Ксеникала дороже Орсотена. По отзывам худеющих 2018 года, употреблению Орсотена сопутствует увеличение такого побочного эффекта, как метеоризм. Других отличий в препаратах нет.
Твердые капсулы из гипромеллозы c корпусом и крышечкой белого или белого цвета с желтоватым оттенком.
Содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.
Код АТХ А08АВ01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой абсорбции орлистата. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).
С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) - 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике орлистата в особых группах пациентов (у пожилых, лиц с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.
Фармакодинамика
Орсотен® - мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.
Действие препарата проявляется уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).
Снижение веса у больных ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением орлистата , приводит к улучшению углеводного обмена.
Показания к применению
Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения
Больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)
Больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска
В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.
Способ применения и дозы
Взрослые
По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.
Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.
Особые группы пациентов
Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам органов и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10); «Нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «Редко» (≥ 1/1000000 до < 1/1000) и «Очень редко» (< 1/10000), включая изолированные случаи.
В рамках каждой частоты и систем органов, нежелательные реакции представлены в порядке снижения тяжести.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
Головная боль
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень часто:
Инфекция верхних дыхательных путей
Инфекция нижних дыхательных путей
Очень часто:
Боль/дискомфорт в животе,
Маслянистые выделения из прямой кишки
Выделение газов с некоторым количеством отделяемого
Императивные позывы к дефекации
Жирный/маслянистый стул
Метеоризм
Жидкий стул
Маслянистые испражнения
Учащение дефекации
Ректальная боль/дискомфорт
- «мягкий» стул
Недержание кала
Вздутие живота*
Поражения зубов
Поражения десен
Часто: инфекция мочевых путей
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: гипогликемия*
Инфекции и заражения
Очень часто: грипп
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: нарушения менструального цикла
Нарушения психики
Часто: тревожность
* только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.
Следующие нежелательные явления основаны на пострегистрационных спонтанных отчетах и их частота неизвестна.
Исследования
Увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы
У пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Ректальное кровотечение
Дивертикулит
Панкреатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- буллезная сыпь
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Холелитиаз
Гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме (поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам - препарата
Синдром хронической мальабсорбции
Холестаз
Беременность и грудное вскармливание
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение Орсотеном и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения Орсотеном, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
Акарбоза
В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения Орсотена с акарбозой.
Пероральные антикоагулянты
При одновременном приеме Орсотена с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).
Жирорастворимые витамины
При приеме орлистата может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Орсотена или перед сном.
Амиодарон
При одновременном приеме разовой дозы амиодарона с орлистатом наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.
Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение орлистатом в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин ), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.
Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).
Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии орлистатом у пациентов, хорошо контролируемых ранее. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Отсутствие взаимодействий
Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было.
Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг антидиабетической терапии.
Комбинированная терапия Орсотеном с циклоспорином не рекомендуется.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Орсотен® принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Состав
Действующее вещество: orlistat;
1 капсула содержит 120 мг орлистата;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Средства с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении. Код АТС А08А В01.
Показания
Длительная терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг / м 2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг / м 2), в том числе тех, которые имеют ассоциированные с ожирением факторы риска.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или к другим компонентам, содержащимся в капсуле. Синдром хронической мальабсорбции, холестаз. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза орлистата для взрослых - по 1 капсуле 120 мг непосредственно перед приемом пищи, во время каждого основного приема пищи (во время еды или не позднее, чем через 1:00 после еды). Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.
Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калорийности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на три основных приема пищи.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с фекалиями через 24 - 48 часов после приема препарата. После прекращения лечения выделение жира с фекалиями возвращается к уровню перед применением орлистата в течение 48 - 72 часов.
Нет данных относительно применения орлистата у больных с нарушениями функции почек и / или печени, а также у детей в возрасте до 18 лет не проводились.
Лечение орлистатом следует прекратить за 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.
Побочные реакции
Побочные эффекты орлистата в большинстве случаев появляются со стороны пищеварительного тракта и связанные с фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. К ним относятся жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Возможность этих побочных реакций возрастает при увеличении количества жира в пищевом рационе. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта и научить устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества жира, в ней содержится. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать употребление жиров.
Обычно побочные явления со стороны пищеварительного тракта умеренные и преходящие. Они, как правило, появляются в начале лечения (в течение первых 3 месяцев), у большинства пациентов наблюдается лишь один эпизод.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей часто - инфекции нижних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - боль в животе / дискомфорт, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто: боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкие стул, недержание кала, вздутие живота (у пациентов с сахарным диабетом II типа очень часто наблюдалась гипогликемия и часто - вздутие живота. Снижение массы тела в результате применения орлистата сопровождается улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом II типа, может разрешить или потребовать снижения дозы гипогликемических средств (см. раздел «Особенности применения»), поражение зубов, поражение десен, ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, холелити с, связь которых с применением препарата не установлена (частота возникновения неизвестна). Описаны отдельные, возможно, тяжелые случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы между гепатитом и лечением орлистатом не установлены).
Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевых путей, оксалатных нефропатия.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: очень часто - гипогликемия.
Инфекции и инвазии: очень часто - грипп.
Организм в целом: часто - слабость.
Со стороны репродуктивной системы: часто - дисменорея.
Психические расстройства: часто - тревожное состояние.
Лабораторные исследования: очень редко - повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышение международного нормализованного отношения (МНО).
Со стороны кожи: очень редко - буллезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, которая проявлялась зудом, сыпью, крапивницей, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксией.
Почек и мочевыделительной системы: .
При одновременном применении орлистата и противосудорожных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») были сообщения о судорогах.
Передозировка
В случае передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, или нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдались при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженного передозировки орлистата рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. ОСОБЫЕ.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не применяют.
Дети
Не применяют.
Особенности применения
У большинства больных концентрации витаминов А, D, E, K и бета-каротина остается в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Снижение массы тела при применении орлистата менее выраженное у пациентов с сахарным диабетом II типа, чем у пациентов без диабета. При применении орлистата необходимо мониторить лечения гипогликемическими лекарственными средствами.
Одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Возможность возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта может увеличиваться, если орлистат принимают вместе с продуктами, богатыми жирами (например, 2000 ккал / сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема. При употреблении пищи с высоким содержанием жира при лечении орлистатом вероятность возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта может увеличиваться.
При применении орлистата есть сообщения о случаях ректального кровотечения. При возникновении тяжелых и / или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.
Необходимо следить за показателями коагуляции у пациентов, одновременно получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение орлистата у пациентов с хроническими заболеваниями почек и / или уменьшением объема межклеточной жидкости может сопровождаться гипероксалурия и оксалатной нефропатией.
Редко может возникать гипотиреоз и / или быть снижен контроль гипотиреоза. Механизм этого явления недоказанный, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
У пациентов с эпилепсией орлистат может дисбалансировать противосудорожное терапию путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пероральное применение амиодарона во время лечения орлистатом приводит к снижению системного влияния амиодарона и дизетиламиодарону на 25 - 30%. В связи с тем, что фармакокинетика амиодарона является комплексной, клиническое значение этого феномена непонятно. Эффект от начала терапии орлистатом у пациентов, уже получающих терапию амиодароном, не изучали. Потенциально возможно снижение клинической эффективности амиодарона.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
циклоспорин
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуют чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, получающих циклоспорин. Концентрацию циклооспорину в плазме крови необходимо мониторить до момента ее стабилизации.
акарбоза
При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.
Антикоагулянты для приема
При одновременном приеме с орлистатом варфарина или других антикоагулянтов необходимо мониторить показатели международного нормализованного отношения.
жирорастворимые витамины
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K и бета-каротина. Если пациенту рекомендованы поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2:00 после приема орлистата или перед сном.
амиодарон
При одновременном применении орлистата и амиодарона наблюдалось незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови. У пациентов, получающих амиодарон, клиническое значение этого явления непонятное, однако в некоторых случаях это иметь клиническое значение. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭГК-мониторинга.
При одновременном применении орлистата и противосудорожных средств (вальпроат, ламотриджин) были сообщения о возникновении судорог. Причинная связь не установлена, однако пациентов необходимо мониторить на предмет возможных изменений в частоте и / или тяжести конвульсий.
Гипотиреоз, соли йода, левотироксин
Редко может возникать гипотиреоз и / или быть снижен контроль гипотиреоза. Механизм этого явления не доказана, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Особенности применения»).
отсутствие взаимодействия
В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентермин, сибутрамином, дигоксином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, алкоголем, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением не отмечалось. Однако необходимо следить за показателями международного нормализованного отношения (МНО) при сопутствующей терапии орлистатом и варфарином или другими пероральными антикоагулянамы.
Взаимодействие с оральными контрацептивами и орлистатом ни была продемонстрирована в исследованиях. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивов и привести в отдельных случаях к неожиданной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Орлистат - мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладает длительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активной сериновых участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, уменьшается поступление высококалорийных компонентов пищи в организм, что приводит к уменьшению массы тела. (Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток).
Учитывая увеличение концентрации жира в каловых массах, действие орлистата начинается через 24 - 48 часов после приема препарата. После прекращения приема препарата содержание жира в кале через 48 - 72 часа возвращается к уровню, который имел место до начала терапии.
Фармакокинетика.
Всасывания.
Системное действие препарата минимально. Через 8:00 после приема препарата внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, а это значит, что его концентрация ниже уровня 5 нг / моль после однократного приема орлистата в дозе 360 мг.
В общем после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг / мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Распределение.
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitroорлистат более чем 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм.
По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенках кишечника. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита - М1 и МЗ.
Молекулы М1 и МЗ имеют открытое b-лактоновое кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз меньше, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме (в среднем 26 нг / мл и 108 нг / мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Основным путем элиминации является выведение препарата, не впитался, с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в неизмененном виде орлистата.
Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3 - 5 суток. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и МЗ могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых
Концентрации орлистата и его метаболитов М1 и МО в плазме у детей были такие, как и у взрослых после получения соответствующей дозы препарата. Количество выделение жира с калом составляет 27% от количества жира в пищевом рационе в группе орлистата и 7% в группе плацебо.
Эффективность.
Эффективность у больных с ожирением
Клинические исследования показали, что орлистат снижает массу тела более выражено по сравнению с только диетой. Снижение массы тела наблюдалось в течение 2 недель после начала лечения и продолжалось в течение 6 - 12 месяцев, даже у лиц, которые не ответили на применение только диеты. В течение 2 лет наблюдалось статистически достоверное улучшение метаболических факторов риска, ассоциированных с ожирением. Кроме того, отмечалось существенное снижение жировых отложений по сравнению с плацебо. Орлистат также продемонстрировал эффективность в предотвращении повторного увеличению массы тела. При этом примерно у половины пациентов отмечалось увеличение массы тела не более чем на 25% потерянного веса, примерно у половины пациентов не отмечалось повторное увеличение массы тела или даже продолжалось его снижение.
Эффективность у больных сахарным диабетом II типа
Клинические исследования, которые проводились в течение 6 - 12 месяцев, показали, что у больных сахарным диабетом II типа с избыточной массой тела или ожирением наблюдалось более существенное снижение массы тела по сравнению с только диетой. Снижение массы тела произошло в основном за счет снижения жировых отложений. Несмотря на применение сахароснижающих средств у больных наблюдался недостаточный гликемический контроль до начала исследования, однако при применении орлистата произошло статистически достоверное (и клинически значимое) улучшения гликемического контроля. У больных сахарным диабетом II типа снижение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, может позволить и повлечь необходимость уменьшить дозы пероральных сахароснижающих препаратов, а также сопровождается уменьшением уровня инсулина и снижением резистентности к инсулину.
Предупреждение развития сахарного диабета II типа у пациентов с ожирением
Клиническое исследование, которое проводилось в течение 4 лет, показало, что орлистат существенно уменьшает риск развития сахарного диабета II типа на 37% по сравнению с плацебо. У пациентов с начальным нарушением толерантности к глюкозе риск развития сахарного диабета уменьшился на 45%. Существенное снижение массы тела наблюдалось в группе применения орлистата по сравнению с только диетой и сохранялось в течение 4-летнего периода исследования. У пациентов, получавших орлистат, произошло существенное снижение метаболических факторов риска по сравнению с плацебо.
Эффективность у подростков с ожирением
В клиническом исследовании продолжительностью один год было продемонстрировано, что у подростков с повышенным индексом массы тела, получавших орлистат, наблюдалось уменьшение индекса массы тела, существенное уменьшение жировых отложений и объема талии и бедер, а также уровня диастолического артериального давления по сравнению с подростками, получавших плацебо.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 капсул в блистере, по 3, 6 или 12 блистеров из фольги ламинированной ОПА / Ал / ПВХ и фольги алюминиевой в картонной коробке.
По 21 капсуле в блистере, по 1, 2 или 4 блистера с алюминиевой фольги и пленки ПВХ / ПВДХ в картонной коробке.
Наряду с диетой и физической нагрузкой выделяется еще один способ похудения – лекарства. Например, таблетки Орсотен – их выписывает только врач. Существует и другая форма этого препарата, в названии которой присутствует слово Слим. Такое лекарство можно купить и без рецепта. Подробнее о составе, действии, применении и отзывах о нем вы узнаете ниже.
Препарат Орсотен для похудения
Фармацевтическая компания Словении KRKA выпускает множество средств для оздоровления и снижения веса. Препарат Орсотен для похудения тоже является их разработкой. Он имеет две разные формы. Просто Орсотен имеет в составе больше действующего вещества. Препарат же с окончанием Слим содержит его меньше. Больше нет разницы между ними. Действующее вещество – орлистат. Оно блокирует в желудке фермент, отвечающий за расщепление жиров, помогает выводить их из организма в неизменном виде вместе с калом. Таким искусственным путем снижается калорийность поступающей пищи.
Формой выпуска препарата являются желатиновые капсулы, имеющие желтоватую крышку и белый корпус. Средство считается лекарством, а не БАД. Не стоит надеяться только на чудесную таблетку. Принимая Орсотен, придется соблюдать и низкокалорийную диету. Данный препарат часто сравнивают с лекарством Редуксин. Но по действию их нельзя считать аналогичными. Орсотен предупреждает всасывание жиров. Редуксин же снижает аппетит. Сам Орсотен имеет несколько аналогов:
- Ксеникал;
- Орлистат Канон;
- Ксеналтен;
- Орлимакс;
- Алли;
- Листата и Листата мини.
Состав Орсотена слим
Капсулы выпускаются по несколько штук (чаще по 7) в блистере. Их может быть в упаковке 3, 6 или же 12. Иногда капсулы выпускают в количестве 21 штуки. В упаковке таких блистеров может быть 1, 2 или 4. Состав Орсотена слим такой:
- действующее вещество орлистат – 60 мг;
- вспомогательное вещество целлюлоза микрокристаллическая – 22,2 мг.
Принимая по 3 капсулы в день, можно блокировать всасывание до 25% жиров, поступающих с пищей. Кроме того, значительно снижается уровень холестерина. Сам препарат показан лицам старше 18 лет с индексом массы тела больше 28. Что же касается совместимости со спиртными напитками, то здесь действует такое правило - Орсотен и алкоголь вместе употреблять нельзя. Само лекарство имеет также и противопоказания:
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и лактация;
- чувствительность к компонентам препарата;
- возраст до 18 лет;
- холестаз;
- применение циклоспорина, варфарина, ситаглиптина;
- артериальная гипертензия.
С осторожностью стоит принимать препарат при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- нарушении функции почек;
- гипотиреозе;
- изменении объем межклеточной жидкости;
- болезнях желчевыводящих путей.
Инструкция Орсотена слим
Принимать капсулы необходимы трижды в день. Делать это необходимо до, во время или же не позднее 1 часа после приема пищи. Если же завтрак, обед или ужин вы пропустили, принимать лекарство не требуется. Инструкция Орсотена слим четко определяет, что нельзя превышать и суточную дозировку средства – только 3 капсулы. Судя по отзывам, если принять больше таблеток, то эффект не будет лучше, а только возрастет риск побочных эффектов, таких как:
- жидкий стул;
- боль в животе;
- газы и частая дефекация;
- крапивница;
- сыпь, зуд и отеки.
Как принимать орсотен
Курс лечения правильно может назначить только врач, но в аннотации к препарату указано, что не стоит принимать его дольше полугода. Положительным результатом считается уменьшение массы тела на 5% в течение 12 недель. В таком случае прием препарата можно отменить. Если же снижение веса составило мене 5%, то нужно проконсультироваться с врачом, как принимать Орсотен и стоит ли это делать. Наряду с приемом капсул необходимо соблюдать диету и регулярно выполнять хотя бы минимальные физические упражнения.
Отзывы врачей об Орсотене слим
В интернете отзывы врачей об Орсотене слим могут сильно отличаться. Некоторые отмечают, что препарат действительно помогает. Другие же говорят, что у их пациентов отмечались побочные действия, а эффект похудения был не настолько высок. Все же они сходятся в одном – снизить вес при помощи такого лекарства можно, но придется пересмотреть свое питание и физическую активность. Уменьшив количество углеводной и высококалорийной пищи и выполняя даже самые простые упражнения, вы сможете разогнать метаболизм. Таблетки же только помогут похудеть быстрее.
Диета при приеме Орсотена
Какой же должна быть диета при приеме Орсотена? Содержание ненасыщенных жиров необходимо снизить до 30%. При средней калорийности рациона в 2000 ккал их должно быть не более 67 г. Если совсем исключить жирную пищу, но продолжить употреблять много углеводной, т.е. выпечку, сладости, рис, то часть их превратится в жир. От них Орсотен уже не сможет избавить.
Цена на Орсотен слим
Таблетки для похудения Орсотен можно купить в интернет-магазине или еж непосредственно в любой аптеке. Если в наличие его нет, то никто не мешает вам заказать препарат. Сколько может стоить Орсотен слим? Цена зависит от региона, в целом же препарат нельзя отнести к категории дешевых. Для Москвы средняя сумма составляет 1800 рублей за упаковку из 84 капсул. Чуть меньшая цена за 42 таблетки – 940-1000 р. Если же вы выберете упаковку с 21 капсулой, то она обойдется вам недорого - 600-650 р. В интернет-каталогах аптек стоимость препарата несколько ниже.
Видео: отзывы худеющих об Орсотене слим