психостимулирующих средства

Психостимулирующих средства - это лекарственные вещества, обладающие способностью повышать настроение, физическую и умственную работоспособность, устойчивость к физической нагрузке и уменьшать усталость. их классифицируют по химическому строению:

v производные пурина (кофеин-бензоат натрия);

v производные фенилалкиламина (фенамин, сиднокарб)

v производные пиперидина (меридил).

Эти препараты улучшают условнорефлекторную деятельность организма в основном благодаря ускорению проведения возбуждения в нейронах и повышению суммации импульсов в центральной нервной системе. Типичным представителем является кофеин. Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе и других растениях. Кофеин имеет психостимулирующий и аналептические эффекты. Механизм психостимулирующего дии заключается в блокаде фосфодиэстеразы тканей мозга, накоплении циклического 3,5-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и стимуляции гликогенолиза. Определенное значение имеет антагонизм с аденозином, который подавляет функцию ЦНС. Под влиянием кофеина стимулируется психическая деятельность, повышается умственная и физическая работоспособность, двигательная активность, сокращается продолжительность ответа на внешние раздражения. Стимулирующее влияние зависит от типа нервной деятельности (для слабого типа нужны малые дозы кофеина, для сильного - больше).

Аналептическая действие кофеина связано с влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Чаще наблюдается повышение частоты и углубления дыхания. Кофеин неоднозначно влияет на миокард, может вызвать положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. При использовании больших доз может наблюдаться тахикардия, иногда аритмия. Кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, чем повышает тонус сосудов. Его спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы сосудов некоторых органов вызывает кратковременное снижение их тонуса, уменьшает нагрузку на миокард. Кофеин и другие ксантини (теобромин, теофиллин) снижают давление в легочной артерии. Влияние кофеина на AT связан с его кардиотропных и сосудистыми эффектами. При артериальной гипотензии кофеин повышает (нормализует) AT. Препарат способствует повышению секреции желез желудка, общего обмена, глюкозы крови и росту диуреза.

В стоматологической практике кофеин может быть применен для потенцирования анальгезии, оказания неотложной помощи и для стимуляции психической деятельности в комплексном лечении патологии ЧЛО. Кофеин также викорстовують в лечении артериальной гипотензии, головной боли на фоне атаки мигрени и гипотонии. Он входит в состав комбинированных препаратов (цитрамон, Фармадол, др.), Чаще в сочетании с ННА. Побочное действие: тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, инсомния, тахикардия, аритмия, при длительном применении развивается привыкание и психическая зависимость.

К производным фенилалкиламина принадлежит фенамин (амфетамин). В клинической практике не применяется в связи с развитием психической зависимости. Прием препарата для улучшения спортивных показателей запрещен. Действие Сиднокарб подобно действию фенамина, однако эффект развивается постепенно, сохраняется дольше, зависимости не наблюдается. Меридил менее активен по сравнению с фенамином, но не вызывает периферических адреномиметических эффектов и психической зависимости.

ноотропные средства

Ноотропные средства благодаря благотворному влиянию на метаболические процессы мозга в условиях патологии улучшают психическую и умственную деятельность.

Ноотропные средства делятся на следующие группы:

1) производные пирролидона - рацетамы (пирацетам, прамирацетам (Прамистар)

2) производные ГАМК (аминалон, гаммалон, натрия оксибутират, фенибут)

3) нейропептиды и их аналоги (семакса, тиролиберин)

4) цереброваскулярные средства (сермион, винпоцетин, винкамин, стугерон, пентоксифиллин, ксантинола никотинат, нимодипин (нимотоп)

5) производные пиридоксина (Пиритинол)

6) антиоксиданты (мексидол, мелатонин, берлитион, токоферола ацетат)

7) препараты других групп - этимизол, калия оротат, церебролизин, актовегин, Солкосерил, антихолинэстеразные (галантамин, ривастигмин), М-холиномиметики, препараты аминокислот (кислота глутаминовая, глицин, др.).

Ноотропные ЛП обладают следующими свойствами:

1) улучшают память, обучение;

2) повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям;

3) имеют антиастеническое действие;

4) могут осуществлять психостимулирующее (кислота глутаминовая) или седативное и транквилизирующее (глицин) действие.

Большинство препаратов группы ноотропов обладают способностью усиливать обезболивания, применяемый при лечении острой боли, особенно невропатической происхождения в стоматологической практике. Пирацетам является главным представителем ноотропных средств. По химическому строению он является циклической составом ГАМК. Улучшение умственной деятельности, памяти, способности к обучению, обусловленные пирацетамом, связывают с его влиянием на глутаматных рецепторов. Антитоксическое действие обусловлено преимущественно влиянием на энергетический обмен. Он малотоксичен, обладает антидепрессивным, противосудорожное, кардиопротекторное действие (не имеет седативного).

При подготовке к стоматологических манипуляций пирацетам может быть применен для коррекции побочного действия транквилизаторов у лиц с астеническим синдромом, сниженной умственной деятельностью (старческий возраст, алкоголизм, инсульт, травмы черепа), др. Препарат хорошо сочетается с сердечно сосудистыми и психотропными средствами, потенцирует эффект антидепрессантов, циннаризина. Побочное действие диспепсия, раздражительность, нарушение сна.

ГАМК (гаммалон) является ГАМК. Препарат проявляет мягкий психостимулирующий влияние, улучшает кровообращение мозга, вследствие нормализации уровня ГАМК имеет противосудорожные и антигипоксическое свойства. В условиях артериальной гипертензии снижает AT, способствует брадикардии. В случаях повышенного содержания глюкозы в крови аминалоном проявляет гипогликемическое действие. Показан при снижении памяти после травм, инсульта, инфекционных заболеваний. Применяют в лечении артериальной гипертензии, паралича, осложнений атеросклероза сосудов головного мозга. Побочное действие диспепсия, расстройства сна, ощущение жара, гипотензия, брадикардия.

Винпоцетин (кавинтон) - полусинтетическое производное алкалоида барвинка белого. Стимулирует мозговое кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга и усвоения глюкозы, снижает агрегацию тромбоцитов, повышает уровень ц-АМФ. Он показан при неврологических заболеваниях, связанных с недостаточностью мозгового кровообращения, нарушениях памяти, климактерическом синдроме. Побочное действие: артериальная гипотензия, экстрасистолия.

Ницерголин (сермион) -α-адреноблокатор, что повышает кровообращения мозга и в сосудах конечностей, активизирует обмен веществ, др. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, тромбозе и эмболии сосудов головного мозга. Побочное действие: головокружение, сонливость, инсомния, жар, прилив крови к лицу.

Пентоксифиллин (трентал) блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ, обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает реологические свойства крови. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, ИБС, нарушениях периферического кровообращения. Побочное действие: тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение AT при парентеральном введении, крапивница.

Танакан (жидкий экстракт растения гинкго билоба) - вазодилататор, нейропротектор, антигипоксанты, антиагрегант. Показан при энцефалопатии, черепно-мозговых травмах, снижении интеллекта. Побочное действие диспепсия, головная боль, аллергические реакции.

К психостимуляторам относят препараты, повышающие физическую и умственную работоспособность. Существует много различных классификаций психостимуляторов. Но условно психостимуляторы можно разделить на 2 большие подгруппы:

1) психомоторные стимуляторы - кофеин, фенамин и другие, дающие быстрый стимулирующий эффект, временно устраняющие чувство ус­талости, повышающие настроение, уменьшающие потребность в сне;

2) ноотропные средства - пирацетам, пиридитол и другие, постепенно нормализующие метаболические процессы и восстанавливающие на­рушенные функции головного мозга (память, речь и др.).

ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ

ФЕНАМИН - сильный психостимулятор с центральным адрено- и дофаминергическим действием. Фенамин уменьшает утомление, потребность в сне, вре­менно повышает работоспособность, уменьшает чувство голода. Фенамин оказывает периферическое адреномиметическое действие: суживает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердечных сокращений. Фенамин ослабляет действие наркозных и снотворных средств. Фенамин применяют в основном при астенических состояниях, субдепрессиях, сопровождающихся сонливостью, и т. д. Применение фенамина ограничено, так как к нему развиваются привыкание и лекарственная зависимость (наркомания). Фенамин требует особого офор­мления рецептурного бланка (как и для всех других наркотиков). Побочные действия при применении фенамина: головокружение, бессонница, аритмии, иногда парадоксальная ре­акция (угнетение ЦНС вместо стимулирующего эффекта). Противопоказания к применению фенамина: бессонница, заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, атеросклероз), сахарный диабет, заболевания печени. Форма вы­пуска фенамина : таблетки по 0,01 г. Список А.

Пример рецепта фенамина на латинском:

Rp.: Tab. Phenamini 0,01 N. 10

D. S. По 1 таблетке в день.

МЕРИДИЛ (фармокологические аналоги: центедрин ) - по психостимулирующему действию уступа­ет фенамину, однако лишен периферического адреномиметического действия, в связи с чем меридил не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Меридил применя­ют при повышенной умственной утомляемости, при невротических состояни­ях, сопровождающихся вялостью, апатией. Побочные действия при применении меридила: бессонница, повышенная раздражительность. Противопоказания к применению меридила : неврозы, протекающие с повышенной возбудимостью нервной системы, раздражительностью; бессон­ница; старческий возраст. Форма выпуска меридила : таблетки по 0,01 г. Список А.

Пример рецепта меридила на латинском :

Rp.: Tab. Meridili (Centedrini) 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.

СИДНОКАРБ (фармокологические аналоги: мезокарб ) - психостимулятор со слабым периферичес­ким адреномиметическим действием. Сиднокарб применяют при астенических состояниях; шизофрении, протекающей с заторможенностью, апатией; невротичес­ких состояниях, сопровождающихся вялостью, и т. д. Побочные действия при применении синдокарба: бессонница, головная боль, повышение артериального давления. Сиднокарб противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, заболеваниях печени. Форма выпуска сиднокарба : таблетки по 0,005 г и 0,01 г. Список А.

Пример рецепта сиднокарба на латинском:

Rp.: Tab. Sydnocarbi 0,005 N. 20

СИДНОФЕН - по действию близок к мезокарбу. Сиднофен имеет такие же показания к применению, побочные действия и противопоказания. В отличие от мезокарба психостимулирующее действие сиднофена сочетается с умеренным антидепрессивным эффектом, в связи с чем сиднофен является ценным препаратом для лечения астенодепрессивных состояний. Форма выпуска сиднофена : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта сиднофена на латинском :

Rp.: Tab. Sydnopheni 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

КОФЕИН - содержится в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Кофеин дает психостимулирующий эффект; повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, регулируя и усиливая процессы возбуждения в коре головного мозга. Это действие зависит от типа высшей нервной деятельности, что нужно учитывать при дозировании кофеина. Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на сердце выражается в увеличении частоты и силы сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зави­сит от преобладания центрального (через сосудодвигательный центр) сосу­досуживающего действия, либо периферического (непосредственно на сосу­дистую стенку) сосудорасширяющего действия. Кофеин, как правило, не изменяет уровень нормального артериального давления. Препараты и производные кофеина усиливают моче­отделение, повышают секрецию желудочных желез.

Д ействие кофеина опосредовано через цАМФ, а его центральные эффек­ты реализуются через аденозиновые рецепторы. Побочные действия при применении кофеи­на может проявиться в виде бессонницы, тахикардии, аритмии, повышенной возбудимости ЦНС, что само по себе является противопоказанием к назна­чению, так же как и выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, органические заболевания сердца, глаукома. Применяют кофеин при угнете­нии функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, передозировке средств, угнетающих ЦНС, для повышения физической и психической работоспособ­ности, а также при мигрени и др. Широко используют кофеин в комбинациях с другими препаратами (ненаркотические анальгетики и др.). Форма выпус­ка кофеина : порошок.

Пример рецепта кофеина на латинском :

Rp.: Coffeini 0,05 Sacchari 0,2

М. f. pulv.

D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку 2 раза в день.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ - по действию, показаниям к примене­нию и противопоказаниям аналогичен кофеину. Бензоат натрия кофеина лучше растворяется в воде, быстрее всасывается и выводится из организма. Бензоат натрия кофеина назначают внутрь или вводят под кожу. Дозы бензоата натрия кофеина подбирают индивидуально. Форма выпуска кофеина-бензоат натрия : порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых), по 0,075 г (для детей). Ампулы по 1 мл и 2 мл и шприц-тюбики по 1 мл 10 % и 20 % раствора препарата.

Пример рецепта кофеина-бензоат натрия на латинском :

Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 N. 6

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу.

КОФЕТАМИН - комбинированный препарат, состоящий из кофеина (0,1 г) и эрготамина тартрата (0,001 г). Фармакологические свойства кофетамина определяются входящими в его состав ингредиентами. Кофетамин назначают при артериальной гипотензии, мигрени, для нормализации внутричерепного давления при сосудистых, травматических и инфекционных поражениях ЦНС. Кофетамин принимают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Форма выпуска кофетамина : таблетки, покрытые оболочкой. Список Б.

Пример рецепта кофетамина на латинском :

Rp.: Tab.«Coffetaminum» obducta N. 10

D. S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

МИЛДРОНАТ - повышает работоспособность, снижает усталость и явления перенапряжения при физических перегрузках (в том числе у спортсменов). Милдронат назначают взрослым внутрь по 0,25 г 2-4 раза в день (через 30 мин после еды) или вводят внутривенно по 0,5 г 1 раз в день в течение 10-14 дней форма выпуска милдроната : капсулы по 0,25 г; ампулы по 5 мл 10 % раствора.

Пример рецепта милдроната на латинском :

Rp.: Caps. Mildronati 0,25 N. 100

D. S. По 1 капсуле 3 раза в день (после еды).

Rp.: Sol. Mildronati 10% 5 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 5 мл 1 раз в сутки.

БЕМИТИЛ - относится к группе актопротекторов; обладает психоэнергезирующей и антигипоксической активностью. Бемитил повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам, сохраняет и восстанавливает работоспособность. Бемитил применяют больным с неврозами, неврозоподобными состояниями при нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, в после операционном периоде. Бемитил назначают взрослым внутрь после еды по 0,25-0,5 г. Суточная доза бемитила 0,5-1 г. Курс лечения - 15-30 дней (могут быть другие схемы лечения). Побочные действия при применении бемитила: возможны тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка и печени, гиперемия лица, насморк, головная боль. Форма выпускабемитила : таблетки по 0,25 г. Список Б.

Пример рецепта бемитила на латинском :

Rp.: Tab. Bemithyli 0,25 N. 100

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день (после еды).

НООТРОПНЫЕ И ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПИРАЦЕТАМ, ПИРИТИНОЛ, АЦЕФЕН)

Представляют интерес препараты, введение которых в организм вызывает улучшение метаболических процессов в клетках головного мозга, в результате чего стимулируется психическая деятельность, улучшаются восприятие, память, мыслительные процессы. Эффект этих средств проявляется при нарушенных вследствие различных заболеваний метаболических процессов в головном мозге: воспалительных, атеросклероза, алкогольных энцефалопатий, травматических поражений головного мозга и др. Такие лекарственные средства носят название метаболических психостимуляторов (ноотропов). Они не вызывают возбуждения, к ним не развиваются привыкание и лекарствен­ная зависимость. Близки к ноотропам и ГАМК-ергические средства, также действующие на обменные процессы в мозге, улучшающие его кровоснабже­ние, восстанавливающие память и др.

ПИРАЦЕТАМ (фармокологические аналоги: ноотропил ) - применяют при различных заболеваниях нервной системы, обусловленных нарушением обменных процессов в моз­говой ткани, сопровождающихся нарушениями памяти, внимания, речи, голо­вокружениями; при атеросклерозе сосудов головного мозга и др. Пирацетам является типичным ноотропным средством: нормализует обменные процессы в моз­ге, мозговое кровообращение, повышает устойчивость тканей мозга к гипо­ксии и токсическим воздействиям. Побочные действия при применении пирацетама: повышенная раздражительность, нарушения сна, диспепсические явления, у пожилых людей может быть обострение коронарной недостаточности. Пирацетам противопоказан при заболеваниях почек, беременности. Форма выпуска пирацетама : таблетки по 0,2 г; капсу­лы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пирацетама на латинском :

Rp.: Tab. Pyracetami 0,2 N. 60

D. S. По 2 таблетки 3-4 раза в день.

Rp.: Sol. Pyracetami 20% 5 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить внутримышечно (или внутривенно) 10-20 мл в сутки.

ПИРИТИНОЛ (фармокологические аналоги: пиридитол, энцефабол ) - подобно пирацетаму активи­рует метаболические процессы в ЦНС. Пиритинол применяют по тем же показаниям, что и пирацетам; оказывает те же побочные действия. Пиритинол противопоказан при психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, эпилепсии. Форма вы­пуска пиританола : таблетки по 0,05 г и 0,1 г; «Энцефабол» в виде сиропа по 200 мл (в 5 мл- 0,1 г препарата) - для детей.

Пример рецепта пиританола на латинском :

Rp.: Tab. Pyritinoli 0,1 N. 60

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

АЦЕФЕН - активирует обменные процессы в ЦНС, оказывает психо­стимулирующее действие. Ацефен применяют при нарушениях мозгового кровооб­ращения, при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга и др. Ацефен противопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС. Препарат ацефен хорошо переносится, в отдельных случаях у больных психическими заболевания­ми бывает обострение: бред, галлюцинации. Форма выпуска ацефена: таблетки по 0,1 г. Список Б.

Пример рецепта ацефена на латинском :

Rp.: Tab. Acepheni 0,1 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

АМИНАЛОН (фармокологические аналоги: гаммалон ) - представляет собой гамма-аминомасляную кислоту, которая является медиатором ЦНС, участвует в биоэнергетических процессах в головном мозге. Аминалон применяют при заболеваниях, действующих на память, внимание, речь, например, при нарушениях мозгового кровообра­щения после инсульта, при умственной отсталости у детей с понижением психической и двигательной активности и др. Побочные действия при применении аминалона: диспеп­сические расстройства, нарушения сна, чувство жара, колебания артериаль­ного давления, которые проходят при уменьшении дозы лекарственного пре­парата. Форма выпуска аминалона : таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой.

Пример рецепта аминалона на латинском :

Rp.: Tab. Aminaloni 0,25 obductae N. 100

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день.

ЦЕРЕБРОЛИЗИН - содержит незаменимые аминокислоты. Показа­ния к применению и побочные действия при применении церебролизина такие же, как для аминалона. Форма выпуска церебролизина : ампулы по 1 мл 5 % раствора.

Пример рецепта церебролизина на латинском :

Rp.: Sol. Cerebrolysini 5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл через 2-3 дня (курс инъекций).

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, дает седативный эффект, в больших дозах вызывает наркоз (см. раздел «Средства для наркоза»). Оксибутират натрия оказывает антигипоксическое дейст­вие в отношении тканей головного мозга, сердца, сетчатки глаза. Оксибутират натрия применя­ют при гипоксическом отеке мозга, для устранения гипоксии сетчатки глаза, как седативное средство, для наркоза и др. Оксибутират натрия противопоказан при гипокалиемии, миастении. Форма выпуска оксибутирата натрия: порошок; ампулы по 10 мл 20 % раствора; флаконы - 5 % сироп (400 мл) и 66,7 % раствор (37,5 мл).

Пример рецепта оксибутирата натрия на латинском :

Rp.: Sirupus Natrii oxybutyratis 5% 400 ml

D. S. Принимать 2-3 столовые ложки на ночь (как снотворное), по 1 сто­ловой ложке 2-3 раза в день как успокаивающее при неврозах.

ФЕНИБУТ - по свойствам близок к натрия оксибутирату. Фенибут применяют при неврозах, психопатических состояниях, как успокаивающее средство. Форма выпуска фенибута : таблетки по 0,25 г.

Пример рецепта фенибута на латинском :

Rp.: Tab. Phenibuti 0,25 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ПАНТОГАМ - по действию близок к аминалону и натрия оксибутирату, имеет такие же показания к применению. Форма выпуска пантогама : таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

Пример рецепта пантогама на латинском:

Rp.: Tab. Pantogami 0,5 N. 50

D. S. По 1 таблетке 4-6 раз в день

ПИКАМИЛОН - улучшает кровообращение и функциональное состо­яние головного мозга, нормализует процессы метаболизма в мозговой тка­ни. Пикамилон применяют в качестве ноотропного и вазоактивного средства при ост­рых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонии, а также при состояниях, сопровождающихся тревогой, повышенной раздражительностью. Пикамилон можно использовать при астенических состояниях раз­личной этиологии, депрессивных расстройствах у лиц старшей возрастной группы, для восстановления работоспособности и повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. Пикамилон назначают внутрь в дозе 0,02-0,04 г 2-3 раза в день. Средняя суточная доза пикамилона составляет 0,06 г. Побочные дейст­вия при применении пикамилона: возможно усиление раздражительности, возбуждение, ощущение трево­ги, головокружения, головная боль, аллергическая сыпь (в этом случае умень­шают дозу или отменяют препарат). Пикамилон противопоказан при заболеваниях почек и индивидуальной непереносимости препарата. Форма выпуска пикамилона : таб­летки по 0,02 г и 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта пикамилона на латинском :

Rp.: Tab. Picamiloni 0,02 N. 30

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (в течение 1-2 месяцев).

Введение

Ноотропы - это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях.

В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия.

Цель настоящей работы - привести сравнительную характеристику ноотропов и психостимуляторов.

Для достижения цели были поставлены следующие задачи:

1. Описать механизм действия ноотропов

2. Описать механизм действия психостимуляторов

На конкретных препаратах сравнить психостимуляторы и ноотропы

1.
Механизм действия ноотропов

Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.).

Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями большого мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.

Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическая активность. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов.

Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и может рассматриваться как производное этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается, и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются ГАМКергические элементы и значение ГАМКергических процессов в механизме действия пирацетама. Имеет значение, вероятно, влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается концентрация ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.

Кроме психиатрии, ноотропные средства широко используются в разных областях медицины, в том числе в педиатрической (отставание в развитии), гериатрической (старческая деменция, болезнь Альцгеймера), нейрохирургической практике.

Основные препараты группы ноотропов:

Ацефен (меклофеноксат) улучшает метаболизм в ЦНС, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие, применяется при резидуальной церебрально-органической недостаточности, астенических состояниях различного происхождения, интеллектуально-мнестических нарушениях при органических поражениях головного мозга. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза от 0,4 до 0,8 г; рекомендуется прием препарата в утренние и дневные часы.

Ницерголин (сермион) - гидратированное полусинтетическое производное спорыньи со свойствами антагониста α-рецепторов. Вызывает расширение сосудов, регулирует поглощение глюкозы, утилизацию и биосинтез белков, подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает пластичность эритроцитов. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой.

Применяется при пограничных психических расстройствах органического генеза, вегетативных дисфункциях, мигрени, обладает ноотропным и антиастеническим действием.

Побочные эффекты препарата выявляются редко и снижаются по мере продолжительности терапии. Среди них наиболее часто выявляется ортостатическая гипотензия, эритема, неприятные ощущения в области сердца, расстройства сна, дискомфорт в желудке. Противопоказаниями является повышенная чувствительность к препарату, а также выраженная артериальная гипотензия. Выпускается в таблетках по 5 мг и в ампулах по 4 мг. Назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно. Средняя суточная доза 30 мг.

Пантогам сочетает транквилизирующее, вегетотропное и ноотропное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,25-0,5 г, средняя суточная - 1,5-3 г.

Пикамилон. Ноотропный эффект сочетается с умеренным транквилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией, эмоциональной лабильностью. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,02, 0,05 г, растворы для инъекций (ампулы) 2 мл 5 и 10 %. Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная - 40-300 мг.

Пирацетам (ноотропил) - наиболее распространенный препарат группы ноотропов. Обладает преимущественно антиастеническим, ноотропным, вазовегетативным и адаптогенным действием. Оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, улучшает мнестические функции и процессы обучения. Широко применяется при невротических и неврозоподобных состояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20 % раствора (1 г). Разовая доза 0,4-12 г, средняя суточная - 2,4-3,2 г утром и днем.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол) представляет собой производное пиридоксина. Влияет на метаболизм глюкозы и фосфолипидов, улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функции за счет предотвращения образования свободных радикалов. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга.

Обладает отчетливым психостимулирующим и незначительным антидепрессивным эффектами. Отмечены антиастеническое, повышающее уровень бодрствования, и мнемотропное действия. Применяется после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, черепно-мозговой травмы, при задержке психического развития у детей, при различных астенических состояниях.

Противопоказан при эпилепсии, повышении судорожной готовности, психомоторном возбуждении.

Выпускается в драже по 0,1 и 0,2 г. Средняя суточная доза 0,2- 0,6 г.

Танакан - препарат растительного происхождения (Гинго билоба) с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением мнестических функций. Рекомендован при астенических состояниях различного генеза, невротических и неврозоподобных расстройствах, явлениях хронического переутомления. Суточная доза 120-240 мг. Выпускается в таблетках по 40 мг и растворе для приема внутрь 40 мг/мл, по 30 мл.

Фенибут (фенигам). Отсутствует единое мнение о принадлежности фенибута к одной из известных групп психотропных препаратов. Его рассматривают либо как транквилизатор с ноотропными свойствами, либо как ноотроп с транквилизирующими свойствами.

По химической структуре относится к фенильному производному ГАМК. Обладает широким спектром психофармакологического действия. Уменьшает тревогу, страх, раздражительность, улучшает сон. Корректирует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, усиливая их эффект и снимая отрицательные побочные явления. Улучшает память, обучение, повышает внимание. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэметическое действие. Обладает выраженным адаптогенным и стресспротективным действием. Эффективен как противоукачивающее средство.

Препарат применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, у детей - при заикании и тиках, в пожилом возрасте - при нарушениях сна; для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими манипуляциями.

Выпускается в таблетках по 0,25 г (250 мг). Средняя суточная доза 0,5-1 г.

Фенотропил - оригинальный отечественный препарат с широким спектром ноотропного и психостимулирующего действия. Применяется при различных астенических, энцефалопатических, вегетативных расстройствах. Обладает адаптогенными свойствами при различных стрессовых воздействиях (психогенных, физиогенных). Выпускается в таблетках по 0,15 г. Разовая доза 0,15-0,3 г. Рекомендуется суточную дозу разбивать на 2 приема - утром и днем.

Нормотимики (тимоизолептики, стабилизаторы настроения)

Объединяет группу нормотимиков клинико-фармакологическое действие, заключающееся во влиянии на циркулярные расстройства аффективной сферы. Благодаря этому «выравниваются» колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Препараты этой группы применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений («поддерживающая», амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.

К числу нормотимиков относят соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, оксибутират и др.), производные карбазепина (карбамазепин, (финлепсин, тегретол), окскарбазепин (трилептал), производные вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс, вальпарин, дипромал, депакот и др.), блокаторы кальциевых каналов (верапамилизоптин, нифедипин и др.).

Ряд указанных препаратов, обладая широким диапазоном клинико-фармакологической активности, с успехом используется в различных областях медицины.

У препаратов солей лития могут наблюдаться значительные отличия фармакокинетических параметров. Тем не менее в целом по сравнению с другими психотропными средствами фармакокинетика солей лития отличается значительной стабильностью и, что особенно важно, наличием корреляционной связи между дозой препарата, его концентрацией в крови и токсическим эффектом.

Перед назначением солей лития необходимо провести у больного тест на тиреоидную функцию и определить лейкоцитарную формулу, содержание электролитов, а также мочевины, азота и креатинина в крови (МА/КК). Если МА/КК отклоняется от нормы, то необходимо провести 2- и 24-часовой анализ клиренса креатинина. Также необходимо контролировать уровни лития и электролитов в сыворотке. Необходим контроль за состоянием щитовидной железы и почек: литий может вызывать почечную недостаточность, гипотиреоидизм и (редко) гипертиреоидизм.

Почечный клиренс связан с натриевым равновесием; недостаток натрия может оказаться причиной появления токсичных уровней лития. Терапевтический индекс низкий. «Коридор» содержания лития в крови находится в пределах 0,6-1,2 ммоль/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1,0-1,5 ммоль/л при лечении маниакальных состояний. Непосредственный антиманиакальный эффект лития может проявляться через 10-14 дней.

Определение уровня лития в крови необходимо проводить через 8-12 ч после приема последней дозы, обычно утром после вечернего приема; уровень лития следует проверять 2 раза в неделю по мере стабилизации состояния пациента. Период полувыведения лития составляет 22 ч; 95 % препарата выводится с мочой. Терапевтический «коридор» лития находится в пределах 0,6-1,2 мэкв/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1-1,5 мэкв/л при лечении острой мании.

Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон) могут повышать реабсорбцию лития. Такие антибиотики, как ампициллин и тетрациклин, снижают почечный клиренс лития, приводя к повышению его содержания в плазме крови.

Повышение экскреции лития возможно при назначении осмотических диуретиков (маннитол, мочевина), ацетазоламида (диакарба) и теофиллина, хотя при интоксикации литием эти препараты помогают мало.

Дозы препарата индивидуальны и, поскольку терапевтический эффект прямо пропорционален его концентрации в крови, их устанавливают на основании определения содержания лития в крови или по клинической картине.

2. Механизм действия психостимуляторов

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне.

По химической структуре относятся к следующим группам.

Фенилалкиламины

Производные пиперидина

Пиридрол Меридил

Производные сиднонимина

Сиднокарб

Метилксантины

Типичным является фенамин (амфетамина сульфат). Аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Механизм возбуждающего действия фенамина объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина.

Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. На ЭЭГ это проявляется десинхронизацией биоэлектрической активности. Однако не исключено, что фенамин возбуждает нейроны коры головного мозга и непосредственно. Кроме того, он стимулирует отдельные образования лимбической системы и угнетает неостриатум.

На выработку и осуществление условных рефлексов фенамин в малых дозах оказывает благоприятное влияние, в больших - угнетает их. При этом важное значение имеет тип нервной системы.

Для фенамина характерно его влияние на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода.

Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика (угнетая дыхание).

Фенамин действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Он оказывает опосредованное стимулирующее влияние на?- и α-адренорецепторы. Симпато- и адреномиметические свойства фенамина проявляются в основном В повышении артериального давления: уступает по активности адреналину в 100-150 раз, но прессорный эффект значительно более продолжителен.

Препарат всасывается хорошо, проникает через гематоэнцефалический барьер. Для снижения его концентрации в плазме крови на 50% требуется около 12 ч.

При длительном применении фенамин кумулирует, развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Применяют фенамин при невротических субдепрессиях, а также при нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью. Кроме того, иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении. Стимулирующий эффект фенамина сопровождается большой затратой энергетических ресурсов организма, поэтому последующий полноценный отдых для восстановления сил абсолютно необходим.

Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия.

При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.

В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость).

Аналогичны фенамину производные пиперидина пиридрол (пипрадол) и меридил (метилфенидата гидрохлорид, центедрин). Несомненным преимуществом пиридрола и меридила является отсутствие у них нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Сиднокарб относится к группе сиднониминов. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается постепенно и сохраняется длительное время. Эйфории и двигательного возбуждения при этом не наблюдается. Механизм связан с активацией норадренергической системы. У сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует так как это может нарушить сон.

К группе психостимуляторов относится также кофеин (соединение из группы метилксантинов). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептческие свойства. Особенно выражено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.

Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолгoвaтoгo мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры (учащение и углубление дыхания). Кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах, усиливает спинномозговые рефлексы.

Значительное место занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему: прямое стимулирующее влияние на миокард, одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, конечный эффект зависит от преобладания того или иного влияния. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е. преобладает его периферическое действие), иногда аритмии.

ноотроп психостимулятор лекарственный

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.

3. Сравнительная характеристика ноотропов и психостимуляторов

Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области: коронарные сосуды расширяются, мозговые сосуды несколько тонизируются. На другие гдадкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы - стимулирующее (центральное и прямое).

Сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно если исходное артериальное давление нормальное, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат введен на фоне гипотензии, артериальное давление повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен. Изменение обмена веществ связывают с накоплением цАМФ.

Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, и это может быть использовано с диагностической целью. Применение кофеина при патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функциональные нарушения от органических.

В небольшой степени кофеин повышает диурез.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).

Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (таблетки «Цитрамон», «Пирамеин» И др.) и алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»).

Таблица 1. Основные достоинства, недостатки и лекарственное взаимодействие пирацетама (ноотропила)

Достоинства	Недостатки	Лекарственное взаимодействие
Улучшает кровообращение в ишемизированных участках, обмен веществ в мозге. Повышает устойчивость его тканей к гипоксии и токсическим воздействиям. Усиливает потенциальные нейрофизиологические возможности. Активизирует умственную деятельность (мышление, обучение, память). Восстанавливает и стабилизирует функции мозга. Улучшает настроение, внимание, память у больных и здоровых людей. Оказывает некоторое противосудорожное действие.	Повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, бессонница. Слабость, сонливость. Головокружение,тремор. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Стенокардия. Препарат противопоказан при конечной стадии почечной недостаточности, беременности, кормлении грудью, в возрасте до 1 года, гиперчувствительности к препарату.	В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине, повышает эффективность антидепрессантов. Совместный прием 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови. При назначении совместно с тироксином и трийодтиронином были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

Уже более 20 лет пирацетам остается эффективным лекарственным средством, которое находит все более широкое применение. Появляются и новые лекарственные формы, адаптированные к состоянию больного (таб. 1). Однако, на российском рынке лекарств отсутствуют препараты второго поколения производных пирацетама: оксирацетам (Италия), анирацетам (Швейцария, Япония), прамирацетам (США). Эти препараты лучше переносятся больными и имеют более широкий спектр действия по сравнению с пирацетамом. В частности, они обладают выраженными антигипоксическими свойствами и могут применяться как для лечения различных заболеваний мозга, так и в травматологической практике . В начале 90-х годов большой интерес вызвал нефирацетам, обладающий высоким сродством к ГАМКА рецептору. Он увеличивает активность глутамат-декарбоксилазы, усиливает кругооборот ГАМК в коре больших полушарий головного мозга и обладает выраженным антиамнестическим действием [З].

Деанола ацеглумат, деманол <#"522730.files/image001.gif">

Рис. Сравнительная характеристика психостимулирующих, ноотропных и антиастенических средств

В отличие от утомляемости, обозначающейся иногда как донозологическая астения (физиологическое состояние, следующее за интенсивной и продолжительной мобилизацией организма, возникающее, как правило, быстро и проходящее после отдыха, и не требующее медицинской помощи), астеническое состояние - это патологическое состояние, развивающееся постепенно, вне связи с необходимостью мобилизации организма, длится месяцы и годы, не восстанавливается после отдыха и требует оказания пациенту медицинской помощи. Донозологическая астения (утомление) часто возникает после чрезмерных физических, психических или умственных нагрузок, при неправильном чередовании работы и отдыха, систематическом недосыпании, адаптации к новым климатическим условиям и др. и описывается в литературе как информационный невроз, синдром менеджера, “белых воротничков”, руководящих кадров; астения у иностранцев, при смене часовых поясов, у спортсменов, ятрогенная.

Появление астенических расстройств обусловлено более разнообразными причинами, часто связанными с другой имеющейся патологией. Сам симптомокомлекс астенического состояния как “патологического истощения после нормальной активности, снижения энергии при решении задач, требующих усилия и внимания, или генерализованного снижения способности к действию” состоит из трех составляющих:

· проявление собственно астении;

· расстройства, обусловленные лежащим в основе астении патологическим состоянием;

· расстройства, обусловленные реакцией личности на болезнь.

Вторая составляющая астенического расстройства, а именно лежащие в ее основе патологические состояния, и является тем главным признаком, с учетом которого предлагается современная классификация астенических состояний (рис.). Органическая астения, доля которой во всех астенических состояниях составляет 45%, развивается на фоне хронических, часто прогрессирующих органических (неврологических), психических и соматических заболеваний. Сюда относятся инфекционные, эндокринные, гематологические, неопластические, гепатологические, неврологические, психические (прежде всего шизофрения, злоупотребление психоактивными веществами) и другие болезни.

В отличие от органической, функциональная (реактивная) астения, составляющая 55% в общей выборке астений, характеризуется прежде всего принципиальной обратимостью, т.к. возникает вслед или в структуре ограниченных во времени или курабельных патологических состояний. К их числу относятся острая астения, возникающая как реакция на острый стресс или значительные перегрузки на работе - психическая или физическая (астения перенапряжения), по данным старых авторов); хроническая астения, появляющаяся вслед за родами (послеродовая), инфекционными заболеваниями (постинфекционная) или в структуре синдрома отмены, кахексии и др. Отдельно выделяется психиатрическая астения, при которой в структуре функциональных пограничных психических расстройств (тревога, депрессия, инсомния и пр.) выявляется астенический симптомокомплекс.

Клиническая типология астенических расстройств включает два варианта: гиперстеническую астению, характеризующуюся сверхвозбудимостью сенсорного восприятия с повышенной восприимчивостью нейтральных в норме внешних раздражителей (непереносимостью звуков, света и т.д.), возбудимостью, повышенной разражительностью, нарушениями сна и пр.; и гипостеническую астению, основным элементом которой является снижение порога возбудимости и восприимчивости к внешним стимулам с вялостью, повышенной слабостью, дневной сонливостью.

Следует особо подчеркнуть, что, будучи причислены к наиболее легким синдромам, астенические расстройства часто приводят к значительному снижению работоспособности пациентов, нарушают их привычную жизнедеятельность, а иногда выступают в качестве фона, на котором формируются другие более тяжелые психические или соматические нарушения. Указанные моменты приобретают особую значимость, когда речь заходит об имеющихся в настоящее время возможностях терапии астенических состояний. Здесь следует отметить, что использование в этих случаях психостимуляторов (Сиднокарб, Сиднофен) является крайне нежелательным в связи с установленными данными о возможности злоупотребления с формированием явлений зависимости. Альтернативой психостимуляторам является использование при терапии астенических состояний препаратов нейрометаболического действия, в психофармакологическом спектре которых выявляется отчетливый психостимулирующий эффект.

Такие препараты обладают свойствами психостимуляторов (повышение психомоторной активности) и ноотропов (улучшение когнитивных функций) и могут быть выделены в особую группу антиастенических средств. Эти препараты не обладают нежелательными эффектами психостимуляторов, а также обладают возможностью более широкого применения, чем ноотропы, чей эффект прежде всего проявляется при терапии органически обусловленной астенией. Проблемы терапии столь распространенных в клинической практике астенических состояний очень актуальны в настоящее время. К таким препаратам относятся Беметил, Фенотропил, Энерион, а также новый отечественный препарат метаболического действия Нооклерин, близкий к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота) и обладающий наряду с церебропротективными и ноотропными свойствами, выраженным психостимулирующим действием. Изучение Нооклерина в Отделе пограничной психиатрии ГНЦ ССП им. В.П. Сербского показало его высокую эффективность (89%) при лечении астенических расстройств, возникающих как в структуре органической (сосудистой, посттравматической, постинфекционной и др.), так и невротической патологии.

Наряду с улучшением общего состояния пациентов, проявляющегося уже на 7-й день терапии в проявлении активности, собранности, “живости”, наблюдалось улучшение всех показателей, оценивающих когнитивную деятельность больных. Причем отмеченное улучшение наблюдалось уже спустя два часа после приема первой дозы Нооклерина. К концу терапии у всех изученных больных наблюдалось улучшение параметров объема и продуктивности памяти, распределения и переключения внимания, сенсомоторной активности. Незначительные побочные эффекты препарата (головная боль, раздражительность) ни в одном случае не привели к его преждевременной отмене. Следует отметить, что ни в одном наблюдении у больных не наблюдался свойственный применению психостимуляторов эйфоризирующий эффект.

Заключение

Позиционирование антиастенических препаратов, как близких к ноотропам по механизму действия, но обладающих отчетливыми клинически верифицированными психоактивирующими свойствами, и в то же время лишенные нежелательных явлений/последствий, наблюдающихся при применении психостимуляторов, позволяет использовать их при терапии широкого круга астенических состояний независимо от их этиологии и структуры. При назначении антиастенических препаратов, в отличие от ноотропов, требуется проведение полного соматического обследования для диагностики возможно имеющегося соматического хронического заболевания и установления патогенетической связи его с явлениями астении. В таком случае антиастенические препараты следует назначать совместно с препаратами, использующимися для лечения основного заболевания. При этом отсутствие лекарственных взаимодействий антиастенических средств приобретает особо значимую роль.

Литература:

1. Андреев Б.В. Ноотропные средства // Мир Медицины. - №8. - 1998. - С. 25-28.

Варпаховская И. Состояние производства и разработок ноотропных препаратов за рубежом и в России // Ремедиум. - №7. - 1997. - С. 3-8.

Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. - №4. - 1998. - С. 3-9.

Ковалев Г.В. Ноотропные средства. - Волгоград: Ниж.-Волж. кн. изд-во, - 1990. - 368с.

РЛС-Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Крылов Ю.Ф. / М.: "РЛС-2001". - 2000. - 1504с.

Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2000. - 1408 с.

Федин А.И. Ноотропил. Новое об известном препарате // АиБ. - №2. - 1996. - С. 44-49

Ноотропы, список препаратов которых сегодня представлен широкой линейкой средств, берут свое начало с 1963 года. В то время бельгийским клиницистам и фармакологам удалось синтезировать и применить в лечебной практике первый препарат из группы ноотропов - Пирацетам.

Многочисленные исследования доказали клинические улучшения у пациентов различных групп на фоне постоянного приема Пирацетама, включая повышение памяти, облегчение процессов обучения.

В 1972 году был предложен термин "ноотропы", обозначающий класс лекарственных средств для улучшения интегративной функциональности головного мозга. В современной неврологии ноотропные препараты являются неотъемлемой частью лечения различных нарушений у детей и взрослых.

Характеристика фармацевтической группы

Ноотропы (с греческого noos - разум, мысли и tropos - вектор, направление) широко используются в неврологической практике для позитивного влияния на высшие интегративные функции головного мозга. При помощи препаратов корригируют некоторые поведенческие реакции у людей и взрослых, повышают устойчивость к стрессовым ситуациям, способность к обучаемости, хронической гипоксии. Другими функциями препаратов являются:

поддерживание энергетической структуры нейрона (нервной клетки);

улучшение функциональности центральной нервной системы;

активизация пластической функциональности ЦНС;

оказание выраженного нейропротекторного воздействия;

нормализация и стабилизация клеточной мембраны;

минимизирует потребность нервных клеток в кислороде.

Ноотропный эффект может быть первичным при прямом воздействии на нейроны и вторичным при улучшении общего мозгового кровообращения. Среди ноотропов выделяют две основных группы:

истинные (улучшение мнестических функций головного мозга и нервной системы);

комбинированного действия (сочетание нескольких функций одновременно).

Синонимами фармакологической группы ноотропов являются церебропротекторы, нейрорегуляторы, нейроанаболики, эутотрофические, нейрометаболические препараты. Все термины отражают общее действие препаратов - способность стимуляции метаболических процессов в нервных структурах человеческого организма.

Механизм действия

Ноотропные препараты напрямую воздействуют на целый спектр функциональных способностей мозга, способствуя их активной деятельности. Благодаря адекватной терапии улучшается концентрация внимания, облегчаются взаимодействия правого и левого полушарий. Доказано, что препараты омолаживают организм и продлевают жизнь пациентам с отягощенным клиническим неврологическим анамнезом.

Биогенное происхождение препарата в значительной степени влияет на все процессы внутриклеточного метаболизма, стимулируя синтез белков, выведение избыточной глюкозы, образование АТФ. Выделяют следующие механизмы и эффекты воздействия:

мембраностабилизирующий эффект;

антиоксидантный;

антигипоксический;

нейропротективный.

Отмечается значительное повышение сопротивляемости головного мозга к негативному воздействию экзогенных и эндогенных факторов. Эффективность препаратов усиливается при одновременном применении ангиопротекторов, психостимуляторов. Основная категория пациентов, кому назначается ноотропы - дети и пожилые люди.

Основные показания к применению

Типичными показаниями к назначению ноотропных препаратов являются следующие состояния:

психоорганический синдром (дистрофические изменения нервной ткани любого генеза);

алкоголизм с абстинентным синдромом;

наркотическая зависимость;

нейролептический синдром (в качестве комбинированной терапии);

невротическая или органическая астения;

цереброваскулярная недостаточность;

серповидноклеточная анемия;

офтальмологические патологии (комплексная терапия).

При помощи ноотропов лечат нарушения мочеиспускания нейрогенного характера. Ноотропные препараты - необходимая мера при болезни Паркинсона, ишемии, детском церебральном параличе, эпилептических припадках.

Противопоказания и побочные эффекты

Ноотропные средства могут быть назначены при относительных противопоказаниях по усмотрению лечащего врача. Среди абсолютных противопоказаний выделяют острую или хроническую почечную недостаточность, беременность и лактация, печеночные заболевания с отягощенным течением, острый геморрагический инсульт, гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение. Побочными эффектами препарата являются следующие состояния:

нарушение сна, бессонница;

диспепсические расстройства;

повышенная возбудимость:

тревожный синдром, панические атаки;

гипотензия;

повышенное влияние на печеночные или почечные функции;

судорожный синдром, эпилептические припадки;

нарушение координации, шаткость походки;

покраснение лица, чувство жара;

выраженная иозинофилия;

галлюцинации и спутанность сознания;

тромбофлебит, лихорадочный синдром.

На фоне приема препарата возможны аллергические высыпания на теле по типу крапивницы, зуд, жжение на коже, преимущественно, в области шеи, лица, спины. При возникновении любых неприятных ощущений рекомендуется прекратить лечение или скорректировать суточную дозировку. Случаи передозировки препарата незарегистрированы.

Основные ноотропные препараты

Какие лучше при лечении неврологических заболеваниях? Применение ноотропных препаратов может быть комбинированным и самостоятельным. Обычно ноотропы в качестве самостоятельной терапии используются при незначительных расстройствах. Широкое распространение в неврологической практике имеют следующие препараты с доказанной эффективностью:

Препараты-ноотропы для лечения серьезных неврологических расстройств применяются во взрослой неврологической практике. При использовании в качестве комплексной терапии учитывается вероятность снижения или усиления активности прочих препаратов.

Лучшие ноотропы для детей

В педиатрической практике ноотропы применяются для лечения умственной отсталости, для улучшения внимания, развития речи, при низкой успеваемости в школе. Детские ноотропные препараты начали широко применять еще с 1952 года. Основными поводами к назначению являются следующие состояния у детей разного возраста:

церебрастения;

гипоксический синдром при детском церебральном параличе:

слабое развитие речи;

интеллектуальная недостаточность;

энцефалопатии.

Доказано, что в детском возрасте переносимость ноотропных препаратов значительно лучше, чем у взрослых. Основными лекарственными средствами для детей считаются следующие:

Пирацетам (Ноотропил, Церебрил, Луцетам, Ойкамид).


Применятся у детей от 1 года, выпускается в таблетках, ампулах, капсулах. Не назначается детям с повышенной эмоциональной возбудимостью. Активное вещество благотворно воздействует на головной мозг, усиливает восприимчивость к интеллектуальным нагрузкам, стабилизирует концентрацию внимания, способствует обучению.

Пантогам .


Лекарственное противосудорожное средство, подходящее детям с первых дней жизни. Из аптек отпускается в виде сиропов и таблеток. Применяется для лечения детского церебрального паралича, улучшения состояния при аутизме, шизофрении. Пантогам используется для детей с недержанием мочи нейрогенного или стрессового характера. Также, на фоне постоянного применения нормализуется эмоциональный фон ребенка, особенно при задержке умственного и речевого развития. Снижена и вероятность развития побочных явлений: сонливости, аллергических реакций, диспепсических расстройств.

Пикамилон .

Препарат, предназначены для расширения сосудов головного мозга, является аналогом Пирацетама по активному веществу и эффективности. Обладает легким транквилизирующим действием. Из аптек отпускается в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетках. В педиатрии назначается детям от 3 лет. Ноотропное средство особенно эффективно при высоких эмоциональных нагрузках, при повышенной физической и психической активности.

Фенибут .


Средство относится к препаратам последнего поколения. Назначается детям для стимуляции нормальной работы нервной системы, повышения умственной и интеллектуальной активности, одновременно, помогая справляться с перенагрузкой. Препарат обладает низкой степенью токсичности, подходит для детей старше 2 лет. К основным побочным явлениям относят тошноту, повышенную сонливость, головокружения. Из аптечных сетей отпускается в виде порошка и таблеток.

Пиритинол .


Препарат предназначен для эффекта легкой седации. Необходим при лечении депрессивного синдрома у подростков, при вегето-сосудистой дистонии, чрезмерной утомляемости. Является комплексным препаратом при задержке умственного и психического развития. Не рекомендуется использовать у детей младше 12 месяцев. Несмотря на высокую активность, средство обладает целым рядом побочных явлений: потеря вкуса, диспноэ, полимиозиты, тошнота и головокружения.

Циннаризин (Вертизин, Дизирон, Циризин, Балциннарзин, Циннарон).


Используется в педиатрии для лечения детей старше 12 лет, но в последнее время практикуется использование средства у детей с 1 года жизни. Препарат имеет много побочных явлений от типичной тошноты до приступов эпилепсии, нарушений функции почек и печени, артериальной гипотензии. Эффективность лекарственного средства не доказана. Препарат отпускается в виде капсул и таблеток.

Семакс .


Лекарственное средство широко используется в педиатрической практике из-за высокой эффективности и удобной фармакологической формы. Препарат устраняет чрезмерную капризность, эмоциональную возбудимость. Побочные явления выражаются в головокружении, тошноте, раздражении слизистых носа. Используется у детей при задержке речевого развития, при нарушении сна.

Глицин .


Активный компонент - аминоуксусная кислота. Препарат хорошо переносится детьми раннего возраста, эффективен при чрезмерном эмоциональном возбуждении. На фоне длительного приема активизируется работоспособность, способность к обучению, регулируется ночной сон, повышается концентрация внимания. Глицин подходит для лечения детей в любом возрасте.

Гаммалон .


Новинка из Японии, является последователем Пирацетама. Аналогичный состав Гаммалона содержится в Аминалоне, но цена на препарат значительно ниже. Если стоимость японского ноотропа достигает 2500 руб. за упаковку, то Аминалон стоит 100-150 руб. за упаковку. Эффективность обоих препаратов не изучена и не доказана. Цена и качество японского средства является больше маркетинговым ходом.

Мнение специалистов насчет эффективности ноотропов у детей расходятся. Одни считают препараты незаменимыми средствами при лечении любых нейрогенных нарушений, психоэмоциональных расстройств. Другие же сомневаются в эффективности ноотропных препаратов из-за отсутствия клинических данных за использование в детском возрасте. В основном, ноотропные препараты используются для "успокоения" в качестве вспомогательного лечения к базовому лечению. Все препараты отпускаются из аптечных сетей без рецепта.

Список наилучших ноотропов

Какие лучше принимать препараты в конкретной клинической ситуации должен решать лечащий врач. На сегодняшний день выделяют несколько самых эффективных препаратов, которые нашли широчайшее применение и в педиатрии, и во взрослой практике лечения заболеваний нейрогенной природы:

Пирацетам;

Ноотропил;

• Церебролизин;

  Винпоцетин;

  Биотредин;

  Аминалон;

  Биотредин.

Эффект при постоянном приеме современных ноотропных препаратов начинается лишь спустя несколько месяцев. В качестве самостоятельного препарата ноотропы используются в качестве профилактики неврологических заболеваний, снижении работоспособности у взрослых, при нарушении концентрации внимания.

Комбинированные средства

Среди ноотропов существуют препараты с комбинированным составом. В такие средства входит два и более активных компонента, которые в той или иной степени усиливают либо снижают действие друг друга. Основными препаратами ряда считаются:

Гамалате B6 (в составе Пиридоксина гидрохлорид, магния глутамата гидробромид);

Омарон, Фезам, Эвриза, Ноозом (Пирацетам и Циннаризин, вспомогательные компоненты);

Нейронорм (активные вещества Пирацетам и Циннаризин);

Олатропил (Пирацетам и ГАМК);

Тиоцетам (Пирацетам и Тиотриазолин).

Все средства схожи по эффективности с Пирацетамом. Комбинированные препараты используются при выраженных проблемах, аналогично популярным средствам используются в монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

Все лекарственные препараты, несмотря на отсутствие побочных явлений, требуют назначения врача. Только на основании данных медицинского исследования может быть установлен точный диагноз, который и определит дальнейшее адекватное лечение.

• Пирацетам (Ноотропил)