Димедрол - что это такое?
Димедрол - это блокатор Н1-гистаминовых рецепторов . Оказывает седативное и снотворное действие.
Фармакологическая группа: H1-антигистаминные средства.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основным, активно действующим веществом выступает Дифенгидрамин . Механизм действия основан на угнетающем влиянии лекарственного средства на центральные, холинергические структуры, блокировании Н3-гистаминовых рецепторов головного мозга. Димедрол снимает приступы зуда, тканевого отека, гиперемии, предупреждает спазмы гладкомышечной ткани, положительно воздействует на проницаемость капилляров . Прием пероральных форм вызывает кратковременное чувство онемения в полости рта. Препарат обладает противопаркинсоническим, снотворным, седативным, противорвотным воздействием. Благодаря блокировке холинорецепторов ганглиев снижает , может усиливать имеющуюся гипотонию . У лиц с и локальным повреждением головного мозга даже низкие дозы препарата Димедрол могут спровоцировать эпилептический приступ , а на ЭЭГ отмечается активация эпилептических разрядов. Лекарственное средство в наибольшей степени эффективно при бронхоспазме , спровоцированном приемом либераторов гистамина (морфин, тубокурарин). В наименьшей степени препарат эффективен при бронхоспазме аллергического генеза. При повторных приемах снотворный и успокаивающий эффекты выражены сильнее. Препарат начинает действовать через час после поступления в организм, эффективное действие продолжается до 12 часов.
Показания к применению Димедрола
Для чего и от чего таблетки и раствор назначают?
Препарат применяют для купирования , при зудящем дерматозе , аллергическом , риносинусите, вазомоторном , остром иридоциклите , . Препарат применяют при бессоннице, хорее, лучевой болезни, воздушной, морской болезни, синдроме Меньера , рвоте у беременных. Лекарственное средство назначают в качестве премедикации , при обширных повреждениях мягких тканей и кожных покровов травматического характера, при сывороточной болезни, геморрагическом васкулите .
Противопоказания
Инструкция по применению Димедрола (Способ и дозировка)
Таблетки Димедрола, инструкция по применению
По 30-50 мг от одного до трех раз в день, длительность терапии 10-15 дней.
При бессоннице назначают 50 мг за полчаса до сна.
При постэнцефалическом, идиопатическом первоначально назначают по 25 мг трижды в сутки, в последующем дозировку постепенно увеличивают до 50 мг 4 раза в день.
При укачивании каждые 6 часов необходимо принимать по 25-50 мг таблеток.
Инструкция по применению Димедрола в ампулах
Раствор Димедрола в/в капельно вводят 20-50 мг препарата, предварительно растворив в 100 мл 0,9 хлорида натрия, внутримышечно уколы однократно вводят 10-50 мг.
Инструкция по применению ректальных свечей с Димедролом
Ректальные суппозитории после очистительной клизмы вводят дважды в день.
Применение капель с Димедролом
В офтальмологии – 3 раза в день закапывают по 2 капли раствора (0,2-0,5%) в каждый конъюнктивальный мешок.
В аллергологии – 0,05 г лекарственного средства вводят интраназально.
Передозировка Димедрола
Прием повышенных доз вызывает угнетение нервной системы, парез органов пищеварения, сухость во рту, расширение зрачков, депрессию. Специфический антидот не разработан, требуется внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей , применение препаратов, повышающих артериальное давление. Недопустимо использовать аналептики, .
Возможны при сильной передозировке летальный исход, травмы, инфаркты, параличи.
Взаимодействие
Димедрол усиливает действие препаратов, угнетающих нервную систему. При совместном применении с психостимуляторами регистрируется антагонистический эффект. Ингибиторы МАО повышают антихолинергическую активность лекарственного средства. При лечении отравлений, интоксикаций лекарство снижает эффективность апоморфина .
Условия продажи
По рецепту или без? Для приобретения необходим рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов Цельсия.
Срок хранения
Не более 4-х лет.
Особые указания
Медикамент отрицательно воздействует на выполнение деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, на управление сложными механизмами, вождение автотранспорта. В период терапии необходимо избегать употребления алкогольсодержащих напитков, ограничить до минимума пребывание на солнце и под ультрафиолетовым излучением. Противорвотный эффект препарата может завести в заблуждение доктора при дифференциальной диагностике острого аппендицита , распознавании симптомов передозировки, интоксикации.
Международное название (МНН) Димедрола: Дифенгидрамин.
В Фармакопее содержится описание под ФС 42-0232-07.
В Википедии описан под именем Дифенгидрамин.
Часто требуется знать название препарата по латыни. Вот, например, рецепт на латинском:
Rp.: Dimedroli 0,05
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
Палочки с Димедролом на латинском: baculi cum dimedrolum.
Структурная формула действующего вещества:
Димедрол - наркотик?
По сути медикамент не является наркотиком, однако в сочетании со спиртными напитками и в больших дозах вызывает галлюцинации, а также привыкание при частом употреблении.
Можно пить Димедрол в ампулах?
В целом, можно, однако концентрация действующего вещества в ампулах меньше, чем в таблетках.
Димедрол и алкоголь
Противопоказано принимать препарат со спиртным. Действие алкоголя усиливается, увеличивается снотворный эффект, возможны тяжелые поражения организма. Исход предсказать невозможно, особенно при употреблении больших доз. Водка с димедролом может стать последним напитком в жизни человека, употребившего эту смесь, смертельная доза может быть совсем маленькой при сочетании со спиртным.
При беременности
Противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются средства Кальмабен , .
Наименование:
Димедрол (Dimedrolum)
Фармакологическое
действие:
Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1
- рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.
Уменьшает или предупреждает
вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД.
Вызывает местную анестезию
(при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД).
Блокирует Н3
- гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.
Оказывает седативное
, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме.
При бронхиальной астме
малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1-4 ч после приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Максимальный эффект развивается через 1 ч после приема внутрь, длительность действия - от 4 до 6 ч.
Показания к
применению:
- Крапивница
, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей;
- комплексная терапия анафилактического шока
, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита;
- простудные заболевания
, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения);
- паркинсонизм
, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, синдром Меньера;
- проведение местной анестезии
у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
Способ применения:
Внутрь.
Взрослым
, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.
При бессоннице
- по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма
- вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.
При укачивании
- 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно
- 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).
Ректально
.
Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет
- 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет
- 15 мг, 8-14 лет
- 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки.
Интраназально.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств : общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови : гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы : частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны респираторной системы : сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Прочие : потливость, озноб, фотосенсибилизация.
Противопоказания:
Гиперчувствительность , кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.
Ингибиторы МАО
усиливают и пролонгируют холинолитические эффекты.
Беременность:
Противопоказан в течение беременности и лактации.
Передозировка:
Симптомы
: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.
Лечение
: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Особые указания:
С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.
Действующее вещество
Дифенгидрамин (diphenhydramine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.
Фармакокинетика
— сывороточная болезнь;
— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).
Противопоказания
— повышенная чувствительность дифенгидрамину;
— закрытоугольная глаукома;
— гиперплазия предстательной железы;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;
— стеноз шейки мочевого пузыря;
— эпилепсия;
— детский возраст до 7 месяцев.
Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.
С осторожностью: , беременность, период лактации.
Дозировка
В/в или в/м.
Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.
Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0.3-0.5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0.5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1.5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1.5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие : расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.
Нельзя использовать и аналептики.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Димедрол (международное непатентованное наименование - дифенгидрамин) - «старичок» антигистаминного «цеха», представитель первого поколения данного класса препаратов. Обладает внушительным комплектом фармакологических эффектов: помимо, собственно, антигистаминного (противоаллергического), это снотворное, местное обезболивающее, холинолитическое, миорелаксантное, успокаивающее, противорвотное.
Механизм действия димедрола связан главным образом с его способностью инактивировать Н1 гистаминовые рецепторы, нивелируя тем самым нежелательные эффекты медиатора аллергии и воспаления гистамина. Правда, минусом димедрола, равно как и всех антигистаминных препаратов первого поколения, является обратимый характер связи с Н1 рецепторами, что требует более частого приема в довольно высоких дозах. Изъятие гистамина из цепочки биохимических взаимодействий снижает выраженность или вовсе устраняет провоцируемые гистамином гладкомышечные спазмы, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снижает отечность тканей, устраняет зуд и препятствует приливу крови к эпицентру аллергической реакции. Конкуренция с гистамином у димедрола проявляется по большей части в отношении локальных сосудистых реакций (аллергия, воспаление), и не сказывается на системном действии данного медиатора. Димедрол оказывает местное обезболивающее действие (что можно проследить при пероральном приеме на примере онемения слизистых оболочек ротовой полости), снижает чувствительность холинорецепторов в вегетативных нервных узлах (снижает кровяное давление), обладает спазмолитическим эффектом.
Взаимодействует с H3-гистаминовыми рецепторами головного мозга, блокируя их активные центры. Снижает активность центральных холинергических структур, потенцируя тем самым атропиноподобные реакции - сухость во рту и носоглотке, снижение диуреза, затруднения дефекации, учащение сердцебиения, нарушения зрения. Это может сыграть на руку при рините, но с другой стороны - не лучший вариант при бронхиальной астме (т.к. способствуют обструкции дыхательных путей), глаукоме и гиперплазии предстательной железы. Седативное и снотворное действие димедрола становится более выраженным при последующих повторных приемах препарата. При внутривенном введении у пациентов с малым объемом циркулирующей крови может усугубить гипотензию. Угнетает кашлевой рефлекс, непосредственно взаимодействуя с кашлевым центром продолговатого мозга. При пероральном приеме быстро и хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови во временном диапазоне от 1 до 4 часов с момента приема. Общая длительность действия препарата составляет 4-6 часов. Седативное (успокаивающее) действие определяется жирорастворимостью димедрола. Таким образом он хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и взаимодействует с Н1 рецепторами головного мозга. Усиливается под воздействием алкоголя и психотропных веществ.
Димедрол выпускается в таблетках и растворе для инъекционного введения. Дозу и режим дозирования необходимо согласовывать с лечащим врачом. Т.к. препарат обладает фотосенсибилизирующим эффектом, следует воздерживаться от нахождения на прямом солнечном свете.
Фармакология
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. T 1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
Дозировка
Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг.
При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг.
Наружно применяют 1-2 раза/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.
Побочные действия
Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции; у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.
Редко: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.
Показания
Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.Особые указания
С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.
В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Димедрол в ампулах 10мг/мл
Дифенгидрами́н , в России более известен как «Димедро́л» (лат. diphenhydraminum , b-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид) - антигистаминный препарат первого поколения.
Физические свойства
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0-6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Фармакологическое действие
Димедрол является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.
Фармакокинетика
Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер .
Показания к применению
Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка , ангионевротического отёка , зудящих дерматозов , острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков .
Как и другие антигистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.
При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином , эфедрином и другими лекарственными средствами.
Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите , однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов .
Димедрол (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.
Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).
Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).
Пути введения
Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.
Дозы
Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.
В мышцы вводят 0,01-0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02-0,05 г димедрола в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015-0,03 г на приём.
Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8-14 лет - 0,02 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).
Лекарственные формы для местного применения
Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.
Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3-10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания".
При аллергических вазомоторных, острых ринитах , риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.
Формы выпуска
- порошок;
- таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
- ректальные свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике);
- палочки по 0,05 г;
- 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках
Побочные явления
При приёме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.
В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.
Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
В сочетании с алкоголем, может вызывать бред и галлюцинации.
Хранение
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищённом от света месте.