И снова об этом лекарстве. Уж больно оно популярно. Ампициллин – лекарственное средство из группы антибиотиков так называемых полусинтетических пенициллинов, оказывающее на организм широкий спектр действия, обладающее бактерицидным воздействием.
Какие у Ампициллин форма выпуска и состав?
Препарат производится фарминдустрией в разных лекарственных формах: порошок; таблетки, которые содержат активное вещество ампициллин, срок их годности рассчитан на два года; кроме того, выпускаются капсулы, их можно использовать на протяжении трех лет с момента фармвыпуска.
Еще одна лекарственная форма этого антибиотика – гранулы, представленные порошком гранулированной структуры, они предназначены для приготовления суспензии, которую принимают внутрь, она обладает фруктовым ароматом. Активным веществом лекарства является тригидрат ампициллина в количестве 250 мг.
Вспомогательные вещества гранул: натрия сахаринат, сахароза, камедь гуаровая, присутствует натрия бензоат, кроме того, симетикон S 184, ароматизаторы: клубничный и яблочный, а также пассифлоры съедобной.
Антибиотик Ампициллин можно приобрести только после предъявления соответствующего рецептурного бланка. По собственной инициативе применять лекарство нельзя.
Какое у Ампициллин действие?
Лекарственное средство Ампициллин обладает бактерицидным действием. Антибиотик подавляет активность транспептидазы, предотвращает образование пептидных связей в клеточной стенке патогенных микроорганизмов, приводит к лизису бактерий.
Активен антибиотик Ампициллин в отношении следующих патогенных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus spp., Salmonella spp., Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Clostridium spp., Listeria spp., Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis и gonorrhoeae, Yersinia multocida, Shigella spp., кроме того, Bordetella spp., а также Escherichia coli и некоторых иных патогенных бактерий.
При приеме антибиотика внутрь из ЖКТ его всасывание составляет 40% от принятой дозы. По прошествии двух часов наступает максимальная концентрация в кровеносном русле. Распределяется во многих тканях, лекарство в терапевтических концентрациях можно обнаружить в синовиальной, плевральной, а также и в перитонеальной жидкостях.
Плохо проникает этот антибиотик через ГЭБ. Биотрансформации практически не подвергается. Выводится с мочой, частично экскретируется через кишечник. В организме Ампициллин не накапливается.
От чего помогает Ампициллин, показания к применению?
Перечислю инфекционно-воспалительные заболевания, при которых эффективно применение антибиотика Ампициллин: поражение дыхательных путей, а также и лор-органов (отит, пневмония, тонзиллит, абсцесс легкого, фарингит, бронхит, синусит); инфекции мочевыделительной системы (цистит, уретрит, пиелонефрит); хламидийная инфекция.
Кроме того, Ампициллин назначают при патологии билиарной системы (холецистит, а также холангит); инфекции кожных покровов (рожистое воспаление, импетиго, вторичные дерматозы); инфекции ЖКТ (шигиллез, брюшной тиф, сальмонеллез, паратиф); перитонит; гонорея; бактериальный эндокардит; менингит и сепсис, а также коклюш.
Какие у Ампициллин противопоказания к применению?
Не используют антибиотик при повышенной чувствительности к пенициллинам; при колите, развившемся после приема антибиотиков; при инфекционном мононуклеозе; до одномесячного возраста; при лимфолейкозе; при печеночной недостаточности.
С осторожностью медикаментозное средство применяют при бронхиальной астме, при наличии в анамнезе кровотечения, кроме того, при поллинозе. И мы на www.!
Как давать Ампициллин, применение и дозировка какие?
Лекарственное средство назначают внутрь, а также парентерально, в частности внутримышечно и внутривенно. Режим дозирования препарата Ампициллин лечащий специалист устанавливает индивидуально, в зависимости от патологического процесса.
Разовая доза для внутреннего применения варьирует от 0,25 до 0,5 граммов, суточная не должна превышать три грамма. Продолжительность терапевтических мероприятий будет зависеть от эффективности лечения, а также от тяжести состояния больного, в среднем препарат применяют на протяжение от пяти суток до трехнедельного срока.
Какие у Ампициллин побочные эффекты?
Применяющих антибиотик Ампициллин описание, вложенное в упаковку предупреждает, что препарат вызывает следующие побочные эффекты, например, больной может почувствовать головную боль, присоединяется тремор, характерны судороги, подобная симптоматика наиболее выражена при лечении высокими дозами лекарственного средства.
Кроме того, при использовании медикамента возможны лабораторные изменения, проявляющиеся в виде анемии, лейкопении, кроме того, присоединяется нейтропения, тромбоцитопения, а также характерен агранулоцитоз.
Передозировка от Ампициллин
Препарат вызывает токсическое действие на нервную систему, присоединяется тошнота и рвота, жидкий стул. В такой ситуации показано симптоматическое лечение.
Чем заменить Ампициллин, аналоги какие?
Лекарственный препарат Стандациллин, Ампициллин-КМП, Пурициллин, Ампициллин Иннотек, Пенодил, Ампициллин натрия, Ампициллин АМП-Форте, Зетсил, Ампициллин-Ферейн, Пентрексил, Ампициллина тригидрат, Ампициллин-АКОС, а также Ампициллин АМП-КИД относятся к аналогам.
Заключение
Применять антибиотик по собственному усмотрению не рекомендуется, лекарство нужно использовать только по назначению лечащего специалиста.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.
В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.
Форма выпуска
Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Антибактериальное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).
Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.
Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.
Показания к применению
- , , отит , фарингит , , , пневмония ;
- инфекция мочевыводящих путей;
- холангит ;
- , ;
- у беременных;
- рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
- пастереллез , ;
- сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
- перитонит ;
- эндокардит ;
- септицемия .
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пенициллинам ;
- , связанный с приемом антибиотиков;
- нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
- возраст до 1 месяца.
Побочные действия
- зуд, шелушение кожи;
- , , ;
- редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
- , гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
- , псевдомембранозный энтероколит ;
- ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
- лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
- нефрит , нефропатия ;
- влагалища .
Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)
Таблетки Ампициллин, инструкция по применению
Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.
Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.
Уколы Ампициллина, инструкция по применению
После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.
При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите
-14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.
Передозировка
Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .
Взаимодействие
Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.
Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .
Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 30 С.
Срок годности
Ампициллин для детей
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
Ампициллин при беременности
По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.
Ампициллин и алкоголь
В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450
(она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты
, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.
Аналоги Ампициллина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в крови в высоких концентрациях.
Распределение
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Метаболизм
30% ампициллина метаболизируется в печени.
Выведение
T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— перитонит;
— сепсис, септический эндокардит;
— менингит;
— ревматизм;
— скарлатина;
— гонорея.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина-АКОС с повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность и антибиотиков-аминогликозидов.
Особые указания
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
Беременность и лактация
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Ампициллин - «старичок» в ряду полусинтетических пенициллинов, эффективность которого по отношению к объектам микомира позволяет активно использовать его и в наши дни. Это антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом, т.е. он не тормозит рост и развитие бактерий, как это делают бактериостатические препараты, а начисто уничтожает их. Механизм действия ампициллина заключается в следующем: он ингибирует транспептидазу (фермент, участвующий в синтезе белка), препятствует образованию пептидных связей и вмешивается в финальный этап синтеза пептидогликана клеточной мембраны делящейся бактерии, вызывая ее гибель.
Список объектов пристального внимания ампициллина получится довольно объемным. Препарат проявляет активность в отношении самого широкого спектра грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Salmonella spp., Yersinia multocida, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,) бактерий. Следует упомянуть и микроорганизмы, в отношении которых ампициллин бессилен: это все штаммы Pseudomonas aeruginosa, пенициллиназообразующие штаммы Staphylococcus spp., большинства штаммов Proteus vulgaris, Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Формы выпуска ампициллина предусматривают его как пероральное, так и парентеральное введение. В первом случае это таблетки и капсулы, во втором - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Инъекционная форма ампициллина используется преимущественно при тяжело протекающих инфекциях или при инфекциях средней тяжести. Так, при менингите ежесуточно вводится по 14 г препарата за 6-8 внутримышечных инъекций, при гонококковом уретрите - дважды по 0,5 г в течение одного дня. Сам раствор готовят на аптечной воде для инъекций (раствор для внутривенного введения допускается готовить на физрастворе). Длительность лечения определяется тяжестью и характером протекания заболевания и может варьироваться от 5 дней до нескольких месяцев. Стандартная доза ампициллина для внутреннего применения - 0,25 г 4 раза в сутки, принимаемая за полчаса-час до еды. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При курсовом (не разовом) приеме препарата рекомендуется контролировать состояние печени, почек и кроветворных органов. При хронических инфекциях необходимо периодически сменять антибактериальное средство во избежание развития суперинфекции за счет роста нечувствительных к ампициллину микроорганизмов.
Фармакология
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается β-лактамазами бактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.Форма выпуска
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.
Взаимодействие
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Для лечения сложных инфекционно-бактериальных заболеваний используется антибиотик Ампициллин. Он входит в группу пенициллинов и эффективно справляется с проявлениями жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Ампициллина, узнайте о его показаниях для использования, формах выпуска, составе и способе приема.
Что такое Ампициллин
Согласно принятой фармакологической классификации, антибиотик Ампициллин входит в группу пенициллинов, отличается широким спектром активности и разрушается пенициллиназой. Действующим веществом состава лекарства является тригидрат ампициллина, который не дает расти клеточной стенке бактерий. Это позволяет использовать препарат в лечении болезней, вызванных патогенными возбудителями.
Состав и форма выпуска
Ампициллин выпускается в четырех форматах: таблетки, капсулы, гранулы для приготовления суспензии и порошок для изготовления раствора для инъекций. Состав и описание лекарств:
| Таблетки | Ампициллин суспензия для детей | Порошок для изготовления раствора для инъекций |
||
| Описание | Белые плоскоцилиндрические с фаской, риской | Округлые капсулы | Порошок белого цвета с желтым оттенком | Белый гигроскопичный порошок |
| Концентрация ампициллина тригидрата, мг | 250 или 500 на шт. | 1000 или 2000 на флакон |
||
| Картофельный крахмал, твин-80, стеарат магния, поливинилпирролидон, тальк | Крахмал, сахароза, желатин | Поливинилпирролидон, сахар, глутамат натрия кислый, малиновая пищевая ароматическая эссенция, декстроза, натрия фосфат двузамещенный, трилон Б,ванилин | ||
| Упаковка | По 10 шт. в пачке | Пачка 100 шт. | Флаконы по 60 г в комплекте с дозировочной ложкой | Флаконы 10 или 20 мл, по 1, 5 или 10 флаконов в пачке |
Фармакологическое действие
Медикамент антибактериального действия активен в отношении ряда бактерий (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, протеи). Препарат не действует на штаммы микробов, которые образуют фермент пенициллиназу. Антимикробное свойство определяется активным веществом, которое начинает действовать сразу, проникая в ткани и жидкости организма.
Ампициллин – антибиотик или нет
Лекарственное средство является антибиотиком, оказывает антимикробное действие на определенные штаммы микроорганизмов. К ним относятся: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антибиотик входит в группу полусинтетических пенициллинов, не дает расти бактериальной клеточной стенке, за счет чего и оказывает бактерицидное действие. Препарат разрушается пенициллиназой, устойчив к воздействию кислот. Попадая внутрь, лекарство быстро всасывается, не разрушается в кислой среде, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер головного мозга, но эта способность увеличивается при воспалении оболочек.
Метаболизм препарата происходит в печени. Медикамент выводится почками за 2-3 часа, в моче создаются его высокие концентрации, но активное вещество не кумулирует. Это помогает применять его долго в больших дозах. Препарат частично выводится желчью, обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, многих тканях организма.
Показания к применению
Основными показаниями для использования препарата являются заболевания, вызванные чувствительными к активному веществу микроорганизмами. К таковым относятся болезни:
- бронхит, абсцесс, пневмония;
- тонзиллит, заболевания ЛОР-органов;
- холецистит, холангит;
- пиелит, цистит, пиелонефрит;
- инфекции желудочно-кишечного тракта, сальмонеллоносительство;
- гинекологические инфекции яичников, поражения кожи и мягких тканей, гонорея;
- перитонит, сепсис, септический эндокардит;
- менингит, аднексит;
- ревматизм, рожа;
- скарлатина, гонорея.
Как принимать Ампициллин
Способ применения и дозировка препарата устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от стадии развития заболевания, места нахождения инфекции и типа бактерии-возбудителя. Как применять Ампициллин при бронхите или заболеваниях ЛОР-органов: разовая доза составляет 250-500 мг, а суточная – 1-3 г для взрослых, но не больше 4 г. Для детей суточная дозировка равна 50-100 мг/кг массы тела, при весе менее 20 кг – 12,5-25 мг/кг. Суточная доза делится на четыре приема.
Чтобы приготовить суспензию, смешайте флакон с порошком с 62 мл дистиллированной воды. Дозировка отмеряется ложкой из комплекта по меткам – нижняя равна 2,5 мл (125 мг), верхняя – вдвое больше. Суспензия запивается водой. Доза для новорожденных до месяца составляет 150 мг/кг массы тела, до года – 100 мг/кг тела, 1-4 лет – 100-150 мг/кг, старше 4 лет – 1-2 г/сутки, разделенные на 4-6 приемов. Курс лечения суспензией составляет 5-10 дней, при хронических процессах – от 2-3 недель до нескольких месяцев. Полученную жидкость нужно употребить в течение восьми дней.
В таблетках
По инструкции таблетки Ампициллин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Разовой взрослой дозой является 0,5 г, суточной – 2-3 г в 4-6 приемов. Детям положено 100 мг/кг веса. Курс лечения таблетками зависит от тяжести заболевания и эффективности проведения терапии. Минимальный срок приема препарата составляет пять дней, максимальный измеряется несколькими месяцами.
Капсулы
Прием капсул аналогичен таблеткам – их запивают водой за полчаса-час до еды, запрещено разжевывать или повреждать оболочку. Разовой взрослой дозой является 250-500 мг четыре раза/сутки, детской при массе тела до 20 кг – 12,5-25 мг/кг массы тела каждые шесть часов. Взрослая дозировка при необходимости может увеличиваться до 3 г/сутки. При инфекциях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы принимают по 500 мг 4 раза/сутки, при гонококковом уретрите гинекологи и урологи назначают 3,5 г однократно.
Уколы
Для парентерального использования предназначен Ампициллин в уколах. Его вводят внутримышечно, внутривенно струйно или капельно. Разовой взрослой дозой считается 250-500 мг, суточной – до 1-3 г, при тяжелых инфекциях ее увеличивают до 10 г. Для новорожденных предназначен ввод 100 мг/кг/сутки, другим – 50 мг/кг веса. Суточная доза делится на 4-6 введений с интервалом 4-6 часов. Курс терапии продолжается 7-14 дней. Внутривенно вводить лекарство можно 5-7 дней, внутримышечно – 7-14 суток.
Чтобы получить раствор для внутримышечного ввода, порошок разводят 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного введения, 2 г препарата растворяют в 5-10 мл воды либо раствора хлорида натрия и вводят медленно на протяжении 3-5 минут. Если разовая доза превышает 2 г, лекарство вводится капельно со скоростью 6-80 капель/минуту. Для этого доза смешивается с 7,5-15 мл воды или аналогичным количеством раствора глюкозы. Полученная жидкость используется сразу после приготовления.
Особые указания
В инструкции по применению медикамента следует изучить раздел особых указаний. Некоторые пункты:
- препарат с осторожностью применяется при бронхиальной астме, сенной лихорадке, при совместном использовании десенсибилизирующих средств;
- в процессе лечения требуется периодический контроль функции почек, печени, крови;
- при нарушениях работы почек или печени проводится коррекция дозы;
- высокие дозы лекарства могут привести к токсическому действию;
- во время терапии сепсиса возможно развитие реакции бактериолиза;
- если появляются аллергические реакции, лечение отменяется;
- у ослабленных пациентов может развиться суперинфекция, которая требует отмены терапии препаратом;
- для профилактики кандидоза на фоне лечения Ампициллином желательно принимать Нистатин, Леворин, аскорбиновую кислоту и витамины группы В.
При беременности
Врачи разрешают принимать антибиотик Ампициллин во время беременности, но только тогда, когда потенциальная польза для матери будет превышать возможный риск для развития и роста плода. Во время приема препарата при вынашивании ребенка требуется особенный тщательный контроль картины периферической крови и функционирования всех систем будущего малыша.
Ампициллин при лактации
При лактации активное вещество состава проникает в грудное молоко и обнаруживается там в низких концентрациях. Если кормящая мать принимает медикамент, то следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если это невозможно, женщину переводят на лечение более безопасными средствами для устранения патогенной микрофлоры в организме.
Ампициллин для детей
Согласно инструкции Ампициллин детям может назначаться с первого месяца жизни в виде парентерального введения раствора. С года можно назначать суспензию, полученную из порошка. Дозировка лекарства отличается в зависимости от массы тела и составляет 50-100 мг/кг, при весе менее20 кг – 12,5-25 мг/кг. Суточная доза уколов для новорожденных равна 100 мг/кг, детям старше месяца – 50 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие
Некоторые комбинации медикамента с другими лекарственными средствами могут вызвать негативную реакцию. Рискованное сочетание:
- Пробенецид понижает канальцевую секрецию ампициллина тригидрата, увеличивает концентрацию в плазме и риск токсического воздействия;
- Аллопуринол увеличивает шанс развития кожной сыпи, атрофических язв;
- препарат снижает активность действия пероральных контрацептивов, содержащих эстроген, увеличивает действие антикоагулянтов и антибиотиков из группы аминогликозидов.
Ампициллин и алкоголь
Врачами строго запрещен прием алкоголя и спиртосодержащих напитков или лекарств во время лечения медикаментом. Это приводит к повышению нагрузки на печень, снижению ее работоспособности и увеличению риска появления передозировки. Если в печени есть даже незначительные врожденные изменения, то могут возникнуть гепатит, желтуха и даже летальный исход.
Побочные действия
Пациенты, принимавшие медикамент, отзываются о нем хорошо, но есть ряд побочных действий, проявляющихся при лечении препаратом. К ним относятся:
- аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
- отек Квинке, зуд, дерматит, лихорадка, тревога;
- эритема, анафилактический шок, тошнота;
- рвота, диарея, глоссит, апоплексия;
- стоматит, колит, дисбактериоз;
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- кандидоз полости рта, молочница влагалища, вагинит, вагиноз.
Передозировка
При превышении дозы лекарства на протяжении длительного времени возможны проявления передозировки. К ее симптомам относятся головокружение, головная боль, жидкий стул, рвота. Иногда появляются кожные аллергические высыпания. При проявлении данных симптомов требуется отменить прием препарата и обратиться к врачу за лечением. Желательно вызвать рвоту и выпить активированный уголь либо другой сорбент.
Противопоказания
Не всем категориям пациентов разрешено употребление препарата. Медикамент с осторожностью назначается при беременности и лактации, в возрасте до 1 месяца в виде парентерального раствора. Противопоказания запрещают использовать препарат по назначению:
- повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллина или из беталактамной группы;
- нарушения функции печени;
- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
- детский возраст до шести лет для таблеток и капсул.
Условия продажи и хранения
Купить Ампициллин можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте при температуре 15-25 градусов для таблеток и гранул для суспензии, не выше 20 градусов – для капсул и порошка для раствора. Срок годности всех лекарств составляет два года. Приготовленная суспензия не должна храниться дольше восьми суток. Свежие растворы используются сразу, их нельзя хранить.
Аналоги
Выделяют несколько прямых и косвенных аналогов Ампициллина, схожих с ним по активному веществу и проявляемому эффекту. К прямым синонимам препарата относят средства с тем же действующим компонентом, к косвенным – с антибактериальным действием. Заменить медикамент могут:
- Амоксил – бета-лактамный антибиотик;
- Амоксициллин – выпускается для детей и взрослых, имеет то же активное вещество;
- Амофаст – таблетки из группы полусинтетических антибиотиков.
Цена Ампициллина
Приобрести медикамент можно через аптечные киоски или интернет-площадки. Стоимость препаратов разнится в зависимости от формы выпуска и торговой наценки. Примерные цены:
Видео