3D-изображения
Состав и форма выпуска
в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.
Характеристика
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное .Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T 1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).
Показания препарата Небилет ®
Артериальная гипертензия, ИБС.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1-10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.
Взаимодействие
Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».
Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.
Способ применения и дозы
Внутрь , независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5-5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
В клинической практике явлений передозировки не отмечено.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета 2 -адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.
Меры предосторожности
У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.
Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения.
Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).
Особые указания
Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Условия хранения препарата Небилет ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Небилет ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная | ИБС |
| Коронарный атеросклероз у больных ИБС | |
| Недостаточность коронарного кровообращения |
Оригинальный препарат небилет (действующее вещество - небиволол) от немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к классу селективных (избирательно действующих) бета-1-адреноблокаторов и используется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС).
Тотальная распространенность артериальной гипертензии позволяет говорить о ней как об одном из наиболее часто встречаемых хронических заболеваний, ведущих в конечном итоге к инвалидизации и смертности. Как не устают повторять кардиологи, длительный и регулярный контроль артериального давления способствует существенному снижению риска кардиоваскулярных осложнений. Чтобы продемонстрировать истинность данного утверждения, достаточно взглянуть на статистику ВОЗ, согласно которой снижение артериального давления на 5-6 мм рт. ст. и поддержание достигнутого показателя в течение 5 лет позволяет снизить риск инсульта на 40%, а ИБС - на 15%. Бета-адреноблокаторы, сочетая в себе такие важные фармакологические характеристики, как эффективность и органопротекторные свойства, являются препаратами первой линии при лечении артериальной гипертензии и одного из ее осложнений - ИБС. Одним из наиболее интересных препаратов данной группы на сегодняшний день считается бета-1-адреноблокатор III класса небилет, обладающий высокой селективностью блокады бета-1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление в любых условиях, будь то физическая нагрузка, психоэмоциональный стресс или полный покой. Его антигипертензивное действие обусловлено в первую очередь селективной блокадой для катехоламинов бета-1-адренорецепторов и стимуляцией выделения эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO). Помимо этого, в общую гипотензивную «копилку» небилета ложится и его способность «приструнять» излишне «разыгравшуюся» ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
В первые дни фармакотерапии препарат увеличивает общую периферическую сосудистую резистентность, которая в дальнейшем, при условии регулярного приема небилета, нормализуется или снижается. Антигипертензивное действие препарата начинает отчетливо ощущаться спустя 2–5 дней от начала его приема, а полная стабилизация артериального давления отмечается через 1–2 месяца. Небилет «учит» миокард обходится меньшим количеством кислорода, что проявляется в урежении частоты сердечных сокращений и снижении пред- и постнагрузки; смягчает и делает более редкими стенокардические эпизоды, повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Антиаритмический эффект препарата связан с угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением предсердно-желудочковой проводимости. На фоне приема небилета пациенты отмечают исчезновение головных болей и головокружения. Это может быть объяснено позитивным воздействием антигипертензивной терапии на мозговое кровообращение, иными словами, церебральные сосуды становятся более мобильными и «легкими на подъем» в плане вазоконстрикции и вазодилатации. Прекращение болей в сердце при использовании небилета связывают со снижением пред и постнагрузки, увеличением периода расслабления предсердий, улучшением перфузии миокарда. Значительное уменьшение ощущения слабости и быстрой утомляемости, отмечаемое при приеме препарата, связывают с улучшением кровоснабжения периферических тканей вследствие увеличения эндотелиальной выработки NO, что обеспечивает дополнительно сосудорасширяющий и вазопротекторный эффект. Прием небилета позволяет снизить артериальное давление, в том числе, и в ночное время, что позволяет избежать его последующий подъем в утреннее время. Данное свойство небилета приобретает особую ценность, учитывая тот факт, что большинство кардиоваскулярных катастроф случается именно утром.
Фармакология
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.
Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Правила деления таблеток
Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкция по применению
Дополнительная информация
Небилет - популярное лекарство от повышенного давления, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Оно обладает уникальным свойством - не только понижает пульс, но еще и расширяет кровеносные сосуды. Это оригинальный препарат, международное название которого - небиволол. Сосудорасширяющее действие в дополнение к гипотензивному эффекту обеспечило препарату Небилет приверженность врачей и пациентов. Однако, это лекарство не является панацеей, имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Ниже приводится инструкция по применению, написанная доступным языком. Прочитайте показания к применению, дозировки при различных заболеваниях. Узнайте, как Небилет влияет на мужскую потенцию, совместим ли он с алкоголем, какие существуют дешевые аналоги этого лекарства.
Карта препарата
Вместе с этим лекарством также ищут:
Небилет: инструкция по применению
| Фармакологическое действие | Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Нормализует артериальное давление, улучшает сердечный ритм, снижает частоту приступов стенокардии. Хорошо держит давление не только в покое, но также при физической нагрузки и стрессах. Модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота (NO), благодаря чему расширяются кровеносные сосуды. При гипертонии устойчивое действие начинает ощущаться через 1-2 недели ежедневного приема, иногда - через 4 недели. Максимальное снижение артериального давления достигается через 1-2 месяца. |
| Фармакокинетика | Можно принимать натощак или после еды. Прием пищи не оказывает влияния на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта. Лекарство выводится почками (38%) и через кишечник (48%) в виде продуктов обмена веществ. В неизменном виде с мочой выводится не более 0,5% принятой дозы препарата. |
| Показания к применению |
|
Читайте подробные статьи о лечении заболеваний:
Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии
Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность
| Дозировка | Небилет достаточно принимать 1 раз в сутки, натощак или после еды, желательно в одно и то же время каждый день. Чаще всего подходящей дозой при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца оказывается 2.5-5 мг в сутки, т. е. 1/2-1 таблетка. Препарат хорошо подходит для комбинирования с другими средствами, снижающими артериальное давление. При хронической сердечной недостаточности начинают с минимальной дозы 1,25 мг в сутки, что составляет? таблетки. Дозу медленно увеличивают, не чаще чем раз в 1-2 недели, под наблюдением врача. То же самое для больных с почечной недостаточностью или в возрасте старше 65 лет. Максимальная доза небилета - 10 мг в сутки. |
| Побочные действия | Частые побочные эффекты (1-10%):
Более редкие (<1%):
|
| Противопоказания |
Перемежающаяся хромота и другие нарушения кровообращения в ногах считаются противопоказаниями. Тем не менее, небилет назначают больным, у которых проблемы с ногами, и лечение часто оказывается успешным. Хроническая обструктивная болезнь легких - та же ситуация. |
| Беременность и грудное вскармливание | При беременности небилет назначают в исключительных случаях, только по жизненно важным показаниям. Препарат используют, если врачи считают, что польза для матери превышает возможный риск. При этом тщательно наблюдают за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Возможные последствия для плода и новорожденного - слишком низкий пульс, пониженная концентрация глюкозы в крови, артериальная гипотония. Желательно прекратить принимать небилет за 48-72 часа до родов. Если это невозможно, то врачи наблюдают за новорожденным в течение 48-72 часа после родов, на случай, если понадобится оказать экстренную помощь. Небиволол проникает в грудное молоко. Поэтому на фоне лечения таблетками небилет грудное вскармливание нужно прекратить. |
| Лекарственное взаимодействие | Гипотензивное действие небиволола усиливает одновременный прием других лекарств от давления или трициклических антидепрессантов, а также барбитуратов и производных фенотиазина. Повышенной осторожности требует одновременное применение с празозином, дилтиаземом и верапамилом. Многие препараты повышают концентрацию небиволола в крови и замедляют его выведение. В частности, это ингибиторы обратного захвата серотонина и циметидин. Обсудите лекарственное взаимодействие с врачом! Больные диабетом должны помнить, что прием таблеток небилет может приглушать симптомы гипогликемии. |
| Передозировка | Симптомы передозировки - выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, синюшный цвет кожи, низкий пульс. Также возможна AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Вызовите скорую помощь! Может понадобиться реанимация. Для ускорения пульса врач может внутривенно ввести 0.5-2 мг атропина и проводить другие мероприятия интенсивной терапии. |
| Форма выпуска | Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Имеют крестообразную насечку, чтобы удобно делить на две или четыре части. |
| Условия и сроки хранения | Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. |
| Состав | В одной таблетке содержится небиволола гидрохлорид микронизированный 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза - 4.6 мг, полисорбат - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг. |
Цены на таблетки Небилет и их аналоги в интернет-аптеке с доставкой по Москве и России
Применение таблеток Небилет
Небилет - это популярное лекарство от:
- артериальной гипертонии;
- ишемической болезни сердца;
- сердечной недостаточности.
Доказано, что оно не только снижает артериальное давление, но и уменьшает частоту инфарктов и инсультов, продлевая жизнь больным. Бета-блокаторы предыдущего поколения, в частности атенолол, так же понижают давление, но хуже снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений и смертность. Иcточник - статья “Atenolol in hypertension: is it a wise choice?” авторов Carlberg B., Samuelsson O., Lindholm L.H. в британском медицинском журнале Lancet от 19 февраля 2005 года.
Современные бета-блокаторы, которые конкурируют с Небилетом:
Каждый производитель подчеркивает, что его препарат лучше других, но на практике разница между ними не значительная. Однако, целесообразно перейти с пропранолола (обзидан, анаприлин) и атенолола на один из препаратов нового поколения.
Преимущества небилета по сравнению с другими бета-блокаторами:
- Не только понижает давление, но и расширяет кровеносные сосуды.
- Достаточно принимать 1 таблетку в сутки, действует стабильно более 24 часов, без скачков.
- Понижает артериальное давление не хуже, чем другие бета-блокаторы, вызывая при этом меньше побочных эффектов. Переносимость таблеток небилет сравнима с плацебо.
- У многих пациентов восстанавливает нормальный суточный ритм колебаний артериального давления. Это дополнительная профилактика инфаркта.
- При длительном применении (1 год и дольше) эффективность препарата не ослабевает, привыкание не развивается.
- Этот препарат можно назначать при метаболическом синдроме и сахарном диабете 2 типа. Он не ухудшает результаты анализов крови на глюкозу, холестерин и триглицериды.
- Доказано: не влияет на мужскую потенцию. Косвенно даже улучшает ее. Подробнее читайте статью « «.
- Можно комбинировать со многими другими лекарствами от давления, если окажется, что один только небилет слабо помогает.
Недостатки:
- Менее изучен, чем другие бета-блокаторы, в частности, бисопролол (конкор). Тем не менее, накоплена значительная доказательная база эффективности.
- На фоне приема небиволола 11% больных испытывают брадикардию - уменьшение частоты сердечных сокращений до 50-30 ударов в минуту. На фоне плацебо - 3% случаев брадикардии.
- Имеет смешанный путь выведения из организма - нагружает и печень, и почки. Не подходит больным, у которых заболевания печени или почечная недостаточность.
При следующих заболеваниях небилет следует применять с осторожностью:
- почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- повышенная функция щитовидной железы (гипертиреоз);
- псориаз;
- AV-блокада I степени;
- стенокардия Принцметалла;
- больным в возрасте старше 75 лет.
Тем не менее, все это не противопоказания. Пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые перечислены выше, небилет назначать можно, и часто лечение оказывается успешным.
Небилет или Конкор - что лучше
Что лучше принимать от гипертонии - небилет или конкор? Этот вопрос задают многие пациенты, у которых повышено артериальное давление. Ответ - оба препарата хорошие. Что врач назначит вам, то и принимайте. А если почувствуете себя хуже, то обратитесь к доктору, чтобы он сменил вам лекарство. Конкор и небилет - это оригинальные препараты бисопролола и небиволола. Они самые дорогие, но зато и гарантированно качественные. Если врач одобрит, то можно попробовать и недорогие их аналоги. В частности, аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии.
Производители небилета утверждают, что их препарат лучше, чем бисопролол (конкор). Производители конкора - соответственно, наоборот. В медицинских журналах публикуется много статей о преимуществах одного препарата над другим. Однако доверия им мало, потому что они, в основном, оплачиваются фармацевтическими компаниями. Например, вы можете в Интернете ознакомиться со статьей «Сравнительная эффективность небиволола и бисопролола в плане влияния на центральное артериальное давление и упруго-эластические свойства артерий у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией».
Эта статья вышла в журнале «Артериальная гипертензия», №1/2013, авторы - Сиренко Ю.Н., Рековец О.Л., Кушнир С.Н., Михеева К.В., Доброход А.С., Торбас Е.А. В ней по результатам небольшого клинического исследования (40 пациентов) доказывается, что небилет лучше, чем бисопролол. Причина - он сильнее понижает центральное артериальное давление. Существуют и другие статьи, подтверждающие, что защитные свойства небиволола более выражены, чем у бисопролола. Хотя давление оба препарата понижают с одинаковой силой.
Вместо того, чтобы выбирать между конкором и небилетом, правильнее задать вопрос - а нужно ли вам вообще принимать бета-блокаторы? Прочитайте . Уже через 3 недели у вас будет нормальное давление без “химических” таблеток. Даже самые качественные бета-блокаторы могут вызывать брадикардию (чрезмерное снижение пульса), утомляемость, сухость во рту, тошноту, запоры. В отличие от них, натуральный способ лечения гипертонии - 100% без вредных побочных эффектов. Этот же метод помогает и от сердечной недостаточности. Устраните причины своих проблем со здоровьем, вместо того, чтобы сбивать давление небилетом или другими таблетками, пытаясь “приглушить” симптомы.
Аналоги
Самым известным аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии. Он стоит примерно на 30% дешевле. Его производители ведут рекламную кампанию в медицинских журналах, чтобы доказать, что бинелол не хуже, чем небилет. См. например статью «Современное лечение?-адреноблокаторами сердечно-сосудистых заболеваний с учетом диапазона свойств и обоснования преимуществ: фокус на небиволол» в журнале “Системные гипертензии”, № 4/2009, авторы - А. Г. Евдокимова, В. А. Ольхин, В. В. Евдокимов, Е. В. Золотарева, А. Б. Хадзегова.
Другие аналоги:
- Небиватор;
- Невотенз;
- Небиволол-Чайкафарма.
Каждый врач по мере накопления опыта вырабатывает свою точку зрения, уступают ли недорогие аналоги по эффективности оригинальному препарату. Как объясняется выше, полагаться на статьи из медицинских журналов в этом вопросе нельзя. Потому что их финансируют производители лекарств, и поэтому они не всегда объективны.
Отзывы
Отзывы о препарате небилет на русскоязычных и англоязычных сайтах примерно на 70% положительные и не более 30% ругательные. Это феноменально хороший показатель. Потому что отзывы о лекарствах, в основном, пишут люди, которым таблетки не помогли или вызвали побочные эффекты. Довольные пациенты комментарии не оставляют, а занимаются своими делами.
По причинам, указанным выше, эффективность лекарств по отзывам в интернете выглядит хуже, чем она есть на самом деле. Многие люди, прочитав негативные отзывы, боятся принимать лекарства, которые им назначил врач. В результате, их состояние ухудшается без лечения. Тем более удивительным является множество положительных отзывов о препарате небилет, который люди принимают от гипертонии и сердечной аритмии.
Галина Краснова
Год назад начала принимать небилет от гипертонии по назначению врача в дозировке 5 мг/сутки. Недавно снизила дозировку до 2,5 мг/сутки, и давление все равно держится в норме. Хороший препарат, стоит своих денег, тем более, если принимать лишь половину таблетки в день. Побочные эффекты незначительные, организм быстро адаптируется.
Небилет, как и другие бета-блокаторы, не воздействует на причины гипертонии, а лишь приглушает симптомы. Это может продолжаться несколько лет, но рано или поздно ситуация выйдет из-под контроля. Переходите на здоровый образ жизни, чтобы нормализовать артериальное давление естественными способами.
Дмитрий Круглов
Принимаю небилет уже полтора месяца по 0,5 таблетки в день. Ощущаю эффект - нормализовался пульс и давление, улучшилась трудоспособность. Первые две недели чувствовал себя как-то непривычно, были головокружения. Теперь все наладилось, организм привык.
В среднем возрасте люди сбивают давление таблетками и бегут на работу. После выхода на пенсию становится легче найти время, чтобы заняться своим здоровьем. Поинтересуйтесь натуральным лечением гипертонии и методами укрепления сердца, вместо того, чтобы надеяться на чудо-препараты. Сочетайте “химические” лекарства с переходом на здоровый образ жизни.
Лилия Зубченко
Небилет действительно понижает давление, но его цена высокая, и еще меня беспокоят побочные эффекты. Сердечко ноет каждый день, бывают головокружения, слабость и в то же время бессонница. Сейчас ищу, на какое другое лекарство его можно поменять, чтобы стоило дешевле и действовало мягче.
Не существует волшебного препарата от гипертонии, которое может помочь, если вы питаетесь мусором, ведете сидячий образ жизни, регулярно скандалите с родственниками и коллегами. Лекарства от давления, даже самые мощные комбинированные таблетки, - это лишь дополнение к мероприятиям по изменению образа жизни.
Частые вопросы и ответы на них
Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у людей, принимающих Небилет от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.
Совместимы ли небилет и алкоголь?
Людям, которые принимают небилет, разрешается потреблять алкоголь в небольших количествах. Значительные дозы спиртного могут вызвать гипотонию - слишком низкое артериальное давление. Симптомы: головокружение, слабость, головная боль. Возможен обморок. Пейте алкоголь, только если вы способны потреблять его умеренно. Тем не менее, лечение современными бета-блокаторами не требует от пациентов вести 100% трезвый образ жизни.
Небилет или небиволол: что лучше?
Небилет - это торговое название лекарства, а небиволол - его действующее вещество. Нельзя сказать, что небилет лучше, чем небиволол, или наоборот, потому что это одно и то же. Небилет - оригинальный препарат, содержащий небиволол. Он считается самым качественным среди лекарств, у которых действующее вещество - небиволол. Тем не менее, в аптеках продаются похожие лекарства - аналоги, которые выпускают другие производители. Все они стоят дешевле, чем небилет. Нет достоверной информации, что лучше: небилет или его аналоги, содержащие небиволол. В медицинских журналах можно найти много статей по этому вопросу. Но доверять им нельзя, потому что стати, сравнивающие лекарства между собой, обычно публикуются за деньги и не объективны.
Как небилет влияет на мужскую потенцию?
Можно ли делить таблетку небилета на части?
Да, можно, и часто приходится это делать. Положите таблетку на твердую ровную поверхность. Потом по насечке разделите ее пополам. Половинки также можно делить по второй насечке, чтобы получить? таблетки - суточную дозу 1,25 мг.
Как долго можно принимать? Не будет ли привыкания и ослабления эффекта?
Производитель обещает, что привыкания не будет и эффект не ослабеет в течение как минимум 1 года. На практике можно принимать и несколько лет подряд. Улучшайте свой образ жизни, чтобы нормализовать давление и укрепить сердце, а не только гасите симптомы таблетками.
Совместим ли небилет и …название другого препарата… ?
Прочитайте инструкции и выясните, к какой группе относится каждый из препаратов, которые вас интересуют. Потом изучите . В ней есть таблица - какие группы совместимы друг с другом, а какие нет. Так узнаете ответ на свой вопрос. Попросите врача, чтобы вам назначили комбинацию лекарств от давления в одной таблетке. Такие препараты удобные, эффективные и их легко принимать. В частности, недавно появилась комбинированная таблетка небиволола с амлодипином, которая называется небилонг АМ.
Что делать, если небилет слишком понижает давление или пульс?
Нужно обратиться к врачу, уменьшить суточную дозу или вообще прекратить прием. Тут общий совет дать невозможно, потому что все индивидуально. Изучите раздел инструкции о лечении передозировки этого препарата. Может пригодиться.
Чем заменить это лекарство?
Изучите . Возможно, благодаря магнию с витамином В6 и другим натуральным средствам вам бета-блокаторы вообще не понадобятся. Вопрос о замене небилета на другой “химический” препарат можно обсуждать только лично с врачом на приеме, а не заочно в интернете.
Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.
Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:
- благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
- благодаря L-энантиомеру он обладает мягким вазодилататорным действием вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).
При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Небиволол не имеет симпатомиметической активности. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активностью. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика
. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают препарат в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3-5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет.
Показания к применению препарата Небилет
АГ (артериальная гипертензия). Лечение хронической сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%) как дополнительная терапия в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки.
Применение препарата Небилет
АГ (артериальная гипертензия).
Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы соответственно следующей схеме: начальная доза составляет 2,5 мг небиволола 1 раз в сутки, в дальнейшем, в зависимости от переносимости, может быть повышена до 5-10 мг небиволола 1 раз в сутки (повышение дозы следует проводить с 14-дневным интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификацией NYHA ≥III), получающих терапию диуретиками, может наблюдаться значительное снижение АД после первой дозы Небилета, а также после повышения дозы препарата. Поэтому эти пациенты должны находиться под контролем врача на протяжении приблизительно 2 ч после приема первой дозы Небилета и после повышения дозы препарата с целью предотвращения развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Препарат можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5-25 мг/сут).
Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.
Противопоказания к применению препарата Небилет
Повышенная чувствительность к небивололу или любому компоненту препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде II и III степени, БА и бронхоспазме в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардии (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальной гипотензии, тяжелых формах нарушения периферического кровообращения.
Побочные эффекты препарата Небилет
Отмечаемые побочные эффекты в большинстве случаев легкие или умеренно выраженные, класифицируются по системам органов и частоте их возникновения.
Система органов |
Иногда (1-10%) |
Изредка (0,1-1%) |
|
Функциональные нарушения со стороны сердца |
Брадикардия, сердечная недостаточность, удлинение АV-проводимости/АV-блокада |
||
Функциональные нарушения со стороны сосудов |
Гипотензия, усиление перемежающейся хромоты |
||
Функциональные нарушения со стороны системы дыхания и органов средостения |
Бронхоспазм |
||
Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Кожный зуд, кожная эритема |
||
Функциональные нарушения со стороны половой сферы |
Импотенция |
||
Общие нарушения и реакции в месте введения |
Ощущение утомляемости, отеки |
Депрессия |
Кроме того, применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодения и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.
Особые указания по применению препарата Небилет
У больных, принимавших небиволол на протяжении 3 лет, развития толерантности к нему не отмечали. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался лишь при комбинированном применении Небилета и 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Общими при назначении блокаторов β-адренорецепторов являются определенные меры предосторожности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не назначают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть на протяжении 1-2 нед. При необходимости, с целью предотвращения обострения заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут служить причиной появления брадикардии. Если ЧСС в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:
- пациентов с нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
- пациентов с AV-блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
- больных со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредствованной через β-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии).
Анестезия
. Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству прием блокаторов β-адренорецепторов следует перерывать, то не менее чем за 24 ч до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Со стороны обмена веществ и эндокринных органов
. Небилет не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Однако следует быть осторожным при применении небиволола при лечении больных этой категории, поскольку он может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Со стороны дыхательных путей.
Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку это может вызвать или усилить симптомы бронхоконстрикции.
Больные с недостаточной функцией почек
. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг/сут.
Прочие
. Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому назначать его детям не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием Небилета в период кормления грудью противопоказан.
Для больных в возрасте старше 65 лет рекомендована начальная доза 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг небиволола. В связи с недостаточным опытом лечения препаратом пациентов в возрасте старше 75 лет, в данной возрастной группе его следует применять под постоянным наблюдением врача. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Исследования данного влияния не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортными средствами или обслуживании технических средств следует учитывать, что иногда у пациента может быть головокружение и/или ощущение усталости.
Взаимодействия препарата Небилет
Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные взаимодействия.
Антагонисты кальция.
При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем необходимо придерживаться осторожности в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небилет, в/в введение верапамила противопоказано.
Антиаритмические препараты.
Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I-III класса и амиодароном в связи с вероятным усилением их отрицательного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость и развитием отрицательного инотропного эффекта.
Клонидин.
При внезапном прекращении длительной терапии клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением АД, поэтому отмену клонидина следует проводить постепенно.
Препараты наперстянки
. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. В клинических исследованиях небиволола этого взаимодействия не выявлено. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства.
Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы крови, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию.
Анестезирующие средства.
Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет.
Прочие.
Сочетанное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови без изменения клинической активности. Сочетанное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что Небилет принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, можно принимать оба препарата сочетанно. При комбинации с никардипином несколько повышалось значение концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности.
Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывает влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Симпатомиметические средства могут снижать активность блокаторов β-адренорецепторов при одновременном использовании.
Применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатотонических средств как с α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым и медленным метаболизмом может стать одинаковой.
Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, используемыми для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Также нет данных и о взаимодействии небиволола с рентгеноконтрастными средствами и ингибиторами МАО.
Передозировка препарата Небилет, симптомы и лечение
Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента и оказание ему интенсивной медпомощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в ЖКТ, можно предотвратить путем промывания желудка, применением активированного угля и слабительных средств. В более тяжелых случаях — проведение ИВЛ. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью в/в введения плазмы крови или плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов (β-блокирующее действие можно прекратить путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг/мин и до достижения ожидаемого эффекта). При невосприимчивости можно изопреналин комбинировать с допамином. В случае неэффективности — применить в/в введение 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 ч следует повторить и далее провести в/в капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В тяжелых случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.
Условия хранения препарата Небилет
При температуре 15-30 °C.
Список аптек, где можно купить Небилет:
- Санкт-Петербург
В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид .
Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Форма выпуска
Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Небилет способствуют понижению , как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности в составе не коррелируется.
В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов , возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.
Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные . Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.
Показания к применению
Основные показания к применению Небилета:
- артериальная гипертензия;
- сердца.
Противопоказания
- гиперчувствительности ;
- сердечной недостаточности;
- тяжёлых нарушениях функций печени;
- артериальной гипотензии;
- кардиогенном шоке;
- выраженной брадикардии;
- синдроме слабости синусного узла;
- феохромоцитоме;
- облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
- миастении;
- мышечной слабости;
- возрасте до 18 лет.
Принимать лекарство Небилет при и следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.
Побочные действия Небилета
При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: , усталости, парестезии, тошноты, , сухости в ротовой полости.
Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.
При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.
Передозировка
В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца .
При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение , введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.
Взаимодействие
При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, способствует резкому повышению артериальной гипотензии.
Приём антиаритмических средств, , Альфа-метилдопы, , Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с может усилить синдром «отмены».
Применение с индукторами микросомального окисления ( , барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы .
Особые указания
Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.
Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.
Срок годности
Аналоги Небилета
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Небикор, и Бивотенз . При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.
Отзывы о Небилете
В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.
Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.
К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.
Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.
Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.
Цена Небилета, где купить
Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан