Согласно медицинской классификации, Беклометазон (Beclomethasone) относится к группе глюкокортикостероидов, используемых для местного применения. Его активным веществом является беклометазона дипропионат. Средство выпускается финской фармацевтической компанией «Orion». Ознакомьтесь с аннотацией медикамента.

Состав и форма выпуска

Беклометазон выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций. Состав средства:

Механизм действия Беклометазона

Дипропионат беклометазона относится к пролекарствам, проявляет тропность к глюкокортикостероидным рецепторам. Под действием фермента эстеразы он превращается в активный метаболит бекламетазона монопропионат, который обладает выраженной местной противовоспалительной активностью. За счет понижения выработки субстанции хемотаксиса, торможения развития аллергических реакций (продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения тучными клетками медиаторов воспаления), улучшения мукоцилиарного транспорта уменьшается воспаление.

Беклометазон понижает количество тучных клеток в слизистой бронхов, отек эпителия, секрецию бронхиальными железами слизи, гиперреактивность мускулатуры бронхов.

Также средству под силу уменьшить краевое скопление нейтрофилов, продукцию лимфокинов, воспалительного экссудата. Оно тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов грануляции, инфильтрации, повышает количество активных бета-адренорецепторов.

За счет лекарства восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, уменьшается частота их применения. Оно не оказывает резорбтивного действия, не купирует бронхоспазм. Терапевтическое действие развивается через 5-7 дней курсового приема средства. Более четверти дозы медикамента оседает в дыхательных путях, остаток – во рту, глотке, проглатывается. Перед абсорбцией в легких активный компонент метаболизируется.

Метаболит всасывается легкими, желудочно-кишечным трактом, обладает 62%-ной биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации – 18-60 минут. Компонент соединяется с плазменными белками на 87%, его период полувыведения составляет 0,5-2,7 часа.

Показания к применению

В инструкции указано на следующие показания к применению препарата:

• основная терапия бронхиальной астмы у пациентов старше 4 лет;
• поддерживающее лечение при хронической обструктивной болезни легких при значении объема форсированного выдоха.

Способ применения и дозировка

Беклометазон Аэронатив используют только ингаляционно, регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания). Доза подбирается индивидуально, делится на несколько приемов. При бронхиальной астме легкого течения начальная суточная дозировка составляет 200-600 мкг, среднетяжелого – 600-1000, тяжелого – 1000-2000. Детям 4-12 лет положено до 400 мкг в сутки в несколько приемов.

При повышении дозы средства может уменьшаться количество принимаемых системных глюкокортикостероидов или вовсе произойти их отмена. При хронической обструктивной болезни легких максимум за день можно принять 2000 мкг. При случайном пропуске доза принимается в положенное время по схеме лечения. Введение аэрозоля может осуществляться с использованием спейсеров-дозаторов, которые улучшают распределение препарата и снижают риск развития побочных реакций.

При снижении функции печени или почек доза не снижается. Схема распыления:

1. Снять защитный колпачок с мундштука, хорошо встряхнуть баллон, нажать, выпустив одну струю в воздух.
2. Медленно глубоко вдохнуть, плотно обхватить губами мундштук, быстро нажать на баллон, держа дном вверх, задержать дыхание на несколько секунд.
3. Вынуть мундштук изо рта, медленно выдохнуть, надеть защитный колпачок.
4. Повторить шаги для повторной дозы.
5. Прополоскать рот и горло водой, не глотать.
6. Раз в неделю мундштук следует очищать: вынуть баллон из футляра, сполоснуть теплой водой, высушить без использования нагревательных устройств, поместить баллон обратно в футляр и надеть колпачок. Запрещено окунать баллон в воду.

Особые указания

В инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний:

1. Для профилактики кандидоза полости рта после ингаляции нужно полоскать рот и горло водой. Если грибок развился, используют противогрибковые местные препараты.
2. Если пациент принимает глюкокортикостероиды внутрь, то Бекламетазон назначается на фоне приема прежней дозы при условии стабильности состояния больного. Через 1-2 недели лечения суточная доза пероральных стероидов снижается. Регулярное использование аэрозоля помогает отменить прием глюкокортикостероидов, но в первые месяцы после перехода нужно тщательно следить за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Иначе любая стрессовая ситуация (травма, операция, инфекция) приведет к неадекватной реакции.
3. При переводе пациентов на ингаляции с таблеток могут проявляться аллергический ринит, экзема.
4. При сниженной функции коры надпочечников нужно иметь запас глюкокортикостероидов. Внезапное прогрессирующее ухудшение симптомов астмы – опасная ситуация, угрожающая жизни больного. Доказательством неэффективности терапии служит частое использование средства (чаще, чем бета2-адреностимуляторов короткого действия).

Для купирования приступов Беклометазон не предназначен. Для этого существует Сальбутамол.

5. При развитии пародоксального бронхоспазма терапия прекращается. После достижения терапевтического эффекта доза ингаляций снижается до минимально эффективной.
6. Дозировка 1500 мг в сутки не приводит к подавлению функции надпочечников.
7. Резкая отмена препарата запрещена. Доза снижается постепенно под врачебным контролем
8. Средство с осторожностью используется при активной или неактивной форме туберкулеза легких.
9. Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза, нос.
10. Баллон нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении содержимого флакона эффективность слегка снижается. Чтобы это исправить, нужно согреть его руками.
11. Использование Беклометазона не влияет на скорость реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании разрешено, но только после врачебной оценки пользы для матери и рисков для развития ребенка. При малейшей угрозе средство заменяется более безопасным.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Беклометазона с некоторыми лекарствами может приводить к разным последствиям:

1. Средство усиливает влияние бета-адреномиметиков, которые улучшают противовоспалительный эффект препарата, повышая степень проникновения в дистальные отделы бронхов.
2. Эфедрин активирует процесс метаболизма препарата.
3. Снизить действие средства могут индукторы ферментов микросомального окисления.
4. Активировать влияние беклометазона могут Теофиллин, эстрогены, пероральные глюкокортикоиды, Метандион, бета2-адреномиметики.

Побочные эффекты Беклометазона

Во время лечения средством могут проявляться следующие побочные эффекты:

• гипофункция надпочечников, синдром Кушинга, гиперкортицизм;
• зуд, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, диатез, гиперемия кожи и слизистой горла;
• снижение минеральной плотности костей;
• дисфония, кашель, раздражение глотки, парадоксальный бронхоспазм, бронхит;
• кандидоз гортани, амебиаз.

Передозировка

При остром отравлении препаратом может временно снизиться работа коры надпочечников, что не требует специального лечения. Функция органа восстанавливается самостоятельно через несколько дней (об этом судят по уровню кортизола в крови). При хронической передозировке работа надпочечников может стойко подавляться. При этом нужно мониторить резервную функцию органов.

В составе средства есть активный компонент беклометазона дипропионат .

Форма выпуска

Форма выпуска данного средства — дозированный аэрозоль. Производится аэрозоль в разных объемах: флакон 9 мл вмещает 70 доз, флакон 10 мл вмещает 80 доз, флакон 23 мл — 200 доз. Содержится в полиэтиленовых флаконах с насомс-дозатором, также в комплект входит насадка для распыления. Флакон и насадка вкладываются в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Беклометазон обеспечивает противовоспалительный, антиаллергический, противоотечный, противоастматический, антиэкссудативный эффект.

Отмечается выраженная глюкокортикоидная активность препарата, а также слабая минералокортикоидная активность .

Препарат увеличивает продукцию липомодулина , уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов . Благодаря снижению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов происходит торможение миграции макрофагов и замедляются процессы грануляции и инфильтрации. Вследствие его влияния происходит уплотнение базальной мембраны эпителия, замедляется процесс секреции слизи бокаловидными клетками, уменьшается количество тучных клеток в слизистой бронхов. Активный ингредиент расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и способствует активному восстановлению ее чувствительности.

Средство позволяет восстановить реакцию организма на бронходилататоры, и, как следствие, снизить частоту их использования. Лекарство улучшает показатели функций внешнего дыхания. Если средство применяется в терапевтических дозах, побочные явления, которые характерны для системных ГКС, не наблюдаются.

Если лекарство применяется интраназально, происходит устранение гиперемии и отека слизистой носа.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активное вещество после интраназального использования всасывается через слизистую носа. Отмечается низкий уровень абсорбции из ЖКТ.

Системная абсорбция происходит вне зависимости от формы введения. С белками плазмы связывается на 87%. Основная часть выходит из организма через кишечник, около 15% выводится через почки.

Терапевтическое влияние отмечается спустя 4–5 дней после начала терапии, его максимум наблюдается на протяжении нескольких недель.

После введения путем ингаляции часть дозы всасывается в легких. Основная часть дозы, которая попадает в пищеварительную систему, инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень.

Показания к применению

Применение средства путем ингаляции показано при (как базисное лечение). Также применяется в случае недостаточной эффективности кетотифена , бронходилататоров , кромоглициевой кислоты , чтобы получить возможность снизить дозу пероральных ГК.

Интраназальное применение целесообразно при , как при сезонном, так и при постоянном. Также практикуется назначение средства при рецидивирующем полипозе носа , при вазомоторном рините .

Местное и наружное использование Беклометазона практикуется в комплексе с противомикробными лекарствами при инфекционно-воспалительных болезнях кожных покровов и уха.

Противопоказания

Не следует применять этот препарат в таких случаях:

• возраст до 6 лет.

Ингаляционное применение не практикуется:

• при остром бронхоспазме;
• при астматическом статусе не применяется как первоочередное средства;
• при неастматического происхождения.

Интраназальное применение не практикуется:

• при геморрагическом диатезе;
• при системных инфекциях (бактериальных, грибковых);
• при ОРЗ;
• при частых носовых кровотечениях;
• при герпетическом поражении глаз.

Следует учитывать, что существуют ограничения для интраназального использования. Такими являются недавние оперативные вмешательства в носовой полости, изъязвления носовой перегородки, недавняя травма носа, амебиаз, тяжелая печеночная недостаточность. Осторожно нужно применять средство при недавно перенесенном .

Побочные действия

При проведении ингаляций возможны такие побочные эффекты:

• чувство першения в горле;
• охриплость;
• кашель и чихание;
• эозинофильная пневмония;
• парадоксальный бронхоспазм;
• при продолжительном лечении — ротовой полости рта и верхних дыхательных путей (проходит при противогрибковом лечении, при этом терапию прекращать не нужно).

Могут проявляться системные побочные проявления при приеме средства в больших дозах (больше 1,5 мг в сутки).

При применении интраназально возможны такие побочные проявления:

• раздражение и сухость слизистой полости носа;
• боль в горле и полости носа;
• носовое кровотечение;
• инфекции носоглотки, спровоцированные грибковой флорой;
• перфорация носовой перегородки;
• ринорея;
• изъязвление слизистой полости носа.

Если практикуется продолжительное применение препарата в больших дозах (больше 1500 мкг в сутки), могут развиваться системные побочные явления.

В качестве системных эффектов возможно проявление , , увеличения , нарушений зрения, гиперемии конъюнктивы, изменение вкусовых ощущений, миалгии . Если препарат применяется очень долго, может отмечаться задержка роста у детей.

Инструкция по применению Беклометазона (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беклометазона предусматривает интраназальное и ингаляционное применение препарата. Чтобы получить выраженный результат, следует применять средство регулярно.

Дозировка при ингаляционном применении зависит от особенностей протекания болезни. Дети должны получать меньшую дозу, чем взрослые.

Если применяется форма лекарства, которая содержит в 1 дозе 50 или 100 мкг беклометазона, взрослые должны получать по 100 мкг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 600-800 мкг. Дети должны получать по 50-100 мкг дважды в сутки.

Если применяется форма средства, которая содержит 250 мкг активного ингредиента в дозе, взрослые пациенты получают по 500 мкг дважды в сутки или по 250 мкг четыре раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1500-2000 мкг в сутки.

При интраназальном применении в каждый носовой ход вводится по 50 мкг 2–4 раза в день.

Передозировка

При передозировке проявляются признаки гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. В таком случае на некоторое время больного переводят на системные глюкокортикоиды, назначается АКТГ.

Взаимодействие

При одновременном приеме усиливается влияние бета-адреномиметиков. В свою очередь, бета-адреномиметики усиливают противовоспалительный эффект Беклометазона, увеличивая степень его проникновения в дистальные отделы бронхов.

Эфедрин активизирует процесс метаболизма беклометазона.

Эффективность Б еклометазона понижают индукторы ферментов микросомального окисления.

При совместном приеме эстрогены, бета2-адреномиметики, пероральные глюкокортикоиды активизируют влияние беклометазона.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Хранить Беклометазон нужно в темном месте, сохраняя температурный режим ниже +30 °С.

Срок годности

Хранить можно 3 года, после вскрытия флакон можно хранить не более 6 месяцев.

Особые указания

Не допускается применение этого препарата с целью купирования острых приступов астмы. Если в ответ на использование Беклометазона развивается острый приступ бронхиальной астмы , нужно сразу же отменить это лечение.

Если у пациента наблюдаются симптомы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности, больной может продолжать проведение ингаляций, но при этом нужен четкий контроль содержания базального кортизола в плазме.

Аналогично следует контролировать эти показатели, если для лечения применяются большие дозы беклометазона.

Если у пациента отмечается бронхообструктивный синдром в умеренной или выраженной форме, следует примерно за 20 минут перед ингаляцией применять бронходилататоры.

Не следует допускать попадания средства в глаза.

При лечении аллергического ринита с выраженными симптомами эффективность препарата повышается, если использовать его одновременно с сосудосуживающими средствами. Чтобы уменьшить риск развития ротоглоточного кандидоза желательно делать ингаляции перед едой и полоскать рот после каждой ингаляции.

Детям

Беклометазон для применения путем ингаляции, который в одной дозе содержит 250 мкг активного вещества, нельзя применять для лечения детей до 12-летнего возраста.

При беременности и лактации

Нельзя использовать средство для терапии в первом триместре. Во втором и третьем триместрах можно применять лекарство только тогда, когда ожидаемая польза превышает ожидаемый уровень риска. Те дети, которые были рождены у матерей, в период вынашивания плода получавших Беклометазон, должны быть обследованы на предмет недостаточности функции надпочечников. в период лечения нужно прекратить.

Бронхиальная астма - тяжёлое заболевание, которое может повлечь за собой такие осложнения, как пневмосклероз, лёгочная недостаточность. А в особо тяжёлых случаях у человека могут происходить разрывы в лёгких. Чтобы не допустить возникновение таких опасных осложнений, важно правильно и вовремя начать терапию. Для лечения бронхиальной астмы доктора рекомендуют препарат «Беклометазон». Сегодня узнаем, что представляет собой это лекарство, как правильно его использовать. Также определим, какие аналоги этого медикамента можно приобрести в аптеке.

Фармакологические свойства

Лекарство «Беклометазон» является гормональным средством, которое предназначается для ингаляционного использования. Этот медикамент воздействует на лёгкие человека. Препарат обладает антиаллергическим, противовоспалительным, противоотёчным эффектом. Средство обычно назначается для лечения бронхиальной астмы. При этом компоненты лекарства способствуют уменьшению отёка эпителия, гиперактивности бронхов, а также они улучшают Благодаря этому приступы бронхиальной астмы проходят.

Состав средства. Форма реализации

Препарат «Беклометазон», инструкция по применению которого обязательно входит в упаковку, реализовывается в виде дозированного аэрозоля, а также порошка для ингаляций. Средство содержит такие ингредиенты: основное вещество - беклометазона дипропионат; дополнительные элементы - декстоза, очищенная вода, полисорбат, раствор гидроксида натрия, хлористоводородная кислота,

В каких случаях назначается?

«Беклометазон» - аэрозоль, который может выписываться пациентам при таких проблемах:

Бронхиальная астма.

Терапия и профилактика аллергического насморка, в том числе вазомоторного ринита и такого, который возникает при сенной лихорадке.

Дозировка

Средство «Беклометазон» для ингаляций назначается в таком количестве:

Мужчинам и женщинам - от 2 до 4 раза в день. Дневная доза может составлять не больше 1 г.

Детям от 6 лет - по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.

Лекарство «Беклометазон», аналоги которого можно найти без проблем в аптеке, в виде спрея назначается в такой дозировке:

Взрослым и ребятишкам с 12 лет - по 100 мкг в каждую ноздрю от 3 до 4 раз в день.

Детям с 6 до 12 лет - по 50 мкг в правую и левую ноздрю тоже до 4 раз в сутки.

Несмотря на то, что в инструкции чётко указывается дозировка этого препарата, всё же точное количество назначенного лекарства должен определять доктор.

Медикамент «Беклометазон»: цена

Это средство имеет вполне приемлемую стоимость. Так, за аэрозоль для ингаляций 50 мкг (на 200 доз) нужно отдать около 250 рублей. А за 100 мкг на 200 доз нужно заплатить 380 рублей. За 250 мкг придётся отдать 430 рублей.

Противопоказания

Препарат «Беклометазон», аналоги которого могут быть гораздо дороже по стоимости, запрещается использовать таким категориям лиц:

Людям, страдающим острым бронхитом.

Пациентам при геморрагическом диатезе.

Больным при частых носовых кровотечениях.

Людям с системными респираторными недугами.

Больным туберкулёзом лёгких.

Пациентам при герпетическом поражении органа зрения.

Малышам до 6 лет.

Женщинам во время 1-го триместра беременности.

Важно! Если девушка находится на 2-м или 3-м триместре или она кормит малыша грудью, тогда целесообразность применения этого препарата должен решать доктор.

Побочные эффекты

Медикамент «Беклометазон», применение которого необходимо людям, страдающим от бронхиальной астмы, имеет много нежелательных эффектов. Правда, появляющихся редко. Всё же больные должны знать о возможных побочных эффектах этого лекарства. Итак, нежелательные проявления могут быть следующими:

Кашель, чихание, раздражение в горле.

Головокружение, головная боль.

Кандидомикоз полости рта.

Катаракта.

Носовые кровотечения.

Кожные высыпания.

Задержка роста у детей.

Миалгия.

Ангионевротический отёк.

Медикамент «Беклометазон»: аналоги

У этого средства есть много подобных по действию лекарств, которыми его можно заменить. Так, аналогами этого препарата являются такие медикаменты: «Будиэйр», «Пульмикорт», «Будекорт», «Будесонид», «Кленил», «Бекотид», «Беклазон», «Бекломет» и др.

Средство «Беклазон»

Это лекарство в виде ингаляций используется тоже для терапии астмы. При интраназальном применении его назначают при сенной лихорадке. Препарат содержит в себе такие компоненты: основное вещество - дипропионата беклометазона, а также вспомогательные элементы - этанол и гидрофторалкан.

Дозировка медикамента «Беклазон» зависит от степени тяжести болезни и возраста пациента и составляет:

Для пациентов старше 12 лет - по 200-600 мкг (при лёгкой степени недуга); от 600 до 1000 мкг (средняя степень заболевания), от 1000 до 2000 мкг (тяжёлая форма).

Для детей от 4 до 12 лет разовая доза должна составлять от 50 до 100 мкг.

В нос препарат можно вводить от 1 до 4 раз в сутки по 50 мкг.

Стоимость лекарства «Беклазон» колеблется в пределах 210-330 рублей. Если 100 мкг, то цена будет около 300 рублей. За флакон, содержащий 50 мкг вещества, нужно заплатить 210 рублей. Это немного дешевле, чем средство «Беклометазон», цена которого за аналогичную форму выпуска составляет 250 рублей. Хотя разница на самом деле незначительная.

Средство «Пульмикорт»

Это тоже аналог известного препарата «Беклометазон». Назначается лекарство «Пульмикорт» тоже при бронхиальной астме, а также при обструкции лёгких, стенозирующем ларинготрахеите.

Этот препарат выпускается тоже в 2 вариантах: в виде дозированной суспензии для ингаляций, а также порошка.

Состав лекарства «Пульмикорт» отличается от средства «Беклометазон». Здесь основным компонентом выступает вещество будесонид, а дополнительными элементами служат натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдатат, полисорбат, лимонная кислота, а ещё очищенная вода.

Преимуществом препарата «Пульмикорт» по сравнению с лекарством «Бекламетазон» является то, что его можно применять по отношению к деткам, начиная с 6 месяцев.

Стоимость этого средства в виде порошка для ингаляций колеблется в пределах 790-830 рублей. А вот суспензия с этим медикаментом стоит дороже - около 1300 рублей.

Препарат «Будиэйр»

Это ещё один аналог лекарства «Беклометазон». Средство «Будиэйр» предназначено для ингаляционного, местного и интраназального использования. Медикамент обладает противоаллергическим, противовоспалительным и антиэкссудативным действием. Благодаря этому средству у больных улучшается функция дыхания, уменьшается частота появления одышки, кашля.

Препарат реализовывается в таких видах:

Дозированный порошок для ингаляций.

Аэрозоль.

Суспензия.

Капсулы с порошком.

Раствор для ингаляций.

Запрещается использовать суспензию со средством «Бекламетазон» по отношению к деткам до 3 месяцев. Порошок с этим препаратом запрещается давать мальчикам и девочкам до 6 лет. А вот раствор для инъекций нельзя использовать по отношению к детям до 16 лет.

Средство «Будиэйр» является одним из самых дорогих аналогов препарата «Беклометазон». Так, за флакон с аэрозолем (200 доз) по 200 мкг нужно отдать около 3,5 тысячи рублей.

Заключение

Из статьи вы узнали много полезной информации насчёт лекарства «Беклометазон». Аналоги, показания к назначению, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания теперь вам известны. Также вы поняли, что у этого медикамента существует много подобных средств, которые, кстати, по цене, как правило, гораздо дороже. Но всё же люди должны знать, что если лекарства «Беклометазон» нет в аптеке, то его без проблем можно заменить другим.

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат на выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 10.5 мг, норфлуран - 74.4 мг.

200 доз - баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Не обладает минералокортикоидной активностью.

В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.

Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Показания

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).

Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.

Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Режим дозирования

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.

При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.

Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Противопоказания к применению

Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

Особые указания

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.

Беклометазон: инструкция по применению

Состав

Каждая доза содержит беклометазона дипропионат: 50мкг, 100мкг или 250мкг.
Вспомогательные вещества:
Беклометазон 50мкг/доза: этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан
Беклометазон 100мкг/доза: этанол безводный, пропиленгликоль, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан.
Беклометазон 250мкг/доза: этанол безводный, изопропиловый спирт, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан

Описание

Бесцветный прозрачный раствор беклометазона дипропионата в контейнере под давлением с дозирующим устройством и насадкой - распылителем.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.

Показания к применению

Базисная терапия бронхиальной астмы.

Взрослые и дети:

Астма легкой степени (пациенты, требующие периодического симптоматического лечения бронходилататорами чаще, чем от случая к случаю);

Астма средней тяжести (пациенты, требующие регулярного противоастматического лечения, и пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии одними бронходилататорами);

Астма тяжелой степени (пациенты с тяжелой хронической астмой. После начала применения аэрозоля беклометазона большинство пациентов, которые имели зависимость от системных стероидов для адекватного контроля за симптомами астмы, смогут существенно уменьшить или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, туберкулезная (активная или неактивная) инфекция, кандидомикоз верхних дыхательных путей,
I триместр беременности, детский возраст до 4-х лет.

Беременность и период лактации

Применение во II и в III триместрах беременпости возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать но поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Препарат Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется только ингаляционно. Пациенты должны знать, что Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется для профилактики заболевания и поэтому должен приниматься регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Доза препарата корректируется, в зависимости от индивидуальной реакции. Если улучшение состояния после применения короткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо контрольное лечение под присмотром специалиста. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов. Детям также может быть рекомендовано применение специального детского спейсера.

Применение

Начальная доза ингаляционного беклометазона дипропионата должна быть скорректирована с учетом тяжести заболевания. Доза может быть скорректирована до достижения управления, а затем следует титровать до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль над астмой.

Взрослые (в том числе пожилые люди):

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 200 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях она может быть увеличена до 600-800 мкг/сут (в этом случае рекомендуется применять форму препарата с высоким содержанием активного вещества). Дозу препарата потом можно откорректировать для достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной в зависимости от индивидуальной реакции больного. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день.

Беклометазон 250 мкг/доза:

Обычная доза 1000 мкг/сут, которая может быть увеличена до 2000 мкг. Она может быть уменьшена, если астма пациента стабилизировалась. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день. Устройство Спейсер должно всегда использоваться при введении взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше в общей суточной дозе 1000 мкг и более.

Дети:

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. В зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 400 мкг, которую водят в 2-4 приема.

Беклометазон 250 мкг/доза:

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью: нет необходимости коррекции дозы у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Распыленный аэрозоль вдыхается через рот в легкие. Правильное управление имеет важное значение для успешной терапии. Пациент должен быть проинструктирован о том, как использовать беклометазон правильно, и рекомендуется читать и следовать инструкциям, напечатанным в листке-вкладыше.

Инструкция по применению (правила пользования ингалятором)

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллоны нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они будут пустыми. Если ингалятор новый или не использовался в течение трех дней и более, снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

1. Снять колпачок мундштука, слегка надавливая на него по бокам.

2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор для того, чтобы любой посторонний предмет был удален из ингалятора и для того, чтобы содержимое ингалятора было равномерно перемешано.

4. Взять ингалятор вертикально между большим и всеми остальными пальцами, причем большой палец должен быть на основе ингалятора, ниже мундштука.

5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикусывая при этом.

6. Начиная вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать (при этом высвобождается одна доза аэрозоля).

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, следует подождать примерно 30 сек, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить пункты 3-7.

9. Насадите колпачок мундштука на место путем нажатия и щелчка в необходимом направлении.

Важно: выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.

Маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции проводили взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор двумя руками. Следует поместить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю:

1. Вынуть металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.

2. Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.

З. Дать высохнуть в теплом месте. Избегать чрезмерного нагрева.

4. Поместить металлический баллон и колпачок мундштука на место. Необходимо проконсультировать пациента о важности полоскания рта и горла водой или чистке зубов сразу после использования ингалятора. Пациент должен быть проинформирован о важности очистки ингалятора минимум раз в неделю, чтобы предотвратить блокировку, и тщательности следования инструкциям по очистке ингалятора, напечатанным в листке-вкладыше. Ингалятор нельзя мыть или ставить в воду.

Побочное действие

Нижеследующие побочные действия систематизированные по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и <1/10), нечасто (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, возникающих редко и очень редко, получают главным образом спонтанно.

Инфекции и инвазии: очень часто - кандидоз полости рта и глотки. У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, частота которого увеличивается при высоких дозах (более 400 мкг беклометазона дипропионата в сутки). Такое осложнение чаще возникает у больных с высоким уровнем в крови Candida precipitins, что свидетельствует о перенесенной ранее инфекции. В этом случае полезно полоскать полость рта после ингаляции. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение беклометазона.

Иммунная система: сообщалось о реакциях гиперчувствительности с такими проявлениями: нечасто - кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень редко - ангионевротический отек глаз, лица, губ и ротоглотки, респираторные симптомы (одышка и /или бронхоспазм) и анафилактоидные / анафилактические реакции.

Эндокринная система: возможно системное действие, включающее: очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.

Психические расстройства: очень редко - ощущение беспокойства, нарушение сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей).

Дыхательная система и грудная клетка: часто - охриплость голоса, першение в горле. У некоторых больных ингаляционный беклометазона дипропионат может быть причиной охриплости голоса или раздражения горла, в этом случае полезно полоскание горла водой сразу после ингаляции.; очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро возрастающей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляция беклометазона сразу прекращается, проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.

Передозировка

Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов, может повышать клиническую эффективность беклометазона. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления, снижают эффективность. Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Особенности применения

Беклометазон не обеспечивает купирования острых симптомов астмы, которые требуют ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Пациенты должны иметь средства для купирования приступа. Тяжелая астма требует регулярного медицинского обследования, в том числе тестирования функции легких, так как есть риск тяжелых приступов и даже смерти. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что им необходимо обратиться за медицинской помощью, если лечение бронхолитическими средствами короткого действия становится менее эффективными и требуется большее число ингаляций, чем обычно, поскольку это может указывать на ухудшение контроля астмы. Если это произойдет, пациенты должны быть обследованы и должна быть рассмотрена необходимость увеличения противовоспалительной терапии (например, более высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов). Лечение обострений тяжелой астмы должно проводиться в обычном порядке, то есть за счет увеличения дозы ингаляционного беклометазона дипропионата, назначая системные стероиды при необходимости и/или соответствующий антибиотик, если есть инфекция, наряду с терапией β-агонистами. Лечение беклометазоном не следует резко останавливать. Могут произойти системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно когда они назначены в высоких дозах в течение длительного времени. Эти последствия гораздо менее вероятны, чем у оральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают: угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия или агрессия (особенно у детей). Важно, чтобы дозы ингаляционных кортикостероидов титровались до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы. Рекомендуется контролировать рост детей, длительно получающих лечение ингаляционными кортикостироидами. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно должна быть дана самая низкая доза, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Дополнительное назначение системных кортикостероидов должно рассматриваться в периоды стресса или плановых операциях.

Пациенты, лечившиеся системными стероидами в течение длительного периода времени или в больших дозах, которым назначен беклометазон, нуждаются в особом уходе, так как восстановление после возможного подавления коры надпочечников может занять значительное время. Сокращение дозы системных стероидов может быть начато примерно через неделю после начала лечения с беклометазоном. Размер сокращения дозы должен соответствовать поддерживающей дозе системных стероидов. Для пациентов, получающих поддерживающие дозы преднизолона 10 мг в день (или эквивалент) снижение дозы не более 1 мг в неделю. Для более высоких доз могут быть целесообразны большие интервалы сокращения дозы. Функции коры надпочечников должны контролироваться регулярно при постепенном снижении дозы системных стероидов.

Некоторые пациенты плохо себя чувствуют во время вывода системных стероидов, несмотря на сохранение или даже улучшения дыхательной функции. Следует поощрять упорный прием ингаляционного беклометазона дипропионата и продолжить вывод системных стероидов, если есть объективные признаки надпочечниковой недостотаточности. Пациенты, отлученные от оральных стероидов чьи функции коры надпочечников нарушены, должны иметь предупреждающие стероидные карты, информация из которых может потребоваться при необходимости дополнительного назначения системных стероидов в периоды стресса, например, ухудшение приступов астмы, торакальная инфекция, серьезное интеркуррентное заболевание, хирургическое вмешательство, травмы и т.д.

Замена системной стероидной терапии на ингаляционную терапию иногда разоблачает аллергию, такую как аллергический ринит или экзема, раньше регулировавшиеся с помощью системного препарата. Для этих аллергий необходимо симптоматическое лечение с антигистаминными и/или средствами для местного применения, в том числе местными стероидами.

Как и для всех ингаляционных кортикостероидов, особое внимание необходимо у пациентов с активной или спокойной формой туберкулеза легких.

Пациентов следует информировать, что этот продукт содержит небольшое количество этанола (примерно 9 мг на прием). В обычных дозах, количество этанола незначительно и не представляет риска для пациентов.

Форма выпуска

Алюминиевый баллончик, содержащий 200 или 400 доз по 50мкг, 100мкг или 250мкг Беклометазона, с дозирующим устройством и насадкой-распылителем помещен с инструкцией по применению во вторичную упаковку - картонную

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Беклометазон аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.