Ксефокам – это нестероидное лекарственное средство, обладающее выраженным противовоспалительным эффектом. Воздействует путем подавления выработки простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Активное вещество препарата – лорноксикам. Также оказывает жаропонижающее действие и обезболивает. Используется для устранения болевых синдромов различного происхождения (после хирургических вмешательств, онкологии и др.), симптомов ревматоидных воспалений и заболеваний суставов. Ксефокам не оказывает пагубного воздействия на центральную нервную систему и не вызывает зависимости.

1. Фармакологическое действие

Ксефокам относится к группе противовоспалительных препаратов нестероидной природы. Оказывает выраженное противовоспалительное и болеутоляющее действие. Механизм достижения лечебного эффекта связан с блокированием синтеза простогландинов, путем подавления действия ферментов, оказывающих обратный эффект. Максимальная концентрация препарата наступает спустя полтора-два часа после его приема в форме таблеток и спустя 15 минут - после введения в виде инъекции. Также наблюдается практически полное связывание с плазменными белками крови. Полное обезвреживание Ксефокама происходит в печени. Выведение основной массы продуктов распада (две трети) - с помощью желчи, остальной - с помощью почек.

2. показания к применению

• Боли средней и тяжелой степени тяжести различной локализации и происхождения;
• Дегенеративные воспалительные заболевания органов опорно-двигательного аппарата.

3. Способ применения

Ксефокам в форме таблеток: Для устранения болевого синдрома средней и тяжелой степени тяжести препарат принимают в дозировке 8-16 мг в сутки, разделив дозировку на три приема. Для лечения ревматоидных заболеваний опорно-двигательного аппарата начальная дозировка препарата составляет 12 мг дважды или трижды в день. После наступления облегчения она снижается до 8-16 мг в сутки, разделенные на 3 приема. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке и в зависимости от состояния пациентов и течения заболевания. Пациентам пенсионного возраста и страдающим функциональными нарушениями органов пищеварительной системы, препарат назначается в максимальной дозировке, составляющей 4 мг препарата трижды в день (12 мг в сутки). Во всех случаях ксефокам принимается до еды и запивается большим количеством питьевой воды. Ксефокам в форме инъекций: В этой форме препарат применяют в случаях возникновения острых болей, обусловленных операционным вмешательством или неврологической патологией. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Начальная дозировка составляет 8 мг препарата. При отсутствии лечебного эффекта, допустимо повторное введение препарата. Максимальная дозировка - не более 16 мг в сутки. Особенности применения:

• Коррекция дозы в случаях применения у пациентов, страдающих функциональными нарушениями печени, заболеваниями органов пищеварения, функциональной недостаточностью почек и у пациентов, чья масса тела не превышает 50 кг, не проводится;
• Внутримышечное введение препарата должно происходить не менее 5 секунд, внутривенное - не менее 15 секунд;
• Длительное применение препарата замедляет процесс заживления пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Применение препарата у пациентов, страдающих повышенным или пониженным артериальным давлением должно проходить с осторожностью;
• При возникновении признаков токсического поражения почек, прием препарата немедленно прекращают;
• Одновременное применение с препаратами, понижающими способность крови к свертыванию, должен проходить одновременно с постоянным мониторингом состояния крови пациента.

4. Побочные действия

• Нарушения деятельности органов чувств (нарушения зрительного восприятия, нарушения слухового восприятия, ощущение шума в ушах, воспалительные процессы на роговице);
• Нарушение обменных процессов (повышение потливости, изменения массы тела, озноб);
• Различные аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, спазм бронхов, кожные высыпания, воспаления сосудов, увеличение лимфатических узлов, аллергический насморк);
• Нарушения кроветворной системы (изменения процентного соотношения содержания форменных элементов крови);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, одышка, отеки конечностей, повышение артериального давления);
• Нарушения мочевыделительной системы (воспалительные процессы в почках, изменения количества образования и выделения мочи);
• Нарушения нервной деятельности (дегенеративные поражения периферических нервов, головные боли, нарушения сна, галлюцинации, повышение нервной возбудимости, воспалительные процессы головного мозга).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период лактации. Применения препарата в последнем случае возможно только после полного отказа от грудного вскармливания на всем протяжении лечения.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с Циметидином приводит к повышению концентрации Ксенофама в плазме крови; Одновременное применение с мочегонными препаратами приводит к уменьшению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления и повышением объема выделения мочи;
• При одновременном применении с Дигоксином наблюдается значительное снижение его выделения;
• Одновременное применение с антибактериальными препаратами группы Хинолона, приводит к риску возникновения судорог;
• Одновременное применение с Метотрексатом приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови;
• Одновременное применение с Циклоспорином значительно повышает токсическое действие последнего, оказываемого на почки;
• Одновременное применение с препаратами, являющимися производными Сульфанилмочевины, приводит к усилению лечебного эффекта последних, связанного с понижением содержания глюкозы в плазме крови;
• Одновременное применение с препаратами, содержащими в своем составе ионы лития, приводит к повышению концентрации последних в плазме крови и развитию соответствующих побочных эффектов;
• Одновременное применение с противовоспалительными препаратами нестероидной природы, приводит к повышению риска возникновения кровотечения в органах пищеварительной системы;
• Одновременное применение с препаратами, содержащих в своем составе этиловый спирт, алкоголем, препаратами, в состав которых входят ионы калия и Кортикотропином, приводит к возникновению побочных эффектов, связанных с функционированием органов пищеварительной системы;
• Одновременное применение с Вальпроевой кислотой, Цефоперазоном, Цефамандолом и Цефотетаном, приводит к значительному повышению риска возникновения кровотечений.

8. Передозировка

Значительное усиление описанных ранее побочных эффектов. При возникновении симптомов передозировки, пациентам назначается активированный уголь в следующей дозировке: 1 таблетка на каждые 10 кг веса и противоязвенные лекарственные средства, а также медикаменты, устраняющие каждый из симптомов в отдельности. Специфического противоядия к Ксефокаму не существует. Механическая очистка крови (диализ) не эффективна.

9. Форма выпуска

Таблетки, 4 или 8 мг - 6, 10, 12, 20, 30, 50, 100 или 250 шт. Лиофилизат, 8 мг - фл. 5 шт.

10. Условия хранения

Ксефокам хранится в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим - не выше комнатной температуры. Срок хранения - не более 5 лет.

11. Состав

1 таблетка:

• лорноксикам - 4 мг;
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

1 флакон лиофилизата:

• лорноксикам - 8 мг;
• Вспомогательные вещества: маннитол (E421), трометамол, динатрия эдетат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Что лучше: Мовалис или Ксефокам

Мовалис и Ксефокам - препараты, принадлежащие к группе нестероидных противовоспалительных средства с выраженной противовоспалительной активностью. Это означает, что оба средства устраняют воспаление, снимают боль и жар. Инструкция по применению Ксефокама указывает на то, что его активным компонентом является лорноксикам. Лечебное действие Мовалиса наступает за счёт мелоксикама. Так какое же из этих средств лучше?

Несмотря на одну групповую принадлежность и схожий лечебный эффект, Мовалис обладает более выраженным воспалительным действием, а у Ксефокама преобладает болеутоляющий эффект . При этом Мовалис в меньшей степени вызывает возникновение побочных эффектов и мягче воздействует на слизистую желудка.

Поэтому решать какой препарат лучше для конкретного пациента решает врач в зависимости от заболевания и степени выраженности конкретных симптомов. Например, при выраженном воспалительном процессе с небольшим болевым синдромом больше подойдёт Мовалис. А в случае сильных болевых ощущений при наличии воспалительного процесса лучшим окажется Ксефокам.

Ксефокам или Диклофенак

Какой из нестероидных противовоспалительных средств лучше Ксефокам или Диклофенак? Чтобы ответить на этот вопрос необходимо провести сравнительную характеристику:

• Активное вещество у Диклофенака - диклофенак натрия, а у Ксефокама - лорноксикам;
• Форма выпуска. У Диклофенака их гораздо больше, что при определённых заболеваниях делает приём более удобным;
• Оказываемый эффект. У Ксефокама более выраженный обезболивающий эффект, чем у Диклофенака. Поэтому Ксефокам можно применять в более меленькой дозировке, что сводит к минимуму побочные эффекты;
• Цена. У Ксефокама она выше, чем у Диклофенака.

Какой препарат окажется лучшим зависит от степени выраженности симптомов и локализации воспаления. Например, при конъюнктивите и других воспалительных процессах в глазах удобнее использовать глазные капли Диклофенак, чем таблетки или инъекции Ксефокама.

А при выраженном болевом и воспалительном синдроме лучшим окажется Ксефокам, ведь он обладает более сильным действием. В любом случае препараты из группы НПВС должны назначаться врачом, который и поможет определиться с выбором наиболее подходящего варианта.

Чем разводить Ксефокам для инъекций

Инъекции Ксефокамом проводят при помощи лиофилизата, который помещён пузырёк из тёмного стекла. Но прежде чем использовать лиофилизат, его следует развести при помощи жидкости.

В инструкции к Ксефокаму указано, что препарат разводится при помощи воды для инъекций. На 8 мг порошка, содержащиеся в 1 флаконе, следует использовать 2 мл воды для инъекций. Обычно такая вода для инъекций идёт вместе с препаратом, но её можно приобрести и отдельно.

Чтобы развести препарат, воду для инъекций набирают в шприц, после чего вливают в пузырёк с лиофилизатом. Далее пузырёк взбалтывают для растворения порошка. После приготовления лекарственного средства, иглу шприца следует заменить на новую.

Готовый раствор для инъекций окрашен в жёлтый цвет и не имеет дополнительных включений. Готовить раствор для в/в или в/м инъекций необходимо непосредственно перед процедурой. Повторно использовать растворённое лекарственное средство запрещено.

Сколько дней можно колоть Ксефокам

Поэтому, как только боли прошли или стали менее интенсивными необходимо отменить инъекции препаратом. Точную длительность применения инъекции Ксефокама назначает врач. В среднем лекарственное средство используют на протяжении от 1 до 7 суток.

Совместимость Ксефокама с алкоголем

Ксефокам, как и другие нестероидные противовоспалительные средства сочетать с алкогольными напитками категорически запрещено, ведь это может вызвать ряд негативных последствий, угрожающих не только здоровью, но и жизни.

При сочетании препарата с алкогольными напитками может возникнуть:

• Панкреатит;
• Повышенное газообразование;
• Тошнота и рвота;
• Боли в желудке. Известно, что алкоголь негативно сказывается на слизистой желудка, Ксефокам также неблагоприятное воздействует на этот орган. В сочетании усиливается негативное последствие на слизистую, что может привести к язвам и кровотечениям;
• Снижение или наоборот усиление действия от препарата. В случае усиления действия может возникнуть передозировка;
• Из-за воздействия на ЦНС происходит заторможенность реакций.

Помимо этого алкоголь увеличивает риск возникновения побочных эффектов при приёме препарата, а также происходит усиленная нагрузка на печень, которая может просто не справиться со своей работой, что приведёт к сильнейшей интоксикации.

И это ещё не весь список негативных последствий, поэтому от такого сочетания, как Xefocam и алкоголь следует отказаться.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Ксефокам опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 флакон содержит 8 мг лорноксикама;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), трометамол, натрия эдетат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: плотная масса желтого цвета.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТХ М01А С05.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лорноксикам является НПВП с обезболивающим и противовоспалительным свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибирования воспаления. Также предполагается центральный влияние на ноцицепторы, который не связан с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия).

Анальгезирующие свойства лорноксикама были успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

В связи с местным раздражением желудочно-кишечного тракта и системной ульцерогенных действием, связанной с ингибированием синтеза простагландинов (PG), применение лорноксикама и других НПВП часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лорноксикам 8 мг порошок для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) после введения препарата достигается через 0,4 часа. Биодоступность (рассчитана по площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) после внутришномьязового введения препарата составляет 97%.

Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивное 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP2С9. Метаболизм этого фермента вследствие генетического полиморфизма может быть замедленным или интенсивным у разных лиц, что может приводить к заметному увеличению уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывало индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз. Эти результаты были подтверждены данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств за 1 год исследования.

Вывод. Период полувыведения исходного вещества составляет 3-4 часа. После приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикаму. Период полувыведения 5-гидрокси-лорноксикама составляет около 9:00, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30-40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профили лорноксикама у пациентов пожилого возраста.

Нет существенной изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг.

Показания

Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата
• тромбоцитопения
• гиперчувствительность (симптомы подобны как при астме, рините, ангионевротическом отека или уртикарии) в другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту
• тяжелая форма сердечной недостаточности
• желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые или другие кровотечения
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП
• активная рецидивирующая язва желудка / кровотечение или рецидивирующее язва желудка / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)
• тяжелая форма печеночной недостаточности
• тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л);
• III триместр беременности (см раздел « Применение в период беременности или кормления грудью).

Особые меры безопасности" type="checkbox">

Особые меры безопасности

Раствор для инъекций изготавливается непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяется водой для инъекций (2 мл). Внешний вид препарата после восстановления - прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых частиц.

При видимых признаках ухудшения лекарственного средства продукт должен быть утилизирован в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лорноксикама и следующих лекарственных средств:

• Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).
• Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. «Особенности применения») . Следует проводить тщательный мониторинг уровня международного нормализованного индекса.
• Фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумон.
• Гепарин: нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной (см. «Особенности применения») .
• Ингибиторы АПФ может уменьшать действие ингибиторов АПФ.
• Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.
• Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.
• Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.
• Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
• Кортикостероиды: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения судорог.
• Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Другие НПВП повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Препараты лития: НПВП снижают почечный клиренс лития, таким образом концентрация сывороточного лития может превышать порог токсичности. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.
• Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина, что обусловлено эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
• Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид) повышается риск гипогликемии.
• Известны индукторы и ингибиторы CYP2C9 изоферментов: лорноксикам (как и другие НПВС, зависимые от цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9 изофермент)) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (см. «Метаболизм» ).
• Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек (см. «Особенности применения») .
• Пеметрексед НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечное токсичность и миелосупрессия.

Особенности применения

При последующих нарушениях препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• Следует с осторожностью применять лорноксикам пациентам с легкой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль / л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль / л) через важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикама следует прекратить.
• Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, тем, кто принимает диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
• Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, активированного частичного тромбинового времени).
• Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12-16 мг в сутки рекомендуется регулярно проводить лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.
• При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
• Лицам пожилого возраста (65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение (с или без предупредительных симптомов или серьезных расстройств желудочно-кишечного тракта в анамнезе) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. Раздел « Противопоказания »), а также у пациентов пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в мельчайших терапевтических дозах.

С осторожностью следует применять НПВС для лечения вышеупомянутых групп пациентов и пациентов, которые параллельно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, увеличивающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) пациентов, которые нуждаются в такой совместной терапии, лечения можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные промежутки времени.

Пациенты с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечное кровотечение) на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты - варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты - ацетилсалициловая кислота (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

В случае кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВС следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. Раздел « Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВС возможные отеки и задержка жидкости в организме.

Необходимо наблюдать за пациентами с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Есть клинические исследования и эпидемиологические данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долговременная терапия и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сопутствующее лечение НПВС и гепарином увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Очень редко на фоне применения НПВП возникают кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. Раздел « Побочные реакции»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у таких пациентов.

У больных системной красной волчанкой и смешанное заболевание соединительной ткани, может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВС, лоноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Препарат содержит лактозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ / синтез простагландинов, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лоноксикаму в I-II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.

Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрио- фетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.

На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений;
• угнетение сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Таким образом, применение лорноксикама противопоказано в III триместре беременности (см. Раздел « Противопоказания »).

Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в человеческое грудное молоко. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются в молоко кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения головокружения и / или сонливости вследствие приема лорноксикама не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Данная лекарственная форма препарата предназначена для инициации терапии и с целью быстрого достижения обезболивающего эффекта или если применение пероральных препаратов или суппозиториев невозможно. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должно основываться на индивидуальной ответа на лечение.

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Продолжительность введения раствора должна быть не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

После приготовления раствора иглу следует заменить.

Для инъекции необходимо длинная игла, обеспечивает глубокое введение.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Раствор для инъекций готовить непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворять водой для инъекций (2 мл).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек, корректировки дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Почечная недостаточность. Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Печеночная недостаточность. Пациенты с умеренной степенью печеночной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы и короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Особенности применения »).

Дети

Передозировка

В настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить его последствия или предложить специфическое лечение, нет. Тем не менее, в результате передозировки лорноксикама могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги, поражение печени и почек, возможно нарушение свертывания крови.

При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно применять, например, аналог простагландина или ранитидин.

Побочные реакции

Чаще всего побочные реакции НПВС были связаны с желудочно-кишечным трактом. При приеме НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. Раздел « Особенности применения» ). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы при лечении НПВС. Реже наблюдались гастриты.

Считается, что примерно у 20% пациентов, которые лечились лорноксикама, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота, диарея. Эти симптомы вообще наблюдались менее чем у 10% пациентов, участвовавших в исследовании.

Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном приеме может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например, инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел « Особенности применения» ).

Исключительно при течении ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения.

Очень редко экхимозы. НПВС могут повлечь класс-специфические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто потеря аппетита, изменения массы тела.

Психические нарушения.

Нечасто инсомния, депрессия.

Редко смущение, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы.

Часто легкий и преходящий головная боль, головокружение.

Редко сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.

Очень редко асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. Раздел « Особенности применения» ).

Со стороны органов зрения.

Нечасто конъюнктивит.

Редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко гипертензия, приливы, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто риниты.

Редко одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Нечасто запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой ротовой полости.

Редко молотый, гематемезис, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Очень редко токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Редко дерматиты, экзема, пурпура.

Очень редко отек и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: артралгия.

Редко: ощущение боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко лорноксикам может вызвать острую почечную недостаточность у пациентов с заболеваниями почек, зависят от почечных простагландинов и играют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. Раздел « Особенности применения» Несовместимость

Catad_pgroup НПВС

Ксефокам лиофилизат - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N011189

Торговое название препарата

КСЕФОКАМ

Международное непатентованное название (МНН)

Лорноксикам

Лекарственная форма

Состав
Лиофилизат
1 флакон содержит:
Активное вегщество:
лорноксикам 8,00 мг
Вспомогательные вещества: маннитол Е-421 100,0 мг, трометамол 12,0 мг, динатрия эдетат 0,20 мг..
Растворитель 1 ампула 2 мл содержит: вода для инъекций 2,0 мл.

Описание
Лиофилизат: плотная масса желтого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

КодАТХ: М01АС05

Фармакологическое действие
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Ингибирование циклооксигеназы ведет к десенсибилизации периферийных болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, показатели ЭКГ, спирометрию.

Фармакокинетика:
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя «площадь под кривой концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97%. Период полувыведения в среднем равняется 3-4 часа. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов выводится через почки и 2/3 через печень. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания к применению:

Кратковременная терапия острых болей от легких до умеренно сильных.

Противопоказания:

• Известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тромбоцитопения;
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
• данные о предшествующих ЖКТ кровотечениях, связанных с приемом НПВП;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолиемия или обезвоживание;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет, из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы.

С осторожностью Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, гипертония, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных гшококортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), мочегонных средств, препаратов с известным или предположительным нефротоксичным действием.
Одновременное лечение НПВП и Такролимусом может увеличивать риск возникновения нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией, увеличивают риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом.

Способ применения и дозы:

Парентерально.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка КСЕФОКАМа) водой для инъекций (2 мл).
После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримьппечные инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишалгии.
Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного не менее 5 секунд.
Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.
Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.
Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты:
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВС бывают со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Возможно появление отеков, гипертонии и сердечной недостаточности при лечении НПВС. При применении данной группы препаратов, возможно, связано с небольшим повышением риска появления артериальных тромботических явлений. При применении КСЕФОКАМА могут возникать следующие нежелательные эффекты:

Заболевания крови и лимфатической системы:
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения
Очень редко: геморрагическая сыпь

Заболевания иммунной системы
Редко: гиперчувствительность

Нарушение обмена веществ и питания
Иногда: анорексия, изменение массы тела

Психиатрические заболевания
Иногда: бессонница, депрессия
Редко: спутанное сознание, нервозность, возбуждение

Заболевания нервной системы
Часто: легкие и приходящие головные боли, головокружения
Редко: сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, тремор, мигрени

Заболевания глаз
Иногда: конъюнктивит
Редко: расстройство зрения

Заболевания ушей и лабиринта
Иногда: головокружения, шум в ушах

Заболевания сердца
Иногда: учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность

Заболевания сосудов
Иногда: приливы, отеки
Редко: гипертония, кровотечения, гематомы

Заболевания дыхательных путей, грудной полости, средостения
Иногда: ринит
Редко: одышка, кашель, бронхоспазм

Заболевания желудочно-кишечного тракта:
Часто (>1% и Иногда (>1/1 000, Редко ( Заболевания печени и желчного пузыря
Иногда: увеличение показателей функции печени
Редко: аномальная функция печени
Очень редко: гепатоцеллюлярные нарушения

Заболевания кожных покровов и подкожной клетчатки:
Иногда: кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция
Редко: дерматит, геморрагическая сыпь
Очень редко ( Заболевания скелетной мускулатуры, соединительной ткани и костей
Иногда: арталгия
Редко: боли в костях, мышечные спазмы, миалгия

Заболевания почек и мочевыводящих путей
Редко: никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей азот мочевины крови и креатинина.

Местные реакции:
гиперемия, болезненность в месте введения.

Общие заболевания и жалобы по введению лекарства
Иногда: недомогание, отек лица
Редко: астения

Передозировка:

В настоящее время нет данных о передозировке КСЕФОКАМа, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.
Тем не менее, можно предположить, что в случае передозировки КСЕФОКАМа побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и признаки почечной недостаточности, будут более частыми и тяжелыми.
Серьезными симптомами являются атаксия, судороги, поражения функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.
Лечение: при подозрении на передозировку введение КСЕФОКАМа необходимо прекратить. Благодаря тому, что период полувыведения лорноксикама составляет около 4 часов, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение препарата КСЕФОКАМ и:

• циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO);
• фенпрокумон - уменьшение эффекта от лечения фенпрокумоном;
• при одновременном приеме НПВС и гепарина в сочетании со спинальной/эпидурмальной анестезией увеличивается риск возникновения спинальньгх или эпидурмальных гематом.
• бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;
• диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
• дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина.
• хинолоновых антибиотиков - повышается риск развития судорожного синдрома;
• других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивается риск ЖКТ кровотечений;
• метотрексата - повышается концентрация метотрексата в сыворотке;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышается риск ЖКТ кровотечений.
• солями лития - может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;
• циклоспорином - увеличивается нефротоксичность циклоспорина.
• производными сульфонилмочевины - может усиливаться гипогликемический эффект последних;
• алкоголь, кортикотропин, препараты калия увеличивают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;
• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают риск кровотечения.
• Такролимус: повышает риск нефротоксичности

Особые указания:

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом КСЕФОКАМ.
Как и другие оксикамы, препарат КСЕФОКАМ угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, КСЕФОКАМ, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, КСЕФОКАМ может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом КСЕФОКАМ может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат КСЕФОКАМ назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень артериального давления.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:
- одновременно получающих диуретики;
- одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата КСЕФОКАМ необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Количество препарата, содержащее 8 мг активного вещества, во флакон темного стекла (стекло I типа Евр.фарм.), укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. По 2 мл растворителя (вода для инъекций) в ампулу из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя кольцами светло-серого и голубого цвета в верхней части ампулы.
Упаковка с растворителем: по 1 флакону с лиофилизатом и 1 ампуле с растворителем помещают в пластиковый поддон и вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка без растворителя: по 5 или 10 флаконов с лиофилизатом вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Фармакологическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C max в плазме достигаются примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Дозы Ксефокама для приема внутрь в диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в.
Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
Выведение
T 1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Показания

Для приема внутрь
– умеренный и выраженный болевой синдром (например, при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях);
– симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
Для парентерального применения
– кратковременная терапия послеоперационной боли;
– кратковременная терапия боли, связанной с острым приступом люмбаго/ишалгии.

Режим дозирования

Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 16 мг.
При ревматических заболеваниях дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема - 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
В/в или в/м при болях в послеоперационном периоде, а также при остром приступе люмбаго, ишалгии назначают в начальной дозе 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте Ксефокама в дозе 8 мг препарат можно ввести повторно в той же дозе.
Ксефокам назначают в дозе не более 8 мг/сут (как внутрь, так и парентерально) при заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с массой тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
8 мг сухого вещества для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций; полученный раствор вводят в/в или в/м. Продолжительность в/в введения должна составлять не менее 15 сек, в/м введения - не менее 5 сек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, явления диспепсии, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушения функции печени.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия.

Противопоказания

– острое кровотечение из ЖКТ;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– гематологические нарушения неясной этиологии;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Беременность и лактация

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Ксефокам можно назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство; при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов или омепразола.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.
При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития. При одновременном применении Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в плазме.
При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.
При одновременном применении Ксефокам понижает почечный клиренс дигоксина.

Условия и сроки хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, следует хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности лиофилизированного порошка - 5 лет; срок годности растворителя - 5 лет. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.