Офлоксацин ® - антибактериальный препарат группы . Он имеет широкий спектр воздействия на грамположительную и на грамотрицательную (анаэробную и аэробную) патогенную микрофлору. Активное вещество этого антибиотика дестабилизируют фермент ДНК-гиразу бактерий, что ведет к угнетению их активности и гибели. Выпускается средство в виде таблеток, глазной мази и раствора для внутривенных инъекций.
Офлоксацин ® — инструкция по применению таблеток и других форм
Офлоксацин ® относится к антибиотикам с широким спектром противомикробного действия. Влияние Офлоксацина ® на болезнетворные микробы и вирусы позволяет успешно применять его для лечения большого количества инфекций ЖКТ, дыхательной системы, кожи и эпидермиса, мышечной и соединительной ткани, органов зрения, слуха, носовой полости и верхних дыхательных путей, мочевыделительной системы и почек, суставов и костной ткани, репродуктивных органов.
Опыт использования Офлоксацина ® в медицинской практике показал хорошие результаты при лечении хламидиоза и , эндометрита и фарингита, отита и , и , . Кроме того, его можно использовать в профилактических целях при нарушенной функционирования иммунной системы.
От чего помогает Офлоксацин ® ?
Препарат Офлоксацин ® активен относительно таких патогенных микроорганизмов, как Legionella spp. и Staphylococcus aureus, Haemophilus ducreyi и Haemophilus ducreyi, Corynebacterium spp. и Mycobacterium urn fortuitum, Staphylococcus epidermidis и Streptococcus pyogenes, Bordetella pertussis и Clostridiumperfringens, Neisseria meningitidis и Gardnerella vaginalis, Proteusspp и Shigella spp., Hafnia spp. и Plesiomonasae ruginosa, Helicobacter pylori и Serrratia marcescens, Listeria monocytogenes, Campylobacter jejuni и Citrobacter spp..
К другим видам болезнетворных бактерий и вирусов, деятельность которых эффективно подавляется этим фармакологическим средством, относятся Vibrio cholera и Vibrio parahaemolyticus, Propionibacterium acnes и Chlamydia spp., Salmonella spp. и Aeromonas hydrophila, Ureaplasma urealyticum и Klebsiella spp., Ureaplasma urealyticum и Serratia spp., Mycoplasma pneumonia и Acinetobacter spp., Bordetella parapertussis и Yersinia enterocolitica, Moraxella catarrhalis и Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli и Providencia spp., Mycoplasma hominis и Haemophilus influenza.
Биодоступность превышает 96%. Связываемость с протеинами составляет 25%. Лечебное средство быстро всасывается в печени и попадает в лейкоциты; костную, мышечную, хрящевую и другие ткани; органы дыхательной системы, брюшной полости и области малого таза. В организме не накапливается и легко выводится через почки. Время полувыведения не превышает 7 часов.
Состав и фармакологическое действие
Активным компонентом этого лечебного средства, является офлоксацин ® , использующийся в лечебных дозах по 400 мг и 200 мг в таблетках, по 2000 мг в 100 мл раствора и 300 мг в 5-ти граммах мази.
Вспомогательными компонентами, входящими в рецептуру таблетированной формы являются повидон и тальк, стеарат кальция и микрокристаллическая целлюлоза, аэросил и кукурузный крахмал. Оболочка содержит в своем составе макрогол 4000 и титана диоксид, пропиленгликоль и гипромеллозу, тальк.
В жидкой фракции лекарства вспомогательными компонентами являются вода для инъекций и физиологический раствор.
Дополнительные вещества в мази - это вазелин, нипазол и нипагин.
Форма выпуска Офлоксацина ®
Таблетированная форма Офлоксацина ® производится в виде белых двояковыпуклых таблеток круглой формы с фиксированным содержанием активного компонента в первом варианте – 200 мг, во втором – 400 мг.
Фото упаковки Офлоксацина ® в таблетках по 200 мг
Таблетки расфасовывают в контурные упаковки с ячейками по 10 штук и пакуют вместе с инструкцией по применению в картонные коробочки.
Жидкая форма препарата выглядит как прозрачный желтый раствор с зеленоватым оттенком. Флаконы по 100 мл пакуются в картонные коробочки с вложенной инструкцией. Также в аптеки и больницы поступает Офлоксацин ® в ампулах.
Мазь расфасовывается в тубы из алюминия, объемом в 5 гр. В картонную коробочку пакуется по одной штуке вместе с инструкцией.
Препарат, согласно инструкции, нужно использовать не позднее 2 лет с даты выпуска.
Рецепт Офлоксацина ® на латинском языке
Отпускается Офлоксацин ® по рецепту, выписанному врачом на латинском языке:
Rp: Tab. Ofloxacini 0,2
D.t.d: №20
S:По 1 табл. х 2 р/д
Показания к применению Офлоксацина ®
Этот медикамент дает хорошие результаты при лечении болезней инфекционного и воспалительного характера:
- болезни дыхательной системы бактериального и вирусного происхождения;
- инфекционные поражения костной, хрящевой, соединительной, мышечной тканей;
- воспалительные процессы и инфекционные очаги на кожном покрове;
- , уретрит, и другие заболевания и половой систем;
- воспаления и инфицирование ;
- инфекционные патологии органов в области малого таза (орхит, оофорит, аднексит, цервицит, эпидидимит);
- хламидийное инфицирование глаз, дакриоцистит, мейбомит, кератит, бактериальные поражения роговицы, конъюнктивит, блефарит.
Кроме лечения воспалительно -инфекционных патологий лекарство используется для профилактики заболеваний инфекционной этиологии у людей с первичными и вторичными иммунодефицитами.
Противопоказания Офлоксацина ®
Лечение фторхинолоновыми антибиотиками противопоказано:
- при дефицитах глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ;
- при наличии индивидуальной непереносимости фторхинолоновых препаратов;
- лицам, не достигшим 18-летнего возраста;
- при вынашивании ребенка и кормлении грудью;
- при черепно-мозговых травмах, постинсультном состоянии, воспалительных процессах в центральной нервной системе и эпилепсии, которые сопровождаются понижением судорожного порога.
Детям грудного возраста мазь противопоказана. В зависимости от состояния организма людей, имеющих нарушения почечной функции, поражения органической природы ЦНС, нарушения кровообращения ГМ и при атеросклерозе, этот медикамент назначается после тщательного врачебного обследования с соблюдением необходимых мер предосторожности.
Дозировки Офлоксацина ®
Лечебный курс Офлоксацина ® и его дозировка назначается врачом, исходя из тяжести заболевания, а также показателей функции почек и печени пациента. Таблетки Офлоксацина ® рекомендуется глотать целиком после еды, либо во время приема пищи. При необходимости таблетку можно запивать водой.
Таблетки
При нормальном состоянии организма и средней тяжести заболевания взрослому назначают суточный прием препарата от 400 мг до 800 мг. Действующее вещество Офлоксацин ® принимают за два раза.
Гонорея: дозировка лечебного средства при стандартном лечебном курсе гонореи и Офлоксацин ® при уреаплазме назначается дозой 400 мг за один прием. При нарушении почечной функции дозу приема рекомендуется уменьшить в два раза. Когда почечный кровоток не превышает 20 мл/мин., назначается разовая доза приема препарата не более 200 мг в сутки, с последующим ее снижением в два раза - 100 мл один раз, через день.
Если лечение совмещается с процедурой гемодиализа, то дозировка не должна превышать 100 мг за день при одноразовом приеме. При нарушенной почечной функции суточная доза назначается врачом не больше, чем 400 мг за один день. Длительность лечения обусловлена характером протекания болезни, ее тяжестью и чувствительностью возбудителя болезни. Стандартная продолжительность 3 дня, и лечение продолжается до исчезновения повышенной температуры и иных признаков заболевания.
Инфекционные болезни мочевыводящих путей: при отсутствии осложнений длительность стандартного курса от 5-х до 7-ти дней по 200-400 мг дважды в сутки.
Сальмонеллезы различных видов: продолжительность лечебного курса составляет 7-8 дней.
При инфекциях и подкожно-жировой клетчатки – по 200 мг (при тяжелом течении по 400 мг) дважды в сутки.
Инъекции
Офлоксацин ® при внутривенном применении вводится раз в день по 200 мг на протяжении получаса-часа. После проявления положительной динамики развития болезни инфузионный прием заменяется на пероральный.
Инфузии
Инфузионный способ лечения:
- инфекцирования мочевыводящих путей - лечебное средство в виде Офлаксоцина ® раствора для инфузий вводится по 200 мл один-два раза в течение суток;
- ЖКТ, опорно-двигательного аппарата и дыхательной системы - лечебное средство вводится в количестве 200 мг дважды на протяжении суток. В тяжелых случаях доза может увеличиваться до 800 мг в сутки.
- инфекционных заболеваний кожных покровов, мышечной, костной, соединительной и иных тканей организма предусматривает внутривенное вливание 200 мл раствора в два приема в течение суток.
При инфузионном способе приема препарата его следует разводить в декстрозе с 5% концентрацией. Средняя продолжительность вливания раствора не меньше 30 минут.
Офлоксацин ® в виде мази используется субконъюнктивально. Количество приемов при отсутствии хламидийной инфекции три раза в течение дня и при наличии ее - не более 5-ти раз. Длительность лечебного курса мазью не более 14 дней.
Офлоксацин ® капли глазные– дозировка
Офлоксациновые капли, согласно инструкции по применению, закапывают по одной - две капли в глаз. Закапывается раствор в первые два дня лечения с периодичностью от 2 до 4 часов. При последующем лечении раствор закапывается 4 раза вдень через равные промежутки времени в течение пяти дней.
В случае попадания лечебного раствора в глаз больше указанной дозировки, его следует тщательно промыть чистой водой.
В случаях, когда человек носит контактные линзы, перед закапыванием препарата их необходимо снять. Надеть линзы можно только по истечении 20 минут после процедуры.
Во время прохождения лечебного курса необходимо защищать глаза от яркого солнечного света защитными очками.
При применении избыточных доз Офлоксацина ® могут возникать легкие головокружения, временная потеря ориентации в пространстве, спутанность мыслительного процесса или его заторможенность, дневная сонливость. Лечение передозировки производится в соответствии с проявившимися симптомами.
Побочные действия Офлоксацин ®
Нежелательные реакции при воздействии на различные физиологические системы организма могут проявляться в ниже описанных ситуациях.
- При расстройстве функций пищеварительной системы. Энтероколит, холестатическая желтуха, содержание билирубина в плазме крови выше нормы; повышение содержания печеночных ферментов в крови; гастралгия или анорексия; усиление метеоризма; ; появление жидкого стула.
- При нарушений функций нервной системы. Появление дрожания нижних и верхних конечностей и судорог; онемение рук и ног; тревожное беспричинное состояние; нарушения ночного сна; проявление депрессивного или возбужденного состояния; психозы, неврозы и фобии; спутанность мыслительного процесса. В отдельных случаях возможно появление галлюцинаций, высокого внутричерепного давления, нарушенное восприятие цветов, раздвоение зрительных образов, расстройство вкусовых ощущений и обоняния, потеря ориентации в пространстве, появление сухости и жжения в глазах, повышенное слезотечение и боязнь яркого света.
- При нарушении функционирования опорно-двигательного аппарата. Могут появляться суставные и мышечные боли. Возможно развития воспаления и разрыва сухожилий.
- При нарушениях сердечно-сосудистой и кроветворной физиологических систем. Может нарушиться сердечный ритм, снижаться АД. Провоцируется возникновение таких болезней как анемия, агранулоцитоз, панцитопения и другие болезни, связанные с органами кроветворения.
- При нарушениях мочевой и половой физиологических систем. Могут возникать нарушения функций почек и гиперкреатинемия.
- На коже может возникать сыпь папулезная с корочками, поражение подкожных сосудов, геморрагический дерматит. Также возможно появление фотосенсибилизации.
- Аллергические реакции в виде , зуда, аллергических заболеваний дыхательных путей и органов дыхания, отеков, лихорадки и в исключительных случаях - анафилактического шока.
Частыми осложнениями являются также боли в животе, рвота, снижение аппетита, появление молочницы, дисбактериоза и т.д.
Офлоксацин ® и алкоголь
Общеизвестно, что прием препаратов бактерицидного действия несовместим с приемом любого алкоголя. А так как препарат Офлоксацин ® относится к антибиотикам третьего поколения, то вопрос о совместимости Офлоксацина ® и алкоголя особенно актуален.
Препараты фторхинолонов относятся к высокоэффективным, но токсичным антибактериальным средствам.
В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что одновременный прием алкоголя и этого антибиотика является не просто нежелательным, но в обязательном порядке должен находится под строгим запретом. В зависимости от индивидуальной реакции организма, сочетание спиртных напитков антибиотика может привести к токсическому поражению почек, печени и нервной системы.
Также резко увеличивается риск развития специфических побочных эффектов, характерных для фторхинолонов (воспаление и разрыв сухожилий, тяжелая фотосенсибилизация и т.д.).
Также отмечается резкое снижение эффективности антибактериальной терапии.
Офлоксацин ® – отзывы
Врачи, основываясь на опыте практического применения Офлоксацина ® для лечения болезней разной этиологии, рекомендуют:
- соблюдать осторожность при использовании препарата для людей, управляющих транспортными средствами и занятых на выполнении опасных видов работ, поскольку в течение лечебного курса существенно снижается быстрота и адекватность реакции пациента;
- во избежание проявления большого количества побочных эффектов не следует использовать для непрерывного лечения препарат более 10-ти дней без крайней необходимости;
- ограничить или прекратить прием лекарства при первых же признаках расстройства деятельности центральной нервной системы, аллергических реакций различного вида и приступов колита;
- при малейших признаках воспаления сухожилий следует прекратить лечение и обездвижить больную конечность.
Следует помнить, что лечение этим антибиотиком может стать причиной ложноотрицательных результатов при диагностировании туберкулеза, так как активное вещество лечебного средства не позволяет определить болезнь бактериологическим способом.
При назначении лечебного курса больным с нарушенными выделительными функциями почек, следует учитывать, что возможно проявление токсических реакций, следует корректировать дозировку для снижения негативных последствий.
При приеме Офлаксацина ® по отзывам в гинекологии, отмечается высокий показатель эффективности при лечении воспалительных процессов. Также препарат может применяться в составе комплексных схем лечения.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое название: офлоксацин - (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо,7Н-пиридо-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета;
состав: 1 таблетка содержит: офлоксацина - 0,2 г, вспомогательные вещества (крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, поливинилпирролидон) - до получения таблетки массой 0,25 г.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г.
Фармакологическая группа
Противомикробное средство группы фторхинолонов.
Фармакологические свойства
Механизм бактерицидного действия препарата
связан с ингибированием активности ДНК (ДНК
- дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации)
-гиразы, которое приводит к
прекращению репликации ДНК бактерий (Бактерии
- группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности)
.
Офлоксацин-Дарница имеет широкий спектр действия: он активен по
отношению к большинству грамотрицательных бактерий - Escherichia coli,
Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter,
Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая
микрофлору (Микрофлора
- совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору)
, резистентную к метицилину и другим антибиотикам (Антибиотики
- вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики)
).
К Офлоксацину-Дарница чувствительны также Neisseria, Mycoplasma,
Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas,
Haemophilus influenzae, Versinia.
Непостояную чувствительность к препарату имеют: энтерококки,
стрептококки (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans), Serratia
marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma
(M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также
Мусоbacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к Офлоксацину-Дарница: Ureaplasma
urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например,
Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Еubacterium sрр.,
Fusobacterium sрр., Clostridium difficile).
Офлоксацин - Дарница неэффективен против Treponema pallidum.
Фармакокинетика
. Офлоксацин быстро и почти полностью адсорбируется после
приема внутрь. Биодоступность (Биодоступность
- показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы)
препарата достигает практически 100%.
Максимальная концентрация офлоксацина в плазме (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
крови определяется через
0,5-1 час. Период полувыведения (Период полувыведения
(T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями)
составляет 5-7 часов. Около 90%
препарата выводится почками в неизменном виде, а метаболизируется около
5% введенного количества.
Показание к применению
Офлоксацин-Дарница показан для лечения
бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- острых, хронических (Хронический
- длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния)
и рецидивирующих инфекций дыхательных путей
(бронхиты, пневмонии), вызванных Наеmophilus influenzae или другими
грамотрицательными возбудителями, а также золотистым стафилококком,
кишечной палочкой, клебсиелой, энтеробактериями, протэем, Рseudomonas,
легионелой, стафилококком;
- хронических и рецидивирующих инфекций уха (Ухо
- орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам)
, горла и носа, если они
вызваны грамотрицательными возбудителями (включая Рseudomonas) или
стафилококком;
- инфекций мягких тканей и кожи;
- инфекций костей и суставов (Суставы
- подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры)
;
- инфекций органов брюшной полости и малого таза, включая брюшину;
- бактериального энтерита;
- инфекций почек, мочевыводящих путей и половых органов, гонореи (Гонорея
- венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.)
.
Офлоксацин-Дарница используется также для профилактики инфекций у
больных со сниженными защитными функциями организма (например, при
наличии нейтропении).
Способ применения и дозы
Доза препарата зависит от тяжести и вида инфекции. Для взрослого она составляет от 200 мг (1 таблетка) до 800 мг Офлоксацина-Дарница (4 таблетки) в день. Допускается назначать до 400 мг Офлоксацина-Дарница (2 таблетки) как суточную одноразовую дозу (для приема утром).
Рекомендованные дозы Офлоксацина - Дарница:
Инфекции дыхательных путей, а также горла, уха и носа 400 мг (2
таблетки) в сутки
Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции костей и суставов 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции брюшной полости 400 мг (2 таблетки) в сутки
Бактериальный энтерит 400 мг (2 таблетки) в сутки
Инфекции верхних мочевыводящих путей и половых органов 400 мг (2
таблетки) в сутки
Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей 200 мг (1 таблетка) в
сутки
В индивидуальных случаях - при выявлении возбудителей с различной
чувствительностью, при тяжелых инфекциях дыхательных путей, костей и
суставов, при недостаточной чувствительности пациента к препарату -
может понадобиться увеличение дозы до 600-800 мг Офлоксацина-Дарница
(3-4 таблетки) в день.
Указанное выше касается инфекций с осложненными сопутствующими
факторами. В подобных случаях препарат рекомендуется принимать 2 раза в
день - утром и вечером во время еды. Пациентам с явно сниженными
защитными функциями организма для профилактики инфекций рекомендуется
назначать 400- 600 мг Офлоксацина-Дарница (от 2 до 3 таблеток) в день.
Дозировка при сниженной функции почек: пациентам со сниженной функцией
почек (последнюю определяют по клиренсу креатинина (Клиренс креатинина
- показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки)
или по его содержанию
в сыворотке крови) рекомендуется такая же начальная доза, как и лицам с
нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы Офлоксацина-Дарница
должны быть уменьшены следующим образом:
Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , перитонеальный диализ --- 100 мг (0,5 табл.) в сутки
Дозировка при сниженной функции печени: больным, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени (например, цирроз печени в связи с брюшной водянкой), выделение Офлоксацина-Дарница может быть снижено. Поэтому не следует превышать максимальную суточную дозу - 400 мг офлоксацина (2 таблетки Офлоксацина - Дарница).
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
боль в животе, отсутствие
аппетита, тошнота, рвота, понос. Тяжелый и непрерывный понос на
протяжении первых 2 недель курса лечения Офлоксацином-Дарница может
свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В таком случае препарат
нужно немедленно отменить и начать соответствующее лечение.
Противопоказано назначение препаратов, которые угнетают перистальтику
кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) . Как правило, эти реакции проявляются уже после первого приема препарата. В таких случаях следует немедленно отменить Офлоксацин-Дарница и проинформировать врача.
Реакции гиперчувствительности: кожные реакции в виде высыпаний, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , изредка - реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, точечные кровоизлияния (петехии) и т.д.
Действие на кровь: очень редко наблюдается уменьшение числа лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) , эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) и/или кровеных пластинок (лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) ), например, вследствие сниженного образования новых форменных элементов крови в костном мозге (супрессия кровообразования в костном мозге, которая исчезает после отмены Офлоксацина-Дарница), а также снижение количества эритроцитов вследствие повышенного их распада (гемолитическая анемия).
Действие на печень и желчные пути: очень редко отмечается преходящее легкое нарушение функции печени: повышение уровня печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) и билирубина в сыворотке крови в связи с желтухой (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) вследствие сниженного выделения билирубина (холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков) ), воспаление печени (гепатит).
Действие на почки, мочевыводящие пути и половые органы: очень редко наблюдается нарушение функции почек, например, увеличение в крови уровня веществ, выводящихся через почки (как креатинин) или острое воспаление почек (интерстициальный нефрит) вплоть до острой почечной недостаточности.
Другие побочные эффекты:
в отдельных случаях наблюдается ускоренное
сердцебиение (тахикардия (Тахикардия
- увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др)
), слабость, боль в суставах, сухожилиях (Сухожилие
- плотная соединительно-тканная часть мышцы, посредством которой она прикрепляется к костям, фасциям)
и мышцах.
В единичных случаях отмечается чрезмерное увеличение или уменьшение
уровня сахара в крови, в частности, у больных, страдающих сахарным диабетом.
За исключением редких случаев, все побочные действия, наблюдаемые в
результате приема Офлоксацина-Дарница, исчезают после отмены препарата.
Противопоказания
Офлоксацин-Дарница нельзя применять при повышенной
чувствительности к офлоксацину и другим хинолонам (производным
хинолинкарбоновой кислоты); эпилепсии; повреждении центральной нервной
системы (Центральная нервная система
со сниженным судорожным порогом (в частности, после
черепно-мозговой травмы, инсульта (Инсульт
- острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.)
или воспалительных процессов в ЦНС (ЦНС
- основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга)
) в
анамнезе (Анамнез
- совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)
.
Не следует назначать препарат детям, подросткам, беременным женщинам и
кормящим матерям, поскольку нет достаточных данных относительно
безопасности применения Офлоксацина-Дарница для этих групп пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Офлоксацина-Дарница со средствами, снижающими кислотность желудочного сока (минеральными антацидами), и препаратами, содержащими железо (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , вызывает снижение противомикробного эффекта, поэтому Офлоксацин-Дарница следует принимать за 2 часа до применения указанных препаратов.
Особенности применения
Офлоксацин-Дарница следует принимать внутрь (не
разжевывая, запивать водой) до или после еды. Пациентам, принимающим
препарат, следует избегать облучения солнечными и искусственными
ультрафиолетовыми лучами.
Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью
возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение
Офлоксацином-Дарница следует продлить еще минимум 3 дня после
исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. В
большинстве случаев при острых инфекциях продолжительность курса лечения
составляет 7-10 дней. При лечении сальмонеллезов курс лечения не
превышает 7-8 дней, при лечении шигелезов рекомендуется принимать
препарат от 3 до 5 дней, а для лечения инфекций, вызванных кишечными
палочками и неусложненных инфекций нижних мочевыводящих путей достаточно
в среднем 3 дней.
При доказанной чувствительности лечения инфекций, вызванных?-гемолитическими стрептококками (гнойная ангина, рожистое воспаление),
лечение препаратом следует продлить не менее, чем до 10 дней для
предотвращения таких поздних осложнений, как ревматизм и гломерулонефрит (Гломерулонефрит
- болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках)
.
Общая продолжительность курса лечения Офлоксацином-Дарница в любом
случае не должна превышать 2 месяцев.
Предостережение для водителей: даже при надлежащем применении, препарат может изменить возможность к быстрым реакциям, поэтому способность пациента активно участвовать в уличном движении или управлять автомобилем нарушается.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. Таблетки № 10 в контурных ячейковых упаковках.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Офлобак - "Артериум"
- - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Наименование: Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инфузий прозрачный, светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов
Регистрационные №№:
р-р д/инф. 2 мг/мл (в р-ре натрия хлорида 0.9%): фл. 100 мл 1 шт. - Р №002204/02, 31.07.08
Фармакологическое действие
Противомикробный продукт широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной восприимчивостью к продукту обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Распределение
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина на протяжении 60 мин C max составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч в последствии введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются в последствии 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг через 12 ч на протяжении 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение
Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T 1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть - с калом.
При гемодиализе удаляется 10-30% продукта. У больных с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T 1/2 офлоксацина увеличивается.
Показания
хламидиоз
септицемия
менингит
профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении)
инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)
инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит)
инфекции кожи и мягких тканей
инфекции костей и суставов
инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей)
инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит)
инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит)
Режим дозирования
Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.
Терапию начинают с в/в капельного (на протяжении 30-60 мин) введения продукт в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием продукта в такой же суточной дозе.
При инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов - от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - по 200 мг 2 раза/сут. При надобности дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.
Для профилактики инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета -- по 400-600 мг/сут.
У КК менее 20 мл/мин
При
При печеночной недостаточности
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, увеличение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.
Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.
Противопоказания
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)
снижение порога судорожной готовности (в т.ч. в последствии черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)
возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета)
беременность
лактация
высокая восприимчивость к продукту
Применение при беременности и питании грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом продукт вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.
Особые указания
Офлоксацин не является продуктом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена продукта.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особо у пожилых больных. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных заболевших.
Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
На фоне применения продукта нельзя употреблять этанол.
Использование в педиатрии
У малышей продукт применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные продукты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, наибольшая – 15 мг/кг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании продукта надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном использовании надлежит снизить дозу теофиллина).
При одновременном использовании циметидин, фуросемид, метотрексат и продукты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном использовании с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особо у пожилых людей.
При назначении с продуктами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15 до 25°C, не замораживать. Период годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Внимание!Перед применением медикамента "Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Офлоксацин (Ofloxacin) для инфузий ».
Фото препарата
Латинское название: Ofloxacin
Код ATX: S01AE01
Действующее вещество: Офлоксацин (Ofloxacin)
Производитель: ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Актуализация описания: 09.10.17
Офлоксацин – антибактериальный лекарственный препарат, принадлежащий к группе фторхинолонов.
Форма выпуска и состав
Показания к применению
К показаниям относятся различные инфекционные заболевания, такие как:
- инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, фарингит, ларингит);
- инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит);
- инфекционные заболевания мягких тканей, суставов, костей, кожи;
- инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (уретрит, цистит);
- инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей и брюшной полости (кроме бактериального энтерита);
- инфекции органов малого таза и половых органов (сальпингит, цервицит, эндометрит, простатит, кольпит, параметрит, оофорит, эпидидимит, орхит);
- менингит.
Эффективен при лечении инфекционных заболеваний глаз (блефарита, конъюнктивита, бактериальных язвенных поражений роговицы, кератита, мейбомита, дакриоцистита, хламидийных инфекций глаз).
Помимо применения по перечисленным показаниям, лекарство также может использоваться для профилактики инфекционных заболеваний у пациентов с нарушенным иммунным статусом. При лечении гонореи, септицемии и хламидиоза предусмотрено внутривенное применение.
Противопоказания
Противопоказан в следующих случаях:
- при наличии индивидуальной непереносимости фторхинолонов;
- в возрасте до 18 лет;
- в период беременности и лактации;
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при эпилепсии и состояниях, сопровождающихся снижением судорожного порога (черепно-мозговые травмы, воспалительные процессы в ЦНС, инсульты).
Применение средства в форме мази противопоказано детям младше одного года. Также с осторожностью назначают при нарушениях мозгового кровообращения, атеросклерозе сосудов головного мозга, органических поражениях ЦНС и хронической почечной недостаточности.
Инструкция по применению Офлоксацин (способ и дозировка)
Препарат в форме таблеток необходимо принимать внутрь во время еды, целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от общего состояния пациента, функции печени и почек, локализации и степени тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов к офлоксацину.
- Суточная доза для взрослых составляет от 200 до 800 мг. Дозу до 400 мг назначают в один прием (рекомендуется принимать с утра), свыше 400 мг – в два приема. В среднем курс лечения длится от 7 до 10 дней. После исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела пациента курс лечения необходимо продолжать еще в течение 3 дней. При лечении гонореи принимают однократно в дозе 400 мг.
- Детям назначают по показаниям и только при невозможности применения других антибактериальных препаратов. Средняя суточная доза для детей определяется исходя из расчета 7,5 мг на 1 кг массы тела. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела ребенка.
- При внутривенном введении применяют в виде капельных инфузий в дозе 200 мг однократно. Вводят в течение 30–60 минут. После улучшения состояния пациента переводят на пероральную форму препарата.
- При инфекциях мочевыводящих путей препарат наиболее эффективен при введении до двух раз в сутки в дозе 100 мг, а при инфекциях половых органов и почек – один или два раза в сутки в дозе 100–200 мг. При лечении инфекционных заболеваний ЛОР-органов, мягких тканей, суставов, костей и кожи, брюшной полости и септических инфекций назначают две инфузии в сутки по 200 мг (при необходимости – по 400 мг).
Мазь применяется субконъюнктивально. Один см препарата назначают три раза в сутки. При лечении хламидийных глазных инфекций – до пяти раз в сутки. Продолжительность применения мази не должна превышать двух недель.
Побочные эффекты
- головокружение, головная боль, тремор, онемение и парестезия конечностей, неуверенность движений, судороги;
- интенсивные или «кошмарные» сновидения, фобии, тревожность, состояние возбуждения, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления;
- диплопия, нарушение цветовосприятия, вкуса, слуха, обоняния, равновесия;
- миалгии, артралгии, тендинит, тендосиновит, разрыв сухожилия;
- тахикардия, коллапс, васкулит, анемия, гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, при внутривенном введении – снижение артериального давления;
- точечные кровоизлияния, геморрагический буллезный дерматит, папулезная сыпь (проявления васкулита);
- нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины, гиперкреатинемия;
- аллергический пневмонит и нефрит, кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, эозинофилия, фотосенсибилизация, в редких случаях – анафилактический шок.
При использовании препарата в форме мази могут появиться такие побочные действия, как зуд и сухость конъюнктивы, жжение и дискомфорт глаз, слезотечение, покраснение глаз, светобоязнь.
При применении по показаниям в строгом соответствии с инструкцией и назначением врача вероятность развития побочных эффектов существенно снижается.
Передозировка
- головокружение,
- спутанность сознания,
- заторможенность,
- дезориентация,
- сонливость,
- рвота.
Лечение симптоматическое, включает промывание желудка.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Данцил, Офлоксацин - СОЛОфарм, Флоксал
Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Относится к противомикробным лекарственным препаратам широкого спектра действия. Механизм антибактериального действия Офлоксацина основан на его способности дестабилизировать цепи ДНК бактериальных микроорганизмов, тем самым обеспечивая их уничтожение. При применении также проявляется умеренный бактерицидный эффект.
Проявляет активность в отношении быстрорастущих атипичных микобактерий и бета-лактамазных микроорганизмов. К препарату устойчивы анаэробные бактерии Peptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile и бактерии видов Nocardia asteroides. Средство не активно в отношении Treponema pallidum.
Особые указания
- Не показан для лечения острого тонзиллита и не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками.
- Влияет на скорость психомоторных реакций. Рекомендуется воздержаться от вождения транспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, а также от приема алкоголя.
- На фоне прима не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском молочницы.
- У пациентов, предрасположенных к порфирии могут участиться приступы. Возможно ухудшение течения миастении. Препарат может вызвать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан при беременности. На время приема рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
В детском возрасте
Назначается детям только по жизненным показаниям при невозможности замены другими препаратами.
В пожилом возрасте
У пожилых людей при одновременном назначении с глюкокортикоидами повышает риск разрыва сухожилий.
Лекарственное взаимодействие
- Совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 5% раствором глюкозы.
- В смеси с гепарином может вызвать реакцию преципитации.
- Всасывание могут замедлить антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, соли железа. Интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов.
- При одновременном приеме с теофиллином его клиренс снижается на 25% (требуется уменьшение дозы).
- Концентрацию офлоксацина в плазме повышают циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию.
- Препарат увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
- При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
- При назначении с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.
- При сочетании с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
- При сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.
Показания к применению препарата Офлоксацин
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.
Форма выпуска препарата Офлоксацин
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан фибровый 1;
Фармакодинамика препарата Офлоксацин
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика препарата Офлоксацин
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.
Использование препарата Офлоксацин во время беременности
Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Использование препарата Офлоксацин при нарушением функции почек
<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
Другие особые случаи при приеме препарата Офлоксацин
Противопоказания к применению препарата Офлоксацин
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.
Побочные действия препарата Офлоксацин
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко - головокружение, тошнота.
После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко - системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).
Способ применения и дозы препарата Офлоксацин
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.
При острой гонорее - 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.
Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.
При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.
Передозировка препаратом Офлоксацин
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.
Взаимодействия препарата Офлоксацин с другими препаратами
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.
При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Меры предосторожности при приеме препарата Офлоксацин
После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.
Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Особые указания при приеме препарата Офлоксацин
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Офлоксацин
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Офлоксацин
Принадлежность препарата Офлоксацин к ATX-классификации:
S Органы чувств
S01 Препараты для лечения заболеваний глаз
S01A Противомикробные препараты
S01AX Прочие противомикробные препараты