Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Сердечные гликозиды.
Показания
Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии (наджелудочковые тахикардии, мерцания и трепетание предсердий).
Противопоказания
Органическое поражение сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, блокада II-III степени, выраженная брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, гиперкальциемия, гипокалиемия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром слабости синусового узла, WPW-синдром, гликозидная интоксикация, беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.
Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают в. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.
Максимальные дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг).
Суточные дозы, они же - дозы насыщения при применении 0,25 мг / мл Строфантина К: с момента рождения до 2 лет - 0,01 мг / кг / сут (0,04 мл / кг); с 2 лет - 0,007 мг / кг / сут (0,03 мл / кг).
Поддерживающая доза составляет ½ -⅓ дозы насыщения.
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая аритмия, брадикардия, блокада.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, редко - нарушение цветового зрения, депрессия, психозы.
Другие: аллергические реакции, крапивница, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы передозировки разнообразны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко - спутанность сознания, синкопальное состояние.
Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение промежутков времени между приемами препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон, препараты калия холиноблокаторы - атропина сульфат).
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
Дети
По строгим показаниям применяют с рождения.
Особенности применения
С осторожностью следует назначать препарат при гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.
При быстром введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно. В случае предшествующего лечения другими сердечными гликозидами перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммации действия гликозидов). Продолжительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выявления кумулятивных свойств предыдущего препарата.
Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрой его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению.
Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий. При применении Строфантина К с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и т.д.) кардиотоническое эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне магния сульфата повышается возможность снижения проводимости и возникновения AV-блокады сердца.
Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют отрицательный хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечных гликозидов.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические. Строфантин К собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-b, К-строфантозид), с семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимы в липидах и плохо всасываются в желудочно кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na + -К + -АТФазы, влиянием на Na + -Са 2+ обмен, улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращения сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочков сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.
Строфантин К – лекарственный фармпрепарат из группы так называемых сердечных гликозидов. Медикамент используется при кардиологической патологии. Для читателей "Популярно о здоровье" рассмотрю это средство.
Итак, инструкция Строфантин К:
Состав Строфантин К и форма выпуска
Фарминдустрия выпускает Строфантин К в несколько желтоватом или же в бесцветном растворе для парентерального использования, а именно, лекарственное средство вводят внутривенно и внутримышечно. Активное вещество в дозе 250 мкг представлено строфантином K. Среди вспомогательных соединений можно отметить воду для инъекций и этанол 96%. Поставляется оно на фармрынок в ампулах.
Фармакологическое действие Строфантин К
Кардиотоническое фармсредство Строфантин К является сердечным гликозидом с так называемым короткодействующим эффектом. Под влиянием медикамента в кардиомиоцитах увеличивается содержание натрия, что ведет к открытию кальциевых-каналов и так называемому вхождению кальция в кардиомиоциты.
Фармсредство повышает силу сокращения миокарда, в результате увеличивается объем крови как ударный, так и минутный. Так называемый кумулятивный эффект у этого медикамента практически отсутствует. Распределение равномерное, в большей степени концентрируется в надпочечниках, почках, поджелудочной железе, а также в печени, в самом миокарде определяется до одного процента фармпрепарата. Связь с белками - 5%. Выводится почками.
Показания Строфантин К к применению
Средство Строфантин К показано к применению при сердечной недостаточности, при мерцании предсердий в тахисистолической форме, а также при трепетании предсердий так называемого пароксизмального течения.
Противопоказания Строфантин К к применению
Перечислю состояния, при которых фармпрепарат Строфантин К противопоказан к применению:
При диагностированной гликозидной интоксикации;
При гиперчувствительности к компонентам медикамента;
При так называемом синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
При полной синоатриальной блокаде;
При 2 степени атриовентрикулярной блокады.
С осторожностью лекарство Строфантин К используют при 1 степени атриовентрикулярной блокады, при диагностированных приступах Морганьи-Адамс-Стокса, желудочковой экстрасистолии, нестабильной стенокардии, при гипоксии, при гипертрофической кардиомиопатии обструктивного характера, сердечной астме, а также изолированный митральный стеноз, инфаркт миокарда, при артериовенозном шунте, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при выраженном расширении полостей сердца при так называемой дилатации, при тиреотоксикозе, гипокалиемии, миокардите, гипомагниемии, гиперкальциемии, в пожилом возрасте.
Применение Строфантин К и дозировка
Лекарство Строфантин К применяют в неотложных ситуациях парентеральным способом. Внутривенно используют 0,025% раствор фармпрепарата, его следует развести в 20 миллилитрах 5% декстрозы или 0,9% натрия хлорида. Введение медикамента стоит осуществлять медленно, примерно на протяжении пяти минут.
Кроме того, раствор можно применять и капельно, при этом его растворяют в ста миллилитрах 5% декстрозы или 0,9% натрия хлорида. Высшие дозы медикамента Строфантина К - разовая - 2 мл, а суточная - 4 миллилитра.
При невозможности внутривенного использования медикамент вводят внутримышечным способом, предварительно растворив Строфантин К в 5 миллилитрах 2% раствора прокаина. Использовать средство следует только по рекомендации доктора.
Побочные эффекты Строфантин К
Лекарство Строфантин К может вызывать следующие побочные действия: диарея, брадикардия, снижение аппетита, экстрасистолия, тошнота, рвота, атриовентрикулярная блокада, головная боль, желудочковая тахикардия, головокружение, фибрилляция желудочков, нарушения сна, психозы, утомляемость, спутанность сознания.
Кроме того, наблюдаются следующие побочные реакции: нарушение цветового восприятия, депрессивное состояние, сонливость, аллергические реакции, петехии, гинекомастия, тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитопеническая пурпура. При выявленных негативных реакциях следует обратиться к лечащему доктору.
Передозировка Строфантин К
При передозировке Строфантин К у пациента возникает аритмия, брадикардия, наблюдается атриовентрикулярная блокада, возможна желудочковая пароксизмальная тахикардия, узловая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая экстрасистолия, синоатриальная блокада, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головокружение, мелькание мушек перед глазами, обморочное состояние в редких ситуациях.
В подобной ситуации при передозировке медикамента Строфантин К рекомендовано введение антидота, представленного димеркаптопропансульфонатом натрия. Кроме того, назначают симптоматическую терапию, когда больному показаны антиаритмические фармпрепараты - фенитоин, амиодарон, лидокаин; эффективны препараты калия; атропина сульфат.
Особые указания
С особой осторожностью Строфантин К следует использовать при предсердной экстрасистолии, а также при так называемом тиреотоксикозе.
Аналоги Строфантин К
В настоящее время нет аналогов средства Строфантин К.
Заключение
Регистрационный номер
Торговое название препарата : Строфантин-Г
Международное непатентованное название : уабаин
Лекарственная форма : раствор для внутривенного введения
Состав
: 1 мл раствора содержит уабаина - 0,250 мг;
вспомогательные вещества:
лимонная кислота, натр едкий, вода для инъекций.
Описание : бесцветная прозрачная жидкость;
Фармакотерапевтическая группа : кардиотоническое средство - сердечный гликозид.
Код АТХ С01АС01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сердечный гликозид, обладает положительным инотропным эффектом, а также отрицательным хроно- и дромотропным эффектами.
При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
:
Всасывание:
эффект препарата проявляется через 2-10 минут после внутривенной инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин. Продолжительность действия Строфантина-Г составляет от 1 до 3 дней.
Распределение:
около 40 % препарата связывается с белками плазмы крови.
Выведение:
не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизменном виде.
Показания к применению
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений), III и IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающая полная блокада.
С осторожностью
(сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии та-хисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.
Способ применения и дозы
Внутривенно медленно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от нозологии и реакции больного на терапию. Максимальная разовая доза - 0,25 мг, суточная -1 мг. Препарат вводят в низких дозах по 0,1-0,15 мг с интервалом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализа-ции в период насыщения обычно вводят по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня. Поддерживающая доза Строфантина-Г не превышает 0,25 мг/сут.
Побочное действие
Иногда возможны аллергические реакции. Прочие побочные эффекты в основном обусловлены передозировкой препарата или повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам.
Передозировка
Симптомы передозировки Строфантином-Г разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, AV-блокада, желудочковые тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость. головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущение мелькания мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия: очень редко спутанность сознания, синкоиальные состояния. При развитии гликозидной интоксикации препарат следует отменить; назначить больному препараты калия, парентеральное введение унитиола, симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Адреностимуляторы, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.
Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства IA класса, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV проводимости.
Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).
Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и ангиотензиновых рецепторов - снижают.
Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы картоангидразы), глюкокортикостероиды, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.
С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.
При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).
Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,250 мг/мл.
Упаковка: По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
Условия хранения
Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».
Адрес: Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8
Строфантин – гликозид, который ранее использовался для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. На данный момент он используется чаще всего в ветеринарии. Строфантин действует на рецепторы натрий-калиевой АТФазы и может быть смертельным в высоких дозах. В некоторых частях Африки он применяется как ингредиент ядовитых стрел.
Внимание! Выписать препарат может исключительно лечащий врач. Ни в коем случае нельзя самостоятельно принимать строфантин.
G-строфантин – один из первых видов строфантинов, найденных в семенах различных африканских ползучих растений рода Strophanthus из семейства кутровых. Латинская буква g означает вид Strophanthus gratus, в котором строфантин был впервые найден. Еще в растении Acokanthera, который иногда культивируют, можно найти g-строфантин.
Strophanthus
Строфантин ранее считали эндогенным гликозидом у млекопитающих; считается, что человек синтезирует его в коре надпочечников. Физические упражнения стимулируют синтез эндогенного строфантина, провоцируя сужение кровеносных сосудов и увеличение артериального давления. У млекопитающих, за исключением людей, данное вещество содержится в селезенке.
Что такое строфантин К?
Строфантин К – это карденолид, обнаруженный в зрелых семенах Strophanthus kombe. Он представляет собой , механизм действия которого аналогичен g-строфантину и дигитоксину.
Фармакологический механизм действия
Уабаин является сердечным гликозидом, который действует путем ингибирования натриево-калиевого насоса. Как только уабаин связывается с насосом, фермент перестает функционировать, что приводит к увеличению внутриклеточного натрия. Это снижает активность натрий-кальциевого насоса, который выкачивает один ион кальция из клетки и закачивает три иона натрия в клетку по концентрационному градиенту.
Строфантин Поэтому уменьшение градиента концентрации натрия в клетке, которое происходит при подавлении натрий-калиевой АТФазы, повышает внутриклеточный кальций. Это приводит к усилению сократимости сердца и тонуса блуждающего нерва. Изменение ионных градиентов, вызванное уабаином, может также влиять на мембранный потенциал клетки и приводить к сердечным аритмиям.
Важно! В справочнике РЛС подробно описана формула, фармакологическая группа и механизм действия вещества, его влияние на ребенка.
Симптомы передозировки
Передозировка препаратом проявляется следующими симптомами:
- Быстрое подергивание мышц шеи и суставов;
- Респираторный дистресс;
- Ускоренное и нерегулярное сердцебиение;
- Повышение артериального давления;
- Судороги;
- Удушье;
- Остановка сердца.
Токсикология
Строфантин считается высокотоксичным соединением с LD50 5 мг/кг при пероральном введении грызунам. Однако вещество имеет низкую биодоступность и плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому большая часть перорального вещества разрушается ферментами. Внутривенное введение приводит к увеличению доступных концентраций и, как было показано, снижает LD50 до 2,2 мг/кг. После внутривенного введения действие начинается в течение 3-10 минут у людей, максимальный эффект достигается через 1.5 часа. Строфантин выделяется через почки в неизменном виде.
Побочные действия
При применении данного вещества могут возникнуть неблагоприятные эффекты, которые исчезают в течение определенного периода (2-3 часа). Препарат может вызвать желудочковые экстрасистолы, бигеминию, сильную брадикардию, тошноту, непрекращающуюся рвоту, нарушать сердечный ритм, работу клапанов сердца (особенно при передозировке).
Строфантин: инструкция по применению, в ампулах и таблетках
Дозировка препарата подбирается индивидуально и под контролем лечащего врача. При внутривенной инъекции лекарство вначале вводят в низких дозах, а затем постепенно ее увеличивают. При применении таблеток суточная доза не должна превышать 0.001 грамма. Пероральные таблетки принимают два-три раза в сутки.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде ампул с 0.026% раствором для внутривенных инъекций и таблеток по 250 микрограмм под язык. В каплях действующее вещество уже не выпускается практически 80 лет.
Строфантин: рецепт
Лекарственное средство назначается строго лечащим врачом и выдается по официальному бланку. Не следует заниматься самолечением и искать растения с высоким содержанием данного вещества. Влияние гликозидов на различных людей не до конца изучено. Важно проконсультироваться перед приемом с лечащим кардиологом, потому что имеются противопоказания к применению.
Строфантин: аналоги
Аналогами данного лекарственного средства принято считать следующие препараты:
- Дигоксин;
- Амрион;
- Ацетат строфантина;
- Добутамин;
- Коргликон.
История открытия
В западных частях Африки экстракт из семян Строфанта традиционно использовался как стрелочный яд для охоты на слонов. После того как ботаник Джон Кирк во время экспедиции в 1859 году обнаружил дерево Уабаио, шотландский фармаколог и врач Томас Ричард Фрейзер выделили активный ингредиент в 1862 году в виде к-уабаина.
Африка С 1865 года в качестве общего экстракта использовались спиртовые настойки семян строфанта. С 1885 года настойки начали применяться повсеместно. Однако неопределенные концентрации и сопутствующие слабительные свойства затрудняли терапию, однако строфантин использовался многими клиницистами. С 1904 года в аптеках была доступна стандартизированная настойка g-строфантина.
После изучения животных в Гейдельберге в 1900 году, доктор Баден провел испытание строфантина на больном человеке. Успех привлек внимание народа, и уже через год терапия была широко распространена. Рудольф Готлиб и фармацевт Ханс Хорстмайер писали в 1910 году в первом издании своего учебника по фармакологии, что внутривенное введение строфантина оказалось важным достижением в терапии заболеваний различной этиологии.
Области применения: сердечная недостаточность, нарушения ритма, острые миокардиальные болезни, грипп, дифтерия, стенокардия, инфаркт миокарда и гипертония.
Дифтерия Во время национал-социалистической диктатуры строфрантин использовался изолированно в концентрационных лагерях для убийства заключенных.
Современная медицина: показания к применению
Внутривенное введение строфантина рекомендовалось при острой сердечной недостаточности до 1992 года, поскольку он является самым быстродействующим гликозидом. Сегодня международные руководящие принципы не рекомендуют назначение строфантина. Применение препарата возможно при непереносимости других, безопасных гликозидов.
G-строфантин, по мнению некоторых врачей, обладает положительным инотропным эффектом, который использовался в профилактике острой стенокардии и сердечного приступа. Однако ни одно исследование не смогло доказать этот эффект в клинической практике. Поэтому сегодня ни при остром коронарном синдроме, ни при ишемической болезни сердца данное вещество не рекомендуется использовать в долгосрочной перспективе.
Уабаин Однако ограниченное применение препарат все же имеет. Небольшие дозы уабаина можно использовать для лечения гипотонии и сердечных аритмий. Хотя это вещество больше не одобрено для использования в США, во Франции и Германии, внутривенный уабаин имеет долгую историю лечения сердечной недостаточности, а некоторые продолжают использовать его при стенокардии и перенесенном инфаркте, несмотря на его плохую переносимость. Положительные свойства уабаина в отношении профилактики и лечения этих двух заболеваний задокументированы многими исследованиями.
Внимание! Недавно было предложено использование уабаина в качестве контрацептива на основании наблюдения, что он способен сильно снизить подвижность сперматозоидов.
Еще:
Показания к назначению настойки боярышника, противопоказания, побочные эффекты и инструкция по применению
Строфантин К - короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.
Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный и минутный объем крови.
Снижает конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет применять препарат при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии замедляет ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах. В незначительной степени обладает отрицательным хронотропным действием. При внутривенном введении (в/в) действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 15-30 мин.
Фармакокинетика
Кумулятивный эффект практически отсутствует.
Распределение относительно равномерное; в несколько большей степени концентрируется в тканях надпочечников, поджелудочной железы, печени, почек. В миокарде обнаруживается 1% препарата. Связь с белками плазмы крови - 5%.
Выведение . Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде. За 24 ч выводится 85-90 % препарата; снижается концентрация в плазме крови на 50% через 8 ч; полностью выводится из организма через 1-3 суток.
Показания
— в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Режим дозирования
Строфантин К применяют внутривенно, внутримышечно, только в неотложных ситуациях при невозможности применения сердечных гликозидов внутрь. Для внутривенного введения используют 0.025% раствор препарата. Его разводят в 10-20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5 - 6 минут (т.к. быстрое введение может вызвать шок). Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект.
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 2 мл (2 ампулы), суточная - 4 мл (4 ампулы).
При невозможности внутривенного введения препарат применяют внутримышечно. Для уменьшения резкой болезненности при внутримышечном введении предварительно вводят 5 мл 2% раствора прокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу Строфантина К, разведенного в 1 мл 2% раствора прокаина. При внутримышечном введении дозы увеличиваются в 1.5 раза.
Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0.025 % раствора Строфантина К; новорожденным - 0.06-0.07 мл/кг; до 3 лет - 0.04-0.05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0.4-0.5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0.5-1 мл. Поддерживающая доза составляет 1/2-1/3 дозы насыщения.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, психозы, спутанность сознания.
Прочие: аллергические реакции, крапивница, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, гинекомастия. При внутримышечном способе введения болезненность в месте введения.
Противопоказания
— гликозидная интоксикация;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— атриовентрикулярная блокада II степени;
— перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), желудочковая экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, тиреотоксикоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
Применение при нарушениях функции печени
Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью лицам пожилого возраста.
Применение у детей в возрасте до 12 лет
Нет возрастных ограничений приема.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом и предсердной экстрасистолией.
С учетом малого терапевтического индекса во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы.
При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации).
Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и электрокардиографический контроль требуются при нарушении атриовентрикулярной проводимости.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин К , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Строфантин К при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая атриовентрикулярную проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход атриовентрикулярного узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.
При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводят внутримышечно. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения Строфантина К сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).
Передозировка
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, ощущение мелькания мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко- спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты - лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; м-холиноблокаторы - атропина сульфат). В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/ из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы (глюкозы) и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса -временная электрокардиостимуляция.
Лекарственное взаимодействие
При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и
трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмий. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном применении хинидина, метилдопа, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция,
эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца. Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), препарат кортикотропина (адренокортикотропный гормон), глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, верапамил могут не только усиливать выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие), но и потенцировать отрицательное хронотропное действие препарата Строфантин К
(урежение частоты сердечных сокращений). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон), а так же неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Гликозидную интоксикацию могут вызывать, за счет развития гипокалиемии, ингибитор карбоангидразы, минералокортикоиды, поэтому при одновременном применении их с сердечными гликозидами требуется регулярно определять содержание калия в плазме крови. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на электрокардиограмме, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Антихолинэстеразные препараты усиливают брадикардию при одновременном применении с сердечными гликозидами; эдетовая кислота снижает эффективность и токсичность сердечных гликозидов; не следует применять совместно с сердечными гликозидами трифосаденин; гипервитаминоз, вызванный витамином D, усиливает действие сердечных гликозидов за счет развития гиперкальциемии; есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола. Глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина II - снижают.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.