Лечение витилиго, заболевания кожи, для которого характерно наличие обесцвеченных пятен, довольно сложное. Считается, что полностью излечиться от витилиго невозможно, так как до конца не установлена природа его образования. Пациенты прибегают к различным способам лечения как традиционным, так и народным. К одному из таких способов относится использование препарата уротропина при витилиго.
Характеристика Уротропина
Уротропин (иначе – гексаметилентетрамин, гексамин) имеет международное непатентованное наименование – метенамин. Производится способом взаимодействия аммиака и формальдегида. Это белое вещество, кристаллической структуры, легко растворимое в спирте, хлороформе, воде, плохо растворимо в эфире. Сфера применения гексаметилентетрамина:
- медицина;
- в качестве пищевых добавок (консервант Е239);
- в быту в виде сухого горючего;
- в качестве компонента при изготовлении буферных растворов (аналитическая химия);
- при производстве взрывчатых веществ.
Гексаметилентетрамин применяется в медицине с 1884 года. Прежде всего отличается антисептическим действием применительно к мочевым путям. Используется как в чистом виде, так и комбинированно. В чистом виде применяют внутривенно или перорально. Действие лекарства основано на высвобождении формальдегида, денатурирующего белки бактерий в кислой среде. Препарат имеет дубящее воздействие на кожу.
Аптечный препарат уротропин представляет собой 40% концентрацию раствора гексаметилентетрамина. Выпускается в стеклянных флаконах, имеет вид бесцветной жидкости. Также в форме таблеток и в порошке. Уротропин показан:
- Для лечения воспалительных процессов мочевыводящих путей (пиелита, цистита), также используется в ветеринарной практике для лечения заболеваний почек и мочевого пузыря у свиней и крупного рогатого скота.
- Для лечения холангита и холецистита.
- При заболеваниях глаз – кератитах, иридоциклитах.
- При мочекислом диатезе и уратурии.
- Для лечения гриппа, энцефалита, менингита и других инфекционных заболеваний.
- При подагре.
- При кожных заболеваниях аллергической природы: кожном зуде, крапивнице, полиморфной эритеме.
- При повышенной потливости.
Препарат оказывает антимикробное, мочегонное и антитоксическое действие. Средство также применяют для устранения токсинов при токсикоинфекциях и интоксикациях, а также при наличии мастита у коров, с явлениями интоксикации.
При наружном использовании уротропина, может возникнуть побочная реакция в виде раздражения и возникновения сухости кожи. Для устранения данной проблемы, на кожу необходимо нанести жирный крем.
Несмотря на тот факт, что в инструкции к применению уротропина при кожных заболеваниях, об этом ничего не сказано, имеется мнение, что, используя уротропин при витилиго, можно добиться успеха вплоть до полного излечения заболевания.
Лечение витилиго Уротропином
Опыт избавления от витилиго описывается в статье из газеты-целительницы «Бабушка». Приводится пример использования по совету ветеринарного фельдшера с использованием 5% раствора уротропина в ампулах. Средство наносить на ватку и аккуратно смачивать (промакивать) проблемные места. Препарат не вытирать, он должен высохнуть. После этого на коже появится белый налет, похожий на порошок соды. Трогать нельзя. Процедуры повторять через каждые 2 или 3 дня до той поры, пока кожа не приобретет естественный вид. Если через год пятна витилиго возникнут снова, процедуры повторить.
ГОУВПО ПЕНЗЕНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
Медицинский институт
Специальность «Фармация»
Итоговый междисциплинарный экзамен
Экзаменационный билет №12
1. В ОТК фармацевтического предприятия поступило несколько серий лекарственного вещества следующей структуры:
При определении солей аммония и параформа в образцах одной серии появилось помутнение раствора и желтое окрашивание. Дайте обоснование причинам изменения его качества по данному показателю в соответствии со способами получения и хранения. Предложите другие испытания для характеристики его качества.
Приведите русское, латинское и рациональное название препарата. Охарактеризуйте физико-химические свойства (внешний вид, растворимость, спектральные характеристики) и их использование для оценки качества.
В соответствии с химическими свойствами предложите реакции идентификации и методы количественного определения. Напишите уравнения реакций.
Обоснуйте способ приготовления раствора для инъекций и укажите особенности определения примесей в лекарственной форме. Напишите уравнения реакций.
Гексаметилентетрамин. Уротропин Hexamethylentetraminum
C e H 12 N 4 М.м. 140,19
Метенамин (Гексаметилентетрамин)
Гексаметилентетрамин представляет собой продукт взаимодействия раствора формальдегида с аммиаком. Впервые синтезирован A.M. Бутлеровым в 1860 г. при взаимодействии водных растворов формальдегида и аммиака. Как ЛС он стал применяться только спустя 35 лет.
Получение идет в несколько стадий. Сначала образуется гекса-гидро-1,3,5-триазин, а затем - гексаметилентетрамин:
Гексаметилентетрамин - белый кристаллический порошок, весьма гигроскопичный. Запаха не имеет. Вкус жгучий, вначале сладкий, затем горьковатый. Препарат хорошо растворим в воде и спирте, растворим в хлороформе, почти нерастворим в эфире.
Водные растворы гексаметилентетрамина обладают слабощелочной реакцией.
Подлинность . 1) ИК-спектр (сравнение со спектром стандартного образца). При нагревании он улетучиваются не плавясь так как он гидролизуется с образованием формальдегида и аммиака.
Эта реакция приводится ГФ X как реакция подлинности на гексаметилентетрамин
2) После гидролиза в среде кислоты серной разведенной при нагревании ощущается запах формальдегида:
При последующем добавлении избытка раствора натрия гидро-ксида и нагревании ощущается запах аммиака
и можно обнаружигь хлороформ
3) При нагревании с салициловой кислотой в присутствии концентрированной серной кислоты образуется фиолетово-красное окрашивание.- ауриновый краситель красного цвета.
На первой стадии реакции концентрированная серная кислота играет роль водоотнимающего агента, вследствие чего происходит конденсация
фенола с формальдегидом с образованием метиленбиссалициловой кислоты, которая окисляется серною кислотой до хиноидной структуры.Последняя вступает во взаимодействие с непрореагировавшей в реакции салициловой кислотой.
Чистота . В гексаметилентетрамине недопустимы примеси солей аммония и параформа , что возможно при нарушении условий хранения препарата. Обе примеси открывают реактивом Несслера (пос-ле добавления реактива не должно появляться ни желтого окрашивания, ни осадка). Для этого к раствору препарата добавляют реактив и нагревают на водяной бане . В присутствии солей аммония возникнет желтое окрашивание :
Параформ при нагревании дает формальдегид, который с реактивом Несслера образует металлическую ртуть:
Количественное определение . Химические свойства гексамети-лентетрамина позволяют применить для количественного определения лекарственного вещества различные титриметрические методы: кислотно-основное, окислительно-восстановительное, осадительное титрование, метод Кьельдаля.
1) Кислотно-основное титрование .
а) Обратная алкалиметрия (после кислотного гидролиза). На веску препарата нагревают с избытком титрованного раствора кис лоты серной. При этом гексаметилентетрамин разлагается до ам мония сульфата и формальдегида (химизм - см. Определение подлинности). Избыток кислоты серной оттитровывают стандарт ным раствором натрия гидроксида в присутствии метилового крас ного в качестве индикатора (фармакопейный метод).
б) Кислотно-основное титрование в водной среде. В водной сред е гексаметилентетрамин титруют как однокислотное основание стан дартным раствором кислоты хлороводородной в присутствии сме шанного индикатора (метиленовый синий и метиловый оранже вый 1 ):
в) Кислотно-основное титрование в неводной среде. В среде мета-пола гексаметилентетрамин титруют стандартным раствором кислоты хлорной. Конец титрования определяют потенциометрически (Британская фармакопея, 2001):
2) Окислительно-восстановительное титрование:
а) Йодометрия. Являясь азотистым основанием, гексаметилен тетрамин взаимодействует с раствором йода (как общеалкалоид ным осадительным реактивом) с образованием малорастворимого тетрайодида:
б) Йодхлорметрия. В результате реакции между гексаметилен- тетрамином и избытком титрованного раствора йодмонохлорида образуется осадок комплексного соединения:
После фильтрования к фильтрату добавляют избыток калия йодида и выделившийся йод титруют стандартным раствором натрия тиосульфата:
3) Осадительное титрование. Метод основан на способности гек- саметилентетрамина образовывать нерастворимые комплексные соединения с солями тяжелых металлов, в частности с серебра нит ратом:
Избыток серебра нитрата титруют стандартным раствором аммония тиоцианата в присутствии железо-аммониевых квасцов в качестве индикатора.
Инструкция по применению препарата Уротропин в качестве антибактериального,
антитоксического и диуретического средства для крупного рогатого скота и свиней
(организация-разработчик: ЗАО «Мосагроген», г. Москва)
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Уротропин (Urotropine).
Международное непатентованное наименование: метенамин (гексаметилентетрамин).
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Уротропин в 1 мл в качестве действующего вещества содержит: гексаметилентетрамин - 400 мг, а также воду для инъекций.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Уротропин выпускают расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.
Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года со дня производства. Запрещается использование препарата после окончания срока его годности. Следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. Фармакологические свойства
Уротропин относится к фармакотерапевтической группе антибактериальных препаратов для системного использования.
Оказывает мочегонное действие, повышает проницаемость мембран клеток, ускоряя тем самым выведение токсинов из организма. В кислой среде, особенно почек и мочевыводящих путей, гексаметилентетрамин расщепляется на формальдегид и аммиак, которые проявляют антибактериальное действие.
Выделение гексаметилентетрамина и его метаболитов с мочой начинается через 40-60 минут после введения и продолжается в течение 6-12 часов.
Уротропин по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
Уротропин применяют в качестве антибактериального, антитоксического и диуретического средства при воспалении почек, мочевого пузыря и мочевыводящих путей у крупного рогатого скота и свиней.
Лекарственное средство используют при интоксикациях и токсикоинфекциях с целью ускорения выведения токсинов из организма. Уротропин применяют также в комплексной терапии при лечении эндометритов и маститов с признаками интоксикации у коров.
Противопоказанием к применению служит гиперчувствительность к гексаметилентетрамину, дегидратация, почечная и печеночная недостаточность, беременность.
Уротропин применяют внутривенно (свиньям в ушную вену) 2-3 раза в сутки в следующих дозах:
- крупному рогатому скоту: 1,5-2 мл на 10 кг массы тела,
- свиньям: 0,5-0,7 мл на 10 кг массы тела.
Длительность применения зависит от характера и тяжести протекания заболевания, но не должна превышать 4 дней.
Симптомы передозировки не выявлены.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и при его отмене не установлено.
Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо ввести препарат как можно скорее.
При применении Уротропина в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у сельскохозяйственных животных, как правило, не наблюдается.
Применение Уротропина не исключает использование других лекарственных средств.
В мочевых путях крупного рогатого скота действие гексаметилентетрамина выражено слабее из-за щелочной реакции мочи. В этом случае необходимо назначать вещества, сдвигающие реакцию мочи в кислую сторону, например, аскорбиновую кислоту.
Мясо животных после применения Уротропина может быть использовано в пищу людям не ранее, чем через сутки.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.
Применение молока в пищу людям разрешается через сутки после последнего введения Уротропина.
Молоко, полученное от коров во время лечения, используется в корм животным после кипячения.
IV. Меры личной профилактики
При работе с Уротропином следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Уротропином. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Организация-производитель: ЗАО «Мосагроген»; 117545, г. Москва, 1-ый Дорожный проезд, д. 1.
С утверждением настоящей Инструкции утрачивает силу Инструкция по применению Уротропина в качестве антитоксического, антисептического и диуретического средства для крупного рогатого скота и свиней, утвержденная Россельхознадзором 29.12.2006 г.
Уротропин C6H12N4
Уротропин был впервые синтезирован Бутлеровым А.М. в 1860 г. из аммиака и формальдегида:
Формальдегид сильный восстановитель и довольно легко вступает в реакцию с аммиаком, поэтому выход уротропина довольно хороший.
Физические свойства
Уротропин - бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок жгучего и сладкого, а затем горьковатого вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:1,5) и спирте (1:10). Также растворим в хлороформе, метаноле. Плохо растворим в бензоле, эфире, четыреххлористом углероде. При нагревании уротропин улетучивается не плавясь. Горит бледным пламенем. Водные растворы имеют щелочную реакцию (рН 40 % раствора 7,8 - 8,2).
Химические свойства
Уротропин - довольно слабый нуклеофил, содержащий только NCH 2 -связи. Со слабыми кислотами дает малоустойчивые соли, сильными кислотами разлагается на соли аммония и формальдегид, к действию щелочей устойчив. Со спиртовым раствором азотной кислоты дает мононитрат. С водной 60% азотной кислотой дает осадок динитрата. При действии бензил-, аллил- и фенацилгалогенидов образует монозамещенные гексаминиевые соли; последние при алкоголизе превращаются в первичные амины (Делепина реакция), а при кислотном гидролизе - в альдегиды (Сомле реакция). Раствор уротропина в уксусной кислоте - мягкий окисляющий агент, используемый для превращения аминов в альдегиды или кетоны. С фенолом реагирует в присутствии глицеринборной кислоты с образованием орто- или, если орто-положение занято, пара-гидроксибензальдегида (Даффа реакция). Ароматические углеводороды при нагревании с уротропином в присутствии трифторуксусной кислоты превращаются в альдегиды. При нитровании уротропина дымящей азотной кислотой в присутствии нитрата аммония и уксусного ангидрида образуется гексоген. Реагирует с перекисью водорода в присутствии лимонной или азотной кислот с образованием гексаметилентрипероксиддиамина. С бромом и иодом дает комплексы содержащие 2 молекулы галогена (одна отщепляется при нагревании).
Строение уротропина
Уротропин представляет симметричный ромбоэдр, состоящий из С-N и C-H связей, представленный фрагментом -NCH 2 -:
Фармакологические свойства и применение в медицине
Уротропин (Гексаметилентетрамин) - одно из очень немногих синтетических лекарственных средств, используемых в настоящее время, с более чем 100-летней историей: он начал применяться еще в 1884 г. Препарат оказывает антисептический эффект, главным образом, в мочевых путях. Применяется в чистом виде и в составе комбинированных лекарственных средств (например, кальцекс). В чистом виде гексаметилентетрамин применяется перорально или внутривенно, в виде солей: гиппурата, индигокармината или камфората. Механизм действия основан на высвобождении свободного формальдегида, который денатурирует белки бактерий. Этим обусловлена тканевая специфичность действия гексаметилентетрамина и относительная безопасность препарата, так как он расщепляется с выделением активного формальдегида только в кислой среде мочи, тем самым действуя непосредственно на бактерии, вызывающие заболевания мочевыводящих путей.
Лекарственный препарат Уротропин (Urotropine) является синтетическим антисептиком, который широко используют в современной медицине. Второе название – Гексаметилентетрамин. Указанный медикамент имеет несколько лекарственных форм, действует системно в организме. Перед началом терапевтического курса, требуется индивидуально проконсультироваться с лечащим врачом.
Состав и форма выпуска
Медицинский препарат Уротропин – это мочегонное средство (диуретик), разработанное на основе метенамина. Лекарство производят в нескольких формах выпуска:
- Белый порошок без специфического запаха со сладковато-жгучим вкусом. Быстро растворяется в воде, спирте. Фасуют медикамент по специальным пакетам.
- Прозрачный раствор для выполнения инъекций, который разливают по ампулам 10, 20 и 100 мл, прилагают инструкцию по применению.
- Белые таблетки с горьким привкусом дозировкой 0,25 и 0,5 г, быстрорастворимые в воде. Распределяют лекарство про стеклянным пробиркам, фасуют по 10 шт.
Устойчивый терапевтический эффект обеспечивают синтетические компоненты из химического состава и их взаимодействие. Активный компонент лекарства – метенамин. Вспомогательным веществом для раствора является вода для инъекций. Для других форм выпуска Уротропина концентрация активного компонента отличается, подробное описание содержится в инструкции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Подробная инструкция по применению Уротропина описывает принцип действия медикамента в организме пациента. Действующее вещество расщепляется в кислой среде с выделением активного формальдегида. Медикамент с противомикробными, противовоспалительными свойствами истребляет бактерии, провоцирующие заболевания мочевыводящих путей, подавляет воспалительные процессы с высоким содержанием кислых продуктов распада тканей. Уротропин, обладая мочегонным эффектом, усиливает проницаемость мембран клеток, способствует выведению токсинов при интоксикации.
При пероральном или инъекционном введении Уротропина действующие вещества продуктивно абсорбируются из пищеварительного тракта, проникают в кровоток, равномерно распределяются по тканям. Процесс метаболизма с выделением неактивных метаболитов протекает в печени. Период полувыведения действующих веществ составляет 6–12 часов. Выводятся неактивные метаболиты почками с мочой.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению, Уротропин рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах мочевыводящих путей и почек, например, при прогрессирующем цистите, пиелите. Среди других показаний к применению врачи выделяют повышенную потливость подмышек, ладоней, ног. Медицинский препарат назначают самостоятельно или в составе комплексной терапии. Ветеринары рекомендуют указанный медикамент при аналогичных заболеваниях для лечения крупного рогатого скота.
Способ применения и дозировка
Правила использования медикамента зависят от предписанной формы выпуска. Лекарство требуется задействовать полным курсом, при этом не заниматься самолечением. При инфекционно-воспалительных процессах мочевыделительной системы Уротропин рекомендуют принимать перорально, при нарушенной работе сальных желез – наружно, непосредственно на очаг патологии.
Уротропин от потливости ног
Если купленный антиперспирант лишь временно устраняет потливость и неприятный запах нижних конечностей, рекомендуется использовать раствор Уротропина. Указанный медикамент не только убирает неприятные запахи и дискомфорт, но и продуктивно истребляет бактерии и грибки, как провоцирующий повышенную потливость фактор. Согласно инструкции по применению, при лечении последовательность действий пациента таковая:
- Процедуру рекомендуется проводить в вечернее время суток, желательно перед сном.
- Первым делом при гипергидрозе требуется хорошенько вымыть и просушить ступни ног, пространство между пальцами.
- С помощью ватного диска необходимо тщательно обработать лекарством стопы, надеть носки из натурального материала и лечь спать.
- Утро начинать с ополаскивания ног теплой водой, дополнительно рекомендуется использовать тальк.
- Прежде чем начать лечение указанным медикаментом, требуется медикаментозными методами избавиться от грибковой инфекции, открытых ран, нагноений, трещин.
- При лечении потливости ног требуется следить за чистотой обуви, периодически обрабатывать местными антисептиками в форме спреев.
- С помощью этого местного антисептика можно избавиться от повышенной потливости ног на период 15–30 суток.
Уротропин от потливости подмышек
При такой пикантной проблеме со здоровьем правила применения Уротропина идентичные, но препарат используют гораздо реже. Прежде чем нанести лечебный состав в форме порошка или жидкости, требуется побрить, помыть, просушить подмышечные впадины. Необходимо удостовериться, что ссадины, открытые раны и нагноения на очагах патологии отсутствуют. Наносить лечебный состав на область подмышечных впадин разрешено 1 раз в 2 недели. После надевать белье из натурального материала и ложиться спать. Дополнительно рекомендуется использовать мыло с противомикробным эффектом.
Особые указания
Медицинский препарат Уротропин в начале курса может спровоцировать развитие гематурии (кровь в моче) или протеинурии (обнаружение белка в моче). При таких клинических случаях дальнейшее лечение требуется прекратить, подобрать щадящий аналог Уротропина. В инструкции по применению представлены ценные сведения для пациентов:
- Поскольку спиртосодержащие вещества повышают кислотность мочи, на период лечения лучше отказаться от употребления алкоголя даже при незначительных дозировках.
- Лечение повышенной потливости должно иметь комплексный подход: помимо Уротропина важно регулярно менять нательное белье из натуральных материалов, соблюдать элементарные правила личной гигиены, дезинфицировать обувь.
- Чтобы избежать возникновения побочных эффектов, лекарство не рекомендуется использовать слишком часто (оптимальные дозы зависят от индивидуальных особенностей каждого клинического случая).
- Поскольку использование концентрата излишне пересушивает кожный покров, раствор Уротропина рекомендуется предварительно разбавлять водой.
- Прежде чем использовать Гексаметилентетрамин, первым делом требуется избавиться от патогенного грибка или другого инфекционного процесса.
- Если на очаг патологии попадает концентрированный препарат, не исключено ощущение болезненности, внутреннего дискомфорта, раздражение.
- При наличии на коже эрозий, трещин, открытых ран, прежде чем использовать Уротропин, рекомендуется вылечить основное заболевание, например, на протяжении 5–6 дней положено выполнять лечебные ванночки со слабым раствором марганцовки.
Уротропин для животных
В ветеринарной практике это эффективное лекарственное средство с выраженным антитоксическим, антимикробным и диуретическим эффектом. Уротропин рекомендован для лечения воспаления в почках, мочевом пузыре и мочевыводящих путях у крупных домашних животных. При соблюдении рекомендаций специалиста можно в кратчайшие сроки истребить инфекцию, нормализовать мочеиспускание.
Лекарственное взаимодействие
При инфекционных процессах мочевыделительной системы и повышенной потливости ног, подмышек, необходима комплексная медикаментозная терапия. Сведения о лекарственном взаимодействии в инструкции по применению не описаны.
Побочные действия и передозировка
Уротропин характеризуется хорошей переносимостью организмом, особенно при наружном применении. В единичных клинических случаях развиваются побочные эффекты, подробно описанные инструкцией по применению:
- учащенное мочеиспускание;
- протеинурия;
- гематурия;
- кожная сыпь;
- аллергические реакции.
При систематическом превышении предписанных суточных доз пациент жалуется на усиление побочных эффектов. Его беспокоят жжение, зуд и раздражение мочевыводящих путей, мочеиспускательного канала. Не исключены дизурические проявления, гематурия, усиление аллергических реакций. Лечение симптоматическое, начинается с коррекции суточной дозировки лекарства. Специфического антидота не существует.
Противопоказания
Уротропин не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности организма к действующим веществам лекарства. На этом список абсолютных медицинских противопоказаний заканчивается. При беременности и лактации перед началом курса требуется индивидуально проконсультироваться с лечащим врачом.
Условия продажи и хранения
Лекарственный препарат является рецептурным, поэтому купить его в аптеке могут не все желающие. Согласно инструкции по применению, хранить лекарство требуется в сухом, темном, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Важно избегать попадания солнечных лучей. Оптимальный температурный режим – до 23 градусов. Срок годности – 2 года, после медикамент положено утилизировать.