"Тизерцин": отзывы, особенности применения и эффективность. Тизерцин, раствор для инъекций (ампулы)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТИЗЕРЦИН ®

Торговое название

Тизерцин ®

Международное непатентованное название

Левомепромазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина малеата),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат,

состав оболочки : гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049)

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинопропильной группой. Левомепромазин.

Код ATХ N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.

Фармакодинамика

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.

Показания к применению

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:

Острый приступ шизофрении

Другие острые психотические состояния

Адъювантная терапия при хронических психозах:

Хроническая шизофрения

Хронические галлюцинаторные психозы

Способ применения и дозы

Препарат применять строго по назначению врача!

Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

При психозах рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). В последующем, в зависимости от эффекта, она может понижаться до достижения поддерживающей дозы.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста характерна повышенная чувствительность к производным фенотиазина. Так как таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, не гарантируют точный режим дозировки, то пожилым (лицам старше 65 лет) этот препарат противопоказан.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек, однако, препарат следует применять с исключительной осторожностью, так как он метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой.

Побочные действия

Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.

Панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма

- снижение веса, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость

Эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, спутанность сознания, делирий, судороги

- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия

- тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия)

Венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)

Тепловой удар в жарких, влажных условиях

Тошнота, рвота, запор, которые могут стать очень тяжелыми и вызывать паралитический илеус, неприятные ощущения в животе, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз)

Некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)

- эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация

- окраска мочи, нарушение мочеиспускания

- симптомы отмены у новорожденных

Галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях - нарушение сократимости матки, приапизм

Злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения

Часто

Ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)

Единичные сообщения

Случаи внезапной смерти, возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина

У некоторых пациентов, хронически получающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата

Одновременный прием антигипертензивных средств

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы

Передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочеиспускания

Болезнь Паркинсона

Рассеянный склероз

Миастения, гемиплегия

Тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)

Тяжелые нарушения функций почек или печени

Выраженная артериальная гипотензия

Заболевания кроветворных органов

Порфирия

Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными

Период лактации

Пациенты пожилого возраста (старше 65 дет)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении левомепромазина с препаратами, которые в первую очередь метаболизируются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 2D6, возможно повышение концентрации этих препаратов в плазме крови, что может продлить или усилить действие или побочные эффекты этих препаратов.

Запрещается одновременный прием Тизерцина со следующими препаратами:

- антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии

Ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать исключительную осторожность при комбинации со следующими препаратами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н 1 -антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты

Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта

Леводопа ослабляется эффект этого препарата

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии

Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления

Этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Прочие:

- одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина

Одновременное применение дезфериоксиамина с прохлорперазином вызывает преходящую метаболическую энцефалопатию с потерей сознания продолжительносью от 48 до 72 часов. Такое взаимодействие возможно и с левомепромазином, так как его фармакологическая активность в значительной мере сходна с таковой прохлорперазина.

Адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками

Особые указания

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции и токсичности.

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях с контролем плацебо, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, получавшие определенные атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось 3х-кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения нельзя исключить и для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Тизерцин следует с осторожностью использовать у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией

В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен.

Запрещено применение Тизерцина для лечения поведенческих нарушений при деменции.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепенным.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения Тизерцином.

Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов. получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг.

Если во время лечения антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, применение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата следует обязательно производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при постепенном подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени.

Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.

Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)

Показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

Формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также при признаках лейкопении и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)

Электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Уровень калия в крови (периодический контроль и коррекция уровня электролитов в крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата).

При внезапной отмене препарата могут развиться острые симптомы отмены, например возвращение психотических симптомов, беспокойство, усиление симптомов тревожности, бессонница, тошнота, рвота, головная боль, дрожь, потливость, учащение пульса.

Так как Тизерцин, таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг содержат 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке, то его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Если антипсихотические средства (в том числе и левомепромазин) применяли в III триместре беременности, то после родов у новорожденного имеется риск развития побочных эффектов, например, экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены различной продолжительности и степени тяжести. Наблюдались случаи с развитием ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также сообщения о побочных эффектах с нарушением питания. Таким образом, следует проводить тщательный контроль состояния новорождённых.

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тизерцин может вызвать сонливость, дезориентацию, спутанность сознания или значительную гипотонию, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом. В период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Симптомы : изменения жизненно важных физиологических показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение : мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать работу сердца).

При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама - фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Форма выпуска и упаковка

лечения больных алкоголизмом .

Вложенное в упаковку тизерцина описание

После приема тизерцина отзывы

Тизерцин: инструкция

У тизерцина инструкция препарата

Тизерцин

Тизерцин принадлежит к нейролептикам фенотиазинового ряда. Препарат применяется при острых алкогольных психозах, бессоннице, при таких проявлениях психотических состояний, как тревога, паника, фобия, ажитация, двигательное беспокойство. В комбинированной терапии это лекарственное средство может использоваться для лечения эпилепсии и олигофрении. Оно купирует психомоторное возбуждение, оказывает выраженное седативное действие. Тизерцин широко используется для лечения больных алкоголизмом .

Вложенное в упаковку тизерцина описание свойств препарата, сообщает информацию о противопоказаниях к применению. Тизерцин нельзя принимать при повышенной чувствительности к компонентам препарата, заболеваниях печени, кроветворной системы, при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе. Также он противопоказан детям до 12 лет. В период беременности и лактации препарат можно принимать только в том случае, если польза матери намного превосходит возможный вред для ребенка.

Тизерцин нельзя применять при сильном алкогольном опьянении, а также при передозировке лекарственных средств, которые вызывают торможение центральной нервной системы (общие анестетики, снотворное). Во время прохождения курса лечения и в течение 5 дней после его завершения (до выведения препарата из организма и прекращения его действия) употребление алкоголя запрещено.

После приема тизерцина отзывы о нем пациентов и врачей в большинстве случаев положительные. Побочные действия встречаются редко. Наиболее распространенные: снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия. Кроме того возможна сухость во рту, тахикардия, изменение состава крови.

Существует две формы выпуска тизерцина: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, слегка двояковыпуклые, по 0,025 г, 50 штук в упаковке; 2,5% раствор (для внутривенного и внутримышечного введения) в ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул.

Тизерцин: инструкция

Тизерцин влияет на способность сосредотачиваться, концентрировать внимание, поэтому во время приема препарата лучше воздержаться от вождения автомобиля и другой деятельности, требующей названных качеств.

У тизерцина инструкция препарата включает в себя, помимо перечисления противопоказаний, рекомендации по его применению. Чтобы исключить возможность развития ортостатического коллапса, во время лечения тизерцином целесообразно соблюдать постельный режим, по меньшей мере, первые 1-2 часа после инъекции или приема таблеток.

Таблетки: в начале лечения суточная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки), причем ее желательно разделить так, чтобы большая часть препарата была принята перед сном. Потом суточную дозу препарата можно увеличивать до улучшения состояния пациента, максимальная суточная доза составляет 10 таблеток.

Раствор для инъекций: средняя суточная доза составляет 75-100 мг (следует разделить на 2-3 инъекции). Максимальная суточная доза – 400 мг. Внутримышечные инъекции следует делать, глубоко погружая иглу в мышечную ткань. Внутривенно тизерцин можно вводить только капельно. Препарат необходимо разводить в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия или изотонического раствора глюкозы.

Препарат: ТИЗЕРЦИН ®

Активное вещество: levomepromazine
Код АТХ: N05AA02
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Коды МКБ-10 (показания): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
Код КФУ: 02.01.01.01
Рег. номер: П №012432/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата ТИЗЕРЦИН утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения C max в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T 1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин ® (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный прием антигипертензивных средств;

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи;

Болезнь Паркинсона;

Рассеянный склероз;

Миастения;

Гемиплегия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

Порфирия;

Лактация;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина ® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин ® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина ®).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Следует избегать одновременного применения Тизерцина ® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина ® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин ® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина ® на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин ® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином ® препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТИЗЕРЦИН ®

Торговое название

Тизерцин ®

Международное непатентованное название

Левомепромазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/1мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - левомепромазина (метотримепразина) 25 мг,

вспомогательные вещества : кислота лимонная безводная, монотиоглицерин,

натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Бесцветый или почти бесцветый раствор с характерным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинпропильной группой. Левомепромазин

Код ATХ N05A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с

мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15 - 30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.

Фармакодинамика

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (аналгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты аналгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Показания к применению

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:

Острый приступ шизофрении

Другие острые психотические состояния

Адъювантная терапия при хронических психозах:

Хроническая шизофрения

Хронические галлюцинаторные психозы

Способ применения и дозы

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.

Обычная суточная доза 75-100мг (за 2-3 приема или инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.

При внутривенном введении Тизерцин следует обязательно разбавить (50-100мг препарата в 250мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы) и вводить медленно через капельницу.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Инструкция по вскрытию ампул (для правшей):

Возьмите ампулу в левую руку, зажав её между большим и указательным пальцем, чтобы точка излома была наверху. (Рис.1). Возьмите кончик ампулы правой рукой, зажав его между большим и согнутым указательным пальцем, так, чтобы большой палец находился над точкой разлома (Рис. 2). Отломите кончик ампулы, нажимая вниз большим пальцем правой руки, фиксируя ампулу левой рукой. Действуйте на изгиб со средней постоянной силой, не приближая и не отдаляя руки (Рис. 3). Шейка ампулы может отломиться в любой момент так, что Вы можете это не почувствовать (Рис.4).

Побочные действия

Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.

Панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма

Реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость.

- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия

- тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия).

Венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)

Тепловой удар в жарких, влажных условиях

Некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)

- эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация

- окраска мочи, нарушение мочеиспускания

- симптомы отмены у новорожденных

Галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях - нарушение сократимости матки, приапизм

Злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения

Часто:

Ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)

Отдельные сообщения :

Случаи внезапной смерти возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам и другим компонентам препарата

Одновременный прием антигипертензивных средств

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочеиспускания

Болезнь Паркинсона

Рассеянный склероз

Миастения, гемиплегия

Тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)

Тяжелое нарушение функций почек или печени

Клинически значимая артериальная гипотензия

Заболевания кроветворных органов

Порфирия

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Запрещается одновременный прием Тизерцина со следующими средствами:

- антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии

Следует соблюдать исключительную осторожность при комбинации со следующими средствами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н 1 -антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается психостимулирующего эффекта.

Леводопа ослабляется эффект этого препарата.

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия.

Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга. При совместном введении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления.

Прочие:

- одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.

Адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками.

Особые указания

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.

Инсульт

Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией

Запрещено применение Тизерцина для лечения поведенческих нарушений при деменции.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное повышение доз особенно важны у этой категории больных.

Во избежание ортостатического коллапса пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Места инъекций следует по возможности менять, поскольку препарат может обладать местно-раздражающим действием.

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - тахикардию типа «пируэт».

Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов, получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг.

Если во время антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

Показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

Формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также признаках лейкопении и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)

Электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.

Рекомендуется мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, ЭКГ. У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом следует также следить за КФК сыворотки крови и температурой тела. В соответствии со значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина при этом необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать ЭКГ). При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама - фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, т.к. возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с точкой излома для вскрытия. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо красного и синего цвета. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Класс заболеваний

Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Нейролептическое

Фармакологическая группа

Нейролептики

Таблетки пероральные Тизерцин (Tisercin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Фармакокинетика препарата
Другие особые случаи использования
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей-

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов-

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий ).

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 25 мг- флакон (флакончик) темного стекла 50, пачка картонная 1-

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
левомепромазин 25 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат- натрия крахмала гликолят- повидон- МКЦ- крахмал картофельный- лактоза- титана диоксид- гипромеллоза- диметикон- магния стеарат
во флаконах по 50 шт.- в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 1 мл
левомепромазин 25 мг
вспомогательные вещества: натрия дисульфит- кислота аскорбиновая- вода для инъекций
в блистере 5 ампул по 1 мл- в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга- противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра- гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "-классических"- нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Выведение

T1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Использование во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование при нарушением функции почек

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Другие особые случаи при приеме

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению

Одновременный прием антигипертензивных средств-

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные)-

Закрытоугольная глаукома-

Задержка мочи-

Миастения-

Гемиплегия-

Хроническая в стадии декомпенсации-

Почечная недостаточность тяжелой степени-

Тяжелая печеночная недостаточность-

Выраженная артериальная гипотензия-

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения)-

Порфирия-

Лактация-

Детский возраст до 12 лет-

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия- возможны - , синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "-пируэт"-). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени ( , холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в (капельно).

Внутрь, начальная суточная доза - 25–50 мг в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы назначается перед сном), ежедневно ее увеличивают на 25–50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг/сут. Средние суточные дозы - 200–300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.).

Больным с психозами, при выраженном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Парентеральное введение Тизерцина® применяется при невозможности его приема внутрь.

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодицы.

В/в, медленно, капельно (следует обязательно разбавить 50–100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или изотонического раствора глюкозы (декстрозы).

Обычная суточная доза - 75–100 мг (разделенная на 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "-пируэт"-, AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействия с другими препаратами

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД- с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты- блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства- атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты- со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС- со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта- с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы- с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы- со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии- со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления- с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Особые указания при приеме

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Контроль лабораторных показателей

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Условия хранения

При температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AA Производные фенотиазина с алифатической структурой