Использование препаратов для похудения порой является не просто желанием, а необходимостью. Запустить процесс ускоренного сжигания жировых отложений сложно. Диетический стол и физическая нагрузка оказываются иногда бессильными.
На помощь приходят препараты, которые разрабатываются на основе активных компонентов, оказывающих воздействие на ЖКТ и процессы переработки пищи. Среди таких Орсотен. Принимать его следует при ожирении с индексом веса, превышающим показатель 30.
Что за препарат?
Орсотен позиционируется как средство для лечения ожирения. Благодаря активному веществу происходит блокировка накопления свободных жиров, что предотвращает увеличение массы тела. При длительном приёме отмечается ускоренный процесс метаболизма, очищение кишечника от токсинов и продуктов распада.
Фармакологическое действие исключает всасывание средства в кровь, что даёт возможность принимать Орсотен длительный период.
Активным компонентом препарата является орлистат. В состав также входят следующие вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая;
- гипромеллоза;
- диоксид титана;
Орсотен представляет собой лечебный препарат длительного действия, который задерживает ферментативные процессы, вследствие чего фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры.
В организм не всасываются свободные жирные кислоты и моноглицериды, а это предотвращает поступление лишних калорий. Отмечается повышенное содержание жира в кале уже после суток приёма капсул.
Отзывы врачей и худеющих
до и после Орсотена
Эльвира Станиславовна, врач с 16 летним стажем
У Орсотена высокий показатель эффективности. К тому же препарат безопасен в использовании. Единственным волнующим вопросом является баланс жиров, поступающих с пищей относительно углеводов и белков.
Жиры необходимы организму, поэтому слишком длительный курс может привести к нарушениям здоровья (в частности работы ЖКТ) после выхода из диеты. Я бы порекомендовала назначать средство с учётом индивидуальных особенностей организма и физического состояния.
Роман Григорьевич, врач с 10 летним стажем
При изучении действия средства имеется основное преимущество перед другими препаратами – отсутствие влияния на центральную нервную систему. Кроме того, активные вещества не всасываются в кровь, что предотвращает накопление в организме химических элементов. Орсотен абсолютно безопасен в применении, если следовать рекомендациям врачей и прилагаемой инструкции.
Анна Матвеева, 26 лет
С помощью Орсотена похудела на 16 кг за полгода. Прошло полтора года после окончания курса, а вес потихоньку уходит. На данный момент придерживаюсь графика питания, и каждое утро бегаю на стадионе (минут 15-20). Результатом довольна.
Валентина Аросимова, 31 год
После назначения препарата долгое время ещё задумывалась, стоит ли его принимать. Ведь многие метода давали обратный эффект, который приводил к ещё большему набору веса.
После 3-х месяцев приёма Орсотена появились первые, действительно приятные изменения. Мне пришлось сменить большую часть гардероба. Ещё спустя 3 месяца общий результат составил минус 27 кг. Ранее мне не удавалось добиться такого показателя. Осталось сбросить килограмм 10, но с этим, я думаю, справлюсь легко.
Дарья, 29 лет
Избытка лишнего веса было более 35%. На очередном приёме у врача узнала о препарате Орсотен. Курс лечения был назначен достаточно длительный, но за год мне удалось сбросить 29 кг. Раньше ни одна диета не давала такого устойчивого результата.
Сейчас мне легче придерживаться сбалансированного питания. Физические нагрузки просто необходимы для подтяжки провисающей кожи, поэтому моя жизнь поменяла и ритм и качество.
Инструкция по применению
Лечение ожирения Орсотеном предусматривает трёхразовый приём препарата по 1 капсуле во время приёма пищи или не позднее часа после него. Запивать следует стаканом очищенной или кипячёной воды. Разовая доза не должна быть больше 120 мг. Но в любом случае дневную дозировку назначает врач.
Препарат глотается целиком без разжёвывания. В случае пропуска приёма капсулы не стоит увеличивать следующую дозу.
При составлении меню не нужно полностью отказываться от жиров. Для разработки рациона стоит взять за основу сбалансированное питание, в котором учитывается баланс жиров, углеводов и белков.
Лечение Орсотеном длительное, но курс не должен превышать 2-х лет.
На сколько кг можно похудеть?
Препарат назначается людям, чей индекс массы тела превышает показатель 30. Поэтому подходить к лечению ожирения нужно комплексно. Это улучшит результат и поможет перенастроить режим питания.
Длительность курса определяется врачом, но чаще всего составляет не менее 6 месяцев. Употребление Орсотена следует совмещать с хорошим витаминным комплексом для восполнения дефицитных веществ в организме и компенсации затраченной энергии вследствие ускоренного метаболизма.
Первый месяц характеризуется выведением лишней жидкости и стимулирования обменной функции. За счёт этого масса тела снижается на 4-8 кг.
В последующие 2 месяца отмечается активная фаза лечения ожирения, поэтому результат может отразить любой показатель: от 6 до 28 кг. Далее наступает этап привыкания организма к ускоренному метаболизму, показатели на весах будут более стабильными (минус 2-4 кг в неделю).
Лучшими помощниками в похудении являются низкокалорийное питание и физические упражнения. Первый фактор должен включать рацион, состоящий преимущественно из свежих овощей и фруктов. Не стоит пренебрегать блюдами из рыбы и мяса нежирных сортов.
Ускоренная переработка жира не означает, что можно потреблять его в неограниченном количестве, ведь действие препарата направляется на переработку жировых отложений. Поэтому дневной рацион должен содержать только суточную норму калорий.
Активные физические упражнения будут заставлять организм находить недостающую энергию в избыточной массе тела.
Побочные эффекты
Чаще реакции на активный компонент касаются желудочно-кишечного тракта. Это обусловлено повышенным содержанием жира в отходах жизнедеятельности организма. Побочные эффекты имеют слабо выраженный характер, проявляются в основном на начальном этапе приёма Орсотена (первые три месяца).
На более продолжительных сроках применения реакции ослабевают или исчезают совсем.
Среди отмеченных специалистами побочных эффектов:
- жирный стул;
- частые позывы на дефекацию;
- метеоризм с выделениями из прямой кишки;
- чувство дискомфорта в области живота;
- нестабильный психологический фон (тревога, усталость и др.);
- ухудшение состояния зубов и дёсен;
- недержание кала;
- головная боль;
- аллергические проявления (сыпь, зуд, крапивница и др.).
Очень редко фиксируются:
- нарушения функции печени;
- гепатит;
- желчнокаменная болезнь;
- дивертикулит;
- буллезная сыпь.
Список побочных эффектов внушительный, поэтому без консультации специалиста не стоит назначать препарат самостоятельно. При резком ухудшении самочувствия и не проходящих болях, нужно сразу обратиться к врачу и прекратить приём Орсотена.
Противопоказания
Не рекомендовано использование препарата при повышенной чувствительности к активному компоненту – орлистату или другим веществам, входящим в состав. Также ограничением служит беременность и период кормления грудью. Лицам, не достигшим 18 лет, употребление Орсотена категорически запрещено.
Противопоказаниями к применению являются следующие заболевания:
- холестаз;
- синдром хронической мальабсорбции.
Не стоит употреблять препарат во время реабилитации после перенесённой операции или тяжёлой травмы. Организм ослаблен и может отреагировать самым непредсказуемым образом. Для начала ему следует окрепнуть и восстановить работу жизненно важных систем.
Цена и аналоги
Стоимость препарата зависит от двух основных факторов: торговой марки и дозировки.
Приобрести его можно в аптеках или на сайтах официальных представителей по ценам:
- Орсотен слим (42 капсулы по 60 мг) – 534 рубля;
- Орсотен (42 капсулы по 120 мг) – 1345 рублей.
Орсотен слим является аналогом препарата Орсотен. Основным отличием является дозировка состава.
Среди других препаратов:
- Модельформ;
- ЛАКТОМАРИН;
- СИБУТРАМИН;
- Редуксин Лайт;
- ГОЛДЛАЙН;
- Ксеникал;
- ВИТАКЛИН;
- ЛИНДАКСА.
Подобрать заменитель Орсотену имеет право только дипломированный специалист.
Орсотен – сравнительно новый препарат для похудения. Он поможет тем, кто не выдерживает длительных ограничений в питании и изнурительных физических нагрузок. Это средство поставляется международным концерном КРКА и производится в Российской Федерации и Словении. От страны-производителя зависит только цена препарата, а вот эффективность у всех таблеток примерно одинаковая.
Читайте в этой статье
Влияние препарата на организм
Большинство лекарственных средств, используемых для борьбы с лишним весом, могут стимулировать отрицательные последствия для организма. Сильные провоцируют обезвоживание и нарушение баланса микроэлементов, блокаторы рецепторов центра насыщения могут привести к сбою в работе печени и почек.
Новый препарат Орсотен выгодно отличается своей безопасностью от большинства подобных лекарственных средств. Все дело в его составе и воздействии на организм.
Таблетки для похудения включают в себя вещество орлистат, которое препятствует всасыванию жиров в ЖКТ и целлюлозу растительного происхождения. Именно сочетание этих двух компонентов и приводит к потере лишних килограмм.
При попадании в качестве пищи в кишечник жиры любого происхождения превращаются в жирные кислоты под воздействием специального фермента – липазы. А поскольку их энергетическая емкость превышает углеводы и белки в несколько раз, то происходит резкий рост жировых клеток.
Механизм действия препарата «Орсотен»
Орлистат связывает липазу, исключая всасывание жиров и способствуя их выведению из организма с каловыми массами. При этом, учитывая высокую потребность в калориях при физической нагрузке, организм вынужден пользоваться собственными запасами жира, что и приводит к потере веса.
Наличие в составе лекарственного препарата естественной целлюлозы приводит к заполнению просвета желудка и кишечника, что уменьшает чувство голода. Кроме того, этот ингредиент улучшает работу ЖКТ и ускоряет выведение шлаков из него.
Показания к применению Орсотен
Учитывая специфическое действие таблеток, их можно использовать как лекарственный аналог диеты с полным отсутствием жирных блюд. Именно у этого способа борьбы с лишним весом подобный механизм воздействия – сжигание собственных запасов жира ввиду ограничения его поступления в организм.
Для получения более выраженного эффекта большинство диетологов советуют применять Орсотен в период нахождения пациента на низкокалорийной диете. Если на протяжении 3 — 4 месяцев принимать таблетки, одновременно регулярно использовать , то можно легко избавиться от 10 и более килограмм.
Благодаря своему минимальному воздействию на органы и системы лечебное средство широко используют в лечении ожирения, вызванного самыми разнообразными причинами. Оно разрешено в терапии избыточной массы тела при сахарном диабете, атеросклерозе, сбое в жировом и белковом обмене.
Еще одним положительным качеством Орсотена является то, что он практически не попадает в общий кровоток. Это свойство приводит к тому, что препарат не оказывает влияния на внутренние органы, не вмешивается в нормальное функционирование печени, почек и органов внутренней секреции, не обладает кумулятивным эффектом. Подобное качество позволяет людям принимать лекарство длительное время без особых опасений.
Противопоказания
Несмотря на видимую безопасность препарата, в аннотации к таблеткам содержится перечень ситуаций и заболеваний, при которых использование Орсотена запрещено или строго ограничено. Сюда можно отнести:
- Любую патологию печени и желчевыводящих путей хронического характера. Использование таблеток запрещено при хроническом и остром холецистите, дискинезии желчных путей, камнях в желчных протоках.
- Если у пациента имеются в анамнезе любые расстройства обмена веществ, спровоцированные мальабсорбцией.
- Лекарство не рекомендуют назначать детям и подросткам до 16 лет.
- Орсотен нельзя использовать для борьбы с лишним весом, если индекс массы тела у пациента не превышает 25 — 30.
- Не следует забывать и о возможной индивидуальной непереносимости лекарственного средства и его ингредиентов.
Даже если у человека нет перечисленных противопоказаний, пить таблетки для похудения следует с осторожностью. Перед началом приема средства консультация терапевта считается обязательной.
Помогут ли таблетки для похудения
При правильном применении лекарственного средства легко можно добиться ожидаемого эффекта. Орсотен блокирует всасывание жиров в ЖКТ, усиливает расход собственных запасов жировых клеток и позволяет уменьшить массу тела на 3 — 4 кг за месяц.
Специалисты советуют перед началом приема препарата обязательно определить, чем вызвана избыточная масса тела. В случае, когда ожирение спровоцировано высоким содержанием углеводов в еде, использование Орсотена не даст результата, так как на обмен и связывание углеводов лекарство не действует.
Результат похудения от приема Орсотена, тренировок и диеты
Необходимо обязательно учитывать, что если пациент использует витаминные комплексы при лечебном голодании, то жирорастворимые витамины А и D, а также токоферол и филлохинон могут уменьшать эффект от приема специфических таблеток. Поэтому рекомендуется пить Орсотен за 2 часа до комплекса витаминов.
Как применять капсулы
Лекарственный препарат обычно назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки во время еды или сразу после нее. При этом диетологи рекомендуют оценивать жирность предполагаемой трапезы: если предстоит диетический рацион, то таблетку можно не пить.
Схема применения Орсотена указана в инструкции, которая находится в упаковке.
Следует учитывать, что увеличивать суточную дозу не имеет никакого смысла , так как препарат не попадает в кровь, а его излишки просто выводятся из организма с каловыми массами.
Время действия лекарственного средства составляет от 2 до 3 суток. Длительность приема Орсотена может определить только опытный врач. Обычно для успешного похудения хватает 2 — 3 месяцев, однако при необходимости лекарство можно использовать и на протяжении года.
При длительном похудении при помощи таблеток для уменьшения веса следует постоянно контролировать свою массу тела. Если на протяжении 2 месяцев вес остался практически неизменным, то прием препарата следует прекратить, нужно попытаться использовать другие методы борьбы с ожирением.
Можно ли пить при беременности
Для будущих мам это лекарственное средство находится под строгим запретом, особенно в первом триместре беременности. Этот факт выделен в инструкции по использованию лекарства.
Абсолютным противопоказанием для приема Орсотена является беременность
Не рекомендуют принимать Орсотен и в период кормления грудью. Хотя лекарство не всасывается в кровь матери и не влияет на организм малыша, но уменьшение жирового запаса может отрицательно сказаться на качестве грудного молока.
С большой осторожностью следует употреблять это средство дамам, которые используют оральные контрацептивы. Орсотен часто вызывает диарею, что может привести к снижению концентрации гормонального противозачаточного средства в крови. Поэтому на период борьбы с лишним весом женщине следует использовать другие способы предохранения от нежелательной беременности.
Совместимость с алкоголем
Это средство от избыточной массы тела абсолютно несовместимо со спиртными напитками. При блокировании действия липазы усложняется расщепление не только жира, но и спиртов, что может привести к сильному алкогольному отравлению.
Кстати, следует с большой осторожностью совмещать использование Орсотена с солями йода, некоторыми группами антибиотиков, препаратами, влияющими на свертывающую систему крови. Медики предупреждают, что при употреблении лекарства для похудания может быть снижен эффект от использования малых транквилизаторов и противоэпилептических средств.
Возможные побочные эффекты
Учитывая тот факт, что средство практически не попадает в сосудистое русло, то его побочные эффекты возникают исключительно со стороны ЖКТ. Пациенты, применяющие препарат для уменьшения массы тела, часто предъявляют жалобы на выраженные диспепсические явления, вздутие живота и метеоризм.
Возможны и более неприятные последствия употребления Орсотена. Врачи отмечают у таких людей развитие хронического недержания кала и непроизвольные выделения из прямой кишки маслянистой консистенции.
Процентное соотношение частоты проявления побочных эффектов Орсотена
Достаточно редко встречаются симптомы аллергической реакции на Орсотен. В этом случае чаще всего клиническая картина состоит из кожных проявлений, слабости, головной боли. Иногда развивается сбой в регулярности менструаций. Подобные симптомы обычно характерны для первой недели приема средства.
Стоимость курса Орсотена слим
Ценовая политика аптечной сети полностью зависит от страны производителя препарата. На российском рынке больше всего представлены таблетки Орсотен и Орсотен слим собственного производства.
Если исходить из месячного курса лечения, то одна упаковка из 84 таблеток обычного лекарства обойдется пациенту примерно в 1900 — 2100 рублей. В аптеках Украины чаще всего встречаются таблетки из Словении. Они дороже российских препаратов на 15 — 20%.
Характеристика препаратов: Орсотен и Орсотен Слим
Месячный курс лечения Орсотен слим обычно обходится дешевле, учитывая половинную дозировку действующего вещества орлистат. В Российской Федерации такое лекарство будет стоить от 700 до 1200 рублей, а украинскому потребителю аптечная сеть сможет его предложить от 350 гривен за упаковку.
Аналоги
Под этим термином специалисты понимают лекарственные препараты, которые, оказывая аналогичное воздействие на организм человека, могут отличаться от основного препарата химическим составом и физиологическими принципами. Если рассматривать лекарства, в основе действия которых блокаторы липазы, то к ним можно отнести “Ксеналтен” и “ ” производства России, индийские препараты “Симметра” и “Орликел”, а также немецкие таблетки для похудения “Алай”.
Российские аналоги препарата «Орсотен»
Однако для решения подобной проблемы последнее время широко используют и средства, которые, путем воздействия на гипофиз, снижают чувство голода. У этих препаратов основным действующим веществом является cибутрамин. Немецкая “Мерида”, российский и американская “ ” вполне могут считаться аналогами Орсотена по своему эффекту снижения массы тела.
При приобретении препаратов следует обязательно получить консультацию у специалиста по лечебному голоданию. Диетологи подскажут, лекарство какой фирмы поможет добиться максимального эффекта с минимальными финансовыми затратами и гарантирует полную безопасность для органов и систем организма.
Полезное видео
О препаратах для похудения смотрите в этом видео:
Практически любая женщина озабочена собственной внешностью. Особенно часто представительниц прекрасного пола не устраивает фигура. Лишние килограммы - это главный враг каждой современной женщины. Кто-то борется с ними всеми возможными способами, будь то спорт-зал или а кто-то предпочитает более простой, как им кажется, путь - прием таблеток для похудения. Существует огромное количество различных препаратов. Все они имеют разную степень эффективности, цену и принцип действия. Сегодня большой популярностью пользуется препарат Орсотен. Его цель - избавить человека от излишков жира в организме. Орсотен отзывы получает не всегда однозначные, поэтому нужно все хорошо обдумать и изучить, прежде чем решиться на его прием.
В состав этого препарата входит орлистат, предотвращающий усвоение жиров, которые поступают в наш организм вместе с пищей. Результатом этого является меньшее получение калорий, а, следовательно, уменьшение массы тела. Орсотен таблетки не всасываются в кровоток, а ведут свою деятельность в тонком кишечнике и желудке. можно назвать плюсом. Орлистат действует таким образом, что весь нерасщепленный жир выходит из организма вместе с каловыми массами.
Орсотен отзывы получает от тех людей, которым он был назначен в ходе лечения избыточной массы тела или ожирения. Данный препарат эффективно снижает, поддерживает и предотвращает повторное прибавление в весе.
Обычно врачи назначают прием Орсотена по одной капсуле, в которой находится 120 мг действующего вещества три раза в сутки как можно ближе к приемам пищи. Безусловно, вам следует соблюдать диету. Необходимо есть низкокалорийную пищу, в которой жиры составляют только 30 процентов от общего числа всех калорий. Кушать нужно только три раза в день вместе с приемом лекарства. Если по каким-то причинам вы пропустите один из приемов пищи, то таблетку пить также не следует. Орсотен отзывы имеет отрицательные из-за того, что его применение может вызвать нехватку витаминов в организме, чтобы ее восполнить врачи пропишут вам поливитаминные препараты.
Перед тем, как решиться на прием данного препарата, необходимо быть в курсе противопоказаний к этому. Нельзя использовать Орсотен людям, у которых нарушено кишечное всасывание или в двенадцатиперстную кишку поступает недостаточное количество желчи. Врачи запрещают прием Орсотена беременным женщинам и тем, кто кормит грудью, а также людям, не достигшим 18-летнего возраста.
Иногда Орсотен отзывы получает резко отрицательные, так как некоторые женщины становятся жертвами побочных эффектов, которые он может вызвать. Все они в основном появляются только на начальном этапе приема препарата. Но тем не менее, Орсотен может вызывать метеоризм, масляный стул, боль в области живота или дискомфорт в области прямой кишки, недержание кала. Это, что касается желудочно-кишечного тракта. Но на этом побочные эффекты не заканчиваются. Применение данного препарата может вызвать грипп, головную боль, поражение десен и зубов, чувство тревоги и усталости, дисменорею, возникновение инфекций верхних отделов дыхательных путей и всевозможные аллергические реакции. К ним относятся сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек и даже анафилаксия.
Наименование:
Орсотен (Orsoten)
Фармакологическое
действие:
Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз
, обладающий продолжительным действием.
Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз.
Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.
Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата.
После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Распределение
In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, из которых 83% - в неизмененном виде.
Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата.
Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
Показания к
применению:
Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2);
- избыточная масса тела (ИМТ ≥28 кг/м2), в т.ч. наличие ассоциированных с ожирением факторов риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой;
- можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Способ применения:
Препарат Орсотен предназначен для перорального приема
. Капсулы следует принимать непосредственно во время приема пищи или в течение 60 минут после приема пищи.
Во время терапии препаратом Орсотен рекомендуется придерживаться диеты с умеренным содержанием калорий, с содержанием жиров не более 30% (в пересчете на калории).
Рекомендуется равномерно распределять количество пищи на три приема в течение дня. Продолжительность курса терапии и дозы орлистата определяет врач.
Взрослым
обычно назначают прием 120 мг орлистата трижды в день (с каждым основным приемом пищи). В случае если прием пищи пропущен или пища не содержит жиров прием препарата Орсотен можно пропустить.
Максимальная рекомендованная суточная доза
препарата Орсотен составляет 3 капсулы.
Следует учитывать, что при приеме орлистата в дозе более 360 мг в сутки не отмечается повышения эффективности препарата, однако повышается риск развития системных нежелательных эффектов.
Если в течение 12 недель после начала терапии препаратом Орсотен снижение массы тела составляет менее 5% в сравнении с начальной массой тела, то прием орлистата прекращают.
Побочные действия:
Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале.
Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер.
Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая).
При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
Со стороны пищеварительной системы
: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа; очень редко – дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ЦНС
: головная боль, чувство тревоги.
Аллергические реакции
: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия; очень редко - буллезная сыпь.
Прочие
: гриппоподобный синдром, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.
Противопоказания:
Синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.
Капсулы Орсотен не используют
в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность
, назначая препарат Орсотен пациентам, страдающим сахарным диабетом второго типа, нарушением функций почек, изменением объема межклеточной жидкости, а также гипотиреозом и эпилепсией.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводит к изменениям гемостатических параметров
.
Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Снижение массы тела может улучшить
обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови
.
У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.
Беременность:
По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме Орлистата не наблюдались.
Клинические данные относительно применения Орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать
препарат в данный период.
Т.к. данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.
Передозировка:
Симптомы
: при приеме завышенных доз препарата Орсотен у пациентов отмечается повышение риска развития и степени выраженности нежелательных эффектов, характерных для Орлистата.
Лечение
: специфического антидота нет. Как правило, проведение специфической терапии не требуется, однако, рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов после передозировки. При развитии выраженных признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.
1 капсула Орсотена содерит:
- действующее вещество
: орлистат (в форме гранул) - 120 мг;
- вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая.
Твердые капсулы из гипромеллозы c корпусом и крышечкой белого или белого цвета с желтоватым оттенком.
Содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.
Код АТХ А08АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой абсорбции орлистата. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).
С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) - 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике орлистата в особых группах пациентов (у пожилых, лиц с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.
Фармакодинамика
Орсотен® - мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.
Действие препарата проявляется уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).
Снижение веса у больных ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением орлистата , приводит к улучшению углеводного обмена.
Показания к применению
Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения
Больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)
Больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска
В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.
Способ применения и дозы
Взрослые
По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.
Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.
Особые группы пациентов
Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам органов и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10); «Нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «Редко» (≥ 1/1000000 до < 1/1000) и «Очень редко» (< 1/10000), включая изолированные случаи.
В рамках каждой частоты и систем органов, нежелательные реакции представлены в порядке снижения тяжести.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
Головная боль
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень часто:
Инфекция верхних дыхательных путей
Инфекция нижних дыхательных путей
Очень часто:
Боль/дискомфорт в животе,
Маслянистые выделения из прямой кишки
Выделение газов с некоторым количеством отделяемого
Императивные позывы к дефекации
Жирный/маслянистый стул
Метеоризм
Жидкий стул
Маслянистые испражнения
Учащение дефекации
Ректальная боль/дискомфорт
- «мягкий» стул
Недержание кала
Вздутие живота*
Поражения зубов
Поражения десен
Часто: инфекция мочевых путей
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: гипогликемия*
Инфекции и заражения
Очень часто: грипп
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: нарушения менструального цикла
Нарушения психики
Часто: тревожность
* только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.
Следующие нежелательные явления основаны на пострегистрационных спонтанных отчетах и их частота неизвестна.
Исследования
Увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы
У пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Ректальное кровотечение
Дивертикулит
Панкреатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- буллезная сыпь
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Холелитиаз
Гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме (поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам - препарата
Синдром хронической мальабсорбции
Холестаз
Беременность и грудное вскармливание
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение Орсотеном и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения Орсотеном, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
Акарбоза
В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения Орсотена с акарбозой.
Пероральные антикоагулянты
При одновременном приеме Орсотена с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).
Жирорастворимые витамины
При приеме орлистата может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Орсотена или перед сном.
Амиодарон
При одновременном приеме разовой дозы амиодарона с орлистатом наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.
Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение орлистатом в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин ), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.
Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).
Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии орлистатом у пациентов, хорошо контролируемых ранее. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Отсутствие взаимодействий
Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было.
Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
Особые указания
В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг антидиабетической терапии.
Комбинированная терапия Орсотеном с циклоспорином не рекомендуется.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Орсотен® принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.