Кларитромицин и Азитромицин - антибактериальные препараты, принадлежащие к классу макролидов. Обладают широким спектром действия. Применяются для лечения инфекционных заболеваний - туберкулеза, микоплазмоза, хеликобактер-ассоциированного гастрита и язвы двенадцатиперстной кишки.
Характеристика Кларитромицина
Антибактериальный препарат, относящийся к 14-членным макролидам. Останавливает размножение болезнетворных микроорганизмов, т. е. обладает бактериостатическим действием. Подавляет образование белков в микробных клетках, связываясь с 50S-субъединицей рибосом.
Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии. Подавляет размножение стрептококков, в т.ч. гноеродных, стафилококков, дифтерийной, гемофильной палочки, листерии, моракселлы, менингококков, гонококков, возбудителя коклюша, боррелиоза, хеликобактера, кампилобактера, пропионовокислых бактерий. Эффективен также против микобактерий туберкулеза, паратуберкулеза. Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов - микоплазм, уреаплазм, хламидий, легионелл, протистов - токсоплазму.
Действует на анаэробов - пептококков, клостридий перфрингенс.
Применяется для лечения заболеваний дыхательных путей, вызванных палочкой Пфайффера, микобактериями туберкулеза, хламидиозных и микоплазменных пневмоний, половых инфекций, в том числе мягкого шанкра. В составе комплексной терапии применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с хеликобактером.
6-О-метилэритромицин назначается при стафилококковых бронхитах, тонзиллитах, стрептококковых ангинах.
Фармакокинетика. Препарат всасывается из кишечника быстро, прием пищи замедляет процесс абсорбции. Биодоступность составляет 50%. При приеме на голодный желудок максимальная концентрация в кровотоке достигается в течение 2-3 часов. Всасываясь в кровоток, связывается с плазменными белками, которые транспортируют его в ткани. 20% активного вещества, проходя через печень, окисляется, превращаясь в гидроксикларитромицин, который оказывает антибактериальное действие на гемофильную палочку - возбудителя инфекции дыхательной системы.
Терапевтическая концентрация кларитромицина и его активного метаболита сохраняется в кровотоке около 2-3 суток. Вещество хорошо проникает в биологические жидкости, легкие, кожу и другие мягкие ткани.
Выводится через мочевыделительную систему и кишечник с желчью. 20-40% покидает организм в неизмененном виде через почки, 10% препарата выводится в виде гидроксикларитромицина с мочой.
Противопоказания: прием Цизаприда, Терфенадина, Астемизола, Пимозида - увеличивается риск удлинения интервала QT и нарушений сердечного ритма, порфирия, непереносимость макролидов. При беременности и лактации применяется в случае высокого риска, связанного с инфекциями, превышающего вред препарата для плода или ребенка.
Побочные эффекты: вертиго, шум в ушах, бессонница, извращение вкуса, галлюцинации, анорексия, транзиторная глухота, желтуха, повышение уровня трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, горечь во рту, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопения, экссудативная эритема.
Псевдомембранозный колит развивается редко, т.к. имеется активность против анаэробов.
Взаимодействие: усиливает вазоспастическое действие Эрготамина, повышает концентрацию в кровотоке непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей коагулограммы), бензодиазепинов, алкалоидов наперстянки и спорыньи.
Одновременное применение со статинами усиливает риск их побочного эффекта - некроза скелетных мышц.
Кетоконазол, Флуконазол повышают концентрацию макролида в кровотоке. 6-О-метилэритромицин повышают концентрацию в плазме антисекреторных средств - Н2-гистаминоблокаторов, ИПП.
Характеристика Азитромицина
Является 15-членным макролидом. Оказывает бактериостатическое действие, подавляя синтез микробного протеина на рибосомах. В высоких концентрациях проявляет бактерицидный эффект.
Воздействует на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен по отношению к зеленящим стрептококкам, стрептококкам, вызывающим пневмонию, тонзиллиты, стафилококкам, возбудителю коклюша и паракоклюша, кампилобактеру, менингококку, гонококку, спирохетам (боррелии, бледная трепонема). Подавляет развитие анаэробов - бактероидов, пептострептококков, клостридий вида перфрингенс.
Проявляет активность против гарднерелл, хламидий, микоплазм, легионелл, микобактерий туберкулеза.
Применяется для лечения половых инфекций - микоплазмоза, уреаплазмоза, хламидиоза, сифилиса, гарднереллеза. Назначается для лечения микоплазменной и хламидийной инфекций бронхов, легких.
Фармакокинетика. Всасывается из кишечника быстро. Биодоступность - 37%. Попадая в кровь, действующее вещество связывается с белками-транспортерами, переносящими его в ткани. Проникает в мягкие ткани, разносится также нейтрофилами, макрофагами.
Терапевтическая концентрация удерживается в течение 5-7 дней после последнего приема препарата. Прием пищи сказывается на максимальной концентрации: после применения капсул - снижается, суспензии, таблеток - увеличивается.
Половина выводится печенью через желчь в неизмененном виде, 6% - через почки.
Противопоказания: тяжелая почечная, печеночная недостаточность, аллергия на макролиды, возраст до 12 лет.
Что лучше Кларитромицина и Азитромицина?
Сходства
Проявляют бактериостатический эффект, в больших дозах бактерицидный. Активны при внутриклеточных инфекциях, туберкулезе, хеликобактериозе.
Отличия
Биодоступность - 50% против 37%. Период полувыведения - 2-3 суток против 5-7 дней. Активность против синегнойной палочки более выражена у Сумамеда. Последнее лекарство выпускается в следующих формах - суспензии, капсулы, таблетки.
Азитромицин по международной договоренности применяется для лечения половых инфекций, Кларитромицин - терапии язвы желудка и туберкулеза, хотя активность по отношению к данным инфекциям выражена у обоих антибиотиков.
Азитромицин: эффективность, побочные действия, форма, дозировка, дешевые аналоги
По-быстрому о лекарствах. Кларитромицин
Что дешевле?
Цена на антибиотики колеблется в пределах 100 руб. за упаковку 5-6 капсул. Разница несущественна.
На вопрос В чем разница между эритромицином и азитромицином? заданный автором Беспросветный
лучший ответ это Азитромицин представляет собой антибиотик из группы азалидов. Спектр применения азитромицина весьма широк, поэтому и лекарственных форм этого препарата выпускается довольно много. Это порошок для разбавления водой и употребления орально, гранулы для разбавления водой и употребления орально, специальная форма для разбавления и использования в виде инъекций, капсулы и таблетки для орального употребления.
Азитромицин в состоянии как замедлить размножение возбудителя, так и полностью его уничтожить. Эффект зависит от назначенной дозировки. Азитромицин может уничтожить большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, некоторые анаэробные микробы. НЕ ПЫТАЙТЕСЬ ПРИНИМАТЬ АЗИТРОМИЦИН ПРОТИВ ТЕХ МИКРОБОВ, КОТОРЫЕ «НЕ БЕРЕТ» ЭРИТРОМИЦИН.
При каких заболеваниях назначают азитромицин?
Это инфекционные заболевания органов системы ухо-горло-нос, верхних и нижних дыхательных путей. Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях, импетиго, дерматозах, зараженных инфекцией. Применяется азитромицин и при инфекционных болезнях мочеполовой системы, таких как уретрит (как с образованием гноя, так и без него) , цервицит. Вместе с некоторыми другими препаратами азитромицин назначается при комплексном лечении язвенных болезней органов пищеварения, вызванных хеликобактер пилори.
Кому нельзя принимать азитромицин?
Азитромицин не назначают новорожденным малышам, а также маленьким пациентам с дисфункцией почек или печени. Определенные разновидности азитромицина не разрешены к использованию пациентами до шестнадцати лет. Азитромицин не назначается при индивидуальной непереносимости азалидов и макролидов, при тяжелых нарушениях работы почек и печени. Беременным женщинам иногда назначают азитромицин, но определенный риск все-таки присутствует. Не разрешено принимать азитромицин в период кормления грудью. Кроме этого, даже совершенно здоровому человеку с нарушениями ритма сердца запрещено употреблять азитромицин.
Может ли азитромицин вызывать побочные эффекты, и какие?
К сожалению, все антибиотики вызывают побочные эффекты. Некоторые больше, некоторые меньше. В случае орального применения азитромицин вызывает диарею у пяти процентов пациентов, тошноту у трех процентов, неприятные ощущения в области желудка у трех процентов. Такие неприятные нарушения, как вздутие живота, рвота появляются меньше чем у одного процента пациентов.
При лечении азитромицином могут возникнуть мигренеподобные боли, нарушение координации, вялость. Кроме этого азитромицин может вызвать различного рода аллергические проявления, такие как высыпания на коже, отек гортани. При введении азитромицина внутривенно в месте укола может появиться воспаление.
В каких количествах назначается азитромицин?
Дозировка зависит от заболевания и состояния больного. Орально азитромицин принимается один раз в день, за час до еды или спустя два часа после еды.
Внутривенные инъекции азитромицина назначаются, как правило, при воспалениях легких и других тяжелых заболеваниях на первые двое суток лечения. Затем больной переходит на прием азитромицина в виде таблеток или капсул орально.
Как сочетается азитромицин с другими препаратами?
Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой тормозит усвоение азитромицина. При одновременном лечении азитромицином и варфарином необходимо прослеживать количество тромбоцитов в крови. При одновременном применении азитромицина и циклосерина увеличивается активность последнего. При одновременном употреблении с тетрациклином и хлорамфениколом усиливается активность азитромицина. Запрещено применять одновременно с гепарином.
При лечении азитромицином для поддержания организма рекомендуется принимать витаминные БАД (биологически активные добавки) .
Спектр применения азитромицина весьма широк, поэтому и лекарственных форм этого препарата выпускается довольно много. Это порошок для разбавления водой и употребления орально, гранулы для разбавления водой и употребления орально, специальная форма для разбавления и использования в виде инъекций, капсулы и таблетки для орального употребления.
Азитромицин в состоянии как замедлить размножение возбудителя, так и полностью его уничтожить. Эффект зависит от назначенной дозировки. Азитромицин может уничтожить большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, некоторые анаэробные микробы. НЕ ПЫТАЙТЕСЬ ПРИНИМАТЬ АЗИТРОМИЦИН ПРОТИВ ТЕХ МИКРОБОВ, КОТОРЫЕ «НЕ БЕРЕТ» ЭРИТРОМИЦИН.
При каких заболеваниях назначают азитромицин?
Это инфекционные заболевания органов системы ухо-горло-нос, верхних и нижних дыхательных путей. Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях, импетиго, дерматозах, зараженных инфекцией. Применяется азитромицин и при инфекционных болезнях мочеполовой системы, таких как уретрит (как с образованием гноя, так и без него) , цервицит. Вместе с некоторыми другими препаратами азитромицин назначается при комплексном лечении язвенных болезней органов пищеварения, вызванных хеликобактер пилори.
Кому нельзя принимать азитромицин?
Азитромицин не назначают новорожденным малышам, а также маленьким пациентам с дисфункцией почек или печени. Определенные разновидности азитромицина не разрешены к использованию пациентами до шестнадцати лет. Азитромицин не назначается при индивидуальной непереносимости азалидов и макролидов, при тяжелых нарушениях работы почек и печени. Беременным женщинам иногда назначают азитромицин, но определенный риск все-таки присутствует. Не разрешено принимать азитромицин в период кормления грудью. Кроме этого, даже совершенно здоровому человеку с нарушениями ритма сердца запрещено употреблять азитромицин.
Может ли азитромицин вызывать побочные эффекты, и какие?
К сожалению, все антибиотики вызывают побочные эффекты. Некоторые больше, некоторые меньше. В случае орального применения азитромицин вызывает диарею у пяти процентов пациентов, тошноту у трех процентов, неприятные ощущения в области желудка у трех процентов. Такие неприятные нарушения, как вздутие живота, рвота появляются меньше чем у одного процента пациентов.
При лечении азитромицином могут возникнуть мигренеподобные боли, нарушение координации, вялость. Кроме этого азитромицин может вызвать различного рода аллергические проявления, такие как высыпания на коже, отек гортани. При введении азитромицина внутривенно в месте укола может появиться воспаление.
В каких количествах назначается азитромицин?
Дозировка зависит от заболевания и состояния больного. Орально азитромицин принимается один раз в день, за час до еды или спустя два часа после еды.
Внутривенные инъекции азитромицина назначаются, как правило, при воспалениях легких и других тяжелых заболеваниях на первые двое суток лечения. Затем больной переходит на прием азитромицина в виде таблеток или капсул орально.
Как сочетается азитромицин с другими препаратами?
Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой тормозит усвоение азитромицина. При одновременном лечении азитромицином и варфарином необходимо прослеживать количество тромбоцитов в крови. При одновременном применении азитромицина и циклосерина увеличивается активность последнего. При одновременном употреблении с тетрациклином и хлорамфениколом усиливается активность азитромицина. Запрещено применять одновременно с гепарином.
При лечении азитромицином для поддержания организма рекомендуется принимать витаминные БАД (биологически активные добавки) .
Что лучше: кларитромицин или азитромицин?
Азитромицин и кларитромицин относятся к антибиотикам класса макролидов. Эта группа имеет широкий спектр действия, справляется с внутриклеточными микробами и активно используется на сегодняшний день.
Макролиды
Все препараты из этой группы подразделяются на несколько типов. В основе классификации лежит химическое строение и природное происхождение.
Первым природным антибиотиком макролидом является эритромицин, все остальные препараты сравниваются именно с ним. Он имеет наименьший спектр активности, плохо усваивается и длительно выводится из организма. Поэтому при выборе: кларитромицин, азитромицин или эритромицин, последнему средству отдавать предпочтение не стоит.
Рассматриваемые нами препараты являются представителями полусинтетических макролидов, которые были созданы искусственно с целью улучшения свойств лекарства.
При этом кларитромицин по химической структуре является 14-членной молекулой, а азитромицин – 15-членной. Это, безусловно, влияет на их свойства и действие в организме.
Постараемся выяснить, кларитромицин или азитромицин: что лучше?
Кларитромицин
Механизм воздействия всех веществ этой группы одинаковый. Азитромицин или кларитромицин при взаимодействии с микробом будут сначала останавливать его размножение, а в высоких концентрациях – убивать. Однако эти антибиотики отличаются между собой некоторыми особенностями.
Кларитромицин обладает следующими преимуществами:
- Самая высокая среди всех макролидов биодоступность. Средство легко проникает в кровь при приеме внутрь и распределяется по организму.
- Быстрый период полувыведения. Всего за 5–7 часов половина препарата уже будет переработана и выведена из тела.
- Имеются внутривенные и пероральные формы. Лекарство выпускается в таблетках и в порошке для суспензии.
- Более активен в отношении хеликобактера, поэтому используется при лечении язвенной болезни и гастрита.
- Способен быстрее, чем другие макролиды, уничтожать атипичных микроорганизмов.
Этому препарату свойственны и определенные недостатки:
- Действует не сам по себе, а за счет активного метаболита, который образуется уже в теле.
- Если у пациента есть заболевание почек, выведение препарата серьезно замедляется.
- Не может использоваться при беременности, лактации и у малышей младше 6 месяцев.
Прежде чем выбирать кларитромицин или азитромицин, необходимо ознакомиться с особенностями каждого препарата.
Азитромицин
Это лекарство уже имеет другую химическую структуру, нежели кларитромицин. Его спектр активности и особенности распределения в организме отличаются.
- Большое количество лекарственных форм для применения внутрь: таблетки, капсулы, порошки, сиропы.
- Способен уничтожать энтеробактерии и активнее воздействует на синегнойную палочку.
- Может использоваться независимо от приема пищи.
- Создает максимальную среди всех макролидов концентрацию в тканях, быстрее вызывает эффект.
- Лекарство хорошо переносится в отличие от многих других антибиотиков.
- Принимается всего 1 раз в сутки, что облегчает использование для пациентов.
- Можно применять в виде коротких курсов – всего по 3–5 дней. У детей возможно однократное использование.
- Применяется исключительно внутрь. Не может использоваться для лечения сепсиса, эндокардита и других системных заболеваний.
- Имеет в два раза ниже биодоступность, чем кларитромицин.
- Долго выводится из организма. За двое суток в среднем перерабатывается только половина поступившего вещества.
Теперь преимущества и недостатки обоих препаратов вам известны и сделать выбор: азитромицин или кларитромицин, стало легче. Выбирать антибиотик рекомендуется вместе с врачом, который знает спектр активности каждого средства.
20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина
Кларитромицин связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.
Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.
ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.
Аналоги кларитромицин
Биноклар активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.
Клабакс является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.
Клабакс ОД – это макролид широкого спектра действия, относится ко 2-му поколению, действует бактериостатически.
Клабакс ОД запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.
Кларбакт также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.
Кларбакт абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.
Кларитросин выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.
Кларитросин назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.
Клацид взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей. Препарат допустимо принимать в терапии трехлетних детей. ЛС быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 50 процентов. Продуцирование β-лактамаз не влияет на активность Клацида. Большинство штаммов Staphylococcus резистентны к антибиотику.
Клеримед относится к макролидам, его основным действующим веществом является кларитромицин. Антимикробный механизм основан на способности антибиотика взаимодействовать с 50S-рибосомной субъединицей, что негативно сказывается на синтезе белка в клетке. Антибиотик проникает через защитный барьер между кровью матери и плода в плаценте.
Криксан прописывается врачами при инфекциях дыхательного тракта, кожных покровов и воспалении уха. К показаниям также относятся хламидиоз и микобактериоз. ЛС принимают с осторожностью при почечной или печёночной недостаточности. При совместном приеме с препаратами, угнетающими активность свертывающей системы крови и препятствующими образованию тромбов, необходимо контролировать протромбиновое время.
Лекоклар не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе. ЛС имеет обширный список побочных действий: от диспепсических расстройств до потери слуха.
Фромилид проявляет бактериостатический эффект, но на некоторые штаммы действует бактерицидно. Фромилид назначается пациентам с синдромом приобретённого иммунного дефицита. ЛС хорошо всасывается при приёме внутрь. Период полувыведения составляет в среднем около 5 часов.
Фромилид УНО противопоказан при непереносимости лактозы. ЛС не назначают пациентам до 18 лет. Фромилид УНО вызывает побочные действия со стороны ЖКТ, кожи и подкожной клетчатки, нервной и мочевой систем, органов чувств и кроветворения, сердца, опорно-двигательного аппарата. При приёме отмечаются изменения в лабораторных показателях. Лекарство отпускается только по рецепту.
К аналогам следует отнести Веро-Кларитромицин, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин СР, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитромицин-Верте. Все препараты действуют бактериостатически, они активны в отношении грам+ кокков и внутриклеточных и мембранных возбудителей, достигают высоких концентраций в тканях, обладают низкой при приёме нет риска развития перекрестной аллергии с бета-лактамами.
Полусинтетические 14-членные макролиды
Решая, чем заменить Кларитромицин, врачи зачастую назначают следующие препараты:
Рулид относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Основное действующее вещество – рокситромицин. Он превосходит эритромицин по фармакокинетическим и микробиологическим параметрам. Повышение дозировки позволяет достичь бактерицидного эффекта.
Антибиотик имеет низкую токсичность. Активен в отношении Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella и Mollicutes. ЛС прописывают при коклюше, остром фарингите, хронической обструктивной болезни легких, церцевите, а также при
генитальных и одонтологических инфекциях.
Эспарокси эффективен в лечении заболеваний бактериальной этиологии дыхательного тракта (пневмония), ЛОР-органов (отит, синусит), кожных покровов (рожистое воспаление) и мочевых путей (уретрит). Терапия данным дженериком Кларитромицина проводится только после 12 лет. Антибиотик принимают один раз в день по 300 мг или два раза в день по 150 мг. Если антибиотикотерапия длится больше 2 недель, то проводится клинический анализ крови. ЛС влияет на концентрацию внимания и снижает психомоторные реакции.
Рокситромицин – полусинтетический макролид, действие которого зависит от дозировки: в высоких дозах достигается бактерицидный эффект. К нему чувствительны патогены, синтезирующие ферменты, которые способны расщеплять бета-лактамные антибиотики. Назначается в качестве профилактики бактериемии после стоматологических вмешательств. Антимикробное средство широко применяется в педиатрической практике и назначается детям с двух месяцев.
Кларитромицин или Азитромицин: что лучше и в чем разница?
Азитромицин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе азалидов. По своей структуре Азитромицин отличается от классических макролидов. Он впервые был синтезирован хорватской фармацевтической компанией «Плива» в 80-х годах XX века.
- ЛС обладает обширным спектром активности. Азитромицин имеет несколько лекарственных форм: порошок, капсулы, таблетки и сироп (форма выпуска у каждого торгового наименования своя). Неактивен в отношении грам+ микроорганизмов, устойчивых к действию эритромицина.
- ЛС широко применяется в гастроэнтерологии (является частью комплексной терапии язвы желудка), урологии и гинекологии (воспаление мочеиспускательного канала и шейки матки), дерматологии (импетиго) и отоларингологии (инфекционные заболевания ЛОР- органов).
- Азитромицин не назначают новорождённым и детям с дисфункцией печени или почек. Лечение беременных женщин возможно лишь в том случае, когда польза от применения антибиотика превышает возможные риски. Пациентам с сердечными аритмиями необходимо принимать Азитромицин с осторожностью. Период лактации относится к противопоказаниям.
- При пероральном приёме антибиотик вызывает диарею примерно у 5% пациентов. Намного реже появляются рвота, метеоризм и тошнота. Нефрит и вагинальный кандидоз диагностируются у 1% больных. На фоне антибиотикотерапии Азитромицином могут возникнуть мигренеподобные головные боли.
Дозировка определяется состоянием пациента и зависит от тяжести инфекционного процесса. Антибиотик принимают за час до еды или через два часа после последнего приёма пищи. Инъекционное введение практикуется при пневмонии (первые дни терапии). Противомикробный препарат и этиловый спирт несовместимы: алкоголь снижает абсорбцию ЛС, что способствует прогрессированию инфекции. Для устранения последней понадобятся уже более сильные антимикробные средства. Аналог Кларитромицина дешевле оригинального препарата в два раза.
Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!
Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.
* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.
* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск
Вам также может понравиться
Вам также может понравиться
3 дешевых аналога флемоксин солютаб для всех
9 высокоэффективных аналога нистатина в таблетках
9 современных аналогов бисептол в таблетках взрослым и детям
Добавить комментарий Отменить ответ
Популярные статьи
Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота
В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили
Источник:
Азитромицин инструкция по применению цена отзывы аналоги
Многие лекарства обладают широким спектром влияния, позволяя избавиться от многочисленных заболеваний. Одним из популярных антибиотиков является азитромицин. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это будет рассмотрено в представленном материале. Средство имеет полусинтетическое происхождение и отличается широким комплексом воздействия на организм. Структура имеет свои особенности, для удобства применения предполагается несколько удобных форм.
Азитромицин от чего помогает
Азитромицин – средство, обладающее особым эффектом по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Препарат широко используется в лечении ряда инфекционных и воспалительных процессов, свойства которых были произведены от возбудителей разного рода. В ходе поступления внутрь тела антибиотик создает повышенные концентрации главного вещества в очаге воспалительного процесса – азитромицина дигидрата. Оно не восприимчиво к негативным факторам кислой среды и является растворимым в жирах, поэтому способно запросто проникать в мягкие ткани, разные жидкости биологического происхождения, пути дыхания. Спустя двухчасовой промежуток времени после приема средство достигает максимального содержания по концентрации.
Аналоги и разновидности препарата
Фармацевтика предлагает несколько производимых форм препарата:
- Таблетки (пленочная оболочка);
- капсулы с желатиновым содержанием;
- порошковое вещество для суспензии.
Таблетированные формы предполагают по 250 мг и 500 мг главного действующего вещества вдобавок со вспомогательными элементами. Упаковка осуществляется в специальные картонные пачки по три таблетки.
Показания к использованию средства
- Инфекционные процессы в дыхательных органах и путях;
- инфекции и разного рода поражения в области мягких тканей и покровов кожи (хорошо помогают от прыщей, покраснений);
- заболевания, связанные с функционированием репродуктивной системы и мочеполовыми особенностями (таблетки помогают от цистита и других почечных и половых инфекций и воспалений);
- проблемы, связанные с ЛОР органами (помогают лекарства от гриппа, от ангины, от гайморита и от других заболеваний);
- дерматологические процессы в ходе вторичного инфицирования бактериями;
- комбинированные методики лечения при болезнях ЖКТ.
Назначение антибиотических групп берет под свою ответственность исключительно специалист, принимая во внимание индивидуальные особенности организма, присутствие патологий и прочих явлений.
Противопоказания к использованию
Особых сложностей при приеме не обнаруживается, но при наличии чувствительности к компонентам стоит прекратить прием. Если есть аллергические реакции, лечение лучше не начинать. К особым противопоказаниям можно отнести состояние беременности, кормление, детский возраст до 12 лет.
Азитромицин инструкция по применению капсулы по 500 мг
Прием лекарственного препарата осуществляется разово в сутки за час или 2 часа до приема или после приема пищи.
- Взрослым лицам в случае обнаружения инфекционных процессов в области дыхательных путей 500 мг в сутки однократно, на протяжении 3 дней (общая курсовая дозировка - 1,5 г).
- При инфекциях кожи и мягких тканей показан следующий режим приема лекарств: на 1-е сутки лечения средство 1000 мг (две капсулы по 500 мг) однократно. А начиная со вторых суток по 5-е сутки – принимают препарат дозировки по 500 мг (1 капсула) за суточный период.
- Если обнаружена хроническая эритема мигрирующего типа, необходимо принимать средство по определенной схеме. На 1-й день принимается 4 капсулы (250 мг) - 1 г одноразово. Начиная со вторых суток по пятый день – капсулы 500 (курс – всего, получается, 4 дня) в количестве 2 штук в сутки.
- В случае обнаружения уретрита, цервицита принимается однократно 1 г по 250 мг.
- Если выявлены желудочные болезни, а также патологии в области функционирования двенадцатиперстной кишки, назначается по 1 г (4 капсулы по 250 мг) за сутки на протяжении 3-х дней. И это не основная, а часть комбинированной терапии.
При ангине и при других ЛОР заболеваниях (например, при гайморите) необходимо строго следовать инструкции врача. Поскольку на дозировки значительно влияют индивидуальные особенности организма. Если одна из дозировок средства пропущена, необходимо принять ее как можно раньше. А последующие дозы пьются с соблюдением перерыва в 24 ч. Описанные дозировки актуальны для приема представителями взрослого и детского населения с массой более 45 кг.
Азитромицин инструкция по применению для детей 250
В рамках инструкции детям, не достигшим 12-летнего возраста, запрещается использовать таблетки. Их успешно заменяет суспензия для детей или специальный сироп, призванный поддаваться наиболее успешному дозированию.
- Младенцам до полугода антибиотическое вещество противопоказано полностью, поскольку могут наблюдаться побочные эффекты и осложнения.
- Деткам для лечения воспалений в области верхних путей дыхания, отита, пневмонии, назначается одноразовый прием лекарства в количестве 10 мг/кг.
- Дети после 14 лет используют таблетки массой 125 мг или 250 мг, а также специальный сироп. Им назначается 1-2 ч. л. состава, исходя из массы тела. На протяжении последующих дней лечебный процесс продолжается в более малой дозировке, составляющей 5 мг / кг.
Азитромицин цена таблетки 500 мг цена
Как уже отмечалось, упаковка средства осуществляется по 3 таблетки. В целом, в России стоимость этого препарата находится в пределах от 32 до 190 рублей. При этом она имеет зависимость от дозировки. Средство 500 мг стоит не болеерублей за упаковку.
Азитромицин аналоги препарата дешевые
Препарат может иметь хорошую замену в виде бюджетных аналогов. Которые стоят дешевле, а по эффективности (в суспензии ли таблетках) не уступают стандартному образцу.
- АЗАКС – средство, сделанное на базе азитромицина, обладающее широким спектром действия.
- АЗИМЕД – этот состав также широко используется для лечения большого количества болезней. Стоит от 100 рублей за упаковку, что дешевле, чем азитромицин.
- АЗИТРАЛ – удачный выбор, цена колеблется от 248 рублей до 335 рублей, так что таблетки дорогие. По побочным эффектам и противопоказаниям средства идентичны.
- ЗЕТАМАКС – средство широкого спектра действия, доступные по стоимости и актуальные по эффекту.
- СУМАМЕД – действенный аналог азитромицина стоимостью от 203 рубля за упаковку таблеток.
Азитромицин совместимость с другими препаратами
Препарат может использоваться как самостоятельный элемент терапии, так и в комплексе с другими составами. Важно знать особенности его совместимости с прочими препаратами.
Азитромицин и циклоферон
Препарат циклоферон имеет прекрасную совместимость со всеми средствами, поэтому рассматриваемое лекарство (антибиотик) – не исключение. При совместном использовании обязательна консультация медика.
Азитромицин и парацетамол
Парацетамол – антипиретик, так что может прекрасно сочетаться со многими средствами антибактериальной природы и направленности.
Азитромицин и амоксициллин
Азитромицин способствует ослаблению мощного бактерицидного действия препарата амоксициллин, поэтому совместное использование нежелательно.
Азитромицин и ингавирин
Нарушений при одновременном приеме препаратов не обнаружено, но для уточнения дозировок средства ингавирин стоит проконсультироваться с врачом.
Азитромицин и ибупрофен
Ибупрофен является универсальным препаратом, поэтому практически не имеет средств, с которыми его одновременный прием был бы неуместным.
Азитромицин и кагоцел
Кагоцел может применяться при запущенных стадиях лечения и порой может использоваться после курса лечения азитромицином и одновременно с ним.
Азитромицин в чем разница с другими препаратами
- В отличие от препарата сумамед, азитромицин является дженериком, в то время как его аналог – оригинален, поэтому и стоит значительно дороже. Есть некоторые различия в побочных эффектах и системе противопоказаний.
- Если сравнивать препарат со средством азитрокс, можно отметить, что один препарат выступает в качестве бюджетного аналога второго. Наиболее оптимальный вариант выбирает врач.
- Амоксиклав– еще один антибиотик, эффективно борющийся с инфекциями бактериального типа широкого спектра.
Азитромицин и кларитромицин что эффективней
Оба средства находятся в десятке первых лекарств против рассматриваемых болезней. Отличия азитромицина от кларитромицина, если проводить сравнение, заключаются в нескольких аспектах.
- азитромицин имеет более короткий курс лечения;
- может приниматься раз в сутки и обладать эффектом;
- легче переносится и является наиболее безопасным.
Разница в принципе невелика, но она существует. Тем не менее, самостоятельное лечение здесь не поможет, так что важно обратиться к специалисту, который назначит действенный препарат.
Азитромицин и алкоголь совместимость
Употребляя средство совместно с алкогольными напитками, можно спровоцировать переход многих заболеваний в хроническую форму. Поэтому ответ на вопрос о том, через сколько можно пациенту пить пиво, заключается в том, чтобы прошли все симптомы болезни. В противном случае могут стартовать последствия в виде патологических осложнений, болей в голове.
А вы принимали азитромицин? Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги информация пригодилась? Оставьте свое мнение или отзыв для всех на форуме!
Препараты для улучшения и нормализации работы желудочно-кишечного.
Лекарственные препараты сегодня предлагаются в разных видах и формах.
Средства против вирусных недугов прочно вошли в жизнь современного.
Вирусные инфекционные явления беспокоят сегодня многих людей, однако.
Успокоительные средства сегодня нередко используются людьми с целью.
Лекарства сегодня предлагаются фармацевтической сферой в широком.
Почечные и другие заболевания могут «преследовать» любого человека.
Простудные процессы и другие инфекции могут преследовать человека.
Средства лекарственного назначения сегодня реализуются в широком.
Успокоительные средства сегодня нашли широчайшее применение в связи.
Простудные заболевания обычно атакуют круглогодично, так что требуется.
Желудочные заболевания могут подстерегать любых людей, не зависимо.
Многие лекарства обладают широким спектром влияния, позволяя избавиться.
Детские заболевания являются явными лидерами по сравнению с взрослыми.
Заболевания могут подстерегать лиц детского и взрослого возраста.
Планирование беременности – привычная практика у современных молодых.
Заболевания подстерегают современного человека повсюду. Нерациональные.
Кашель беспокоит людей с самого детства. И во всем мире проблематично.
Лечение заболеваний проверенными медикаментами играет важную роль.
Нимесил - препарат с главным веществом нимесулидом. Рассмотрим.
Эреспал – средство для нейтрализации широкого перечня недугов. Главное.
Мидокалм представляет собой средство, обеспечивающее улучшение функционирования.
В статье мы поговорим о препарате Аэртал инструкция по применению.
Сердечные и другие заболевания преследуют мужчин и женщин, начиная.
В связи с распространением большого количества заболеваний актуальным.
Не секрет, что овес богат микроэлементами и витаминами, веществами.
Тримедат – лекарственный препарат, который регулирует частоту двигательных.
Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей
Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире.
Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения .
Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика
При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени - клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.
Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей
Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).
Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни - более 10 лет, частые обострения - более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости - объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) < 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.
Наиболее частым возбудителем внебольничной пневмонии у взрослых остается пневмококк (30,5% случаев), реже этиологическими агентами являются микоплазмы (от 12,5% до 20–30%), хламидии (от 2–8% до 12,5%) или гемофильная палочка. У лиц молодого возраста пневмонии чаще вызываются монокультурой возбудителя (обычно S. pneumoniae), а у пожилых людей или больных с факторами риска - ассоциациями бактерий, зачастую представленными сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae, 6% - Legionella pneumophila, до 11% - H. influenzae). Крупозная (долевая) пневмония в 100% случаев вызывается пневмококком. M. pneumoniae или C. pneumoniae часто встречаются у людей в возрасте до 35 лет (до 20–30%), а их этиологическая роль у пациентов старших возрастных групп менее значительна (1–9%). H. influenzae (4,5–18% случаев) чаще вызывает пневмонию у курильщиков, а также на фоне хронического обструктивного бронхита. У них же в 1–2% случаев этиологическим агентом является M. catarrhalis. L. pneumophila - редкий возбудитель внебольничной пневмонии (2–10%, в среднем 4,8% случаев), однако легионелезная пневмония занимает второе место (после пневмококковой) по летальности. Enterobacteriaceae (3–5% случаев), такие как K. pneumoniae, Escherichia сoli, крайне редко другие энтеробактерии, встречаются у пациентов с факторами риска (возраст старше 65 лет, иммунодефицитные состояния, сахарный диабет, алкоголизм, почечная, печеночная или застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, применение антибиотиков в течение предшествующих трех месяцев и др.). S. aureus является редким возбудителем «домашней» пневмонии (менее 5%). Вероятность стафилококковой пневмонии возрастает у больных пожилого возраста, при наркомании или алкоголизме, у больных на гемодиализе или у людей, переносящих грипп. Другие возбудители обнаруживаются не более чем в 2% случаев. В 39,5% случаях возбудителя выделить не удается. При этом следует учитывать увеличившуюся роль атипичных возбудителей (хламидий и микоплазм), бактериологическое выделение которых требует специальных условий .
Антибактериальная активность азитромицина
Спектр антимикробного действия всех макролидов одинаков (табл. 1). Хотя характер действия макролидов в основном бактериостатический, азитромицин, создающий высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидную активность в отношении ряда возбудителей: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.
Азитромицин высокоактивен в отношении вероятных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей: пневмококка (МПК 0,03–0,12 мкг/мл), микоплазмы (МПК 0,001–0,01 мкг/мл), хламидии (МПК 0,06–0,25 мкг/мл), гемофильной палочки (МПК 0,25–1 мкг/мл), моракселлы (МПК 0,03–0,06 мкг/мл), стафилококка (МПК 0,06–0,5 мкг/мл), легионеллы (МПК 0,5 мкг/мл).
Азитромицин стоит на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включая их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2–8 раз. При концентрации 1 мкг/мл азитромицин подавляет рост 100%, эритромицин - 16%, а рокситромицин - 5% штаммов H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), приводящая к гибели 99,9% штаммов гемофильной палочки, для азитромицина составляет 4 мкг/мл, для эритромицина - 16 мкг/мл, для рокситромицина - 64 мкг/мл.
Хотя по активности в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и легионелл in vitro азитромицин стоит на втором месте после кларитромицина, in vivo его активность в отношении этих внутриклеточных патогенов превышает активность других макролидов из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки. МБК азитромицина в отношении C. pneumoniae варьирует от 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин.
Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды . Это обусловлено необратимыми изменениями рибосом возбудителя, ведущими к блокированию транслокации. Азитромицин (в меньшей степени эритромицин и кларитромицин) обладает и суб-МПК-постантибиотическим эффектом - влиянием на микроорганизмы после воздействия субингибирующих концентраций антибиотика. Под влиянием концентраций этих препаратов даже ниже МПК микроорганизмы, в том числе обычно резистентные к ним (синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, по продолжительности которого превосходит кларитромицин.
Азитромицин и другие макролиды обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием . Макролиды повышают активность Т-киллеров. В частности, установлено усиление киллинга хламидий под действием азитромицина. Макролиды накапливаются в нейтрофилах, моноцитах и макрофагах, усиливают их миграцию в очаг воспаления, повышают их фагоцитарную активность, стимулируют секрецию интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-4. Макролиды влияют на окислительные реакции в фагоцитах (повышают продукцию супероксида нейтрофилами) и способствуют их дегрануляции. Азитромицин, кроме того, ускоряет апоптоз нейтрофилов после ликвидации патогена. После санации очага инфекции макролиды повышают продукцию противовоспалительного цитокина (интерлейкина IL-10) моноцитами, уменьшают выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) моноцитами и лимфоцитами, снижают образование высокоактивных соединений кислорода (NO) и медиаторов воспаления - простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, что способствует прекращению воспалительной реакции. Противовоспалительное действие проявляется даже при субтерапевтических концентрациях макролидов и сравнимо с эффектом нестероидных противовоспалительных средств. С ним связано уменьшение под действием макролидов гиперреактивности дыхательных путей, всегда сопровождающей бронхолегочные инфекции .
Все макролиды неэффективны в отношении микроорганизмов, природно-устойчивых к эритромицину . При формировании приобретенной устойчивости к макролидам после прекращения контакта с антибиотиком со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к макролидам внутригрупповая перекрестная. Перекрестная устойчивость с макролидами наблюдается также у линкозамидов. 90–95% госпитальных штаммов пневмококка, резистентных к пенициллину, устойчивы и к макролидам. Резистентность грамположительных кокков к макролидам в России значительно ниже, чем в других странах. Согласно результатам Международного многоцентрового исследования PROTEKT (2002 г.), распространенность S. pneumoniae, резистентного к эритромицину, в странах Западной Европы составляет в среднем 31,5% (1–4% в Швеции и Нидерландах, 12,2% - в Великобритании, 36,6% - в Испании, 58,1% - во Франции) . В Гонконге и Сингапуре она достигает 80%. Резистентность пневмококка к пенициллину и макролидам в нашей стране невысока, но отмечается значительная устойчивость его к тетрациклину и ко-тримоксазолу (табл. 2). Резистентность пневмококка к доксициклину в России превышает 25% . Метициллин-резистентные штаммы стафилококка устойчивы ко всем макролидам. В отличие от грамположительных микроорганизмов, не выявлено развития приобретенной устойчивости к макролидам у H. influenzae, M. catarrhalis и внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл).
Особенности фармакокинетики азитромицина
Азитромицин характеризуется более высокой кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), чем другие макролиды, которые частично инактивируются под действием соляной кислоты желудка. Все макролиды хорошо растворяются в липидах и хорошо абсорбируются из кишечника, но частично подвергаются биотрансформации первого прохождения. Биодоступность азитромицина 37%, у других препаратов этой группы она колеблется от 10 до 68%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после приема внутрь составляет 0,3–0,62 мкг/мл и достигается через 2,5–2,9 ч (после приема 500 мг максимальная концентрация 0,41–0,5 мкг/мл создается через 2,2 ч). После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик (нередко превышающий первый) обусловлен способностью макролидов накапливаться в желчи с последующим повторным всасыванием из кишечника. После внутривенной капельной инфузии в течение 1 ч концентрация азитромицина в крови достигает 3,6 мкг/мл, снижаясь через 24 ч до 0,2 мкг/мл.
Степень связывания азитромицина с белками плазмы относительно невелика и варьирует от 7% (при концентрации 1–2 мкг/мл) до 51% (при концентрации 0,02–0,1 мкг/мл). Как известно, чем меньше степень связывания лекарства с белком, тем больше его активная концентрация и тем скорее оно покидает сосудистое русло, проникая в ткани. Для сравнения, среди макролидов в наибольшей степени с сывороточными белками связывается рокситромицин (на 92–96%). Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани, накапливаясь в них, о чем свидетельствует большой объем распределения - 31,1 л/кг. AUC0–24 азитромицина 4,3 мкг´ч/мл. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создает самую высокую тканевую концентрацию (в десятки и сотни раз превышающую сывороточную, в большинстве тканей от 1 до 9 мкг/г), поэтому уровень его в плазме крови низкий. Наибольшая сывороточная концентрация отмечается при приеме рокситромицина, вследствие его меньшего проникновения в ткани. Азитромицин обнаруживается в высоких концентрациях в лeгких, мокроте, альвеолярной жидкости. Через 48–96 ч после однократного приeма 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 195–240 раз, в лeгочной ткани - более чем в 100 раз, а в бронхиальном секрете - в 80–82 раза превышает сывороточную .
В отличие от большинства других антибиотиков, макролиды (в наибольшей степени азитромицин) хорошо проникают внутрь клеток и создают длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации. У эритромицина они в 17 раз, у кларитромицина - в 16–24 раза, у азитромицина - в 1200 раз превышают концентрацию в крови. Макролиды накапливаются в разных клетках, включая фибробласты, эпителиальные клетки и макрофаги. В особенно больших количествах они накапливаются в фосфолипидном слое мембран лизосом фагоцитирующих клеток крови (нейтрофилов, моноцитов) и тканей (альвеолярных макрофагов) (табл. 3). Фагоциты, нагруженные макролидами, при миграции под влиянием секретируемых бактериями хемотаксических факторов транспортируют их в инфекционно-воспалительный очаг, создавая в нем концентрацию антибиотика выше, чем в здоровых тканях. Она коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Процесс диффузии в макрофаги рокситромицина и кларитромицина занимает 15–20 мин, азитромицина - до 24 ч, но максимальная его концентрация в клетках сохраняется около 48 ч. Макролиды высвобождаются из макрофагов, нейтрофилов и моноцитов в процессе фагоцитоза под действием бактериальных стимулов. Часть абсорбируется ими вновь, часть поступивших внутрь макрофагов макролидов необратимо связывается с белками лизосом. Направленная доставка антибиотика имеет особое значение в случае инфекции в ограниченных локусах.
У азитромицина самый длинный Т1/2 (после первого приема 10–14 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приeма - 14–20 ч, от 24 до 72 ч - 35–55 ч, при многократном приeме - 48–96 ч, в среднем 68–71 ч), что позволяет назначать антибиотик только один раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется в течение 5–7 дней после отмены (эритромицина - 1–3 дня). Макролиды имеют, в основном, внепочечный путь элиминации. Они подвергаются биотрансформации (деметилированию, гидроксилированию) в печени при участии цитохрома Р-450 (преимущественно его изофермента CYP3A4) и выводятся с желчью в высоких концентрациях в виде активных (кларитромицин, мидекамицин) или неактивных метаболитов и в неизменeнном виде. Азитромицин частично подвергается биотрансформации в печени (известно 10 его метаболитов), а 50% дозы выводится с желчью в неизменeнном виде. Небольшая часть дозы (у азитромицина - 6% пероральной и 11–14% внутривенной дозы) выделяется с мочой.
Почечная недостаточность и цирроз печени не влияют на фармакокинетику азитромицина. В отношении других макролидов может потребоваться коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика макролидов существенно не меняется и коррекции режима дозирования у них не требуется .
Азитромицин, как и вообще макролиды, относится к наименее токсичным антибиотикам . Общая частота развития побочных эффектов азитромицина - около 9% (при использовании эритромицина - 30–40%, кларитромицина - 16%). Частота побочных эффектов азитромицина, требующих отмены препарата, составляет в среднем 0,8%.
Данные метаанализа исследований, проведенных в Западной Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, показали, что с азитромицином связана достоверно более низкая частота нежелательных эффектов, чем с препаратами сравнения при лечении как взрослых, так и детей (7,6% и 8,7% для азитромицина, 9,8% и 13,8% для других антибиотиков). Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,1–1,3% больных, получавших азитромицин, и у 1–2,6% больных, получавших препараты сравнения.
Безопасность азитромицина изучалась также в 46 исследованиях, проведенных в Центральной и Восточной Европе. В них были включены 2650 взрослых и 1006 детей, получавших азитромицин, и 831 взрослый и 375 детей, получавших эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, джозамицин, феноксиметилпенициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, доксициклин или ципрофлоксацин. Нежелательные эффекты были отмечены у 5,3% взрослых и 7,2% детей, получавших азитромицин, и у 14,9% взрослых и 19,2% детей, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,09% взрослых и 0,4% детей, получавших азитромицин, и у 2,3% взрослых и 2,1% детей, получавших другие антибиотики.
В других 15 исследованиях участвовали 1616 больных, получавших азитромицин, и 1613 больных, получавших рокситромицин, кларитромицин, амоксициллин, ко-амоксиклав или цефаклор. Нежелательные эффекты были отмечены у 10,5% пациентов, получавших азитромицин, и у 11,5% пациентов, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,4% пациентов, получавших азитромицин, и у 2,1% пациентов, получавших препараты сравнения.
В клиническом исследовании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4% больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9%) - ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин .
Со стороны желудочно-кишечного тракта нежелательные явления при применении азитромицина встречаются в 6–9% случаев, кларитромицина - в 12%, эритромицина - в 20–32%. При лечении азитромицином легкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея отмечались у 5% детей (при приеме эритромицина и других 14-членных макролидов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, диарея встречается значительно чаще).
Гепатотоксическое действие нехарактерно для азитромицина, но возможно в редких случаях при длительном применении джозамицина, спирамицина, кларитромицина и высоких доз эритромицина.
Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем нетяжелые и встречаются в менее чем 1% случаев.
В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками, дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.
Аллергические реакции на азитромицин и другие макролиды встречаются очень редко (менее 1% случаев) и, как правило, ограничиваются кожными проявлениями. В то же время на пенициллины они развиваются у 10%, а на цефалоспорины - у 4% больных. Перекрeстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами отсутствует, но отмечается перекрeстная аллергия с другими макролидами.
Азитромицин противопоказан лишь при повышенной чувствительности к макролидам, печеночной недостаточности, в первом триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.
Взаимодействие на уровне биотрансформации в печени наиболее клинически значимо для эритромицина, олеандомицина, кларитромицина и джозамицина, в меньшей степени - для рокситромицина и мидекамицина и нехарактерно для азитромицина, диритромицина и спирамицина. При использовании макролидов у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450, может замедляться их элиминация. Это приводит к увеличению концентрации этих лекарств в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов. При этом, в частности, усиливается противосвертывающий эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола, фениндиона, этила бискумацетата), нефротоксическое действие иммунодепрессантов (циклоспорина и такролимуса), увеличивается длительность действия глюкокортикоидов, повышается риск развития рабдомиолиза под действием статинов, частота побочных эффектов дизопирамида, антагонистов кальция (нифедипина и верапамила), бромокриптина, противовирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, снотворных и противосудорожных средств (карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), транквилизаторов (мидазолама, триазолама, зопиклона), повышается плазменный уровень цизаприда, пимозида, антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола, эбастина). Это может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков. Макролиды (кроме азитромицина и мидекамицина) вызывают повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови (на 10–50%) и теофиллиновую интоксикацию.
В связи с тем, что азитромицин не является ингибитором цитохрома Р-450, он не взаимодействует с теофиллином, снотворными и противосудорожными средствами, транквилизаторами, непрямыми антикоагулянтами, антигистаминными препаратами . Это достоверно подтверждено в специально проведенных контролируемых исследованиях.
В течение 10 лет эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей (см. табл. 4 и табл. на стр. 26 «Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у взрослых») изучалась в 29 крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у 5901 больного, в том числе 762 детей . В 12 исследований были включены больные с различными инфекциями, в 9 - больные с обострением хронического бронхита, в 9 - больные с пневмонией. В 22 исследованиях изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, в 5 - 5-дневного, в 2 - ступенчатой терапии (внутривенно, а затем внутрь) и в 1 - однократного приема. В качестве препаратов сравнения в 8 исследованиях использовали макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), в 13 - пенициллины (ко-амоксиклав, амоксициллин, бензилпенициллин), в 4 - пероральные цефалоспорины (цефаклор, цефуроксим аксетил, цефтибутен), в 1 - фторхинолоны (моксифлоксацин). Чаще всего (в 9 исследованиях) азитромицин сравнивали с ко-амоксиклавом. Длительность применения препаратов сравнения обычно составляла 10 дней. Эффективность как 3-дневного, так и 5-дневного курсов терапии азитромицином была высокой и в большинстве исследований оказалась сопоставимой с таковой 10-дневных курсов лечения препаратами сравнения. В 5 исследованиях азитромицин превосходил по эффективности препараты сравнения (ко-амоксиклав, эритромицин, бензилпенициллин и цефтибутен). Переносимость терапии в основных и контрольных группах была в целом сопоставимой, хотя в 4 исследованиях азитромицин вызывал нежелательные эффекты реже, чем ко-амоксиклав или цефуроксим аксетил. Разница была в основном обусловлена более низкой частотой желудочно-кишечных расстройств при лечении азитромицином.
В одном из последних крупных международных рандомизированных исследований с двойным слепым контролем азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) сравнивался с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней) при обострении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Клиническая эффективность азитромицина и кларитромицина при следующих возбудителях соответственно составляла: при H. influenzae - 85,7% и 87,5%, M. catarrhalis - 91,7% и 80%, S. pneumoniae - 90,6% и 77,8% .
Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей, таких как острый гнойный бронхит и внебольничная пневмония, так же высока, как и у взрослых . Результаты сравнительных контролируемых исследований свидетельствуют о том, что по клинической эффективности, которая превышает 90%, азитромицин при таких инфекциях не уступает эритромицину, джозамицину, ко-амоксиклаву и цефаклору.
В частности, в многоцентровом двойном слепом исследовании выявлена высокая эффективность азитромицина при микоплазменных пневмониях у детей. При внебольничных пневмониях у детей (39 человек получали азитромицин 10 мг/кг 1 раз в день и 34 - ко-амоксиклав 40 мг/кг в 3 приема) клиническая эффективность составила соответственно 100% и 94% . В сравнительном исследовании азитромицина (10 мг/кг 1 раз в день) и ко-амоксиклава (40 мг/кг в 3 приема) у 97 и 96 детей с инфекциями нижних отделов дыхательных путей клиническая эффективность составила 97% и 96% соответственно . При этом у детей, получавших азитромицин, выздоровление наступало достоверно быстрее, а частота побочных эффектов терапии была меньше. В целом показана равная эффективность короткого курса азитромицина и традиционных курсов лечения внебольничных пневмоний у детей .
Свидетельством высокой эффективности коротких курсов азитромицина (3-дневный курс при назначении внутрь 1 раз в сутки 500 мг взрослым и 10 мг/кг - детям) при лечении острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей различной локализации являются результаты проспективного несравнительного исследования препарата в 235 медицинских центрах у 1574 взрослых и 781 ребенка. Излечение или быстрое улучшение наблюдалось более чем в 96% случаев, эрадикация возбудителей - в 85,4% .
В итоге в сравнительных исследованиях макролидов продемонстрирована сходная клиническая и бактериологическая эффективность азитромицина, кларитромицина, диритромицина, мидекамицина, мидекамицина ацетата, рокситромицина, джозамицина, эритромицина у взрослых и детей при инфекциях нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию, в том числе микоплазменную. Однако диспепсические явления, вызываемые эритромицином, часто требовали замены препарата .
Приверженность лечению (комплаенс)
Одним из условий эффективности антибактериальной терапии является выполнение пациентами назначений врача. По имеющимся оценкам, 40% больных не выполняют предписанный режим антибиотикотерапии. Это особенно характерно для амбулаторной практики. К типичным нарушениям относятся пропуск приeма, изменение дозы или времени приeма, преждевременная отмена препарата при улучшении самочувствия. Из числа пациентов, принявших менее 80% назначенного курса терапии, только у 59% достигается желаемый эффект антибиотика. У остальных возможно удлинение периода выздоровления, развитие осложнений, рецидивов, микробной резистентности, хронизация инфекционно-воспалительного процесса, может потребоваться назначение другого антибиотика, и, в конечном счeте, подрывается доверие пациента к рекомендациям врача. Соблюдение назначенного графика приeма антибиотика напрямую зависит от его удобства для пациента. Известно, что чем меньше кратность приeма и короче курс лечения, тем больше больных соблюдают врачебные назначения. Таким образом, среди макролидов азитромицин имеет наилучший комплаенс, так как применяется только 1 раз в сутки, в среднем в течение 3 дней.
В стандарте медицинской помощи больным пневмонией (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 263) азитромицин определeн в качестве средства медикаментозного лечения пневмонии наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, цефотаксимом, моксифлоксацином . В стандарте медицинской помощи больным ХОБЛ (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 271) азитромицин указан в числе антибиотиков для лечения обострений наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, моксифлоксацином .
Таким образом, азитромицин обладает высокой активностью в отношении практически всех вероятных неспецифических бактериальных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, он эффективен против внутриклеточных патогенов, а по сравнению с другими макролидами - обладает выраженной активностью в отношении гемофильной палочки. Приобретенная микробная резистентность к азитромицину в России остаeтся на низком уровне. Азитромицин существенно отличается от других антибиотиков своей фармакокинетикой, прежде всего накоплением в высоких концентрациях в тканях, особенно в клетках, и длительным периодом полувыведения из организма. Это позволяет применять азитромицин 1 раз в сутки коротким курсом. Побочные эффекты азитромицина нетяжeлые и встречаются редко. Он мало взаимодействует с другими лекарствами и имеет минимальные противопоказания. Все это обеспечивает хорошую переносимость и приверженность больных к лечению. Клиническая эффективность и безопасность азитромицина (Сумамеда) при инфекциях нижних дыхательных путей доказаны в многочисленных качественных клинических исследованиях. Азитромицин включeн в утвержденные стандарты лечения.
Азитромицин показан для монотерапии острого бронхита и бронхиолита бактериальной этиологии. При обострении хронического бронхита азитромицин, благодаря активности в отношении гемофильной палочки, является альтернативным препаратом. При нетяжeлом течении внебольничной пневмонии азитромицин относится к препаратам первого ряда для монотерапии. При наличии клинических или эпидемиологических данных о микоплазменной, хламидийной или легионеллезной (атипичной) пневмонии он является препаратом выбора. При тяжeлом течении пневмонии приeм азитромицина может дополнять парентеральное введение бета-лактамных антибиотиков.
С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва
на ту же тему
новости
Специализации
свежий номер#03/18
Средство массовой информации www.lvrach.ru Учредитель: ООО «Издательство «Открытые системы» Главный редактор: Ахметова И.Б. Адрес электронной почты редакции:
Телефон редакции: 7 Возрастная маркировка: 16+ Свидетельство о регистрации СМИ сетевого издания Эл.№ ФСот 14 июля 2015 г. выдано Роскомнадзором.
Кафедра педиатрии с детскими инфекциями факультета усовершенствования врачей Российского государственного медицинского университета, Москва
Представлены обзор литературы и собственные клинические наблюдения по применению новых макролидов, среди которых особое место занимает азитромицин, составляющий субкласс так называемых азалидов. Уделено внимание новой технологии назначения антибиотикотерапии коротким курсом у детей прежде всего при лечении инфекций верхних дыхательных путей, что оправдано благодаря фармакокинетическим свойствам азитромицина - способности длительно сохраняться в тканях и клетках организма, обеспечивая тем самым антимикробный эффект на продолжении нескольких дней после прекращения приема препарата.
Макролиды, стоящие на пороге пятидесятилетия своего создания, продолжают оставаться одним из наиболее часто используемых классов антибактериальных препаратов . Это во многом связано с внедрением в клиническую практику новых макролидов, среди которых особое место занимает азитромицин, составляющий субкласс так называемых азалидов.
Азитромицин (синоним: сумамед, зитромакс) имеет широкий спектр антимикробной активности и особые фармакокинетические свойства, сочетает высокую активность с хорошей переносимостью у больных любого возраста, что позволяет применять его для лечения многих инфекций у детей.
Состав . Азитромицин синтезирован из молекулы эритромицина А путем введения метилированного азота в положение 9а лактонного кольца. Созданное таким образом 15-членное кольцо обладает принципиально другими характеристиками по сравнению с исходной молекулой, что обусловливает отличие в фармакокинетике препарата, антибактериальной активности, переносимости и лекарственном взаимодействии.
Классификация . Макролиды, получаемые для медицинской практики, классифицируют по строению лактонного кольца (14-членные - эритромицин, рокситромицин, 15-членные - азитромицин, 16-членные - спиромицин, джозамицин, мидекамицин) и по происхождению (природные - эритромицин; полусинтетические - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин; пролекарства - эфиры и соли эритромицина, олеандомицина).
Механизм действия. Механизм действия азитромицина связан с влиянием на функцию бактериальных рибосом. Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосомы и таким образом подавляет биосинтез белков патогенных штаммов микроорганизмов. При этом ингибируются реакции транслокации транспептидации, в результате чего нарушается процесс формирования и наращивания пептидной цепи, обусловливая бактериостатическое противомикробное действие . Однако в высоких концентрациях, при относительно низкой микробной плотности и особенно в отношении тех микроорганизмов, которые находятся в фазе роста, азитромицин может оказывать бактерицидное действие. Такой эффект проявляется, как правило, против -гемолитического стрептококка группы А и пневмококка.
Противомикробная активность . Азитромицин, являющийся <золотым стандартом> нового поколения макролидов, обладает высокой активностью против грамположительных кокков, таких, как -гемолитический стрептококк группы А (S. pyogenes), пневмококк (S. pneumoniae), золотистый стафилококк (S. aureus), исключая метициллинрезистентные штаммы последнего. Он хорошо действует на возбудителя коклюша (Bordetella pertussis), палочку дифтерии (Corynebacterium diphtheriae), возбудителя эритразмы (Corynebacterium minutissimum), моракселлу (Moraxella catarrhalis), легионеллы (Legionella spp.), кампилобактеры (Campylobacter spp.), листерии (Listeria monocytogenes), хламидии (Chlamidia trachomatis), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum).
Азитромицин превосходит другие препараты по действию на такие грамотрицательные бактерии, как H. influenzae, M. catarrhalis, C. jejuni и P. multocida, умеренно активен против боррелий (Borrelia burgdorferi), возбудителей раневой инфекции при укусах животных (Paseurella multocida, Eikenella corrodens) и некоторых бактероидов, включая Bacteroides fragilis. Он практически не действует на грамотрицательные бактерии семейства Enterobactericeae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp., поскольку не проникает через клеточную оболочку данных микроорганизмов .
Азитромицин, кроме того, активен в отношении Helicobacter pylory, хотя несколько уступает кларитромицину и рокситромицину . Препарат проявляет активность в отношении криптоспоридий, превосходит эритромицин по действию на внутриклеточный комплекс M. avium, который является частым возбудителем оппортунистических инфекций у больных СПИД, ингибирует активность Toxoplazma gonnii и других простейших, однако азитромицин не вызывает их гибели.
Сравнительная противомикробная активность азитромицина и других антибиотиков приведена в табл. 1.
| Таблица 1. Спектр противомикробной активности антибактериальных препаратов различных групп | ||||||||
| Препарат | Микроорганизмы | |||||||
| S. | S. | H. | L. | M. | Chlamydia spp. | M. | Staph. | |
| Азитромицин | + | + | + | + | + | + | + | + |
| Пенициллин | + | + | - | - | - | - | ||
| Амоксициллин/
Kлавуланат |
+ | + | + | - | - | - | + | + |
| Цефаклор | + | + | + | - | - | - | + | |
| Цефалексин | + | + | + | - | - | - | - | + |
| Доксициклин | - | + | + | + | + | + | + | + |
| Ципрофлоксацин | - | - | + | + | - | + | + | - |
| Офлаксацин | - | - | + | + | - | + | + | - |
| Примечание. + препарат активен в отношении микроорганизма; активность условная; - препарат неактивен. | ||||||||
Фармакокинетика азитромицина. После приема внутрь макролиды частично разрушаются под действием соляной кислоты желудка. В наибольшей степени это касается эритромицина и олеандомицина. Новые макролиды, особенно азитромицин, характеризуются более высокой кислотостабильностью.
Существенное влияние на биодоступность азитромицина оказывает пища. Одновременный прием азитромицина с пищей уменьшает всасывание на 50%, поэтому препарат принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Пища замедляет скорость абсорбции азитромицина, не влияя на ее объем . Всасывание некоторых макролидов, особенно азитромицина, в желудочно-кишечном тракте может замедляться при приеме антацидов.
При оральном приеме азитромицин быстро проникает в ткани и достигает концентраций, в 10-100 раз превышающих его уровень в сыворотке крови . В дальнейшем высвобождение азитромицина из тканей происходит медленно. Высокие концентрации антибиотика в тканях позволяют использовать режим 3-дневных (в ранних исследованиях 5-дневных) курсов приема препарата при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, режим однократного приема препарата при лечении хламидийной урогенитальной инфекции.
Пиковые концентрации азитромицина и других макролидов в сыворотке крови при приеме внутрь и величины, отражающие площадь под фармакокинетической кривой, зависят от вида препарата и дозы (табл. 2). С повышением дозы антибиотика его доступность, как правило, увеличивается. Для азитромицина характерны самые низкие концентрации в крови, что теоретически может создавать проблемы при инфекциях, сопровождающихся бактериемией.
| Таблица 2. Сравнительная фармакокинетика азитромицина с другими макролидами | |||||
| Препарат | Доза, мг | Т max , ч | С max , мг/л | AUC, мг/(ч л) | Т 1/2 , ч |
| Азитромицин | 500 | 2-3 | 0,4 | 6,7 | 35-54 |
| Kларитромицин | 500 | 2-3 | 0,4 | 18,9 | 5 |
| Эритромицин | 500 | 1-5 | 1,9-3,8 | 5,8-11,2 | 1,5-2,5 |
| Джосамицин | 1000 | 1 | 3,8 | 7,9 | 1,5-2,5 |
| Рокситромицин | 150 | 1-3 | 5,4-7,9 | 53,0-81 | 10,5 |
| Спирамицин | 3000 | 5-10 | 1,6-2,8 | 13,6 | 8 |
| Примечание. Т max - время достижения пиковой концентрации в крови; С max - величина пиковой концентрации; AUC - площадь под фармакокинетической кривой; Т 1/2 - период полувыведения. | |||||
Важным элементом фармакокинетики азитромицина, который отмечается довольно часто, является наличие двух пиков концентрации в крови. Феномен второго пика обусловлен тем, что значительная часть препарата, первично депонированная в желчном пузыре, впоследствии поступает в кишечник и всасывается. При применении азитромицина параллельно второму пику в сыворотке отмечается повторный подъем концентрации в других биологических жидкостях, в частности в лимфе .
Азитромицин связывается с белками плазмы, главным образом с 1-гликопротеинами.
Все макролидные антибиотики нового поколения хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. Азитромицин, как слабое основание, легко проникает через мембрану клетки и накапливается внутриклеточно, главным образом в лизосомах. Азитромицин создает высокие концентрации в инфицированных тканях также за счет того, что фагоциты, полиморфно-ядерные нейтрофилы и макрофаги транспортируют его к месту инфекции и высвобождают в очаге воспаления. По способности проходить через различные гистогематические барьеры (за исключением гематоэнцефалического) макролиды превосходят -лактамы и аминогликозиды. Достоинством азитромицина является способность создавать очень высокие и стабильные концентрации в тканях, превышающие уровень препарата в сыворотке крови. Для действия макролидов не имеет значения выработка некоторыми микроорганизмами (M. catarrhalis, H. influenzae) -лактамаз,обусловливающих их резистентность к аминопенициллинам.
Азитромицин накапливается в миндалинах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, легких, бронхо-легочном секрете, альвеолярных макрофагах, плевральной и перитонеальной жидкости, лимфатических узлах, органах малого таза, причем при воспалении проницаемость препарата в соответствующий очаг увеличивается. Концентрация азитромицина, создаваемая в этих органах и средах, превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для основных патогенов.
Метаболизм и экскреция . Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.
Клиническое применение азитромицина при инфекциях дыхательных путей. Наиболее широко азитромицин применяют при инфекциях дыхательных путей. Он эффективен у 80-90% больных бронхитами, острыми средними отитами, синуситами, тонзиллофарингитами и внебольничными пневмониями. Макролиды чаще, чем -лактамные антибиотики, дают лечебный эффект в тех случаях, когда не удается идентифицировать возбудителя инфекции. В сравнительных контролируемых клинических исследованиях показано, что азалиды не уступают, а иногда и превосходят по эффективности оральные антибиотики некоторых других классов (ампициллин, амоксициллин, аугментин, рокситромицин, цефатаксим, ципрофлоксацин, доксициклин) у больных внебольничной пневмонией .
Учитывая эффективность макролидов в детской пульмонологии , а также имеющиеся сведения о положительных результатах лечения коротким курсом азитромицина , последний был применен в открытом несравнительном исследовании в дозе 10 мк/кг однократно в сутки в течение 3 дней в виде сиропа у 31 больного ребенка (14 мальчиков и 17 девочек) в возрасте от 2 до 14 лет с инфекциями нижних дыхательных путей. Из них у 16 детей был диагностирован острый бронхит, у 12 - острая очаговая пневмония. У 3 детей при первоначальном диапазоне бронхита в дальнейшем был верифицирован коклюш. Сроки наблюдения - 1997-1998 гг. амбулаторно. Диагноз острого бронхита основывался на данных клинической картины заболевания; все случаи острой пневмонии верифицированы рентгенологическим методом. Контрольные рентгенологические исследования проводили в обычные сроки больным с инфильтрацией паренхимы легочной ткани.
До начала лечения брали материал из зева или мокроту для бактериологического анализа и определения чувствительности микроорганизмов к азитромицину методом диффузии в агар с помощью дисков, содержащих азитромицин.
До и после лечения проводили общеклинические анализы крови и мочи, у отдельных больных - биохимическое исследование крови (общий белок, аминотрансферазы, щелочная фосфатаза, креатинин, мочевина, электролиты), у школьников определяли функцию внешнего дыхания.
17 больных детей получили азитромицин в качестве монотерапии, у 14 детей лечение сочеталось с другими лекарственными средствами: бронхолитики (сальбутамол), муколитики (АЦЦ), антипиретики, витамины. Были выполнены следующие условия, касающиеся исключения больных из исследований: непереносимость макролидов, наличие тяжелой бактериальной инфекции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, прием более суточной дозы антибиотика в течение 10 дней до начала лечения.
До начала терапии у всех детей состояние было расценено как среднетяжелое: бронхолегочная местная симптоматика была выявлена у всех детей, температура тела выше 38њС - у 87%, признаки дыхательной недостаточности - у 68%.
В течение 1-3 дней от начала лечения азитромицином у 17 детей отмечался быстрый положительный клинический эффект. Нормализовалась температура тела, исчезли сухие и влажные хрипы, кашель, одышка, неспецифическая симптоматика. На 5-7-й день лечения у большинства больных регистрировалось улучшение общего состояния, а температура тела нормализовалась у 97%. Однако физикальные изменения в бронхах и легких сохранялись у 6% детей (больных пневмонией), кашель - у 45% детей.
После окончания 3-дневного курса лечения азитромицином к 10-му дню у большинства детей полностью отсутствовали клинические симптомы заболевания. У 6 детей сохранялся редкий сухой кашель (табл. 3).
На основании динамики клинических и рентгенологических признаков была проведена общая оценка эффективности азитромицина: <отличная> - полное исчезновение всех патологических симптомов, <хорошая> - частичное исчезновение патологических симптомов, <без эффекта> - отсутствие положительной динамики или ухудшение. Суммарная клиническая эффективность позволила распределить детей по результатам лечения следующим образом: <отлично> - у 15 (48%) детей, <хорошо> - у 16 (52%) детей. Эти результаты согласуются с данными врачей Смоленской государственной медицинской академии и Измайловской детской городской больницы Москвы, полученными при изучении клинической эффективности 3-дневного курса азитромицина у детей с заболеваниями органов дыхания .
Очень важно знать место азитромицина в клинической практике, что позволяют сделать рандомизированные и сравнительные исследования с соответствующими статистическими подходами к планированию и обработке полученных результатов. В табл. 4 представлены результаты ряда исследований, выполненных у детей. Так, при сравнении эффективности коротких курсов азитромицина с другими режимами антибактериального лечения определена равная его клиническая эффективность. Например, в исследовании N. Principi и соавт. , в котором сравнивалась эффективность и переносимость 3-дневного курса азитромицина и 10-дневного курса эритромицина, отмечалась более высокая клиническая эффективность в группе детей, лечившихся азитромицином (96%) по сравнению с группой сравнения (89%), эти различия были статистически достоверными (р < 0,05). В исследовании Л.С. Страчунского и соавт. , также статистически достоверно быстрее происходило улучшение общего состояния у детей, получавших азитромицин. Кроме того, у детей, принимавших азитромицин, отмечались более раннее наступление выздоровления и меньшая частота нежелательных явлений.
| Таблица 4. Сравнительная клиническая эффективность 3-дневного курса азитромицина у детей | |||
| Препарат, доза | n | Kлиническая эффективность, % | Авторы |
| При инфекции нижних отделов дыхательных путей | |||
| АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки | 105 | 97 | |
| KО 40 мг/кг 3 раза в сутки | 45 | 96 | |
| АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки | 55 | 100 | |
| ЦФ 30-40 мг/кг 2 раза в сутки | 55 | 98 | |
| При внебольничных пневмониях | |||
| АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки | 79 | 96 | |
| ЭР 16,7 мг/кг 3 раза в сутки | 71 | 89 | |
| АЗ10 мг/кг 1 раз в сутки | 39 | 100 | |
| KО-АМ 40 мг/кг 3 раза в сутки | 34 | 94 | |
| Примечание. АЗ - азитромицин (3 дня); ЭР - эритромицин (10 дней); КО-АМ - ко-амоксиклав (10 дней); ЦФ - цефаклор (10 дней). | |||
Показана равная клиническая эффективность короткого курса азитромицина и ранее принятых традиционных режимов лечения острых внебольничных пневмоний у детей .
При бактериологическом исследовании мазков из зева (у всех детей до 5 лет и у детей с отсутствием мокроты) и мокроты до начала лечения у 18 (58,1%) больных получена потенциально патогенная флора. Это позволило верифицировать инфекционную природу заболевания нижних отделов дыхательных путей: Streptococcus pneumoniae - у 6 (19,4%), Streptococcus viridans, Streptococcus aureus, Bordetella pertussis - по 3 (9,7%), Klebsiella pneumoniae - у 2 (6,5%), Proteus vulgaris - у 1 ребенка. Чувствительность выделенной микрофлоры приведена в табл. 5, из которой видно, что традиционные возбудители внебольничных инфекций дыхательных путей чувствительны к азитромицину.
| Таблица 5. Чувствительность к азитромицину микроорганизмов, выделенных у обследованных больных | ||||
| Вид микроорганизма | Число штаммов | Чувствительность | ||
| ++ | + | - | ||
| Streptococcus pneumoniae | 6 | 6 | 0 | 0 |
| Streptococcus viridans | 3 | 1 | 2 | 0 |
| Streptococcus aureus | 3 | 3 | 0 | 0 |
| Klebsiella pneumoniae | 2 | 0 | 1 | 1 |
| Proteus vulgaris | 1 | 0 | 0 | 1 |
| Всего | 15 | 10 | 3 | 2 |
У всех детей с верифицированной природой бронхолегочной инфекции эффективность азитромицина расценивалась как отличная и хорошая. После окончания лечения повторные бактериологические исследования, проведенные у 1/3 детей, дали отрицательные результаты. Таким образом, предполагаемая эрадикация возбудителя составляет 100%, общая бактериологическая эффективность азитромицина по данным оценки чувствительности выделенных штаммов микроорганизмов - 96,7%. Однако интерпретация данных бактериологических исследований мазков из зева и мокроты у детей должна проводиться с осторожностью. Это связано с общеизвестным фактом, что при острых инфекциях дыхательных путей часто выделяется смешанная микрофлора из полости рта и верхних отделов дыхательных путей .
Высокая эффективность азитромицина при инфекциях дыхательных путей у детей обусловлена, во-первых, тем, что спектр антимикробной активности включает большинство основных респираторных патогенов, во-вторых - способностью создавать высокие концентрации в очагах воспаления и, в-третьих, - активностью против атипичных возбудителей.
Известно, что внебольничная пневмония у детей может вызываться не только пневмококками, но и такими возбудителями, как M. pneumoniae, C. pneumoniae, C. psittaci, L. pneumophila и Coxiella burnetii, в связи с чем появился термин <атипичная> пневмония. Бактериологическая идентификация перечисленных микроорганизмов не всегда возможна, в связи с чем назначение азитромицина является эмпирическим.
Макролиды традиционно рассматриваются как альтернатива пенициллинам при тонзиллофарингите, вызванной S. pyogenes. Клинико-бактериологические исследования показали, что азитромицин столь же эффективен в плане эрадикации стрептококка из миндалин, как и феноксиметилпенициллин. Концентрация азитромицина в ткани миндалин достигает 4,5 мг/кг через 76 ч после назначения лечебной дозы 10 мг/кг и сохраняется на уровне 2 мг/кг в течение 10 дней и значительно превышает необходимую против S. pyogenes МИК90 . Все это обеспечивает вполне надежную профилактику серьезных осложнений тонзиллофарингита - ревматизма и гломерулонефрита .
При среднем отите макролиды также могут использоваться в качестве альтернативы аминопенициллинам и ко-тримоксазолу, причем азитромицин эффективен у больных отитами и синуситами при назначении коротким 3-дневным курсом .
Клиническое применение азитромицина при других заболеваниях. Эффективность азитромицина в отношении наиболее часто встречающихся патогенов позволила выработать следующие показания к его применению, помимо инфекций дыхательных путей:
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лаймаборрелиоза);
Инфекции урогенитальной зоны (неосложненный цервицит/уретрит, в том числе хламидийной этиологии);
Реактивный артрит и ювенильный хронический артрит, ассоциированные с хламидийной инфекцией.
Азитромицин весьма успешно используется при стафилококковых инфекциях кожи и мягких тканей (импетиго, фурункулез, фолликулит, целлюлит, паронихия), не уступая по эффективности антистафилококковым пенициллинам. При стрептококковых инфекциях (рожа, стрептодермия) препаратом выбора остается бензилпенициллин. Применение азитромицина является в таких ситуациях альтернативным вариантом терапии.
В последние годы актуальность проблемы хламидийной инфекции возросла в связи с ее распространением не только среди взрослого населения, но и среди детей. В структуре патологии наиболее часто встречаются вульвиты, инфекции мочевыводящих путей, реактивные хламидийные артриты. Е.Л. Тимошина проводила сравнительный анализ результатов лечения хламидийной инфекции у детей с использованием в качестве антимикробной терапии препаратов группы макролидов - эритромицина и сумамеда. Лечение получали дети в возрасте от 1 года до 14 лет. Освобождение от возбудителя хламидиоза в 1-й группе (эритромицин) произошло только у 73% детей, тогда как во 2-й группе (сумамед) эффект был достигнут у 94% больных.
Изучение эффективности различных курсов лечения сумамедом при ювенильном хроническом артрите, ассоциированном с хламидийной инфекцией, у 54 больных детей показало, что использование более длительных (14, 21, 30 дней) курсов сумамеда более эффективно в сравнении с коротким. Однако добиться стойкой ремиссии удалось у 8 (20,5%) больных; у 25 (64,1%) больных одного курса сумамеда было недостаточно, суставной синдром вновь рецидивировал, и только после 3-4 курсов лечения удалось стабилизировать процесс. При исследовании синовиальной жидкости в ней выявлялся хламидийный антиген и/или антитела к нему, поэтому высказывается предположение о целесообразности введения антибиотика внутрисуставно .
Азитромицин применяется при лечении хламидийной и микоплазменной инфекций у новорожденных и детей, поскольку назначение им тетрациклинов противопоказано . Кроме того, макролиды широко и с высокой эффективностью используются при хламидийных конъюнктивитах у новорожденных.
Азитромицин благодаря своеобразному антимикробному спектру и особенностям распределения рассматривается наряду с другими макролидами как антибиотик, практически идеально подходящий для лечения инфекций, передающихся половым путем.
В контролируемых исследованиях, проведенных у пациентов с негонококковыми уретритами и цервицитами (возбудители C. trachomatis, U. urealyticum), выявлена высокая эффективность азитромицина, эритромицина, спирамицина, кларитромицина, рокситромицина . Азитромицин как наиболее активный среди макролидов против гонококка может быть использован при остром гонорейном уретрите и цервиците. В некоторых контролируемых исследованиях установлена достаточно высокая эффективность (90-95%) при однократном приеме в дозе 1 г. Азитромицин особенно показан при смешанной этиологии уретрита (гонококки, трепанемы, хламидии) .
Азитромицин и кларитромицин рассматриваются как альтернативные препараты для лечения болезни Лайма, возбудителем которой является Borrelia burgdorferi. В контролируемых исследованиях показано, что данные макролиды уменьшают выраженность клинических симптомов заболевания и снижают частоту рецидивов. Азитромицин можно использовать при лечении различных одонтогенных инфекций (периодонтитов, периоститов и др.), хотя он несколько уступает по действию спирамицину, который накапливается в высоких концентрациях в слюне, проникает глубоко в десну и костную ткань.
Нежелательные реакции. Макролиды известны как одна из самых безопасных групп антибиотиков, очень редко вызывающих нежелательные реакции. Азитромицин переносится лучше, чем другие антибиотики. Так, в клиническом испытании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 больных детей, побочные явления наблюдались у 8,4% больных. Число побочных явлений было статистически значимо бульшим у детей, лечившихся препаратами сравнения (12,9%) - амоксициллин/ клавулановая кислота, ампициллин, пенициллин V, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин. Чаще всего встречались побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, реже - аллергическая сыпь и обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, в редких случаях нейтрофилия и эозинофилия .
Среди наблюдавшихся детей, получавших азитромицин (31 ребенок), только у 1 ребенка отмечалась аллергическая сыпь на 4-й день от начала лечения. Таким образом, <хорошая> переносимость азитромицина отмечена у 97% больных детей с заболеваниями органов дыхания.
В процессе биотрансформации макролидные антибиотики способны превращаться в нитрозалкановые формы, которые связываются с цитохромом Р-450 и тем самым могут тормозить метаболизм в печени других лекарственных препаратов, повышая их концентрацию в крови и усиливая не только терапевтические эффекты, но и риск токсичности. По выраженности такого действия макролиды можно расположить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > рокситромицин > азитромицин > cпирамицин . Использование их в сочетании с варфарином, карбамазепином, дигоксином, метилпреднизолоном, циметидином и теофиллином чревато развитием нежелательных реакций, свойственных последним. Однако следует отметить, что до сих пор не описаны никакие фармакокинетические аномалии при совместном их приеме с азитромицином.
Антигистаминные препараты терфенадин и астемизол, а также прокинетик цизаприд противопоказаны больным, принимающим эритромицин или кларитромицин, вследствие высокого риска развития фатальных нарушений сердечного ритма, что следует помнить и при назначении других макролидов.
В целом, проблема взаимодействия макролидов с другими лекарственными препаратами является динамично развивающейся областью клинической фармакологии. В ней постоянно появляется новая информация, что связано с расширением контингента больных, в том числе детей, получающих эти антибиотики.
Заключение . Отношение к использованию макролидов при инфекциях дыхательных путей в детской практике далеко неоднозначно. В то же время, ряд научных публикаций указывает на высокую эффективность у детей с инфекциями дыхательных путей новых препаратов из группы макролидов - азитромицина, рокситромицина, клиндамицина .
Азитромицин показан больным детям с острыми бронхитами и пневмониями, вызванными бактериальной микрофлорой, с легким и среднетяжелым течением заболевания, когда технология лечения требует организации помощи ребенку на дому. Положительным является возможность назначения азитромицина внутрь и прежде всего в сиропе.
Азитромицин можно отнести к препаратам первого ряда при лечении внегоспитальных инфекций дыхательных путей у детей. Эффективность антибактериального лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекционных заболеваний кожи, подкожной жировой ткани, инфекций мочевых путей, реактивных артритов, хламидийной и микоплазменной инфекции у новорожденных детей с помощью азитромицина определяется широким спектром антимикробной активности препарата, его высокой концентрацией в тканях и жидкостях дыхательных путей, а также хорошей переносимостью и удобством применения.
Короткие курсы антибиотикотерапии представляют собой значительный прогресс в терапии не только инфекций дыхательных путей, включая <атипичные> пневмонии, но и инфекционных заболеваний органов мочевой системы, кожи. Тем самым обеспечивается комплаентность (исполнительность пациента или точное и полное следование пациентом врачебным рекомендациям), уменьшение общей дозы препарата, снижение числа нежелательных побочных реакций и удешевление стоимости лечения. Следует осознать, что 3-дневный курс лечения не является синонимом излечения тонзиллита, бронхита, пневмонии, уретрита и других инфекционных заболеваний в течение 3 дней. Азитромицин благодаря своим фармакокинетическим свойствам длительное время сохраняется в тканях и клетках организма, обеспечивая тем самым антимикробный эффект после прекращения приема препарата. Это подтверждается положительной динамикой симптомов заболевания у детей по результатам настоящего и других исследований.
Короткие курсы применения азитромицина (сумамеда) при инфекциях разной локализации доказали свою эффективность, безопасность и могут успешно применяться в условиях амбулаторной педиатрической практики.
Литература
1. Белобородова Н.В. Оптимизация антибактериальной терапии в педиатрии: современные тенденции. Рус мед журн 1997; 5: 24: 1597-1601.
2. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Клиническая фармакология макролидов. Рус мед журн 1997; 5: 21: 1392-1403.
3. Vanuffel H., Cocito C. Mechanism of action of streptogramins and macrolides. Drugs 1996; 51: (Suppl 1): 20-30.
4. Leclerg R., Counvalin P. Resistance to macrolides, azalodes, and streptogramins. New Marcolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York, etc. 1995; 31-40.
5. Запруднов А.М., Мазанкова Л.Н. Кларитромицин - антибиотик макролидного ряда. Рос вестн перинатол и педиатр 1997; 6: 26-31.
6. Татаринов П.А., Грацианская А.Н. Helicobacter pylory: роль в развитии патологии желудочно-кишечного тракта. Педиатрия 1998; 2: 97-100.
7. Guay D.R.P. Macrolide antibiotics in pediatric infections diseases. Drugs 1996; 51: 515-536.
8. Foulds G., Shepard R., Johnson R. The Pharmacokinetics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimicrob Chemother 1990; 25: 73-82.
9. Bergan T. Pharmacokinetics of newer macrolides. New Macrolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York 1995; 51-60.
10. Bergogne-Berezin E. Predicting antibiotic efficacy in respiratory tract infections. 7th Int. Congress for Infections Diseases. Hong Kong 1996; abstr. 6003.
11. Gialdroni Grassi G., Grassi C. Clinical application of macrolides and azalides in Legionella, Mycoplasma, and Chlamydia respiratory infections. New Macrolides, Azalides, and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar (Eds.). New York, etc. 1995; 95-119.
12. Muller J. A multicenter trial comparing azithromycin and roxithromycin in the treatment of adults with acute upper respiratory tract infections. 2nd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Venice, Italy 1994; Abstract 230.
13. Tredway G., Goyo R., Suarez J. et al. Comparative study of azithromicin and amoxicillin/clavulanic acis (co-amoxiclav) in the treatment of community-asquired pneumonia in paediatric patients. Zithromax ICMAS Poster Book 1996; 82-83.
14. Самсыгина Г.А., Зайцева О.В., Брашнина Н.П., Казюкова Т.В. Сравнительная клиническая эффективность препаратов ровамицин и рулид в лечении бронхитов и пнeвмоний у детей. Педиатрия 1998; 3: 50-53.
15. Яковлев С.В., Яковлев В.П. Рокситромицин - новый макролидный антибиотик. М: Руссель Уклаф 1995; 103.
16. Страчунский Л.С., Жаркова Л.П., Квирквелия М.А. и др. Лечение внебольничной пневмонии у детей коротким курсом азитромицина. Педиатрия 1997; 5: 91-96.
17. Bruncko A., Vrecko-Tolar M. Azytromycin in the treatment of respiratory tract infections in children: efficacy of three day dosage regimea. 4th Int. Conference on the Macrolides, Azalides, Streptogrammins and Ketolides. Barcelona 1998; 26-27.
18. Principi N., Amendola F., Biasini G. et al. Azithromycin and erythromicin in the treatment of pediatric community-acquired pneumonia. 2nd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Venice, Italy 1994; Abstract 64.
19. Hofmann D., Schafer V., Springsklee M. Multicenter, comparative study og azithromycin versus cefaclor in the treatment of children with lower respiratory tract infections. Zithromax ICMAS Poster Book 1996; 80-81.
20. Foulds G., Johnson R.B. Selection of dose regimens of azithromycin. J Antimicrob Chemother 1993; 31: (Suppl E): 39-50.
21. Катосова Л.К. Условно-патогенная флора дыхательных путей и ее роль в этиологии пневмонии. Острые пневмонии у детей. Чебоксары: Изд-во Чуваш. ун-та 1994; 37-65.
22. O"Doherty B. Azytromycin versus Penicillin V in treatment of pediatric patiens with acute pharyngitis/tonsillitis. 3rd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Lisbon 1996; 60-61.
23. Белов Б.С., Шубин С.В., Насонова В.А. и др. Антибактериальная терапия в ревматологии. Тер арх 1998; 70: 5: 76-80.
24. Jacobs R.F., Schutze G.E., Young R.A. et al. Animicrobial agents. Principles and Practice of Pediatric Infections Diseases. S.S. Long, L.K. Pickering, C.G. Prober. (Eds.). New York, etc. 1997; 1604-1662.
25. Rodriguez A.F. Open Study of Compare Azythromycin with Cefaclor in the treatment of Pediatric Patients with Acute Ofitis Media. 3rd Int. Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Lisbon 1996; 56-57.
26. Тимошина Е.Л. Эффективность антибиотиков-макролидов в лечении хламидийной инфекции у детей. V Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1998; 317.
27. Чистякова Г.Г., Шахбазян И.Е., Жолобова Е.С. Оценка эффективности различных курсов сумамеда у детей с ЮРА, ассоциированным с хламидийной инфекцией. V Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1998; 324.
28. Евсюкова И.И. Актуальные проблемы внутриутробной хламидийной инфекции у новорожденных детей. V Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1998; 270.
29. Садовникова С.Ф., Селина Е.В. Компания <Плива>: 75 лет на службе здоровья. Практикующий врач 1997; 2: 9: 35-37.
30. Ridgway G.L. Chlamydia and other sexually transmitted diseases. New Macrolides, Azalides and Streptogramins in Clinical Practice. H.C. Neu, L.S. Young, S.H. Zinner, J.F. Acar. (Eds.). New York, etc. 1995; 147-154.
31. Машкиллейсон А.Л., Кутин С.А., Кузнецов В.В. и др. Азитромицин в лечении сифилиса. III Рос национальный конгресс <Человек и лекарство>. М 1996; 164.
32. Stamm W.E., Hicks C.B., Martin D.H. et al. Azythromycin for empirical treatment o the nongonococcal urethritis syndrome. A randomized doubleblind study. JAMA 1995; 274: 545-549.
33. Hopkins S.J. Clinical Toleration and Safety of Azythromycin in Adults and Children. Rev Contemp Pharmacother 1994; 5: 383-389.
Азитромицин против кларитромицина
Определенно, антибиотики являются одним из самых важных лекарств. Антибиотики используются для борьбы с инфекциями. Общими признаками и симптомами инфекции являются: лихорадка, покраснение вокруг пораженного участка и даже боль. Чтобы устранить все эти неприятные признаки и симптомы инфекции, необходимо принимать антибиотики. Среди наиболее часто назначаемых антибиотиков - азитромицин и кларитромицин. Каковы сходства и различия между азитромицином и кларитромицином? Давайте разберемся.
Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов. Эритромицин был первым макролидом, произведенным в 1952 году. Макролиды доступны в Соединенных Штатах и в других частях мира. Азитромицин и кларитромицин считаются новыми агентами макролидов. Они являются новыми агентами, поскольку они модифицированы, что позволяет лучше проникать в ткани и переносимость желудочно-кишечного тракта.
Азитромицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени. Вот некоторые условия, в которых азитромицин и кларитромицин лучше всего использовать в соответствии с emedexpert.com. Азитромицин лучше всего использовать при следующих условиях: обструктивная пневмония легкой тяжести из-за пневмонии стрептококка или гемофильного гриппа, стрептококкового фарингита / тонзиллита из-за стрептококковых пиогенов, острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония, негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis, неосложненные инфекции кожи к коже из-за Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae и диссеминированных микобактерий avium комплексных заболеваний.
С другой стороны, Clarithromycin лучше всего использовать при следующих условиях: острый верхнечелюстной синусит из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или пневмонии Streptococcus, фарингита / тонзилита из-за Streptococcus pyogenes, острого бактериального обострения хронического бронхита из-за Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia, несложные инфекции структуры кожи к коже из-за Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, диссеминированные микобактериальные инфекции из-за Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, острый средний отит из-за Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония и пневмония, приобретенная у сообщества из-за Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae или пневмонии Chlamydia.
Хотя азитромицин и кларитромицин имеют ряд преимуществ в борьбе с инфекцией, как и любые другие лекарства, они имеют побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами азитромицина являются следующие: тошнота, диарея и другие формы дискомфорта в животе. С другой стороны, наиболее распространенными побочными эффектами Clarithromycin являются следующие: головная боль, аномальный вкус, тошнота, диарея, диспепсия и другие формы абдоминального дискомфорта.
Тем не менее, лучше использовать азитромицин и кларитромицин, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Напомним, почему лучше использовать азитромицин и кларитромицин. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства. Что касается взаимодействия наркотиков с наркотиками, то азитромицин обладает меньшим потенциалом, и он предлагает повышенное грамотрицательное покрытие, чем эритромицин и даже кларитромицин. Но с точки зрения грамположительной активности, Clarithromycin намного лучше, чем эритромицин и азитромицин.
Поскольку азитромицин и кларитромицин являются более новыми агентами, их чаще предписывают, чем любой другой тип антибиотика. У них меньше побочных эффектов, и если возникают побочные эффекты, они часто мягкие. Побочные эффекты этих препаратов могут быть обработаны вашим врачом.
- Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов.
- Азимотрицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести.
- Азитромицин и кларитромицин назначают при следующих условиях. Пожалуйста, обратитесь к вышеуказанной статье.
- Азитромицин и кларитромицин лучше использовать, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства.