Моксонидин лф отзывы. Моксонидин-лф (moxonidine-lf) инструкция по применению

Производитель: Лекфарм СООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021362

Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Инструкция

  • русский

Торговое название

Моксонидин

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

черный (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 - 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы : часто - головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - брадикардия; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

Психические нарушения : часто - нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто - раздражительность.

Нарушения зрения: иногда - сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда - гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие : иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная

блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

Нестабильная стенокардия

Ангионевротический отек в анамнезе

Тяжелая печеночная недостаточность

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб-

сорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения - умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Особые указания

C осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Моксонидин. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Моксонидин – популярный препарат от давления, который неврологи, кардиологи назначают пациентам-гипертоникам.

Основным действующим веществом является moxonidine, он влияет на имидазолиновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозгу.

Активный компонент лекарства помогает бороться с гипертензией, избавляет от фиброза тканей, гипертрофии миокарда в левом желудочке – частых спутников повышенного давления.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Моксонидин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 150 рублей.

Форма выпуска и состав

Зачастую лекарство Моксонидин выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

В зависимости от цвета оболочки, можно определить количество действующего вещества (светло-розовые – 0,2 мкг, розовые – 0,3 мкг, темно-розовые – 0,4 мкг). На изломе таблетки преимущественно белого цвета. Препарат представлен на прилавках аптек, упакованный в блистеры по 14 -20 шт. (зависит от дозировки). Картонная коробка вмещает до 7 блистеров.

Фармакологический эффект

Моксонидин – лекарственный препарат с антигипертензивным действием. Принцип действия таблеток направлен на регуляцию кровяного давления. Прием лекарства позволяет постепенно снижать верхнюю и нижнюю границы АД, при этом такой эффект будет отмечаться как при разовом приеме, так и при систематическом приеме лекарства.

Данное средство не влияет на показатели частоты сердечных сокращений и сердечный выброс крови, сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка. Терапия с использованием данного средства позволяет снижать клинические признаки микроартериопатии, восстанавливать капиллярный кровоток миокарда.

В отличие от аналогичных препаратов Моксонидин не оказывает седативного воздействия, не оказывает влияния на липидный обмен, имеет незначительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Показания к применению

От чего помогают таблетки Моксонидин? Препарат применяется при (повышенном давлении, гипертонии) в анамнезе.

Лекарство при длительном приеме избавляет от гипертрофии миокарда левого желудочка, фиброза тканей, развивающегося на фоне основного заболевания. К тому же медикаментозное средство может эффективно нормализовать капиллярное снабжение миокарда кровью.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • брадикардия;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Использование при беременности и лактации

В период беременности и кормлении грудью лекарство не назначается. В ряде исключений врач может назначить минимальную дозу препарата, но только когда нет рисков для плода и самой течения беременности.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

  1. Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.
  2. Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные эффекты

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

  • мигрени;
  • головокружение (вертиго);
  • различные нарушения сна или сонливость;
  • нервозность;
  • рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, тошнота;
  • кожная сыпь, зуд;
  • повышенная утомляемость;
  • астеническое состояние;
  • ортостатическая гипотензия или брадикардия;
  • отеки периферические.

Передозировка

  • диспепсические нарушения;
  • сухость во рту;
  • головная боль, сонливость;
  • сильное снижение АД, головокружение;
  • снижение частоты сердцебиения;
  • утомляемость.

Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке промывают желудок, дают слабительное, активированный уголь. Если давление резко падает, циркуляцию крови восстанавливают приемом жидкости, уколами Допамина. Атропином устраняют брадикардию.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.
  2. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
  3. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

  1. Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
  2. Способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
  3. Может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
  4. Может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
  5. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
  6. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Резким скачкам кровяного давления подвержены многие люди, особенно страдающие ожирением, сахарным диабетом, а также пациенты, перешагнувшие 45-летний рубеж. Чтобы нормализовать состояние и избавить больного от гипертонии (или помочь быстро понизить давление при гипертоническом кризе) врачи назначают гипотензивные лекарственные препараты. К ним относят Моксонидин. Что это за лекарство, кому оно показано, и в какой дозировке его принимать?

Торговое международное название Моксонидина – Moxonidine. Это селективный агонист имидазолиновых рецепторов, выпускаемый в таблетированной форме.

Формы и стоимость

Сегодня на рынке представлено несколько форм Моксонидина разных производителей:

Таблетки имеют одинаковый внешний вид, независимо от производителя препарата: круглые, двояковыпуклые, белые, покрытые оболочкой.

Цена препарата зависит от фирмы-производителя, количества таблеток в упаковке, дозировки. Приобрести его можно по ценам, представленным в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Моксонидина

Наименование, дозировка, шт. Цена, рублей
Канон 0,2 №14 От 101
Канон 0,2 №28 От 132
Канон 0,4 №14 От 150
Канон 0,4 №28 От 218
СЗ 0,4 №14 От 157
СЗ 0,2 №28 От 164
СЗ 0,4 №28 От 243
СЗ 0,2 №60 От 261
СЗ 0,4 №60 От 405
Фармзащита 0,2 №20 От 146
Вертекс 0,2 №14 От 107

Состав

Моксонидин сдержит активное вещество moxonidine, зарегистрированное всемирной организацией здравоохранения. К вспомогательным веществам относят:

  • целлюлозу микрокристаллическую;
  • адсорбент аэросил А-380;
  • синтетический полимер поливинилпирролидон;
  • магния стеарат;
  • оксипропилцеллюлозу;
  • масло касторовое;
  • tween 80.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Моксонидин – это селективный агонист подтипа 1 имидазолинового рецептора, воздействующего на головной мозг и нервную систему. Препарат работает на снижение активности вегетативной нервной системы и мягко понижает кровяное давление. Кроме того, он:

  • стимулирует выведение натрия;
  • нормализует концентрацию инсулина;
  • повышает толерантность к глюкозе;
  • защищает внутренние органы от гипертонического повреждения;
  • не влияет на липидный и углеводный обмен.

По своему действию на организм moxonidine сравним с клофелином, но он не оказывает мощного седативного действия и не вызывает столько побочных действий на протяжении лечения.

Попадая в кровяное русло, активная субстанция стимулирует имидазолиновые рецепторы, находящиеся в структуре головного мозга. При внутреннем приеме препарат всасывается практически полностью (на 90%). Прием пищи на абсорбцию не влияет.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме достигается за 1-3 часа. При длительном применении не кумулируется. Дигидрированный моксонидин – основной активный элемент – выводится в течение 24 ч естественным путем.

При каком давлении показан прием, и какие существует ограничения?

Моксонидин – это узкопрофильное лекарственное средство, которое назначают при повышенном артериальном давлении (гипертонии, гипертензии). Особенно оно подходит для людей, страдающих ожирением и сахарным диабетом.

Пролонгированный прием способствует предотвращению гипертрофии миокарда, фиброза тканей, развивающегося в виде сопутствующей патологии. Кроме этого, медикамент способен нормализовать капиллярное снабжение кровью в сердечной мышце.

Лекарство понижает систолическое и диастолическое давление, уменьшая активность центра сосудов, не оказывая воздействия на частоту сердечных сокращений. Его используют при:

  • повышенном давлении;
  • миокардальном фиброзе;
  • гипертрофии миокарда левого желудочка;
  • нарушении капиллярного кровоснабжения сердечной мышцы.

Моксонидин не назначают при:


С осторожностью препарат используют при:

  • тяжелой форме болезни Паркинсона;
  • эписиндроме,
  • глаукоме;
  • депрессивных состояниях;
  • перемежающейся хромоте;
  • синдроме Рейно;
  • атриовентрикулярной блокаде 1 степени;
  • цереброваскулярных патологиях.

Инструкция по использованию Моксонидина

В медицинской практике сегодня наиболее часто применяются две формы Моксонидина – ЛФ, Северная звезда и Канон. Рассмотрим подробнее их отличия и особенности приема.

Дозировка и особенности применения Моксонидина (ЛФ, Северная звезда)

Прием таблеток осуществляют независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы (если суточная дозировка не предполагает двукратного применения). В большинстве случаев терапевтическая постоянная доза составляет 0,2 мг за 1 раз (утром). Максимальный суточный прием – 0,4 мг.

В зависимости от переносимости препарата коррекция суточной дозы проводится в индивидуальном порядке. Если терапевтического эффекта недостаточно, то после трехнедельной начальной терапии прием увеличивают до 0,4-0,6 мг за сутки, за два подхода.

При гипертоническом кризе в качестве скорой помощи разрешается принимать по 1 таблетке трижды в день. За один прием нельзя употреблять больше 2 таблеток. Моксонидин быстро действует: уже через 15-20 минут после его приема давление понижается.

При средней и тяжелой форме почечной недостаточности, а также при гемодиализе начальный прием составляет 0,2 мг, и может быть увеличен до 0,4 мг. Для пациентов пожилого возраста с нормальной работой почек рекомендации по приему препарата такие же, как и для всех других больных.

Для неотложной помощи при высоком давлении таблетку кладут под язык и рассасывают. Во избежание передозировки и возникновения побочных эффектов, дозу и длительность курса рассчитывает врач в индивидуальном порядке.

Моксонидин Канон: чем отличается от Моксонидина и как принимать?

Одним из видов Моксонидина является Канон, в котором содержатся некоторые другие дополнительные компоненты (гипролоза, маннитол, магния стеарат, целлюлоза), что делает его действие на организм мягче.

Канон, в отличие от основного препарата, содержит меньший процент сходства с селективными стимуляторами альфа2-адренорецепторов, поэтому риск развития неприятной симптоматики намного понижается. Это касается появления сухости во рту и сонливости.

Данное лекарство не применяют при:

  • сбоях сердечного ритма;
  • брадикардии;
  • ангионевротическом отеке при возникновении аневризмы;
  • тяжелой форме печеночной недостаточности.

Канон не используют для лечения пациентов, находящихся на гемодиализе и женщинам при грудном вскармливании. При наличии гиперчувствительности к активным компонентам лекарственный продукт заменяют другим препаратом.

С особой осторожностью Моксонидин Канон следует употреблять при патологии кровеносной системы, депрессии, эпилепсии, глаукоме, легких стадиях печеночной недостаточности.

Эти состояния не являются прямым противопоказанием к приему, но могут усугубить течение основного заболевания и вызвать побочные явления. В таких случаях дозировка рассчитывается отдельно для каждого больного. Если возникают какие-либо осложнения, препарат сразу отменяют.

Вред препарата

Антигипертензивный медикамент нельзя назначать себе без консультации специалиста, иначе можно спровоцировать тяжелые последствия.

Общие негативные реакции

Это серьезное лекарство способно вызвать такие побочные явления (особенно в начале терапии):

При повторном приеме интенсивность и выраженность неприятной симптоматики уменьшается. В некоторых случаях у пациентов, проходящих лечение данным препаратом, отмечались:

  • нарушения аппетита (вплоть до развития анорексии);
  • боли в районе околоушных желез;
  • нарушения мочеиспускания/недержание мочи;
  • синдром сухости глаза;
  • гипотензия ортостатического типа;
  • эндокринные расстройства;
  • синдрома Рейно;
  • развитие желчекаменной болезни.

Меры предосторожности

При вынашивании ребенка Моксонидин не назначают, так как информации о влиянии на внутриутробное развитие плода нет. Препарат может быть использован беременной, если польза для матери превышает возможные риски для ребенка. Активные компоненты способны проникать в молоко в достаточно большом количестве, чтобы навредить грудничку. Поэтому на время лечения от вскармливания грудью необходимо отказаться.

Эффективность медикамента и его безопасность при применении у детей не установлена, поэтому его не используют в педиатрии. Также запрещено применять данное средство для пациентов, достигших 75-летнего возраста.

Во время вождения автомобиля и управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует быть максимально осторожным: Моксонидин влияет на психомоторную реакцию.

Передозировка

При передозировке возможно появление такой симптоматики:


Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, скачки уровня сахара в крови.

В случаях появления описанных нарушений применяется симптоматическое лечение. Сразу после приема избыточной дозы препарата необходимо промыть желудок, и слабительные средства. При понижении давления рекомендуется нормализовать объем циркулирующей крови за счет вливания/введения жидкости. Брадикардию купируют Атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов при передозировке Моксонидином способны уменьшить проявления переходящей артериальной гипертензии. В виде специфического антидота вводят антагонист имидазолинов.

Совместимость с Бисопрололом и другими препаратами

Моксонидин является гипотензивным лекарственным средством центрального действия и способен привести к снижению сердечного ритма, а также к расслаблению гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов. Схожим механизмом действия обладает и гипотензивный препарат из группы ß-адреноблокаторов Бисопролол.

Стоит понимать, что практически идентичные у этих средств не только клинические эффекты, но и побочные реакции организма. Именно поэтому комбинировать эти препараты категорически не рекомендуют, так как это может привести к усилению негативной симптоматики, вплоть до развития признаков передозировки.

Моксонидин при совместном приеме со средствами гипотензивного действия других групп приводит к аддитивному эффекту. Также лекарственный продукт не назначают с:

  • трициклическими антидепрессантами, так как они понижают эффективность гипотензивного действия Моксонидина;
  • транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными препаратами так как Моксонидин усиливает их действие;
  • производными бензодиазепина – Моксонидин усиливает снотворный эффект.

Моксонидин и алкоголь

Принимать данный медпрепарат совместно с алкоголем строго противопоказано. В некоторых случаях давление у пациента может резко подняться именно после приема спиртных напитков. В таком состоянии сосуды головного мозга расширяются, что может спровоцировать приступ гипертонии и даже инсульт.

Если пациент столкнулся с подобным явлением, то ему необходимо отказаться от спиртного и не употреблять его даже в минимальных количествах.

Когда гипертонический криз случился на фоне похмелья, то сначала необходимо провести детоксикацию организма в стационарных условиях либо амбулаторно, но под контролем медицинского работника. При этом нужно периодически контролировать уровень давления.

Прием алкоголя одновременно с Моксонидином усиливает угнетение ЦНС, еще больше расширяет сосуды и способствует повышению и без того высокого кровяного давления.

Что будет, если принять Моксонидин при нормальном давлении?

Это вопрос беспокоит многих пациентов, так как часто складывается ситуация, что в процессе длительного применения средства давление нормализуется, но курс терапии еще продолжается. Известно, что Моксонидин гарантировано понижает кровяное давление и избавляет пациентов от приступов головных болей.

Но мало кто знает, что большим плюсом данного медпрепарата является то, что ниже нормы он давление не понизит, а значит, исключается риск инсульта. Это связано с тем, что Моксонидин не только снижает повышенные показатели АД, но и нормализует метаболические процессы в миокарде.

Аналоги

У Моксонидина есть несколько аналогов, как российского, так и зарубежного производства. Какой из них выбрать, порекомендует врач. Цены на российские препараты чуть ниже, а действие приблизительно одинаково.

Российские аналоги


Препараты другого производства

К зарубежным аналогам относятся:


Какой бы аналог не выбрал пациент, он должен сообщить об этом лечащему врачу. Самостоятельно подбирать аналоги не рекомендуется.

Брутто-формула

C 9 H 12 ClN 5 O

Фармакологическая группа вещества Моксонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

75438-57-2

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное .

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I 1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа 2 -адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ . Абсолютная биодоступность — 88%. C max (1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8-7,9%, средний объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ . Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т 1/2 плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением C max и выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст. , дАД — на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС , легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение вещества Моксонидин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Моксонидин

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС , депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД , сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Моксонидин

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК . Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД , ЧСС и ЭКГ . Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Для лечения повышенных показателей артериального давления, в кардиологии и неврологии применяется препарат «Моксонидин». Активный ингредиент, присутствующий в средстве, имеет одноименное название и воздействует на отдельные рецепторы нервной системы, располагающиеся в продолговатом мозге.

Правила использования

Лекарственный препарат принимается перорально, запивая большим количеством жидкости. Средство можно употреблять в любое время, вне зависимости от приема пищи.

Изначальная дозировка «Моксонидина» составляет 0,2 мг в утреннее время. При недостаточной эффективности производится увеличение объемов препарата до 0,4 мг в день после 21 дня терапевтического воздействия. Этот объем можно разделять на несколько раз или употреблять одновременно.

В случае неудовлетворительных показателей после последующих трех недель, то позволяется увеличить суточную дозировку до 0,6 мг в сутки. Прием делится на два раза, в утренние и вечерние часы. Наивысшее разовое количество не должно превышать 0,4 мг.

При имеющейся в анамнестических данных недостаточной работы почек изначальная дозировка не превышает 0,2 мг. При определении нормальной переносимости медикамента разрешается увеличение суточного количества вдвое (0,4 мг).

В пожилом возрастном периоде применяются стандартные схемы лечения – при условии нормативной функциональности почек. Последующие увеличения дозировок проводят с осторожностью, начинают лечение с минимального количества.

Людям, достигшим 75-летия и более старшего возраста, препарат категорически запрещен.

Возможное взаимодействие

«Моксонидин» способен вступать в различные реакции с иными медикаментозными препаратами:

  1. Антидепрессанты трициклического варианта способны уменьшать положительные воздействия противогипертензивных средств;
  2. Бензодиазепины, совмещенные с искомым медикаментом, оказывают усиленное седативное воздействие;
  3. Гипотензивные медикаменты совместно с «Моксонидином» приводят к взаимному усилению эффективности активных ингредиентов, входящих в их составы;
  4. Совместное применение с адреноблокаторами бета-типа вызывает снижение частоты сердцебиения;
  5. Тиазидные , блокаторы медленных каналов кальция разрешены к совместному употреблению совместно с искомым препаратом.

Разрешения и запреты на использование

Медикаментозное средство применяется при артериальной гипертензии. К основным противопоказаниям к использованию относят отдельные нарушения функциональности организма пациента:

  • Личностные реакции организма на ингредиенты, входящие в состав препарата;
  • Нарушения атриовентрикулярной проводимости;
  • Явные симптоматические проявления брадикардии;
  • Хроническая недостаточность в работе сердца;
  • Осуществляемая терапия трициклическими антидепрессантами;
  • В периодах вынашивания и выкармливания младенца;
  • Детям, не достигшим совершеннолетия.

В отдельных вариантах назначение медикамента проводится с повышенной осторожностью и постоянным контролем за состоянием:

  1. Болезнь Паркинсона;
  2. Тяжелая форма глаукомы;
  3. Приступы эпилепсии;
  4. Депрессивные состояния;
  5. Периодически проявляющаяся хромота;
  6. Недостаточная работоспособность почек в хронической форме развития недуга;
  7. Симптоматические проявления синдрома Рейно;
  8. Недавно произошедший инфаркт миокарда;
  9. Хронический тип сердечной недостаточности первых двух классов;
  10. Прохождение терапии гемодиализом.

Все риски и возможное разрешение высчитывает врач-кардиолог. Он решает о безопасности приема «Моксонидина», предусматривая возможные осложнения.

В периодах вынашивания и выкармливания

Использование средства во время беременности и лактации строго запрещено. При определении наступившего зачатия, прием лекарственного препарата мгновенно прекращается – во избежание возникновения пороков развития плода.

При грудном вскармливании медикамент использовать нежелательно – активный ингредиент выделяется в молоке и может повлечь развитие негативных последствий для новорожденного.

Попав в организм малыша, препарат способен привести к различным порокам развития не до конца сформировавшихся систем и органов.

Алкоголь

Совмещение «Моксонидина» с алкогольными и слабоалкогольными напитками строго запрещено. В состоянии опьянения у пациента расширяются сосуды и может подниматься артериальное давление.

Если у больного ранее случались приступы гипертонии, то он должен полностью отказаться от употребления любой алкогольной продукции.

В случае, если утренний происходит на фоне вечернего перебора с указанными напитками, то в начале процедур производится детоксикация организма. Все мероприятия проводятся в условиях стационара, под постоянным присмотром медицинского персонала. Необходим периодический контроль за показателя артериального давления.

Негативные реакции

Препарат способен вызывать различные побочные эффекты на фоне его принятия.

Сердечно-сосудистый отдел:

  • Проявление вазодилатации;
  • Резкие падения уровня артериального давления, нередко сочетающиеся с ортостатической гипотензией;
  • Различные нарушения периферического кровообращения.

Центральный нервный отдел:

  • Вертиго;
  • Головокружения;
  • Непроходящая сонливость;
  • Головные боли;
  • Высокая утомляемость;
  • Нарушения с ночным сном;
  • Кратковременные потери сознания;
  • Парестезии.

Пищеварительный отдел:

  • Повышенная сухость слизистых оболочек ротовой полости;
  • Тошнота с переходом во рвоту;
  • Диспепсические расстройства;
  • Диарея;
  • Анорексия.

У пациентов могут также появляться:

  • Ангионевротическая отечность;
  • Астения;
  • Болезненные ощущения в области спины и шеи;
  • Боли в околоушных железах;
  • Гинекомастия;
  • Импотенция;
  • Необоснованная тревога;
  • Нервозность;
  • Ощущение жжение в глазах;
  • Периферические отеки;
  • Различные высыпания на кожных покровах;
  • Слабость нижних конечностей;
  • Снижение полового влечения;
  • Снижение слуха;
  • Сухость органов зрения;
  • Шум в ушах.

Передозирование

Случайное превышение максимальных разрешенных доз или их принятие на протяжении длительного периода времени, может вызвать симптоматические проявления:

  1. Излишнюю сухость слизистый ротовой полости;
  2. Постоянное желание спать;
  3. Утомляемость;
  4. Головные боли;
  5. Астению;
  6. Головокружение;
  7. Выраженное понижение показателей АД;
  8. Урежение частоты сердцебиения;
  9. Болезненные ощущения в области эпигастрия;
  10. Рвоту;
  11. Тахикардию;
  12. Гипергликемию;
  13. Парадоксальную артериальную гипертензию.

Специфического лекарственного средства против негативной симптоматики отравления «Моксонидином» не существует. Лечение основывается на подавление возникших реакций организма. Вспомогательная терапия начинается с промывания желудка пострадавшего, введения активированного угля и слабительных средств.

При снижении частоты сердцебиения прописывают атропиносодержащие средства, для стабилизации уровня АД (при резком падении его показателей) «Допамин» и растворы для увеличения объемов циркулирующей крови.

Аналогичные средства

В случае выраженных побочных реакций или имеющихся противопоказаний, специалистом производится замена «Моксонидина» на типичные препараты:

  • «Моксарел»;
  • «Моксонидин-ЛФ»;
  • «Моксонитекс»;



Все замены производится лечащим специалистом с учетом показаний, общего состояния организма, данных лабораторной диагностики.

Моксонидин Канон инструкция по применению

Относится к структурным аналогам обычного «Моксонидина», с меньшей концентрацией активных ингредиентов, входящих в состав обоих медикаментозных средств. Отличается более мягким воздействием на организм заболевшего. Лекарство нежелательно использовать при имеющихся отклонениях и патологических процессах:

  1. Нарушения сердечного ритма;
  2. Замедленная частота сердечных сокращений;
  3. Аневризма, сопровождающаяся ангионевротическим отеком;
  4. Тяжелые варианты недостаточной работы печени.

Лекарственное средство запрещается пациентам в моменты прохождения процедур гемодиализа, женщинам в периоды вынашивания и выкармливания младенца. При необходимости использования медикаментов трициклической подгруппы, личностных аллергических реакций на входящие в основной состав активные ингредиенты, фармакологическое средство требует подбора более подходящих аналогов.

К нестрогим противопоказаниям к приему, требующих особой осторожности и контроля за состоянием пациента, относят:

  • Различные патологии в системе кровообращения;
  • Поражения коронарных артерий;
  • Депрессивные состояния;
  • Эпилептические припадки;
  • Глаукома;
  • Различные степени недостаточной работоспособности печени.

При имеющихся указанных патологиях, препарат не запрещается, но его использование повышает риск возникновения негативных реакций организма. Дозировка при данных поражениях требует индивидуального подхода, с учетом состояния организма заболевшего. При возникновении осложнений, лекарство незамедлительно отменяется, обо всех симптомах необходимо поставить в известность ведущего специалиста.

«Моксонидин Канон» обладает низким риском возникновения побочной симптоматики, по сравнению с основным средством. Седативные эффекты (сонливость, апатия, вялость) и повышенная сухость слизистых оболочек в ротовой полости при его приеме регистрируется значительно реже.

Моксонидин С3 инструкция по применению

Препарат назначается при наличии артериальной гипертензии, в случаях непереносимости основного средства или его отдельных компонентов. В отличие от остальных аналогов, данный вариант разрешается к использованию в периодах вынашивания малыша. Специалист назначает «Моксонидин С3» при беременности исключительно по показаниям – если степень положительных качеств превосходит возможную угрозу жизни и здоровья младенца.

Существующие негативные реакции и противопоказания, сочетаются с запретами на употребление обычного «Моксонидина». Во время грудного вскармливания медикаментозное средство применять нежелательно – активные ингредиенты выделяются с молоком и могут нанести вред ребенку, попав в его организм.

Лекарство необходимо использовать только по назначенной схеме терапии, при превышении рекомендуемых дозировок возможно развитие побочных эффектов. При передозировании проявляются разнообразные симптомы:

  • Головная боль, совмещенная с рвотным рефлексом;
  • Резкое падение показателей артериального давления;
  • Непроходящее желание спать;
  • Угнетение ясности сознания.

При первичных признаках отравления медикаментов, пациенту требуется срочно промыть желудок и обратиться за профессиональной помощью.

При критических показателях падения АД, заболевшему вводится атропин, для поддержания сердечной деятельности.

Моксонидин ЛФ инструкция по применению

При выраженных аллергических реакциях на основные и сопутствующие ингредиенты «Моксонидина», специалист заменяет его на «Моксонидин ЛФ». В основном препарате содержится большой процент активного вещества, в аналогах его значительно меньше.

Схема терапевтического воздействия подбирается строго индивидуально, в зависимости от состояния организма и показателей АД. Часто распространенной негативной реакцией на использование аналога является повышенная сухость оболочек слизистой в ротовой полости.

Этот симптом считается относительной нормой, а исключением является длительная продолжительность или усиление данной негативной реакции. При имеющихся отклонениях специалист корректирует объемы вводимых лекарств.

Лекарственное средство не требуется употреблять в моменты приема пищи, но медики советуют перенести терапию на утренние часы. Активные ингредиенты, по наблюдениям, лучше усваиваются по утрам в системе ЖКТ и поддерживают нормальное самочувствие у пациента на протяжении всего дня.

Лекарство запрещается к использованию во время грудного вскармливания, несовершеннолетним и людям после 75 лет. В периоде вынашивания назначение производится в редких случаях – при отсутствии положительных эффектов от применения других препаратов, снижающих уровень АД или невозможности их использования из-за побочных реакций или противопоказаний.