При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:
- картофельный крахмал ;
- повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
- безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
- стеарат кальция .
Форма выпуска
Препарат выпускается в двух вариациях:
- Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
- Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).
Фармакологические действие
Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).
Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.
Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .
Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).
Показания к применению Сульфадиметоксина
Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:
- пневмония ;
- верхних дыхательных путей;
- с подтвержденной микробной этиологией;
- синуситы ;
- воспалительные поражения центральной нервной системы ();
- патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.
Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:
- стойкие формы ;
- раневая инфекция ;
- пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
- рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.
Противопоказания
От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.
Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .
Побочные действия
Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:
- Головная боль и .
- (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
- – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
- Кожные, зудящие высыпания.
- Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
- Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
- Аллергические реакции – , или другие.
Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.
Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)
Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.
Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.
Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.
Передозировка
Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .
Терапевтические меры при передозировке:
- Рефлексогенная инициация рвоты.
- Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
- Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
- Солевые слабительные.
- , если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:
- Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
- Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
- Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).
Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.
Производитель: ОАО "Фармстандарт-Лексредства" Россия
Код АТС: J01ED
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-25), кальция стеарат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.
Фармакокинетика. П
ри приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) - 8-12 ч.Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.
Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.
Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.
Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.
Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до83,3%.
Показания к применению:
Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, ; , ; дизентерия; ; рожистое воспаление; ; раневые инфекции; ; заболевания мочевыводящих и желчных путей; (в составе комплексной терапии).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут.
Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0.5 г.
После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни,
составляет 7-14 дней.Особенности применения:
Беременность и лактация. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Аллергические реакции; , .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.
Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; ; ;
беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией но применению в пачке из картона. Допускается контурные ячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с равным количеством инструкций.
Латинское название:
Sulfadimethoxinum
Код АТХ:
J01ED01
Действующее вещество:
Сульфадиметоксин
Производитель:
Дарница ЗАО, Украина
Условие отпуска из аптеки:
Без рецепта
Состав препарата
В одной таблетке содержится пятьсот миллиграмм сульфадиметоксина в пересчете на сто процентов сухого вещества. В качестве добавок к действующему компоненту в составе присутствуют аэросил, желатин, стеарат кальция, картофельный крахмал.
Лечебные свойства
Сульфадиметоксин является антибактериальным препаратом ярко выраженного длительного действия. Данный антибиотик доказал свою эффективность как в отношении грамотрицательных, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, таких, как стафилококки, клебсиеллы, стрептококки, сальмонеллы, токсоплазмы, шигеллы, малярийные плазмодии, некоторые хламидии в числе которых, Chlamydophila trachomatis, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Всасывание действующего вещества желудочно-кишечным трактом происходит относительно медленно. Обнаружить вещество в крови можно уже спустя тридцать минут. Максимальная концентрация достигается спустя восемь-двенадцать часов. Необходимая взрослому человеку терапевтическая концентрация возникает при приеме одного-двух граммов вещества в первый день, и полграмма-одного грамма в следующие. Биодоступность составляет от семидесяти до ста процентов. Период полувыведения антибиотика — сорок часов. Вывод из организма осуществляется преимущественно почками, частично с желчью.
Показания к применению
Сульфадиметоксин помогает при не осложненных воспалительных заболеваниях желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерии. Применяют его и при трахоме, роже, раневой инфекции, отите (подробнее о гнойном отите читайте в статье:), тонзиллите и гайморите, бронхите, пиодермии, гонорее, пневмонии, токсоплазмозе, малярии, холецистите, бешихе.
Формы выпуска
Средняя цена — 40 руб
Сульфадиметоксин представляет собой белые или же желтовато-кремовые по цвету таблетки, без запаха, по форме — круглые, с плоской поверхностью и черточкой с одной из сторон.
Способ применения
Принимают Сульфадиметоксин каждый день, в первый день обычно назначается дозировка в один-два грамма, а в следующие дни от полграмма до одного грамма.
Детям данный антибиотик назначают по двадцать пять миллиграмм в первый день и по двенадцать с половиной миллиграммов в следующие.
Длительность лечения составляет столько, сколько назначил лечащий врач, но обычно курс лечения антибиотиками длится не более десяти дней и сопровождается применением пробиотиков для восстановления микрофлоры кишечника.
При беременности и грудном вскармливании
Сульфадиметоксин проходит плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. По этой причине антибиотик не назначают беременным и кормящим грудью.
Противопоказания
Основное противопоказание к применению Сульфадиметоксина – гиперчувствительность к компонентам. Не стоит пить препарат при тяжелых дерматитах, гепатите, медикаментозной горячке, порфирии, а также кормящим и беременным.
Меры предосторожности
Особенно осторожно лекарство назначают тем категориям пациентов, у которых нарушено функционирование печени и почек, а также пациентам с хронической сердечной недостаточностью и заболеваниями кровеносной системы.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат имеет свойство уменьшать эффективность таких бактерицидных антибиотиков, которые воздействуют исключительно на делящиеся микроорганизмы, такие, как цефалоспорины и пенициллины.
При сочетании сульфадиметоксина с барбитуратными препаратами увеличивается его активность, а с салицилатами – усиливается токсический эффект препарата, также, как и при сочетании с метотрексатом и дифенином. А при сочетании со стрептомицином, мономицином, канамицином – антибактериальный эффект не изменится. При сочетании сульфадиметоксина с кислотой налидиксовой, с хлорамфениколом, нитрофуранами может наблюдаться понижение общего терапевтического эффекта.
Побочные эффекты
В качестве побочных эффектов встречаются такие, как аллергия в виде крапивницы, бронхоспазмов, гиперемии, отека языка и верхней губы, опухоли Квинке, синдромов Лайелла и Стивена-Джонса. А также фотодерматоз, анафилактический шок и другие. Часто встречаются тошнота и рвота, холестатический гепатит, диспепсия, агранулоцитоз, лихорадка, головная боль и лейкопения, панкреатит, сухость во рту, диарея, желтуха, печеночная энцефалопатия, обморок, асэптичный менингит, повышение внутричерепного давления, депрессия, оптическая нейропатия, психоз, бессонница, миокардит, фиброзирующий альвеолит, узелковый периартериит, окрашивание мочи в темно-желтый цвет, тубулярный некроз, гипотиреоз, гипогликемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипотромбанемия.
Передозировка
О случаях передозировки сведений нет.
Условия и срок хранения
Препарат необходимо хранить вдали от источников света, в темном месте. Также рекомендуется прятать таблетки в недоступные для детей места. Лекарство может храниться до 5 лет. Не рекомендуется применять препарат после истечения этого срока. Дату изготовления необходимо смотреть на упаковке препарата. При не соблюдении условия хранения, эффективности от его приема нет.
Аналоги
НижФарм, Россия
Цена
— 79 рублей
В состав входят: Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол, мазь в алюминиевой тубе.
Плюсы:
- Возможность местного применения антибиотика непосредственно на поврежденные некрозные ткани с минимальным негативным влиянием на печень и кишечник из-за меньшей всасываемости в кровь.
- Более высокая эффективность при поражениях кожи при использовании местного средства в виде мази, чем в виде таблеток.
- Для приобретения данного лекарства не нужен рецепт врача.
Минусы:
- Минусы – только для наружного применения.
- По причине снижения эффективности антибиотика после длительного применения, не рекомендуется использовать его больше того числа дней, сколько назначил терапевт.
Состав на одну таблетку:
активное вещество: сульфадиметоксин -500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,0 мг, кросповидон - 26,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-25) - 25,5 мг. кальция стеарат - 6,0 мг.
Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, сульфаниламид. АТХ:  J.01.E.D Сульфаниламиды длительного действия
Фармакодинамика:Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.
Фармакокинетика:При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) - 8-12 ч.
Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.
Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.
Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.
Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до83,3%.
Показания: Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии). Противопоказания:Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозговогокроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;
беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).
Беременность и лактация:Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут.
Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0.5 г.
составляет 7-14 дней.
Побочные эффекты: Аллергические реакции; головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит. Взаимодействие:Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, ).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). увеличивает риск развития токсических реакций.
Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
Прокаин, и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты, усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием;
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.
Особые указания: Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.