Боли и аритмии не будет после инъекции лидокаином. "лидокаин" в ампулах - применение

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

• инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
• терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
• купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
• желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

• эйфория;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• общая слабость;
• невротические реакции;
• спутанность или потеря сознания;
• дезориентация;
• судороги;
• шум в ушах;
• парестезии;
• тревога;
• снижение АД;
• боль в груди;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• тошнота, рвота;
• ощущение жара или холода;
• стойкая анестезия;
• эректильная дисфункция.

Противопоказания

• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• синоатриальная блокада;
• синдром WPW;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
• кардиогенный шок;
• выраженное снижение АД;
• синдром Адамса-Стокса;
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• ретробульбарное введение больным с глаукомой;
• беременность;
• период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Версатис;
• Геликаин;
• Динексан;
• Ксилокаин;
• Лидокаин буфус;
• Лидокаин-Виал;
• Лидокаина гидрохлорид;
• Лидокаина гидрохлорид Браун;
• Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лидокаин в ампулах относится к препаратам анестезирующего воздействия. Его задача – это снижать болевой порог, когда пациенту вводят другие лекарственные препараты. Препарат не является лекарством. Т.е. – это самая обыкновенная анестезия местного действия. Но чем же такой способ отличается от других видов анестетика? Обо всем подробнее.

В чем особенность Лидокаина

Уколы Лидокаина воздействуют прямиком на центральную нервную систему, подавляя ее проводимость. Это происходит, потому что компоненты препарата блокируют каналы натрия, которые располагаются в нервных окончаниях и волокнах. После введения раствора средство начинает мгновенное действовать на нервные окончания. Эффект до 75 мин.

Его свойства намного превосходят Прокаин, чтобы увеличить длительность анестезирующих свойств, его используют вместе с эпинефрином.

Препарат защищает организм от аритмии. Его воздействие не вызывает раздражения на коже, и расширяет сосуды. В этом случае кальций с легкостью перемещается через мембраны, а концентрация раствора достигает максимальной отметки уже через 5 – 15 мин, после того, как антисептик был введен в мышцу.

Состав анестетика

В качестве активного вещества выступает гидрохлорид лидокаина моногидрат. Его формула дополняется хлоридом натрия , а в качестве вспомогательного компонента выступает каустическая сода. Все эти компоненты растворены в воде. Следовательно, сам раствор не обладает характерным запахом, является бесцветным.

Форма выпуска

Анестетик выпускается в прозрачных ампулах по 2 мл. Одна упаковка содержит от 5 до 10 ампул, как для внутримышечного, так и для внутривенного способа введения. В каждой упаковке есть инструкция, с которой необходимо ознакомиться.

Для чего используют Лидокаин

Вводят препарат как внутримышечно, так и внутривенно. Но его можно еще использовать в виде капельницы. Это достигает максимального эффекта уже через 10 – 20 мин.

Активное вещество препарата, после укола начинает воздействовать на мембраны нейронов. Это позволяет блокировать движение ионов натрия мембраной. В этом случае все возбуждающие процессы затормаживаются. Но могут возникнуть осложнения с ионами кальция.

Если возникает щелочная или слабощелочная среда, все составляющие препарата могут раствориться. У Лидокаина две функции. Он расширяет сосуды и снижает болевой порог. При условии, что раствор вводят через инъекции, он быстро всасывается и анестетик начинает действовать сразу.

Активное вещество (Гидрохлорид Лидокаина) после того, как эффект от лекарства заканчивается, скапливается в печени. Потом он выводится естественным путем вместе с мочой или желчью. Этот процесс занимает около 10 часов.

Показания препарата

Использовать препарат можно только по назначению врача. Самостоятельное использование может негативно сказаться на вашем здоровье. Лидокаин получил широкое применение в медицине. Его используют, чтобы осуществлять различные методы анестезии.

1. Инфильтрационный. Обычно его используют, чтобы «заморозить» некоторые ткани. В основном такой подход применяют в стоматологии.
2. Терминальный. Происходит временная блокировка болевых рецепторов. Эффект недолговечен.
3. Проводниковый. Используется во время операций. Происходит блокировка нервных импульсов в определенную область.
4. Спинальный. Применяется, если надо снизить болевой порог в спинномозговом центре. Для этого делается укол в субарахноидальное пространство. В этом случае блокируются корни спинномозгового центра.
5. Эпидуральный. В этом случае необходимо сделать укол в эпидуральное пространство.

Препарат показан для следующих видов патологий:

• когда у пациента начинает развиваться желудочковая аритмия, возбудителем которой считается гликозидная интоксикация;
• для пациентов, которые страдают коронарным синдромом в профилактических целях;

Его широко применяют в стоматологии:

• для удаления молочных зубов у детей дошкольного возраста;
• когда необходимо удалить кости или наложить швы на раны в ротовой полости;
• если есть необходимость сделать вскрытие во время внезапных абсцессов;
• при установке на десну протеза или коронки, для обезболивания самой десны;
• для уничтожения сосочка на язычке;
• если есть необходимость вскрыть кисту у слюнных желез;
• у детей, когда нужно сделать френулоэктомию.

Врачи, лечащие ЛОР-болезни, используют уколы Лидокаина, в следующих случаях:

• когда надо выполнить операцию по удалению полипов в носу;
• для лечения искривления носовой перегородки;
• во время электрокоагуляции;
• перед тем, как проводить операцию по вскрытию паратонзиллярного абсцесса;
• чтобы осуществить анестезию перед тем, как проводить пункцию верхнечелюстных пазух;
• обезболивающий эффект перед промыванием носоглотки;
• перед тем, как удалить небные миндалины (тонзилэктомия);
• перед удалением аденоидов (аденоидэктомия).

Не только перед операцией, используются уколы препарата. Его назначают:

• когда нужно обезболить носоглотку или рот перед тем, как ввести зонд;
• перед тем, как обследовать с помощью зонда прямую кишку;
• если есть необходимость заменить катетеры.

Это лишь незначительная часть процедур, где применяется препарат. Гинекология, офтальмология, акушерство, пластическая хирургия – его функции как обезболивающего средства в настоящее время используются в любых направлениях медицины.

Противопоказания

У анестетика имеются противопоказания:

• при наличии атриовентрикулярной блокады (в этом случае нарушается проводимость препарата);
• болезни, связанные с работой сердца (сердечная недостаточность, снижение ритма сердцебиения, пониженное артериальное давление);
• порфирия, или как ее еще называют «научный вампиризм»;
• наличие нервно-мускульного недомогания (миастения) (полосатые и поперечные мышцы очень быстро утомляются);
• проблемы с печенью и почками, что ухудшает выводимость гидрохлорид лидокаина;
• аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

Аллергия может стать причиной анафилактического шока. Это очень опасно, так как возможен летальный исход.

• грудное вскармливание и любой триместр беременности;
• низкие показатели циркуляции объема крови.

Не только Лидокаин – препараты подобного действия категорически противопоказаны для пациента.

Как колоть Лидокаин

В Инструкции Лидокаина в уколах написано, что Лидокаин используют, как обезболивающее средство перед началом любых операций. Дозировка препарата зависит от типа процедуры. Ее назначает исключительно врач с медицинским образованием.

Неглубокий наркоз. Эту процедуру делают, если нужно провести лечение носоглотки, ротовой полости, желудочно-кишечного тракта или прямой кишки. Обычно берут раствор (2%). Объем препарата рассчитывают по следующей схеме (2 мг. на 1 кг. массы). Эффект от укола длится от 15 до 30 минут. Максимальная доза не должна превышать 20 мл. раствора.

Для разных типов анестезии необходима разная дозировка:

• для проводниковой анестезии берут 2% раствор Лидокаина в объеме 5 – 10 мл, но для того, чтобы обездвижить пальцы конечностей, лучше использовать 2 – 3 мл. раствора;
• чтобы выполнить эпидуральную анестезию, берут 10 – 20мг. препарата;
• для спинальной анестезии хватит 3 – 4 мл. анестетика.

Чтобы продлить действие препарата, необходимо добавить 0,1% адреналина.

Внутривенный способ введения препарата. Его используют очень редко. Обычно внутривенно вводят раствор только тогда, когда нужно проводить антиаритмическую терапию. Для начала нужно развести 25 мл. препарата в 100 мл. физраствора, чтобы получить концентрацию анестетика 20 мг/мл. Только в таком виде его можно вводить внутривенно.

Введение препарата необходимо проводить по определенной схеме. Начальная доза составляет 1 мг/кг. Вводить препарат нужно с определенной скоростью. Обычно этот показатель составляет от 25 до 50 мг/мин. Например, если пациент весит 95 кг., его доза Лидокаина должна составлять 95мг (или 0,095 гр.). А вводить его придется за 1,9 мин. (116 сек.).

Но тут надо учитывать максимальную дозировку. За 1 час вводить препарат можно не больше 300 мг., а за сутки этот показатель не должен превышать 2000 мг. Если пациенту вводят анестетик 2 – 10%, необходимо параллельно контролировать его электрокардиограмму. Еще категорически запрещено наносить дезинфицирующие средства в месте укола.

Побочные эффекты

Использование препарата, как и другого лекарства, может вызывать побочные эффекты. Это происходит не у всех пациентов, но как только у вас после введения анестетика начали проявляться следующие симптомы, необходимо срочно обратиться к врачу:

• внезапное возбуждение центральной нервной системы;
• приступы головной боли, головокружение;
• постоянная сонливость;
• слишком сильная восприимчивость глаз к источникам света;
• неконтролируемые судороги;
• рвотные позывы, тошнота;
• на коже могут проявляться небольшие язвочки;
• повышение температуры тела;
• аллергические реакции;
• несвязность речи;
• ослабление иммунной системы;
• отсутствие или ухудшение аппетита;
• появление крапивницы;
• отеки, связанные с неврозом;
• резкие перепады температуры тела.

Это не весь список побочных эффектов, которые могут возникнуть после введения препарата. Когда проявляются подобные осложнения, следует немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу.

Взаимодействие анестетика с другими лекарственными средствами

Как и любое химическое соединение, препарат может взаимодействовать с другими лекарствами. Но, некоторые из них положительно влияют на раствор, а другие наоборот вызывают негативные реакции.

1. Снотворные препараты и седативные средства пагубно влияют на центральную нервную систему, в комплексе с Лидокаином.
2. Метаболизм может ухудшиться, если препарат принимать параллельно с адреноблокаторами. В этом случае у пациента может возникнуть брадикардия или гипотензия.
3. Норэпинефрин и Мидазолам может увеличивать силу токсичности раствора.
4. Вместе с Новокаином провоцирует возникновению галлюцинаций.
5. Вместе с амиодароном есть шанс на проявление судорог.

Алкоголь категорически противопоказан, пока действует препарат. Врачи рекомендуют не употреблять алкоголь в тот день, когда была сделана инъекция. Если пациент проходит курс лечения, то от алкоголя нужно вообще отказаться.

Хранение

Температура хранения препарата от 8 до 25 о С. При этом все ампулы должны находиться в упаковке. Если любая капсула вскрыта, или нарушена герметичность, раствор не годится к инъекционному введению. В аптеке всегда смотрите срок хранения. Обычно он составляет 3 года с момента выпуска. А просроченный товар использовать категорически запрещено.

Лидокаин в ампулах – это проверенный с годами анестетик. Единственный минус этого препарата – он по-прежнему остается токсичным. Но, тем не менее, многие частные клиники, стоматологические кабинеты и пластические хирурги заказывают его для проведения местной анестезии.

В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.

Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций , также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.

Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин , а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.

Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид , а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.

В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.

Форма выпуска Лидокаина

Средство выпускается в разных формах:

• Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
• Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
• Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
• Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
• Выпускается также гель.

Фармакологическое действие

Лидокаин — что это такое?

Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.

Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, - местные .

Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.

Если сравнить анестезирующее воздействие , то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с , то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.

В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие .

Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.

Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.

Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.

После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.

Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.

Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.

Показания к применению

Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.

Показания к применению внутривенно и внутримышечно:

• для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой ;
• для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
• при желудочковых , которые связаны с гликозидной интоксикацией;
• для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой .

В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:

• при удалении молочных зубов;
• при вскрытии поверхностных ;
• при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
• для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
• с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
• перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
• перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
• для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.

Применение в ЛОР-практике:

• перед проведением септэктомии , электрокоагуляции , резекции носовых полипов;
• для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса ;
• как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи ;
• перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
• для обезболивания перед промыванием синусов.

Применение при осмотрах и эндоскопии:

• для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
• для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.

Применение в акушерстве и гинекологии:

• с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
• для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
• для анестезии при наложении швов в случае абсцессов ;
• для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.

Применение в дерматологии:

• для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.

Применение в офтальмологии:

• для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
• для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
• в период подготовки к офтальмологическим операциям.

Противопоказания к применению

Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:

• выраженная брадикардия ;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада ;
• AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
• сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
• синдром WPW ;
• существенное снижение ;
• кардиогенный шок ;
• синдром Адамса-Стокса ;
• ретробульбарное введение (людям, страдающим );
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к компонентам средства.

Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности , гиповолемии , артериальной гипотензии , синусовой брадикардии , почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах .

Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.

Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.

Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации .

Побочные действия

При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:

• Центральная нервная система : головная боль, эйфория , нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация , парестезии , нистагм , тремор , невротические реакции, светобоязнь , шум в ушах и др.
• Сосуды и сердце : понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
• Симптомы аллергии : сыпь , зуд , ангионевротический отек , анафилактические проявления.
• ЖКТ : рвота , тошнота .
• Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия , метгемоглобинемия , эректильная дисфункция .
• Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.

Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)

Уколы Лидокаина, инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).

С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.

• Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
• Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
• Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.

Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора .

Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.

Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.

25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.

Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.

Спрей Лидокаин, инструкция по применению

Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.

Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.

Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином , спрей Лидокаин Асепт ) должны вводить только специалисты.

При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.

Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.

Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.

Передозировка

Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота , головокружение , рвота , чувство эйфории , астения , понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия , психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия . Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия , , угнетение дыхательного центра .

При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов () , вазоконстрикторов . Гемодиализ будет неэффективным.

Взаимодействие

При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:

• При приеме и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
• При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина .
• Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов .
• Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме , аймалина , хинидина и амиодарона .
• Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
• При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина , эпинефрина , ) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия .
• Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов .
• При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций .
• Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов .
• При одновременном приеме мекамиламина , гуанетидина , триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
• При применении совместно и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
• При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
• Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
• Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с , тиопентал-натрием , опиоидными анальгетиками .
• Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости , оглушенности , парестезий , брадикардии . Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
• Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.

Условия продажи

Лидокаин можно купить по рецепту врача, выписывается рецепт на латинском.

Условия хранения

Лекарство нужно хранить при t от 15° до 25°С.

Срок годности

Лидокаин 2-процентный можно хранить 3 года. Лидокаин 10% можно хранить 2 года. Капли глазные можно хранить 2 года. После того, как флакон был вскрыт, можно использовать его содержимое на протяжении одного месяца.

Особые указания

Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией , чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.

Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.

Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт , Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.

Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.

Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.

Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.

Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.

Аналоги Лидокаина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей , Лидокаин Буфус , Лидокаин-Виал , Геликаин , Ксилокаин , Динексан , , Ликаин , и др.

Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин , Ультракаин , Толперизон (таблетки).

Лидокаин или Новокаин — что лучше?

– лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.

Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?

Является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.

Детям

Осторожно назначают лекарство детям до 18 лет, так как ввиду слишком медленного метаболизма активное вещество может накапливаться. Детям до 2 лет рекомендуется наносить средство ватным тампоном, а не путем распыления.

Лидокаин при беременности и лактации

Этот препарат противопоказан для применения при беременности, а также женщинам при грудном вскармливании. Возможно применение лидокаина в аэрозоле в период беременности, но делать это нужно только под контролем врача и при четком соотношении пользы и риска.

Следует учитывать, применяя Лидокаин Буфус , что это средство в период беременности применяется только по жизненным показаниям.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Форма выпуска препарата Лидокаин

раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5коробка (коробочка) картонная 20;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;

раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 5 мл коробка (коробочка) картонная 75;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 150;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампулы с этикеткой 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная с картонным вкладышем для фиксации ампул 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 2 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 1 %; ампула 10 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 1 %; ампула 5 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 100;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) картонная 200;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула с маркировкой краской 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 10 %; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 10 %; ампула 10 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Лидокаин

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (l b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика препарата Лидокаин

Время достижения Cmax в плазме крови после в/м введения - 5-15 мин, при медленной в/в инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 ч (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Cвязывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50% до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Использование препарата Лидокаин во время беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Лидокаин

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Побочные действия препарата Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Способ применения и дозы препарата Лидокаин

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, п/к, в/м. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: в/в.

Лидокаин раствор для в/в введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Передозировка препаратом Лидокаин

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение АД, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах в/в вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лидокаин с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При в/в введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Меры предосторожности при приеме препарата Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания при приеме препарата Лидокаин

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Условия хранения препарата Лидокаин

Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Лидокаин

Принадлежность препарата Лидокаин к ATX-классификации:

D Дерматотропные препараты

D04 Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)

D04A Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)

D04AB Анестетики местные

В стоматологии, при проведении хирургических процедур используется местный анестетик Лидокаин – инструкция по его применению включает сведения, что он вызывает онемение тканей и притупляет чувство боли. Это популярное средство для анестезии, используется во многих сферах медицины. Помимо анестетических свойств, препарат может быть применен как антиаритмическое лекарство.

Что такое Лидокаин

Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.

Состав и форма выпуска

Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:

	Описание	Концентрация лидокаина гидрохлорида, мг		Упаковка
	Прозрачная жидкость без запаха		Хлорид натрия, вода	Ампулы по 2 мл, пачки по 10 ампул
	Бесцветная спиртовая жидкость с ментоловым запахом	4,8 на 1 дозу	Пропиленгликоль, масло листьев перечной мяты, этанол	Темные стеклянные флаконы по 650 доз
Глазные капли	Прозрачные слегка окрашенные		Натрия хлорид, бензетония хлорид, вода	Флаконы-капельницы по 5 мл
	Прозрачный бесцветный гель		Дигидрохлорид хлоргексидина, глицерин, вода, лактат натрия, гидроксиэтилцеллюлоза	Алюминиевые тубы по 15 или 30 г, стеклянные баночки по 30 г
	Белая однородная без запаха		Полиэтиленгликоль 400 и 4000, вода, пропиленгликоль	Алюминиевые тубы по 15 г

Фармакологические свойства

Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.

В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени, 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.

Показания к применению

В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:

• поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
• обезболивание области десен перед лечением зубов;
• наложение швов на слизистых оболочках;
• эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
• анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
• для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
• в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.

Лидокаин для инъекций

По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.

Лидокаин внутривенно

В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.

Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.

Гель для наружного применения

По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.

Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.

Глазные капли

По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.

Спрей

Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.

Сколько действует Лидокаин

При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.

Особые указания

Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:

• введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
• с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
• длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
• раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
• кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
• следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
• после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.

Лидокаин при беременности

По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.

Лидокаин детям

Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:

• не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
• Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
• другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
• диуретики снижают действие препарата;
• антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
• миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
• Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
• комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
• алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
• Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.

Лидокаин и алкоголь

При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

• аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
• головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
• боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
• нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
• гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
• тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
• сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Передозировка

Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.

При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.

Противопоказания

В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:

• гиповолемия;
• повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
• тяжелые кровотечения, шок;
• артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
• брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
• тяжелые нарушения функции печени, септицемия.

Условия продажи и хранения

Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:

• Лидокаин Буфус;
• Ликаин;
• Динексана;
• Геликаин;
• Лаун;
• Лидохлор;
• Инстиллагель;
• Экокаин;
• Артикаин.

Цена Лидокаина

Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:

Видео