Ученые, занятые в фармацевтической отрасли, ищут и создают средства, укрощающие бич века – артериальную гипертензию. Среди эффективных, разработанных ими, препаратов обращает внимание на себя – атаканд.
В ряде случаев лекарство – лучший терапевтический выбор. Там, где средства с похожим действием неприменимы, атаканд сработает мягко и целенаправленно. Встроится в цепочку химических реакций организма естественно и удачно. Поможет усмирить процессы, пошедшие вразнос.
Атаканд: антигипертензивное лекарство, инструкция по применению
Фармакологическая группа
Препарат атаканд относится к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов сосудосуживающего гормона ангиотензина-II. Это наиболее активный, ведущий, гормон РААС – системы, отвечающей за функцию сужения сосудов. Кроме ангиотензина в систему входят альдестерон и ренин. Поэтому называют систему, регулирующую этот процесс: ренин-ангиотензин-альдостероновой.
Синонимы группы:
- БРА – блокаторы рецепторов ангиотензина-II;
- Сартаны;
- Антагонисты рецепторов ангиотензина.
Группа относительно «молодая», синтезирована в 90-х прошлого столетия.
Лекарственная форма, включенные в препарат компоненты
Выпускается атаканд в таблетках. Состоят таблетки из проактивного вещества кандесартана цилексетила, плюс – дополнительных вспомогательных наполнителей (кальциевой соли карамеллозы, гидролозы, оксида железа – красителя наполнителей, лактозы, крахмала кукурузного, магниевой соли, слабительного – макрогола). Три вида дозировки по кандесартану цилексетилу: 8, 16 и, максимальная, – 32 мг.
Риска для разлома имеется. Предназначена она больше для плавного вхождения в лечение, чтобы принять сначала половинную дозу от планируемой. Впоследствии, убедившись в нормальной переносимости атаканда, таблетки принимают целиком.
Международное название: .
Фармакодинамика, механизм действия
Ненужных веществ здоровый организм не продуцирует. Поэтому и ангиотензин-II не бесполезен. Он контролирует постоянство водно-электролитного баланса и программу клеточного роста. Да и выработка альдестерона в разумных количествах тоже нужна.
Сужение сосудов (вазоконстрикция), стимулируемое ангиотензинном-II через активацию альдестерона – защитная реакция, необходимая для выживания при:
Организму нужно все, что природа в нем предусмотрела. Проблемы начинаются, когда происходит сбой, разбалансировка внутренних процессов. Если рецепторы ангиотензина-II (их называют AT1 рецепторы) чрезмерно активированы, они вынуждают альдестерон выделяться усиленно. В норме он нужен и важен, как регулятор обменных процессов. А вот чрезмерное количество альдестерона нарушает стройность химических реакций.
Патологические процессы изменяют нормальное течение этих реакций. Если подстегиваемый ангиотензинном-II альдестерон продуцирутеся без меры, сильно повышается и давление. Объем крови обычный, а сосуды сужены. Процесс необходимо уравновесить.
Группа атаканда, антагонисты рецепторов ангиотензина, относительно молодые лекарства. Для укрощения РААС использовали, и используют сейчас – ингибиторы АПФ. Но подходят они не всем, части пациентов – противопоказаны эти препараты. У атаканда много меньше побочных эффектов, он в такой ситуации – выручает.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II действуют селективно (избирательно). Действие их не затрагивает АПФ, направлено только на блокировку ангиотензина-II, снижение активности РААС. Это уменьшает риск некоторых побочных эффектов, характерных для других фармакологических групп.
Кашель, часто вынуждающий больных отказываться от приема ингибиторов АПФ, почти никогда не становится побочным эффектом приема атаканда и аналогов. Сартаны воздействуют на патологию прицельно, не нарушая физиологически оптимальных процессов.
Обходя рецепторы других гормонов, атаканд не мешает регуляции важных для жизнедеятельности химических процессов. Возникает почти парадоксальная внутренняя картина:
- Ренин активируется, опосредованно запускает в работу сосудосуживающий ангиотензина-II;
- Количество альдестернона, который подстегивается обычно ангиотензинном-II – снижается.
Но парадокса здесь нет: работает атаканд. Блокируя рецепторы ангиотензина-II, он не дает альдестерону увеличивать уровень содержания в крови. А чем больше ренина, тем надежнее блокировка рецепторов производимого под его влиянием сосудосуживающего гормона. Больше рецепторов – сильнее действие. Итог: давление понижается. Снимается перегрузка с миокарда.
Фармакокинетика
Вещество, из которого уже в организме синтезируется активный компонент кандесартан, в препарате присутствует проактивным соединением: кандесартан цилексетил. Попав в ЖКТ, он трансформируется в кандесартан. Всасывается быстро, находит нужные ему АТ1-рецепторы. Входит в соединение, связывается с ними. Происходит главное его действие: блокировка рецепторов АТ1. Связь получается прочная, распад – медленный.
Максимум кандесартана в крови – спустя 4 часа от попадания в организм. Действующее вещество проявляет некоторую «независимость»: пол, возраст, прием пищи – никак на него не влияют.
В печени атаканд почти не подвергается метаболизму, выводится кандесартан вместе с желчью (частично), а в основном – почками. Вывод в том же, неизмененном, виде. Не кумулируется. Часть выводится кишечником.
У нефрологически больных пациентов вывод замедлен в два раза. На функции почек прохождение кандесартана через них – не отражается.
Показания
Препарат атаканд предназначен для лечения:
Применение атаканда, дозировка
Пролонгированные препараты хороши длительностью действия. Действующее начало лекарства, кандесартан, работает с нужным эффектом – сутки. Раз в сутки и принимается. Время приема желательно не менять, чтобы концентрация лекарства в крови поддерживалась оптимальной.
Доза подбирается каждому пациенту – продуманно. Учитывать следует его состояние, сопутствующие возможные недуги, ответную реакцию организма. По-разному лечат и те болезни, против которых нацелено лекарство.
Лечение артериальной гипертензии
При каком давлении применять атаканд и в какой дозировке, врач решает, зная инструкцию по применению. Начинают обычно с малых доз. 8 мг или даже половину таблетки на первый прием. Опытным путем, постепенным повышением, врач и пациент находят нужную дозу.
Давление и количество (дозировка) принятого препарата связаны напрямую. Чем выше АД, тем большую дозировку потребует коррекция состояния.
Лекарство – пролонгированного (длительного) действия, защищает организм не меньше суток.
Кандесартан действует на периферические сосуды, снижает их общее сопротивление (ОПСС). Момент важный: это позволяет снизить АД надежно, но мягко, не влияя на ЧСС.
Испытания и практика лечения атакандом показали:
- Необходимость отмены или замены препарата не сопровождается синдромом отмены. Резкого подъема АД после прекращения приема не бывает.
- Даже первый прием еще не выверенной дозы атаканда безопасен в плане гипотензии: артериальное давление снижается медленно, постепенно и не чрезмерно.
АД значимо снижается за двухчасовой период. Сохраняя дозировку, лекарственное средство продолжают применять далее. Ежедневно, однократно в сутки. Через месяц понижение величины артериального давления достигает максимально возможного. По установившимся цифрам определяют: правильно ли выбрана доза кандесартана. При необходимости – корректируют ее.
Артериальная гипертензия легче поддается нормализации (особенно с высокими значениями АД) комбинацией кандесартана с диуретиком. Для этой цели создан атаканд плюс. В нем двойное действие: к кандесартану цилексетилу добавлен (окончание «тиазид» всегда указывает на диуретик в составе вещества).
Мочегонное, уменьшая величину жидкости в организме, уменьшает и показатели давления. Но надо ориентироваться на состояние почек и возраст: у пожилых или страдающих нарушением почечной функции людей гидрохлоротиазид выводится хуже, в крови возрастает его содержание.
Атаканд однозначно артериальное давление – понижает. Интересный факт: проводимое четыре года исследование двух групп пожилых людей при подведении итогов разницы между контрольной и лечащейся кандесартаном группой почти не выявило. АД снижалось одинаково от препарата и та же частота – от плацебо, количество сосудистых катастроф (инфаркта, инсульта) и летальность, – все шло параллельно, на одном уровне. Но госпитализировали лечащихся атакандом реже, чем получающих плацебо.
Сердечную недостаточность, принявшую хроническое течение, лечить начинают тоже с подбора доз. Начальную рекомендуется брать в половинной от минимальной величины: 4 мг. Таблетка 8 мг разламывается надвое, половинка принимается утром.
Так продолжать две недели, потом (при отсутствии ухудшений) продолжить приемом уже целой таблетки атаканда. Если все хорошо, пройдя на 8 мг еще две недели, опять удвоить дозу. Так дойти до максимума – 32 мг.
Не всем показана именно максимальная доза. Остановиться нужно на той, которая переносится хорошо. Если с повышением становится хуже, вернуться к предыдущей.
Ориентироваться при ХСН нужно не только на субъективные ощущения пациента. Каждое повышение дозы атаканда сопровождать обследованием. Биохимия крови, картина анализа мочи – покажут, в каком состоянии функционируют и находятся почки. Они испытывают наибольшую нагрузку при лечении: почки ответственны за вывод лекарственного вещества.
Сердечная недостаточность лечится комплексно, монотерапия помогает слабо. Обязательно сверять по инструкции совместимость лекарств. Наблюдать за ней и самостоятельно, по ходу лечения.
Противопоказания
Требуют применения с осторожностью:
Влияние на беременность, лактацию
Нельзя применять атаканд в период вынашивания плода. Женщин репродуктивного периода врач обязан предупредить до назначения препарата: кандесартан искажает формирование плода. Если он принимался, велик риск рождения ребенка с почечной недостаточностью, неправильно сформированными черепными костями, гиперкалиемией, артериальной гипотензией. Такого малыша выходить сложно, может случиться летальный исход. Выживший – здоровым не будет.
Учитывая это, забеременевшая, принимающая атаканд, женщина, должна прекратить прием сразу, узнав о факте беременности. После – находиться под наблюдением за протеканием беременности, формированием плода. И до рождения, и после: тогда уже обследуют малыша. У препарата – выраженный тетрагенный (повреждающий плод, вызывающий дефекты развития) эффект.
Нельзя кормить грудью, проходя лечение кандесартаном.
Побочные действия
Выгодное отличие атаканда и аналогов от других групп: малое число нежелательных эффектов. Но, как у всех веществ, иногда они – бывают.
Чаще других наблюдаются:
Передозировка атаканда может вызвать головокружение, сильное снижение АД.
Лечение симптоматическое. Если давление снижено критически, внутривенно вводят физраствор. Гемодиализ не применяют: кандесартан прочно связан с белками крови, выведению не подается.
Аналоги
Лекарства с действующим веществом кандесартан – полные аналоги атаканда. Производители – разные. Сам атаканд – продукт фармацевтов Великобритании. Есть и другие сартаны, аналогичные по действию.
Аналоги препарата:
Разница цен не обязательно – разница качества. Бренд, доставка, реклама – все входит в итоговую стоимость. Фармацевтический бизнес. У российских аналогов атаканда качество не хуже, а цена – привлекательней.
Если вам назначили атаканд – 16 мг, то цена упаковки его или полного аналога будет сильно зависеть от выбора производителя:
- Ангиаканд, Россия – 160 руб. (аналог);
- Атаканд, Великобритания – 1990 руб.
То же – с комбинированным препаратом (добавлен диуретик). Аналоги стоят иначе, чем атаканд плюс:
Аналоги атаканда, упакованные по 30 таблеток:
- Ксартен. Тот же атаканд, производство: Россия – 8 и 16 мг, имеется в аптеках, можно купить, нужен только рецепт.
- Ордисс. Израильское производство, таблетки всех трех дозировок. Цена немного выше российской.
Лекарственное взаимодействие
Хорошо переносится комбинация с , антиангинальным (снимающим ишемические симптомы) и легким гипотензивным средством.
Подходит и совместный прием с гидрохлоротиазидом – мочегонным. Создан даже препарат атаканд плюс, содержащий оба названных препарата, инструкцией по применению рекомендуется утренний, однократный в сутки, прием лекарства. АД снижается интенсивней.
Нельзя одновременно лечиться алискиреном, он ингибирует ренин, происходит нейтрализация обоих препаратов. Не исключается парадоксальное падение АД до чрезмерно малых величин. Наиболее выражено это у страдающих диабетом. То же случается, когда пациент страдает серьезной патологией нефрологического плана (почечной недостаточностью в тяжелой форме).
Атаканд без осложнений сочетается с препаратами:
Если принимаются средства с гипотензивным действием, сочетание их с кандесартаном усиливает понижающий артериальное давление эффект.
Любые лекарства, увеличивающие процент калия в крови и задерживающие этот элемент в организме, на фоне атаканда могут спровоцировать гиперкалиемию.
Препараты лития несовместимы с атакандом. При применении их во время лечения кандесартаном, соединения лития чрезмерно накапливаются в крови, вызывают интоксикацию организма. Реакция обратима, но лучше избегать такого сочетания.
Любой препарат группы антагонистов рецепторов ангиотензина становится менее эффективным (хуже снижает давление) в присутствии НПВП – противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Даже простой аспирин, знакомая давно ацетилсалициловая кислота, сильно угнетает возможность атаканда действовать антигипертензивно.
Есть негативное действие и серьезнее от этого сочетания. Пострадать могут почки – вплоть до острой почечной недостаточности. Если почки изначально нездоровы, то повысится до неприемлемых величин и процент калия в крови.
Когда ОЦК снижен, если еще и возраст пожилой, сочетания такие – опасны. Случается дегидратация (излишняя потеря жидкости, обезвоживание), дисфункция почек.
Особые указания
Действие препаратов, направленных на изменение активности РААС, угнетающих или стимулирующих гормонально-ферментативную систему, может негативно влиять на почки.
Чтобы функциональные параметры почек не нарушались, надо регулярно исследовать показатели крови, указывающие на состояние мочевыводящей системы. Проверять в анализах величину креатинина, процентное количество калия.
Если пациент уже получает ингибиторы АПФ, но для нормализации АД их недостаточно, назначать атаканд дополнительно – риск. Под угрозой почки, а, рикошетом, и сердце тоже. Когда выбрана именно эта комбинация, начинать прием лучше при стационарном наблюдении. Тогда риск минимален.
Особое внимание требуется находящимся на лечении атакандом и аналогами пациентам, если необходима экстренная операция. Введение анестетиков может резко снизить давление, потребуется срочная помощь в его нормализации. Перед плановыми операциями сартаны отменяют заранее.
Действие препарата на точную моторику и быстроту реакции не отмечено. Влиять на них кандесартан не должен. Когда есть головокружение (побочная реакция), это надо учитывать в конкретных ситуациях, выбирая тактику лечения и поведения.
Отпускается атаканд – по рецепту.
Атаканд
- лекарственный препарат, применяемый при терапии хронической сердечной недостаточности и с целью снижения артериального давления.
Ангиотензин II- основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина П с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).
Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензинп I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан цилексетнл, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлортиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлортиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.
Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг), один раз в сутки, исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 - до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензней легкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартаном цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование СОРЕ- исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали капдесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антгипертензивными препаратами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение артериального давления с 166/90 до 145/80 мм рт.ст и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к смертельному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.
В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаен возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (соотношение рисков= 0.89, 95% доверительный интервал 0.75 - 1.06, р=0.19).
Сердечная недостаточность
Согласно результатам исследования CHARM (Каденсатран при сердечной недостаточности - Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартан цилексетил в дозе 4-8 мг в сутки с повышением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг).
Медиана длительности наблюдения составляла 37.7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартан цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг. В другом исследовании CHARM- альтернативном исследовании (n=2028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≤ 40%, не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашли- 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,77, 95% доверительный интервал 0.67- 0.89, р < 0.001), Снижение относительного риска составляло 23%. Статистически в этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода or сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 14 пациентов на протяжении всего периода исследования. Комбинированный критерий, включавший в себя частоту летальных исходов вне зависимости от их причин и показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, также оказался значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков - 0.80, 95% доверительный интервал 0,70-0.92, р = 0.001). При этом было отмечено положительное влияние кандесартана на каждую из составляющих этого комбинированного критерия частоту летальных исходов и заболеваемость (показатель частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности). Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р= 0,008).
В исследовании CHARM-ПЛЮС (n= 2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ =< 40%, получавших ингибиторы АПФ. комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков= 0.85, 95% доверительный интервал 0,75-0,96, р- 0.011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков= 0.87, 95% доверительный интервал 0.78- 0.98, р= 0,021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана. Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0,020).
В исследовании СHARM - профилактика (n=3023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ > 40%), не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков= 0.89, 95% доверительный интервал 0.77-1,03, р=0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.
При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-альтернатива и CHARM-плюс и во всех 3-х исследованиях (соотношение рисков = 0.91, 95% доверительный интервал 0,83- 1,00, р= 0,055), Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартана не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с нгибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ< 40%), прием кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Кандесартан цилексетил является пролекарством для перорального применения. Быстро превращается в активное вещество - кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%, Относительная биодоступносгь таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
Метаболизм и выведение из организма
Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой н желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.
Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартапа осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приёме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандссартана и 10 % в виде неактивного метаболита.
У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда не зависят от возраста пациентов,
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полуаыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза, У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетичеекие параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.
Показания к применению
Препарат Атаканд показан к применению при артериальной гипертензие; сердечной недостаточности и нарушении систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ< 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающсго фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.Способ применения
Атаканд следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Атаканда составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентах, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипергензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае, если терапия Атакандом не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого вочраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин/1.73м2 площади поверхности тела) не требуется изменение начальной дозы препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
Изменение начальной дозы препарата не требуется у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести. Клинический опыт применения препарата
у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и/или холсстазом ограничен. В связи с этим, таким пациентам рекомендуегся начинать лечение с суточной дозы 4 мг.
Сопутствующая терапия
Атаканд можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза Атаканда составляет 4 мг один раз в сутки, Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения Атаканда у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Побочные действия
Артериальная гипертензияПобочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема Атаканда не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (2,4%) и плацебо (2,6%).
В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приёма кандесартана цилексетила. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.
Со стороны центральной неревой системы: головокружение/слабость, головная боль;
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине
Инфекции и инвазии: респираторные инфекции;
Лабораторные показатели: в целом при применении Атаканда не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может наблюдаться небольшое снижение уровня гемоглобина. Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или кальция и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении Атаканда обычно не требуется рутинного контроля лабораторных показателей Однако, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
Сердечная недостаточность
Побочные реакции, выявленные на фоне применения Атаканда у пациентов с сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и завысили от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение Атаканда в дозах до 32 мг (n=3803) с плацебо (n=379б), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартан цилекетил, и 16,1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции (>1/100, <1/10):
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия;
Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия;
Со стороны мочевыводящеи системы: нарушение функции почек;
Лабораторные изменения, повышение уровня креатинина, мочевины и калия.
Рекомендуется контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови;
О следующих неблагоприятных реакциях в ходе пост-маркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10000):
Со стороны кровеносной и лимфатический системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;
Hapyшeнue метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
Со стороны желудочпо-кишечно тракта: тошнота;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит;
Со стороны кожи: ангиоэдема, сыпь, крапивница, кожный зуд;
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;
Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Атаканд являются: повышенная чувствительность к кандесартану цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата; беременность и период лактации.С осторожностью: у больных с выраженной почечной недостаточностью, у больных с выраженными нарушениями функции печени и/или холестазом, у больных с хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий, со стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почек в анамнезе, у больных со сниженным объемом циркулирующей крови, с гиперкалиемией, тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности клинический опыт применения ограничен (клиренс креатинина < 15 мл/мин), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность
У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, начинает формироваться во втором триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при назначении Атаканда во втором и третьем триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности.В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана цилексетила. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на ренин-ангиотензин-альдостероповую систему.
Основываясь на полученной информации, не следует применять Атаканд во время беременности. Если беременность обнаружена в период лечения Атакандом, терапия должна быть прекращена.
В настоящее время, не известно проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Атаканд не следует применять в период грудного кормления.
Однако кандесартан выделяется из молока лактирующих крыс.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение Атаканда
с гидрохлортиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (CYP2C9)
Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Совместное применение Атаканда с другими антигипертензивными средствами потенциируег гипотензивный эффект.
Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калнйсберегающимим диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.
Передозировка
Симптомы. Анализ фармакологических данных препарата Атаканд позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженная артериальная гипотензия и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.Лечение. При развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента.
Уложить пациента на спину, опустить голову вниз. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например, путем внутривенного введения изотонического растворахлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в местах недоступных для детей.Форма выпуска
По 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия, по 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.Состав
1 таблетка Атаканд содержит активного вещества кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг .Вспомогательные вещества: кармеллозы кальциевая соль, гидроксипропил целлюлоза, железа диоксид краснокоричневый Е 172, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтилен гликоль 8000, вода очищенная.
Дополнительно
Нарушение функции почекНа фоне терапии Атакандом , как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении Атаканда у пациенте н с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина < 15 мл/мин).
У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы Атаканда также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.
В клинические исследований Атаканда при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с уровнем креатинина > 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).
Совместное применение с ингибиторами АЛФ при сердечной недостаточности.
При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффенктов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. раздел «Побочные эффекты»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Пересадка почек
Данные о применении Атаканда у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.
Артериальная гипотензия
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдестероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.
Анестезия и хирургия
У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, но время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
При назначении Атаканда, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивньгми препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Атаканд не рекомендуется назначать таким пациентов
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение Атаканда с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гипсркалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандам, может развиваться гиперкалиемия. При назначении Атаканда пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется проводить регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с; ингибиторами АПФ и калий-сберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.
Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов аягиотензина П, Резкое снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Пациентам необходимо иметь это в виду до управления автотранспортом или работы с техникой.
Основные параметры
| Название: | АТАКАНД |
Представлены аналоги лекарства атаканд, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Атаканд - Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно действующий на рецепторы AT 1 . Ангиотензин II - основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ 1 -рецепторы).Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ 1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром "рикошета") после прекращения терапии.
Начало гипотензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз/сут, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приеме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз/сут исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3.7 лет (исследование SСОРЕ - исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст. в группе пациентов, получавших кандесартан, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости. Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта).
В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26.7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациенто-лет по сравнению с 30 случаями на 1000 пациенто-лет в контрольной группе (относительный риск = 0.89, 95% доверительный интервал 0.75-1.06, р=0.19).
В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и ее компонентов.
| Число пациентов с первичным событием | Относительный риск (95% ДИ) | р | ||
| Кандесартана цилексетил* (n=2477) | Контроль* (n=2460) | |||
| Сердечно-сосудистые осложнения | 242 | 268 | 0.89 (0.75-1.06) | 0.19 |
| - сердечно-сосудистая смертность | 145 | 152 | 0.95 (0.75-1.19) | 0.63 |
| - нефатальный инсульт | 68 | 93 | 0.72 (0.53-0.99) | 0.04 |
| - нефатальный инфаркт миокарда | 54 | 47 | 1.14 (0.77-1.68) | 0.52 |
* До рандомизации любая предшествующая антигипертензивная терапия стандартизировалась к гидрохлоротиазиду в дозе 12.5 мг 1 раз/сут. Другое антигипертензивное средство добавляли к двойному слепому исследуемому препарату (кандесартана цилексетилу 8-16 мг или плацебо 1 раз/сут), если систолическое АД оставалось ≥160 мм рт.ст. и/или диастолическое АД ≥90 мм рт.ст. Такую дополнительную терапию получали 49% и 66% пациентов в группе кандесартана цилексетила и контрольной группе, соответственно.
Сердечная недостаточность
Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при сердечной недостаточности - Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартана цилексетил в дозе 4-8 мг/сут с повышением дозы до 32 мг/сут или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37.7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартана цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.
В другом исследовании CHARM-Alternative (n=2.028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 40%), не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля - 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0.77, 95% доверительный интервал 0.67-0.89, р<0.001). Снижение относительного риска составляло 23%. Статистически в этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода oт сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 14 пациентов на протяжении всего периода исследования. Комбинированный критерий, включавший в себя частоту летальных исходов вне зависимости от их причин и показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, также оказался значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0.80, 95% доверительный интервал 0.70-0.92, р = 0.001). При этом было отмечено положительное влияние кандесартана на каждую из составляющих этого комбинированного критерия - частоту летальных исходов и заболеваемость (показатель частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности). Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0.008).
В исследовании CHARM-Added (n=2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ (≤ 40%), получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0.85, 95% доверительный интервал 0.75-0.96, р=0.011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, было значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0.87, 95% доверительный интервал 0.78-0.98, р=0.021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана. Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р=0.020).
В исследовании СHARM-Preserve (n=3023) у пациентов с ФВЛЖ > 40% не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоту первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0.89, 95% доверительный интервал 0.77-1.03, р=0.118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.
При раздельном анализе результатов 3 исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3 исследованиях (соотношение рисков = 0.91, 95% доверительный интервал 0.83-1.00, р=0.055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартаном не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и ФВЛЖ ≤ 40% прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Атаканд, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Атаканд | |
| Таб 8мг N28 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 2538.10 |
| Таб 16мг N28 (АстраЗенека ЮК Лтд (Англия) | 3097.60 |
| Таб 32мг N28 (АстраЗенека АБ Швеция (Швеция) | 4055 |
| Ангиаканд | |
| Таблетки 8 мг, 28 шт. (Канонфарма, Россия) | 142 |
| Таблетки 16 мг, 28 шт. (Канонфарма, Россия) | 157 |
| Таблетки 32 мг, 28 шт. (Канонфарма, Россия) | 246 |
| Гипосарт | |
| 8мг №28 таб (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) | 238.90 |
| 16мг №28 таб (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) | 333.80 |
| 32мг №28 таб (Польфарма Фармацевтический з - д (Польша) | 537.60 |
| Кандекор | |
| 8мг №28 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 653.30 |
| Кандесартан* (Candesartan*) | |
| Кандесартан-СЗ | |
| 16мг №28 таб (Северная звезда ЗАО (Россия) | 179.60 |
| 0,016 N28 ТАБЛ | 282 |
| Кандесартана цилексетил | |
| Ксартен | |
| Таблетки 8 мг 30 шт., упак. | 402 |
| Таблетки 16 мг 30 шт., упак. | 482 |
| Ордисс | |
| 16мг №30 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль) | 461.70 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве атаканд. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Двенадцать посетителей сообщили об эффективности
Двадцать посетителей сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 19 | 95.0% | |
| Не дорогое | 1 | 5.0% | |
22 посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Атаканд?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 раз в день | 18 | 81.8% | |
| 2 раза в день | 3 | 13.6% | |
| 3 раза в день | 1 | 4.5% | |
41 посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 6-10мг | 20 | 48.8% | |
| 11-50мг | 17 | 41.5% | |
| 1-5мг | 4 | 9.8% | |
Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Атаканд, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Пять посетителей сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Атаканд: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
83 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейАтаканд ®
Инструкцияпо применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер:
П N014373/01-250309Торговое название:
Атаканд (Atacand)Международное непатентованное название:
АтакандЛекарственная форма:
таблеткиСостав
Активное веществоОдна таблетка содержит активного вещества кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг.
Вспомогательные вещества
Кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) 5,6 мг, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза) 4,0 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,065 мг (для дозировки 8 мг), 0,26 мг (для дозировки 16 мг); лактозы моногидрат 89,4 мг (для дозировки 8 мг), 81,4 мг (для дозировки 16 мг), магния стеарат 0,4 мг, кукурузный крахмал 20,0 мг, макрогол 2,6 мг.
Описание
Атаканд 8 мг: светло-розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 008 на другой стороне.
Атаканд 16 мг: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 016 на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
антагонист рецепторов ангиотензина II.Код ATX : C09CA06
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаАнгиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы).
Атаканд – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1 рецепторов). Атаканд не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших Атаканд цилексетил. Атаканд не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии Атаканд вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД).
Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения.
Атаканд цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.
Атаканд цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) один раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование SCOPE – исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими гипотензивными средствами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст в группе пациентов, получавших Атаканд, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости.
Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития несмертельного инфаркта миокарда и несмертельного инсульта).
В группе пациентов, получавших Атаканд, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (относительный риск = 0,89, 95% доверительный интервал 0,75 – 1,06, p=0,19).
В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и её компонентов.
* До рандомизации любая предшествующая антигипертензивная терапия стандартизировалась к гидрохлоротиазиду в дозе 12,5 мг один раз в сутки.
Другое гипотензивное средство добавляли к двойному слепому исследуемому препарату (кандесартана цилексетилу 8-16 мг или плацебо один раз в сутки), если систолическое АД оставалось ≥160 мм рт.ст и/или диастолическое АД ≥90 мм рт.ст. Такую дополнительную терапию получали 49% и 66% пациентов в группе кандесартана цилексетила и контрольной группе, соответственно.
Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности – Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали Атаканд цилексетил в дозе 4-8 мг в сутки с повышением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать Атаканд цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.
В другом исследовании CHARM-Alternative исследовании (n=2028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≤40%, не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля – 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших Атаканд по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,77, 95% доверительный интервал 0,67 – 0,89, р В исследовании CHARM-Added (n = 2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ ≤40%, получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно- сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших Атаканд, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,85, 95% доверительный интервал 0,75 – 0,96, р = 0,011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, было значительно ниже в группе пациентов, получавших Атаканд (соотношение рисков = 0,87, 95% доверительный интервал 0,78 – 0,98, р = 0,021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана.
Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р=0,020).
В исследовании CHARM-Preserve (n=3023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ >40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0,89, 95% доверительный интервал 0,77 – 1,03, р = 0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.
При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (соотношение рисков = 0,91, 95% доверительный интервал 0,83 – 1,00, р = 0,055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартана не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Атаканд также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%), приём кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Атаканд цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество – Атаканд посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%.
Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Атаканд активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
Метаболизм и выведение из организма
Атаканд, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.
У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Атаканд ® не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.
Показания к применению
Артериальная гипертензияХроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кандесартану цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата.Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания »).
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м²).
С осторожностью : у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ишемической болезнью сердца (ИБС), гиперкалиемией, у больных со сниженным объемом циркулирующей крови, с первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
БеременностьПрименение препарата Атаканд ® во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Атаканд ® , должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом.
В случае диагностирования беременности терапия препаратом Атаканд ® должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначено альтернативное лечение.
Препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во время беременности.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Период грудного вскармливания
В настоящее время неизвестно, проникает ли Атаканд в грудное молоко. Однако, Атаканд выделяется в молоко лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Атаканд ® не следует применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Атаканд ® следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Атаканд ® составляет 8 мг один раз в сутки.
Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае если терапия препаратом Атаканд ® не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Атаканд ® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Применение препарата Атаканд ® совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивный эффект препарата Атаканд ® .
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Атаканд ® составляет 4 мг ("Л таблетки по 8 мг) один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел «Особые указания»).
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Атаканд ® у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Атаканд ® можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. раздел "Побочное действие"
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приёма препарата Атаканд ® не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при применении кандесартана цилексетила (3,1%) и плацебо (3,2%).
В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (> 1/100) встречавшихся на фоне приёма кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/слабость, головная боль;
боль в спине;
Инфекции: респираторные инфекции;
Лабораторные показатели: в целом при применении препарата Атаканд ® не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других средств, влияющих или действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина и мочевины, увеличение содержания калия и уменьшение содержания натрия.
Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) было отмечено несколько чаще при применении препарата Атаканд ® в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении препарата Атаканд ® обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Хроническая сердечная недостаточность
Побочные эффекты, выявленные на фоне применения препарата Атаканд ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение препарата Атаканд ® в дозах до 32 мг (n=3803) с плацебо (n=3796), 21% пациентов из группы кандесартана цилексетила, и 16,1% пациентов из группы плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД;
нарушение функции почек;
Лабораторные изменения: повышение концентрации креатинина и мочевины, повышение содержания калия.
Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в сыворотке крови.
О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось очень редко (<1/10000):
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;
Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия;
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит;
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд;
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;
Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
Передозировка
СимптомыАнализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение
При развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента.
Уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы крови, например, путем внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Атаканд не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы лекарственного взаимодействия
Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение препарата Атаканд ® с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
Атаканд метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Одновременное применение препарата Атаканд ® с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект.
Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта.
Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.
Особые указания
Нарушение функции почекНа фоне терапии препаратом Атаканд ® , как и при применении других средств, влияющих или действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении препарата Атаканд ® у пациентов с артериальной гипертензией и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин). Таким пациентам следует осторожно титровать дозу препарата Атаканд ® под тщательным контролем АД.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Атаканд ® также рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина.
В клинические исследования препарата Атаканд ® при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с концентрацией креатинина > 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).
Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности
При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Подобные эффекты можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина П.
Пересадка почки
Клинический опыт применения препарата Атаканд ® у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничен.
Артериальная гипотензия
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Атаканд ® может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при применении препаратов, содержащих алискирен
Не рекомендуется двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинирования кандесартана цилексетила и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.
Применение кандесартана цилексетила в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ Общая анестезия и хирургия
У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
При назначении препарата Атаканд ® , как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Атаканд ® не рекомендуется назначать таким пациентам.
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение препарата Атаканд ® с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Атаканд ® может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Атаканд ® пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется регулярный контроль содержания калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.
Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью.
Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует.
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость.
Форма выпуска
Таблетки по 8 и 16 мг.По 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия, по 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецепту.(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ОРТАТ», Россия):
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и
выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183. 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany
3. ЗАО «ОРТАТ», 157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1
Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, ШвецияAstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель,
Германия AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз» 249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1
Кандесартана цилексетил производится по лицензии "Takeda Pharmaceutical Company Limited".
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ 1 -рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
C max в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). V d - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.
Конечный T 1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% - в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита; с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) C max и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек C max и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T 1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек C max и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T 1/2 увеличивается в 2 раза.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.
Показания
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза - 4 мг, поддерживающая - 8 мг, максимальная - 16 мг.
Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Прочие: возможны боли в спине.
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены
Передозировка
Симптомы : анализ фармакологических данных препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженная артериальная гипотензия и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента на спину, опустить голову вниз. При необходимости следует увеличить ОЦК, например, путем в/в введения изотонического раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.
Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.
Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.
Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.
Атаканд является комбинированным препаратом, который принадлежит к группе антогонистов.
В его составе находится такое вещество, как кандерсатана цилексетил. Лекарство эффективно используют в случае возникновения гипертонии различного типа и разновидности. Препарат создает сосудосуживающий эффект, а также регулирует водно-солевой баланс.
На этой странице вы найдете всю информацию о Атаканд: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Атаканд. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Атаканд? Средняя цена в аптеках находится на уровне 2 100 рублей.
Форма выпуска и состав
Атаканд выпускают в виде круглых светло-розовых таблеток (по 14 шт. в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).
- Действующее вещество: кандесартана цилексетил, в 1 таблетке – 8, 16 и 32 мг.
Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, магния стеарат, гипролоза, краситель железа диоксид красный, лактозы моногидрат, макрогол, крахмал кукурузный.
Фармакологический эффект
Атаканд - является антагонистом рецепторов ангиотензина 2 типа и, следовательно, нтигипертоническим средством.
Блокирует рецепторы ангиотензина 1 типа, что приводит к подавлению эффектов ангиотензина второго типа (сосудосуживающего эффекта, стимуляции синтеза альдостерона и роста клеток, регулирования водно-солевого обмена). Антигипертензивное действие связано со снижением периферического сопротивления сосудов без повышения частоты сокращений сердца.
Препарат не подавляет ангиотензинпревращающий фермент. Не оказывает влияния на другие рецепторы или ионные каналы.
Показания к применению
Показаниями к назначению Атаканды являются: , и нарушение систолической функции левого желудочка (при непереносимости ингибиторов АПФ или качестве дополнительного лечения к ингибиторам АПФ).
Противопоказания
По инструкции Атаканд противопоказан при:
- Беременности и кормлении ребенка грудью;
- Нарушении функции печени;
- Гиперчувствительности к кандесартана цилексетилу или вспомогательным компонентам лекарства.
- Гипертрофической кардиомиопатии;
- Стенозе аортального или митрального клапана;
- Выраженной почечной недостаточности;
- Повышенном уровне калия;
- Стенозе артерий обоих почек либо стенозе артерии единственной почки;
- Первичном гиперальдостеронизме;
- Ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях;
Также лекарство следует с осторожность назначать детям в возрасте до 18 лет, пациентам, перенесшим пересадку почки.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Атаканд следует принимать 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для обеспечения приведенного ниже режима дозирования возможно применение препарата Атаканд в форме таблеток по 8 и 16 мг.
Сердечная недостаточность:
- Рекомендуемая начальная доза препарата Атаканд составляет 4 мг (1/2 таб. по 8 мг) 1 раз/сут. Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
- Атаканд можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.
- Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.
- Безопасность и эффективность применения препарата Атаканд у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Артериальная гипертензия:
- Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Атаканд составляет 8 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 16 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Атаканд в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз/сут. В случае если терапия препаратом Атаканд не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения.
- Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
- У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
- Начальная суточная доза у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1.73 м 2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 4 мг (1/2 таб. по 8 мг). Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин/1.73 м 2) или терминальной почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин) ограничен.
- Начальная суточная доза препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг (1/2 таб. по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Атаканд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом.
- Применение препарата Атаканд совместно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить гипотензивный эффект препарата Атаканд.
- При гиповолемии рекомендуемая начальная доза препарата Атаканд составляет 4 мг (1/2 таб. по 8 мг) 1 раз/сут.
Побочные эффекты
Применение Атаканды может спровоцировать следующие побочные реакции:
- Поражение кожных покровов: появление различных высыпаний на коже, появление кожного зуда;
- Сердечно-сосудистая система: снижение уровня общего артериального давления;
- Пищеварительная система: нарушения нормальной деятельности печени, воспаление печени;
- Центральная нервная система: головные боли, головокружение;
- Опорно-двигательный аппарат: появление болей в спине, появление болей в суставах, появление болей в мышцах;
- Дыхательная система: появление инфекционных заболеваний дыхательных путей;
- Мочевыделительная система: развитие нарушений нормальной деятельности почек;
- Кроветворная система: снижение количества нейтрофилов, снижение количества лейкоцитов, повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови, снижение концентрации ионов натрия, снижение концентрации ионов калия повышение количества агранулоцитов, повышение уровня АлАТ;
- Реакции повышенной чувствительности к Атаканду: крапивница, отек Квинке.
Передозировка
Симптомы: анализ фармакологических данных препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженная артериальная гипотензия и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента на спину, опустить голову вниз. При необходимости следует увеличить ОЦК, например, путем в/в введения изотонического раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
Особые указания
Атаканд, по инструкции, не рекомендован к применению пациентам с почечной недостаточностью и с первичным гиперальдостеронизмом. При почечной недостаточности в период использования препарата необходимо периодически проверять уровень креатинина и калия в плазме крови.
- Резкая артериальная гипотензия у пациентов с ишемическими цереброваскулярными заболеваниями и с ишемической кардиопатией может вызвать инсульт или развитие инфаркта миокарда.
- Применять Атаканд с осторожностью следует пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией и нарушениями, которые обусловлены митральным и аортальным стенозом.
При приеме препарата велика вероятность головной боли или головокружения, это необходимо помнить пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, в том числе вождением автомобиля.
Лекарственное взаимодействие
При комбинировании “Атаканда” с разными лекарственными средствами обеспечивается такой эффект:
- Диуретики и с остальными гипотензивными медикаментами значительно увеличивают риск появления артериальной гипотензии.
- Лекарственные препараты, способные воздействовать на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, достаточно часто повышают уровень мочевины с креатинином в крови у людей, которые страдают билатеральным стенозом почечной артерии либо артерии единственной почки.
- Терапия с применением этих таблеток приводит к существенносу повышению количества лития, который содержится в сыворотке крови, а также увеличивает риск возникновения разных токсических реакций.
- Калийсберегающие диуретики с препаратами, в состав которых входит калий, и лекарствами, повышающими концентрацию калия, служвт причигой увеличения риска развития гиперкалиемии.