Налоксон: инструкция по применению раствора. Налоксон - официальная инструкция по применению

Латинское название: Naloxone
Код АТХ: У03АВ15
Действующее вещество: налоксона гидрохлорид
Производитель: Керн Фарма, Испания/Деко,
МЭЗ, Россия/ АО Польфа, Польша
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: прохлада, темнота
Срок годности: четыре года.

Налоксон – антагонист опиатных рецепторов. Средство используется в качестве антидота при передозировке опиоидами, включая героин.

Состав и форма выпуска

Налоксон производится в виде лекарственного раствора. Базовый компонент средства – налоксона гидрохлорида дигидрад. В 1 мл жидкости находится 0.4 мг активного вещества.

Вспомогательный состав:

Трилон Б
Хлористый натрий

Бесцветный раствор помещен в ампулы из стекла (1 мл), которые упакованы в подставки из ПВХ по 5 штук в каждом. В одной пачке находится два поддона.

Также Налоксон может быть помещен в держатели из пластика (5 штук). В одной упаковке из картона находится 2 или 10 держателей.

Кроме того, существует дозировка Налоксона для детей – 1 мл раствор содержит 0.02 мг активного компонента.

Фармакологические свойства

Налоксон – антагонист опиатных рецепторов. Принцип действия средства основывается на конкурентной связи с ведущими группами рецепторов НС с целью предотвращения и ликвидации центрального либо периферического действия Opioid Peptides, наркотических обезболивающих и их производных.

Налоксон воздействует на ДА-ергическую систему и GABA мозга. При наркомании и зависимости от лекарств препарат предупреждает возникновение абстинентного состояния.

Терапевтическое действие Налоксона:

Восстановление дыхательных функций
Уменьшение гипотензивного действия
Ингибирование эйфоризирующего влияния
Снижение успокоительного действия.

Раствор практически не воздействует на психомиметические свойства и дистрофию, обусловленную опиоидными агонист-антагонистами. Налоксон не может полноценно ликвидировать действие Бупренорфина и не является антагонистом Трамадола. При химической зависимости к опиоидным анальгетикам Налоксон способствует возникновению синдрома отмены.

При в/в применении лекарство начинает действовать через 1-2 минуты, при в/м уколе – по прошествии 2-5 минут. Максимальный эффект достигается по прошествии 5-15 минут.

Время терапевтического действия определяется количеством раствора и методом введения. При в/в инъекции (0.4 мг) эффект длится 45 минут, в/м уколе – до 4 часов.

Результаты исследований, проводимые на грызунах, показали, что Налоксон ингибирует фертильность и ослабляет тератогенное действие.

Лекарство способно преодолевать ГЭБ и гистогематнческий барьер. Метаболизм препарата осуществляется в печени.

Т ½ Налоксона – до 80 минут. Средство экскретируется почками (до 70%) на протяжении 72 часов.

Показания к применению

Стоимость раствора – около 193 рублей.

Налоксон вводится в состав реанимационного лечения при острой интоксикации, включая отравление наркотическими обезболивающими и прочими препаратами, содержащими опиум. К таким средствам принадлежат Бупренорфин, Налбуфин, Морфин, Пентазоцин, Метадон и другие.

Применение Налоксона оправдано после операций при использовании в процессе хирургического вмешательства наркотических обезболивающих. Препарат помогает быстрее отойти от наркоза. Также раствор вводят перед завершением искусственного дыхания.

Налоксон назначают новорожденным, если матери были назначены опиоидные обезболивающие во время родовой деятельности. Другие показания к использованию раствора – диагностика (налоксоновая проба) на абстинентный синдром.

Инструкция по применению

Препарат Налоксон вводится внутримышечно, подкожно и внутривенно. Для инфузии Налоксон (5%) разводят в глюкозе (0.9%) либо хлористом натрии в количестве 100 мл инфузионной жидкости на 1 мл раствора. Лекарство готовят перед использованием.

При интоксикации наркотическими обезболивающими начальная дозировка составляет 0.4-2 мг. При интоксикации раствор вводится в/в на протяжении 120-190 минут.

Для получения терапевтического действия введение осуществляется каждые 2-3 минуты пока у пациента не восстановится дыхание, а также сознание. Если при использовании 10 мг раствора не наступило желаемого эффекта возможно применение лекарства п/к либо в/м.

Инструкция по применению Налоксона для детей сообщает, что при использовании средства доза вычисляется так: 0.01 мг/1 кг веса. Вводить лекарство следует в/в на протяжении 2-3 минут.

В случае надобности Налоксон применяется повторно через 120 секунд в дозе 0.1 мг/1 кг. Если нет возможности внутривенного использования, то лекарство вводят дробно п/к либо в/м с перерывом в 2-3 минуты. Чтобы получить более длительный терапевтический эффект раствор применяют один раз п/к либо в/м в дозировке 0.2-0.06 мг/1 кг веса.

В послеоперационный период дозировка для взрослых составляет до 0.2 мг. Лекарство вводят в/в с перерывом в 2-3 минуты. В тяжелых случаях возможно дополнительное внутримышечное либо внутривенное инфузионное использование Налоксона.

Инструкция применения раствора для детей в послеоперационное время:

Доза – 0.01 мг/кг веса
Способ введения – в/в
Для усиления терапевтического действия дополнительно используется 0.1 мг/1 кг массы тела
Также возможно инфузионное либо дробное п/к или в/м введение лекарства через 2-3 минуты.

Если наркотические обезболивающие применяются при родовой деятельности для нормализации дыхательной функции у новорожденных, то Налоксон вводится п/к, в/м либо в/в. Дозировка – 0.01 мг/1 кг.

Повторная процедура может повторяться через 2-3 минуты. В профилактических целях ребенку вводят раствор в/м в дозе 0.2-0.6 мг/1 кг веса.

Для определения абстинентного синдрома Налоксон вводится в/в в количестве 0.0005 мг/1 кг веса. При необходимости дозировку немного увеличивают.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Налоксон не применяется при непереносимости его компонентов. С особой осторожностью лекарство используется при заболеваниях печени, легких, сердца, почек, в детском возрасте и наркотической зависимости (физической).

Также раствор нежелательно вводить при использовании опиоидных обезболивающих в большой дозировке. При лактации и вынашивании ребенка Налоксон используется только при необходимости.

Распространенные побочные действия Налоксона:

Нарушение сердечной деятельности
Тошнота и рвота
Гипергидроз
Недомогание
Поведенческие нарушения
Судороги
Нервозность

При появлении синдрома отмены в случае наркотической зависимости возможно развитие тахикардии, расстройство стула, недомогания, гипертензии, потливости, рвоты, насморка. У новорожденного ребенка может возникнуть рвота, чиханье, судороги, гипертермия, тремор.

Передозировка развивается при использовании дозы выше 4 мг/кг. Это состояние проявляется гипотонией, тошнотой, брадикардией, рвотой, дрожью в теле, гипертонией, судорожным синдромом, учащенным дыханием. Для купирования негативной симптоматики пациентов помещают в отделение интенсивной терапии.

Взаимодействие Налоксона с остальными препаратами:

Клондин – снижается гипотензивный эффект последнего
Метогекситал – устраняется острое начальное абстинентное состояние, спровоцированное Налоксоном у людей с наркотической зависимостью
Бисульфиты – не совместимы
Наркологические обезболивающие – понижается эффективность анальгетиков и ускоряется возникновение синдрома отмены.

Последняя актуализация описания производителем 14.07.2006

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы .

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20-45 мин после в/в введения и 2,5-3 ч после в/м или п/к введения. T 1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания препарата Налоксон

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к .

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005-0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1-0,2 мг (1,5 -3 мкг/кг) каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001-0,002 мг/кг в/в , при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м , п/к или в/в , впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м .

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в .

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения препарата Налоксон

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов	Героиновая зависимость
	Героиновая наркомания
	Диагностика опиоидной зависимости
	Зависимость от препаратов опия
	Морфинная абстиненция
	Морфиновая абстиненция
	Опиатный синдром отмены
	Опийная наркомания
	Опийный абстинентный синдром
	Опиоидная зависимость
	Опиоидная наркомания
	Поведенческое и постабстинентное расстройство при наркотической зависимости
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]	Интоксикация наркотиками
	Интоксикация наркотическая
	Интоксикация наркотическими анальгетиками
	Отравление наркотиками
	Отравление наркотиками и анальгетиками
	Отравление наркотическими средствами
	Отравление снотворными и наркотическими средствами
	Передозировка наркотических анальгетиков

Налоксон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naloxone

Код ATX: V03AB15

Действующее вещество: налоксон (Naloxone)

Производитель: Керн Фарма, С.Л. (Kern Pharma, S.L.) (Испания); Московский эндокринный завод ФГУП (Россия); Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, S.A.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 19.05.2018

Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл: в стеклянных ампулах без цвета, по 5 шт. в поддонах из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 поддона; в ампулах, по 5 шт. в пластиковых держателях, в картонной пачке 2 держателя или по 10 шт. в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Налоксона).

Действующее вещество Налоксона – налоксона гидрохлорид (в форме налоксона гидрохлорида дигидрата), в 1 мл – 0,4 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налоксон – это специфический антагонист опиоидных рецепторов. Механизм его действия обусловлен способностью конкурентно связываться с основными типами опиоидных рецепторов и устранять или предупреждать периферическое и центральное (в том числе угнетение дыхания) действие эндогенных опиоидных пептидов и экзогенных опиоидов (наркотических анальгетиков и их суррогатов).

Также налоксон влияет на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. При наркотической зависимости вызывает развитие абстинентного синдрома. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клинически значимые эффекты налоксона: ослабление гипотензивного влияния, уменьшение седативного и эйфоризирующего действия, восстановление дыхания.

Препарат не оказывает выраженного действия на дистрофию и психомиметические эффекты, вызванные наркотическими анальгетиками группы агонистов-антагонистов (например, пентазоцином или бутофанолом). Он не способен полностью устранить эффекты бупренорфина и малоэффективен в качестве антагониста трамадола.

У пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам налоксон вызывает развитие синдрома отмены.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата эффект развивается в первые 2 мин, после внутримышечного и подкожного – в течение 2–5 мин. Максимальное действие отмечается через 5–15 мин, его продолжительность составляет 20–45 мин – при внутривенном введении и 2,5–3 ч – при внутримышечном/подкожном введении.

Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется в печени с преимущественным образованием глюкуронидов. Экскретируется почками, при этом 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 ч.

Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы крови составляет в среднем 1 ч (от 30 до 80 мин). Т 1/2 у взрослых – 64±12 мин, у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – 3,1±0,5 ч, у недоношенных детей – 51,8±9,2 мин.

Показания к применению

Острое отравление, в том числе на фоне передозировки опиоидными анальгетиками (фентанил, тримеперидин, морфин) и другими средствами, токсический эффект которых обусловлен наличием опиоидного компонента (метадон, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин) в составе комплексных реанимационных мероприятий;
Послеоперационное применение (только в случае использования во время операции наркотических анальгетиков) – для ускорения выхода из общей анестезии, перед завершением управляемого дыхания;
Восстановление дыхания у новорожденных, в случае введения матери опиоидных анальгетиков при родах;
Диагностическое средство на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Противопоказания

Налоксон противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, в детском возрасте и у новорожденных.

Назначение в период беременности и грудного вскармливания возможно только при острой необходимости.

Налоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат Налоксон предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения.

Скорость введения подбирают индивидуально, учитывая реакцию больного на препарат и предыдущие разовые дозы.

Для инфузионного применения следует разбавить раствор Налоксона в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, соблюдая пропорцию – 1 ампула препарата на 100 мл инфузионной среды. Готовят раствор перед непосредственным применением.

Дозу и способ применения назначает врач, учитывая состояние пациента, вид и количество принятого им опиоида.

Взрослые: начальная разовая доза – 0,4-2 мг. При угрожающих жизни состояниях препарат следует вводить в/в медленно, в течение 2-3 минут. Для достижения клинического эффекта повторное введение показано через 2-3 минуты, процедуру повторяют вплоть до восстановления равномерного дыхания и сознания. Если восстановление сознания и дыхания не наступило после суммарной дозы введения 10 мг, следует рассмотреть неопиоидную причину отравления. Можно применять в/м или п/к;
Дети: начальная разовая доза – из расчета по 0,01 мг на 1 кг веса ребенка, предпочтительно в/в введение в течение 2-3 минут. При необходимости показано повторное введение дозы 0,1 мг на 1 кг веса через 2-3 минуты. В случае невозможности в/в введения, препарат вводят дробными дозами в/м или п/к с интервалом 2-3 минуты, в этом случае эффект проявляется медленнее. Для получения более продолжительного действия рекомендуется однократное в/м или п/к введение в дозе около 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса ребенка.

Послеоперационное применение Налоксона:

Взрослые: в/в по 0,1-0,2 мг с интервалом в 2-3 минуты до появления нормальной легочной вентиляции и пробуждения пациента, но при отсутствии отчетливых ощущений дискомфорта и боли. Симптомами превышения минимально необходимой дозы может стать повышение артериального давления (АД), прекращение анальгезии, потоотделение, тошнота, рвота, дисциркуляторный криз. Иногда, особенно в случаях применения опиоидных анальгетиков с продолжительным действием, в течение 1-2 часов необходимо дополнительное в/м введение налоксона. Препарат также можно вводить с помощью в/в инфузии;
Дети: в/в по 0,01 мг на 1 кг веса, при отсутствии желаемого эффекта можно дополнительно ввести дозу соответствующую 0,1 мг на 1 кг веса ребенка. При отсутствии возможности в/в введения, показано дробное в/м или п/к введение через каждые 2-3 минуты. Разовая доза не должна превышать 0,2 мг препарата. Кроме этого, показано инфузионное введение.

В случае применения опиоидных анальгетиков при родах для восстановления дыхания у новорожденных показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей младенца. Рекомендованная доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела, возможно повторение дозы через 2-3 минуты. В целях профилактики новорожденному можно однократно в/м ввести 0,2 мг или по 0,06 мг на 1 кг веса.

В качестве средства диагностики на наркотическую (опиоидную) зависимость препарат применяют путем в/в введения дозы 0,0005 мг на 1 кг веса проверяемого больного. Данная доза позволяет установить вызвано или нет затруднение мочеиспускания и угнетение дыхания опиоидами. После этого дозу можно несколько повысить, но не до больших доз, поскольку высокие дозы полностью снимают действие опиоида, включая обезболивающий эффект, вызывают возбуждение системы кровообращения и симпатической системы.

Побочные действия

Применение Налоксона в послеоперационный период может вызвать следующие побочные эффекты: удушье, повышение или снижение АД, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, отек легких, остановку сердца (указанные эффекты в редких случаях способны повлечь кому и энцефалопатию, вплоть до летального исхода). Применение доз, превышающих рекомендованные, может вызвать психомоторное возбуждение и исчезновение анальгезии.

Внезапная отмена препарата может привести к появлению потливости, тошноты, рвоты, отека легких, повышению АД, тахикардии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, вызвать дрожь и судороги тела, остановку сердечной деятельности, в том числе с летальным исходом.

Симптомы синдрома отмены при опиоидной зависимости: слабость, тошнота, рвота, лихорадка, потливость, спазмы в эпигастральной области, диарея, повышение АД, тахикардия, ринит, чиханье, пилоэрекция, нервозность, раздражительность, зевота, беспокойство, дрожь, боли неустановленной локализации; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки не поступали.

При введении Налоксона в высоких дозах (от 4 мг/кг) возможны следующие симптомы: озноб, тошнота, рвота, выраженное снижение или повышение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, судороги. Показано проведение консервативного лечения в условиях интенсивной терапии.

В дозе 2 мг/кг препарат может вызвать когнитивные и поведенческие нарушения, в том числе отсутствие аппетита, напряжение, беспокойство, подавленность, подозрительность, раздражительность, трудности с концентрацией внимания. Поведенческие симптомы могут продолжаться в течение 2–3 дней.

Также возможно развитие соматических признаков, таких как боли в желудке, ощущение тяжести, тошнота, потливость, головокружение.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

Препарат Налоксон применяется в стационарных условиях, обеспеченных возможностью проведения реанимационных мероприятий (в том числе сердечно-легочных) и кислородной терапии.

С осторожностью следует проводить лечение новорожденных, при указании в анамнезе матери на зависимость от опиоидов, поскольку полная внезапная отмена действия наркотика может потенцировать развитие острого синдрома отмены.

Больным с патологией легких, сердца, нарушением функции почек и/или печени, подозреваемой или установленной физической зависимостью от опиоидов, в период беременности кормления грудью, в детском возрасте рекомендуется применять препарат под тщательным наблюдением врача.

Поскольку ответ на применение Налоксона при терапии угнетения дыхания на фоне приема бупренорфина может быть неполным и существует риск снижения дыхательной активности, больному может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения налоксона больному запрещена любая деятельность, связанная с управлением транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации Налоксон может назначаться в случае острой необходимости.

Применение в детском возрасте

В педиатрии применение Налоксона допускается при наличии показаний. Следует соблюдать осторожность, назначать препарат в дозах с учетом возраста ребенка.

Осторожность необходимо соблюдать при лечении новорожденных, у матерей которых в анамнезе имеется зависимость от опиоидов, поскольку полное и резкое прекращение приема наркотического вещества может вызвать развитие острого синдрома отмены.

При нарушениях функции почек

Налоксон у пациентов с нарушениями функции почек должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Налоксон у пациентов с нарушениями функции печени должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении Налоксон нельзя смешивать с другими средствами, также препарат несовместим с содержащими бисульфиты растворами.

Препарат снижает гипотензивный эффект клонидина, действие опиоидных анальгетиков (налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил, фентанил), что способствует ускорению появления синдрома отмены.

Одновременное использование метогекситала блокирует острый период абстиненции, возникшей на фоне применения налоксона у пациентов с наркотической зависимостью.

Совместим с раствором декстрозы 5%, раствором натрия хлорида 0,9% и стерильной водой для инъекций.

Аналоги

Аналогами Налоксона являются Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релистор и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.

В медицинской практике случаются ситуации, при которых использование лекарственных средств приводит к передозировке или негативной реакции со стороны различных органов и систем. Особенно часто такие осложнения вызывают опиоидные препараты. Чтобы ускорить их вывод из организма врачи применяют специальные лекарства. Препарат «Налоксон» - это средство, помогающее исправить ситуацию при передозировке опиоидными анальгетиками. Что же оно собой представляет и каков механизм его воздействия? Попробуем разобраться в этих вопросах.

Описание лекарства, состав и формы

Лекарство «Налоксон» инструкция по применению относит к антагонисту опиоидных рецепторов. Его активным действующим веществом является гидрохлорид налоксона. Лекарственные формы, которые можно встретить на фармацевтическом рынке, не так разнообразны, это раствор для инъекций и таблетки. Последние очень редко используются в медицинской практике. Жидкая форма для внутривенного или внутримышечного введения, напротив, очень востребована. В состав раствора, помимо действующего вещества, входит набор стандартных вспомогательных компонентов: очищенная вода, и соли.

Выпускается лекарство «Налоксон» в ампулах из прозрачного стекла объёмом по 1 мл каждая. Концентрация действующего вещества в одной дозе составляет 0,4 мг.

Упаковывается препарат в контурные упаковки из лакированного прозрачного пластика с заглушкой из алюминиевой фольги или без неё. Каждая такая упаковка вмещает 5 ампул.

1 или 2 контурные упаковки помещаются в картонную коробку вместе с инструкцией по применению препарата и ампульным скарификатором. В случае если ампулы оснащены специальным кольцом или точкой надлома, ножи для их вскрытия в коробку не кладут.

Механизм действия препарата «Налоксон»

Как говорилось выше, препарат «Налоксон» инструкция по применению относит к антагонистам опиоидных рецепторов. Это значит, что данное средство способно блокировать эти рецепторы, тем самым устраняя центральное и периферическое действие соединений из группы опиоидов. Помимо этого, лекарственное средство при введении способно вызвать симптомы абстиненции у пациентов с наркотической зависимостью.

При использовании раствора «Налоксон», механизм действия которого описан выше, эффект наступает в течение короткого времени. При лекарство начинает действовать через 1-2 минуты, при внутримышечном через 5 минут. Длительность терапевтического эффекта при этом также зависит от способа введения раствора. Если раствор был введён в мышцу, лекарство действует около 45 минут, а при внутривенном вливании - не менее 4 часов.

Специалисты наиболее часто используют для лечения пациентов раствор «Налоксон». Таблетки, в отличие от него, действуют слабо и непродолжительно.

Активное вещество препарата распадается на метаболиты в печени. Период его полувыведения небольшой, всего 30-80 минут. 70% введённой дозы «Налоксона» выводится почками в течение 3 суток.

Основным достоинством лекарственного средства «Налоксон» считается невозможность формирования зависимости от него.

Показания к применению

В каких случаях рекомендовано применение лекарства «Налоксон»? Инструкция по применению препарата содержит подробный список ситуаций, при которых его использование крайне желательно. Прежде всего, его назначают пациентам после проведения хирургической операции. Применение лекарства «Налоксон» (аналоги также часто используются в в этом случае помогает быстро вывести больного из состояния медикаментозного сна. Лекарство «Налоксон» применяется и для устранения последствия отравления этанолом, передозировки анальгетиками, барбитуратами и бензодиазепинами.

Нередко его применение оправдано и в случае рождения ребёнка в условиях, когда матери в процессе родов были введены опиоидные анальгетики. Как правило, у таких детей появляются сложности с самостоятельным дыханием. Препарат «Налоксон» устраняет их и помогает активировать дыхательную функцию. Раствор нередко используют и в качестве диагностического средства при подозрении на наличие наркотической зависимости у пациента.

Стоит отметить, что единственное условие применения этого средства - строгие показания. Именно поэтому в медицинской практике его применяют строго по рецепту врача и под его наблюдением.

Противопоказания

В числе противопоказаний к применению препарата «Налоксон» инструкция по применению упоминает следующие состояния и заболевания:

повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов лекарства;
заболевания сердца (органические);
тяжёлые заболевания печени и почек;
физическая зависимость от опоидных анальгетиков.

С осторожностью следует назначать препарат беременным женщинам с наркотической зависимостью, так как проявления абстинентного синдрома, появившиеся в результате введения раствора, могут негативным образом сказаться на состоянии плода. То же относится и к применению у новорожденных, матери которых в течение всей беременности злоупотребляли опоидными препаратами.

В любом случае, польза от препарата должна превышать возможный риск развития осложнений у больного. Напоминаем, что практикуется только рецептурный отпуск препарата «Налоксон». Рецепт, выписанный в соответствующей форме лечащим врачом, подразумевает отсутствие у больного серьёзных противопоказаний к применению данного лекарственного средства.

Способы применения и дозировка

Дозировка препарата и способ его введения определяются специалистом исходя из текущего состояния больного. Приведём общепринятые схемы лечения раствором «Налоксон».

Передозировка анальгетическими лекарственными средствами у взрослых требует введения от 0,4 до 2 мг препарата (1-4 ампулы) внутривенно или внутримышечно. Разовую дозу для детей рассчитывают исходя из массы тела, она составляет 0,005-0,01 мг/кг.

Для выведения пациента из (в послеоперационный период) препарат вводят внутривенно в следующих количествах: взрослым в дозе 0,1 мг с последующим повторным введением до восстановления самостоятельного дыхания, детям - 0,01 мг/кг веса тела до восстановления дыхания.

Новорожденным детям раствор вводится внутривенно, внутримышечно или перкусионно в количестве 0,1 мг/кг массы тела однократно.

При необходимости проведения диагностики наркотической зависимости препарат вводится внутривенно в дозе 0,08 мг.

Побочные реакции

Среди негативных последствий использования лекарства «Налоксон» инструкция упоминает следующие состояния:

тошнота, возможно с позывами к рвоте;
повышение артериального давления;
нарушения сердечного ритма;
тремор и судороги;
повышенное потоотделение.

У пациентов с опиоидной зависимостью применение препарата может вызвать диарею, боли неясной локализации, отёк слизистой носа, чувство сильной усталости, озноб, спазмы желудка и кишечника. Указанные явления считаются типичными для наркотической «ломки». Проходят они в течение нескольких десятков минут.

Аналоги лекарства «Налоксон»

Есть ли возможность заменить аналогичными по составу лекарствами препарат «Налоксон»? Аналоги этого средства на сегодняшний день немногочисленны. В их число входят препараты «Наркан», «Налтрексон», «Циклозоцин» и «Наркантин». Их фармакологические свойства, показания и противопоказания аналогичны имеющимся у раствора и таблеток «Налоксон». Именно поэтому их нежелательно использовать при наличии у пациентов аллергии на такое соединение, как налоксона гидрохлорид.

Тем не менее, существуют у них и свои достоинства. Например, лекарственное средство «Налтрексон» действует продолжительное время (около 24 часов) и выпускается в основном в форме таблеток или капсул для перорального приёма. Его нередко используют для путём вшивания капсулы с раствором под кожу.

Налоксон – средство для лечения отравлений анальгетиками.

Фармакологическое действие

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет эйфорию, седативное и гипотензивное действие опиоидных анальгетиков, поэтому его применяют при отравлениях лекарствами этой группы.

Против последствий, вызванных буторфанолом, пентазоцином, трамадолом Налоксон малоэффективен. Действие бупренорфина препарат также полностью не устраняет.

После внутривенного введение действие препарата начинается через две минуты, а при подкожном и внутримышечном – 3-5мин.

Действует Налоксон 20-45мин после внутривенного введения, 2,5-3ч после подкожного и внутримышечного введения.

Форма выпуска

Налоксон выпускают в растворе для инъекций, в котором содержится 0,4мг действующего вещества. Также производится специальная форма для новорожденных, в которой на 1мл раствора приходится 0,02мг Налоксона.

Аналоги Налоксона, близкие ему по действию: Альгисорб, Амилнитрит, Анексат, Ацизол, Брайдан, Зорекс, Калия йодид, Карбоксим, Лобелин, Лобесил, Налорфин, Натрия нитрит, Пеликсим, Пентатех, Пентацин, Протамин, Тетацин, Унитиол, Ферроцин, Глатион.

Показания к применению Налоксона

Основное назначение препарата – устранение последствий острого отравления наркотическими анальгетиками, барбирутами, бензодиазепинами. Также в инструкции Налоксона указано, что он эффективен при тяжелом алкогольном отравлении, в различных шоковых состояниях.

Налоксон применяют также в качестве диагностического средства у лиц с подозрением на наркотическую зависимость . Для лечения наркомании из-за своего непродолжительного действия средство считается малоэффективным.

Применяют препарат после операций для выведения больного из наркоза, для возобновления дыхания у новорожденных в тех случаях, когда роженице вводили опиоидные анальгетики.

Противопоказания

Противопоказан Налоксон при непереносимости средства. С осторожностью его применяют при беременности, грудном вскармливании, сердечных заболеваниях, детям.

Налоксон нельзя сочетать с опиоидными анальгетиками, например, с фентанилом, ремифентанилом, налбуфином, буторфанолом, пентазоцином – он уменьшает их эффект. Нежелательно применять его одновременно с клонидином – Налоксон уменьшает его антигипертензивное действие.

Также в инструкции Налоксона указано, что противопоказано одновременное его назначение с препаратами, содержащими бисульфиты .

Аналоги Налоксона применяют в тех случаях, когда к его применению есть противопоказания. Обязательно следует изучить инструкции аналогов Налоксона, т.к. их противопоказания и побочные действия могут отличаться.

Инструкция по применению Налоксона

Дозировка препарата и способ его введения зависит от количества находящегося в организме анальгетика и от состояния пациента.

При отравлении анальгетиками стартовая дозировка Налоксона равна 0,4-2,0мг. Вводят средство медленно внутривенно (на протяжении двух или трех минут), под кожу или внутримышечно. Если пациент находится в крайне тяжелом состоянии, внутривенное введение предпочтительнее. Повторно препарат вводят каждые 2-5мин. пока не восстановится дыхание и вернется сознание. Если после введения 10мг Налоксона дыхание и сознание не восстановятся, необходимо перепроверить данные о причине отравления.

Лечение детей начинают с дозировки 5-10мгк на килограмм веса. Если есть необходимость, Налоксон вводят повторно.

Для выведения из наркоза препарат вводят в дозировке 100-200мкг каждые две или три минуты до пробуждения пациента и появления нормальной вентиляции легких.

Для выведения из наркоза детей вводят 1-2мкг на килограмм веса внутривенно. Если результата нет, Налоксон вводят повторно – 100мкг/кг каждые две минуты до восстановления дыхания и возвращения сознания.

Новорожденным Налоксон вводят в дозировке 10мкг/кг. При проблемах с дыханием у ребенка, спровоцированном опиоидными анальгетиками, введенными матери при родах, лечение новорожденного начинают с 1-2мкг/кг. Если результата нет, препарат вводят снова в дозировке до 100мкг/кг каждые две минуты до возвращения сознания, восстановления дыхания. Перед введением препарата ребенку следует исключить проблемы с проходимостью дыхательных путей.

Для определения наркотической зависимости вводят внутривенно 800мкг Налоксона и наблюдают за пациентом для выявления симптомов синдрома отмены.

Побочные действия

После применения Налоксона может возникнуть рвота, тошнота, тахикардия, судороги и дрожь, может повыситься давление, остановиться сердце, усилиться потоотделение.

Если дозировка, указанная в инструкции Налоксона не нарушена, побочные эффекты обычно не возникают.

При применении препарата после операций, в дозировках, превышающих минимальные, может начаться желудочковая тахикардия, гипертензия, гипотензия, возбуждение, легочный отек, фибрилляция.

Синдром отмены при наркотической зависимости проявляется в виде диареи, ринореи, потливости, гипертермии, чихания, усталости, рвоты, тремора, спазмов в эпигастрии, тошноты.

У новорожденных могут возникнуть судороги, диарея, гиперрефлексия, рвота, тремор, раздражительность, чихание, гипертермия.

С уважением,