В 1935 году . Является смесью различных хлористых соединений бензалкония, представляющих бензольное ароматическое кольцо и боковую цепь от С8 до С18, причем цепь С14 обладает наиболее выраженными бактерицидными свойствами.
| Бензалкония хлорид | |
|---|---|
| Benzalkonium chloride | |
| Бензалкония хлорид |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | алкилбензилдиметиламмония хлорид |
| Брутто-формула | ? |
| CAS | 63449-41-2 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | ? |
| АТХ | G02BB |
| МКБ-10 | Z30 Z30.0.C Z30.0.C |
| Лекарственные формы | |
| капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные, таблетки для рассасывания, спрей для наружного применения | |
| Другие названия | |
| Бенатекс, Гинекотекс, Контратекс, Сперматекс, Фарматекс, Эротекс, Катамин, Приматекс, Септолете, Деттол | |
Физические свойства
Белый, с небольшой желтизной, аморфный порошок. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакологическое действие
Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков , стрептококков , грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек , протея , клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий , грибов и плесеней . Действует на штаммы бактерий , устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Активность начинается с концентрации 0,003% и достигает максимума при концентрации 0,005%, при которой наступает тотальное разрушение сперматозоидов за 20 секунд. Наблюдение под микроскопом показывает мгновенное действие на сперматозоиды, которое превосходит в четыре раза действие ноноксинола-9 . Высокая эффективность бензалкония хлорида объясняется его способностью выстилать вагинальную слизистую и зависит от соблюдения правил применения его лекарственных форм. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). in vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae , Chlamydia spp. , Trichomonas vaginalis , Human herpesvirus 2 , Staphylococcus aureus . Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis , Candida albicans , Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum . In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Было показано, что бензалкония хлорид способен уничтожать лактобактерии, входящие в состав нормальной микробиоты влагалища. В концентрации 0,01% бензалкония хлорид угнетает рост L. crispatus , L. jensenii , L. gasseri и L. plantarum . Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) бензалкония хлорида к лактобактериям L. crispatus , L. jensenii и L. gasseri составляют менее 0,07 мг/мл , что даже меньше, чем МИК большинства антибиотиков по отношению к указанным лактобактериям. , ,
Фармакокинетика
Практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.
Показания
Для наружного применения. Раствор - первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите . Масса густая - поверхностный термический ожог, трофическая язва , длительно не заживающие раны мягких тканей (в том числе инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне
Бензалкония хлорид, являясь катионным детергентом, встраивается в мембрану клеток, реагирует с липопротеидами мембран микроорганизмов и сперматозоидов, повреждает их, блокирует барьерные функции мембран и ведет к гибели клеток. Бензалкония хлорид проявляет фунгицидную активность в отношении грибов и бактерицидную активность против некоторых грамотрицательных (синегнойная и кишечная палочка, клебсиелла, протей и другие) и грамположительных (включая стрептококки, стафилококки) микроорганизмов. Сперматоцидный эффект бензалкония хлорида развивается в два этапа: на первом этапе происходит разрушение жгутика сперматозоида, на втором этапе происходит разрыв его головки, в результате чего оплодотворение становится невозможным. Также бензалкония хлорид ингибирует подвижность сперматозоидов за счет нарушения электролитного баланса водной фазы цервикальной слизи. In vitro бензалкония хлорид активен в отношении Chlamydia spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Staphylococcus aureus, вируса Herpes simplex типа 2; слабо действует на Candida albicans, Gardnerella vaginalis, Treponema pallidum, Haemophilus ducreyi; не влияет на Mycoplasma spp. В отношении некоторых заболеваний, которые передаются половым путем, возможно проявление некоторой профилактической активности. Бензалкония хлорид на гормональный цикл и нормальную микрофлору влагалища (включая на палочку Дедерлейна) не влияет. Бензалкония хлорид при интравагинальном использовании почти не всасывается и резорбтивного действия не оказывает. Бензалкония хлорид адсорбируется на стенках влагалища и удаляется промыванием водой или с физиологическими выделениями. Контрацептивный эффект бензалкония хлорида проявляется через 5 минут (свечи вагинальные), 8 – 10 минут (капсулы, таблетки), 3 минуты (крем) или сразу же после введения во влагалище (тампон); длительность сперматоцидного действия составляет для вагинальной таблетки 3 часа, крема - 10 часов, вагинальных свечей и капсул - 4 часа, тампона - 24 часа.
Показания
Для наружного использования. Раствор: первично-отсроченная и первичная обработка ран, гнойные раны, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (ожоги, травмы костных и мягких тканей), дренирование костных полостей после операции при остеомиелите. Концентрат жидкий: дезинфекция изделий и помещений медицинского назначения. Масса густая: трофическая язва, поверхностный термический ожог, гнойно-воспалительные заболевания кожи при сахарном диабете, продолжительно незаживающие раны мягких тканей (включая и инфицированные), парапроктит.
Капсулы и таблетки для интравагинального использования, вагинальные крем, свечи, тампоны: местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: в послеродовом периоде, при наличии противопоказаний к использованию внутриматочных спиралей или пероральных контрацептивов, в периоде лактации, в пременопаузном периоде, после прерывания беременности, при опоздании или пропуске приема постоянно применяемых пероральных контрацептивов, при нерегулярной половой жизни.
Способ применения бензалкония хлорида и дозы
Местно. До получения 1% водного раствора разбавляют раствор бензалкония хлорида дистиллированной водой, пропитывают марлевые тампоны, салфетки, повязки и ежедневно накладывают на рану.
Жидкий концентрат бензалкония хлорида после предварительного разведения водой используют для дезинфекции.
Густую массу бензалкония хлорида из расчета 0,2 – 0,4 г/см2 раневой поверхности наносят на предварительно очищенную от некротических тканей и гнойного отделяемого рану, или используют турунду, пропитанную препаратом, или накладывают марлевую салфетку. Максимальная суточная доза составляет 50 г. Перевязки проводят каждый день, длительность терапии составляет 2 недели.
Интравагинально (для контрацепции). Перед половым актом глубоко вводят во влагалище; при повторном половом акте необходимо повторное введение капсулы, таблетки, крема, суппозитория; тампон можно вынимать не раньше чем через 3 часа после последнего полового акта, но не позже 24 часов после его установки (смены тампона не требуется при повторных половых актах в течение 24 часов).
Тщательное соблюдение способа использования бензалкония хлорида повышает его эффективность. Возможно использование бензалкония хлорида вместе с внутриматочной спиралью или влагалищной диафрагмой. Необходимо избегать орошения или обмывания влагалища мыльной водой за 2 часа до и в течение 2 часов после полового контакта (так как бензалкония хлорид разрушается мылом); только чистой водой возможно проведение наружного туалета.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, злокачественные новообразования кожи, контактный дерматит; для интравагинального использования - раздражение и изъязвление слизистой оболочки матки и влагалища, кольпит.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
При назначении врачом можно использовать при беременности и в период лактации, бензалкония хлорид не выделяется с грудным молоком.
Побочные действия бензалкония хлорида
Контактный дерматит, вульвовагинит, кандидоз, аллергические реакции.
Взаимодействие бензалкония хлорида с другими веществами
Растворы йода инактивируют бензалкония хлорид. Любое средство (включая мыло и его растворы), которое введено во влагалище, может снизить местное сперматоцидное действие бензалкония хлорида.
Передозировка
Нет данных.
Торговые названия препаратов с действующим веществом бензалкония хлорид
Комбинированные препараты:
Бензалкония хлорид + Гипромеллоза: Лакрисифи;
Бензалкония хлорид + Глутарал: Альдесол;
Бензалкония хлорид + Мяты перечной листьев масло + Тимол + Эвкалипта прутовидного листьев масло + Левоментол: Септолете®, Септолете® Д.
(Benzalkonium chloride)
Торговые названия
Фарматекс.
Групповая принадлежность
Контрацептивное средство для местного применения
Описание действующего вещества (МНН)
Бензалкония хлорид
Лекарственная форма
капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные
Фармакологическое действие
Антисептическое средство, оказывает также противогрибковое, антипротозойное, контрацептивное местное (сперматоцидное) действие; инактивирует вирус Herpes simplex. Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим ЛС; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex тип 2, Staphylococcus aureus. Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т.ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл.
Показания
Для наружного применения. Раствор - первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите. Масса густая - поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно не заживающие раны мягких тканей (в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит. Для интравагинального применения - местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (наличие противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или ВМК; послеродовой период, период лактации; период после прерывания беременности; пременопаузный период; необходимость эпизодического предохранения от беременности; пропуск или опоздание в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов); промывание мочевого пузыря, мочеиспускательного канала; себорейный дерматит; орошение влагалища. Дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дерматит, злокачественные новообразования кожи, кровоточащая рана. Для интравагинального применения - кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия
Аллергические реакции, контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит.
Способ применения и дозы
Наружно, 10% раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно. Массу наносят из расчета 0.2-0.4 г/кв.см раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, либо накладывают марлевую салфетку или турунду, пропитанную препаратом. Максимальная суточная доза - 50 г. Перевязки проводят ежедневно; курс лечения - 14 дней. Интравагинально (с целью контрацепции) - свечи: лежа на спине, свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия - 4 ч. Таблетки: лежа на спине, таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта; длительность действия - 3 ч. Крем: вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении "лежа"; действие развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов. Тампон: извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы др. рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки. Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта и не позже 24 ч после его установки. В случае возникновения затруднения при удалении тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами (как пинцетом) вынуть тампон. Нельзя принимать ванну, плавать с введенным тампоном. Концентрат жидкий: предварительно разводят водой до получения 1, 2, 3, 5 или 12% раствора. Поверхности в помещении, предметы обстановки, санитарно-техническое оборудование протирают ветошью, смоченной в приготовленном растворе из расчета 150 мл/кв.м поверхности в течение 0.5-1 ч. Лабораторную посуду и изделия медицинского назначения полностью погружают в раствор (емкость закрывают крышкой) на 0.5-2 ч и ополаскивают или промывают под проточной водой не менее 3 мин.
Особые указания
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или ВМК. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой, т.к. мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой). Вредного действия на течение беременности не оказывает. Не выделяется с грудным молоком, может применяться в период лактации.
Взаимодействие
Любое ЛС, введенное интравагинально, может снижать местное спермицидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат.
Алкилбензилдиметиламмония хлорид
Химические свойства
Бензалкония Хлорид синтезировали в 1935 году. По своему строению – это смесь различных хлористых соединений бензалкония , образующих ароматическое бензольное кольцо с боковой цепью от 8 до 18 атома углерода. Бактерицидные свойства наиболее выражены у молекулы с боковой цепью, идущей от 14 атома. Лекарство синтезируют в виде белого, с желтым оттенком аморфного порошка, который отлично растворяется в воде, ацетоне, спиртах. Средство почти не растворимо в эфире.
Фармакологическое действие
Антисептическое, спермицидное, контрацептивное, противогрибковое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бензалкония Хлорид обладает способностью встраиваться в клеточную оболочку и вступать во взаимодействием с липопротеидами мембраны сперматозоидов и вредоносных микроорганизмов. Вещество повреждает полунепроницаемую мембрану, блокирует барьерную функцию и приводит к гибели клеток.
Лекарство действует бактерицидно на различные грамположительные организмы, стрептококки , стафилоккоки ; грамотрицательные агенты, клебсиеллу , синегнойную и кишечную палочки, протей ; анаэробные микроорганизмы, плесень и грибы. Средство также проявляет активность по отношению к штаммам бактерий, которые устойчивы к действию антибиотиков . Лекарство препятствует вторичному инфицированию ран внутрибольничными штаммами бактерий. Вещество уничтожает: Neisseria gonorrhoeae , Хламидии , Трихомонады , Staphylococcus aureus , вирус . Оказывает слабое воздействие на Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Candida albicans , Treponema pallidum . Mycoplasma spp. не чувствительна к действию лекарства. При применении концентраций, значительно превышающих рекомендуемые, препарат уничтожает лактобактерии , которые в норме должны содержаться во влагалище.
Сперматоцидное действие вызвано способностью повреждать жгутики и головки сперматозоидов, что делает их неспособными к оплодотворению. Лекарство эффективно даже при низких концентрациях, начиная от 3 тысячных процента, при значении в 0,005% вызывает тотальное уничтожение сперматозоидов в течение 20 секунд. Хлорид Бензалкония обладает способностью обволакивать вагинальную слизистую.
После применения таблеток лечебный эффект наблюдается уже через 10 минут, после использования свечей – через 5 минут, крема – через 3 минуты, после введения тампона, смоченного раствором – спустя 20 секунд. Вещество не всасывается в системный кровоток, выводится с водой и естественными физиологическими выделениями.
Показания к применению
Раствор назначают:
- для первичной и отсроченной обработки ран;
- в качестве профилактического средства при угрозе вторичного инфицирования ран при травмах костных и мягких тканей;
- для обработки гнойных ран;
- при дренировании полостей кости после проведения операции при .
Мазь применяют:
- при поверхностных термических ожогах и трофических язвах ;
- для лечения инфицированных, долго не заживающих ран;
- при гнойных и воспалительных заболеваниях кожи у больных ;
- при .
Интравагинально лекарство применяют:
- для контрацепции при невозможности использования внутриматочной спирали, в период после родов и во время лактации;
- для контрацепции после прерывания ;
- во время ;
- в качестве контрацептива при нерегулярной половой жизни.
Также вещество используют для дезинфекции медицинских инструментов и помещений.
Противопоказания
Хлорид бензалкония противопоказан при , при злокачественных новообразованиях кожи.
Интравагинально лекарство не назначают пациентам с , с раздражением на слизистой оболочке матки или влагалища.
Побочные действия
Бензалкония Хлорид редко вызывает следующие побочные эффекты: аллергические высыпания, вульвовагинит .
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от показаний и назначенной лекарственной формы используют различные дозировки и схемы лечения средством.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
Бензалкония Хлорид при интравагинальном использовании может терять свою эффективность в сочетании с мылом и мыльными растворами, с цитратами , салицилатами , иодидами , перманганатами , тартратами и солями серебра .
Раствор нейтрализует фармакологическое действие вещества.
Лекарство совместимо с и для местного использования.
Бенатекс (Веnatex), Гинекотекс (Gynecotex), Инцидин экстра Н (Incidin extra N), Катацел (Catacel), Лайна-био (Lina-bio), Макси-дез (Maxi-dez), Микро 10 + (Micro 10 +), Микро кват (Micro quat), НД-1 (ND-1), Ника-2 (Nica-2), Ника-дез (Nica-dez), Сперматекс (Spermatex), .
Состав и форма выпуска
Хлористый бензалконий. Таблетки вагинальные (20 мг); свечи вагинальные (18,9 мг); крем вагинальный (1 аппликация - 28,8 мг); тампоны вагинальные (в 1 тампоне - 60 мг).
Фармакологическое действие.
Бензалкония хлорид - противозачаточное средство для местного применения. Является одновременно спермицидом и антисептиком. Спермицидное действие обусловлено способностью препарата повреждать мембраны сперматозоидов - вначале жгутиков, затем головки. Этот механизм действия обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Препарат оказывает противомикробное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных бактерий и плесеней. Препарат эффективен в отношении Neiss. gonorrhoeae, Chlamydia, Trichomonas vaginalis, вируса герпеса типа 1, Staph, aureus. Препарат не оказывает действия на Mycoplasma и слабо действует на Gardnerelia vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum.
In vivo компоненты препарата проявляют некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путем, однако доказательств этому не имеется. Препарат не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в т. ч. на палочку Додерляйна) и гормональный цикл.
Фармакокинетика
Препарат практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется с нормальными физиологическими выделениями.
Показания
Местная для любой женщины репродуктивного возраста, не имеющей к этому противопоказаний, а также в случаях:
— наличия временных или абсолютных противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или ВМС;
— в период после родов и во время кормления грудью;
— после прерывания беременности;
— в период, предшествующий менопаузе;
— при необходимости эпизодического предохранения от беременности;
— при постоянном использовании пероральных контрацептивов в случае пропуска или опоздания в приеме таблетки.
Применение
Свечи вагинальные.
Лежа на спине свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта. Длительность действия препарата 4 ч. Таблетки вагинальные. Лежа на спине таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта. Длительность действия препарата 3 ч.
Крем вагинальный.
Крем вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении лежа. Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов.
Тампон.
Извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы другой рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки. Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта и не позже 24 ч после его установки. В случае возникновения затруднения при вынимании тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами, как пинцетом, вынуть тампон.
Применение бензалкония хлорида значительно уменьшает риск возникновения беременности, однако не устраняет его полностью. Его эффективность тем выше, чем тщательнее соблюдается способ применения препарата. Эффективность метода контрацепции при помощи бензалкония хлорида варьирует в зависимости от тщательности соблюдения правил применения согласно прилагаемой инструкции.
Беременность и лактация
Никакого вредного воздействия на течение беременности, а также тератогенного действия отмечено не было. Бензалкония хлорид не выделяется с грудным молоком, поэтому разрешается применение препарата в период лактации.
Побочное действие
При использовании препарата по показаниям в рекомендуемой дозировке риск развития побочных эффектов минимален.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами
Любое ЛС, введенное интравагинально, может инактивировать местное спермицидное действие бензалкония хлорида. Возможно применение бензалкония хлорида совместно с влагалищной диафрагмой или ВМС. Мыло и растворы, его содержащие, инактивируют спермицидное действие бензалкония хлорида. Все обмывания или орошения влагалища мыльной водой противопоказаны, т.к, мыло разрушает активную субстанцию препарата.
При использовании препарата наружный туалет возможен только чистой водой. При использовании тампона нельзя принимать ванны, купаться в море, бассейнах, водоемах. Возможно только наружное орошение половых органов при помощи пенящегося средства - бензалкония хлорида, не содержащего мыла и соответствующего местным противозачаточным средствам бензалкония хлорид.