Анальгезирующее средство что. Анальгетики (Анальгезирующие средства). Высшие дозы и условия хранения

Анальгетики - группа препаратов, предназначенных для снятия болевых ощущений и подавления болевой активности. При этом отличительной особенностью является то, что анальгетики (список входящих в эту группу препаратов будет представлен ниже) не оказывают существенного влияния на другие виды чувствительности, что позволяет использовать их при деятельности, требующей волевых усилий и внимания.

Согласно классификации современной медицины, существуют две большие группы анальгетических средств:

Наркотические анальгетики (производные морфина). Назначаются исключительно врачом при особо тяжелых заболеваниях. Данная лекарственная группа в принципе не относится к разряду лечащих препаратов, помогая лишь купировать боль, но не устраняя ее причину. Сильные анальгетики, такие как препарат "Морфин" и подобные ему обезболивающие, являются веществами, вызывающими физическое привыкание и изменения психики. Принцип их действия основан на прерывании нейронной передачи болевых импульсов за счет воздействия на опиатные рецепторы. Чрезмерное поступление опиатов (к которым и относится препарат "Морфин") извне чревато тем, что блокирует выработку этих веществ организмом. Как следствие - постоянная необходимость их получения извне с повышением дозы. Кроме того, препараты данной группы вызывают эйфорию, угнетают дыхательный центр. Именно поэтому только в случаях серьезных травм, ожогов, различного рода злокачественных опухолей и в ряде других заболеваний назначаются Список большинства этих лекарств относится к группе недоступных препаратов, некоторые из них (например, кодеиносодержащие) продаются по рецептам.
Ненаркотические анальгетические препараты не вызывают привыкания, однако обладают значительно менее выраженным обезболивающим действием. При этом они не вызывают ряда негативных последствий, как медикамент "Морфин" и подобные ему анальгетики.

Список доступных ненаркотических обезболивающих:

1. Производные салициловой кислоты (салицилаты). Обладают выраженным жаропонижающим и противоревматическим эффектами. Иногда их применение может вызвать шум в ушах, чрезмерное потоотделение и отеки. С осторожностью их следует применять пациентам с бронхиальной астмой. Достаточно распространенные и широко применяемые анальгетики.

Классификация и подвиды данной группы препаратов:

- "Акофин" (АСК и кофеин);

- "Аскофен" (АСК, фенацетин, кофеин);

- "Асфен" (АСК, фенацетин);

- "Цитрамон" (АСК, фенацетин, кофеин, какао, лимонная кислота, сахар).

2. Производные пиразолона представляет собой уменьшающие проницаемость капилляров анальгетики. Список таких препаратов:

- "Антипирин". Применяется при невралгиях, обладает кровоостанавливающим действием.

- "Амидопирин" ("Пирамидон"). Более активный, чем предыдущий препарат, эффективен при суставном ревматизме.

- "Анальгин". Особенностью данного лекарства является его быстрая растворимость и высокая всасываемость.

- "Адофен".

- "Анапирин".

- "Бутадион". Эффективен при острых болях, вызванных подагрой, при язвенной болезни, тромбофлебитах.

3. Производные пара-аминофенола (анилина) , такие, как:

- "Парацетамол". По эффективности и лекарственным свойствам препарат не отличается от предыдущего, однако обладает менее токсичным составом.

4. Индол и его производные. К данной группе относится лишь один препарат:

- "Метиндол" ("Индометацин"). Не угнетает и надпочечников. применяется в основном при подагре, бурсите, полиартрите.

Помимо эффектов, направленных на улучшение состояния больного, высок риск столкнуться с различными побочными действиями, принимая анальгетики.

Список препаратов представлен в ознакомительных целях. Не занимайтесь самолечением, перед началом приема лекарственного средства обратитесь к врачу.

Анальгетические средства (analgetica; греч. отрицательная приставка a- + algos )

Традиционно различают наркотические и ненаркотические А. с. Наркотические А. с. характеризуются высокой анальгетической активностью - они эффективны при весьма интенсивных болях; оказывают влияние на эмоциональную сферу - вызывают эйфорию, общего благополучия, снижают и критическое отношение к окружающему. При продолжительном их применении возможно развитие лекарственной зависимости (Лекарственная зависимость). Некоторые препараты этой группы могут вызывать дисфорию. Большинство из них (особенно в высоких дозах) угнетают .

Ненаркотические А. с. по выраженности болеутоляющего действия уступают наркотическим; они менее эффективны при интенсивных болях (например, при болях, связанных с инфарктом миокарда и злокачественными новообразованиями, травмой, послеоперационных болях). Их анальгетическое действие проявляется главным образом при болях, связанных с воспалительными процессами, особенно в суставах, мышцах, нервных стволах. Ненаркотические А. с. не вызывают эйфории, лекарственной зависимости, не угнетают дыхание.

Наркотические анальгетики включают морфин и близкие к нему (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды). В медицинской литературе нередко опиоидными анальгетиками называют и опиаты, и опиатоподобные соединения. Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков обусловлены взаимодействием с опиатными рецепторами в ц.н.с. и периферических тканях. Морфин, тримеперидин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, пиритрамид, тилидин, дигидрокодеин составляют группу полных агонистов опиатных рецепторов, проявляя наибольшее сродство к мю-рецепторам. Связываясь с опиатными рецепторами, эти препараты вызывают характерные для эндогенных лигандов (энкефалинов, эндорфинов) физиологические эффекты. Буторфанол, нальбуфин, пентазоцин относят к группе агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (так, пентазоцин и нальбуфин проявляют антагонистические свойства по отношению к мю-рецепторам, агонистические - к каппа-рецепторам). Бупренорфин - частичный агонист опиатных рецепторов, взаимодействует с мю- и каппа-рецепторами. Трамадол - наркотический анальгетик со смешанным механизмом действия, он является чистым агонистом опиатных мю-, дельта- и каппа-рецепторов с более высоким сродством к мю-рецепторам. Кроме того, анальгетическое действие этого препарата связано с ингибированием обратного захвата норадреналина в нейронах и усилением серотонинергического ответа. Различные эффекты наркотических анальгетиков связывают с возбуждением разных подтипов опиатных рецепторов.

Морфин является одним из алкалоидов опия - высохшего на воздухе млечного сока, выделяющегося из надрезов на незрелых коробочках снотворного мака. Основной эффект морфина - болеутоляющее действие, которое развивается при сохранении сознания. может сопровождаться психическими изменениями: снижением самоконтроля, усилением воображения, в некоторых случаях эйфорией, иногда сонливостью.

Болеутоляющий эффект морфина обусловлен его влиянием на межнейронную передачу импульсов на разных уровнях ц.н.с. Взаимодействуя с опиатными рецепторами, располагающимися на пресинаптической мембране тонких первичных афферентов спинного мозга, морфин уменьшает медиаторов ноцицептивных сигналов (субстанции Р и др.). В результате возбуждения опиатных рецепторов постсинаптической мембраны происходит последней и в связи с этим активности нейронов заднего рога, участвующих в проведении болевых импульсов. Кроме того, морфин усиливает нисходящие тормозные вляния ряда структур и продолговатого мозга (например, околоводопроводного серого вещества, ядер шва и др.) на спинного мозга. Вызываемые морфином изменения в эмоциональной сфере могут служить причиной снижения эмоционально негативной окраски боли.

Морфин угнетает дыхание пропорционально вводимой дозе. В терапевтических дозах он вызывает некоторое уменьшение минутного объема легочной вентиляции, в основном за счет урежения частоты дыхания, не оказывая при этом заметного влияния на объем вдоха. При воздействии токсических доз морфина резко сокращается объем легочной вентиляции. становится очень редким и поверхностным, может развиваться периодическое дыхание типа Чейна - Стокса. Морфин угнетает также кашлевого центра, оказывая тем самым противокашлевое действие. Он вызывает вследствие возбуждения центров глазодвигательных нервов. Резкое сужение зрачков - дифференциально-диагностический признак острого морфином. Однако при глубокой гипоксии миоз сменяется мидриазом.

В ряде случаев морфин, стимулируя хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра, может вызывать тошноту и рвоту. При этом морфин оказывает прямое угнетающее влияние на нейроны рвотного центра. Имеются значительные различия в индивидуальной чувствительности к рвотному действию морфина. В механизме возникновения тошноты и рвоты при введении морфина, по-видимому, определенную роль играют вестибулярные влияния. По этой причине морфин вызывает тошноту и рвоту значительно чаще у пациентов, находящихся на амбулаторном режиме, чем у пациентов, соблюдающих постельный режим.

Под влиянием морфина повышается гладкой мускулатуры внутренних органов, что обусловлено взаимодействием вещества с опиатными рецепторами гладких мышц. Он способствует сокращению сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышению тонуса мускулатуры кишечника вплоть до периодических спазмов, сопровождающихся нарушением перистальтики. Это ведет к резкому замедлению продвижения содержимого по желудочно-кишечному тракту и вследствие этого к более полному всасыванию воды в кишечнике. Кроме того, морфин уменьшает отделение желудочного и панкреатического соков, а также желчи. Т.е., объем содержимого кишечника снижается, его возрастает, что в еще большей степени ослабляет перистальтику кишечника. В результате развивается , чему способствует также подавление нормальных позывов к дефекации вследствие центрального действия морфина.

Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания, резким сужением зрачков (при асфиксии зрачки расширяются), снижением температуры тела. Тяжелое отравление может закончиться смертью в результате остановки дыхания (см. Отравления). В качестве антагонистов при отравлении морфином используют налоксон или налорфин (см. Антагонисты наркотических анальгетиков).

Омнопон содержит смесь 5 алкалоидов опия - морфина, наркотина, кодеина, папаверина и тебаина. Благодаря высокому содержанию морфина (48-50%) омнопон обладает всеми свойствами, характерными для этого алкалоида, и используется по тем же показаниям, что и морфин. Побочное действие омнопона, признаки отравления и к применению аналогичны таковым у морфина. морфина омнопон отличается тем, что меньше влияет на гладкую мускулатуру внутренних органов, т.к. содержит алкалоиды папаверин и наркотин, которые оказывают спазмолитическое действие. В связи с этим при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, например при почечной или печеночной колике, омнопон имеет некоторое преимущество перед морфином.

Из препаратов кодеина в качестве обезболивающего средства используется в основном дигидрокодеин. Анальгетическое действие его слабее, чем морфина, но сильнее, чем кодеина. При применении внутрь длительность аналгезии - 4-5 ч. Обладает также противокашлевым эффектом. Применяется при болях средней и значительной выраженности, в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, в онкологической практике. Побочные явления: тошнота, рвота, сонливость. При длительном применении возможна , сходная с возникающей при приеме кодеина. Не рекомендуется детям до 12 лет.

Тримеперидин - синтетическое производное фенилпиперидина - близок к морфину по силе болеутоляющего действия, оказывает менее выраженное влияние на гладкие внутренних органов. к применению те же, что и для морфина. Используется также для обезболивания родов. Побочные явления (легкая тошнота, ) возникают редко. Противопоказание к применению: угнетение дыхания, до 2 лет.

Ацетилсалициловая кислота нарушает агрегацию тромбоцитов и вследствие этого препятствует тромбообразованию (см. Антиагреганты). Кеторолак - НПВС с выраженным анальгетическим эффектом, угнетает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать . Применяется в качестве А. с. при болевом синдроме в послеоперационном периоде, при травмах, острой боли в спине и мышцах. Бутадион превосходит анальгин и амидопирин по анальгетическим и, особенно, по противовоспалительным свойствам. Кроме того, бутадион эффективен при подагре (см. Противоподагрические средства).

Побочное действие ненаркотических А. с. проявляется неодинаково. Для салицилатов и производных пиразолона типичны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе). Возможны также желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, что связывают в основном с угнетающим влиянием препаратов указанных групп на синтез простагландинов в стенке желудка и кишечника. Для предупреждения этих осложнений салицилаты и производные пиразолона следует принимать после еды, таблетки необходимо измельчать и запивать молоком или щелочной минеральной водой. При длительном применении салицилатов и интоксикации ими возникает и снижается .

Производные пиразолона угнетают , что проявляется главным образом лейкопенией, а в тяжелых случаях - агранулоцитозом. В процессе лечения этими препаратами необходимо периодически исследовать клеточный состав крови. Бутадион и амидопирин могут способствовать задержке воды в организме и развитию отеков вследствие уменьшения диуреза. Побочное действие фенацетина проявляется главным образом метгемоглобинемией, анемией и поражениями почек, а побочное действие парацетамола - нарушением функции почек и печени. Прием кеторолака может приводить к диспепсии, в редких случаях возникают , гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени, головная боль, нарушение сна, отеки и др. Все ненаркотические А. с. могут вызывать аллергические реакции ( , кожные сыпи и др.). В случае особо высокой чувствительности пациента к отдельным препаратам возможно развитие анафилактического шока. Ацетилсалициловая кислота может вызывать так называемую аспириновую астму. При появлении аллергических реакций, вызвавший их препарат отменят и назначают антигистаминные или другие . Следует иметь в виду, что часто к ненаркотическим А. с. имеет перекрестный , например всем препаратам из числа производных пиразолона или салициловой кислоты. У больных бронхиальной астмой салицилаты и производные пиразолона могут ухудшать течение заболевания.

Ненаркотические А. с. противопоказаны при повышенной чувствительности к ним. Кроме того, амидопирин и анальгин не назначают при нарушениях кроветворения, анальгин - при бронхоспазме. Салицилаты противопоказаны при язвенной болезни, понижении свертываемости крови; бутадион - при язвенной болезни, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, заболеваниях печени, почек и органов кроветворения; парацетамол - при выраженных нарушениях функции печени и почек, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови; кеторолак - при полипах носа, ангионевротическом отеке, бронхоспазме, бронхиальной астме, язвенной болезни, выраженном нарушении функции печени, высоком риске кровотечений, нарушении кроветворения.

Формы выпуска и применение основных ненаркотических анальгетиков описаны ниже.

Кеторолак (кетанов, кеторол, нато, торадол, торолак и др.) - таблетки по 10 мг ; 3% р-р для инъекций в ампулах по 1 и 3 мл (30 мг в 1 мл ). Применяют внутримышечно, внутривенно и внутрь. Разовая доза для взрослых при парентеральном введении в среднем 10-30 мг , максимальная суточная - 90 мг . При приеме внутрь разовая доза - 10 мг , максимальная суточная - 40 мг . Препарат вводится каждые 6-8 ч. Длительность применения не более 5 дней. Пожилым назначают меньшие дозы, максимальная суточная доза при парентеральном введении - 60 мг . Дозу снижают также при нарушении функции почек. Детям вводят только парентерально, разовая доза при внутримышечном введении - 1 мг/кг , при внутривенном - 0,5-1 мг/кг . Длительность применения у детей - не более 2 дней.

Метамизол натрий (анальгин, баралгин М, небагин, спаздолзин и др.) - порошок; таблетки по 50; 100; 150 и 500 мг ; капли для приема внутрь во флаконах по 20 и 50 мл (в 1 мл 500 мг ); 25% и 50% р-ры для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (250 и 500 мг в 1 мл ); свечи ректальные по 100; 200 и 250 мг (для детей); 650 мг (для взрослых). Назначают внутрь, ректально, внутримышечно, внутривенно. Внутрь или ректально взрослым рекомендуют дозы 250-500 мг 2-3 раза в сутки, при ревматизме - до 1 г 3 раза в сутки. Детям до 1 года внутрь и ректально назначают обычно по 5 мг/кг 3-4 раза в сутки, старше 1 года - по 25-50 мг на 1 год жизни в сутки. Парентерально взрослым вводят по 1-2 мл 25% или 50% р-ра 2-3 раза в сутки, детям до 1 года - из расчета 0,01 мг 50% р-ра на 1 кг массы тела, старше 1 года - 0,01 мл 50% р-ра на 1 год жизни 1 раз в сутки (не болеее 1 мл ). Высшие разовые дозы для взрослых при пероральном и ректальном применении - 1 г, суточная - 3 г; при парентеральном введении - соответственно 1 г и 2 г .

Метамизол натрий входит в состав многих комбинированных препаратов, содержащих наряду с ним (спазмоанальгетики), кофеин, фенобарбитал и др. Так, баралгин (максиган, небалган, пиафен, спазган, триган), выпускаемый в виде таблеток, раствора в ампулах по 5 мл , ректальных свечах, содержит анальгин, спазмолитик питофенон и ганглиоблокатор фенпиверин. Дозы соответствующих ингредиентов: в таблетках - 500 мг ; 5 мг и 0,1 мг ; растворе (5 мл ) - 2,5 г; 10 мг и 0,1 мг ; в свечах - 1 г ; 10 мг и 0,1 мг . Применяется как анальгетическое и антиспастическое средство, особенно при почечных, печеночных и кишечных коликах, альгоменорее. Назначают внутрь (взрослым) по 1-2 таблетки 2-3 раза в день; внутримышечно или внутривенно - по 5 мл с повторным введением (при необходимости) через 6-8 ч.

Таблетки андипала включают анальгин (250 мг ), дибазол, папаверина гидрохлорид и фенобарбитал по 20 мг . Оказывают спазмолитическое, сосудорасширяющее и анальгетическое действие. Принимают преимущественно при спазмах сосудов по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Таблетки пенталгина содержат анальгин и амидопирин по 300 мг , кодеин (10 мг ), кофеин-бензоат натрия (50 мг ) и фенобарбитал (10 мг ). Выпускаются также таблетки с заменой амидопирина парацетамолом. Принимают внутрь как анальгетическое и спазмолитическое средство по 1 таблетке 1-3 раза в день.

Парацетамол (аминадол, ацетаминофен, биндард, доломол, ифимол, калпол, мексален, памол, панадол детский, пиримол, проходол, санидол, фебрицет, эффералган и др.) - порошок; таблетки, в т.ч. быстрорастворимые (шипучие) по 80; 200; 325 и 500 мг ; таблетки жевательные для детей по 80 мг ; капсулы и каплеты по 500 мг ; , микстура, эликсир, суспензия и раствор для приема внутрь во флаконах (120; 125; 150; 160 и 200 мг в 5 мл ); свечи ректальные по 80; 125; 150; 250; 300; 500; 600 мг и 1 г . Назначают внутрь взрослым обычно по 200-400 мг на прием 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 4 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. Ректально взрослым обычно вводят по 600 мг (до 1 г ) 1-3 раза в сутки.

Разовые дозы препарата для детей при приеме внутрь составляют в среднем в возрасте 3 мес - 1 года - 25-50 мг , 1 года - 6 лет - 100-150 мг , 6-12 лет - 150-250 мг . Кратность приема обычно 2-3 раза в сутки (до 4 раз). Длительность лечения - не более 3 дней. Детям до 7 лет препарат вводят ректально и внутрь, в виде растворенного в воде порошка либо жидких лекарственных форм. Для ректального введения детям до 1 года используют свечи, содержащие 80 мг парацетамола, детям 1 года - 3 лет - 80-125 мг , 3 лет - 12 лет - 150-300 мг .

Выпускаются многочисленные комбинированные препараты, содержащие помимо парацетамола кодеин, кофеин, анальгин и другие , например, панадол , проксасан, солпадеин, фервекс. Панадол экстра - таблетки (обычные и растворимые), включают парацетамол (500 мг ) и кофеин (65 мг ). Назначают взрослым по 1-2 таблетки по 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Интервал между приемами - не менее 4 ч. Применяют при головной боли, мигрени, миалгии, невралгии, альгоменорее, ОРВИ и др. Противопоказан детям до 12 лет.

Проксасан (ко-проксамол) - таблетки, в состав которых входит парацетамол (325 мг ) и ненаркотический анальгетик декстропропоксифен (32,5 мг ). Назначают взрослым при болях слабой и средней интенсивности внутрь по 2-3 таблетки 3-4 раза в сутки, до 8 таблеток в сутки.

Солпадеин - растворимые таблетки, содержащие парацетамол (500 мг ), кодеина (8 мг ) и кофеин (30 мг ). Применяют при головной боли, мигрени, невралгии, альгоменорее и др. Взрослым назначают по 1 таблетке, детям 7-12 лет - по 1 / 2 таблетки на прием. Максимальная суточная доза для взрослых - 8 таблеток, для детей - 4 таблетки.

Фервекс-гранулят в пакетиках (с сахаром, без , для детей), для приготовления раствора для приема внутрь содержащий парацетамол, аскорбиновую кислоту и фенирамин-антигистаминное средство. Дозы ингредиентов в пакетиках для взрослых - соответственно 0,5 г ; 0,2 г и 0,025 г , в пакетиках для детей - 0,28 г ; 0,1 г и 0,01 г . Применяется как симптоматическое средство при ОРВИ, аллергическом рините. Содержимое пакетика перед употреблением растворяют в воде. Дозировка для взрослых - 1 пакетик 2-3 раза в сутки. Детям назначают по 1 детскому пакетику на прием, в возрасте 6-10 лет 2 раза в сутки, 10-12 лет - 3 раза, старше 12 лет - 4 раза. Интервал между приемами - не менее 4 ч.

Седальгин - комбинированный таблетированный препарат, содержащий кодеина фосфат, кофеин, фенацетин, ацетилсалициловую кислоту и фенобарбитал соответственно по 0,01 г - (от греч. analgetos безболезненный) (анальгетики, болеутоляющие ср ва, обезболивающие ср ва), лек. в ва, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Наркотич. А. с. действуют на таламич. и др. центры головного мозга, связываясь с т. наз. опиатными… … Химическая энциклопедия

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Analgetica), лекарственные вещества, избирательно подавляющие болевую чувствительность в результате непосредственного действия на центральную нервную система А. с. понижают суммационную способность центральной нервной системы по отношению к… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Лек. в ва для общего обезболивания человека. В зависимости от способа их применения различают ингаляционные и неингаляционные С. д. н. К первым относят ряд летучих (легко испаряющихся) жидкостей и газообразных в в. Из жидкостей наиб. значение… … Химическая энциклопедия - I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Пропофол* (Propofol*) Латинское название Recofol АТХ: ›› N01AX10 Пропофол Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска Эмульсия для внутривенного введения1 млпропофол10 мг 20 мгвспомогательные… … Словарь медицинских препаратов

Общие Систематическое н … Википедия

- (гр.; см. анальгия) анальгетические средства обезболивающие лекарственные средства: наркотические (морфин, промедол и др.) и ненаркотические (жаропонижающие, напр, анальгин, амидопирин и др.). Новый словарь иностранных слов. by EdwART, 2009.… … Словарь иностранных слов русского языка

обезболивание - ▲ устранение боль обезболивание устранение боли при операции. обезболить. анестезия. анестезировать. наркоз искусственно вызываемый глубокий сон с потерей болевой чувствительности, применяемый с целью обезболивания при медицинских операциях.… … Идеографический словарь русского языка

БОЛЬ В ПОЯСНИЦЕ И НИЖНИХ КОНЕЧНОСТЯХ - По распространенности выделяют люмбалгию (боль в поясничном или пояснично крестцовом отделе) и люмбоишиалгию (боль в спине, иррадиирующая в ноги). При острой интенсивной боли в пояснице используют также термин «люмбаго» (поясничный прострел).… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

АНАЛЬГЕЗИ́РУЮЩИЕ СРЕ́ДСТВА (анальгетики), лекарственные препараты, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие оказывают препараты различных фармакологических групп. Наиболее выражено оно у наркотических, опиоидных А. с., которые взаимодействуют с опиоидными рецепторами. Их используют в анестезиологии гл. обр. для общей анестезии и послеоперационного обезболивания; при травмах и заболеваниях с выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Основные представители этой группы А. с. – морфин, фентанил (ремифентанил), омнопон, промедол, тримеперидин, просидол, буторфанол, морадол, стадол, налбуфин, трамадол. Наркотические А. с. обладают сильной анальгезирующей активностью, могут вызывать лекарственную зависимость, абстинентный синдром , при передозировке развивается глубокий сон, переходящий в стадию наркоза, затем комы, ведущей к параличу дыхательного центра.

Бупренорфин (полусинтетическое производное алкалоида тебаина) по анальгетической активности в 20–50 раз превосходит морфин; назначают для купирования интенсивных болей после небольших полостных операций; благодаря таблетированной форме незаменим для неотложной медицины при массовых травматических поражениях.

Универсальным антагонистом опиоидных А. с. является наксолон, который блокирует их связывание или вытесняет их из опиоидных рецепторов всех типов. Его применяют для быстрого прекращения действия опиоидов, в т. ч. при их передозировке (посленаркозное угнетение дыхания, острое отравление опиоидами и др.).

К ненаркотическим А. с. относятся производные пиразолона (амидопирин, анальгин, антипирин, баралгин, бутадион, реопирин), анилина (антифебрин, парацетамол, фенацетин), салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, салициламид, дифлунизал, тосибен). По болеутоляющей активности они значительно уступают наркотическим А. с., обладают жаропонижающим действием при лихорадочных состояниях. Выраженным противовоспалительным действием обладают соединения различных групп, гл. обр. соли различных кислот: производные уксусной кислоты (индометацин, ибуфенак, сулиндак, софенак, пранопрофен); пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, напроксен и др.); антраниловой кислоты (вольтарен и др.); никотиновой кислоты (клониксин); оксикамы (пироксикам). Кроме того, они эффективны лишь при некоторых видах болей (невралгической, головной, зубной, мышечной, суставной). Ненаркотические А. с. не оказывают снотворного действия, не влияют на дыхательный и кашлевой центры, на условно-рефлекторную деятельность, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости.

Одним из средств первой необходимости являются обезболивающие препараты, ведь боль может возникнуть внезапно и сигнализировать о самых разных нарушениях нашего организма.

Головная боль, зубная боль, боль в спине, симптоматические боли при разных болезнях - все это требует немедленного реагирования, а значит под рукой должно находиться подходящее эффективное средство.

Главное в статье

Многие анальгетики продаются без рецепта, и при их покупке важно учесть принцип их действия, наиболее подходящую лекарственную форму, показания, противопоказания и другие факторы.

Обезболивающие препараты - это средства, купирующие болевые синдромы разной локализации и относящиеся к группе опиоидов, неопиоидов или комбинированных лекарств.

В идеале здоровый человек не должен испытывать боль, поэтому ее возникновение нельзя игнорировать, но и бесконтрольно заглушать ее анальгетиками также не стоит.

Важно помнить одно: обезболивающий препарат, каким бы современным и безопасным он ни был, не способен избавить от причины болевого синдрома, а лишь на время устраняет неприятные ощущения.

Если боль появилась внезапно, она носит постоянный характер и не дает свободно заниматься повседневными делами, стоит обратиться за медицинской помощью и принимать анальгетики только по назначению врача и после детального обследования, направленного на установление диагноза.

Средства, снимающие боль, в зависимости от их состава и лекарственной формы, могут оказывать как местное анальгезирующее действие, так и системное - на центральную нервную систему и головной мозг.

Сегодня обезболивающие препараты представлены множеством групп, каждая из которых призвана избавить человека от определенного вида болевого синдрома. Как разобраться в многообразии средств для снятия боли? Как выбрать наиболее безопасные из них? Попробуем ответить на эти вопросы.

Классификация и виды обезболивающих препаратов

Ответ на вопрос, какие средства наиболее эффективно помогут снять боль и какое из них принять при том или ином виде боли, сможет дать только врач, опираясь на симптоматику и .

Но сегодня все анальгетики делятся на две большие фармакологические группы:

наркотические;
ненаркотические.

Механизм действия наркотических обезболивающих препаратов основан на угнетении деятельности ЦНС. Действующие вещества этих средств способны изменить характер боли за счет непосредственного влияния на головной мозг человека. В результате не только утихает болевой синдром, но и наступает чувство эйфории.

Однако наркотические анальгетики несут определенную опасность - они вызывают лекарственную зависимость, поэтому приобрести их можно только по рецепту, а принимать - исключительно под контролем лечащего врача.

Такие препараты используются при инфаркте миокарда, серьезных ожогах и переломах, онкологических заболеваниях и других тяжелых состояниях. В эту группу относят препараты на основе морфина, кодеина, фентанила, а также такие современные препараты, как Нурофен Плюс и Седальгин Нео.

Ненаркотические обезболивающие не влияют на ЦНС, а потому у них нет недостатков, свойственных наркотическим препаратам. Они не формируют у пациента зависимости, не вызывают сонливости и других побочных эффектов от применения.

Однако они обладают, помимо анальгезирующего, также противовоспалительным свойством за счет подавления выработки ингибиторов воспалительной реакции - простагландинов. очень эффективны, а потому входят в комплексную схему лечения многих заболеваний.

В зависимости от принципа действия и состава все ненаркотические анальгетики делятся на несколько подгрупп:

простые, или традиционные - пирозолоны и препараны, основанные на их производных (Спазган, Спазмолгон, Анальгин, Темпалгин, Баралгин и др.);
комбинированные - включают сразу несколько активных компонентов, обладающих анальгезирующим действием; как правило, это сочетание парацетамола с каким-либо синтетическим веществом, обеспечивающее не только обезболивающее, но и жаропонижающее и спазмолитическое действие (Пенталгин, Ибуклин, Викс Актив Симптомакс, Каффетин, Триган, и др.);
препараты от приступов мигрени - как правило, мигрень не поддается купированию обычными анальгетиками, поэтому в данном случае используются препараты, дополнительно оказывающее спазмолитические и сосудорасширяющее свойство (Суматриптан, Фроватриптан, Релпакс, и др.);
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - эффективны для снятия боли, жара и воспаления; используются при головной, зубной боли, заболеваниях суставов и позвоночника, остеохондрозе, артрозе, ревматизме и другие патологиях, сопровождающихся воспалением и болью (Нурофен, Ибупрофен, Налгезин, Кеторол, Кетанов, Доломин, Напроксен, и др.);
ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) - относятся к группе НПВП, но выделены в отдельную подгруппу препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка и не оказывающую негативного воздействия на ЖКТ; используются для снятия боли при гастрите и язве, а также при болезнях суставов (Парекоксиб, Эторикоксиб, Целекоксиб, Омепразол);
спазмолитические средства - обезболивающие таблетки, которые расслабляют гладкую мускулатуру и расширяют кровеносные сосуды, за счет чего и обеспечивается анальгезия (Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа, Номигрен).

Как видим, список лекарств-анальгетиков достаточно обширен, и человеку без специального образования бывает сложно в нем разобраться.

Самые распространенные анальгетики: побочные эффекты и опасные взаимодействия

Уже на протяжении многих лет лидерами среди всех обезболивающих таблеток являются четыре средства - анальгин, парацетамол, ибупрофен и ацетилсалициловая кислота, более известная как аспирин.

Несмотря на то, что все они различаются по жаропонижающему и противовоспалительному эффекту, от боли они избавляют одинаково хорошо.

Тот факт, что все вышеуказанные лекарственные средства отпускаются любому желающему без рецепта врача, создает ложную иллюзию их безопасности.

И анальгин, и парацетамол, и ибупрофен, и аспирин имеют внушительный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому принимать их следует с большой осторожностью.

Они могут вступать во взаимодействие и препаратами других фармакологических групп, усиливая нежелательные эффекты или создавая опасные лекарственные сочетания. Даже чай и кислый сок могут изменить свойства этих средств.

Таблица 1. Побочные эффекты самых распространенных анальгетиков

Органы и системы; виды реакций	Побочные эффекты
Органы и системы; виды реакций	Ибупрофен	Ацетилсалициловая кислота	Парацетамол	Метамизол натрия
ЖКТ	Тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ	Тошнота, изжога, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, рост уровня печеночных трансаминаз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, синдром Рея	Тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение уровня печеночных трансаминаз
ЦНС	Головная боль, головокружение, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия	Головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах	Головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации во времени и пространстве (при приеме больших доз)
Аллергические реакции		Кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм, анафилаксия		Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
Сердце и сосуды	Сердечная недостаточность, тахикардия, снижение или повышение артериального давления			Снижение артериального давления
Почки	Цистит, гематурия, нарушение функции почек, нефротический синдром (отеки)			Олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в темно-желтый или красный цвет +
Кровь	Анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения	Нарушения свертываемости	Нарушение свертываемости, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, метгемоглобинемия	Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
Другие	Одышка, бронхоспазм		Гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы	Бронхоспазм

Таблица 2. Взаимодействие анальгетиков с препаратами других групп

Препараты	Ибупрофен	Ацетилсалициловая кислота	Парацетамол	Метамизол натрия
Антигипертензивные препараты		↓ Антигипертензивный эффект
Аминогликозиды и цефалоспорины	Риск развития нефротоксичности
Антигистаминные		Риск побочных реакций		Действие метамизола
Пероральные контрацептивы	↓ Контрацептивное действие
Пероральные гипогликемические средства	Гипогликемическое действие
Снотворные и седативные препараты		Заторможенность		Анальгетический эффект метамизола
Фуросемид	Мочегонное действие фуросемида

Риски совместного приема лекарственных препаратов, алкоголя и других напитков

Анальгетики в форме мазей для наружного применения

Современный человек каждый день выполняет множество разнообразных действий, большая часть из которых может стать причиной появления боли в разных частях тела. Обезболивающие мази для наружного применения призваны уменьшить ее.

Выделяют мази при болях мышц и суставов, даже мази с анестетиком для снижения чувствительности при нанесении татуировок или процедуре эпиляции. Некоторые из них разрешено использовать женщинам в период вынашивания ребенка. Такое средство без труда можно приобрести в любой аптеке любого города.

Принцип действия

Особенностью использования мазей для наружного применения является то, что они наносятся непосредственно на больное место.

Обезболивающие мази для наружного применения содержат в себе специфические компоненты, условно делящиеся на 2 категории:

блокирующие передачу импульсов от рецептора в головной мозг;
блокирующие болевые ощущения в очаге ее возникновения через подавление синтеза ингибиторов боли и воспаления - простагландинов.

В состав обезболивающих мазей входят особые компоненты, которые проникают в глубокие слои эпидермиса - к самому эпицентру болевых ощущений. Чаще всего такие средства применяются при травмах суставов. Они охлаждают травмированный участок, но не снижают температуру тела.

Появляется лишь легкое чувство прохлады, которые обеспечивают ментол или экстракт мяты, входящие в состав препарата. Обеспечить охлаждение также способны анальгетик, антикоагулянт, специальное масло или специфические спиртовые добавки.

Каждая из обезболивающих мазей имеет свое торговое наименование, однако люди зачастую путаются, не понимая, какая же мазь является именно обезболивающей. Поэтому применение таких мазей без консультации специалиста и его назначения нежелательно.

Врач проинформирует о свойствах препарата, способе его нанесения, слое, условиях использования при различных травмах и патологиях.

Кроме того, любая мазь, как и любой лекарственный препарат, имеет ряд противопоказаний. К ним относятся расстройства функции почек и печени, заболевания глаз, индивидуальная непереносимость компонентов, беременность и период грудного вскармливания.

Очень эффективны обезболивающие мази при невралгиях. Они назначаются в составе комплексной терапии и способны избавить пациента от неприятных симптомов, благотворно воздействовать на его общее состояние.

Эффекты от применения местных обезболивающих препаратов в форме геля или мази:

ускорение кровотока в поврежденном участке;
нормализация метаболизма;
снятие мышечного напряжения;
укрепление связок, восстановление их эластичности;
согревание пораженной области;
уменьшение боли и дискомфорта.

Любая обезболивающая мазь позволит ускорить выздоровление. Некоторые мази используются в качестве отвлекающего средства - в их составе есть такой компонент, как например, капсаицин или экстракт красного перца, который вызывает чувство жжения, заставляя человека на время забыть о болевых ощущениях.

Понять, что препарат начал свое действие, можно по появлению чувства тепла на травмированном участке.

Лекарственные средства

Наиболее популярными для наружного применения на сегодняшний день являются:

Кетонал Гель - препарат в форме геля на основе кетопрофена, назначается при травмах и растяжениях связок, радикулите, ревматоидном артрите, миалгии и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата; рекомендуется применять курсом не более 14 дней;
Випросал - мазь на основе яда гюрзы и композиции эфирных масел; сразу после нанесения ощущается специфические покалывание, затем боль отступает;
Финалгон - популярное средство на основе синтетического компонента нонивамида, обладающего теми же свойствами, что и у капсаицина, и эфира никотиновой кислоты; согревает больное место, снимает боль, стимулирует кровообращение; часто используется при невралгиях; рекомендовано использование 3 раза в день курсом не более 10 дней;
Апизартрон - мазь от ушибов на основе яда пчелы, метилсалицилата, аллилизотиоцианата; локально воздействует на боль, полностью снимает ее; нормализует клеточный метаболизм, ускоряет кровоток, способствует насыщению ушибленного места кислородом, обладает согревающим эффектом;
Миотон - считается одной из самых эффективных мазей для снятия болевого синдрома; снимает мышечное напряжение, стимулирует кровоток, согревает, эффективно снимает боль;
Вольтарен Эмульгель - мазь на основе диклофенака, имеющего много противопоказаний и побочных эффектов; рекомендуется использовать по назначению врача и курсом не более 2 недель;
Фастум Гель - еще одно средство на основе кетопрофена; используется в качестве обезболивающей мази для суставов; рекомендовано курсовое применение длительностью не более 2 недель;
Дип Релиф Гель - препарат на основе ибупрофена и левоментола; эффективно уменьшает болевые ощущения и отек, снимает воспаление; рекомендован курс лечения не менее 10 дней;
Долгит - мазь, активным веществом которой является ибупрофен; хорошо снимает боль и отек, позволяет увеличить подвижность суставов, способствует снижению вероятности утренней скованности суставов после сна; курс лечения длительный - не меньше 1 месяца.
Эмла - одно из наиболее дорогих обезболивающих средств в форме мази на основе лидокаина, чаще всего использующееся для уменьшения болевых ощущений при эпиляции; особенность применения - отсутствие необходимости втирать средство - достаточно нанесения его тонким слоем.

Лидокаин также является основным действующим компонентом мази для снятия боли после нанесения и сведения татуировок.

Мази на растительной основе

Люди сегодня большее предпочтение отдают наружным препаратам на основе натуральных растительных компонентов - они вызывают меньше аллергических реакций и стоят на порядок дешевле препаратов на основе синтетических действующих веществ.

Это различные мази на основе яда змеи и пчелы, на основе экстрактов лекарственных растений (мяты, брусники, шалфея, пихты, липы, ромашки, розмарина и др.). Наиболее популярным представителем этого семейства обезболивающих мазей является препарат под названием «Коллаген Ультра», использовать который без опасения может любой пациент.

Противопоказания

Как и любой лекарственный препарат, обезболивающая мазь для наружного применения имеет ряд противопоказаний. Практически каждое средство, упомянутое выше, предназначено лишь для небольшой категории больных.

В первую очередь они и кормящим женщинам, лицам, страдающими кожными заболеваниями, которые могут лишь усугубиться от контакта с гелем или мазью. НЕ стоит забывать об индивидуальной непереносимости.

Перед назначением той или иной мази врач должен убедиться, что у пациента здоровые почки, печень, сердце, сосуды, желудок и кишечник. Строгим противопоказанием к использованию той или иной обезболивающей мази является наличие у пациента сахарного диабета.

Противопоказаны подобные препараты лицам моложе 14 и старше 65 лет. Людям, страдающим бронхиальной астмой, они назначаются с особой осторожностью, так как многие растительные компоненты могут спровоцировать приступ удушья. Конечно, стоит помнить о том, что перед использованием того или иного наружного препарата необходимо получить консультацию специалиста.

Анальгетики в таблетированной форме

Боль, которая не лечится - это сильный стресс не только для физического здоровья человека, но и его психического состояния.

К счастью, современная медицина научилась с ней справляться - на вооружении у врачей сегодня десятки анальгетиков, среди которых чаще всего используются именно таблетированные формы.

При головной боли

Для лечения так называемой головной боли напряжения, вызванной стрессом, переутомлением, недосыпанием или вирусными инфекциями, используются простые и недорогие обезболивающие таблетки. При приступах мигрени назначаются более сильные препараты - чаще всего из группы триптанов.

Среди простых препаратов от головной боли выделяют:

Анальгин (Темпалгин, Баралгин) - недорогой обезболивающий препарат из группы ненаркотических анальгетиков на основе метамизола натрия; доказано, что препарат имеет способность в редких случаях вызывать такое состояние, как агранулоцитоз, к тому же обладает аллергическими свойствами, поэтому сегодня его стараются заменить более современными и безопасными аналогами; противопоказан при заболеваниях крови, беременности, нарушении работы почек и печени;
Цитрамон - комбинированный препарат на основе парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина; расширяет сосуды, снимает спазмы, оказывает противовоспалительное действие; используется при боли неясного происхождения, противопоказан при нарушениях свертываемости крови, функции печени и почек, подагре, гастрите и язве желудка;
Суматриптан - препарат, назначающийся при приступах мигрени; принимается под контролем врача, так как имеет массу противопоказаний и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и дыхательной систем.

Для купирования головной боли также используются - Пенталгин, Солпадеин. При боли, вызванной спазмом, помогут Но-шпа, Спазган. Спазмалгон, Бускопан, которые также часто применяются как обезболивающие таблетки при месячных у женщин.

При воспалительных процессах в организме, сопровождающихся головной болью, стоит принять Аспирин, Ибупрофен. Нурофен, Ибуклин, Кетопрофен, Диклофенак.

При зубной боли

Зубная боль приносит человеку массу физических и душевных страданий, поэтому купировать ее необходимо как можно скорее. Обезболивающие таблетки при зубной боли устраняют неприятный симптом, однако стоматологического лечения они заменить не могут, поэтому с обращением к врачу лучше не тянуть.

Самые часто применяемые препараты от зубной боли - это:

Найз (Нимесил) - мощный нестероидный противовоспалительный препарат на основе нимесулида; показан при пульпите, периодонтите и других воспалительных заболеваниях зубов и полости рта; противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек и печени, беременность и период грудного вскармливания;
Кеторол (Кеторолак, Кетанов) - сильные обезболивающий препарат, эффективно снимающие зубную и другие виды боли; преимущества - длительный эффект (до 8 часов); токсичен, имеет массу противопоказаний, поэтому самолечение им крайне нежелательно;
Нурофен - препарат из группы НПВП, эффективно снимающий не только зубную, но и головную, суставную и другие виды болей; принимать следует коротким курсом, строго соблюдая дозировку и информируя врача обо всех изменениях самочувствия во время приема.

Также для снятия зубной боли можно использовать Анальгин, Спазган, Спазмалгон, Но-шпу, Пенталгин и другие подобные препараты.

При болях в суставах и мышцах

Боли в суставах могут возникать в результате травмы, воспалительных процессов, дегенеративных изменений. Поэтому подбирать обезболивающее средство рекомендуется с учетом характера и причины неприятного симптома.

При артрозах и артритах, как правило, выбор падает на препараты из группы НПВП на основе ибупрофена, диклофенака, индометацина.

В тяжелых случаях при боли в суставах могут быть назначены наркотические анальгетики - Трамадол, Трамал, Промедол и др.

Лекарства, наиболее часто назначаемые врачами при боли в суставах и мышцах:

Тексамен - мощный анальгетик из группы нестероидных противовоспалительных средств; быстро снимает воспаление и устраняет источник боли, как и все медикаменты из этого семейства, имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, которые не могут быть не учтены при назначении;
Диклофенак -таблетированные формы этого недорогого препарата рекомендованы при мышечной и суставной боли; снимает воспаление, уменьшает отечность, улучшает подвижность суставов; по сравнению с другими лекарствами имеет не так много противопоказаний - к ним относятся детский возраст, заболевания крови, язвенная болезнь, нарушение функции почек и печени, беременность и период лактации.

Для снятия болей в суставах и мышцах лечащий врач может назначить прием (Мелоксикам, Пироксикам), которые отличаются эффективностью и сравнительно небольшим количеством побочных эффектов.

В ортопедической и травматологической практике широко используются препараты нимесулида и целекоксиба, а также мощные таблетки с пролонгированным действием (Кеторол, Кетанов), которые снимают боль и воспаление. В сложных случаях используются наркотические анальгетики.

При болях в спине

Боль в спине - частый спутник таких заболеваний, как остеохондроз, спондилез, артроз, артрит, ишиас, радикулит и другие. Чаще всего при болях в спине назначаются лекарства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, ненаркотические анальгетики. При сильной боли могут быть использованы обезболивающие из группы наркотиков.

Популярные средства для купирования болевых ощущений в спине:

Напроксен - НПСП на основе нафтилпропионовой кислоты, крайне эффективное для снятия боли, отека и жара; показан при невралгии, миалгии и других патологиях опорно-двигательного аппарата; в целом препарат хорошо переносится, имея гораздо меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем, чем у прочих средств этой группы;
Индометацин - известные многим таблетки, обладающие обезболивающим, противоотечным, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом; показан при воспалении суставов и мышц, при заболеваниях позвоночника; принимается с осторожностью, так как имеет обширный список противопоказаний и побочных эффектов.

При геморрое

Геморрой - это варикозное расширение вен,образующих узлы вокруг прямой кишки. При развитииданного заболевания боль неизбежна, причем если в начале она наблюдается только при посещении туалета, то через какое-то время она становится постоянным спутником человека. Обезболивающие препараты при геморрое назначает только врач-проктолог.

Наиболее распространенными таблетками при данном состоянии являются:

Детралекс - венотоник на основе диосмина и флавоноидов, снимает боль уже через час после приема; повышает тонус вен, снижает проницаемость сосудов, не допускает кровотечения; хорошо переносится, почти не имеет противопоказаний (лишь период грудного вскармливания и редко встречающаяся индивидуальная непереносимость компонентов лекарства);
Флебодиа - венотоник французского производства, эффективно снимающий боль и отек, стимулирующий крово-и лимфообращение, устраняющий застойные явления; одно из самых эффективных средств при геморрое, которое борется не только с болью, но и с причиной ее возникновения; действие длится не меньше 5 часов.

Также для снятия болевого можно принимать Ибуклин, Пенталгин, Найз, Асклезан и другие препараты, прописанные лечащим врачом.

Самые мощные анальгетики в форме таблеток

К числу самых сильных обезболивающих препаратов относятся анальгетики на основе опиоидов - Промедол, Трамал, Трамадол, Фентанил, Морфин, Кодеин. Фентанил входит в состав такого современного анальгетика, как накожный обезболивающий пластырь, который часто назначают пациентам со злокачественными опухолями.

Они эффективно снимают боль и дарят чувство эйфории, однако это преимущество не перекрывает такой недостаток, как формирование лекарственной зависимости. Средства не назначают детям (кроме случаев некупируемого болевого синдрома при онкологических заболеваниях), а также беременным женщинам и кормящим матерям.

В любом случае наркотические анальгетики не применяются без крайней надобности, и купить их в аптеке без рецепта врача невозможно.

Среди нестероидных противовспалительных препаратов наибольшую эффективность проявляют Кетонал, Мелоксам, Солпадеин, Налгезин, Спазган, Налгезин, Седалгин, Целебрекс.

Перед приемом любого препарата для снятия боли необходима консультация специалиста - он сможет определить причину и назначить адекватное лечение для того, чтобы как можно скорее забыть о неприятных ощущениях.

Анальгетики в форме инъекций

Как уже было сказано выше, боль имеет разные предпосылки - она появляется в результате травмы, спазмов, обострения хронического заболевания или других причин. В некоторых случаях боль может быть настолько сильной, что вызывает болевой шок, который, по сути, является состоянием, несущим угрозу.

Тогда именно обезболивающие уколы могут спасти человеку жизнь. Какие препараты используют для них?

Как правило, инъекционные анальгетики назначают больным в послеоперационном периоде, при серьезных травмах и ожогах. Сегодня существует масса анальгетиков в уколах, которые способны уменьшить страдания человека.

Стоит отметить, что такие средства носят разные наименования и предназначены для разных ситуаций. Часто назначают обезболивающие уколы при болях в спине, при зубной, менструальной боли или боли, вызванной травмой или хроническим заболеванием.

При зубной боли

Стоматологи используют для или для снятия зубной боли препараты, блокирующие передачу нервного импульса только на определенном участке. Большая часть из них - средства на основе лидокаина, артикаина, мепивокаина.

К ним относятся:

Мепивастезин;
Септодонт;
Ультракаин;
Септонест;
Убестесин.

При геморрое

Если боль от воспаленных геморроидальных узлов невыносима, больному назначают новокаиновую блокаду - обезболивающий укол в ткани, расположенные рядом с задним проходом. При трещине анального отверстия назначаются такие инъекционные препараты, как, например, Баралгин или Спазмолгон.

«Кеторол»: показания и действие

«Кеторол» - это препарат из группы НПВП на основе кеторолака, эффективно снимающий боль и снижающий температуру тела. Блокирует синтез модуляторов воспаления - простагландинов, а также активность фермента циклооксигеназы, благодаря чему достигается противовоспалительный эффект. Анальгезирующий эффект наступает приблизительно через полчаса после введения препарата.

Показания для использования препарата «Кеторол»:

боли в спине, суставах и мышцах;
остеохондроз любого отдела позвоночника;
радикулит;
невралгия;
травмы суставов и связок;
переломы;
вывихи, растяжения и ушибы;
зубная боль, удаление зуба;
головная боль;
периодические боли у женщин;
послеоперационный период;
ожоги;
злокачественные опухоли.

«Кетонал»: показания и противопоказания

Активное вещество препарата для инъекций «Кетонал» - кетопрофен. Данный компонент обеспечивает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Показания к использованию данного лекарственного средства:

травмы конечностей;
послеоперационный период;
менструальные боли и боли при альгодисменорее;
артрит;
бурсит;
подагра;
генденит.

«Кетонал», несмотря на его эффективность, имеет массу противопоказаний, на которые необходимо обращать внимание.

К ним относятся:

диспепсия неязвенного характера;
бронхиальная астма;
почечная и печеночная недостаточность;
кровотечения в анамнезе;
детский возраст (до 14 лет);
роды и период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

«Диклофенак»: показания и противопоказания

«Диклофенак» - лекарственное средство из группы НПВП, производное фенилуксусной кислоты. Данный препарат отлично снимает боль, отек, воспаление, а также оказывает жаропонижающее действие.

Он используется при:

травмах опорно-двигательного аппарата;
невралгии;
бурсите;
радикулите;
тендините;
неврите;
артрозе и спондилоартрозе;
люмбаго;
ревматоидном артрите;
ревматизме;
болезни Бехтерева;
первичной дисменорее;
послеоперационном периоде.

Противопоказаниями к уколам лекарственного средства «Диклофенак» являются:

острый ринит;
бронхиальная астма;
крапивница;
внутренние кровотечения;
нарушения функции почек и печени;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
третий триместр беременности;
период лектации;
детский возраст (до 7 лет);
индивидуальная непереносимость.

Инъекционные анальгетики, использующиеся в ходе родовой деятельности

Во время родов к назначению анальгетиков нужно подходить с большой ответственностью и делать обезболивающие укол только в случае крайней необходимости. В этом случае боль может быть настолько сильной, что она мешает нормальному раскрытию шейки матки и в целом негативно сказывается на родовой деятельности.

Поэтому важно выбрать препарат, который не только облегчит страдания женщины, но и не навредит плоду. Как правило, используются уколы таких лекарственных средств, как «Промедол», «Фентанил», «Долантин», «Петедин», «Меперидин».

Это очень действенные средства, эффект от которых наступает уже через несколько минут, при этом концентрация их мала, поэтому вреда здоровью матери и ребенку не будет. Введение осуществляется, когда шейка матки раскрыта не менее, чем на 5 см, и только с согласия будущей матери.

Для того, чтобы и тем самым снизить родовую боль, могут использоваться уколы спазмолитиков. Самый известный среди них - «Папаверин» и «Дротаверина гидрохлорид» («Но-шпа»).

Иные обезболивающие препараты в форме уколов

Самые мощные обезболивающие препараты используются при терминальной стадии онкологических заболеваний, когда боль становится нетерпимой. Как правило, в этом случае прописывается рецептурный наркотический препарат «Морфина гидрохлорид».

При панкреатите, одним из симптомов которого также является сильнейшая боль, назначают препараты «Одестон», «Дицетел», «Мебеверин».

Л ЕКЦИЯ екци я № 9 109

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.

План лекции.

22. Анальгетические средства (определение, классификация , сравнительная характеристика групп препаратов ).

23. Наркотические анальгетики: определение, классификация (с учетом влияния на опиатные рецепторы), механизм действия.

22. Сравнительная характеристика групп анальгетиков.

22. Фармакологическая характеристика ненаркотических анальгетиков (анальгетиков-антипиретиков), применение.

23. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы, их взаимосвязь.

23. Наркотические анальгетики: определение, класс и фикация (с учетом влияния на опиатные рецепторы), механизм действия, сравнительная характеристика, применение.

23. Медико-биологические и социальные проблемы опийных наркоманий.

23. Острое отравление морфином (клиника, лекарственная помощь).

Л екция ЕКЦИЯ № 109 10

Анальгезирующие средства.

Ноцицептивная система - это система, которая обеспечивает поступление в мозг болевых ощущений. Сообщение о боли идут в головной мозг по двум различным путям (рис. 10.1).

Первый путь передачи боли (красный).: эЭто миелинизированные быстропроводящие толстые волокна. Их активация дает ощущение острой боли. Эти волокна (“быстрый путь”) направляются от болевых рецепторов прямо в таламус. и далее Затем в сенсорную и двигательную области задней центральной извилины коры головного мозга. Эта система выполняет функцию предупреждения. Она нНемедленно доставляет информацию в мозге о повреждении, его размерах и локализации. Она оОтвечает на вопрос “где болит?”

Второй путь передачи боли (синий).: Ббезмиелиновые медленно проводящие волокна. При их возбуждении возникает разлитая ноющая боль. Эти волокна (“медленный путь”) идут от болевых рецепторов к ретикулярной формации, гипоталамусу, таламусу и лимбической системе. Заканчиваются в верхней лобной и теменной извилине коры головного мозга. Наличие большого числа синапсов, отсутствие миелиновой оболочки и меньшая толщина волокон замедляют прохождение импульсов по этому пути. Эта система позволяет человеку, получившему травму, приписывать своим ощущениям те или иные качества. Она дает ответ на вопрос: «Как болит»?

Боль передают: ацетилхолин, норэпинефрин, дофамин, серотонин и субстанция Р.

23. Антиноцицептиная система .

Это система, которая тормозит поступление в мозг болевых ощущений.

23. Взаимосвязь ноцицептивной и антиноцицептивной систем.

На телах нейронов, ноцицептивной системы, передающей боль, имеются синапсы с другими нейронами. Это нейроны антиноцицептивной системы, которая как тень следует за ней. Они выделяют 3 типа медиаторова, каждый из которых состоящите из 5 аминокислот: 1) эндорфин-;, 2) энкефалин-;, 3) динорфин. Каждый из них преимущественно вВозбуждаеют собственный опиоидныей рецепторы на телах нейронов ноцицептивной системы: 1) эндорфин мю, 2) энкефалин - дельта, и 3) 3) динорфин - каппа опиоидный рецептор. Возбуждение опиоидных рецепторов вызывает фармакологические эффекты (рис. 10.2).

22. Определение.

22. Классификация.

1. Наркотические (опиоидные) и 2) ненаркотические (неопиоидные) анальгетики.

22. Опиоидные анальгетики.

22. Определение.

Это вещества, способные при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном применении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм).

23. Классификация (рис. 10.3).

Морфин

Героин

Метадоин

Меперидин

Тримеперидин

Фентанил

Суфентанил

Кодеин

Пропоксифен

Бупренорфик

Пентазоцин

Трамадол

Налоксон

Натрексон

Рисунок 10.3 Опиоидные анальгетики и антагонисты.

22. Анальгетические средства.

22. Определение.

Анальгетические средства это средства, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и без угнетения других видов чувствительности.

тическ

тические.Н).

22. Наркотические Опиоидные анальгетики.

эЭ

23. Классификация наркотических (опиоидных) анальгетиков (с учетом влияния на опиатные рецепторы) (рис. 10.3).

1.Вызывают гиперполяризацию и торможение нейронов ноцицептивной системы за счет выхода из них K + .

2. Уменьшают поступление С a ++ в пресинаптические нервные окончания нейронов ноцицептивной системы. Си, тем самым, снижаюется высвобождение медиатора в синапс.

Опиоидные рецепторы.

Серпентинные. Сопряжены с G -белком. Экзогенные опиоиды подражают действию эндогенных. Вопиопептинов и вызывают эффекты в зависимости от типа опиоидных рецепторов, которые они возбуждают (рис. 10.4).

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики. Это вещества, проявляющие умеренный анальгезирующий эффект преимущественно на патогенетическом уровне, блокируя образование и действие на болевые окончания тканевых “альгогенных” веществ, которые образуются при воспалении, ишемии и травматизации тканей.

22. Сравнительная характеристика групп препаратов (рис. 10.1).

2 3. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы.

Ноцицептивная система - это система, которая обеспечивает поступление в мозг болевых ощущений. Сообщение о боли идут в головной мозг по двум различным путям (рис. 10.2).

Первый путь передачи боли: это миелинизированные быстропроводящие толстые волокна, их активация дает ощущение острой боли. Эти волокна (“быстрый путь”) направляются от болевых центров прямо в таламус и далее в сенсорную и двигательную области задней центральной извилины коры головного мозга. Эта система выполняет функцию предупреждения, она немедленно доставляет информацию о повреждении, его размерах и локализации. Она отвечает на вопрос “ Где болит ?”

Второй путь передачи боли: безмиелиновые медленно проводящие волокна. При их возбуждении возникает разлитая ноющая боль. Эти волокна (“медленный путь”) идут от болевых рецепторов к ретикулярной формации, гипоталамусу, таламусу, лимбической системе. Заканчиваются в верхней лобной и теменной извилине коры головного мозга. Наличие большого числа синапсов, отсутствие миелиновой оболочки и меньшая толщина волокон замедляют прохождение импульсов по этому пути. Эта система позволяет человеку, получившему травму, приписывать своим ощущениям те или иные качества. Она дает ответ на вопрос: «Как болит»? Боль передают: ацетилхолин, норэпинефрин, дофамин, серотонин и субстанция Р.

23. Антиноцицептиная система . Это система, которая тормозит поступление в мозг болевых ощущений.

23. Взаимосвязь полицептивной и антиноцицептивной систем.

На телах нейронов, ноцицептивной, передающей чувство боли, имеются синапсы с другими нейронами. Это нейроны антиноцицептивной системы, которая как тень следует за ней. Они выделяют 3 типа медиаторов, каждый из которых состоит из 5 аминокислот: 1) эндорфин; 2) энкефалин; 3) динорфин. Каждый из них преимущественно возбуждает собственный опиоидный рецептор: 1) эндорфин МЮ, 2) энкефалин-дельта и 3) динорфин-каппа опиоидный раствор. Возбуждение опиоидных рецепторов вызывает эффекты (рис. 4).

У людей с недостаточной выработкой опиопептинов, слабый удар или царапина вызывают сильную боль. Наибольшее количество опиопептинов выделяется в области центрального околоводопроводного вещества. Они тормозят проведение болевых импульсов в ЦНС.

23. Наркотические (опиоидные) анальгетики.

23. Определение.

Опиоидные анальгетики это препараты, способные при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном применении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм).

23. Классификация наркотических (опиоидных) анальгетиков (с учетом влияния на опиатные рецепторы) (рис. 10.5).

23. Механизм действия опиоидных анальгетиков.

Вызывают гиперполяризацию и торможение нейронов ноцицептивной системы за счет выхода из них K + .
Уменьшают выход С a ++ в пресинаптические нервные окончания и, тем самым, снижая высвобождение медиатора. Опиоидные рецепторы-серпентинные сопряжены с G -белками. Экзогенные опиоиды подражают действию эндогенных опиопептинов от типа опиоидных рецепторов, которые они возбуждают (рис. 4).

23. Сравнительная характеристика и применение опиоидных анальгетиков.

Сильные агонисты.

Обладают высоким сродством к мю-рецепторам и, различноеменьшим сродством к дельта-, и каппа-рецепторам.

Влияние на ЦНС.

Это: 1) анальгезия,; 2) эйфория,; 3) заторможенность,; 4) угнетение дыхания, 5) угнетение кашля, 6) миоз, 7) тошнота и рвота, 8) брадикардия. При повторном введении развивается выраженная толерантность к этим эффектам.

1. Анальгезия. Больные получающие сильные агонисты, не чувствуют боль, но чувствительность сохраняется. То есть боль воспринимается как что-то приятное.

2. Эйфория . Больной, ощущающий боль, или наркоман после введения сильных агонистов, испытывают сильное удовлетворение и благополучие. Исчезают тревога и дискомфорт. Эйфория обусловлена стимуляцией вентральной покрышки.

3. Заторможенность . Проявляется сонливостью, затуманиванием сознания, нарушением способности к рассуждению. Сон развивается чаще у молодых здоровых людей, чем у пожилых. Он не глубокий. Сочетание сильных агонистов с седативными и снотворнымиогипнотическими средствами потенцирует их действие. Более выраженным седативным действием обладает морфин . и вВ меньшей степени - синтетические вещества ммеперидин и, фентанил .

4. Угнетение дыхания . Дозозависимое.ы До остановки. мМеханизм: уменьшается чувствительность нейронов дыхательного центра к СО 2 . В результате угнетения дыхания в крови накапливается СО 2 . Это приводит к расширению и уменьшению сопротивляемости мозговых сосудов. Повышается мозговой кровоток и внутричерепное давление. Поэтому морфин противопоказан людям с тяжелым поражением мозга.

Примечание. Угнетение дыхкния - причина смерти при острой передозировке опиоидов.

5. Угнетение кашля. Не коррелирует с обезболивающим действием и угнетением дыхания. Рецепторы, вовлеченные в противокашлевое действие, отличаются от таковых, вовлеченных в обезболивание.

Подавление кашля опиоидами кашля может привести к накоплению секрета с последующей обструкцией дыхательных путей и ателектазам. К этому эффекту развивается толерантность.

6) МиозМиоз (сС ). Опиоиды возбуждают ядра глазодвигательных нервов. Увеличевается парасимпатическая стимуляция глаз. Толерантность не развивается. У всех наркоманов выясняют состояние зрачка.

Прим е чание . Это важный диагностический прием. В большинстве других случаев комы и угнетения дыхания развивается мидриаз. Миоз устраняют атропин и антагонист.

7.8. Тошнота и рвота. Опиоидные анальгетики активируют триггерную хеморецепторную зону ствола мозга и могут вызвать тошноту и рвоту. Стимулируют вестибулярный аппарат. При движении тошнота и рвота усиливаются. Рвота не вызывает неприятных ощущений.

Примечание. Рвотный центр угнетают.

8. Брадикардия . Следствие стимуляции ядер блуждающих нервов.

Нейроэндокринные эффекты . Сильные агонисты ингибируют высвобождение гонадотропин и кортикотропин рилизинг гормонов. Снижают концентрацию: лютеинизирующего, фолликулостимулирующего, адренокортикотропного гормонов и бета-эндорфинов; тестостерона и кортизола. Повышают высвобождение пролактина и гормона роста за счет ослабления на них дофаминергического ингибирующего действия.

Периферические эффекты.

Ригидность мышц туловища . Сильные агонисты повышают тонус скелетной мускулатуры. Действие развивается на спинальном уровне. Уменьшается эффективность работы грудных мышц. Снижается легочная вентиляция. Эффект наиболее выражен при быстром внутривенном введении больших доз липофильных опиоидов (фентанил , суфентанил ). Устраняется опиоидными антагонистами. учащается СО 2

ЖКТ . Запор. Опиоидные рецепторы имеют высокую плотность в ЖКТ. Механизм. Блокируется выделение ацетилхолина в ЖКТ.

Мочеполовая система. Опиоиды снижают интенсивность кровотока в почках и снижают их функцию. Тонус мочеточников и мочевого пузыря повышается. Увеличение тонуса сфинктера уретры приводит к задержке мочи, особенно в послеоперационном периоде.

Матка . Опиоидные анальгетики удлиняют родовой акт.иф

Другие эффекты . Опиоидные анальгетики вызывают покраснение кожи и ощущение тепла за счет (расширенияе сосудов.), иИногда сочетающиесябывает с потливостью и крапивницаей. Эти реакции связаны с:

центральными эффектами и;

выделением гистамина из тучных клеток.

Толерантность и физическая зависимость .

При часто повторяющихся введениях в лечебных дозах морфина и его аналогов развивается толерантность. Для получения ответа, равного первоначальному, приходится увеличивать дозу. С этого периода формируется физическая зависимость. Становится необходимым продолжение введения вещества для предупреждения возникновения синдрома отмены или абстиненции.

Механизмы развития толерантности и физической зависимости:

1) :

изменение системы вторичных посредников; 2)

ингибирование аденилатциклазы; 3)

синтез G -белков.

Степень толерантности к некоторым эффектам опиоидов рис. .10.5).

Опиоидные анальгетики проникают через плаценту. Их применение для обезболивания в акушерстве может привести к рождению ребенка с угнетенным дыханием.

Новорожденные, родившиеся от матерей-наркоманок, характеризуются физической зависимостью с симптомами отмены опиоидов, если они не поступают в их организм.

Характеристика препаратов.

Морфин . Эффективен при лечении тяжелого болевого синдрома.

Применение.

Обезболивание. Вызываюет обезболивание и засыпание. Это важно, особенно в реанимации после операции. Может использоваться, как дополнение к снотворному действию при наличии боли снижается.

Лечение поноса. Морфин снижает сократимость гладкой мускулатуры кишечника и повышает ее тонус. Применяют при холере.

Облегчение кашля . Морфин подавляет кашлевой рефлекс. Чс; однако чаще используют кодеин или декстрометорфан .

Побочное действие. Тяжелое угнетение дыхания, рвота, дистрофияфория, гипотония. Повышает

Увеличение внутричерепногое давленияе. Это Пприводит к ишемии головного и спинного мозга. При гипертрофии простаты может вызвать острую задержку мочеотделения. Серьезное осложнение угнетение дыхания при эмфиземе и у больных с легочно-сердечными заболеваниями.

Героин.

Получение. (рис. 6).

Героин. Не встречается в природе. Полученают путем при ацетилированиия морфина в позиции, обозначенной точкой (рис. 10.6).

Действие. В 3 раза сильнее морфина. Вызывает выраженную эфарию.

Фармакокинетмка.

Это Героин более жирорастворим. Быстрее морфина проникает через гематоэнцефалический барьер,. В мозгу превращается в морфин . вызывая выраженную эйфорию приПри вызывает выраженную эйфорию Применение . Не используется в медицине.

Метадон . Синтетический пероральный опиоид. . В. Ддольше

Механизм действия. Метадон преимущественно возбуждает мю-рецепторы.обладает выраженным действием на мио-рецепторы.

Действие. Обезболивающая активность метадона эквивалентна морфину . Обладает сильным обезболивающим действием при приеме через рот.

Примечание . Морфин , чвсасывается из ЖКТ частично. Сужение зрачка и угнетение дыхания метадоном длиятся 24 часа. Повышает давление в желчных протоках и вызывает запоры. Эйфория выражена в меньшей степени, чем у морфина.

Фармакокинетмка.

Метадон хорошо всасывается при приеме через рот.

Применение. 1. Для контроля симптомов отмены у героиновых и морфиновых наркоманов. 2. Для лечения наркоманов. Больных затем медленно выводилият из метадоновой зависимости.

Примечание. Метадон вызывает средней степени выраженности синдромы отмены,. Он протекает не так тяжелокоторые развиваются,. Переносится легче. чем синдромы отмены от морфина .

Побочное действие . Наркомания. Синдромы отмены выражены в средней степени и более длительные (от дней до недель).

Меперидин. С Меперидин синтетический опиоид для приёма через рот и парентерально.

Механизм действия . Агонист опиоидных рецепторов, особенно каппа.

Действие.

Дыхание. Угнетение. дыхания как у морфина .

Сердечно-сосудистая система. Незначительное действие при приеме через рот. При внутривенном введении вызывает: 1) снижение периферической сопротивляемости сосудов и 2) увеличение периферического тока крови; 32) тахикардию. Последняя за счет антимускариновых свойств. Обладает отрицательным инотропным действием. Расширяет сосуды мозга и повышает давление ликвора.

ЖКТ. Меперидин сокращает гладкую мускулатуру. Приводит к запорам.

Глаз . Меперидин , в отличие от морфина , вызывает расширение зрачка.

Применение . Меперидин вызывает обезболивание при тяжелой боли. В отличие от морфина не используется при поносе или кашле. Вызывает менее выраженную задержку мочеотделения, чем морфин .

Побочное действие. Большие дозы меперидина вызывают дрожь, подергивание мышц и судороги. Отличается от других опиоидов тем, что в больших дозах расширяет зрачок и вызывает чрезмерные рефлексы. Меперидин наркотик. Заменять морфин и героин при использовании наркоманами. У больных почечной недостаточностью накапливается его метаболит - нормеперидин. Развиваются судороги.

Подгруппа фентанила фентанил , суфентанил и алфентанил .

Тримеперидин (промедол ).

Действие . Сильный анальгетик. при введениианестетиковСлабее морфина угнетает дыхание, ядра блуждающего нерва и рвотный центр. Спазмолитик, но стимулирует матку.

Фармакокинетмка.

Быстро всасывается. Эффективен при приёме внутрь и при парентеральном введении.

Взаимодействие . Усиливает действие местных анестетиков.

Фентанил .

Действие. По силе обезболивающего действия в 80 раз превосходит морфин .

Фармакокинетмка.

Обладает быстрым началом и короткой (15-30 минут) продолжительностью действия.

Взаимодействие .В комбинации с дроперидолом он вызывает разобщенную анестезию (нейролептанальгезия).

Суфентанил . Действие. вВ 5-7 раз активнее фентанила .

Умеренные агонисты.

Кодеин . Действие. Слабее, чем морфина . Однако при приеме внутрь кодеин эффективнее его морфина .

Применение. Редко используются самостоятельно. Чаще в сочетанных лекарственных формах с аспирином , парацетамолом и другими НПВС. Обладает хорошим противокашлевым действием в дозах, которые не устраняют боль. Обезболивающее действие эквивалентно аспирину .

Побочные действия. Кодеин вызывает менее выраженную эйфорию, чем морфин . Редко вызывает наркоманию. [Примечание:. В Для устранения кашля вместо кодеина используют декстраметорфан . Это синтетическое вещеНство не обладает обезболивающим действием. Имеет низкий потенциал зависимости].

Слабые агонисты.

Пропоксифен .

Действие. Производное метадона . При парентеральном применении вызывает обезболивание, которое в 2 раза слабее, чем у кодеина . При приеме через рот его активность составляет только 1/3 от таковой у кодеина .

Фармакокинетмка. Хорошо всасывается после приема через рот с пиком уровня в плазме через 1 час. Метаболизируется в печени.

Применение . В комбинации с аспирином для усиления обезболивающего действия.

Побочные действия. черезМТошнота, апорексия, запоры.

Передозировка . Заторможенность, угнетение дыхания, судороги, галлюцинации. Кардиотоксичность и отек легкого.

Помощь при передозировке . Налоксоном . Устроняет заторможенность и угнетение дыхания, но не кардиотоксичность. При

Взаимодействие . С алкоголем и успокаивающими средствами. Развивается тяжелое угнетение ЦНС, приводящее к смерти от угнетения дыхания и развития кардиотоксичности.

Частичные агонисты .

Бупренорфин . Активный и длительно действующий опиоид. Частичный агонист мю-рецепторов.

Действие. Длительное. действие оОбусловлено прочным связыванием с мю-рецеторами.

Примечание. Используют при Для детоксикации и поддерживающем лечении героиновых наркоманов.

Агонисты-антагонисты. (рис. 10.7).

Механизм действия. СОпиоиды, которые стимулируют одни, но блокируют другие рецепторы (рис. 10.7),.

Действие. называются агонистами-антагонистами.У людей, которые недавно получили опиоиды, агонисты-антагонисты обладают агонистическим действием. Ис устранения У больных с зависимостью к опиоидам, обладают антагонистическим действием. О, обостряют симптомы отмены. Вызывают не скорее дистрофию, чем эйфорию, а дисфорию (плохое настроение).

Примечание. Болевой синдром.

Характеристика препаратов. .

Пентозоцин .

Механизм действия. Агонист каппа-, и дельта- и сСлабыйОбладает слабой антагонистической активностью к мю- и дельта-рецепторамов. ИюустраненияПрименяют

Действие. Эйфория, менее выражена, чем у морфина.

Фармакокинетмка. Применяют через рот и парентерально.

Примечание. Умеренная боль. Для снижения симптомов зависимости к морфину.

Побочные действия. В больших дозах угнетает дыхание и перистальтику ЖКТ,. Повышает повышает кровяное давление. Может и может Вызывает галлюцинации, кошмары и головокружение. При стенокардии пентазоцин повышает давление в аорте и легочной артерии. Поэтому и, поэтому повышает нагрузку на сердце. Снижает ток крови в почкахпочке.

Взаимодействие. С морфином. Не устраняет угнетение дыхания,. Может мптомы

Трамадол .

Примечание. Сильный анальгетик.

Фармакокинетмка . Назначают внутрь и парентерально. Действует быстро и долго.

Прим введенииПрименение . Сильные боли. Особенно у онкобольных.

Частичные агонисты .

Бупренорфин активный и длительно действующий опиоид. Частичный агонист мю-рецептор. Длительное действие обусловлено прочным связыванием с мю-рецеторами, что делает его устойчивым к устранению налоксоном . Используют при детоксикации и поддерживающем лечении героиновых наркоманов.

Антагонисты.

Строение. Производные морфина с громоздкими заместителями у атома азота (см. рис. 10.7).

Механизм действия. Блокада опиоиднымх рецепторов особенно с мюи блокируют их.

Действие. вызывают обусловленный рецептором ответ. Нормальные люди - не действует. Наркоманы быстро приводят к прекращению действия героина. Развивается синдрома отмены. Механизм: вытесняют героин с рецептора.

Характеристика препаратов. (см. рис. 10.7).

Налоксон .

Механизм действия. Конкурентный антагонист опиоидныхов. Быстро вытесняет их из рецепторов. Блокирует рецептор (рис 10.7). рецепторов.

Применение . Передозировка опиоидов. (рис 10.7).

В течение 30 секунд после внутривенного введения налоксона угнетение дыхания и кома, характерные для передозировки героина, исчезают,. Возвращается сознание, появляется приводя больных в чувство и настороженность. Налоксон конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Налтрексон . См. налоксон .

Действие . Действует дольше н а локсона. подобно налоксону . Обладает более длительным действием, чем налоксон . При однократном приёме внутрь блокирует действие инъецированного героина в течение 48 часов. [Примечание. Толерантность и синдром отмены к налтрексону и налоксону не развивается].

Применение. Июся 1. Налтрексон применяют при создании опиатзависимых поддерживающих программ для лечения наркоманов. У больных с зависимостью к опиоидам, которые внешне выглядят нормально налтрексон вызывает абстинентный синдром. 2.. При длительном применении не развивается синдром НС нижает тягу к алкоголю у хронических алкоголиков.

23. Медико-биологические проблемы опийных наркоманий.

1. Риск смертельной передозировки. 2.

Полинаркомания. Алкоголь, седативные и стимуляторы заменители опиоидов. 3.

Гепатит В. 4.

СПИД. 5.

Бактериальные инфекции с септическими осложнениями (менингиты, остеомиелиты, абсцессы во внутренних органах).

23. Социальные проблемы опийных наркоманий.

Убийства, самоубийства, несчастные случаи, расходы общества на лечение наркоманов, распад семьи.

23. Острое отравление морфином: клиника.

Эйфория, беспокойство, ощущение жара, сухость во рту, головокружение, головная боль, потливость, позывы к мочеиспусканию, сонливость, оглушенность, кома. Редкое (3-5 дыханий в минуту) и поверхностное дыхание. Снижение АД, точечные резко суженные зрачки. ([Примечание. По мере прогрессирования гипоксии зрачки расширяются]). П; пововышенные спинальные рефлексы, гипотермия,. С смерть в результате паралича дыхательного центра.

23. Лекарственная помощь. Налоксон в вену.

Применение опиоидов (резюме)..

Морфин . Боль, понос при холере, кашель при переломе рёбер.

Героин. Не Не применяется.

Метадон . Для контроля симптомов отмены у наркоманов.

Меперидин . Тримеперидин. Боль..

Фентанил . Для разобщенной анестезии (с дроперид о лом ).

Суфентанил . Боль.

Кодеин . Кашель.

Пропоксифен . С НПФС при болях воспалительного происхождения.

Бупренорфин и пентазоцин . Лечение героиновых наркоманов.

Трамадол . Боли у онкобольных.

Налоксон . При передозировке опиоидов (кома, угнетение дыхания).я). Для снижения влечения к алкоголю.

Налтрексон . Для снижения влечения к алкоголю.

22. Ненаркотическипиоидные анальгетики.

Определение. Это вещества, проявляющие умеренный анальгезирующий эффект преимущественно на патогенетическом уровне, блокируя образование и действие на болевые окончания тканевых “ альгогенных ” веществ, которые образуются при: 1) воспалении, 2) ишемии и 3) травматизации тканей.

22. Фармакологическая характеристика неопиоидных анальгетиков (анальгетиков-антипиретиков), применение.

е. Не Снимают боль и но Но снижают температуру тела (анальгетиками-антипиретиками). анальгетикамипосколькупотому чтоНе вызывают физическую зависимость.

Это нестероидные противовоспалительные средства со слабо выраженной противовоспалительной активностью или не обладающие ею. (рис. 10.2).

Классификация (рис 10.8).

Анальгезирующий эффект .

В большой степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности исходящих из тканей эктодермального происхождения (мышцы, суставы, сухожилия, нервные стволы, ЦНС, зубы). При сильных висцеральных болях мало эффективны.еми [Примечание. Метамизол и кеторолак эффективны при коликах и послеоперационных болях. Их эффективность при почечной колике, связана с торможением образования простагландина Е 2 в почках за счет ингибирования циклооксигеназы. Снижается почечный кровоток и образование мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции. Обеспечивает длительный обезболивающий эффект ] . Блокада неожиданныминеопиоидными анальгетиками превращения арахидоновой кислоты в простагландины является основным в их обезболивающей активности при болях различной локализации. [Примечание. Простагландины вызывают боль путем сенсибилизации рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействием, понижая порог болевой чувствительности].

Кроме того, анальгезирующий эффект неопиоидных анальгетиков связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Жаропонижающий эффект.

Снижают температуру тела только при лихорадке. На нормальную температуру не влияют.

Механизм жаропонижающего действия.

Простагландин Е 2 повышает чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина 1 и других), образующихся в организме под влиянием микроорганизмов, вирусов и токсинов. Блокируя синтез простагландина Е 2 , они снижают повышенную температуру тела.

Применение.

Ревматизм; ревматоидный, подагрический и псориатический артриты; анкилозирующий спондилит, синдром Рейтера. [Примечание. Синдром Рейтера это уретрит + иридоциклит + артрит → уретроокулосиновиальный синдром] . При ревматоидном артрите оказывают только симптоматический эффект. Не влиют на течение заболевания. Не могут приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. Но облегчение, которое неопиоидные анальгетики приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что больные не могут обойтись без них.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма). Чаще местно (мази, кремы, гели).

3.2. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

43Почечная и печеночная колика.

45Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

56Лихорадка (как правило,(при температуре выше 38,5 ْ С ) .

67Дисменорея. Применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции простагландина F 2а . Помимо анальгезирующего действия, уменьшают объем кровопотери. Назначают при первом появлении болей 3-х дневным курсом или накануне месячных. При таком кратковременном лечении их побочное действие не развивается.

Противопоказания.

Неопиоидные анальгетики противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (особенно в стадии обострения), выраженных нарушениях функции печени и почек, костного мозга, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности.

Предосторожности.

Неопиоидные анальгетики должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также людям, у которых раньше регистрировались побочные эффекты при приеме НПВС.

Пожилым больным назначают минимально эффективные дозы короткими курсами.

Побочное действие.

ЖКТ . Диспеп c ические расстройства. Эрозии, язвы желудка и 12-и перстной кишки. Кровотечения и перфорации ЖКТ.

Механизмы ЖКТ токсичности: 1)ингибирование активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ -1), контролирующей выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ (основной механизм).; 2)локальное повреждение неопиоидными анальгетиками слизистой, поскольку большинство их является органическими кислотами.

Блокада ЦОГ- 1 результат системного действия неопиоидных анальгетиков. Обуславливает гастротоксичность при любом пути введения.

Поражение слизистой желудка неопиоидными анальгетиками протекает в 3 стадии: 1) торможение синтеза простагландинов в слизистой; 22) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов; 13) изъязвление;. Возможно также

2) локальное повреждение неопиоидными анальгетиками слизистой, поскольку большинство из них являеются органическими кислотами.

Проблема гастротоксичности неопиоидных анальгетиков осложняется их анальгезирующим действием. На фоне отсутствия боли обнаруживается выраженное изъязвление слизистой желудка.

Почки.

Нефротоксичность. Развивается по двум механизмам. 1. Блокада синтеза простагландина Е 2 и простациклина в почках вызывает сужение сосудов и ухудшение почечного кровотока. Развивается ишемия почек. С, снижается клубочковая фильтрация и диурез. Развиваются нарушения водно-электролитного обмена: (задержка воды, отеки, гипернатриемия, повышение давления крови).

2. Прямое повреждение паренхимы почек с развитием интерстициального нефрита («анальгетическая нефропатия»). Возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.

Гематотоксичность . Метамизол и пропифиназон могут вызвать апластическую анемию и агранулоцитоз.

Коагулопатия . Торможение образования протромбина в печени и агрегации тромбоцитов. Результат кровотечение (чаще ЖКТ).

Реакции гиперчувствительности (аллергия) .

Сыпи, отек Квинке, анафилактичекий шок, синдромы Лайела и Стивенса - Джонсаона. Чаще (чаще вызывают метамизол и пропифиназон ).

Бронхоспазм. У больных бронхиальной астмой.

Механизм бронхоспазма:

1) аллергия (повышенная чувствительность);

2) торможение синтеза простагландина Е 2 , который является эндогенным бронходилататором;

3) увеличение синтеза лейкотриенов (бронхоконстрикторы).

Удлинение беременности и замедление родов .

Связано с тем, что простагландины Е 2 и F 2α стимулируют миометрий. Их синтез тормозится.

ыВзаимодействияе.

С непрямыми антикоагулятами и пероральными гипогликемическими средствами. Усилваение действия последних.

Механизм. 1. Вытеснение из центров связывание на альбумине. 2. С гипотензивными и мочегонными. Ослабляют действие.

3. С мочегонными. Нефротоксияность.

Механизм. Рис. 24.5

4. С аминогликозидными антибиотиками и дигоксином. Усиление токсичности последних.

5. С алюминийсодержащие антациды (альмагель , маалокс ) а такжеи холестирамин. Снижение всасывания неопиоидных анальгетиков.

6. С седативными и опиоидными анальгетиками. Усиление обезболивающего действия.

Характеристика отдельных препаратов.

Мефенамовая кислота .

Механизм действия. Ингибирование биосинтеза простагландинов.

Действие . АнальгетикОбладает анальгезирующими свойствами.

Противопоказана Фармакокинетика. Медленно всасывается,. Ччастично метаболизируется в печени. Т½ - 4 часа.

И Применение. Ревматизм : ревматизм, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль.

Побочные действия . Более выраженное, чем у аспирину . Более токсична. Назначают до 1 недели.

Противопоказание. Детям.

Этофеномат .

Действие. Противовоспалительное и анальгезирующее.

Применение . Бурсит: бурсит, тендовагинит, суставной синдром, миозит, люмбаго, растяжения, вывихи, ушибы.

Метамизол (анальгин ).

Действие. Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, спазмолитическое действием.

Механизм анальгезирующего действия. Нарушение проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Быстро етсяаяя Фармакокинетика. Быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови через 1-2 часа, Т½ - 2,5 часа.

Применение :. Головная боли различнобольго генеза (головная, невралгия, радикулит, ревматизм). При сильных болях вводят парентерально.

Побочное действие. Г : угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз), аллергические реакции, анафилактический шок (возможен при в/ввнутривенном введении).

Противопоказания .: Повышенная повышенная чучувствительность, нарушения кроветворения.

Пропифеназон .

Действие . Выраженное анальгезирующее и жаропонижающее. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови через 30 минут.

Применение. Входит в состав саридона и пливалгина .

Побочные действия. Безопасен.

Парацетамол .

Один один из основных препаратов для лечения боли легкой и средней тяжести в тех случаях, когда нет необходимости в противовоспалительном эффекте. Слабый ингибитор синтеза простагландинов в периферических тканях.

Действие . И: парацетамол ингибирует биосинтез простагландинов в ЦНС. Развивается жаропонижающее и обезболивающее действие. Слабо влияет на циклооксигеназу в периферических тканях. Поэтому обладает слабой противовоспалительной активностью. Не влияет на функцию тромбоцитов или увеличиваютудлиняет время образования сгустка крови. Лишен многих свойств аспирина .

Применение . ГЭффективен при (головныхая, мышечныхая и послеродовыхая боляхи. При ревматоидных артритах используется как дополнение к противовоспалительной терапии с целью анальгезии.

Парацетамол хороший заменитель обезболивающего и жаропонижающего действия аспирина у больных: 1) с жалобами со стороны ЖКТ, 2) у которых удлинение времени кровотечения не целесообразно, 3) которые не нуждаются в противовоспалительном действии аспирина .

Парацетамол наилучшее обезболивающее и жаропонижающее средство у детей с вирусной инфекцией. [Примечание. Аспирин (вспомним, что аспирин повышает риск возникновения синдрома Рея) ] .

Парацетамол не является антагонистом урикозурического средства пробенецида и, поэтому, не противопоказан больным подагрой.

Побочное действие:. ВПокраснение кожи и незначительные аллергические реакции бывают. Могут наблюдаться минимальные нарушения в содержании лейкоцитов, но они проходят. Повышение активности печеночных ферментов, но без развития желтухи. Эффект обратим после прекращения приема.

Токсичность . Головокружение, возбуждение и нарушение ориентации. Некроз канальцев почек и гипогликемическая кома редкие осложнения длительного лечения большими дозами парацетамола .

В дозах 10 г и более у взрослых может развиваться смертельный некроз печени вследствие истощения запасов глутатиона, расходуемого в реакциях детоксикации парацетамола . Ранние симптомы поражения печени это тошнота, рвота, понос, боли в животе. Лечение. - а цетилцистеин (предшественник глутатиона). Может может спасти жизнь, если его ввести не позднее в течение не более 20 часов после введения сверхдозы парацетамола . [Примечание. Прогноз хуже,Ранние симптомы поражения печени это тошнота, рвота, понос, боли в животе. чем при передозировке аспирина ] .

Гемолитическая анемия и метгемоглобинемия. В отличие от аспирина , парацетамол не вызывает ЖКТ-кровотеченийя.

Противопоказания. Заболевания печени. ю

Кеторолак.

Действие. НПВСМощный анальгетик Нестероидное противовоспалительное средство средней продолжительности действия. Вместо морфина при послеоперационной боли легкой и средней степени тяжести. Только в 2,5 раза уступает морфину .

Побочное действие . Гастротоксичность и повышенная кровоточивость (антиагрегационное действие).

Взаимодействия. С опиоидными анальгетиками. Потенцируется анальгезия. Это позволяет применять их в меньших дозах.

С местными анестетиками. Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака с лидокаином или бупивакаином обеспечивает лучшее обезболивание, чем раздельное.

Предосторожности . Кеторолак нельзя применять перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для обезболивания родов, купирования боли при инфаркте миокарда.

22. Сравнительная характеристика опиоидных и неопиоидных анальгетиков (рис. 10.9).