Уротол ® (Urotol). Уротол - официальная* инструкция по применению

1 таблетка содержит 1 или 2 мг активного вещества тольтеродина гидрогена тартрата .

Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана, крахмалгликолят натрия, стеарилфумарат натрия, макрогол 6000, диоксид кремния, тальк, гипромеллоза.

Форма выпуска

В таблетированной форме, в блистерах по 14 штук, а также капсулы пролонгированного действия Уротол СР.

Фармакологическое действие

Урологическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий компонент – тольтеродин . Лекарственный препарат улучшает уродинамику . Активное вещество является блокатором мускариновых рецепторов, и действyет целенаправленно в отношении мускулатуры мочевого пузыря. Под действием медикамента уменьшается средний объем мочи, устраняется недержание мочи и снижается частота позывов к мочеиспусканию. Активный компонент не воздействует на Q-T интервал.

Выраженное действие препарата Уротол проявляется к концу 4-й недели терапии. Тольтеродин хорошо адсорбируется в пищеварительной системе, пик концентрации в плазме регистрируется через 1-3 часа. Действующий компонент метаболизируется до основного метаболита и нескольких неактивных веществ, которые выводятся почками. У лиц, с выраженной патологией печеночной системы, наблюдается повышение уровня неизменененного тольтеродина в плазме. При заболеваниях почек увеличивается время полувыведения тольтеродина.

Показания к применению

Уротол назначают пациентам, которые страдают множественными .

Медикамент применяют при высокоактивном мочевом пузыре , при .

Противопоказания

Уротол не назначают при непереносимости тольтеродина, при задержке мочеиспускания , тяжелом течении , закрытоугольной , токсическом мегаколоне.

В педиатрической практике не назначают препарат Уротол. Инструкция по применению рекомендует с осторожностью применять тольтеродин при нейропатии , при заболеваниях почечной системы и печени, при сниженной перистальтике кишечника, а также пациентам с высоким риском развития миастении Гравис («мышечное бессилие»).

При лечении пациентов, которые получают антиаритмики, при регистрации удлиненного Q-T интервала, требуется особая осторожность. Недопустимо в период лечения управлять автотранспортом и другими опасными механизмами.

Побочные действия

Частые нежелательные реакции: сниженное слезоотделение, диспепсические расстройства , сухость во рту. Реже наблюдается повышенная утомляемость и нарушение памяти.

Центральная нервная система: изменение аккомодации, вертиго , спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, повышенная сонливость, головные боли, галлюцинации.

Пищеварительная система: усиленный , боли в эпигастральной области, (из-за снижения перистальтики кишечника ), гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту. Редко регистрируется увеличение массы тела и развитие .

Изменения со стороны сердца и сосудистой системы: ощущение учащенного сердцебиения, покраснение верхней части тела и кожи лица, тахикардия.

У некоторых пациентов отмечаются в виде дерматита, . Редко развивается и анафилактоидные реакции.

Редко обостряются симптомы деменции , регистрируются загрудинные боли, болезненность при мочеиспускании, сухость кожных покровов, обострение , отечность, задержка мочеиспускания.

Уротол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают целиком, внутрь. Недопустим подбор дозы путем деления таблетки. Лекарственный препарат можно принимать независимо от приема пищи. Длительность терапии определяет только лечащий врач.

При недержании мочи, высокоактивном мочевом пузыре назначают по 2 мг дважды в день. При плохой переносимости тольтеродина схема может быть изменена: по 1 мг дважды в день. При заболеваниях почек и печеночной системы, при приеме сильных ингибиторов CYP-3A4, суточную дозу уменьшают до 2 мг.

Передозировка

При единовременном приеме 12,8 мг тольтеродина регистрируется болезненность позывов к мочеиспусканию, нарушается аккомодация .

Признаки передозировки: мидриаз, нарушение дыхания, тахикардия, судороги, нервное и эмоциональное возбуждение, задержка мочеиспускания, .

При развитии галлюцинаций, перевозбуждения и других центральных антихолинергических эффектов применяют .

При длительной задержке мочеиспускания осуществляется катетеризация.

Взаимодействие

Медикаменты, оказывающие антихолинергическое воздействие, усиливают действие Уротола и повышают риск развития нежелательных и побочных реакций.

Тольтеродин снижает эффективность прокинетиков.

Агонисты мускариновых рецепторов замедляют действие препарата.

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при одновременной терапии пероральными контрацептивами и

Фармакодинамика. Тольтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Блокирование этих рецепторов вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В исследованиях на животных была продемонстрирована избирательность тольтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После применения 6,4 мг препарата отмечали неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и снижение давления детрузора. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксиметильного производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит обладает близкими к тольтеродину фармакологическими свойствами и у лиц с активным метаболизмом способствует существенному повышению эффекта препарата. Максимальный терапевтический эффект тольтеродина развивается через 4 нед применения. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высокоспецифичны в отношении М-холинорецепторов и не оказывают значимого влияния на другие типы рецепторов.
Фармакокинетика. Тольтеродин быстро абсорбируется после приема внутрь. Его концентрация в сыворотке крови достигает максимального уровня через 1-3 ч после применения. Значение максимальной концентрации в сыворотке крови повышается пропорционально дозе в диапазоне 1-4 мг.
Тольтеродин в основном метаболизуется полиморфным ферментом CYP 2D6, который вызывает образование фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а конечный период полувыведения — 2-3 ч. У лиц со сниженным метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) тольтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP 3А, вследствие чего образуется N-дезалкилированный тольтеродин. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение периода полувыведения (около 10 ч) исходного вещества у лиц со сниженным метаболизмом служит причиной повышения концентрации тольтеродина в крови (приблизительно в 7 раз) на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающихся определению. Вследствие этого экспозиция (значение AUC) несвязанного тольтеродина у лиц со сниженным метаболизмом препарата близка к сумме экспозиций несвязанного тольтеродина и его 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с высокой активностью CYP 2D6 при одинаковом дозировании. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы вне зависимости от фенотипа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 дней.
Абсолютная биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц с низким метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) и 17% — у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Одновременный прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина повышается, если его принимают во время еды. Также не отмечается клинически значимых изменений и у лиц с низким метаболизмом препарата.
Тольтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Их несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина составляет 113 л. После применения меченого тольтеродина с мочой выводится около 77% радиоактивности, с калом — 17%. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде, а около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют соответственно около 51 и 29% количества, которое выводится с мочой.
Экспозиция несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается приблизительно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания к применению препарата Уротол

Гиперактивность мочевого пузыря, которая сопровождается такими симптомами, как учащенное мочеиспускание, недержание мочи.

Применение препарата Уротол

Рекомендуемая доза — по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин), которым рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. В случае появления побочных эффектов дозу также следует снизить до 1 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 6 мес. Через 6 мес следует оценить необходимость в дальнейшем лечении.
Препарат применяют независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Противопоказания к применению препарата Уротол

Повышенная чувствительность к тольтеродину или к любому другому компоненту препарата; задержка мочи; закрытоугольная глаукома при отсутствии адекватного лечения; тяжелая миастения; неспецифический язвенный колит; токсический мегаколон; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Уротол

Тольтеродин может вызывать М-холинолитические эффекты незначительной и средней степени выраженности, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, диспепсия и уменьшения слезоотделения.
Иммунная система: аллергические реакции.
Психические нарушения: повышенная возбудимость, нарушение сознания, галлюцинации.
Нервная система: парестезия, головокружение , сонливость.
Органы чувств: ксерофтальмия, нарушения зрения , в том числе нарушение аккомодации.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительный тракт: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Почки и мочевые пути: задержка мочи.
Общие проявления: повышенная утомляемость, головная боль , боль в груди, периферические отеки.
Прочие: очень редко — анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечная недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Особые указания по применению препарата Уротол

Следует соблюдать осторожность при применении тольтеродина: у пациентов со значительной обструкцией путей оттока мочи в связи с риском задержки мочи; при обструктивных заболеваниях ЖКТ (стеноз привратника); при заболеваниях почек; заболеваниях печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки); нейропатии; ущемленной грыже; риске ухудшения моторики пищеварительного тракта; у больных с факторами риска удлинения интервала Q-T (гипокалиемия, брадикардия, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал Q-T ) и заболевания сердца, такие как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
Перед началом лечения препаратом следует исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.
Препарат может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, поэтому при применении препарата нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психомоторных реакций и быстрого принятия решений (управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и др.).

Взаимодействия препарата Уротол

Одновременное лечение активными ингибиторами CYP 3А4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азольными средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск развития передозировки.
Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызывать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов препарата. Напротив, при одновременном применении М-холиномиметиков выраженность терапевтического действия тольтеродина может уменьшаться.
Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может снижаться тольтеродином.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3А4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3А4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия препарата с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.
Клиническое исследование не выявило способности тольтеродина ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 3А4 или 1А2.

Передозировка препарата Уротол, симптомы и лечение

Максимальная доза препарата, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина гидротартрата однократно. Наиболее выраженными реакциями, отмеченными у них, были нарушение аккомодации и мучительные позывы к мочеиспусканию. В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь.
Возможное симптоматическое лечение при передозировке представлено в таблице:

Условия хранения препарата Уротол

В обычных условиях.

Список аптек, где можно купить Уротол:

Санкт-Петербург

М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. C max в сыворотке достигается через 1-2 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением C max в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно. V d толтеродина - 113 л.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T 1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T 1/2 составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, натрия стеарилфумарат - 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 1.75 мг, макрогол 6000 - 300 мкг, титана диоксид - 150 мкг, тальк - 250 мкг, краситель железа оксид желтый - 50 мкг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Общая доза может быть уменьшена до 2 мг/сут на основании индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Эффективность терапии следует повторно оценить спустя 2-3 мес после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействие

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие препарата и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4, CYP1А2, вследствие этого при одновременном применении с толтеродином не предполагается повышение концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

Со стороны органа зрения: синдром сухого глаза, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Показания

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Противопоказания

задержка мочеиспускания;
неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
myasthenia gravis;
тяжелый язвенный колит;
мегаколон;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучена).

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Использование в педиатрии

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Гиперактивный мочевой пузырь может доставить больному немало проблем, существенно снижая качество его жизни. Человек страдает от учащенного мочеиспускания, частых ночных походов в туалет и неприятных ощущений в нижней части живота. Чтобы отрегулировать этот процесс, врачи назначают лекарства, понижающие тонус мочевого пузыря. Одним из самых доступных средств данной категории является препарат "Уротол". Отзывы, аналоги и инструкция по его применению — рассмотрим эти темы в нашей статье.

Форма выпуска и состав

Данный препарат выпускают в форме белых или желтых таблеток. Производством лекарства занимается чешская фармацевтическая компания "Зентива". В аптеки оно поставляется в картонных коробках белого цвета. В одной упаковке содержится 2 или 4 блистера по 14 таблеток. Ее стоимость составляет, как правило, 600-800 рублей, меняясь в зависимости от региона.

Как описывает состав препарата Стоит отметить, что производитель выпускает 2 варианта этого средства, которые отличаются между собой концентрацией действующего вещества. Им является гидротартрат толтеродина. В таблетках желтого цвета содержится 1 мг, а в белых — уже 2 мг. Вспомогательными компонентами выступают микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарилфумарат натрия. Таблетки выпускаются в круглой двояковыпуклой форме. Они покрыты оболочкой, состоящей из талька, гипромеллоза, макрогола и диоксида титана. Пилюли желтого цвета дополнительно содержат в себе пищевой краситель.

Показания к применению

Лечиться препаратом "Уротол", аналоги которого имеют схожие показания к применению, можно только после консультации со специалистом. Как правило, врачи выписывают его при нарушениях работы органов мочевыделительной системы, вызывающих частые и неконтролируемые мочеиспускания. Нередко его назначают при неспособности больного удержать жидкость в организме. При этом перед применением препарата необходимо исключить возможные органические причины мочеиспускания, так как "Уротол" не сможет справиться с ними. Данный медикамент постепенно стимулирует тонус мускулатуры выводящих путей, что позволяет стабилизировать процесс деуринации.

Противопоказания

Данный препарат, к сожалению, подходит далеко не всем пациентам. Так как таблетки "Уротол" инструкция описывает, как лекарство, замедляющее работу выделительной системы, то его нельзя употреблять больным, страдающим от затрудненного мочеиспускания. Если процесс деуринации проходит с задержками, то, скорее всего, лекарство только усугубит ситуацию. Нельзя принимать медикамент детям младше 18 лет. Врачи довольно редко назначают его и беременным женщинам, потому что пока не доказана безвредность препарата по отношению к развивающемуся плоду. Он рекомендован к применению только в том случае, если польза терапии будет превосходить возможные риски. Категорически противопоказано употреблять "Уротол" в период кормления грудью.

Не рекомендует принимать "Уротол" инструкция по применению людям, страдающим от тяжелого язвенного колита. Закрытая глаукома, неподдающаяся лечению, и миастения (быстрая утомляемость мышц) — еще 2 причины, из-за которых больным придется выбрать другой препарат для лечения. С осторожностью и в небольших количествах средство назначают пациентам с невропатией, проблемами почек, печени и желудка.

Побочные эффекты

Риск появления побочных эффектов является неотъемлемой частью приема любого препарата. Не стал исключением и "Уротол". Аналоги его, как правило, имеют сходные сопутствующие симптомы. При их появлении нужно прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к лечащему врачу. По статистике чаще всего пациенты подвержены следующим побочным эффектам:

разнообразные аллергические реакции, а в редких случаях возможно появление отека Квинке;
нарушения сознания, выражающиеся в повышенной нервозности, сонливости, головокружениях и головных болях, значительно реже появляются галлюцинации;
нарастающая сухость в глазах и появление ложной близорукости;
тахикардия (учащенное сердцебиение), чувство сдавленности в груди, реже — аритмия;
сухость во рту и регулярные боли в животе, а впоследствии появляется рвота, метеоризм и запоры;
сухость кожных покровов;
задержка мочеиспускания и появление отеков конечностей;
при длительном употреблении может наблюдаться значительное увеличение массы тела.

Таблетки "Уротол": инструкция по применению

Перед началом приема лекарства необходимо посетить врача, который подробно расскажет, как правильно нужно пить таблетки. Общий порядок употребления препарата также подробно описан в инструкции по применению. "Уротол" можно принимать вне зависимости от приема пищи утром и вечером по 2 мг за один раз. Больной должен проглотить таблетку целиком, запив ее небольшим количеством воды. При выявлении индивидуальной непереносимости препарата или же при нарушениях работы почек и печени дозировка снижается до 2 мг в сутки, то есть по 1 мг за раз. Пропивают лекарство курсами, повторяя их примерно каждые 2-3 месяца.

Из-за побочных эффектов, которые вызывает "Уротол", применение его делает невозможным управление автомобиля больным. Врачи рекомендуют также женщинам детородного возраста особенно тщательно следить за используемыми средствами контрацепции во время приема препарата.

Последствия передозировки

Принимать лекарство нужно строго по инструкции. По данным исследований, симптомы передозировки начинают проявляться при единовременном употреблении 12 мг препарата "Уротол". Аналоги его, кстати, имеют сходные признаки интоксикации, так как все они содержат одно и то же действующее вещество в составе. При употреблении дозы, многократно превышающей допустимую норму, проявляются следующие симптомы:

расширение зрачков;
появление близорукости и пареза аккомодации;
задержка мочеиспускания и частые болезненные позывы к нему;
спутанность сознания, выражающаяся повышенным возбуждением и галлюцинациями;
тахикардия и затрудненное дыхание;
судороги.

При подозрении на передозировку врачи сразу же назначают промывание желудка, а затем дают больному выпить большое количество активированного угля. При судорогах и галлюцинациях пациенты дополнительно принимают успокаивающие средства. Если человек начинает задыхаться, то его подключают к препарату искусственной вентиляции легких. Рекомендуется содержать пациентов в темном помещении, а также капать в глаза пилокарпин. При длительном отсутствии мочеиспускания жидкость из организма выводят с помощью катетера.

Аналоги препарата "Уротол"

Многие препараты имеют сразу несколько аналогов, которые практически не отличаются между собой по составу. Их главное различие — это производитель и стоимость. как правило, выпускают идентичные лекарства намного дешевле, чем импортные фирмы. "Уротол", выпускаемый чешской компанией, также имеет несколько качественных аналогов. Перечислим основные из них:

"Дриптан";
"Детрузитол";
"Ролитен";
"Спаземекс";
"Цистенал";
"Урохол".

Таблетки "Ролитен"

Нельзя назвать бюджетным лекарство "Уротол". Аналоги дешевле этого препарата можно без труда найти у других производителей. Так, стоимость "Ролитена", произведенного индийской фармацевтической компанией, составляет примерно 450 рублей за упаковку. Медикамент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, или капсул. Побочные эффекты и противопоказания у него идентичны "Уротолу", однако его запрещено употреблять беременным женщинам.

Препарат Уротол (Urotol) - антидизурическое, м-холиноблокирующее лекарственное средство.
Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Уротол являются: гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день.
Общая доза препарата Уротол может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 мес после начала лечения.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Уротол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочеиспускания; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; мегаколон; возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Беременность

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Уротол : парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Условия хранения

Препарат Уротол следует хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Уротол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг.
По 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Состав

1 таблетка Уротол содержит активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

Дополнительно

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Основные параметры

Название:	УРОТОЛ
Код АТХ:	G04BD07 -