Как долго принимать эгилок. Эгилок – показания к применению. Показания к применению лекарства «Эгилок»

Ирина Захарова

«Эгилок» - это лекарственное средство, назначаемое при лечении заболеваний сердца и сосудов. Главным действующим компонентом препарата является тартрат метопролола. Назначается при таких патологиях, как стенокардия, инфаркт, резкие приступы головной боли, аритмия. «Эгилок» используется от давления. Прописывает его врач, учитывая состояние пациента, его возраст и степень развития заболевания.

Препарат производится в виде белых таблеток. Принимать их следует внутрь. Существует несколько вариантов дозировок:

  1. Дозировка 25 мг - драже округлой формы, двояковыпуклое. С первой стороны проходят 2 линии в виде креста, а со второй - штамп «Е 435».
  2. Дозировки 50 и 100 мг - драже с крестом с одной стороны. Штампы - «Е 434» и «Е 432».
  3. «Эгилок Ретард» реализуется в трех дозировках. Драже - продолговатые, двояковыпуклые, белые. Штампы с двух сторон.
  4. «Эгилок С» реализуется также в трех концентрациях. Драже - овальные, двояковыпуклые, штампы с двух сторон.

Основной компонент - тартрат метопролола. Концентрация в 1 таблетке - 25, 50 и 100 миллиграмм соответственно. В «Эгилоке С» действующим элементом является сукцинат метопролола. Его содержание находится в пределах 25-200 миллиграмм в 1 таблетке.

Дополнительные элементы: пищевые волокна (микрокристаллическая целлюлоза), повидон (энтеросорбент), карбоксиметил натрия, крахмал, магния стеарат, коллоидный диоксид титана и другие.

Препарат обладает обычной длительностью или отсроченным действием. Во втором случае происходит уменьшение возможных побочных явлений. Этим свойством наделены «Эгилок Ретард» и «Эгилок С».

«Эгилок» снижает давление или нет?

В инструкции указано, что он может употребляться при гипертонии. Именно на понижении давления и избавлении от аритмии основано лечебное действие всех видов «Эгилока». За счёт чего средство снижает давление? Активный элемент средства воздействует на сокращения миокарда, уменьшая их, снижает частоту пульса и количество крови, проходящей через аорту.


Основным действием «Эгилока» является снижение нагрузки на сердце, что достигается как раз из-за понижения давления и частоты пульса.

Показания

«Эгилок» - это средство совокупного действия, призванное помочь людям, страдающим заболеваниями сердца и сосудов, а также при нарушениях кровяного давления. Чаще всего его прописывают пожилым людям, для которых он является незаменимым средством. Показания препарата весьма обширны и зависят от разновидности лекарства.

Общими показаниями с целью профилактики для «Эгилока», «Эгилока Ретард» и «Эгилока С» являются мигрень, повышенное давление, стенокардия , рецидив после первого инфаркта миокарда:

  1. «Эгилок» и «Эгилок Ретард» прописывают при гипертиреозе в качестве одного из средств комплексного лечения и при гиперкинетическом кардиальном синдроме (ощущение пульсации в голове и шее).
  2. «Эгилок С» помогает людям с такими заболеваниями, как преждевременное сокращение желудочков, наджелудочковые аритмии, мерцательная аритмия, устойчивая хроническая недостаточность сердца, поздние степени инфаркта миокарда, тахикардии.
  3. «Эгилок Ретард» используют при хронической сердечной недостаточности в совокупности с другими лекарствами и для недопущения различных видов тахикардий.


«Эгилок» применяют для недопущения преждевременных сжатий желудочков и наджелудочковых аритмий.

Инструкция по применению

Принимать их нужно целиком, запивая обязательно водой без газа. Не советуют измельчать, за исключением невозможности принятия целиком, тогда разрешается разделить дозу пополам.

При каком давлении принимать лекарство?

«Эгилок» назначается только при повышенном давлении. Вследствие воздействия активного элемента (тартрата метопролола) происходит снижение сократительной способности сердца, частоты биения сердца и объема крови, проходящей через аорту.


Дозировки препарата

Дозы и кратность приема зависят от разновидности препарата и заболевания, которое необходимо устранить.

«Эгилок»

  1. Повышенное давление: доза составляет 25 или 50 мг, кратность приема - 2 раза. Наращивание дозировки следует осуществлять только по предписанию врача.
  2. Стенокардия и функциональные нарушения: прием производят с 25 мг с повышением дозы вплоть до 150 мг.
  3. Мигрень: 100 мг разделяют на 2 принятия в день.
  4. Вторичный инфаркт: до 200 мг в день.
  5. При гипертиреозе: 50 мг препарата до 4 раза в день.

«Эгилок Ретард»

  1. Повышенное давление, гипертиреоз, стенокардия: 1 раз в сутки по 50 миллиграмм. Возможно увеличение до 200 миллиграмм, это зависит от эффективности первоначальной концентрации.
  2. Аритмии: принцип приема такой же. Если необходимо повышение дозировки, то его проводят постепенно, по 50 миллиграмм.


«Эгилок С»

  1. Повышенное давление: следует использовать по 100 миллиграмм в день. Возможно повышение концентрации до 200 миллиграмм под присмотром врача или добавление в комплекс еще одного препарата, снижающего давление.
  2. Стенокардия: 1 раз в сутки по 200 миллиграмм.
  3. Сердечная недостаточность 2 класса: первоначальная доза - 25 миллиграмм, в дальнейшем производится увеличение по 25 миллиграмм до 200 миллиграмм в день.
  4. Сердечная недостаточность 3 и 4 классов: начало приема - 12,5 миллиграмм, с увеличением дозы до 200 миллиграмм.
  5. Аритмии и нарушения сердечной деятельности, профилактика рецидива инфаркта: до 200 миллиграмм в день.

Как долго принимать?

Длительность приема «Эгилока» устанавливается индивидуально, что зависит от заболевания. Например, терапия сердечной недостаточности проходит длительное время.


Препарат отменяют постепенно, уменьшая концентрацию средства в течение 2 недель до минимальной дозы. Эту дозировку рекомендуется пропить еще 5 дней и только после этого отменять «Эгилок».

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, «Эгилок» обладает рядом противопоказаний:

  • Низкая частота сокращений сердца.
  • Сердечная недостаточность в конечной стадии.
  • Предельная фаза недостаточности левого желудочка, сопровождающаяся резким понижением сократительной способности миокарда.
  • Беременность и кормление грудью.
  • Непереносимость или аллергия на некоторые компоненты средства.
  • Пониженное давление.
  • Ангиоспастическая стенокардия.

Если у пациента имеются какие-либо противопоказания из списка, то препарат применять запрещается. Врач может разрешить прием «Эгилока» при противопоказаниях, но только в крайних случаях. В этой ситуации снижается дозировка, а также производится регулярный контроль за состоянием организма. Если негативной реакции не наблюдается, то прием продолжают.

Побочные явления

В начале приема может наблюдаться чувство усталости. При дальнейшем употреблении могут возникнуть следующие негативные явления:

  1. Боли в грудной области, аритмия, отеки конечностей, кардиогенный шок, снижение частоты пульса, резкое понижение давления при подъемах, обмороки, холодные ноги.
  2. Головные боли, чувство усталости, депрессивное состояние, потеря внимания, возбуждение, судорожный синдром.
  3. Тошнота, боль в желудке, сухость во рту, нарушения перистальтики кишечника, болезни печени, желтушность, гепатит.
  4. Одышка, появление сыпи, гиперемия кожных покровов, повышенное потоотделение, нарушение зрения, сухость белков глаз, воспалительные процессы в слизистой глазного яблока.

При беременности и лактации

«Эгилок» не выписывают беременным и при лактации. Хотя назначение и возможно, если положительное действие для мамы перевешивает гипотетический вред для плода. Если прием средства оправдан, то необходим своевременный контроль за матерью и плодом.


В течение всей лактации использование препарата также не рекомендуется, что связано с частичным выведением активного вещества с молоком. Это приводит к такой патологии у новорожденного, как брадикардия.

Особые указания

Во время приема «Эгилока» обязательным является наблюдение за давлением и частотой пульса. Если он заметно понижается, то немедленно нужно идти в больницу.

Если пациент диабетик, то нужно постоянно проверять уровень сахара в крови. Если необходимо, изменить дозу инсулина или средства, снижающего концентрацию глюкозы.


При использовании линз обращают внимание, что при употреблении «Эгилока» сушатся глаза, поэтому на время приема лучше убрать линзы, поменяв их на очки.

Если пациента необходима операция, то прекращать лечение препаратом не требуется, стоит только сказать об этом анестезиологу. Иногда отмена «Эгилока» все-таки проводится за 2 дня.

Совместимость с другими препаратами

Колебания Эгилока по результатам анализа крови наблюдаются при одновременном приёме с хинидином, тербинафином, пароксетином, флуоксетином. Несовместим со средствами, угнетающими нервную систему, антиаритмическими препаратами и средствами для лечение вазоспастической стенокардии.


Лечебные препараты, воздействующие на нервную систему, при одновременном употреблении повышают возможность стремительного понижения давления.

Аналоги лекарства «Эгилок»

Вместо «Эгилока» иногда назначают следующие аналогичные препараты:

  1. «Метопролол»;
  2. «Анепро»;
  3. «Беталок»;
  4. «Вазокардин»;
  5. «Кардолакс»;
  6. «Метокор»;
  7. «Эмзок»;
  8. «Азопрол».

На нашем сайте Вы сможете найти медицинские инструкции более чем к 20 тыс. лекарственным препаратам!

Все инструкции классифицированы по фармакологическим группам, активному веществу, форме, показаниям, противопоказаниям, способу применения и взаимодействию.

Эгилок ® (Egilok ®)

Последняя актуализация описания производителем 11.09.2014

Показать все формы выпуска (14)
таблетки (14)

таблетки 25 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 60, пачка картонная 1; код EAN: 5995327166193; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 60, пачка картонная 1; код EAN: 5995327166223; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 100 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 60, пачка картонная 1; код EAN: 5995327166261; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 100 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 30, пачка картонная 1; код EAN: 5995327114620; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

Эгилок ®

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 30, пачка картонная 1; код EAN: 5995327114217; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 25 мг; блистер 20, пачка картонная 3; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 50 мг; блистер 15, пачка картонная 4; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 100 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 30, пачка картонная 1; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 100 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12.8 кг, контейнер полипропиленовый 1; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 50 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 30, пачка картонная 1; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 50 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 12.8 кг, контейнер полипропиленовый 1; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 25 мг; флакон (флакончик) коричневого стекла 30, пачка картонная 1; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) Эгилок ®

таблетки 25 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 14.3 кг, контейнер полипропиленовый 1; № П N015639/01, 2009-03-17 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Эгилок

Состав

Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.

На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат ) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон . натрия карбоксиметилкрахмал . стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, глицерол, стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

  • На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
  • На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
  • На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.

Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект метопролола на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени (цирроз . наложенный портокавальный шунт ) биодоступность значительно возрастает, а при хронической почечной недостаточности повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

  • профилактическое предупреждение приступов мигрени ;
  • повышенное артериальное давление;
  • нарушенная функциональная сердечная деятельность;
  • стенокардия ;
  • нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
  • инфаркт миокарда .

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

  • СССУ;
  • кардиогенный шок ;
  • выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
  • лактационный период ;
  • одновременный приём МАО ингибиторов;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
  • синоатриальная блокада;
  • сильно нарушенное периферическое кровообращение;
  • бронхиальная астма в тяжёлой форме;
  • АВ — блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

  • По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и головокружение (часто); нечасто – судороги . ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность . ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, тревожное состояние . сексуальная дисфункция . галлюцинации . нарушение памяти.
  • По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения .
  • По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе . диарея . запоры . сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
  • По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), ринит (редко).
  • По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь . усиление потоотделения .

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок . доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С . принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.

  • Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
  • Гипертиреоз : 50-200 мг в сутки.
  • Аритмия : 50-200 мг в сутки.
  • Стенокардия : 50 мг в сутки.
  • Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
  • Тахикардия : 50-200 мг в сутки.
  • Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Подобрать врача для лечения

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, атропина сульфата . глюконата . допамина . норэпинефрина .

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены . теофиллин . индометацин ) снижается гипотензивное свойство метопролола.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии .

При смешивании с барбитуратами (пентобарбитал ) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)


АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012141

Дата регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023

Предельная цена: 8.24 KZT

Инструкция

  • русский

Торговое название

М еждународное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг )

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением .

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени .

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии : рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.

При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (≥1/10)

Повышенная утомляемость

Часто (≥1/100 - <1/10)

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары

Парестезия, мышечные спазмы

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (≥1/10 000 - <1/1000)

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции, нарушение сексуальной функции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб, гепатит

Выпадение волос

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (≥1/10 000)

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение слуха

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

интервал P-Q превышает 240 м/сек,

систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

Тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены

I триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление периферического кровообращения.

При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с -адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение : Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма "двойной степ") на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 41.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, К90 - 2 мг, магния стеарат - 2 мг.

20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4 мг, повидон К90 - 4 мг, магния стеарат - 8 мг.

15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 8 мг, повидон К90 - 8 мг, магния стеарат - 8 мг.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);

— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нарушения периферического кровообращения тяжелой степени;

— возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

— одновременное в/в введение верапамила;

— тяжелая форма бронхиальной астмы;

— феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;

— повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС <45 уд./мин, с интервалом PQ >240 мс, и систолическим АД <100 мм рт.ст.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете; метаболическом ацидозе; бронхиальной астме; ХОБЛ; почечной/печеночной недостаточности; миастении; феохромоцитоме (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикозе; AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе); псориазе; облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременности; в период лактации; пациентам пожилого возраста; пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.

При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.

При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.

При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.

При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%).

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны половой системы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.

Применение препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном применении с этанолом, антигипертензивными препаратами, хинидином и барбитуратами.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если пациент в сознании). В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, введение бета-адреномиметиков (до достижения желаемого эффекта) или в/в введение 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме - введение бета 2 -адреномиметиков. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок при одновременном применении с другими антигипертензивными средствами обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммированием эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.

Одновременное применение метопролола и блокаторов медленных кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать в/в введения типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона): риск развития брадикардии, AV-блокады.

Сердечные гликозиды: риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.

Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдопа, клонидина и гуанфацина): риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного применения метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на ЦНС (например, снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол): риск развития артериальной гипотензии.

Средства для наркоза: риск угнетения сердечной деятельности.

Альфа- и бета-симпатомиметики: риск развития артериальной гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца.

Эрготамин: усиление вазоконстрикторного эффекта.

Бета 2 -симпатомиметики: функциональный антагонизм.

НПВС (например, индометацин): возможно ослабление антигипертензивного эффекта.

Эстрогены: возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин: метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.

Курареподобные миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады.

Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин): возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например, глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

При применении препарата в дозе, превышающей 200 мг/сут, уменьшается кардиоселективность.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Анафилактический шок может протекать тяжелее у пациентов, принимающих Эгилок.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения возможно усиление приступов стенокардии и риска развития коронарных нарушений. В период отмены препарата пациентам с заболеванием коронарных артерий необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета 2 -адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать хирурга/анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами. В случае развитии депрессии, вызванной применением бета-адреноблокаторов, следует прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или отменить препарат.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Беременность и лактация

Применение препарата не рекомендуется при беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетение дыхания.

Несмотря на то, что при применении препарата в терапевтических дозах лишь небольшое количество метопролола выделяется с грудным молоком, следует наблюдать за состоянием новорожденного (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарат Эгилок в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Печеночной недостаточности тяжелой степени

Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.

Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.

Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.

Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.

Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.

Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на 3-к 4-кратное накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.

Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение 5-часового периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.

Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме . Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).

Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.

Лекарство Эгилок: показания и противопоказания

Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.

Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.

Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:

  • страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
  • имеет серьезную сердечную недостаточность;
  • страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
  • перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
  • страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
  • страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
  • страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
  • имеет низкое кровяное давление;
  • имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
  • страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
  • имеет заболевание печени или почек;
  • имеет трудности с мочеиспусканием;
  • имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
  • имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
  • страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
  • принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.

Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.

Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности

Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.

Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО) . Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.

Препараты для нормализации сердечного ритма . Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.

Блокаторы кальциевых каналов . Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин , Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.

Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол . Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.

Альфа-блокираторы . Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.

Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.

Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.

Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.

Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте 1-17 лет рекомендуется подобрать другой препарат.

Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата

Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.

Усталость . Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.

Легкое головокружение . За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.

Диарея или запор . Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.

Проблемы с дыханием . Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.

Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.

У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.

Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.

К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:

  • низкое кровяное давление (гипотония);
  • холод и болезненность в руках и ногах;
  • очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
  • крайняя усталость;
  • серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.

Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка

Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.

Дозировка для взрослых (в возрасте 18-64 лет) обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.

Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.

Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.

Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.

Симптомы передозировки:

  • низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
  • медленный пульс;
  • проблемы сердечной проводимости;
  • сердечная недостаточность;
  • шок, вызванный проблемами с сердцем;
  • одышка;
  • потеря сознания;
  • кома;
  • синюшный оттенок кожи;
  • низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.

Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.

Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.

В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.

Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.

Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.