Инсулин: побочные эффекты, состав, описание, назначение, инструкция по приему, назначение врача и дозировка. Инсулин: показания и формы, инструкция по применению в медицине Режим дозирования и способ введения

Лантус – один из первых беспиковых аналогов человеческого инсулина. Получен путем замены в 21-м положении А-цепи аспарагин аминокислоты на глицин и присоединения двух аминокислот аргинина в Б-цепи к концевой аминокислоте. Этот препарат производит крупная французская фармацевтическая корпорация - Sanofi-Aventis. В ходе многочисленных исследований было доказано, что инсулин Лантус не только снижает риск развития гипогликемии по сравнению с НПХ препаратами, но и улучшает показатели углеводного обмена. Ниже представлена краткая инструкция по применению и отзывы диабетиков.

Активное вещество Лантуса – инсулин гларгин. Его получают методом генетической рекомбинации при помощи к-12 штамма бактерии Escherichia coli. В нейтральной среде слабо растворим, в кислой среде растворяется с образованием микропреципитатов, которые постоянно и медленно высвобождают инсулин. Благодаря этому у Лантуса плавный профиль действия длительностью до 24ч.

Основные фармакологические свойства:

Медленная адсорбция и беспиковый профиль действия в течении 24 часов.
Подавление протеолиза и липолиза в адипоцитах.
Активный компонент связывается с инсулиновыми рецепторами в 5-8 раз сильнее.
Регуляция метаболизма глюкозы, угнетение образования глюкозы в печени.

Состав

В 1 мл Лантус Солостар содержится:

3,6378 мг инсулина гларгина (в перерасчете 100 МЕ человеческого инсулина);
85% глицерола;
вода для инъекций;
хлористоводородная концентрированная кислота;
м-крезол и гидроксид натрия.

Форма выпуска

Лантус – прозрачный раствор для п/к инъекций, выпускается в виде:

картриджей для системы ОптиКлик (5шт в упаковке);
5 шприц-ручек Лантус Солостар;
шприц-ручек ОптиСет в одной упаковке 5 шт. (шаг 2 ЕД);
флаконов 10мл (1000 ЕД в одном фл.).

Показания к применению

Взрослые и дети от 2 лет с диабетом 1-го типа.
Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности таблетированных препаратов).

При ожирении эффективно комбинированное лечение – Лантус Солостар и Метформин.

Взаимодействие с другими препаратами

Существуют лекарственные препараты, которые влияют на углеводный обмен, при этом повышается или понижается потребность в инсулине.

Снижают сахар: пероральные противодиабетические средства, сульфаниламиды, ингибиторы АПФ, салицилаты, ангиопротекторы, ингибиторы моноаминооксидазы, антиаритмик Дизопирамид, наркотические анальгетики.

Повышают сахар: гормоны щитовидной железы, мочегонные, симпатомиметики, пероральные контрацептивы, производные фенотиазина, ингибиторы протеазы.

Некоторые вещества оказывают как гипогликемический эффект, так и гипергликемический. К таким относятся:

бета-блокаторы и соли лития;
спирт;
клонидин (гипотензивный препарат).

Противопоказания

Запрещается применять больным, у которых непереносимость инсулина гларгина или вспомогательных компонентов.
Гипогликемия.
Лечение диабетического кетоацидоза.
Дети до 2 лет.

Возможные побочные реакции возникают редко, в инструкции говорится, что может быть:

липоатрофия или липогипертрофия;
аллергические реакции (отек Квинке, аллергический шок, бронхоспазм);
мышечные боли и задержка в организме ионов натрия;
дизгевзия и нарушение зрения.

Переход на Лантус с других инсулинов

Если диабетик пользовался инсулинами средней продолжительности, то при переходе на Лантус меняется дозировка и режим введения препарата. Смена инсулина должна осуществляться только в стационаре.

Видео инструкция:

Аналоги

В России всех инсулинозависимых диабетиков принудительно перевели с Лантуса на Туджео. Согласно исследованиям у нового препарата меньше риск развития гипогликемии, но на практике большинство людей жалуются, что после перехода на Туджео у них сильно подскочили сахара, поэтому они вынуждены самостоятельно покупать инсулин Лантус Солостар.

Левемир отличный препарат, но у него другое действующее вещество, хотя длительность действия также 24 часа.

С инсулином Айлар не сталкивался, в инструкции говорится, что это тот же Лантус, но дешевле и производитель другой.

Инсулин Лантус при беременности

Официальные клинические исследования Лантуса с беременными женщинами не проводились. По неофициальным источникам препарат не оказывает негативного влияния на протекание беременности и самого ребенка.

Проводились опыты на животных, в ходе которых было доказано, что инсулин гларгин не оказывает токсического влияния на репродуктивную функцию.

Беременным Лантус Солостар может назначаться в случае неэффективности НПХ инсулинов. Будущие мамы должны следить за своими сахарами, ведь в первом триместре потребность в инсулине может снижаться, а во втором и третьем повышаться.

Не стоит бояться кормить ребенка грудью, в инструкции нет данных о том, что Лантус может проникать в грудное молоко.

Как хранить

Срок годности Лантуса – 3 года. Хранить нужно в темном, защищенном от солнечных лучей месте при температуре от 2 до 8 градусов. Обычно самое подходящее место – холодильник. При этом обязательно смотрите за температурным режимом, потому что заморозка инсулина Лантус запрещена!

С момента первого использования препарат может храниться месяц в темном месте при температуре не более 25 градусов (не в холодильнике). Нельзя применять просроченный инсулин.

Где купить, цена

Лантус Солостар выписывается бесплатно по рецепту врачом-эндокринологом. Но бывает и такое, что диабетику приходиться самостоятельно покупать этот препарат в аптеке. Средняя цена инсулина – 3300 руб. В Украине Лантус можно купить за 1200 грн.

Большинство больных сахарным диабетом хорошо переносят лечение инсулином, если используют правильно подобранные дозы. Но в некоторых случаях могут наблюдаться аллергические реакции на инсулин или дополнительные компоненты препарата, а также некоторые другие особенности.

Локальные проявления и гиперчувствительность, непереносимость

Локальные проявления в месте введения инсулина. К этим реакциям относят боль, покраснение, отек, зуд, крапивницу, воспалительные процессы.

Большинство таких симптомов имеют незначительные проявления и, как правило, походят через несколько дней или недель после начала терапии. В некоторых случаях может потребоваться замена инсулина, на препарат, содержащий другие консерванты или стабилизаторы.

Гиперчувствительность немедленного типа – такие аллергические реакции развиваются достаточно редко. Они могут развиваться ка на сам инсулин, так и на вспомогательные соединения, и проявляться в виде генерализованных кожных реакций:

спазма бронхов,
ангионевротического отека,
падения артериального давления, шока.

То есть все они могут нести угрозу для жизни больного. При генерализованной аллергии обязательно требуется замена препарата на инсулин короткого действия, а также необходимо провести противоаллергические мероприятия.

Плохая переносимость инсулина вследствие падения нормального показателя продолжительной привычной высокой гликемии. Если такие симптомы имеют место, то нужно в течение примерно 10 дней поддерживать уровень глюкозы на более высоком уровне, чтобы организм смог адаптироваться к нормальному значению.

Ухудшение зрения и выведение натрия

Побочные явления со стороны зрения. Сильные изменения концентрации глюкозы в крови вследствие регуляции могут привести к временным нарушениям зрения, так как изменяется тургор тканей и значение преломления хрусталика при снижении рефракции глаз (повышается гидратация хрусталика).

Такая реакция может наблюдаться в самом начале применения инсулина. Лечения это состояние не требует, нужно лишь:

уменьшить напряжение глаз,
меньше пользоваться компьютером,
меньше читать,
меньше смотреть телевизор.

Больные должны знать, что это не несет опасности и через пару недель зрение восстановится.

Образование антител на введение инсулина. Иногда при такой реакции необходимо провести коррекцию дозы чтобы устранить вероятность развития гипер- или гипогликемии.

В редких случаях инсулин задерживает выведение натрия, в результате чего начинаются отеки. Особенно это характерно для тех случаев, когда интенсивная инсулинотерапия вызывает резкое улучшение метаболизма. Инсулиновые отеки имеют место в начале процесса лечения, они не опасны и обычно проходят через 3 – 4 суток, хотя в некоторых случаях могут сохраняться до двух недель. Поэтому так важно знать, .

Липодистрофия и реакция на лекарства

Липодистрофия. Может проявляться в виде липоатрофии (потеря подкожной ткани) и липогипертрофии (увеличение образования ткани).

Если инъекция инсулина попадает в зону липодистрофии, то всасывание инсулина может замедляться, что приведет к изменению фармакокинетики.

Чтобы уменьшить проявления этой реакции или предупредить появление липодистрофии, рекомендуется постоянно менять место укола в границах одной области тела, предназначенной для введения инсулина подкожным путем.

Некоторые лекарственные средства ослабляют сахароснижающий эффект инсулина. К таким препаратам относятся:

глюкокортикостероиды;
диуретики;
даназол;
диазоксид;
изониазид;
глюкагон;
эстрогены и гестагены;
соматотропин;
производные фенотиазина;
гормоны щитовидной железы;
симпатомиметики (сальбутамол, адреналин).

Алкоголь и клонидин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению гипогликемического действия инсулина. Пентамидин может привести к гипогликемии, которая затем сменяется гипергликемией, как следующие действие.

Прочие побочные эффекты и действия

Синдром Сомоджи – постгипогликемическая гипергликемия, возникающая вследствие компенсаторного действия контринсулиновых гормонов (глюкагона, кортизола, СТГ, катехоламинов) как реакция на дефицит глюкозы в клетках головного мозга. Исследования показывают, что у 30% больных сахарным диабетом имеют место не диагностированные ночные гипогликемии, это еще не проблема , однако игнорировать ее не стоит.

Вышеназванные гормоны усиливают гликогенолиз, еще одно побочное действие. Поддерживая тем самым необходимую концентрацию инсулина в крови. Но это гормоны, как правило, выделяются в значительно большем количестве, чем это необходимо, а, значит, ответная гликемия также намного больше, чем затраты. Такое состояние может продолжаться от нескольких часов до нескольких суток и проявляется особенно сильно по утрам.

Высокое значение утренней гипергликемии всегда вызывает вопрос: избыточное количество или дефицит ночного продленного инсулина? Правильный ответ станет гарантией того, что углеводный обмен будет хорошо компенсирован, так как в одной ситуации доза ночного инсулина должна быть уменьшена, а в другой – увеличена или по-другому распределена.

«Феномен утренней зари» - это состояние гипергликемии в утреннее время (с 4 до 9 часов) вследствие усиления гликогенолиза, при котором гликоген в печени распадается из-за избыточной секреции контринсулиновых гормонов без предшествующей гипогликемии.

В результате возникает инсулинорезистентность и повышается потребность в инсулине, здесь можно отметить, что:

базальная потребность находится на одном уровне с 10 часов вечера до полуночи.
Ее уменьшение на 50% происходит с 12 часов ночи до 4 часов утра.
Увеличение на эту же величину с 4 до 9 часов утра.

Стабильную гликемию ночью достаточно трудно обеспечить, так как даже современные препараты инсулина продленного действия не могут в полной мере имитировать такие физиологические изменения выделения инсулина.

В период физиологически обусловленной сниженной ночной потребности в инсулине побочное действие, это риск ночной гипогликемии при введении перед сном продленного препарата возрастет из-за увеличения активности пролонгированного инсулина. Решить эту проблему, возможно, помогут новые пролонгированные препараты (безпиковые), например, гларгин.

До настоящего времени не существует этиотропной терапии сахарного диабета первого типа, хотя попытки ее разработать предпринимаются постоянно.

В статье вы узнаете о том, что такое инсулин, зачем его применяют, как долго он действует. Также будут указаны побочные эффекты инсулина.

Современная фармацевтическая промышленность производит самые разные формы данного вещества. На сегодняшний момент в медицине применяется несколько видов инсулинов. Их групповая принадлежность определяется в зависимости от продолжительности их воздействия на организм после введения.

Продолжительность действия препаратов

В медицине различаются медикаменты следующих сроков действия:

короткие;
ультракороткие;
средней продолжительности воздействия;
пролонгированного периода воздействия.

Использование того или иного вида инсулина зависит от особенностей пациента и терапии сахарного диабета. Различные виды инсулина отличаются между собой по способу синтеза и по составу. Для каждого типа препаратов инструкция по применению разрабатывается в соответствии с этими особенностями.

Кроме этого, существуют некоторые общие требования, которые следует соблюдать при осуществлении инсулинотерапии. Каждый инсулиновый медикамент обладает определенными показаниями к назначению и противопоказаниями.

Что это такое?

Инсулин - белково-пептидный препарат гормонального характера. Он используется в качестве специфического лекарства при терапии сахарного диабета. Это гормон, который активно участвует в углеводном обмене и снижает концентрацию глюкозы в крови. Снижение углеводов достигается путем усиления потребления сахара инсулинозависимыми тканями под действием инсулина, который способствует синтезу гликогена клетками печени и предотвращает превращение аминокислот и жиров в углеводы.

Но есть и побочное действие инсулина на организм.

Если его не хватает?

При его недостатке наблюдается повышение показателей уровня содержания сахаров, что провоцирует возникновение сахарного диабета и других осложнений. Недостаток инсулина возникает вследствие изменений в работе поджелудочной железы, которые возникают в результате сбоев в деятельности эндокринной системы, после травм или при высокой психологической нагрузке, связанной со стрессовыми ситуациями.

Лекарства изготавливаются из тканей поджелудочной железы животных.

Фармакологическое действие

Инсулин - это специфическое сахаропонижающее средство, которое обладает способностью регулировки углеводного обмена, усиливает усвоение глюкозы и способствует ее преобразованию в гликоген. Помимо гипогликемического влияния инсулина на организм человека, он оказывает и другие эффекты:

повышает запас гликогена в мышцах;
способствует синтезу пептидов;
сокращает расход белка и т.д.

Действие инсулина может сопровождаться ингибированием или стимуляцией некоторых ферментов. При этом происходит стимуляция пируватдегидрогеназы, гликогенсинтетазы и гексокиназы. Ингибируется липопротеиновая липаза, активизирующая жирные кислоты в жировых тканях. Степень секреции и биосинтеза инсулина зависит от уровня глюкозы. При увеличении ее концентрации усиливается выработка инсулина поджелудочной железой. Кроме того, снижение ее уровня тормозит секрецию инсулина. В реализации эффектов этого вещества основную роль играет его взаимодействие со специфическим рецептором, который локализуется на плазматических мембранах клеток, и формирование инсулинрецепторного комплекса. Этот рецептор в комплексе с инсулином начинает проникать в клетку, где оказывает воздействие на процессы фосфолирования внутриклеточных белков. Последующие внутриклеточные реакции на сегодняшний день окончательно не выяснены.

Терапия сахарного диабета

Инсулин считается основным специфическим медикаментом при терапии сахарного диабета, поскольку снижает гипергликемию, пополняет запас гликогена в печеночных клетках и мышцах, сокращает формирование глюкозы, смягчает диабетическую липемию, нормализует общее состояние пациента. Инсулин для медицинского использования получают из поджелудочных желез свиней и рогатого скота. Существует метод химической выработки инсулина, однако в настоящее время он малодоступен. Разработаны биотехнологические методики производства человеческого инсулина. Получаемый способами генной инженерии инсулин абсолютно соответствует аминокислотному ряду человеческого инсулина.

В случаях, когда это вещество получают из желез животных, в продукте в результате недостаточного очищения могут наблюдаться различные примеси (глюкагон, проинсулин, белки, самотостатин, полипептиды и др.). Недостаточно очищенные продукты способны спровоцировать возникновение разнообразных побочных эффектов.

Инсулин из свиной поджелудочной железы более популярен сегодня. Также широкое применение получил кристаллический человеческий инсулин.

Активность этого вещества определяется биологическим путем. За одну единицу действия (интернациональную единицу) принимается активность 0,04082 мг инсулина.

Прежде чем рассмотреть, как инсулин влияет на организм и побочные действия данного вещества, узнаем, в каких случаях он назначается.

Показания к назначению

Показаниями к назначению является наличие в организме прогрессирующих форм сахарного диабета инсулинозависимого типа. В небольших дозировках его можно применять при лечении некоторых патологий печени. В случае необходимости возможно использование таких препаратов в лечении психических и психоневрологических заболеваний.

Инсулин может иметь следующие показания к применению:

лечение и профилактика ацидоза;
профилактика истощения организма;
тиреотоксикоз;
фурункулез;
диабетическая дермопатия;
крапивница, экзема и т.д.

При алкоголизме и шизофрении

Использование инсулина при терапии алкоголизма и некоторых видов шизофрении показало хороший результат. В процессе лечения шизофрении назначается при которой в организм пациента вводится такая дозировка инсулина, которая не способна вызвать гипогликемический шок. В некоторых ситуациях препараты, содержащие инсулин, вводятся пациентам при купировании процессов истощения нервной системы.

Ниже будут представлены противопоказания и побочные действия инсулина.

В каких случаях инсулин противопоказан?

Инсулин имеет некоторые ограничения и противопоказания к использованию. В перечень противопоказаний входят следующие патологические состояния:

панкреатит;
гепатит;
нефрит;
наличие конкрементов в почках и период обострения почечнокаменной болезни;
декомпенсированный порок сердца;
язвенная болезнь пищеварительных органов.

Помимо вышеуказанных заболеваний, инсулины противопоказаны в следующих случаях:

наличие у больного с сахарным диабетом инсулинозависимого вида повышенной чувствительности к синтетическим инсулинам;
гипогликемия или предпосылки к ее возникновению;

Относительным противопоказанием к применению данных медикаментозных препаратов является наличие тяжелых форм аллергии немедленного типа на лекарства, в которых присутствует инсулин.

Многие медикаменты, в которых присутствует инсулин, не рекомендуется применять для терапии сахарного диабета в период беременности и лактации. В это время следует использовать лекарства, которые производят на основе инсулина животного происхождения.

Побочные эффекты инсулина

Побочные явления, которые возникают на фоне применения инсулина, проявляются в случаях его передозировки при осуществлении инъекций. При этом может наблюдаться повышение уровней вещества в крови. Это может способствовать развитию состояния гипогликемии, которое приводит к гипогликемическому шоку.

Это основное побочное действие инсулина на организм человека, но есть и другие.

Повышение его уровня способствует усилению потоотделения, головокружению, увеличению секреторной деятельности слюнных желез и развитию одышки. При выраженной передозировке и без своевременного приема лекарств или продуктов питания с большим содержанием углеводов может произойти потеря сознания и возникновение судорог. Последующее ухудшение состояния провоцирует гипогликемическую кому.

Как это предотвратить?

Для устранения симптомов передозировки требуется съесть 100 г белого хлеба, несколько ложек сахара или выпить чашку сладкого чая, можно скушать яблоко.

При появлении выраженных симптомов шока пациенту необходимо внутривенно ввести глюкозу. В случае необходимости дополнительно можно использовать подкожное введение адреналина.

Побочные эффекты инсулина должен знать каждый диабетик.

Некоторая осторожность требуется при применении данных медикаментозных препаратов синтетического происхождения больными сахарным диабетом, в особенности при развитии у них коронарной недостаточности и при возникновении нарушений мозгового кровообращения. В случае использования пролонгированных типов инсулиновых препаратов требуется систематическое наблюдение за состоянием мочи и крови пациента и определение в них уровня сахаров. Это исследование поможет понять, какое время будет оптимальным для введения средства для минимизации побочных явлений инсулина.

Для введения лекарственных средств на основе инсулина применяют специальные инсулиновые шприцы или шприцы-ручки, что зависит от вида инсулина, используемого при осуществлении инсулинотерапии.

Как правильно использовать вещество, чтобы избежать побочных действий инсулина при диабете?

Способ применения

В большинстве случаев введение препаратов на основе инсулина осуществляется подкожно или внутримышечно. При наступлении коматозного состояния введение препарата проводится посредством внутривенной инъекции.

Необходимая дозировка инсулина определяется, как правило, индивидуально. Средняя дозировка, требуемая для осуществления инсулинотерапии, может колебаться от 10 до 40 ЕД.

При наступлении диабетической комы в сутки подкожно может вводиться до 100 ЕД препарата, а при использовании внутривенных методов - не более 50 ЕД. В других случаях дозировка медицинского препарата должна составлять от 6 до 10 ЕД.

При введении инъекций используется специальный шприц, который предоставляет возможность вводить весь объем лекарственного средства без остатка, что помогает избежать ошибок при дозировании медикамента.

Суточная доза вводится в организм в соответствии с типом используемого препарата, с учетом рекомендаций врача, а также в соответствии со специально разработанными схемами.

В статье представлена детальная информация о препаратах инсулина, побочных эффектах и способах применения.

При гиперчувствительности к инсулину животных следует испытать переносимость инсулина с помощью кожных тестов (в/к введение). Если в/к тестирование подтвердит выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция немедленного типа – феномен Артюса), дальнейшее лечение должно проводиться только под клиническим контролем. Перевод больного в случае гиперчувствительности к инсулину животных на инсулин человека нередко затрудняется из-за наличия перекрестной аллергии между инсулином человека и животных.

Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.

При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.

Наименование:

Инсулин (Insulin)

Фармакологическое
действие:

Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством , обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей.
Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др.

Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов ; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи.
Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови.
При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина.

В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса.
Инсулиновый рецептор в комплексе с инсулином проникает в клетку , где оказывает влияние на процессы фосфолирования клеточных белков; дальнейшие внутриклеточные реакции окончательно не выяснены.
Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного .

Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней . Существует метод химического синтеза инсулина, но он малодоступен.
В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному ряду инсулина человека.
В тех случаях, когда инсулин получают из поджелудочных желез животных, в препарате вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, белки, полипептиды и др.).
Плохо очищенные препараты инсулина способны вызывать различные побочные реакции.

Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые - хроматографически очищенные с выделением “пика” инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина.
В настоящее время все большее применение находит кристаллический инсулин человека.
Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней.

Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание глюкозы в крови у здоровых кроликов) и одним из физикохимических методов (методом электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия (ЕД), или интернациональную единицу (ИЕ), принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина.

Показания к
применению:

Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете II типа (инсулинонезависимом).

Способ применения:

При лечении сахарного диабета пользуются препаратами инсулина разной продолжительности действия .
Инсулин короткого действия применяют также при некоторых других патологических процессах для вызывания гипогликемических состоянии (снижения уровня сахара в крови) при определенных формах шизофрении, в качестве анаболического (усиливающего синтез белка) средства при общем истощении, недостатке питания, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), при заболеваниях желудка (атония /потеря тонуса/, гастроптоз /опущение желудка/), хронических гепатитах (воспалении ткани печени), начальных формах цирроза печени, а также как компонент “поляризующих” растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности (несоответствия между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).

Выбор инсулина для лечения сахарного диабета зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, а также от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата.
Первичное назначение инсулина и установление дозы желательно проводить в условиях стационара (больницы).

Препараты инсулина короткого действия - это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения.
При необходимости их вводят также внутривенно.
Они обладают быстрым и относительно непродолжительным сахаропонижаюшим действием.
Обычно их вводят подкожно или внутримышечно за 15-20 мин до еды от одного до нескольких раз в течение суток.
Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч.
Ими пользуются в основном в стационаре для установления необходимой для больного дозы инсулина, а также в тех случаях, когда требуется добиться быстрого изменения инсулиновой активности в организме - при диабетической коме и прекоме (полной или частичной потере сознания вследствие внезапного резкого повышения уровня сахара в крови).
Кроме того, препараты инсулина короткого действия применяют в качестве анаболического средства и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Препараты инсулина пролонгированного (длительного) действия выпускаются в различных лекарственных формах, обладающих разной продолжительностью сахаропонижаюшего эффекта (семйлонг, лонг, ультралонг).
У разных препаратов эффект длится от 10 до 36 ч.
Благодаря этим препаратам можно уменьшить число ежедневных инъекций.
Выпускаются они обычно в виде суспензий (взвеси твердых частиц препарата в жидкости), вводимых только подкожно или внутримышечно; внутривенное введение не допускается. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.

Выбирая препарат инсулина, необходимо следить за тем, чтобы период максимального сахаропонижаюшего эффекта совпадал по времени с приемом пиши.
В случае необходимости в одном шприце можно ввести 2 препарата пролонгированного действия.
Некоторые больные нуждаются не только в длительной, но и быстрой нормализации уровня глюкозы в крови. Им приходится назначать препараты инсулина пролонгированного и короткого действия.
Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака , однако при необходимости инъекцию можно сделать и в другие часы.

Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима.
Определение энергетической ценности пиши (от 1700 до 3000 кхал) должно быть обусловлено массой тела больного в период лечения, родом деятельности. Так, при пониженном питании и тяжелом физическом труде число калорий, необходимое в сутки больному, составляет не менее 3000, при избыточном питании и малоподвижном образе жизни оно не должно превышать 2000.

Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние (снижение уровня сахара в крови) , сопровождающееся чувством голода, слабостью, потливостью, дрожанием тела, головной болью, головокружением, сердцебиением, эйфорией (беспричинным благодушным настроением) или агрессивностью.
В последующем может развиться гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, вследствие резкого снижения уровня сахара в крови) с потерей сознания, судорогами и резким упадком сердечной деятельности.
Для предупреждения гипогликемического состояния больным необходимо выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.

При гипогликемической (связанной с понижением уровня сахара в крови) коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 10-40 мл, иногда до 100 мл, но не более.
Коррекция гипогликемии (снижения уровня сахара в крови) в острой форме может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона.

Побочные действия:

При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции.

Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок, вызванное распадом эритроцитов), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), нефриты (воспаление почки), амилоидоз почек (заболевание почек, связанное с нарушением обмена белка /амилоида/), мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца (недостаточность работы сердца вследствие заболевания его клапанов).

Большая осторожность требуется при лечении больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточнортью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушением моз| гового кровообращения.
Осторожность необходима при применении инсулина у больных с заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона (недостаточной функцией надпочечников), почечной недостаточностью.

Инсулинотерапия беременных должна проводиться под тщательным контролем.
Во время I триместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во II и III триместрах.
Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы, тетрациклины, салицилаты увеличивают секрецию эндогенного (выделение образующегося в организме) инсулина.
Тиазидные диупетики (мочегонные средства), бета-адреноблокаторы, алкоголь могут привести к гипогликемии.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Беременность:

При беременности тип инсулина, его дозы и схемы введения определяются лечащим врачом.
Если начально подобранный режим лечения не подходит – необходимо снова проконсультироваться у врача и подобрать, в конечном счете, наиболее удобную и эффективную схему лечения.

Передозировка:

Симптомы : мышечная слабость, легкая утомляемость; чувство голода, обильное слюноотделение; бледность, онемение пальцев, тремор, сердцебиение, расширенные зрачки; затуманивание взора, головная боль, частая зевота, пережевывание; затемнение сознания, угнетение или возбуждение, немотивированные поступки, тонические или клонические судороги и, наконец, коматозное состояние.

Лечение гипогликемического состояния должно быть начато немедленно.
В легких случаях достаточно дать внутрь сладкий чай, фруктовые соки, мед.
При полной потере сознания (коматозное состояние) немедленно внутривенно ввести концентрированный раствор глюкозы (10-20 мл 20-40% глюкозы).
При отсутствии возможности внутривенной инъекции раствора глюкозы рекомендуется внутримышечно ввести 0,001-0,002 г глюкагона или под кожу 0,5 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида.
Следует иметь в виду, что при введении адреналина могут наблюдаться побочные явления - сердцебиение, тремор, повышение артериального давления, беспокойство и др.

Форма выпуска:

Инсулин для введения шприцем выпускается в стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.
Во флаконах по 10 мл, в коробке 5 шт или в penfill (картриджах) по 1,5 и 3 мл для шприц-ручек .

Условия хранения:

Препараты инсулина (как флаконы, так и картриджи), которые не используются, должны храниться при температуре 2-8°С в темном месте , т.е. в холодильнике (желательно на нижней полке), подальше от морозильника.
При этой температуре они сохраняют свои биологические и асептические свойства до срока хранения, указанного на упаковке. Инсулин нельзя сдавать в багаж при полетах на самолете во избежание риска замораживания.
Слишком высокая температура хранения приводит к постепенному снижению биологической активности препарата. Отрицательно влияют также прямые солнечные лучи, ускоряющие потерю биологической активности в 100 раз.
Прозрачный растворимый инсулин может преципитировать и мутнеть . В суспензии инсулина образуются гранулы и хлопья. Сочетание высокой температуры и длительного встряхивания ускоряют этот процесс.

Флакон с инсулином, которым пользуется больной, может храниться при комнатной температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте до 6 недель. Этот период сокращается до 4 недель при использовании картриджей Пенфилл, поскольку шприц-ручки часто носят в кармане при температуре близкой к температуре тела. Флаконы инсулина могут храниться в холодильнике в течение 3-х месяцев после первого использования.

Замороженный инсулин нельзя использовать после его размораживания. Особенно это касается суспензий. При замораживании кристаллы или частички агрегируют и после размораживания не растворяются, что не дает возможность вновь получить гомогенную суспензию. Таким образом, значительно повышается риск введения неадекватной дозы.

Инсулин следует считать испорченным после размораживания. Прозрачные виды инсулина при изменении цвета, помутнении или появлении взвешенных частиц нельзя использовать.
Суспензии инсулина, которые после перемешивания не образуют однородной белесоватой взвеси или содержат комочки, волокна, изменяют цвет, непригодны для использования.

1 мл раствора или суспензии содержит обычно 40 ЕД.
В зависимости от источников получения различают инсулин, выделенный из поджелудочных желез животных, и синтезированный при помощи методов генной инженерии.

Препараты инсулина из тканей животных по степени очистки делятся на монопиковые (МП) и монокомпонентные (МК).
Получаемые в настоящее время из поджелудочных желез свиней обозначают дополнительно буквой С (СМП - свиной монопиковый, СМК - свиной монокомпонентный); крупного рогатого скота - буквой Г (говяжий: ГМП - говяжий монопиковый, ГМК - говяжий монокомпонентный).
Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч.

В зависимости от длительности действия инсулины делятся на:
- препараты инсулина короткого действия : начало действия через 15-30 мин; пик действия через 1/2-2 ч; общая продолжительность действия 4-6 ч;
- препараты инсулина пролонгированного действия включают в себя препараты средней продолжительности действия (начало через 1/2-2 ч, пик спустя 3-12 ч; общая продолжительность 8-12 ч); препараты длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч).