Флутиказон применение. Применение вещества Флутиказон. Что произойдет, если я пропущу прием препарата

Действие

Синтетический фторированный кортикостероид. По силе противовоспалительного действия он сопоставим с триамцинолоном и фторцинолоном. Применяется, главным образом, в связи со своим противовоспалительным, противозудным, сосудосужающим и иммунодепрессивным действием. В исследованиях флутиказон на 66% снижал количество эозинофилов в слизистой оболочке носа и на 39% количество базофильных клеток. Так же как и другие кортикостероиды, флутиказон не сразу устраняет симптомы аллергии. У некоторых пациентов симптомы исчезают приблизительно через 12 часов после применения, а полный клинический эффект наступает через 4-7 дней. Обладает самой низкой биодоступностью из всех применяемых местно стероидов (при ингаляции 12-28%, при небулизации 8%, при назальном введении 0,06%, при оральном введении <1%), благодаря чему слабо влияет на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Концентрации флутиказона в плазме превышали уровень детекции (50 пг/мл) только в случае превышения рекомендованной дозы. Флутиказон на 91-99% связывается с белками плазмы. Обладает высокой липофильностью. Время нахождения в слизистой бронхов после ингаляции составляет > 20 ч, а t1 / 2 стероид-рецепторного комплекса> 18 ч. Метаболизируется в печени и подвергается эффекту «первого прохождения» на 99%. t1/2 выведения после внутривенного введения составляет ок. 15,1 ч., выводится с калом и частично с мочой.

Показания

В форме аэрозоля, порошка для ингаляций или суспензии для ингаляций при лечении бронхиальной астмы и ХОЗЛ. В форме назального спрея флутиказон применяется для лечения аллергического ринита. Назальные капли применяются при лечении полипов носа, а также связанной с этим заболеванием обструкции носовых ходов. Наружно применяется для лечения воспаления и зуда в ходе кожных заболеваний, реагирующих на лечение кортикостероидами (экзема, в том числе атопическая, инфантильная, микробная экзема, контактный дерматит, узелковая чесотка, локализированная чесотка, псориаз [за исключением обширной формы], плоский лишай, красная волчанка - кожная форма, себорейный дерматит, ограниченная местная терапия, поддерживающая общую кортикостероидную терапию при эритродермии, реакции на укусы насекомых).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Нельзя применять для купирования острого приступа одышки или астматического статуса. Во время применения флутиказона нельзя исключать развития системных побочных реакций. Рекомендуется регулярно измерять рост детей, принимающих флутиказон. При переходе с применения оральных кортикостероидов на ингаляционное применение флутиказона следует соблюдать особую осторожность. С осторожностью следует применять у больных, страдающих туберкулезом в настоящее время или с этим заболеванием в анамнезе. Флутиказон для ингаляционного или интраназального применения не следует применять параллельно с ритонавиром. Интраназальное применение дозы, превышающей рекомендуемую, может приводить к развитию клинически значимой надпочечниковой недостаточности. При интраназальном применении следует соблюдать осторожность у больных с тяжелой печеночной недостаточностью. В случае внезапного развития бронхоспазма во время небулизации или ингаляционного введения флутиказона следует прекратить применение препарата и применить быстродействующий препарат, расширяющий бронхи. Учитывая очень редкие случаи развития гипергликемии во время ингаляционного применения флутиказона, следует соблюдать осторожность у больных сахарным диабетом. Местно применяется также при розацеа, акне, периоральном дерматите (perioral dermatitis), вирусных заболеваниях кожи (герпес, ветряная оспа), зуде в области вульвы, зуде в области анального отверстия, кожных инфекциях, вызванных грибами, бактериями, кожных заболеваниях у детей в возрасте до 1 года, в том числе при воспалительных поражениях кожи и пеленочном дерматите. Следует соблюдать осторожность при местном применении кортикостероидов на участках, покрытых очень тонкой и нежной кожей (лицо, шея, половые органы, тыльная поверхность рук и ног), а также в складках кожи. Препарат нельзя применять на протяжении длительного времени и на обширных участках кожи.

Лекарственное взаимодействие

При местном применении флутиказона с кортикостероидом для системного применения риск подавления гипофизарно-надпочечниковой оси может быть выше, чем при применении одного из препаратов. Ритонавир может в сотни раз повышать концентрацию флутиказона в крови, что может вызывать значительное снижение концентрации кортизола в крови. Мощные ингибиторы CYP3A4 могут приводить к повышению концентрации флутиказона в крови; следует соблюдать осторожность. Не обнаружено существенных взаимодействий эритромицина и терфенадина с флутиказонпропионатом.

Побочные эффекты

Ингаляции. Очень часто: кандидоз полости рта и горла (полоскание рта после ингаляции или использование ингаляционной камеры снижает риск развития кандидоза). Часто: охриплость, не очень часто: кожные реакции гиперчувствительности, очень редко: парадоксальный бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, синдром Кушинга, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, гипергликемия, нарушение пищеварения, боли в суставах, чувство тревоги, нарушения сна и поведенческие изменения. После интраназального введения часто развиваются носовые кровотечения, особенно в случае длительного применения (> 6 недель); часто также возникает изъязвление слизистой оболочки носа, головная боль, ощущение неприятного вкуса или запаха, сухость и раздражение слизистой оболочки носа и горла; очень редко - кожные реакции гиперчувствительности, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, перфорация носовой перегородки. После нанесения крема или мази могут наблюдаться: истончение, атрофия кожи и растяжки на коже, расширение кровеносных сосудов кожи, воспаления, пигментация и обесцвечивание кожи, жжение, зуд, чрезмерный рост волос, воспаление кожи вокруг рта; в результате абсорбции препарата, особенно в случае превышения рекомендуемой дозы, могут возникать системные реакции.

Беременность и лактация

Категория С. В период беременности и кормления грудью можно применять только в случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Исследования на предмет проникновения флутиказона в грудное молоко не проводились.

Способ применения и дозы

Астма. Следует применять самую низкую эффективную дозу. В случае применения доз > 1000 мкг в сутки рекомендуется использовать ингаляционную камеру. Взрослые и дети в возрасте старше 16 лет. Препарат Фликсотид – аэрозоль, порошок для ингаляций. Легкая астма - 200-500 мкг в сутки в 2 приема, умеренная астма - 500-1000 мкг в сутки в 2 приема, тяжелая астма - 1000-2000 мкг в сутки в 2 приема. Препарат Флутиксон - порошок для ингаляций в капсулах. Мягкая астма - 250 мкг в сутки в 2 приема, умеренная астма - 250-500 мкг в сутки в 2 приема, тяжелая астма - 500-1000 мкг в сутки в 2 приема. Дети старше 4-х лет (аэрозоль, порошок для ингаляций). 100-200 мкг в сутки в 2 приема. Дети в возрасте 1-4 года (аэрозоль, применять с помощью ингаляционной камеры с маской для лица). 100-200 мкг в сутки в 2 приема. В виде суспензии для ингаляций с помощью небулайзера у пациентов старше 16 лет 1-4 мг в сутки в 2 приема, у детей старше 4 лет 2 мг в сутки в 2 приема. ХОБЛ. Взрослые. Препарат Фликсотид - аэрозоль, порошок для ингаляций. 1000 мкг в сутки в 2 приема. Препарат Флутиксон - порошок для ингаляций в капсулах. 500 мкг в сутки в 2 приема. Аллергический ринит. В форме назального спрея. Пропионат флутиказона. Взрослые и дети старше 12 лет 1 раз в день (предпочтительно утром) 2 дозы (1 доза = 50 мг) в каждую ноздрю или, при необходимости, 2 раза в день, не более 4 доз в день в каждую ноздрю. Дети в возрасте 4-11 лет 1 раз в день по 1 дозе в каждую ноздрю или, при необходимости, 2 раза в сутки, максимум 2 дозы в сутки в каждую ноздрю. После улучшения состояния необходимо снизить дозу до минимальной эффективной дозы. Флутиказона фуроат. Взрослые и дети старше 12 лет. В начале терапии 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 110 мкг), а после достижения оптимального контроля над симптомами дозу уменьшают до 1 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Дети в возрасте 6-11 лет. 1 доза (27,5 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 55 мкг), при необходимости доза может быть увеличена до 2 доз в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 110 мкг), а после достижения оптимального контроля над симптомами дозу следует снизить. В форме назальных капель в одноразовых контейнерах. Взрослые и дети старше 16 лет - приблизительно 6 капель (половину содержимого контейнера ок. 200 мкг) в каждую ноздрю 1-2 раза в сутки в течение нескольких недель. Если по истечении 4-6 недель применения не наблюдается улучшение, необходимо рассмотреть необходимость изменения способа лечения. Местно на кожу. Необходимо наносить мазь или крем на пораженные участки кожи 2 раза в день до достижения улучшения, затем препарат следует применять 1 раз в день или через день либо применять препарат, обладающий более слабым действием.

Для лечения аллергических реакций, на полках современных аптек, можно найти обширный перечень антигистаминных препаратов. Каждый из медикаментов нацелен на блокировку выделения вещества гистамина из тучных клеток и нормализацию состояния пациента. Очень хорошо себя зарекомендовал в борьбе с сезонными аллергиями спрей Флутиказон, он отпускается без рецепта, а цена его доступна для всех пациентов.

Фармакологическое действие и форма выпуска

Флутиказон это глюкокортикостероид, что обладает ярко выраженным противовоспалительным действием и выпускается в очень удобной, форме спрея. Спрей назальный, способен тормозить выработку гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов во время ранней фазы аллергической реакции. Эффект от использования Флутиказона проявляется уже через 2 часа, после первого применения. Неприятные ощущения в носу, такие как зуд, жжение, чихание, а также заложенность носа и насморк проходят на протяжении трех дней.

Пациенты отмечают, что применение Флутиказона облегчает и глазные симптомы, что связанные с аллергическим ринитом - проходит слезотечение, покраснение глаз и воспаление в коньюктивальном мешке.

Максимальное содержание медикамента в носовой полости, и в крови пациента, отмечается спустя 3 часа после использования, выводиться медикамент через 8 часов естественным путем с помощью кишечника.

Инструкция по применению и состав


Главным активным веществом в препарате выступает флутиказон пропионат, аэрозоль объемом 50мл, содержит в себе 12 мл этого компонента. В качестве вспомогательных ингредиентов спрея, выступают:

  • бензалкония хлорид;
  • фенилэтанол;
  • полисорбат;
  • авицел;
  • декстроза безводная;
  • вода очищенная.

Флаконы для спрея изготовлены из темного стекла с дозирующим устройством. Вышеперечисленные компоненты хорошо усваиваются организмом, они быстро проникают в слизистые оболочки носовой полости, и проникают в капилляры, сосуды, что там расположены. Вместе с током крови они распределяются, как по всему организму, так и действуют на воспаление локально.

Назначают флутиказон пропионат для терапии хронических и сезонных аллергий, поллинозов, хронического ринита, бронхиальной астмы, а также сенной лихорадки.

Хоть медикамент и отпускается в аптеках без рецепта врача, назначать его самостоятельно и использовать при насморке, категорически запрещено. Вы конечно получите быстрый эффект, и вам удастся избавиться от заложенности носа, но при повышенной чувствительности организма флутиказон пропионат, способен вызвать ряд побочных действий и осложнений течения недуга.

Флутиказон имеет рад противопоказаний к применению, В список людей, которым запрещено использовать спрей входят:

  • дети до 4 лет;
  • люди с астмой;
  • люди с бактериальными инфекциями в носу и горле;
  • пациенты с пероральным дерматитом;
  • люди с циррозом печени;
  • с гипотиреозом;
  • с туберкулезом.

Женщинам в период вынашивания допускается использование спрея, но только на третьем триместре беременности. На ранних сроках вынашивания, активное вещество, что входит в состав препарат, способно повлиять на развитие неравной системы плода.

В период грудного вскармливания, спрей не назначают. Если вы решите использовать медикамент, то кормление грудью требуется прекратить. Флутиказон может менять качественный и количественный состав молока.

Побочные действия


Нежелательные побочные реакции организма встречаются достаточно часто, так как люди пытаются лечить симптомы аллергического ринита самостоятельно, используя несколько лекарственных препаратов одновременно, или же корректируя дозировку на свое усмотрение. Лечение должно приводиться только под четким руководством врача, длительное использование Флутиказона решается индивидуально для каждого пациента. Среди симптомов побочного эффекта отмечают:

  • кандидоз носовой и ротовой полости;
  • ангионевротический отек;
  • отдышка;
  • бронхоспазм;
  • гипергликемия;
  • повышенная тревожность;
  • раздражительность;
  • нарушение сна;
  • головная боль;
  • неприятный привкус во рту;
  • потеря обоняния;
  • кровоподтек и сильный отек в месте нанесения медикамента.

В очень низких концентрациях медикамент вовсе не опасный, но если использовать высокие дозы Флутиказона, то может тормозиться развитие у детей, отмечаться синдром Кушинга. У взрослых будет наблюдаться резкое ожирение, артериальная гипертензия, остеопороз, катаракта, глаукома и повышение внутриглазного давления. Могут появляться также симптомы острой передозировки, они заключаются в образовании красных пятен вокруг носа, головокружении, тошноте и общей интоксикации организма. При наличии этих признаков, немедленно обращайтесь за помощью, вам будет проведена терапия сорбентами, а также подкорректирована схема лечения аллергии.

Способ применения и дозы


Средство fluticasone участвует в комплексном лечении пациентов с бронхиальной астмой, назначают, как правило, по 2 впрыскивания в ноздрю, два раза в сутки. Максимальная суточная доза 400 мкг. Взрослым пациентам, что проходят терапию аллергических реакций, острых ринитов и поллинозов, показано одно впрыскивание, три раза в день. Детям до 12 лет назначают 1 впрыскивание, 2 раза в день.

Флутиказон инструкция по применению рекомендует использовать с предварительной проверкой проходимости распылителя. Изначально, необходимо направить наконечник спрея от себя, и несколько раз на него нажать. Если появилось облачко из частиц лекарства, значит аэрозоль готов к использованию, если нет, внимательно осмотрите его конец, вероятно у него отсутствует отверстие.

Использовать спрей нужно только после того, как вы высморкаетесь, таким образом флутиказон пропионат быстрее впитается в слизистую оболочку, соответственно, вы скорее получите эффект от терапии. Закрыв одну ноздрю пальцем, вводят наконечник аэрозоля в другую ноздрю. Наклонять голову, нужно вперед, а флакон с жидкостью держать вертикально. Далее, необходимо сделать вдох носом, и нажать на распылитель. Выдыхают через рот, если вы выдохните носом, то все попавшее вещество выйдет наружу с потоком воздуха.

Очень важно, после использования промокнуть наконечник салфеткой и закрыть его колпачком. Раз в неделю, следует водой промывать наконечник, чтобы он не засорился. Нельзя прочищать отверстие булавкой, иглой или другими предметами.

Аналоги препарата и отзывы

Флутиказон аналоги имеет, как и любой затребованный медикамент. Они также отпускаются в аптеках без рецепта врача, но могут отличаться по своему принципу действия и длительности лечения. Лучше всего себя зарекомендовали такие аналоги:

  • Синофлурин;
  • Фликсонадзе;
  • Назерал;
  • Кутивейт;
  • Фликсотид.

Вышеперечисленные медикаменты не вызывают привыкания, и дают эффект достаточно быстро, кроме того, они не влияют на способность вождения автомобиля и выполнения важной работы. Лекарства, в состав которых входит флутиказон пропионат, отлично сочетаются с другими медикаментами, поэтому могут быть использованы, а комплексной терапии и в профилактическом лечении.

Отзывы, средство под названием Флутиказон, имеет исключительно положительные, уже десятки людей проходили терапию этим медикаментом, и все остались довольны. Вот несколько отзывов от пациентов:

Владимир 33 года:

В школе часто посещал спортивные секции и занимался единоборствами, но однажды получил травму носовой перегородки, и с тех пор, страдаю хроническим ринитом. После использования большинства назальных спреев, ощущал сухость в полости носа и глотки, слизистая оболочка часто краснела и доставляла дискомфорт. На очередном приеме у врача, который диагностировал обострение ринита, мне был назначен аэрозоль Флутиказон. До этого времени, с данным лекарством никогда не сталкивался, поэтому насторожено к нему отнесся. После недели использования медикамента, я впервые за долгое время вдохнул воздух свободно через нос и ощутил запахи.

Валентина 37 лет:

Ребенок родился аллергиком, длительное время мы проводили в стационаре, когда цвели деревья и травы, но потом, сын начал постепенно перерастать болезнь. В наши обязанности входило два раза в год проводить профилактику обострения. Долгое время, мы использовали один и тот же антигистаминный препарат, но спустя 5 лет активного использования, он перестал давать эффект. Как объяснил врач, организм выработал толерантность к активным компонентам лекарства. В попытках найти новый медикамент, что избавил бы ребенка от изнурительной симптоматики, мы наткнулись на Флутиказон, врач одобрил его использование, и нашей радости не было предела уже спустя неделю. Если весной все дети гуляли, а мой сын смотрел на них через окно, то после использования Флутиказона, он тоже активно может играть со сверстниками, даже вблизи с аллергеном.

90566-53-3

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное .

Фармакодинамика

Флутиказон характеризуется высокой селективностью и сродством по отношению к ГКС-рецепторам. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамин, ПГ, ЛТ, цитокины) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

При местном применении в терапевтических дозах не отмечается сколько-нибудь выраженное системное действие и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Не вызывает гормональные нарушения, не оказывает значимое влияние на ЦНС, периферическую нервную систему, ЖКТ, ССС и дыхательную систему.

Биодоступность флутиказона при приеме внутрь невысокая вследствие очень низкого уровня всасывания в ЖКТ и экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, что обеспечивает низкий уровень системного воздействия при случайном проглатывании.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона (в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1–2 нед и более после начала лечения.

При интраназальном введении оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения в дозе 200 мкг. Улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность. После введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут не выявлено значимое изменение суточной AUC сывороточного кортизола по сравнению с плацебо (соотношение 1,01; 90% ДИ: 0,9; 1,14).

При местном применении флутиказон оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание . Абсолютная биодоступность флутиказона при применении в виде ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10,9%. У пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ системная экспозиция меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием.

После интраназального введения в дозе 200 мкг/сут равновесные C max в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части дозы. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (<1%) в результате сочетания неполного всасывания из ЖКТ и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

При местном применении биодоступность флутиказона очень низкая вследствие ограниченного всасывания через кожу.

Распределение . V ss при ингаляционном применении составляет около 300 л, при интраназальном применении - приблизительно 318 л. Связь с белками плазмы крови -91%. После попадания в системный кровоток флутиказон быстро попадает в желчь и выводится через кишечник. Флутиказон не накапливается в тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм. Согласно результатам доклинических и клинических исследований, флутиказон обладает высоким метаболическим клиренсом. Флутиказон очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4 . Метаболизм проглоченной фракции флутиказона при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение. Фармакокинетика флутиказона характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), почечный клиренс флутиказона незначителен (<0,2%), менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Выведение флутиказона носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг. C max в плазме крови снижается приблизительно на 98% в течение 3–4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдается конечный T 1/2 7,8 ч. Флутиказон и его метаболиты выводятся в основном с желчью через кишечник.

Применение вещества Флутиказон

Ингаляционно: бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия взрослых и детей 1 года и старше, включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС); хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых (в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия, например к бета-агонистам длительного действия).

Интраназально: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, включая поллиноз (сенная лихорадка) у взрослых и детей с 4 лет (устранение симптомов, таких как боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

Местно: острые и хронические дерматозы у взрослых и детей в возрасте от 6 мес (мазь) или от 1 года (крем) и старше для купирования воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к глюкокортикостероидной терапии, таких как атопический (в т.ч. у детей), нумулярный (дискоидиая экзема) или себорейный дерматит, псориаз (за исключением распространенного бляшечного), простой хронический лишай, красный плоский лишай, контактный или аллергический контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, эритродермия (в качестве дополнения к системной ГКС-терапии); воспалительные реакции на укусы насекомых; хроническая форма атопического дерматита, если отмечался терапевтический эффект при лечении острой фазы заболевания (для уменьшения риска развития рецидивов заболевания).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Дополнительно

Ингаляционно: острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст до 1 года.

Интраназально: недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа; детский возраст до 4 лет.

Местно: первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии; розовые угри; обыкновенные угри; периоральный дерматит; перианальный и генитальный зуд; зуд без симптомов воспаления; детский возраст до 6 мес (мазь) или 1 года (крем).

Ограничения к применению

Интраназально: одновременное применение с ЛС для лечения ВИЧ-инфекции (например ритонавир), ГКС для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи, ЛС для лечения грибковых инфекций (например кетоконазол), другими сильными ингибиторами изофермента CYP3A (например итраконазол); глаукома; катаракта; инфекции носовой полости или придаточных пазух носа (требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием); изъязвления слизистой оболочки носа.

Местно: псориаз, почечная и печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст от 6 мес до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении флутиказона у беременных женщин ограничены, и его применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона по сравнению с другими ингаляционными ГКС в течение I триместра беременности.

Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, отмечаются только эффекты, характерные для ГКС.

В результате доклинических исследований было выявлено, что наружное применение ГКС у беременных животных может вызывать отклонение эмбрионального развития, однако значимость этого явления для людей не была установлена. При местном применении у беременных женщин необходимо наносить флутиказон в минимальном количестве и использовать максимально короткий период времени, достаточный для проявления клинического эффекта.

Применение флутиказона в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Выделение флутиказона в грудное молоко у человека не изучалось.

Когда после п/к введения лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказон был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.

Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Побочные действия вещества Флутиказон

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции повышенной чувствительности (зуд, сыпь, отек); очень редко - ангионевротический отек (преимущественно лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм); анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.

Нарушение психики: очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение (при интраназальном применении); часто - охриплость голоса (рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой), сухость, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки; очень редко - парадоксальный бронхоспазм (см. «Меры предосторожности»), перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кровоподтеки, зуд в месте нанесения; нечасто - жжение в месте наружного нанесения; очень редко - истончение кожи, атрофия, стрии, телеангиэктазия, гипопигментация, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение симптомов основного заболевания, пустулезный псориаз, эритема, сыпь, крапивница.

Системные эффекты (см. «Меры предосторожности»): очень редко - угнетение гиоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (увеличение массы тела или ожирение, медленная прибавка веса или задержка роста у детей, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы (например лунообразное лицо, центральное ожирение), снижение МПКТ, снижение концентрации эндогенного кортизола, гипергликемия или глюкозурия, артериальная гипертензия, остеопороз, катаракта, глаукома, повышение ВГД).

Взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном применении флутиказона маловероятны.

Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4 , дозы и способа введения ГКС.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А 4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.

Исследования других ингибиторов CYP3А 4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А 4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковй системы, что обычно не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).

При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).

Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Пути введения

Ингаляционно, интраназально, местно.

Меры предосторожности вещества Флутиказон

При длительном местном применении любых ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение МПКТ, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей). Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ГКС для местного применения была снижена до минимальной эффективной, позволяющей контролировать течение заболевания.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих местно ГКС в течение длительного времени. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы ГКС, по возможности до минимальной, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами, и обратиться к педиатру.

Повышение частоты применения ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы в период ингаляционного применения флутиказона свидетельствует об ухудшении контроля за течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля за течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать ингаляционное лечение флутиказоном не рекомендуется.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. «Передозировка»).

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказоном в виде ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного приема флутиказона следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию (см. «Побочные действия»).

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказон больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказон в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Интраназальное применение флутиказона не должно продолжаться более 3 мес для взрослых и детей с 12 лет и более 2 мес для детей от 4 до 12 лет. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Одновременного применения ритонавира и флутиказона следует избегать за исключением тex случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов ГКС (см. «Взаимодействие»).

Полностью эффект флутиказона при интраназальном введении может проявиться лишь через 3–4 дня лечения. Рекомендуется прекратить применение и получить консультацию врача, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация врача также необходима, если появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией. Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к интраназальному применению флутиказона.

У большинства пациентов интрананазальное применение устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной ГКС-терапии на интраназальное лечение, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.

При контакте с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.

Наружно флутиказон должен с осторожностью использоваться у пациентов, имеющих в анамнезе развитие местных реакций повышенной чувствительности к другим ГКС. Местные реакции повышенной чувствительности (см. «Побочные действия») могут напоминать симптомы основного заболевания.

Проявления гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга) и обратимое ингибирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, приводящее к глюкокортикоидной недостаточности, в некоторых случаях возникают вследствие повышенного системного всасывания ГКС для наружного применения. В таких случаях необходимо постепенно прекратить лечение, снижая частоту применения, или заменить флутиказон на менее активный ГКС. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности (см. «Побочные действия»).

Факторами риска развития выраженных системных реакций являются активность и лекарственная форма ГКС для местного применения, продолжительность лечения, нанесение на обширные участки кожного покрова, нанесение на закрытые участки кожного покрова, под окклюзионные повязки (у детей в качестве окклюзионной повязки может выступать подгузник), повышенная гидратация рогового слоя дермы, нанесение на области с тонкой кожей, такие как лицо, поврежденные кожные покровы, или другие состояния, потенциально сопровождающиеся повреждением кожного барьера. По сравнению со взрослыми, у детей существует вероятность всасывания большего количества ГКС для наружного применения, таким образом, увеличивается риск развития системных нежелательных реакций. Это обусловлено незрелостью кожного барьера и более высоким соотношением площади поверхности тела к массе тела у детей по сравнению со взрослыми.

У детей от 6 мес до 12 лет следует по возможности избегать длительной непрерывной терапии ГКС для местного применения, т.к. существует вероятность угнетения функции надпочечников.

Следует проявлять осторожность при назначении ГКС для местного применения при лечении псориаза, т.к. имеются сообщения о ранних рецидивах, развитии привыкания, риске генерализованного пустулезного псориаза и местной или системной токсичности в связи с нарушенной барьерной функцией кожи. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за течением заболевания у пациента.

Длительное применение флутиказона на область лица нежелательно, т.к. кожа в этой области более подвержена атрофическим изменениям.

При нанесении флутиказона на веки необходимо следить, чтобы он не попадал в глаза, поскольку многократный контакт со слизистой оболочкой глаза может привести к развитию катаракты и глаукомы.

При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для местного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Бактериальные инфекции легче развиваются в теплых и влажных условиях в естественных складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому каждый раз перед наложением новой повязки кожу следует тщательно очистить.

Терапия ГКС для местного применения иногда используется для лечения дерматита, развивающегося вокруг хронических язв нижних конечностей. Однако это может быть сопряжено с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и инфекционных осложнений.

Явное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (уровень кортизола в плазме крови утром <5 мкг/дл) у взрослых маловероятно при наружном применении флутиказона в рекомендованных дозах, за исключением случаев нанесения на площадь, более чем на 50% превышающую площадь поверхности тела, и в количестве более 20 г/сут.

Производитель: Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluticasone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122029

Дата регистрации: 02.02.2016 - 02.02.2021

Инструкция

  • русский

Торговое название

Флутинекс

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Спрей назальный 50 мкг\доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - флутиказона пропионат 0.050 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC 591), декстрозы моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия гидрофосфат, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.

Описание

Гомогенная суспензия белого цвета.

Ф армакотерапевтическая группа

Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказон.

Код АТХR01AD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция . После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение . При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика

Флутинекс - глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

Показания к применению

    профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов

Способ применения и дозы

Препарат Флутинекс предназначен только для введения в носовой ход.

Взрослым и детям старше 12 лет:

По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг), предпочтительно утром, при необходимости - по 2 дозы в каждый носовой ход два раза в сутки (400 мкг), лечение должно быть не продолжительным.

Как только симптомы будут взяты под контроль используют поддерживающую дозй - 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки

(100 мкг). Если симптомы возникнут вновь, дозировка может быть соответственно повышена. Должна быть использована минимальная доза, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг.

Детям от 4 до 12 лет:

По 1 дозе (100 мкг) в каждый носовой ход один раз в сутки предпочтительно утром.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. До достижения максимального эффекта может пройти несколько дней (иногда 3-4 дня), что следует учитывать.

Побочные действия

Побочные действия препарата Флутинекс перечислены по классу системы органов и частоте. Частота проявления побочных действий определяется как:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100 - <1/10);

нечасто (≥1/1.000 - <1/100);

редко (≥1/10.000 - <1/1.000);

очень редко (<1/10.000).

Во время использования препарата Флутинекс наблюдались следующие побочные явления:

Со стороны иммунной системы

Очень редко:

- реакции гиперчувствительности с такими проявлениями как кожная гиперчувствительность, ангионевротический (сосудистый) отек, бронхоспазм, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы

Часто :

Головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха.

Со стороны органов зрения

Очень редко:

    глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта.

Со стороны органов дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения

Очень часто:

Носовые кровотечения

Часто:

    сухость и раздражение в носу и горле

Очень редко:

    кандидоз ротовой полости

    перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа).

Противопоказания

    гиперчувствительность к любому компоненту препарата

    детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначение препарата Флутинекс больным, которые одновременно принимают лекарственные средства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флутиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Флутинекса в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (итраконазол, эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции Флутинекса без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови. Рекомендуется осторожность и при возможности нужно избегать совместного лечения с такими лекарственными средствами.

Особые указания

Перед применением Флутинекса необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Полностью эффект назального спрея Флутинекса может проявиться лишь через несколько дней лечения.

При переводе больных, принимающих системные кортикостероиды на лечение препаратом Флутинекс необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Флутинекс контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия.

Назальные кортикостероиды могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.

Флутинекс содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение слизистой носа.

Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.

Флутинекс назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Беременность и период лактации

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.

Передозировка

Данныхпо острой и хронической передозировке препарата Флутинекс водный назальный спрей не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно - адреналовой (ГПА) системы.

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Симптомы, вызванные действием больших доз Флутинекса обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Форма выпуска и упаковка

По 14,5 г препарата помещают во флаконы из белого полиэтилена высокой плотности с распылительным устройством, снабженным защитным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш. Чубук - Анкара - Турция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское Представительство Компании

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети»

050004, г. Алматы, улица Наурызбай батыра, 17, офис 211/5,

тел/факс: 244-58-13, 244-58-12, Е-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы

645819211477976308_ru.doc 69 кб
578956061477977501_kz.doc 69.5 кб

Формула: C22H27F3O4S, химическое название: 6альфа,9-дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил]карбонил]-11бета-гидрокси-16альфа-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17альфа-ил пропионат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикостероид для местного использования. Флутиказон связывается с глюкокортикостероидными рецепторами. Подавляет пролиферацию эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов, нейтрофилов, макрофагов, снижает образование и высвобождение воспалительных медиаторов и прочих биологически активных веществ (включая простагландины, гистамин, цитокины, лейкотриены) во все фазы аллергической реакции. Уже через 2 - 4 часа после первого использования проявляется противоаллергический эффект.
Флутиказон уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, неприятные ощущения в области придаточных пазух, заложенность носа, ощущение давления вокруг глаз и носа. Облегчает глазные симптомы, которые связаны с аллергическим ринитом. Препарат действует в течение суток после однократного использования.
Флутиказон при применении в терапевтических дозах не проявляет системного действия и почти не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. При интраназальном введении препарата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация в сыворотке крови у большинства пациентов ниже уровня определения, то есть менее 0,01 нг/мл. Из-за низкой растворимости препарата в воде непосредственное всасывание со слизистой оболочки носовой полости крайне мало, поэтому этого большая часть препарата, поступающего в кровоток, проглатывается. При приеме внутрь в кровь поступает меньше 1% дозы из-за низкого всасывания и пресистемного метаболизма. При ингаляционном введении абсолютная биодоступность составляет 10 – 30%. С белками плазмы связывается на 91%. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 318 литров. Флутиказон имеет эффект первого прохождения через печень. В печени метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, при этом образуется негативный карбоксильный метаболит. Период полувыведения составляет 3 часа. В основном выводится через кишечник. Почечный клиренс флутиказона меньше 0,2%, почечный клиренс метаболита, который содержит карбоксиловую группу, меньше 5%. При ингаляционном введении период полувыведения составляет 8 часов; выводится с мочой в виде метаболита.

Показания

Интраназально: терапия и профилактика круглогодичного и сезонного аллергического ринита.
Местно: экзема (дискоидная, атопическая, у детей), псориаз (кроме распространенного бляшечного), узловатая почесуха, нейродерматозы (включая красный плоский лишай, простой лишай, себорейный дерматит), красная потница, дискоидная красная волчанка, аллергические контактные реакции, укусы насекомых, зуд, генерализованная эритродермия (дополнительное средство к системному лечению).
Ингаляционно: бронхиальная астма (базисное противовоспалительное лечение) у пациентов старше 1 года, хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.

Способ применения флутиказона и дозы

Флутиказон применяется интраназально, местно, ингаляционно.
Интраназально: пациенты старше 12 лет: 100 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром; максимальная суточная доза 400 мкг; при достижении терапевтического эффекта возможно введение поддерживающей дозы 50 мкг в сутки в каждый носовой ход. Пациентам от 4 до 12 лет: по 50 мкг один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром; максимальная суточная доза 200 мкг. Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Местно: крем или мазь наносят 1 – 2 раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи; курс терапии составляет 2 недели; при достижении терапевтического эффекта частоту использования уменьшают (2 раза в неделю без наложения окклюзионной повязки).
Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких: взрослые, 2 раза в сутки по 500 мкг; бронхиальная астма: пациенты старше 16 лет: 2 раза в сутки по 100 – 1000 мкг, в зависимости от тяжести заболевания: тяжелая - 500 – 1000 мкг, средняя - 250 – 500 мкг, легкая форма - 100 – 250 мкг; пациенты старше 4 лет: 50 – 100 мкг 2 раза в сутки; дети от 1 года до 4 лет: по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста из-за сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (интенсивное носовое дыхание, меньший просвет бронхов).
Необходимо использовать минимальную дозировку, которая обеспечивает эффективное устранение симптомов.
При совместном использовании флутиказона с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, ритонавир и другие) необходим тщательный контроль пациента.
При длительном использовании глюкокортикостероидов возрастает риск развития системных реакций, поэтому необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Глюкокортикостероиды могут вызывать замедление роста детей (в особенности при продолжительном лечении), поэтому необходим регулярный контроль роста ребенка.
Избегать попадания препарата в глаза (возможны повышение внутриглазного давления, местное раздражение).
После ингаляционного использования необходимо полоскать рот водой.
Ингаляционная форма не предназначена для купирования приступов бронхиальной астмы.
Флутиказон необходимо использовать регулярно в течение всего курса терапии даже при отсутствии признаков заболевания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для интраназального использования - возраст до 4-х лет; для местного применения: периоральный дерматит, угри розовые и обыкновенные, первичные вирусные, зуд аногенитальной области, грибковые и бактериальные инфекции кожи; для ингаляционного использования: острый бронхоспазм, бронхит неастматической природы, астматический статус (как первоочередное средство), возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Флутиказон при беременности назначать не рекомендуется. При необходимости применения флутиказона следует оценить предполагаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время использования препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия флутиказона

Интраназально: анафилактическая реакция, бронхоспазм, ангионевротический отек, реакция кожной гиперчувствительности, головная боль, нарушение обоняния, нарушение вкусовых ощущений, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, носовое кровотечение, сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки, перфорация носовой перегородки, изъязвление подкожно-слизистого слоя, снижение функции коры наконечников, задержка роста у детей, остеопороз.
Местно: аллергический контактный дерматит, вторичные инфекции, аллергические реакции: зуд и жжение (необходима отмена препарата); при продолжительном использовании в высоких дозах - локальные атрофические изменения кожи (стрии, истончение, гипертрихоз, расширение поверхностных сосудов, гипопигментация), системное всасывание с признаками гиперкортицизма, угнетение функции коры надпочечников, толерантность, рецидивы.
Ингаляционно: охриплость (после ингаляции необходимо полоскать рот и горло водой), кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм (необходима отмена препарата, и продолжение лечения другими средствами), развитие аллергических реакций (ангионевротический отек, кожная сыпь, анафилактические реакции, диспноэ или бронхоспазм), остеопороз, снижение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, повышение внутриглазного давления, катаракта.

Взаимодействие флутиказона с другими веществами

Взаимодействие с другими препаратами маловероятно, так как при применении плазменный уровень флутиказона очень низкий. Содержание флутиказона в крови может увеличиваться на фоне дарунавира. При одновременном использовании флутиказона с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы CYP3A4) незначительно повышается уровень флутиказона в сыворотке крови, но это не вызывает заметного снижения содержания кортизола в плазме крови. При совместном использовании флутиказона с ритонавиром (сильный ингибитор CYP3A4) возможно значительное увеличение содержания флутиказона в сыворотке крови, поэтому такая комбинация не рекомендована. Есть сообщения о развитии у больных, которые получали ритонавир и ингаляции флутиказона, системных побочных реакций (включая угнетение функции коры надпочечников, синдром Кушинга и другие).

Передозировка

При острой передозировке флутиказоном временно снижается функция коры надпочечников; при хронической - происходит подавление функции коры надпочечников.

Торговые названия препаратов с действующим веществом флутиказон

Комбинированные препараты:
Салметерол + Флутиказон: Салтиказон®-натив, Серетид®, Серетид® Мультидиск, Тевакомб.