К побочным эффектам при применении карбамазепина относятся. Карбамазепин: инструкция по применению

Среди широкого ассортимента современных лекарственных средств все чаще в аптеках можно встретить медикаменты для терапии редко проявляющихся заболеваний. Сегодня одним из таких препаратов является "Карбамазепин" (инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и другие данные будут описаны в этой статье).

Общие сведения

Данное лекарственное средство является противосудорожным препаратом, выпускаемым производителем только в форме таблеток.

Данный медикамент можно приобрести в любой стационарной аптеке по цене около 60 рублей, в зависимости от наценки владельца. Любой аналог "Карбамазепина" (отзывы о котором бывают как положительные, так и отрицательные) стоит в разы дороже. Их ценовая категория начинается от 200 рублей за аналогичную дозировку действующего компонента.

Аналоги "Карбамазепина" (цена и отзывы о них весьма разные):

"Тегретол";
"Финлепсин".

Состав и форма производства

Помимо основного действующего компонента в дозировке 0,2 г для каждой таблетки, препарат содержит и дополнительные ингредиенты:

картофельный крахмал;
тальк;
стеарат магния;
полисарбат;
повидон;
диоксид кремния.

Выпускается лекарственное средство исключительно в форме таблеток, упакованных в блистеры по 10 штук. Пластинки с медикаментом в свою очередь могут быть расфасованы в картонные коробки по 5 или 10 блистеров. В упаковки обязательно вкладывается аннотация к препарату.

Фармакология

Отзывы о "Карбамазепине" характеризуют его как медикамент широкого спектра воздействия, на сегодняшний день очень популярного. Благодаря своему составу он оказывает противоэпилептическое действие, но среди отдельных пациентов может дополнительно выполнять роль анальгетика, антидиуретика и так далее. Это связано с такими заболеваниями пациентов, как несахарный диабет или неврологические расстройства.

Благодаря своему составу препарат укрепляет мембраны нейронов, укрепляет судорожный порог, уменьшая риск возникновения приступа. Помимо этого, медицинское средство "Карбамазепин" (инструкция по применению и отзывы это подтверждают) оказывает положительный эффект на общее формирование личности больного. Пациенты становятся более коммуникабельными и быстрее реабилитируются в обществе.

Данный медицинский препарат может назначаться как составляющее комплексного лечения или как самостоятельное средство. Максимальную эффективность в терапии медикамент демонстрирует у пациентов младшего возраста. Дети и подростки становятся менее тревожными и раздражительными.

Действие вещества в большинстве случаев становится заметным уже через несколько часов после приема. Иногда эффект может задерживаться на несколько дней, при замедленном метаболизме.

Положительные отзывы "Карбамазепин" получает и от больных с диагнозами невралгии тройничного нерва, сухотке спинного мозга или посттравматических парестезиях. В этих случаях препарат дополнительно уменьшает болевые синдромы. Также медикамент нормализует водный баланс у больных с несахарным диабетом и состояния психозов при неврологических нарушениях.

Фармакокинетика

Всасывание действующего вещества в организм осуществляется достаточно продолжительное время, но при этом практически на 100%. Максимальная его концентрация в организме появляется через 10-12 часов после первого приема и нормализуется только после двух недель терапии. С белками плазмы у взрослых вещество связывается почти на 80%, а у детей только максимум на 60%.

Основной компонент способен проникать через плацентарный барьер, поэтому принимать его во время беременности запрещено. В молоке матери вещество концентрируется в количестве приблизительно равном половине аналогичного в плазме кормящей женщины.

Распад ингредиента осуществляется в печени. Период его полураспада при самостоятельном применении составляет около 36 часов, а при комплексной терапии не более 10 часов. Как свидетельствуют отзывы врачей, "Карбамазепин" выводится с калом и мочой. Все описанные данные у взрослых пациентов любого возраста идентичны.

Показания к использованию

Таблетки "Карбамазепин" (инструкция по применению, отзывы и рекомендации специалистов приводятся ниже) - это медикамент для устранения эпилепсии с различной симптоматикой и любой формы.

Кроме этого, препарат применяется для лечения:

заболеваний нерва тройничного;
аффективных состояний;
шизофренических расстройств;
психозов;
болей при полинейропатии диабетической и других заболеваний.

Запреты к использованию

Принимать такие сложные препараты в первую очередь запрещено самостоятельно. Прописывать их может только врач, правильно рассчитав дозировку для каждого конкретного случая. Помимо этого, во время терапии следует учитывать индивидуальную чувствительность пациента к действующему веществу, любому аналогичному антидепрессанту или вспомогательному веществу.

Отзывы о "Карбамазепине" подтверждают, что препарат нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. Начинать терапию данным лекарственным средством можно только через две недели после. Также противопоказаниями для всех являются проблемы кроветворения, а для женщин дополнительно - период беременности и кормления грудью.

С особой осторожностью следует осуществлять лечение препаратом:

пожилым больным;
вместе с алкогольными напитками;
при нарушениях в работе сердечной мышцы;
заболеваниях почек и печени;
повышенном внутриглазном давлением.

Дозы

Инструкция по применению "Карбамазепина" (цена, отзывы, аналоги представлены в статье) рекомендует использовать средство для терапии взрослых и детей с трехлетнего возраста. Принимается препарат всегда не зависимо от еды и с небольшим количеством жидкости. Дозировка всегда зависит от диагноза и особенностей организма пациента, но среди них можно выделить и усредненные показатели.

Так, при лечении эпилепсии препарат чаще всего используется как самостоятельное средство. Начинается курс для взрослых с минимальной суточной дозы в 100-200 мг, которая постепенно увеличивается до максимального терапевтического эффекта (в сутки до 2 грамм и за 1 прием до 400 мг). В состав комплексной терапии препарат также присоединяется постепенно.

Для детей начальная дозировка вещества составляет не более 60 мг в сутки. Ее также постепенно увеличивают на 20-60 мг через сутки до максимально допустимой. В случае назначения начальной дозировки в 0,1 г, ее повышают еще на 100 мг в течение недели. Для малышей до 5 лет суточная норма составляет максимум 0,4 г, до 10 лет - максимум 0,6 г, а до 15 лет - максимум 1 грамм.

Другие диагнозы

Для терапии тройничного нерва препарат назначается пациентам по 0,2-0,4 г, постепенно повышая дозировку до устранения болей. После этого вещество принимается в минимальном поддерживающем количестве до конца лечения.

Важно знать, что при наличии повышенной чувствительности к действующему компоненту, начальная доза для любого диагноза должна составлять не более 0,2 г в день.

Согласно отзывам о "Карбамазепине", его можно использовать как средство при диабетической невропатии или нейрогенном генезе. Боли любого характера вещество устраняет постепенно. Для несахарного диабета доза рассчитывается с учетом возраста и веса. Для устранения невротических нарушений должна составлять минимум 600 мг на начальном этапе терапии.

Возможные негативные проявления

Могут ли возникать нарушения в организме при применении "Карбамазепина"? Отзывы как специалистов, так и пациентов характеризуют данное средство, как препарат с минимальным риском возникновения побочных эффектов, но все же их список достаточно обширен. Нарушения могут возникать со стороны нервной системы, пищеварения, работы эндокринной железы, сердечно-сосудистой системы и других внутренних органов.

Наиболее часто наблюдаются:

тошнота;
боли в животе;
мигрени;
сонливость;
мышечная слабость;
агрессивное поведение;
крапивница;
сухость во рту;
потливость;
конъюнктивит.

Очень редко в списке побочных явлений встречается гепатит, анемия, печеночная недостаточность, судороги, нарушение работы почек, расстройства половой функции, ишемические обострения и так далее.

Что делать, если наблюдается передозировка лекарственным средством "Карбамазепин"? Инструкция и отзывы в данном случае рекомендуют незамедлительно проводить промывание желудка и осуществлять прием сорбентов.

Дело в том, что прямого антидота не существует и лечение необходимо проводить симптоматически. Интересно, что в связи с замедлением метаболизма, действие активированного угля может проявляться только через сутки после приема. При передозировке больных младшего возраста очень редко может понадобиться переливание крови.

Проявляется передозировка усилением любого из побочных эффектов, дополненным угнетением дыхания и работой пищеварительного тракта.

Взаимодействие с другими медикаментами

Препарат "Карбамазепин" (инструкция по применению, цена, отзывы представлены в статье) потребители характеризуют как действенное противосудорожное средство, но его опасность может скрываться и во влиянии на другие принимаемые медикаменты. Данное вещество способно угнетать действия некоторых химических препаратов, особенно метаболизирующихся в печени, поэтому о приеме любых медикаментов нужно обязательно сообщать лечащему доктору.

Также и на рассматриваемый препарат могут оказывать негативное влияние параллельно принимаемые медикаменты, повышая его концентрацию в крови или снижая.

Очень важно перед началом терапии пройти комплексное обследование. Для этого в поликлинике нужно сдать образцы крови и мочи, чтобы определить уровень железа, тромбоцитов, электролитов и ретикулоцитов в организме.

В дальнейшем всего курса лечения уровень данных веществ необходимо контролировать, регулярно сдавая соответствующие анализы. Для первого месяца терапии данные процедуры обязательны каждую неделю, после чего можно сократить их до одной в 30 дней.

Если у больного диагностировано внутриглазное давление, то во время лечения его необходимо периодически измерять, и при ухудшении ситуации незамедлительно отменять препарат.

Работа на сложных механизмах

Следует знать, что на весь период лечения "Карбамазепином" рекомендуется отказаться от управления автотранспортом или сложными механизмами. Это связано с тем, что препарат вызывает сонливость и замедляет реакции.

Период вынашивания плода и кормления

"Карбамазепин" (цена и отзывы о котором делают препарат популярным) способен увеличивать вероятность возникновения пороков в развитии плода, как и другие противоэпилептические средства. В связи с этим его запрещено принимать во время вынашивания малыша, особенно в первом триместре.

Помимо этого медикамент усиливает дефицит фолиевой кислоты, которой во время вынашивания беременности и так не хватает, что дополнительно учащает возникновение проблем в развитии новорожденных. Во время вскармливания малыша также нежелательно употреблять препарат, поскольку его действующее вещество вместе с молоком проникает в организм ребенка. Лучше всего в таких ситуациях переходить на искусственное вскармливание или осуществлять грудное только под строгим медицинским наблюдением.

Отпуск и хранение

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача и обязан храниться в местах, не доступных для детей. Таблетки следует размещать в темных сухих местах с температурой не выше 25 градусов. Срок годности с даты изготовления составляет 2 года.

Эпилепсия - это очень серьезное заболевание. Больной с таким недугом должен регулярно посещать врача и соблюдать правильное лечение.

Карбамазепин

Регистрационный номер: Р N001134/01-110908

Торговое название : КАРБАМАЗЕПИН

Международное непатентованное название : карбамазепин

Лекарственная форма : таблетки

Состав : одна таблетка содержит в качестве активного вещества 200 мг карбамазепина; вспомогательные вещества - лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат, кальция моногидрат, крахмал картофельный.

Описание : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.

Код АТХ .

Фармакологические свойства :

Ф армакодинамика:

Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).

Фармакокинетика :

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (С max) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации карбамазепин - 10,11 - эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55 - 59 %, у взрослых - 70 - 80 %. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20 - 30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25 - 60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10, 11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30 % от концентрации карбамазепина. Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч. (в среднем около 36 ч.), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70 %) и калом (30 %). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания :

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания :

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костно-мозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью - гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы :

Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

При эпилепсии : по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600 - 2000 мг.

Для детей средняя суточная доза определяется из расчета 10-20 мг/кг массы тела в день и составляет: для детей в возрасте от 4 месяцев до 1 года - 100-200 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 200-400 мг (за 1-2 приема), от 6 до 10 лет - 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (за 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва и нейрогенном болевом синдроме : 100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1 - 3 дня после начала лечения.

Назначают препарат длительно: при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром : средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами.

Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2 - 3 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: 200 мг 2 - 4 раза в день.

Для профилактики аффективных нарушений : в первую неделю суточная доза 200 - 400 мг. В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя ее до 1 г/сут. Суточную дозу равномерно делят на 3-4 приема.

Переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом.

Побочное действие :

Со стороны центральной нервной системы : головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы : галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции : крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны печени : повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и “печеночных” трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атрио-вентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, Т3) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств : нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие : нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка :

Симптомы : обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения (“туман” перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия; судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, мидриаз.

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение : специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами :

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP ЗА4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP ЗА4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин - 10,11 - эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидона карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска : таблетки 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 40 таблеток в банке из стекломассы или по 50 таблеток в банке из полимерного материала.

5 контурных ячейковых упаковок или одна банка из стекломассы или из полимерного материала вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Карбамазепин – это противосудорожное средство, использующееся в лечении некоторых психических расстройств и эпилепсии. Оказывает нейротропное, антидиуретическое, противоэпилептическое и психотропное воздействие.

Применение препарата способствует снижению частоты приступов, раздражительности, тревоги, агрессивности и депрессии у лиц, страдающих эпилепсией.

Как противоэпилептическое средство стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов.

Данное действие достигается за счет блокады натриевых каналов, в результате чего, предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Карбамазепин снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие обусловлено угнетением обмена допамина и норэпинефрина.

Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки.

Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

У детей, вследствие более быстрого выведения Карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Показания к применению

Для чего нужен Карбамазепин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

Эпилепсия, сопровождающаяся парциальными приступами с простой и сложной симптоматикой, а также первично и вторично генерализированными формами приступов с тонико-клоническими судорогами, за исключением абсансов, миоклонических и вялых припадков;
Идиопатическая невралгия тройничного нерва, включая невралгию при рассеянном склерозе;
Идиопатическая языкоглоточная невралгия;
Болевой синдром при диабетической полинейропатии;
Полидипсия и полиурия при несахарном диабете.

Дополнительно применяется при:

Психотических расстройствах, психозах, нарушениях функций лимбической системы, панических расстройствах;
Агрессивном поведении, вызванном органическими поражениями головного мозга, хорее, депрессии;
Дисфории, тревоге, шуме в ушах, соматизации, синдроме Клювера-Бьюси, сенильной деменции;
Спиной сухотке, остром идиопатическом неврите, рассеянном склерозе, диабетической полинейропатии, гемифациальном спазме, синдроме Экбома, постгерпетической невралгии.

Инструкция по применению Карбамазепин, дозировки

Принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия

По возможности следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Согласно инструкции, для взрослых начальная доза 1-2 таблетки Карбамазепин 100мг \ 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 2000 мг.

Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20-60 мг в день с повышением на 20-60 мг каждые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/день, с последующим повышением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг/кг массы тела в день за 2-3 приема.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов

Начальная дозировка составляет 200-400 мг. При необходимости осуществляется повышение дозировки не более чем на 200 мг в день до полного купирования болевого синдрома. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 100 -200 мг в день). Назначают длительно, при преждевременной отмене боли могут возобновиться. В настоящее время препарат рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при невралгии.

Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 1 таблетку Карбамазепин 100 мг дважды в день.

Алкогольный абстинентный синдром

Начальная суточная дозировка составляет 200 мг трижды в день. В особо тяжелых случаях допустимо повышение дозы до 400 мг 3 раза в сутки. На начальном этапе лечения Карбамазепин применяется в комплексе с дезинтоксикационной терапией, снотворными и седативными лекарственными средствами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете

Для взрослых средняя дозировка составляет 200 мг 2-3 раза в сутки. Доза для детей подбирается индивидуально с учетом веса и возраста.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Карбамазепин:

Реакция нервной системы - сонливость, головокружения, головные боли, тремор, парестезии, нарушения вкуса, астения, атаксия, нарушения речи, нарушения движения глазных яблок.
Со стороны психики – депрессия, слуховые и визуальные галлюцинации, анорексия, беспокойство, усиленный психоз.
Со стороны кожных покровов – аллергический дерматит, эритродермия, зуд, системная красная волчанка, токсический эпидермальный некролиз, акне, нарушение пигментации кожи.
Со стороны кроветворной системы – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, недостаток кислоты фолиевой, анемия, панцитопения, порфирия.
Реакция желудочно-кишечного тракта – приступы тошноты и рвоты, диареи, сухость во рту, запоры, панкреатит, стоматит, глоссит, боли живота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение или повышение артериального давления, аритмия, брадикардия, коллапс, тромбофлебит, недостаточность.
Реакция эндокринной системы – задержка жидкости, беспричинный набор веса, повышение концентрации пролактина, увеличение уровня холестерина.
Со стороны органов мочеполовой системы – гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия, частые позывы в туалет, почечная недостаточность, нефрит, нарушенный сперматогенеза.
Возможны нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, расстройства слуха, мышечные боли, артралгии, судороги, лихорадка, одышка.

Противопоказания

Противопоказано назначать Карбамазепин в следующих случаях:

AV-блокада.
Угнетение костномозгового кроветворения (даже в анамнезе).
Почечные порфирии.
Лечение ингибиторами МАО.
Период лактации.
Повышенная чувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

С особой осторожностью назначают при беременности, гипертиреозе, повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, гипонатриемии разведения, низком уровне тромбоцитов и лейкоцитов, смешанных формах приступов эпилепсии, почечной, печеночной и сердечной недостаточности, а также в пожилом возрасте.

Передозировка

Симптомы передозировки:

ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;
дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;
пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;
лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.

Специфический антидот отсутствует. Проводят промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 суток и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия.

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Аналоги Карбамазепин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Карбамазепин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Финлепсин,
Тегретол,
Зептол,
Карбалекс,
Карбапин,
Мезакар,
Тимонил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Карбамазепин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Карбамазепин 200 мг 40 шт. – от 47 до 63 рублей, по данным 420 аптек.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 2 года. Продажа в аптеках по рецепту.

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Карбамазепин (carbamazepine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T 1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T 1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции : средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями : средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, ; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

О том, как принимать таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают и при каких диагнозах назначаются, расскажет доктор, выписывающий это средство. Препарат относится к классу противоэпилептических. Основной компонент получен при переработке дибензазепина. Под влиянием средства угнетается проводимость каналов натрия, замедляется восхождение медиаторов нервной системы. Медикаменту присуща эффективность против судорог, боли. Средство относится к классу антидиуретиков, нормотимиков, антипсихотиков.

Техническая информация

Содержащиеся в таблетках «Карбамазепин» 200 мг карбамазепина - это тот самый ингредиент, которым обусловлена активность средства. Также каждая таблетка содержит дополнительные компоненты. Для изготовления препарата производитель использовал аэросил, крахмальные соединения, повидон и полисорбат. В препарате присутствует магниевый стеарат. Ознакомиться с инструкцией в части, подробно описывающей использованные ингредиенты, особенно важно лицам, страдающим повышенной чувствительностью, восприимчивостью соединений, применяемых в фармацевтической промышленности.

Фармакология

Чтобы понять, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются, необходимо изучить инструкцию по применению. В ней же описываются правила безопасного использования состава и объясняется, какие риски связаны с несоблюдением рекомендаций. Медикамент принадлежит к категории противоэпилептических. Ему присущ антиманиакальный эффект. Средство является нормотимиком, помогает стабилизировать диурез на фоне несахарного диабета. В случае невралгии лекарством пользуются для облегчения болевого синдрома. Активное соединение угнетает натриевые каналы, благодаря чему стабилизируются нейронные мембраны, угнетаются серийные нейтронные разряды, ослабевает способность проводить синоптические импульсы.

Активное соединение, как объясняет инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», предупреждает повторное генерирование положительных натриевых потенциалов в нейтронных, уже подвергшиеся деполяризации. Понижается активность высвобождения медиаторов нервной системы, связанных с глутаматом, повышается порог готовности к судорогам. Применение средства позволяет снизить опасность эпилептического приступа. Улучшается проводимость положительно заряженных молекул калия, модулируется работа каналов, обеспечивающих прохождение кальция с положительным зарядом. В некоторой степени это обуславливает эффективность медикамента против судорог.

Особенности эффекта

Как гласит инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», под влиянием средства уменьшаются изменения личности, обусловленные эпилепсией. Больные становятся более коммуникабельными, упрощается реабилитация пациента в социуме. Допускается комбинированное применение «Карбамазепина» и других лекарств, эффективных против судорожности. Можно назначать средство при парциальных, фокальных приступах. Допускается использование таблеток в случае, если приступы простые либо протекают в комплексном варианте. Можно использовать средство в случае вторичной генерализации процесса, при тонико-клоническом варианте течения генерализованного типа. Можно использовать таблетки при любых комбинациях упомянутых патологических состояний. В то же время отмечается, что «Карбамазепин» показывает относительно низкий уровень эффективности в случае малого, миоклонического приступа, абсанса.

Объясняя, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются в конкретном случае, врач также указывает на облегчение депрессивных симптомов и проявлений тревожности, очень часто беспокоящих эпилептиков. Такой эффект наблюдается при приеме средства как совершеннолетними пациентами, так и детьми. Понижается агрессивность больных, люди становятся менее раздражительными. Корректировка психомоторики, влияние на когнитивные аспекты определяется дозировкой средств. Многое зависит от особенностей случая и состояния организма.

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других - сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом - проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Кинетические нюансы

Согласно инструкции, объясняющей, от чего таблетки «Карбамазепин» помогают, как используются и каким образом перерабатываются в организме, процесс всасывания происходит довольно медленно, но ему присуща высокая эффективность. Процесс не зависит от трапез. После использования разовой дозы максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется через 12 часов, а равновесная сывороточная концентрация устанавливается в течение недели или двух. При переработке в организме вещество трансформируется в метаболит, которому присуща фармакологическая активность. Его концентрация в среднем - около трети относительно исходного вещества.

Как указывается в инструкции, описывающей особенности состава «Карбамазепина», вещество способно вступать в прочные связи с плазменными белками. Для детского организма параметр - до 55%, для взрослых пациентов достигает 80%. В жидкости спинного мозга, выделениях слюнных желез вещество наблюдается в концентрации, соответствующей количеству вещества, не вступившего в реакцию с плазменными белками. Установлена способность проникать сквозь плаценту. В грудном молоке соединение обнаруживается в количестве 25-60% от плазменного содержания.

Кинетика: как все происходит?

Вне зависимости от дозировки, «Карбамазепин» трансформируется при прохождении печени. Доминирующий вариант процесса - эпоксидный. Формируется один активный метаболит и один продукт реакции, не влияющий на человеческий организм. Также в небольших количествах формируется метаболит, которому присущ очень слабый эффект на организм. Есть вероятность индицирования аутометаболизма.

Как показали исследования, длительность полувыведения активного соединения при разовом приеме препарата варьируется в диапазоне, составляющем около 36 часов, максимальная граница - 65 часов. При повторном приеме срок достигает 12-24 часов. Если человек проходит комбинированное лечение несколькими препаратами для повышения порога готовности к судорогам, период полувыведения варьируется около 9-10 часов.

Преимущественно медикамент выводится в виде не проявляющих активности продуктов трансформации. До трети всей дозы покидает организм через кишечный тракт, прочие объемы - с уриной. Устанавливая, когда, кому и от чего помогает «Карбамазепин», не удалось выявить специфических кинетических особенностей у лиц преклонного возраста. Не удалось пока собрать достаточно достоверной информации о кинетике препарата в том случае, если у больных нарушена работа печени, почек.

Когда поможет?

Когда назначают таблетки «Карбамазепин»? Показания к применению включают которым присущи разные варианты симптомов (сложные, простые). Можно использовать при генерализованном первичном, вторичном процессе, при смешанных типах. Допускается назначение средства при идиоматической невралгии, затрагивающей языкоглоточный нерв. Лекарство рекомендовано для лечения аффективного нарушения, полидипсии. Медикамент нерезультативен при полиурии в случае несахарного диабета. Рекомендовано использовать таблетки при абстинентном синдроме на фоне зависимости от спиртного. В случае полинейропатии, связанной с диабетом, лекарство облегчает болезненность.

Широко распространена практика применения «Карбамазепина» при невралгии тройничного нерва идиопатический природы. Препарат назначается, если невралгия обусловлена рассеянным склерозом. Можно использовать средство в качестве профилактической меры, если выше среднего оценивается вероятность аффективного нарушения. Препарат результативен при шизоаффективных проблемах и депрессивном, маниакальном психозе.

Когда и сколько?

Хотя цена на «Карбамазепин» довольно доступная (около ста рублей), это еще не повод небрежно относиться к программе дозировки препарата. Нельзя употреблять средство избыточно, так как это может стать причиной нежелательных последствий. Оптимальную программу использования выбирает доктор исходя из диагноза и сопутствующих заболеваний. Таблетки используют перорально, процедура приема не зависит от трапез. Необходимо запивать препарат небольшим количеством чистой жидкости без добавок.

Хорошо знают, какова цена на «Карбамазепин», лица, больные эпилепсией, так как при этом диагнозе рассматриваемый препарат назначается очень часто. Лекарственное средство рекомендовано использовать самостоятельно, если это возможно. Сперва больному назначают минимальную дозу на сутки, постепенно количество увеличивают, ожидая выраженного эффекта. Если больной уже проходит терапию эпилепсии, включение в программу «Карбамазепина» допускается лишь с небольших доз. Используемые ранее препараты поначалу принимают в прежних дозировках, но при необходимости постепенно корректируют объемы.

Конкретные цифры

Взрослым пациентам с эпилепсией сперва назначают на сутки 0,1-0,2 г один или два раза в день. Дозировку увеличивают, пока не будет получен лечебный эффект. Как правило, достаточно употребления 0,4 г средства до четырех раз ежедневно. Нельзя использовать лекарство в количестве более двух граммов в день.

Детям трехлетнего возраста препарат назначается в количестве 20-60 мг на день. Постепенно дозировку увеличивают. Допускается корректировка объемов каждые два дня. Шаг увеличения дозы - 20-60 мг.

Детям старше трехлетнего возраста поначалу на сутки рекомендовано принимать 0,1 г препарата с постепенным увеличением объема раз в неделю. Шаг дозы - 0,1 г. Поддерживающая дозировка обычно варьируется около 110-120 мг на каждый килограмм массы. Суточную дозу разбивают на несколько приемов. Для детей до пятилетнего возраста достаточно 0,2-0,4 г, разделенных на два приема. Детям до десяти лет назначают до 0,6 г, разделенных на три приема, а для лиц старше и до пятнадцатилетнего возраста включительно показано до грамма на сутки. Общие объемы делят на три порции.

В случае невралгии тройничного нерва в первый день лечения показано принять 0,2-0,4 г, затем дозу увеличивают, пока боли не прекратятся. Шаг увеличения дозы - 0,2 г в день. Обычно больным достаточно 0,4-0,8 г в сутки для купирования боли. Добившись выраженного эффекта, дозу снижают, пока удается сохранить желаемый результат.

Особенности и диагнозы

Если причиной назначения препарата стала нейрогенная боль, поначалу больному дважды в сутки рекомендуют принимать по 0,1 г препарата, затем дозу повышают. Максимально - 0,2 г в день. Объемы наращивают, пока не удастся купировать боль. Поддерживающая доза варьируется в границах 0,2-1,2 г в день.

В случае преклонного возраста и высокой чувствительности организма рекомендовано начинать терапию с 0,1 г дважды в сутки.

При отравлении алкоголем и синдроме отмены следует использовать средство трижды ежедневно по 0,2 г. При тяжелом течении в первые дни допускается трижды принимать по 0,4 г. Если абстиненция в начале терапии проявляет себя тяжелой симптоматикой, «Карбамазепин» комбинируют с успокоительными, снотворными.

При несахарном диабете «Карбамазепин» обычно назначают в количестве 0,2 г до трех раз ежедневно. Детям показаны меньшие дозы, рассчитанные врачом исходя из веса. Если диабет стал причиной нейропатии и болезненности, в среднем достаточно до четырех раз в день принимать по 0,2 г. Чтобы предупредить обострение аффективного расстройства, шизоаффективного психоза назначают использование четырежды в день 0,6 г препарата.

Если диагностировано острое маниакальное состояние, биполярное расстройство, больному следует использовать в сутки 0,4-1,6 г препарата. При остром состоянии необходимо быстро увеличивать дозировку. В рамках поддерживающего лечения объемы наращивают постепенно, дабы вещество лучше переносилось организмом.

Нежелательные явления

К побочным действиям «Карбамазепина» относится ряд реакций со стороны ЦНС. У некоторых болит и кружится голова, тянет в сон. Иногда пациенты отмечают слабость, треморы и парезы, дискинезию и слабость мышечных тканей. Есть вероятность возникновения неврита, дизартрии, тика, нистагма. Отмечается, что некоторые галлюцинировали, оказывались в состоянии депрессии, теряли аппетит, беспокоились и становились агрессивными на фоне лечения. Есть вероятность дезориентации, обострения психоза, избыточной возбужденности.

К побочным действиям «Карбамазепина» относится аллергическая реакция. Есть вероятность развития повышенной чувствительности со стороны нескольких внутренних органов сразу. В минимальном проценте случае препарат провоцировал асептический менингит, анафилактический ответ, отек Квинке, одышку и лихорадочное состояние, пневмонию. Возможно негативное влияние на кроветворную систему, ухудшение стула, активности ЖКТ. У некоторых сушит во рту, болит живот, развивается воспаление на языке. Может повыситься активность ферментов печени. Есть риск нарушения работы сердца, тромбофлебита, коллапса, обморока. В случае ишемии присутствует опасность обострения состояния.

Можно или нет?

Как видно из инструкции, для приема таблеток «Карбамазепин» противопоказаниями выступает повышенная чувствительность к активному компоненту препарата, а также иным лекарственным средствам, обладающим сходными химическими качествами. К этой категории принадлежат, к примеру, трициклические антидепрессанты. Нельзя использовать состав, если установлена аллергия на вспомогательные ингредиенты. Вещество не используют на фоне порфирии в острой форме. «Карбамазепин» противопоказан лицам, принимающим ИМАО, а также закончившим такой курс менее двух недель назад. Запрещен «Карбамазепин» для тех, у кого нарушена кроветворная костномозговая функция, установлена атриовентрикулярная блокада. Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Исключительно аккуратно нужно использовать «Карбамазепин» в случае, если выявлена нехватка натрия, если ранее под влиянием препаратов была угнетена кроветворная функция костного мозга. С осторожностью средство используют, если человек преклонного возраста. Ограничения связаны с часто встречающейся у таких больных гиперплазией предстательной железы, сердечной недостаточностью в выраженной форме, ннарушением функционирования почек, печени. В случае повышенного давления внутри глаза «Карбамазепин» используют только при возможности регулярно проверять состояние больного.

Есть ли альтернатива?

К аналогам таблеток «Карбамазепин» относятся препараты:

«Тегретол».
«Финлепсин».

Выбор в пользу конкретного наименования необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно заменять препарат на альтернативный категорически не рекомендуется. Такое самоволие может стать причиной неэффективности лекарственной программы и нежелательных последствий для организма.

Особенности использования

Что касается совместимости «Карбамазепина» и алкоголя. Категорически запрещено в период лечения принимать спиртные напитки. Это сопряжено с повышенной опасностью развития побочных реакций, резкого ухудшения состояния больного, причем не всегда предсказуемого. При использовании «Карбамазепина» в рамках лечения синдрома алкогольной абстиненции врач особенное внимание обратит на эти ограничения и риски, связанные с пренебрежением основным правилом лечения.

Есть вероятность наступления беременности в период, когда пациентка проходит лечение препаратом «Карбамазепин». В этом случае, а также при решении вопроса необходимости приема средства при уже случившемся зачатии нужно оценить, каковы очевидные преимущества терапевтического курса и возможные риски, связанные с вынашиванием ребенка. Особенно важно корректно оценить ситуацию в первом триместре. Как показали наблюдения, если мать больна эпилепсией, то у ее будущего ребенка повышается вероятность формирования пороков.

«Карбамазепин» может индуцировать неправильно протекающие процессы развития организма. Аналогичные особенности присущи всем остальным медикаментам, эффективным при эпилепсии. Известно несколько случаев появления на свет детей с пороками развития, болезнями. Врач, предлагая больной курс «Карбамазепина», обязан сообщить о возможных опасностях. Обычно пациентке советуют антенатальное диагностирование.