Лечение аллергических болезней. Cимптоматическая терапия. Симпатомиметики и симпатолитики. препараты из группы симпатомиметиков. Место их действия на схеме ПНС Побочные эффекты симпатолитиков

Симпатолитики: резерпин, гуанетидин (Октадин, Исмелин) - тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора норадреналина в варикозных утолщениях. При этом уменьшается выделение норадреналина адренергическими нервными окончаниями. В результате устраняется влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды - уменьшается частота и сила сердечных сокращений, сосуды расширяются, артериальное давление снижается. Устранение симпатических влияний приводит к тому, что начинает преобладать влияние парасимпатической иннервации. В результате происходит усиление моторики желудочнокишечного тракта (возможна диарея), повышение секреции пищеварительных желез. Эти явления устраняются атропином. При уменьшении выделения медиатора адренергическими нервными окончаниями компенсаторно увеличивается количество адренорецепторов на постсинаптической мембране эффекторных клеток. Поэтому на фоне симпатолитиков препараты адреномиметиков оказывают более сильное и продолжительное действие. Таким образом, симпатолитики не устраняют, а, наоборот, усиливают эффекты введенных извне (экзогенных) адреномиметиков.
Выраженными симпатолитическими свойствами обладает резерпин алкалоид раувольфии (Rauwolfla serpentina Benth.) - растения, произрастающего в Индии. Корни этого растения с давних времен применяли в народной индийской медицине. По химической структуре резерпин является производным индола. Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина и дофамина в везикулах, которые находятся в варикозных утолщениях (окончаниях адренергических волокон). Он накапливается в мембране везикул и препятствует захвату везикулами дофамина (при этом уменьшается синтез норадреналина) и обратному захвату везикулами норадреналина. В цитоплазме нервных окончаний норадреналин подвергается окислительному дезаминированию под влиянием МАО (инактивируется). В результате истощаются запасы норадреналина в окончаниях адренергических волокон, меньше адреналина выделяется в синаптическую щель и нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах. Таким образом, резерпин ослабляет влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. Вследствие расширения сосудов и уменьшения сердечного выброса артериальное давление снижается. Основной терапевтический эффект резерпина - гипотензивный.

Симпатомиметики: Эфедрин - алкалоид, который содержится в различных видах эфедры (Ephedra L.). По химической структуре близок к адреналину, но в отличие от него не содержит гидроксилов в ароматическом кольце (не является катехоламином).
Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изомером, а эфедрин, получаемый синтетическим путем, представляет из себя рацемическую смесь левовращающего и правовращающего изомеров и обладает меньшей активностью. В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида.
Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффективность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон.
При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы оси (3адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.
Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС: повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров, оказывает умеренное психостимулирующее действие уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает работоспособность. По психостимулирующему действию эфедрин уступает амфетамину (который вызывает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина).

Симпатомиметики – группа лекарственных средств, которые используются для лечения бронхиальной астмы.

Они используются в экстренном порядке, при необходимости купировать спазмы в дыхательных путях, но также применяются и в базисной терапии для уменьшения астматических проявлений и в профилактических целях.

Во время происходит спазм гладкой мускулатуры в бронхах. За это отвечают β2-адренорецепторы, находящиеся в клетках мышечного слоя.

Симпатомиметики — препараты, которые, воздействуя на эти рецепторы, позволяют расширить бронхи и увеличить проходимость. Они выпускаются в виде баллончиков с аэрозолем для использования дозированными порциями, таблеток, растворов для инъекций.

Классификация симпатомиметиков

Другое название этого класса лекарственных средств - адреномиметики непрямого действия. Для их воздействия имеется 2 мишени: β1-адренорецепторы и β2-адренорецепторы.

Если симптатомиметик воздействует на оба вида рецепторов, его называют неселективным. При избирательном действии на β2-рецепторы он является селективным. В свою очередь, этот тип делится на препараты длительного и короткого действия.

Неселективные симпатомиметики

В настоящее время реже используются при лечении БА. Причиной стала высокая смертность из-за множественных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардии, гипертензии, нарушений ритма сердца. Это обусловлено тем, что большинство β1-рецепторов располагается в сердце. К ним относятся:

изопреналин;
орципренолин.

Они способствуют расширению бронхов, купируют приступ в течение 2-3 минут.

Являются . Их преимущество — в быстром эффекте.

Нежелательные побочные явления чаще возникают при больших дозировках.

Длительного действия

Используются для предотвращения и профилактики приступов астмы. Действие их длится в течение 12 часов. Эти средства назначаются в комбинации с другими препаратами: глюкокортикостероидами, стабилизаторами тучных клеток, лейкотриеновыми антагонистами.

Применяются в виде аэрозоля, для ингаляционной терапии, таблетированная форма показана при невозможности правильного использования ингалятора (дети). Средства длительного действия:

формотерола фумарат;
салметерола ксинафоат.

В базисную терапию эти препараты включают в целях уменьшения дозировки глюкокортикоидов или если не достигнут желаемый эффект от их применения.

Короткого действия

β2-агонисты являются , они показаны для купирования приступа бронхоспазма. При их применении эффект бронходилатации наступает через 5 минут, длится в течение 5-6 часов, поэтому принимать их в качестве профилактики смысла не имеет.

Тербуталин;
Фенотерол;
Левалбутерол.

Дозу и кратность применения подбирают по индивидуальной схеме.

Механизм действия симпатомиметических средств

Симпатомиметики пролонгированного действия. Эффект длительного действия обусловлен тем, что молекулы лекарственного средства имеют высокую липофильность. Эта особенность позволяет им проникнуть в клетку мышцы и накапливаться там.

При необходимости активное вещество высвобождается и взаимодействует с рецепторами бронхов, вызывая расслабление мышц.

Долговременное воздействие препарата позволяет усилить контроль над ночными приступами астматического кашля. Улучшить функциональность дыхательной системы помогает бронхопротективный эффект.

Симпатомиметики короткого действия. Для оказания первой помощи во время удушья при бронхиальной астме необходимы средства, которые действуют мгновенно. Препараты имеют 2 механизма действия:

Они не пропускают ионы кальция в клетку, вызывая расслабление гладкой мускулатуры. При этом затормаживается процесс высвобождения гистамина, лейкотриенов, которые обуславливают развитие аллергической реакции.
Нормализуют выделение секрета в бронхах и улучшают выведение слизи из дыхательных путей. Способны предупреждать заболевания и состояния, вызванные гистамин-индуцированным спазмом: физическая нагрузка, приступ при вдыхании холодного воздуха.

Применение симпатомиметиков при лечении бронхиальной астмы

Цель использования селективных симпатомиметиков в терапии бронхиальной астмы состоит в том, чтобы снять спазм мускулатуры бронхов, улучшить их проходимость и избежать побочных эффектов.

Формотерол - средство пролонгированного действия, используется для предотвращения приступов удушья. Выпускается в ингаляторе по 0,1 мг в дозе, применяется 2 раза в день, или 0,2 мг - назначается 3 раза в день. Действие его начинается через 5 минут, как и у лекарств с коротким действием. Эту особенность препарата пытались применить для снятия острых приступов, однако участились случаи смертности от бронхиальной астмы. Поэтому «по требованию» использовать не рекомендуют.

Сальметерол - бронхолитик, обладающий противовоспалительным эффектом. Снижает гиперреактивность бронхов, снижает их ответ на аллергены. Назначается в дозе 50 мкг 2 раза в сутки. Эффект появляется через 40 минут. Препарат разрешен к применению для детей старше 4 лет. В исследованиях было отмечено, что при изолированном приеме сальметерола участилось количество обострений и госпитализаций в год.

В связи с этим в протоколы лечения БА внесли корректировки о применении пролонгированных препаратов совместно с ингаляционными глюкокортикоидами. Так были созданы комбинированные средства. Это позволило уменьшить побочные эффекты со стороны обеих групп, уменьшить количество обострений бронхиальной астмы, усилить результат при лечении плохо контролируемой БА.

Комбинированные типы

Сальбутамол - препарат выбора для устранения астматического приступа, используется преимущественно в виде ингаляции. Мелких бронхов достигает около 20% активного вещества. Максимальный эффект достигается через 20 минут после применения. В таблетированной форме он оказывает пролонгированный эффект и применяется для профилактики ночных обострений. Сопутствующие вирусные инфекции дыхательных путей могут снизить терапевтический эффект сальбутамола.

Фенотерол - является полным агонистом β2-адренорецепторов. Если превысить разовую или суточную дозу, симптомы повторяются через короткое время, возникает порочный круг. Это требует еще более частого применения средства.

Тербуталин - может усиливать эффективность других адреномиметиков. Противоаллергическое и бронхолитическое действие наступает через 30 минут. Применяется ингаляционно, подкожно и в таблетках.

Левалбутерол - относительно новый препарат, используемый для снятия обструкции дыхательных путей при астме. Предназначен для ингаляций при помощи небулайзера: детям старше 6 лет назначается по 0,63 мг 3 раза/сутки, взрослым — 1,25 мг 3 раза/сутки.

Изопреналин - бронхорасширяющий эффект достигается в течение 1-2 минут и сохраняется 3-4 часа. Назначается в ингаляционной форме с концентрацией 0,5% или 1%, по 0,2 мл на одну дозу. Таблетки с содержанием 0,005 мг активного вещества назначаются 3 раза в день.

Орципренолин - в отличие от изопреналина, действует на β2-рецепторы более избирательно, проявляется меньше побочных эффектов. Возможно его внутривенное применение по 0,5-1 мг при затянувшемся приступе бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

Большая часть β2-адренорецепторов находится в бронхах. У больных астмой их больше, чем у здоровых людей. Однако адренорецепторы есть и в других органах.

Этим обусловлено проявления различных побочных эффектов. В левом желудочке и правом предсердии, находится около 40% от общего количества рецепторов. При увеличении дозировки и нерациональном применении симпатомиметиков возникают нарушения в работе сердца:

тахикардия;
трепетание предсердий;
ишемия миокарда;
cердечная недостаточность;
кардиомиопатия;
аритмия, в том числе мерцательная;
экстрасистолия;
фибрилляция желудочков.

При действии на сосудистые рецепторы возможно их расширение и резкое снижение диастолического артериального давления.

Стимуляция рецепторов скелетных мышц вызывает тремор, мышечную слабость.

При системном применении симпатомиметиков (подкожно, внутривенно) возникают метаболические нарушения, которые проявляются увеличением содержания в крови глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот.

Побочные эффекты со стороны нервной системы:

головокружение;
расстройство сна;
кратковременные судорожные состояния;
мигрень;
расстройство вкусовых ощущений.

Нарушения в ЖКТ:

тошнота;
рвота;
снижение аппетита;
сухость слизистых оболочек полости рта.

Побочные действия в респираторных путях: адреномиметики редко могут вызывать усиление бронхоспазма после введения (фенотерол, сальбутамол), кашель, воспаление носоглотки.

Противопоказания

Побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев при умеренном использовании не проявляются. Однако риски возрастают во время оказания экстренной помощи, когда в течение нескольких часов дозировка превышается в 10 раз.

Возможность применения симпатомиметиков ограничивается рядом противопоказаний:

Беременность и кормление грудью - официальных исследований с участием беременных не проводилось. Ограничение использования при патологических состояниях плода и матери: многоплодная беременность, внутриутробная инфекция, аномалии развития сердца, эклампсия, маточные кровотечения, отслойка плаценты. Назначение рассматривается индивидуально, если риск для матери превышает риск для плода.
Патология сердца и сосудов - в связи с возможным влиянием и усугублением течения болезни не рекомендуются лекарственные средства из группы симпатомиметиков при атеросклерозе сосудов, тахиаритмии, стенокардии, неконтролируемой артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, пороках сердца, легочной гипертензии.
Прочие: феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, непереносимость или повышенная чувствительность к препарату, гипертиреоз, выраженные нарушения со стороны печени.
Некоторые симпатомиметики абсолютно противопоказаны при возникновении астматическго статуса: орципреналин, левалбутерол, так как течение заболевания может осложниться их токсическим воздействием на сердце.

В заключение

Корректное применение симпатомиметиков значительно улучшает качество жизни больных, помогает в жизнеугрожающих состояниях. Отсутствие эффекта при лечении бронхиальной астмы чаще всего объясняется недостаточной дозировкой или неправильным использованием ингалятора.

Необоснованное частое применение приводит к потере чувствительности к препарату, отсутствию ответа. Побочные явления могут привести к инвалидизации или смерти больного.

По разным статистическим сведениям, взрослое население в возрасте до пятидесяти лет страдает от проблем, связанных с аномалиями кровяного давления в 35–40% случаев. У людей старше эта цифра возрастает вдвое. По данным Всемирной организации здравоохранения, каждая третья смерть в мире «лежит на совести» сердечно-сосудистых заболеваний, которые стали настоящим бичом божиим для современного человечества. Гипертония и гипотония зачастую соседствуют с тяжелыми заболеваниями сердца. Лечением этих смертельно опасных заболеваний нужно заниматься комплексно и серьезно. Мочегонные препараты при давлении – один из традиционных способов стабилизировать АД.

Как это работает

Одной из причин возникновения патологий кровяного давления является накопление избыточной воды и натрия в кровяном русле. Мочегонные средства, стимулируя работу почек, заставляют их освобождать организм от излишней жидкости, выводя ее естественным путем.

Так достигается ряд целей:

уменьшается внутрисосудистый объем жидкости;
стенки артерий становятся нечувствительными к гормонам, сужающим их рабочий просвет;

За счет этого и достигается эффект снижения давления. Следует знать, что такая терапия не излечивает причин возникновения заболеваний, она носит, скорее, симптоматический характер. Однако, в ряде случаев, диуретики назначают как основной препарат. Особенно это актуально в пожилом возрасте, когда задержка воды в организме обусловлена гериатрическими изменениями. Очищение осуществляется почками через урину. Мочегонные препараты при давлении широко используются в медицине с пятидесятых годов прошлого столетия. За это время сменилось много поколений фармакологических средств, которые утвердили себя в качестве надежного компонента в комплексном подходе к решению проблем патологии сосудов.

Три кита

При лечении сердечно-сосудистых заболеваний применяют широкий спектр диуретиков, которые воздействуют на организм пациента несколько по-разному.

В целом все эти препараты можно разделить на три основные группы:

тиазидные;
петлевые;
калийсберегающие.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при гипертонии назначают наиболее часто. Они обладают довольно мягким действием. Таблетки на их основе действуют медленно и продолжительно. Правда, побочные эффекты от их применения минимальны.

Когда с помощью препаратов первого типа не удается достичь желаемого результата, то применяют сильнодействующие лекарства, которые стимулируют почки выводить больше жидкости – петлевые диуретики. Эти средства имеют ряд отрицательных воздействий, среди них – потеря организмом калия и магния, так необходимых для здоровой работы сердечной мышцы.

Третий тип препаратов не обладает ярко выраженным действием, однако, снижают риск дефицита калия. Часто их назначают в комплексе со средствами первых двух типов для того, чтобы снизить отрицательные эффекты, которые дают мочегонные препараты при высоком давлении. Их также иногда используют как вспомогательное средство при лечении гипотонии, когда нет необходимости получить мощный обезвоживающий результат, но необходимо провести терапию для удержания полезных минералов в организме.

Строго говоря, существует четвертый тип лекарств, который также уменьшает количество лишней жидкости. Это антагонисты альдестерона. Они не обладают мочегонным действием, зато блокируют выработку гормона, который способствует удержанию воды в теле пациента.

Не считайте панацеей

Если спросить обычных людей, чем опасны мочегонные препараты при высоком давлении, то многие затруднятся с ответом.

Недооценивать побочные действия при длительном приеме диуретиков не стоит:

Уменьшение уровня калия вызывает быструю утомляемость и общую слабость.
Удержание кальция в организме провоцирует усиленное отложение солей в суставах.
Рост уровня холестерина в крови повышает риск заболевания сахарным диабетом.
Частые мочеиспускания приводят к расстройствам сна и неврозам на этой почве.
Некоторые виды диуретиков приводят к импотенции и вызывают гинекомастию у мужчин – рост груди. Эти лекарства до сих пор продолжают назначать в тех случаях, когда отсутствует альтернатива лечения.

Постоянное неконтролируемое увлечение химическими препаратами может привести к таким последствиям, когда бороться придется не только с основным заболеванием, но и с последствиями приема лекарства.

Кроме этого, существуют долгосрочные побочные эффекты:

организм со временем «привыкает» к препаратам, что требует увеличения дозы;
стимулируя работу почек, мочегонные препараты заставляют их работать в аварийном режиме, что может привести к почечной недостаточности.

Диуретик от давления следует применять исключительно по назначению лечащего врача – только он сможет правильно определить необходимый конкретно для вас тип препарата, оптимальную дозу и продолжительность приема.

Богатство выбора впечатляет

За свою долгую историю применения, средства для удаления излишней влаги из организма претерпели много эволюционных изменений – часть из них была запрещена к использованию, так как вызывала слепоту; часть была модифицирована и избавлена от ряда негативных побочных эффектов. Современный рынок фармакологических препаратов предлагает огромный выбор диуретиков всех типов.

Тиазидные средства представлены достаточно широко:

«Металозон»;
«Индапамид»;
«Ксипамид»;
«Политиазид»;
«Хлорталидон».

Достаточно велик и выбор петлевых препаратов:

«Торасемид»;
«Фуросемид»;
«Лазикс»;
«Этакриновая кислота».

Калийсберегающие диуретики также представлены в наших аптеках:

«Триамтерен»;
«Амилорид».

Антагонисты альдостерона предложены следующими средствами:

«Альдактон»;
«Верошпирон»;
«Гедеон Рихтер».

Каждое из этих лекарств назначается исходя из тяжести течения гипертонической болезни, наличия сопутствующих недугов, необходимости жесткой или мягкой терапии. Выбор наиболее подходящего препарата вам поможет осуществить врач после очного осмотра. Некоторые сильнодействующие средства требуют последующего контроля при приеме – регулярных анализов крови и мочи.

Средства народной медицины

Нефармакологические средства, обладающие мочегонным действием, применяются, возможно, даже чаще, чем химические препараты. Рецепты народной медицины изобилуют полезными советами, как избавиться от излишней влаги, накопленной организмом. Наверное, все гипертоники знают о том, как действуют при этом заболевании арбузы, дыни, сок сельдерея и еще многое другое. Множество растений обладает целебным эффектом, при этом бабушкины методы рекомендуют как плоды и ягоды, так листья и корешки.

Перечень может быть очень длинным, самые известные мочегонные, снижающие давление, назовет, без сомнения, каждый:

шиповник;
листья березы;
трава толокнянка;
кошачий ус;
листочки брусники и земляники;
плоды можжевельника;
пижма;
трава пастушья сумка.

Зачастую травки и ягодки обладают не худшим эффектом, имея при этом меньше противопоказаний. Старинные рецепты позволят не приобретать в аптеке таблетки от давления с мочегонным действием.

Один грамм листьев медвежьего ушка, так в народе называют толокнянку, заваривают как чай. Это разовая доза, выпивать в день нужно 3–5 порций.
Три чайных ложки шиповника, предварительно измельченного в кофемолке, заливают стаканом кипятка и настаивают в термосе 3–4 часа. Стакан готового препарата выпивают в течение дня. После десяти дней делают перерыв.
Два грамма листьев брусники заваривают для одноразового приема. Употреблять четыре раза в день.
Приготовьте настой красных шишек сосны и пейте его с зеленым чаем.
Отожмите из ягод клюквы сок, добавьте мед по вкусу. Такое средство, кроме того, что поможет вывести излишки жидкости, отлично полнит запас витаминов и проведет антимикробную терапию.
Возьмите за правило есть свеклу в сыром виде – она также обладает мочегонным эффектом.
Измельченный корень лопуха, в виде отваров и настоев, может быть рекомендован для снятия отеков и уменьшения внутрисосудистого объема жидкости.

Важно помнить, что не стоит сочетать прием средств народной медицины и фармакологические препараты – их действие может быть суммировано. В результате вы получите проблемное обезвоживание организма, ведущее к сильнейшему ослаблению. Применение народных рецептов при запущенных формах гипертонии лучше согласовать с профильным специалистом.

При всей кажущейся простоте лечения, мочегонное средство при высоком давлении следует применять, придерживаясь простейших правил:

пить препараты лучше утром – так вы обеспечите себе более спокойный сон;
регулярно контролируйте кровяное давление и наблюдайте за работой почек, для этого вам, возможно, потребуются консультации врача и постоянный надзор за результатами анализов мочи и крови;
перед применением медикаментозных средств прочитайте инструкцию по применению – возможно, у вас есть противопоказания;
прежде чем прибегнуть к рецептам народной медицины, посоветуйтесь с профильным специалистом – внешне безобидные травки могут таить в себе тяжелые побочные эффекты, присущие конкретно вашему состоянию здоровья;
в процессе употребления диуретиков существенно сократите потребление острых и соленых продуктов;
многие препараты активно выводят из организма калий, его недостаток надо пополнять – подойдут витаминные комплексы или продукты, содержащие в достаточном количестве этот минерал;
не принимайте спиртных напитков – они усилят побочные действия лекарств;
такой же эффект принесет прием снотворных средств.

Для возмещения запасов калия и магния, утраченных во время такой терапии, можно употреблять в пищу продукты, богатые этими минералами: бананы, урюк, изюм.

На первой линии обороны

Артериальная гипертензия – наиболее частая причина для назначения диуретиков. Часто они являются основным средством лечения повышенного артериального давления у людей преклонного возраста, которые отягощены наличием других серьезных заболеваний, препятствующих нормальному отводу жидкости из организма. В связи с тем, что прием таких препаратов чреват большим количеством побочных эффектов, назначение конкретного средства, определение дозировок, протяженности и периодичности курса лечения, контроль над работой почек и общим состоянием организма должен осуществлять исключительно лечащий врач. Иногда причиной гипертонии выступает именно заболевание почек. В таком случае принимая мочегонные средства, вы будете просто подстегивать кнутом умирающую лошадь, которая при этом тянет воз проблем всего организма. В качестве кнута будет использован диуретик. Прежде чем заплатить непомерно высокую цену за результаты своего решения заняться самолечением, пройдите комплексное обследование и принимайте препараты, показанные в вашем конкретном случае.

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

пропранолол (анаприлин, обзидан);
надолол (коргард);
соталол (сотагексал, тензол);
тимолол (блокарден);
нипрадилол;
флестролол.

окспренолол (тразикор);
пиндолол (вискен);
алпренолол (аптин);
пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
бопиндолол (сандонорм);
буциндолол;
дилевалол;
картеолол;
лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

ацебуталол (ацекор, сектраль);
талинолол (корданум);
целипролол;
эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

Б. Кардиоселективные:

карведилол;
небиволол;
целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

бопиндолол;
надолол;
пенбутолол;
соталол.

Б. Кардиоселективные:

атенолол;
бетаксолол;
бисопролол;
эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

отек легких и кардиогенный шок;
тяжелая сердечная недостаточность;
бронхиальная астма;
синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада II – III степени;
уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. …

Железо – неотъемлемая часть гемоглобина, белка, который обеспечивает кровь человека кислородом, а соответственно и весь организм. При низком уровне гемоглобина медики диагностируют у пациента железодефицит, назначают препараты с высоким содержанием железа.

Какие бывают препараты железа при анемии

Лекарства с активным веществом – двухвалентное железо (Fe2), содержат железо в форме сульфата, глюконата, хлорида, сукцината, фумарата, лактат. Полностью всасываются в кровь человека, производятся в таблетках, драже, сиропах предназначаются для перорального приема(через рот).
Лекарства с активным веществом — трехвалентное железо (Fe3), в самостоятельном виде или в сочетании с витаминным комплексом, имеют более высокую стоимость, производятся обычно в ампулах для уколов или внутривенного введения, в виде сиропа, драже.

ВНИМАНИЕ!
Снизить всасываемость лекарств может одновременный прием с препаратами от изжоги (Альмагель, Ренни, Маалокс), левомицетина, тетрациклина, употребление чая, молока. Наоборот, всасывание железа улучшается при употреблении рыбы и мяса.

Побочные эффекты лекарств от анемии:

Тошнота, реже – рвота;
Вздутие живота, повышенный метеоризм;
Боль в животе, возможно раздражение слизистой ЖКТ (желудка или кишечника).

Дополнительное беспокойство может вызвать черный цвет кала, это не побочный эффект, а результат действия железосодержащих препаратов.
При соблюдении дозировок и рекомендаций врача, гемоглобин придет к нормальному уровню через полтора месяца. Полную картину может дать общий анализ крови.

Железосодержащие препараты при анемии

Самой любимой пищевой добавкой при профилактике железодефицитной анемии является знакомый с детства Гематоген. Продается в аптеках и продуктовых магазинах. В промышленности гематоген может изготавливаться как и на основе переработанной крови, так и с обогащением солями железа.

Список лекарств с высоким содержанием железа велик, здесь можно выбрать и дорогой и более дешевый вариант с отличными отзывами. В любом случае назначение должен делать врач, самолечение может привести к плачевным последствиям.

Для беременных женщин и детей

Женщины и дети — самая незащищенная категория заболевших. Препараты назначаются с большой осторожностью, в безопасных дозировках. При диагностике железодефицитной анемии и малокровия у женщин в любой из триместров беременности, или у детей, врач может назначить прием следующих лекарств.

Общий список лекарств,назначаемых при железодефиците.

Препараты с двухвалентным железом(Fe2):

Апо-Ферроглюконат, выпускается в форме таблеток, рекомендован прием перед едой;
Гемофер, раствор для приема внутрь, рекомендуется принимать в разбавленном виде, с водой или соком, между приемами пищи;
Железа глюконат 300, в форме таблеток, покрытых оболочкой. Принимать внутрь, перед едой. С осторожностью – при обострении болезней ЖКТ, нарушении функций почек и лицам преклонного возраста.
Железа фумарат 200, в таблетках, покрытых оболочкой. Не рекомендуется в первом триместре беременности;
Мегаферин в шипучих таблетках, необходимо принимать перед едой, предварительно растворив в стакане воды;
Орферон, выпускается в форме драже и капель, противопоказан при наличии язвенной болезни, печеночной недостаточности, аллергии, бронхиальной астме, алкоголизме на любых стадиях;
Пмс-Железа сульфат (сульфат железа), таблетки, назначаются взрослым до или после приема пищи, при анемиях, не связанных с дефицитом железа – противопоказан;
Тардиферон (сульфат железа), выпускается в таблетках. Может быть рекомендован беременным женщинам и детям от 6 лет;
Феоспан, драже, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, нарушениях функций печени, анемиях, не связанных с дефицитом железа, аллергических реакциях;
Феррлецит, ампулы с раствором для внутривенных инъекций, противопоказан с одновременным приемом витамина С и глюкозы;
Ферронал, выпускается в виде сиропа и таблеток, принимать под контролем врача: при язве, бронхиальной астме, печеночной недостаточности, алкоголизме;
Хеферол, выпускается в капсулах, разрешен детям старше 12-ти лет, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, гепатите, пациентам пожилого возраста;
Эктофер, в виде раствора для инъекций внутримышечно, применяется при обширных кровопотерях, противопоказан при почечной недостаточности.

Препараты Fe2, содержащие фолиевую кислоту:

Фефол и Ферретаб Комп в капсулах, применяются в качестве профилактики железодефицита и кровотечений, в том числе при беременности.

Лекарства Fe2 с фолиевой кислотой и цианокобаламином (витамином В12):

Гемсинерал-ТД, Ировит, Ферро-Фольгамма – в капсулах;
Фолирубра, в каплях;
Витаминизированные комплексы, которые могут применяться применяются беременными женщинами и детьми.

Препараты с трехвалентным железом (Fe3):
Отмечается, что инъекции чаще вызывают побочные явления, до анафилактического шока, поэтому уколы и капельницы назначаются с осторожностью и только в исключительном случае. Препараты для инъекций внутривенно или внутримышечно:

Аргеферр
КосмоФер
Ликферр
Монофер
Фербитол
Феринъект
Феррлецит
Ферролек-Здоровье
Ферростат

Сиропы, капли и растворы для внутреннего приема:

Профер
Фенюльс Комплекс
Ферри
Ферумбо

Средства от анемии с Fe3, фолиевой кислотой для внутреннего приема:

Капсулы – Орофер и Ферри-Фол
Жевательные таблетки Биофер (в отличие от инъекций, принимаются натощак, противопоказаны при частых переливаниях крови)

Капсулы с Fe3 , высоким содержанием микроэлементов и витаминов:

Глобирон-Н
Глорем ТР
Ранферон-12
Фенотек
Фенюльс
Ферамин-Вита
Фефол-вит
Хемси
Эсмин

Основные симпатомиметики это адреналин, мезатон, норадреналин, эфедрин, метоксамин.

АДРЕНАЛИН . Синонимы: Epinephrin, Hypernephrin, Levorenin, Suprarenin. Учащает сердечный ритм и усиливает силу сокращений сердца, увеличивая тем самым минутный объем сердца. Действие адреналина остается неизменным и для организма, находящегося в любой стадии наркоза. Этим адреналин отличается от центральных аналептиков типа кордиамина или кофеина, которые проявляют свое действие только при поверхностном наркозе, и от симпатомиметиков типа норадреналина, которые вызывают учащение ритма сердечных сокращений только после предварительной атропинизации.

Усиление работы сердца от адреналина происходит из-за максимального напряжения и ухудшения условий работы миокарда. Поэтому после кратковременного положительного эффекта может наступить истощение его и вторичная сердечная слабость.

Характерным для адреналина является избирательное действие на сосуды. Адреналин суживает сосуды почек, кожи, подкожки, в меньшей степени легких, расширяет сосуды сердца, мозга и скелетных мышц. Возможно, что расширение сосудов мозга и скелетных мышц происходит пассивно, за счет повышения артериального давления и увеличения сопровождения на периферии. Увеличение минутного объема, спазм периферических сосудов повышают артериальное давление. Такая гипертензия после введения адреналина может стать резкой и вызвать ответную компенсаторную реакцию организма, направленную на снижение давления. Так как прямое действие адреналина кратковременно (длится только 5 минут), то после резкого подъема наступает вторая фаза - падение артериального давления. Вторая фаза ослаблена или даже отсутствует, когда компенсаторные механизмы выключены, например при глубоком наркозе, или если подъем артериального давления происходил постепенно и не превышал нормальных цифр.

Во избежание резкого повышения давления выгоднее использовать дробное введение малых доз адреналина в большом разведении.

Введенный адреналин быстро разрушается аминоксидазой крови, что обусловливает кратковременность его действия. Влияние адреналина на другие органы организма полностью соответствует действию симпатической нервной системы: расширение бронхов и снятие бронхоспазма, снятие спазма сфинктеров желудочно-кишечного тракта, стимуляция гликогенолиза, повышение уровня сахара в крови, повышение основного обмена.

Адреналин применяют для терапии острой сердечной слабости и коллапса. Важным качеством являются быстрота наступления эффекта и кратковременность его действия, что позволяет в случае необходимости применять адреналин многократно. Положительным свойством адреналина сравнительно с другими симпатомиметиками является его способность усиливать работу сердца, уменьшая периферическое сопротивление. Однако наличие двух- фазности действия адреналина, способности вызывать аритмию, усиление работы сердца за счет перенапряжения всех его функциональных возможностей являются отрицательными сторонами его действия и заставляют прибегать к помощи адреналина лишь в крайних случаях. В случае острой сердечной слабости, коллапса адреналин можно применять дробно малыми дозами внутривенно для того, чтобы выиграть время и перейти к применению других средств. При остановке сердца адреналин вводят по 0,3 мг внутрисердечно одновременно с сердца, иногда повторно.

Внутрисердечное введение адреналина рационально только во. время на сердце при возможности контролировать его деятельность.

Выпускается адреналин в виде двух изомеров - правовращающего и левовращающего, так называемого L-адреналина. L-адреналин полностью идентичен эндогенному адреналину человека. Он более активен и несколько менее токсичен, чем правовращающий адреналин.

МЕЗАТОН . Синонимы: Adrianol, Neophryn, Neo-synephrine. Симпатомиметический препарат, оказывающий сосудосуживающее действие.

Преимущественно сокращает сосуды почек, кожи, подкожки, мезентериальных сосудов, скелетных мышц. Сосуды сердца под влиянием мезатона расширяются. По длительности действия он превосходит адреналин, приближается к эфедрину. При внутривенном введении, мезатона эффект продолжается 20 минут, а при подкожном - 30-40 минут. Эти свойства делают мезатон показанным для терапии гипотензии, когда последняя связана с падением сосудистого тонуса, а не с первичной сердечной слабостью. Отсутствие «подхлестывания» сердца, отсутствие эффекта тахикардии выгодно отличают его от препаратов группы адреналина. Когда причина снижения артериального давления заключается в первичной сердечной слабости, мезатон противопоказан, так как, повышая периферическое сопротивление кровотоку, он затрудняет работу сердца. Мезатон противопоказан также при повышенном давлении в малом круге, так как увеличивает опасность наступления легких. Препарат может быть применен внутривенно дробно малыми дозами или капельно непрерывно: 10 мг мезатона разводят в 200-250 мл 5% глюкозы.

Кроме того, мезатон можно применять внутримышечно, подкожно, внутрь. Последний путь удобен в послеоперационном периоде, если имеется умеренное снижение давления, не обусловленное сердечной слабостью и не требующее капельного вливания.

МЕТОКСАМИН . Симпатомиметический препарат, очень близкий по своему строению и фармакологическому действию к мезатону. Вызывает сужение сосудов (кожи, подкожной клетчатки, почек и кишечника), обеспечивая тем самым подъем артериального давления и улучшение кровообращения сердца. Не влияет на силу миокарда, не вызывает тахикардию, наоборот, после подъема артериального давления наступает рефлекторная брадикардия; не провоцирует нарушения ритма сердца.

НОРАДРЕНАЛИН . Синонимы: Levarterenol, Norepinephrine, Norlevorine. Как адреналин, является естественным продуктом организма и действует на адренергические структуры. Норадреналин обладает меньшим влиянием на сердце, являясь преимущественно сосудосуживающим средством. При введении препарата наступает спазм сосудов почек, мезентериальных сосудов, кожи, подкожки. Эта обусловливает прессорный эффект его.

Увеличение артериального давления в условиях поверхностного наркоза (при отсутствии атропинизации) вызывает включение компенсаторных механизмов. Это приводит ко вторичной брадикардии и уменьшению минутного объема сердца, что является принципиальным отличием действия норадреналина от адреналина. Норадреналин не стимулирует углеводный обмен, являясь, таким образом, изолированным сосудосуживающим средством. Это определяет главную область его применения в анестезиологии. Основное показание к введению норадреналина - падение давления из-за потери тонуса сосудов (коллапс). В этих случаях норадреналин является препаратом выбора. Наиболее выгодным способом применения является капельное введение слабого раствора. 1 мл 0,1% раствора (1 мг) развести в 100-250 мл 5% глюкозы. Это обеспечивает длительное и надежное повышение давления при отсутствии рефлекторной брадикардии и уменьшении минутного объема сердца. Действие норадреналина на сосуды осуществляется при достаточной концентрации глюкокортикоидов в крови. Поэтому при отсутствии эффекта введение норадреналина полезно комбинировать с капельным внутривенным вливанием гидрокортизона в экстренных случаях и внутримышечным введением кортизона или АКТГ в обычных условиях.

Применять норадреналин можно только внутривенно. После подкожного или внутриартериального введения возможны обширные некрозы. При капельном внутривенном введении норадреналина нужно быть уверенным, что даже малые дозы препарата не попадают в паравенозную клетчатку, так как в противном случае возможен некроз. Лучше избегать венепункции, а пользоваться венесекцией. Но даже и в этих условиях ничтожно малые количества норадреналина проходят сквозь эндотелий вены в паравенозную клетчатку, вызывая некроз по ходу вены после длительного капельного вливания норадреналина. Поэтому, если предполагается длительное применение норадреналина, рекомендуется менять вену через несколько часов.

Когда снижение артериального давления обусловлено не падением сосудистого тонуса, а преимущественно ослаблением сердечной мышцы, норадреналин противопоказан: уменьшая минутный объем и увеличивая периферическое сопротивление, он ставит сердце в еще более невыгодные условия и усугубляет сердечную слабость. Опасно применять норадреналин при сердечной слабости, потому что он увеличивает наполнение легких кровью, повышает сопротивление кровотоку в малом круге кровообращения, вызывая опасность отека легких. В этих случаях рекомендуется применять сердечные средства типа строфантина, хлористого кальция, глюкозы.

ЭФЕДРИН . Синонимы: Ephctonin, Sanedrine. Симпатомиметический препарат, по своему действию близкий к адреналину. Эфедрин оказывает собственное симпатомиметическое действие. По своим фармакологическим свойствам близок к адреналину, стимулирует работу сердца, учащая ритм и усиливая сокращения. Усиление сердечной работы под влиянием эфедрина происходит за счет напряжения всех энергетических возможностей миокарда и ухудшения в нем условий обмена веществ. Эфедрин повышает возбудимость миокарда в способствует развяжи» , вызывает сужение тех же сосудов. Отличие действия эфедрина от адреналина заключается с более слабом эффекте первого. Он медленнее проявляет и длительнее сохраняет свое действие. Поэтому эфедрин лишен двухфазности, характерной для адреналина. Адреналин, введенный после предварительного введения эфедрина, действует значительно дольше и сильнее, чем без эфедрина.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

На сегодняшний день хорошо известно, что определяющая роль в регуляции тонуса бронхиального дерева принадлежит прежде всего бета2-адренорецепторам , максимальная плотность которых определяется на уровне средних и мелких бронхов. Результатом стимуляции этих рецепторов является бронходилатация.

Помимо влияния на тонус гладкомышечных клеток бронхов, бета2-агонисты воздействуют на бета-адренорецепторы эпителиальных, секреторных клеток, тучных клеток и базофилов. Стимуляция перечисленных выше клеточных элементов приводит к подавлению секреции медиаторов из тучных клеток, уменьшению воспалительных реакций и продукции слизистыми клетками бронхиальных желез секрета с высокой концентрацией белков и серы. Хотя бета2-агонисты, как указывалось выше, оказывают ингибирующее действие на клетки воспаления, ни короткодействующие, ни пролонгированные симпатомиметики не купируют клеточную воспалительную реакцию в дыхательных путях.

Бета2-адренорецепторы обнаружены также в гладкой мускулатуре сосудов (эффект вазодилатации) и матки (эффект расслабления). Бета1-адренорецепторы расположены преимущественно в сердечной мышце (положительный инотропный и хронотропный эффект) и жировой ткани (липолиз).

Классификация симпатомиметиков. В основу данной классификации положено сродство препаратов к альфа- и бета-адренорецепторам.

К универсальным симпатомиметикам относят препараты, действующие на альфа- и бета-адренорецепторы. К этой группе относятся адреналин и эфедрин. Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. Они медленно метаболизируются в печени, причем адреналин - с образованием метаболита с бета-блокирующей активностью.

В настоящее время препараты этой группы в клинике используются достаточно редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилактические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанные с преобладанием отека слизистой оболочки бронхов (так называемый синдром “запирания”, или закрытого объема).

Среди неуниверсальных препаратов, т.е. агонистов бета1- и бета2-адренорецепторов, выделяют две группы: селективные и неселективные симпатомиметики.

К неселективным симпатомиметикам относят препараты, стимулирующие и бета1- и бета2-адренорецепторы. Препараты этой группы сразу нашли широкое применение, что, по-видимому, связано с быстрым и ощутимым облегчением, с одной стороны, и удобством использования ингаляционных форм - с другой. Именно поэтому в начале 60-х годов в связи с широкой популярностью и часто бесконтрольным использованием этих препаратов был отмечен факт повышения смертности астматиков от осложнений медикаментозной терапии. Это послужило поводом для снижения суточной дозы препаратов, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, и переходу к использованию селективных бета-агонистов. К группе неселективных симпатомиметиков относятся изопреналин, орципреналин, гексапреналин (ипрадол)

К селективным симпатомиметикам относят сальбутамол, фенотерол, тербуталин, сальметерол, формотерол, препараты, избирательно воздействующие на бета2-адренорецепторы.

Селективные бета2-агонисты благодаря отсутствию выраженной стимуляции бета1-класса адренорецепторов практически не вызывают столь серьезных нарушений в сердечно-сосудистой системе (тахикардия, нарушения ритма, гипертензия), а также тремор, и др., развитие которых связано со стимуляцией альфа- и бета1-адренорецепторов и которые чаще возникают при использовании высоких доз неселективных препаратов.

Основной недостаток большинства бета-агонистов - короткая продолжительность действия (4-6 ч), требующая частого их применения в течение суток, низкая концентрация препарата в крови в ночное время.

В отличие от традиционных адреномиметиков эффект пролонгированных препаратов (формотерол и сальметерол) наступает несколько позже, в связи с чем эти препараты не предназначены для купирования приступов бронхоспазма, а могут быть рекомендованы для более длительной постоянной терапии с целью предупреждения приступов удушья и обострения заболевания. Однако мнения относительно целесообразности длительного применения пролонгированных симпатомиметиков достаточно противоречивы. Некоторые исследователи считают, что постоянное применение таких препаратов в течение длительного времени может ухудшить прогноз течения самого заболевания, другие опасаются более скорого развития тахифилаксии, однако это требует дальнейшего изучения.

ИЗОПРЕНАЛИН (новодрин, изадрин, изупрел). Назначают внутрь, сублингвально, парентерально и ингаляционно. При ингаляционном введении быстро метаболизируется либо в легочной ткани, либо (в меньшей степени) в кишечной стенке и печени с образованием метоксиизопреналина - метаболита с бета-блокирующей активностью, способного самостоятельно вызвать бронхоспазм. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность препарата при пероральном применении и делает в этом случае оправданным сублингвальное его использование.

Максимальный эффект изопреналина при ингаляционном введении наступает уже через 1-3 мин, однако длится не более 1-1,5 ч. Ингаляционно препарат может использоваться при помощи небулайзера при разведении 1:200 или дозируемого ингалятора с дозой от 0,04 до 0,125 мг в одной дозе.

Клиническое применение: сублингвальные таблетки (10-20 мг); пролонгированные формы с постепенным высвобождением (савентрин), содержащие 30 мг изопреналина, чаще используются при лечении блокады и других нарушений ритма в суточной дозе от 180 до 840 мг; внутривенная форма изопреналина - чаще при нарушениях ритма, блокадах и кардиогенном шоке в дозе 2 мг капельно при разведении в 400-500 мл изотонического раствора натрия хлорида, ингаляционно в форме дозированного ингалятора по 0,04 мг в одном вдохе.

Сальметерол в дозе 50 мкг обеспечивает значительно больший эффект по сравнению с сальбутамолом в дозе 200 мкг 4 раза в сутки и оказался даже более эффективным, чем сальбутамол в дозе 400 мкг в сутки. Обострение бронхиальной астмы при лечении сальметеролом наблюдалось значительно реже, чем при использовании сальбутамола.

Частота побочных эффектов у препарата (головная боль, судороги мышц, тремор, сердцебиения) такая же, как при назначении других симпатомиметиков, и составляет 1,5-3% при дозе 50 мкг и повышается до 7-8% при дозе 100 мкг.