Лекарственный справочник гэотар. Мезапам - официальная инструкция по применению

При определённых состояниях многим людям назначают прием транквилизаторов, среди которых часто можно встретить медикаментозный препарат «Мезапам». Что собой представляет эта группа лекарственных средств, как влияет на организм и как действует препарат? В данной статье мы постараемся ответить на эти вопросы. Также приведем отзывы к «Мезапаму».

Транквилизаторы - что это?

Транквилизаторы представляют собой современные успокоительные средства, которые избирательно действуют на эмоциональную сферу человеческого организма. Название «транквилизатор», имеющее в основе своей латинский корень tranquillum (покой, спокойствие), говорит само за себя. Психотропное воздействие препаратов этой группы связано с их влиянием на лимбическую систему мозга. Они имеют выраженную способность к понижению спонтанной активности нейронов гиппокампа. Вместе с этим транквилизаторы действуют угнетающе на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Этот процесс способствует уменьшению состояния внутреннего напряжения, тревожности, страхов, стабилизации эмоциональной сферы. Поскольку эти медикаменты в основном назначаются больным, страдающим неврозами, их еще называют антиневротическими средствами. Из наиболее часто используемых в медицинской практике особое распространение получили производные бензодиазепина, как имеющие широкий диапазон действия и относительно безопасные для здоровья пациента. Из препаратов этой группы популярным является медикамент «Мезапам», о нем и пойдет речь далее.

Состав и форма выпуска

По отзывам, «Мезапам» выпускается в форме круглых плоскоцилиндрических таблеток или гранул. Основное вещество - мезапам. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют крахмал, моногидрат лактозы и стеарат кальция. Медикамент отпускается только по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции и отзывам, «Мезапам» - анксиолитический препарат или так называемый транквилизатор. Основное действующее вещество (мезапам) является производным бензодиазепина. Он характеризуется анксиолитическим, противоэпилептическим и миорелаксирующим действием, а также в небольшой степени обладает тимолептическими свойствами. Стандартные бензодиазепиновые транквилизаторы обычно характеризуются сильным снотворным и седативным действием, у «Мезапама» эти проявления выражены в меньшей степени. В связи с такой ситуацией специалисты относят рассматриваемый препарат к так называемым транквилизаторам дневного действия, не сильно влияющим на работоспособность в течение дня. Медикамент активно взаимодействует с рецепторами лимбической системы, а также с активирующей восходящей формацией головного мозга. Вследствие этого открываются хлорные каналы, что усиливает замедляющее влияние GABA в центральной нервной системе.

В целом, данный медикамент снижает уровень тревожности, психоневротическое и общее двигательное возбуждение. Помимо этого, он стабилизирует вегетативную нервную систему, помогает восстановить эмоциональное равновесие и критическое отношение к собственному состоянию. Это подтверждает приложенная к средству «Мезапам» инструкция и отзывы о препарате.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению, транквилизатор быстро всасывается в кровь в объеме, составляющем до 75%. Наибольшая концентрация препарата достигается через два часа после приема внутрь. Выведение метаболитов этого лекарства осуществляется посредством почек и кишечника примерно в течение недели.

Показания к применению

Судя по отзывам, «Мезапам» назначают при невротических состояниях, раздражительности, возбуждении и нервном напряжении. Также принимают эти лекарства для облегчения проявлений абстинентного синдрома при алкоголизме, в профилактических целях при мигренях и климактерическом синдроме. Педиатрия рассматривает данный препарат в качестве средства, снижающего повышенную возбудимость ребенка, стабилизирующего лабильную детскую психику и облегчающего состояние при «школьном» неврозе. Для применения в детском возрасте рекомендовано использование данного лекарства в форме гранул, из которых потом готовится суспензия.

К препарату «Мезапам» отзывов пациентов имеется большое количество.

Противопоказания

Противопоказанием для приема данного лекарственного средства является беременность, миастения, «ночное» апноэ, индивидуальная непереносимость «Мезапама», патологии почечной системы и печени, грудное вскармливание и различные формы зависимости (наркотическая, алкогольная в острой стадии). Помимо этого, данный транквилизатор не назначают пациентам, страдающим мозжечковой атаксией, органической патологией нервной системы, внутриглазной гипертензией, дыхательной недостаточностью и спинальной атаксией. Если специалист все-таки решает назначить данный препарат беременной женщине, то следует учесть, что существует опасность развития синдрома отмены у новорожденного. Прием лекарства перед родами может провоцировать снижение кровяного давления у младенца, затруднение дыхания, угнетение сосательного рефлекса и гипотермию. «Мезапам», применение которого должно быть назначено лечащим врачом, опасен, если игнорировать противопоказания.

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать три раза в день, начиная с приема маленькой дозы пять миллиграммов. Прием таблеток не зависит от приема пищи. Далее, количество препарата увеличивают до тридцати миллиграммов в сутки. В редких случаях допустимая доза транквилизатора может быть увеличена до сорока миллиграммов в сутки. Увеличивать дозировку лекарства следует при вечернем приеме. Пациент, находящийся на амбулаторном лечении, должен соблюдать следующую схему: пять мг лекарства утром и десять мг в вечернее время. В стационарных условиях максимальная дозировка препарата может составлять шестьдесят - семьдесят миллиграммов в день. Дозировка для детей определяется согласно весу ребенка, с расчетом по два миллиграмма на один килограмм массы тела. Продолжительность лечения не должна превышать двухмесячный срок. По истечении месяца после окончания курс терапии можно повторить. Это подтверждают к медикаменту «Мезапам» инструкция по применению и отзывы.

Побочный эффект и передозировка

При приеме данного лекарства могут возникать довольно серьезные побочные эффекты, выраженные такими состояниями, как:

Судя по отзывам о «Мезапаме», у людей, страдающих хронической обструктивной болезнью легких, при назначении высокой дозы данного транквилизатора, может отмечаться альвеолярная гиповентиляция. При обструкции дыхательных путей и повреждениях головного мозга наблюдаются осложнения в работе дыхательного центра. Неверное дозирование данного препарата (значительное увеличение дозы) сопровождается тахикардией, атаксией, каталепсией, угнетением дыхания, гипотонией мышечной ткани, падением артериального давления. В этом случае назначаются энтеросорбенты, а также проводятся мероприятия общего характера, направленные на стабилизацию состояния и восстановление основных жизненных функций организма. При этом состоянии признано неэффективным проведение гемодиализа и форсированного диуреза.

При назначении «Мезапама» у пациентов могут наблюдаться нарушения внимания и памяти, снижение способности к обучаемости, общая дезориентация, спутанность сознания. Во время прохождения курса лечения данным транквилизатором категорически запрещено употребление алкогольных напитков, поскольку препарат усиливает действие этанола.

Применение данных таблеток для снятия абстинентного синдрома предполагает постепенную их отмену со снижением дозировки, то есть резкое устранение препарата может привести к осложнениям. Продолжительный прием данного препарата может способствовать формированию зависимости от «Мезапама» и развитию толерантности, именно поэтому его назначают на непродолжительный промежуток времени.

Во время приема лекарства необходимо с осторожностью осуществлять вождение автотранспортных средств, а также заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. При развитии повышенной агрессивности, неконтролируемом возбуждении, чувстве страха, появлении мыслей о суициде, галлюцинаций, мышечных судорогах терапию необходимо прервать в срочном порядке, также следует обратиться к врачу для коррекции назначений. Это подтверждают к средству «Мезапам» отзывы врачей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием данного средства усиливает действие этанолсодержащих препаратов, анальгетиков с наркотическим действием, лекарственных средств, используемых для общей анестезии. Также не рекомендуются к совместному назначению следующие препараты: миорелаксанты центрального действия, барбитураты, снотворное, антидепрессанты. Одновременный прием гипотензивных лекарственных средств с центральным действием бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов может привести к непредсказуемому результату. Прием барбитуратов и фенитоинов ослабляет эффект от применения данного транквилизатора, а влияние ингибиторов наоборот усиливается и удлиняется. Воздействие пероральных контрацептивов задерживает метаболизм «Мезапама», что усиливает интенсивность и длительность его воздействия.

Стоимость и отзывы пациентов

Цена данного препарата в аптеках России составляет около 200 рублей. По отзывам пациентов, он хорошо переносится при соблюдении режима приема и дозировки. Но в единичных ситуациях отмечалось развитие медикаментозной зависимости, снижение потенции и либидо, задержка мочеиспускания, парадоксальные и аллергические реакции, боли за грудиной и дисменорея. Это подтверждает к препарату «Мезапам» инструкция по применению и отзывы. Цена и аналоги будут приведены ниже.

Аналоги

Аналоги данного медикамента представлены следующими препаратами: «Медазепам», «Медазепам АВД», «Нобритем», «Нобриум», «Рудотель». Все вышеназванные препараты содержат одно и то же действующее вещество и имеют схожее действие, соответственно, используются при однотипных заболеваниях и состояниях. Следует сказать, что заменить одно лекарство на другое можно только по рекомендации лечащего врача, ни в коем случае нельзя делать это самостоятельно. К средству «Мезапам» аналоги можно приобрести в любой аптечной сети.

Цена препарата не слишком высокая - 1 упаковка стоит примерно 150 рублей. Но это зависит от региона и аптечной сети.

Условия и срок хранения

Медикамент должен храниться в темном месте при температуре до 30 градусов по Цельсию. Необходимо избежать его доступности для детей. Препарат входит в третий перечень наркотических и психотропных веществ. Срок годности составляет не более пяти лет.

В статье рассмотрены к лекарству «Мезапам» показания к применению и отзывы.

N05BA03 (Medazepam)

Перед использованием препарата МЕДАЗЕПАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых «дневных» транквилизаторов.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), десметилдиазепам, (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).

МЕДАЗЕПАМ: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.

Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.

МЕДАЗЕПАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.

У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.

Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Показания

Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, хронический алкоголизм (абстинентный синдром). «Школьные» неврозы, психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.

Противопоказания

Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

Особые указания

С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Медазепам – дневной анксиолитик , производное 1,4-бензодиазепина . Представляет собой белый или зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок. В воде практически не растворяется, хорошо растворим в спирте. Транквилизатор, молекулярная масса составляет 270,8 грамм на моль. Выпускается в таблетированной форме для перорального приема.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медазепам вступает в связь со специфическими рецепторами ГАМКа-рецепторного комплекса , что повышает их чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте . Это приводит к повышению частоты открытия каналов между мембранами нервных клеток для ионов хлора, к гиперполяризации постсинаптических мембран нейронов и угнетению их активности.

Лекарство обладает ярко выраженным анксиолитическим действием. Оказывает слабо выраженные снотворный, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Проходит ощущение тревоги, притупляется страх, спадает психоневротическое напряжение и двигательное возбуждение. Пациент может критически оценивать свое состояние, стабилизируются функции вегетативной нервной системы.

Несмотря на то, что данное вещество обладает седативным эффектом, оно не влияет на работоспособность пациентов, обладает активирующими свойствами, применяется в качестве дневного транквилизатора. При длительном приеме лекарства может развиться психическая и лекарственная зависимость.

После перорального приема хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Биологическая доступность составляет 50-70%. Максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение 60-120 минут. У средства очень высокая степень связи с белками плазмы, около 99%. Метаболизм происходит в печени, где образуются активные метаболиты: , дезметилмедазеп , нордиазепам и .

Период полувыведенния составляет 2 часа, метаболиты выводятся дольше, их можно обнаружить в крови в течение двух недель после приема. Средство и его метаболиты преодолевают плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Выводится лекарство через почки и кишечник.

Показания к применению

при , психопатии , повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности и раздражительности;
с пониженным настроением, тревогой, страхами;
при психосоматических и психовегетативных расстройствах, ВСД , ;
с функциональными расстройствами сердечно-сосудистой системы и пищеварительного тракта;
во время ;
для профилактики .

Несмотря на то, что прием данного лекарства снижает когнитивные способности у детей, его иногда назначают при психической лабильности, чрезмерной возбудимости и «школьных» .

Противопоказания

при , ночном ;
пациентам с наркотической зависимостью и ;
при острых заболеваниях печени и почек;
в первом триместре ;
детьми до 10 лет;
кормящими женщинами;
при на Медазепам.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные реакции:

(чаще всего после первого приема, проходит после коррекции дозировки), общая слабость, утомляемость, вялость;
, подавленность, ;
парез аккомодации, подергивание глазного яблока, двойное видение;
болезненные ощущения в грудной клетке, атаксия ;
парадоксальное возбуждение, мысли о суициде, страх, бессонница , агрессия, судороги (дети и пожилые пациенты);
брадикардия , снижение АД, тошнота;
альвеолярная гиповентиляция , ларингоспазм , угнетение дыхания, одышка, сухость в ротовой полости;
боли в области желудка, желтуха, рост активности ферментов печени;
, аллергия на коже, ;
снижение сексуальной активности, боли в груди, развитие зависимости;
синдром отмены .

Медазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Лечение начинают с приема 5 мг вещества, 2-3 раза в день. Далее суточная дозировка постепенно повышается до 30 мг. Лучше всего принимать 5 мг в первой половине дня и 10 мг в вечернее время. Максимальная суточная дозировка для взрослого при амбулаторном лечении составляет 40 мг. В условиях стационара пациенту могут назначить 60 мг лекарства в сутки.

Для пожилых пациентов и подростков рекомендуемая дозировка – 20 мг в сутки. Для детей суточная доза рассчитывается из соображений по 2 мг на кг веса. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от болезни и реакции на медикамент.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства у пациентов наблюдались: , атаксия , усталость и страхи, пониженное давление, тахикардия , атония мышц. При тяжелой передозировке наступает кома , судороги, остановка или угнетение дыхания, возможна остановка сердца.

В качестве терапии показано промывание желудка, слабительные средства и . Следует контролировать АД, дыхательную функцию, ЧСС, температуру тела пострадавшего, проводится симптоматическое лечение. Допускается применение специфического антагониста – флумазенила .

Взаимодействие

Сочетание Медазепама с препаратами для наркоза, опиоидами, этиловым спиртом, миорелаксантами может усилить седативное действие на центральную нервную систему.

Бета-адреноблокаторы, лекарства, понижающие АД, антикоагулянты не рекомендуется сочетать с Медазепамом.

Эффективность средства снижается под действием барбитуратов и , повышается – при сочетании с .

С осторожностью лекарство сочетают с гормональными противозачаточными средствами, такая комбинация может усилить эффект от приема средства.

Вещество снижает эффект от приема и потенцирует действие .

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Ежедневный прием лекарства в течение 14 дней и более может привести к развитию лекарственной зависимости. Такой эффект может развиться при приеме обычных терапевтических доз.

Терапию средством можно проводить только в том случае, если его назначил лечащий врач. Необходимо строго следовать его указаниям, не превышать суточную дозировку и кратность приема.

Если во время лечения у пациентов возникли парадоксальные реакции, обострилось чувство страха, агрессия, суицидальные наклонности, появились и судороги, то терапию прекращают.

Если очередной прием таблеток был пропущен, нельзя пить двойную дозу.

Лекарство отменяют постепенно, чтобы избежать синдрома отмены .

Анксиолитики не назначают при напряжении и тревоге, возникающей вследствие повседневного стресса.

Детям

Вещество противопоказано детям до 10 лет. В подростковом возрасте лекарство назначают редко, при острой необходимости.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Медазепама)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: , Нобритем , Мезапама таблетки 0,01 г .

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мезапам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мезапама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мезапама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, невроза, тревожных расстройств, мигрени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Мезапам - анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам (действующее вещество препарата Мезапам) относят к группе так называемых "дневных" транквилизаторов.

Состав

Медазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).

Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный период полувыведения).

Показания

неврозы;
психопатия с тревогой;
возбуждение;
нервное напряжение;
раздражительность;
нейроциркуляторная дистония;
мигрень (профилактика приступов);
климактерический синдром;
хронический алкоголизм (абстинентный синдром);
"школьные" неврозы;
психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения - по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Лицам пожилого возраста и подросткам - по 10-20 мг в сутки; детям 10 лет и старше - в дозе 2 мг/кг в сутки. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении - 40 мг, в условиях стационара - 60 мг.

Побочное действие

сонливость;
чувство легкой усталости;
головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы);
слабость;
головокружение;
оглушенность;
антероградная амнезия;
депрессия;
спутанность сознания;
дизартрия;
парез аккомодации;
отсутствие торможения;
агрессивность;
повышенная мышечная утомляемость;
атаксия;
снижение либидо;
снижение потенции;
нарушения менструального цикла;
угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга);
альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах);
тахикардия;
снижение АД;
сухость во рту;
диспепсия;
задержка мочи;
спазм голосовых связок;
боли в грудной клетке;
синдром отмены;
лекарственная зависимость (особенно при длительном применении);
аллергические реакции.

Противопоказания

миастения;
острые заболевания печени и почек;
ночное апноэ;
алкогольная и наркотическая зависимость;
1 триместр беременности;
период лактации;
детский возраст до 10 лет;
повышенная чувствительность к медазепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мезапам противопоказан в 1 триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 10 лет.

У детей старше 10 лет медазепам применяют по строгим показаниям.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Мезапам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом (алкоголем) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.

Аналоги лекарственного препарата Мезапам

Структурные аналоги по действующему веществу:

Нобритем;
Рудотель.

Аналоги по фармакологической группе (транквилизаторы):

Адаптол;
Алзолам;
Алпразолам;
Анвифен;
Атаракс;
Афобазол;
Бромазепам;
Бромидем;
Валиум Рош;
Гидроксизин;
Грандаксин;
Диазепам;
Диазепекс;
Золомакс;
Ипронал;
Кассадан;
Ксанакс;
Ксанакс ретард;
Лексотан;
Либракс;
Лорам;
Лорафен;
Мебикар;
Мебикс;
Мексиприм;
Мексифин;
Напотон;
Нейрофазол;
Неурол;
Нозепам;
Ноофен;
Оксазепам;
Реланиум;
Релиум;
Седуксен;
Сибазон;
Стрезам;
Тенотен;
Тенотен детский;
Тофизопам;
Фезипам;
Феназепам;
Фенибут;
Фенорелаксан;
Фронтин;
Хелекс;
Элениум.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Медазепам

Латинское название

Medazepam

Химическое название

7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 16 H 15 ClN 2

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2898-12-6

Характеристика

«Дневное» анксиолитическое средство (производное 1,4-бензодиазепина). Белый с зеленовато-желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анксиолитическое, седативное.

Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК А -рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.

Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50-75%. C max в крови достигается через 1-2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T 1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T 1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T 1/2 , поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3-14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т 1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63-85%) и через кишечник (15-37%).

Применение

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в т.ч. вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.

В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.

В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения ЦНС, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), головокружение, вялость, слабость, быстрая утомляемость, подавленное настроение (в т.ч. у больных с предшествующим депрессивным заболеванием), оглушенность, спутанность сознания, антероградная амнезия, дизартрия, парез аккомодации, двойное расплывчатое видение, подергивание глазного яблока, боли в грудной клетке, атаксия (у пожилых пациентов и ослабленных больных); парадоксальные реакции (сильное возбуждение, чувство страха, суицидальные мысли — чаще у пожилых пациентов и детей, нарушение сна, повышенная агрессивность, судороги различных групп мышц).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у пациентов с ХОБЛ при приеме в высоких дозах), одышка, ларингоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспептические явления, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Прочие: задержка мочи, миастения, кожно-аллергические реакции (покраснение, зуд, сыпь, экзантема), снижение либидо, дисменорея, боль в грудной клетке; при длительном применении — развитие привыкания, зависимости (физической и психической), синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. снотворные ЛС, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным компонентом, средства для наркоза, наркотические анальгетики), миорелаксантов, алкоголя и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с алкоголем, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, возможна парадоксальная реакция. Медазепам может угнетать действие леводопы. Теофиллин в низких дозах устраняет успокаивающее действие медазепама. Циметидин, омепразол, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают и пролонгируют действие медазепама. Никотин ускоряет выведение медазепама из организма.

Передозировка

Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2-3 приема, при необходимости повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счет увел ичения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая — 10-20 мг, средняя суточная — 20-30 мг, максимальная — 60-70 мг/сут. В начале лечения — по 5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30-40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендуется по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функции почек — по 5-10 мг 1-2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения должна быть как можно короче (примерно 2 нед) и не должна превышать 2 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.

При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать больным, принимающим длительное время гипотензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, гипогликемические ЛС, противозачаточные пероральные средства, антикоагулянты и сердечные гликозиды (из-за невозможности точно предсказать характер взаимодействия с медазепамом).

При ежедневном приеме медазепама в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении медазепамом (особенно высокими дозами), но и при применении его в обычных терапевтических дозах. В связи с этим продолжение лечения возможно только по жизненным показаниям и только после тщательного сопоставления пользы терапии с риском развития зависимости от него. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, увеличении длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, возбуждение, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, мышечные судороги лечение медазепамом следует прекратить.

Длительное применение во время беременности может приводить к развитию синдрома отмены у новорожденного. Использование в высоких дозах непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение АД, гипотермию и затруднение сосания («синдром вялого ребенка»).

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение было замечено, при этом нельзя принимать сразу двойную дозу препарата.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в первые дни лечения следует полностью отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей быстрой психической и физической реакции). В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отменять препарат необходимо постепенно.

В период последействия возможно развитие тяжелых состояний возбуждения.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не являются показаниями к назначению анксиолитиков.