Капсаицин чистый перец. Вы все еще отказываетесь от острого перца? Что мы знаем о капсаицине. Капсаицин вылечит желудок

Одним из злейших врагов здорового питания является чувство голода, а точнее, аппетит ко всему, что вкусно и дает ощущение удовольствия. К счастью, существуют продукты, которые подавляют аппетит, обеспечивая организму чувство сытости. Включив их в ежедневный рацион, будет легче ограничить количество съедаемой пищи.

Цельное зерно

Продукты из цельного зерна (каши, хлопья, коричневый рис, семя льна, продукты из муки из цельного зерна) — лучший источник клетчатки, бесценного помощника в деле противостояния приступам голода. С одной стороны, клетчатка действует как губка: набухает в желудке, впитывая жидкость, благодаря чему мы чувствуем себя сытыми в течении долгого времени. В то же время она очищает ЖКТ, положительно влияет на перистальтику кишечника и выводит из организма токсины.

Красные овощи

С чувством голода исключительно хорошо справляются красные овощи, в том числе богатая клетчаткой свекла. Она не только насыщает, но и повышает сопротивляемость организма, поставляя ему большое количество витамина С, магния, железа и фолиевой кислоты. Большую дозу клетчатки мы также получаем с овощными соками. Эта жидкая закуска прекрасно заполнит желудок, а употребленная незадолго до еды, приведет к тому, что мы на обед или ужин съедим меньше.

Яйца

Хотя еще недавно говорили, что яйца повышают уровень холестерина и поэтому их не стоит есть больше одного-двух штук в неделю, сегодня большинство экспертов рекомендуют употреблять яйца в бОльших количествах. Они являются источником полноценного белка, который на долгое время позволяет забыть о голоде. Съедая одно или два яйца на завтрак, мы тем самым обеспечиваем уменьшение дневного объема калорий примерно на 330 ккал. Следует также помнить, что яйца являются богатым источником многих питательных веществ – железа, калия, серы, цинка, фосфора, витаминов А, В, D, К и фолиевой кислоты, а также ценных жирных кислот омега-3 и омега-6 . А белок, содержащийся как в яйцах, так и в постном мясе, рыбе и молочных продуктах, не только подавляет аппетит, но и ускоряет сжигание жира.

Насыщающая олеиновая кислота

Оливковое масло, авокадо, миндаль, орехи, семена подсолнечника — каждый из этих продуктов имеет массу достоинств и богат ценными питательными веществами. То, что их объединяет, – это олеиновая кислота, компонент чрезвычайно ценный для людей, которые борются с приступами голода. Как доказали ученые из Калифорнийского университета в Ирвине, эти мононенасыщенные жирные кислоты стимулируют тонкий кишечник к производству олеоэтаноламида, гормона, подавляющего аппетит. Благодаря ему мозг получает сигнал, что организм сыт, и ему не требуется очередная порция еды.

Стручковые растения

Обезжиренное молоко, сложные углеводы и здоровые жиры — сочетание этих трех элементов поддерживает стабильный уровень сахара в крови и, следовательно, обеспечивает чувство сытости в течение длительного времени. Все эти компоненты можно обнаружить в бобовых. Поэтому эксперты призывают есть фасоль, бобы, чечевицу, нут, горох регулярно. Однако не стоит перебарщивать с размером порции: бобовые у многих людей вызывают вздутие живота.

Острый капсаицин

Присутствующий в острой паприке алкалоид капсаицин отвечает за жгучий вкус овощей. Это соединение находит широкое применение в медицине, в том числе используется как лекарство от рака. Ученые из Ноттингемского университета доказали, что капсаицин стимулирует раковые клетки к самоуничтожению. Алкалоид имеет укрепляющее действие, благодаря чему защищает от всякого рода инфекций. Капсаицин также может добавляться к препаратам для похудения, так как ускоряет сжигание жира и одновременно регулирует работу ответственных за чувство голода гормонов — допамина и адреналина. Однако совсем нет нужды глотать таблетки: простое употребление продуктов, содержащих капсаицин, тоже снижает аппетит.

Вода

Не только овощные соки прекрасно заполняют желудок: похожий эффект оказывает вода. Эксперты утверждают, что потребление стакана перед едой — небольшими глотками в течение нескольких минут — позволяет значительно уменьшить размер порции. А самое главное, что, съедая меньше, мы вовсе не чувствуем себя голодными. Воду стоит пить не только перед едой. Многие исследования показывают, что людей, которые пьют ее регулярно в течение всего дня, меньше тянет на сладкое и газированные напитки, поставляющие в наш организм много лишних калорий. В то же время вода, как ни одна другая жидкость, прекрасно увлажняет организм.

Возможно, он повышает концентрацию эндорфинов в мозгу, что приводит к приятному расслабленному чувству. Возможно, он вызывает потоотделение, дающее прохладу, что так необходимо в жарком климате. А может быть это просто привычка или даже эволюционная черта, выработавшаяся за много поколений сосуществования человека, микробов, быстро размножающихся в тропическом и субтропическом климате, и специй, помогающих человеку бороться с этими микробами. Скорее всего, все факторы верны, но всё равно любовь части человечества к капсаицину представляется довольно странной с биологической точки зрения. Капсаицин – алкалоид, содержащийся в чили-перце, группе растений рода Capsicum , вещество с явно выраженным раздражающим действием на слизистые рта и носа (и других слизистых).

Действие этого алкалоида направлено на млекопитающих, он содержится в плоде растения, семена которого распространяются птицами. Птицы, поедая фрукт, не перемалывают семена. Семена, пройдя целыми через пищеварительный тракт птицы, имеют возможность прорасти вдали от материнского растения – что в конечном счёте и нужно чили. Млекопитающие же своими зубами иногда перемалывают семена, так что цель растения – не дать съесть себя млекопитающим и остаться привлекательным и безвредным для птиц. Растения, как известно, решают свои задачи химическим путём и в данном случае решение довольно необычное. В природе встречается оно нечасто, ещё одним известным примером, кроме капсаицина, является аллил изотиоционат – действующее вещество в растениях семейства Brassicacea – горчица, васаби. Решением растений стал относительно безвредный, но неприятный для врага механизм – воздействие через тепло-болевые рецепторы.

У млекопитающих температура внешней среды контролируется целой группой рецепторов, настроенных на разный диапазон температур. Один из типов рецепторов активируется при температуре выше 43°С. Тепловые рецепторы не совсем избирательны и при интенсивном воздействии они действуют как ноцицепторы, т.е. регистрируют боль. В итоге при длительном воздействии температуры выше 43°С чувствуются жжение, боль и естественное желание избавить организм от этого воздействия. Капсаицин является агонистом этого типа рецепторов, т.е. он, взаимодействуя с тепловыми рецепторами, вызывает такой же эффект, как и повышение температуры, читай – жжение и боль. Соответственно, животное стремится избегать воздействия этого вещества. При этом, капсаицин не является ядом и никаким образом не вредит при его употреблении внутрь Правда, с оговоркой – при интенсивном воздействии запускаются внутренние механизмы ответа организма, из-за своей интенсивности способные нанести вред самому организму.

Тепло-болевые рецепторы, на которые действует капсаицин, работают через группу ионных каналов TRPV (transient receptor potential vanilloid ).

Человек – млекопитающее, и механизм действия капсаицина абсолютно такой же. Человек не стремится изменить его действие каким-либо видом обработки – теплом, химическими превращениями. Нет, именно это жжение и даже боль, это то, что мы ищем от чили.

Здесь я хочу сделать несколько ремарок для честности. Во-первых, хотя описанное выше кажется довольно логичным, это всё-таки не вся правда, а, возможно, только маленькая часть правды. Возможно, более опасным врагом растения чили являются плесневые грибы и капсаицин является химическим оружием в первую очередь не против млекопитающих. Это не отменяет действия на тепловые рецепторы, но, возможно, это действие лишь побочный механизм для растения. Во-вторых, в растении содержится целая группа сходных веществ, проявляющих это свойство, шесть обнаружено на настоящий момент – капсаицин, дигидрокапсаицин, нордигидрокаспацин и т.д. Они имеют родственную химическую структуру и механизмы действия, но немного различаются по интенсивности. Есть упоминание, что они различаются и по типу жжения, но мне представляется это маловероятным, полагаю, что это тоже связано с интенсивностью.

Капсаицин

Говоря об интенсивности капсаицина нужно упомянуть шкалу Сковилла, в единицах которой измеряют жгучесть разных видов и сортов чили. И, как заведено в человеческом обществе, меряются у кого чили жгучее. T екущий победитель Trinidad Moruga Scorpion. Шкала эта была придумана химиком Уилбером Сковиллом в начале 20 века основываясь на физиологическом тестировании испытуемыми разведённых образцов чили разной концентрации в сахарном растворе. Более поздние лабораторные методы определения концентрации капсаицина в целом подтвердили правильность оценок. Так вот, по этой шкале субъективное восприятие остроты Trinidad Moruga Scorpion в 30 раз сильнее, например, кайенского перца, а чистый капсаицин в 300 раз сильнее кайенского перца.

Известный факт употребления чили-перца – чем больше ты его употребляешь на регулярной основе, тем более острую пищу тебе хочется. Привыкание наступает как на физиологическом, так и на психологическом уровнях. Так что не бойтесь острой еды – она не принесёт вреда организму, а откроет ещё одну грань сенсорного восприятия. Пусть даже такую странную – через боль и жжение.

О жгучем перце замолвим слово. Как о бедном гусаре почти.

Мы постоянно слышим от людей фразы типа «перец острый нельзя», «из-за перца язва желудка», «изжога из-за перца», «острое вредно для желудка», «перец может вызвать рак» и т.д. Даже врачи такую ахинею умудряются вслух произносить. А некоторые и до сих пор!

Но как же дело обстоит на самом деле. Верно ли утверждение, что красный перец может что-то испортить в ЖКТ ?

Нет! Нет и ещё раз НЕТ.

Последние лет пятнадцать учёные занялись усиленным изучением волшебных свойств жгучего перца. Хотела написать красного, но цвет тут роли не играет. Жгучий перец может быть и красный, и жёлтый, и зелёный. Суть, почему он жгучий — это алкалоид капсаицин . Именно это вещество придаёт жгучесть перцу. Именно оно заставляет кашлять, когда начинает разлетаться в воздухе.

В Таиланде на фудмаркетах (базарчики, где торгуют разнообразной едой), когда очередной из поварёшек закидывает порцию перца в раскалённую сковороду, все едоки, сидящие на фудмаркете начинают кашлять. Такая ненавязчивая химическая атака. Сначала мы понять не могли, что происходит, когда все в секунду начинают заходиться в кашле. Потом, со временем, выяснилось, что это перец.

Так вот о перце.

Острота у всех ассоциируется почему-то с Азией, но родиной жгучего перца считаются тропические части Латинской Америки. В Европу его привезли испанские и португальские мореплаватели в 16 веке. И существенно позже, только в 17-18 веках, он попал в Азию.

Жгучий перец, чеснок, тмин и ряд других приправ, обладающих жгучими свойствами уничтожают около 80% известных возбудителей инфекций ЖКТ. Это свойство знакомо человечеству ещё с доисторических времён и люди этим с успехом пользовались. Пишут, что даже в раскопках индейских поселений, датируемых семитысячелетней давностью, находят острые перцы (уже культивируемые, а не какую-нибудь дичку). Хотя эта самая дичка растёт благословенно сама по себе и по сю пору в Латинской Америке.

В общем, пользовался себе народ бонусами этого перца, до самых не таких уж давних пор, пока какому-то негораздку (чтоб совсем некультурно не выражаться) не вздумалось обвинить жгучий перец в половине смертных грехов (во второй половине этих грехов обвинили жиры).

Жгучий перец содержит массу полезных веществ. Перечислю лишь некоторые.

Витамин А (альфа- и бета-каротин) – 952 IU = 571 мкг. Это, конечно не печень трески, но побольше, чем во многих овощах. В рейтингах сразу после моркови и брокколи. Единственное, что не каждый может съесть 100 грамм острого перца, но тем не менее. Я, кстати, могу (правда в виде блюд). Расскажу в видео рецептах на моём ютуб канале, как можно вкусно употреблять острый перец.

Витамины В3 и В6 (2,5 мг)

Витамин С — 140-150 мг., а это в три раза больше, чем в лимонах.

Витамин РР – 15 мг

Калий – 322 мг., не самый чемпион, но достаточно.

Магний – 23 мг.

Богат перец так же криптоксантином (3,5 мг), зеаксантином и лютеином (310 мкг).
Помимо того, что это природные красители, и мало того что эти вещества антиоксиданты, борющиеся со свободными радикалами, так они ещё непосредственно влияют на процессы зрения.

Зеаксантин является одним из двух каротиноидов, которые содержатся в сетчатке глаза. А лютеин принимает важное участие в физиологии зрения. Он предотвращает помутнение хрусталика, дистрофию и разрушение сетчатки.

Из учебника: «Снижение защитной функции сетчатки из-за недостатка лютеина в пище приводит к дистрофии пигментного слоя сетчатки (макулодистрофии), а в итоге - к полной потере зрения».

Кстати, в Латинской Америке очень мало людей в очках! Возможно это благодаря острому перцу.

И т.д. и т.д. и т.д….

Но это всё мелочи, в сравнении с тем, что жгучий перец уникальный владелец вещества под названием КАПСАИЦИН .

Капсаицин является самым интересным и самым «перспективным» веществом, содержащимся в жгучем перце. О нём мы сегодня и поговорим.

Именно этому веществу сейчас пророчат чуть ли не свойства панацеи от всех болезней. Любят у нас, конечно, всё панацеями сразу называть. Но в каждом таком панацееобнаружении всегда есть доля истины, и большая, кстати сказать, доля.

Как я уже сказала, раньше бытовало мнение о том, что жгучий перец есть вредно и что он виноват в куче заболеваний ЖКТ, вплоть до рака.

Заявления эти базировались на одном лишь единственном статистическом исследовании стран Юго-Восточной Азии. Там традиционно употребляют много перца и там одна из самых высоких статистика язвенных заболеваний ЖКТ, рака желудка, и рака разных отделов ЖКТ.
Вывели корреляцию. Много перца = большое количество заболеваний ЖКТ.
А корреляция это не всегда, и даже зачастую, не есть выявление причин. Это всего лишь совпадение нескольких факторов. Это как сказать: он ел много огурцов, поэтому умер. Хотя и такое наверное может случиться…

Это было давно. Но до последнего десятилетия этим пользовались медики всех стран. И до сих пор пользуются отсталые товарищи. Любой портал возьмите, где написано о перце, противопоказания – заболевания ЖКТ…

При этом, в те же времена, подобные статистические изучения стран Латинской Америки, где так же традиционно употребляют много жгучего перца, показали результат абсолютно противоположный. Жители ЛА наоборот показывали и показывают самый низкий уровень заболеваний ЖКТ, в частности язвенных болезней и рака.

Недоумевающие товарищи учёные и медики всё же «на всякий случай» записали жгучий перец виновником и рекомендовали всем и каждому его не употреблять.

Но что радует – наука хоть и не особо понятная и совсем не стопроцентная вещь, но она не стоит на месте.

Ведь чуть не 50 лет, и ещё 5-7 лет назад, жир был страшным «вредом» и … дальше вы знаете. И острый перец был там же…

Недавно, в середине первого десятилетия 21 века началось очень плотное изучение свойств жгучего перца. И выяснились совсем противоположные вреду факты.

Кстати, массовое изучение перца началось опять же из-за того старого статистического исследования. Решили всё же проверить уже современными способами, отчего же перец так плохо влияет на ЖКТ.
И что же выяснилось?

А выяснилось, что в такой плохой статистике по раку и язвам ЖКТ в странах ЮВА виноват вовсе не перец!
В первую голову: самым главным виновником оказались генетические особенности граждан населяющих эти страны. И во вторую — это буквально кишащая Хеликобактером (возбудитель язв и гастритов) и разными стафилококками природа.
Все кто жил в ЮВА подтвердят, что даже малейший порез превращается в дичайшее воспаление и может плохо закончиться. Я и сама могу сказать – обстановочка там жуть.
Я там даже «рожу» умудрилась подхватить. И если бы сама не проявила бы бдительность и не приняла бы мер, хрен знает, чем это могло кончиться.

Но, вернёмся к исследованиям.

Так вот, в тех же исследованиях и выяснилось, что как раз благодаря свойствам жгучего перца граждане ЮВА всё ещё живы и распространение тяжёлых заболеваний ЖКТ всё ещё не поубивало население этих стран полностью.
Прояснился и тот нонсенс, почему при одинаковом потреблении перца в ЮВА болеют, а в ЛА нет. У жителей ЛА отсутствует генная предрасположенность к этим заболеваниям. Плюс красный перец – все здоровы.

Во-первых: с этого момента перец реабилитировали, и перестали его запрещать. А во-вторых: его стали применять в лечении тех болезней, при которых ранее запрещали.
Произошёл эффект разорвавшейся бомбы.
Начались активнейшее исследование капсаицина . Непаханое поле работы нашли себе товарищи изучатели. И благодарности им за это большие.

Накопали они кучу нужных и полезных сведений. И это уже не только эксперименты на мышках и обезьянках, это уже на человеках подтверждённые факты.

Что же они выяснили. «Они» это множественные исследования разных стран, всех даже упомянуть невозможно, очень многие этим занялись.

Полезные и на нынешний момент уже доказанные и перепроверенные свойства капсаицина .

Сейчас в связи с плотными изучениями микробиома и капсаицина установлено, что капсаицин изменяет состав нашей кишечной флоры в лучшую сторону, борясь с патогенной микрофлорой и поддерживая полезную.

Улучшает кровообращение.
Капсаицин стимулирует кардиоваскулярную систему, расслабляет кровеносные сосуды, а так же снижает уровень плохого холестерина (ЛПНП и ЛПОНП) в крови. Капсаицин способствует предотвращению склерозирования артерий (атеросклероз) и эмболии (закупорка кровеносных сосудов пузырьками газа или инородными частицами эмболами).
Снижает риск возникновения инсультов.

Капсаицин разжижает мокроту и способствует выведению ее из легких, укрепляет ткани легких и помогает предотвращать и лечить эмфизему.
Отмечаются и противоастматические свойства капсаицина , он действует как бронхорасширяющее. Так же использование капсаициновых носовых спреев при хронических ринитах неаллергического характера позволяет снять зависимость от сосудосужающих капель.

Капсаицин хороший борец с бессоницей.

Некоторые даже пишут, что капсаицин повышает либидо , являясь афродизиаком. Это связано со свойством капсаицина способствовать выработке эндорфинов, а где эндорфины, там, типа, и секс.

Но это всё ещё цветочки.

Для начала перестали запрещать употребление жгучего перца людям с ГРЭБ (Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ). Достоверно выяснено сейчас, что капсаицин из жгучего перца в значительной степени уменьшает проявления функциональной диспепсии и симптомы изжоги.

* Диспепсия — обозначения одного или нескольких признаков нарушения работы верхних отделов пищеварительной системы: пищевода, желудка и части тонкого кишечника.

Более того, в исследованиях New York University Langone Medical Center доказано, что капсаицин оказывает защитное действие на слизистую желудка , он способствует предотвращению повреждения слизистой желудка от таких раздражителей, как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) и алкоголь.
Так же и изыскания Digestive Diseases and Science 2014 года показали, что у группы исследуемых, которые употребляли НПВП (либо алкоголь) и порошок чили одновременно, повреждения слизистой желудка были на 63% меньше, чем у контрольной группы, не употреблявшей перец.

Так что водочку, дорогие мои, закусывать лучше острыми закусками, нежели горячими!

Выяснено, что жгучий перец, постоянно добавляемый в рацион, усиливает желудочную секрецию, улучшает пищеварение и помогает полностью усваивать в тонком кишечнике питательные вещества.
Под воздействием капсаицина печень вырабатывает больше желчи, что и обуславливает лучшее и более полное переваривание. Но кроме этого жгучий перец содержит различные флавоноиды, которые вместе с капсаицином способствуют восстановлению повреждённых клеток печени (если таковые имеются).
При пониженной кислотности его теперь даже рекомендуют к постоянному употреблению.

Множественными исследованиями уже доказано, что именно капсаицин непосредственным образом влияет на элиминацию (уничтожение, попросту) Helicobacter pylori, что делает его одним из лучших (!) натуральных средств для лечения хеликобактер-ассоциированных язв и гастритов.

Такое свойство капсаицина как снятие болевого синдрома и невралгических болей изучено уже давным-давно и капсаицин давно используется в обезболивающих средствах наружного применения. В стоматологии его применяют давным-давно так же в обезболивающих средствах.
Первые наружные средства, содержащие вытяжки красного перца начали выпускать ещё на заре ХХ века.

Но вот тот факт, что капсаицин устраняет болевой синдром и при заболеваниях ЖКТ стало известно только недавно.

В исследовании Alimentary Pharmacolology and Therapeutics 2002-2008 годов подтверждено, что при длительном использовании капсаицина боли и симптомы сопровождающие диспепсию уменьшаются в значительной мере. И исследователи надеются, что возможно использование капсаицина может являться так же лекарственным средством для полного излечения этих заболеваний. Новые исследования продолжаются.

Капсаицин избирательно действует на каналы передающие болевые сигналы, а вернее имеет способность поглощать нейропептид под названием субстанция Р (substance P), который, собственно, и есть передатчик болевых сигналов от нервных окончаний в мозг. Влияя на уменьшение количества субстанции Р, ослабляя тем самым болевой сигнал, капсаицин ещё и увеличивает выработку простогландина и коллагеназы, которые снимают воспаление и влияют на общий обезболивающий эффект.

Так же капсаицин сам действует как нейропептид, напрямую связываясь с не так давно открытыми рецепторами TRPV1 (Тransient Receptor Potential Vanilloid), что приводит к более эффективному блокированию конкретных «болевых» нейронов, не затрагивая остальных, отвечающих за прочие чувства, двигательные функции и т.д.

Достоверно уже доказано, что капсаицин помогает «утихомиривать» боли различных этиологий:

Послеоперационная боль и различные болевые расстройства
Боли при проблемах с нервной системой — диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва, постгерпетическая невралгия
Боли при псориазе (и лечение самого псориаза)
Боли при болезнях суставов — ревматоидный и остео- артриты
Мигрени (успешно применяются капсаициновые носовые спреи , после двухмесячного курса лечения которыми, сильно увеличиваются интервалы между приступами, а у многих пациентов мигрени проходят и вовсе)

В американских клиниках в течении несколько дней до сердечно-сосудистых операций пациентам дают большие дозы капсаицина , чтобы предотвратить постоперационное образование тромбов.

Воздействие капсаицина на TRPV1-рецепторы вызывает усиленную выработку эндорфинов. Что выявляет ещё одно его свойство — антидепрессантное, так как эндорфины это не только болеутоляющее, но заодно повышающее настроение «средство».
Любовь к острому вызвана именно повышением уровня эндорфинов при употреблении перца.

Сейчас огромные, многомиллиардные, средства брошены на изучения свойств капсаицина , так как по предварительным исследованиям стало понятно, что благодаря биохимическим свойствам жгучего перца и конкретно капсаицина можно получить лекарственные средства, которые смогут (предположительно пока) лечить широкий спектр заболеваний. Хронические депрессии и боли, нейродегенеративные заболевания (за счёт мощного протекторного действия на нервные клетки, что делает его полезным для предотвращения и лечения, в частности, болезни Альцгеймер), диабет, рак и ожирение.
Да! Ожирение!

Известно, что темпы метаболизма находятся в прямо-пропорциональной зависимости от веса. Чем ниже вес, тем ниже уровень метаболизма. Так вот капсаицин умудряется поддерживать стабильный уровень метаболизма, и в некоторых случаях даже «ускорять» его.

Я уже упоминала, что капсаицин снижает уровень «плохого» холестерина, но так же он активирует процесс окисления жиров и непосредственно влияет на эффективность этого процесса.

Прием капсаицина стимулирует выделение адреналина, который активирует внутренний метаболизм или метаболизм покоя.
10 гр. острого перца увеличивают скорость метаболизм в течение 30-120 минут после приема пищи, и после 120 минут постепенно перестаёт действовать.
Исследования показали, что при использовании капсаицина значительно повышается скорость окисления жиров (когда используются жиры как топливо, а не глюкоза). Максимальный эффект достигался при дозе от 10 мг на 1 кг веса примерно за 1 час до тренировки, как у тренированных, так и нетренированных людей.

Так же капсаицин воздействуя на TRPV1 рецепторы, воздействует и на термогенерацию. В некоторых исследованиях говорится, что процесс жиросжигания становится эффективней именно из-за энергозатрат за счёт увеличения выделения тепла на 30% больше после употребления жгучего перца (капсаицина ).
Максимальный эффект термогенерации и эффективного окисления жиров происходит при употреблении острого перца в сочетании с жирной пищей. После употребления перца с пищей углеводной этот эффект практически отсутствует. Единственное что — перец замедляет скорость окисления самих углеводов, делая их более «медленными».

Употребление капсаицина существенно понижает уровни лептина, инсулина и глюкозы, а так же ряда других веществ ответственных за процесс жироотложения. При дозах 10 мг на килограмм веса мощно затормаживается процесс аккумуляции жира в адипоцитах.

1 грамм сухого молотого или 28 грамм свежего острого перца в день.
Или капсаицин в капсулах или таблетках (а он, кстати, продаётся уже в аптеках) 30-120 мг 1-3 раза в день.

Капсаицин считается самым безопасным жиросжигателем, побочные эффекты не выявлены. И привыкание к капсаицину пока не выявлено тоже, в отличие от других жиросжигателей. Но это пока не до конца выяснено (осторожно добавляют наши учёные).
И ещё советуют не превышать дозы (это касается только капсаицина в таблетках, не в перцах), так как механизмы действия капсаицина ещё не выяснены до конца, потому «кто его знает», бережёного, как говорится, бог бережёт….
Переживают товарищи исследователи, что большие дозы капсаицина вдруг всё же могут вызвать рак желудка, тогда как небольшие дозы наоборот показывают успешное противораковое действие, защищая весь ЖКТ.

Так же капсаицин способен нейтрализовать хроническое воспаление при ожирении, провоцируемое большим количеством жировых клеток и сопутствующие этому заболевания. Но до широкого применения пока не дошло, ведутся полномасштабные исследования уже на людях. Так что — «скоро в аптеках»…

Например, такая корреляция, что в странах, где употребляют много жгучего перца минимальный уровень заболеваемости диабетом — породила целую массу научных исследований антидиабетических свойств капсаицина.

На кафедре молекулярной и клеточной биологии в Беркли после многолетних исследований говорят: — Мы уже совсем близки к разгадке!
Весной 2016 были опубликованы результаты предварительных исследований, подтверждающие связь капсаицина диабета, ожирения и даже продолжительности жизни. Но пока это были исследования на животных.
Помимо того, что капсаицин «тупо» понижает уровень сахара в крови, выявлены другие интересные его свойства.
Различным животным «атрофировали» капсаицином те самые рецепторы TRPV1. И как результат, при «неработающем» рецепторе TRPV1 существенно уменьшилась выработка вещества CGRP, специфическое вещество, которое тормозит и иногда вообще останавливает синтез инсулина поджелудочной железой. Этот факт, кстати, дал надежду учёным на возможность лечения капсаицином и диабета 1 типа тоже.
Так вот, животные с атрофированным рецептором TRPV1 обладают иммунитетом к ожирению и диабету, а продолжительность их жизни увеличивается на 13-15%.
Поэтому учёные, полные радужных надежд продолжают исследования дальше и планируют запустить исследования на людях. Ждём результатов.

Капсаицин борется с раковыми клетками!

Несколько стран одновременно занимаются исследованиями на тему капсаицин и рак . И приходят к одинаковым выводам. Что не может не радовать.

Злокачественные опухоли после употребления капсаицина в разы быстрее подвергаются уничтожению при облучении, что позволяет снизить «количество и качество» облучений.
Капсаицин как бы «размягчает» опухоль, делая её более чувствительной, благодаря чему её гораздо проще и быстрее получается разрушать. Исследования Nottingham University касались рака простаты.

Дайджесты других исследований, опубликованные в 2013-14 и 2016 годах, радуют результатами и относительно других видов злокачественных опухолей: рак молочной железы, печени, рак кишечника и поджелудочной железы. Причём капсаицин , что удивительно, в каждом случае действует совершенно по-разному. В одном случае он провоцирует апоптоз (самоубийство) раковых клеток; в другом ломает генную структуру раковых клеток; а в третьем останавливает рост злокачественных образований, чудесным образом превращая их в доброкачественные (этот механизм совсем пока не понятен учёным, как они сами признаются).

Сейчас считается, что если капсаицин и не станет полноценной панацеей от рака, то вспомогательным средством в разы увеличивающим возможность полного излечения – точно станет.

И вместо заключения:

Вообще, вся острота перца это чистейшая химическая мистификация организма. Всё те же рецепторы TRPV1 атакуются молекулами капсаицина , в ответ на эту атаку рецепторы посылают сообщение о нападении по нейронам в мозг и вызывают прилив ионов калия в близлежащие клетки. Организм это всё приключение воспринимает как настоящую боль, дополнительно включая выработку эндорфинов и потоотделение.

Остановить жжение после поедания перца (ну вдруг надо) можно только единственным средством. И средство это молочный казеин. То есть попросту следует выпить немного молока. Молочный казеин связывает молекулы капсаицина (как бы закупоривает их в капсулы) не давая им влиять на рецепторы TRPV1 и после успешно их выводит. Вода в таких случаях совсем не помощник, пить её бесполезно.

Так что, дорогие мои, миф о вреде перца опровергнут теперь совершенно официально! И как всегда миф оказался только мифом.
Перец абсолютно смело можно есть, не опасаясь ни за что.

Теперь, я даже так скажу — есть перец обязательно, а вдруг он и в самом деле настолько волшебен. И даже если только часть его волшебных свойств останется стопроцентно подтверждённой, то это уже и так огромное подспорье нашему организму в процессе сохранения здоровья в нашем с вами странном мире.
А возможно и в продлении нашей жизни!

Будьте здоровы! Живите Долго!

Юл Иванчей (Yul Ivanchey)

Брутто-формула

C 18 H 27 NO 3

Фармакологическая группа вещества Капсаицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

404-86-4

Характеристика вещества Капсаицин

Синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце. Растворим в спирте, ацетоне и этилацетате, мало растворим в воде. Молекулярная масса 305,42.

Применяется наружно в виде пластыря, обеспечивающего трансэпидермальную и трансдермальную абсорбцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - местнораздражающее, обезболивающее .

Механизм действия

Капсаицин — высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Фармакодинамические эффекты

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН), показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС системного действия для лечения нейропатической боли.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro , на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см 2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см 2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 мес.

По данным Научного комитета Европейского Союза по продуктам питания, среднее потребление капсаицина внутрь в Европе составляет 1,5 мг/сут (0,025 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг), а максимальное поступление с пищей — 25-200 мг/сут (до 3,3 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг).

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. C max капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что C max капсаицина в плазме крови достигается приблизительно через 20 мин после удаления пластыря и затем быстро снижается. Средний T 1/2 составляет приблизительно 130 мин.

Применение вещества Капсаицин

Лечение периферической нейропатической боли, в т.ч. постгерпетической невралгии, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.

На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.

Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.

В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Капсаицин

При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС .

Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов, прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций, в группе, получавшей капсаицин, составляла 0,8%, а в контрольной группе — 0,6%.

Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые развивались с частотой, превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Инфекции и инвазии: нечасто — опоясывающий герпес.

Со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.

Со стороны органа зрения: нечасто — раздражение глаз.

Со стороны сердца: нечасто — AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, раздражение горла.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы.

очень часто — боль и покраснение в месте аппликации; часто — зуд, папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации; нечасто — крапивница, парестезия, дерматит, гиперстезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации, периферический отек.

Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований: нечасто — повышенное АД .

При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций, о чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.

RxList.com

Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:

Боль в месте аппликации (см. «Меры предосторожности»);

Повышение АД (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий, частота встречаемости побочных реакций, отмеченных в этих испытаниях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.

В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.

Контролируемые клинические исследования

Общие побочные реакции

Побочными явлениями, возникавшими с частотой ≥5% у пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря, и встречавшимися чаще, чем у пациентов контрольной группы, были эритема в месте аппликации, боль в месте аппликации, зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.

Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра — применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) — контрольная группа, 60 мин (n=495)).

Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации — 63% (54%), боль в месте аппликации — 42% (21%), зуд в месте аппликации — 6% (4%), папулы в месте аппликации — 6% (3%), отек в месте аппликации — 4% (1%), припухлость в месте аппликации — 2% (1%), сухость в месте аппликации — 2% (1%).

Инфекции и инвазии: назофарингит — 4% (2%), бронхит — 2% (1%), синусит — 3% (1%).

Со стороны ЖКТ : тошнота — 5% (2%), рвота — 3% (1%).

зуд — 2% (<1%).

Сосудистые нарушения: гипертензия — 2% (1%).

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря

Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации, парестезия в месте аппликации, дерматит в месте аппликации, гиперестезия в месте аппликации, экскориация в месте аппликации, ощущение тепла в месте аппликации, анестезия в месте аппликации, кровоподтек в месте аппликации, воспаление в месте аппликации, шелушение в месте аппликации, периферический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение ожога, периферическая сенсорная нейропатия, головокружение, извращение вкуса, гиперестезия, гипестезия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.

Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Пластырь с капсаицином должен накладывать врач или другой медицинский работник под наблюдением врача. В связи с этим вероятность возникновения передозировки невелика.

В случае возникновения передозировки могут наблюдаться тяжелые реакции в месте аппликации, например боль, покраснение, зуд. При подозрении на передозировку пластырь необходимо осторожно удалить, нанести очищающий гель на одну минуту и вытереть его сухой марлевой салфеткой, после чего участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний следует провести симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Капсаицин

При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.

Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.

Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.

В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем <8 мм рт. ст. ). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД . Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.

Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.

Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.

Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.

Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований, посвященных изучению влияния пластыря c капсаицином на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Тем не менее, маловероятно, что применение капсаицина может оказать прямое действие на ЦНС , поскольку системная абсорбция капсаицина незначительна и носит транзиторный характер; данные, подтверждающие способность капсаицина нарушать когнитивную деятельность, память или время реакции, отсутствуют.

RxList.com

При попадании в глаза и на слизистые оболочки

Не наносить капсаицин в виде 8% пластыря на лицо или кожу головы, чтобы избежать попадания капсаицина в глаза и на слизистые оболочки.

При быстром удалении пластыря может произойти выделение капсаицина в виде аэрозоля. Поэтому удаление капсаицина в виде 8% пластыря должно производиться осторожно и медленно, скручиванием адгезивного слоя внутрь.

При раздражении глаз или дыхательных путей следует исключить действие капсаицина на пациента; глаза и слизистые оболочки необходимо обильно промыть холодной водой.

Ингаляция присутствующего в воздухе капсаицина может вызвать кашель или чихание. Необходимо обеспечить соответствующую поддерживающую медицинскую помощь при развитии одышки.

При попадании на незапланированные для терапии участки кожи

При контакте капсаицина с участками кожи, незапланированными для терапии, следует нанести очищающий гель на 1 мин и вытереть кожу сухой марлей, после чего промыть зону контакта водой с мылом.

Боль, ассоциированная с применением, и повышение АД

Даже при использовании местного анестетика перед накладыванием капсаицина в виде 8% пластыря пациент может испытывать значительную боль во время процедуры. Следует быть готовым к купированию острой боли во время процедуры и после нее с помощью местного охлаждения (например пакет со льдом) и/или применения соответствующих анальгетиков, таких как опиоиды. Опиоиды могут влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортом и работа с механизмами.

В клинических исследованиях повышение АД возникало в период или вскоре после экспозиции капсаицина в виде 8% пластыря. Эти изменения составляли в среднем <10 мм рт. ст. , хотя у некоторых пациентов наблюдалось и более значительное повышение АД . Повышение АД сохранялось приблизительно в течение 2 ч после удаления пластыря. Повышение АД не было связано с сопутствующей антигипертензивной терапией, но имело связь с усиливающейся во время лечения болью. Требуется периодический мониторинг уровня АД во время лечения и обеспечение адекватных мер для лечения ассоциированной с применением капсаицина боли.

Пациенты с нестабильной или плохо контролируемой гипертензией, с недавно перенесенными заболеваниями ССС или цереброваскулярными заболеваниями могут подвергаться повышенному риску развития побочных эффектов со стороны ССС . Перед началом лечения капсаицином в виде 8% пластыря следует принимать во внимание эти факторы.

Капсаицин – вещество, содержащееся в красном перце, и отвечающее за его жгучий вкус. Он является агонистом адреналиновых и TRPV1 рецепторов (как и Эводия рутоплодная), благодаря чему способен быстро повышать температуру тела. Капсаицин имеет небольшой потенциал в качестве жиросжигателя, умеренный потенциал в уменьшении воспалений, и спорный – в защите от раковых образований.

Краткая информация

Другие названия: экстракт чили, экстракт острого перца, ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты, капсаициноиды. Не следует путать с: пиперином (экстрактом чёрного перца).

Несмотря на то, что он является ингибитором CYP3A4, выявлено, что длительный приём капсаицина повышает активность CYP3A4.

Является:

жиросжигающим средством

пряностью

средством для наращивания мускулатуры

средством для повышения активности

Взаимодействует с ферментами метаболизма лекарственных препаратов!

Описание действия

Алкалоид, высокоселективный антагонист ваниллоидного рецептора TPRV1. После активации ноцицепторов TRPV1 в коже происходит приток ионов К + и Ca 2 + в клетку и высвобождение вазоактивных нейропептидов, вызывая расширение сосудов (эритему) и раздражение. Ноцицепторы кожи становятся менее чувствительными к раздражителям. Действие капсаицина, определяемое как „анестезия” связанная с ним деполяризация в результате закупорки синаптической передачи, отвечают за обезболивание. Изменения в ноцицепторах, вызванные капсаицином, обратимы (несколько недель). Препарат вводят местно с помощью трансдермальный системы. Высвобождение капсаицина из пластыря является линейным. В течение 1 ч абсорбция в кожу составляет 1% препарата. tmax составляет 20 мин после снятия пластыря (после 60–90 мин лечения), средний t1/2 – 130 мин.

Капсаицин: инструкция по применению

Лечение периферической невропатической боли у взрослых (не страдающих диабетом) в монотерапии или в сочетании с другими анальгетиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. В случае случайного контакта кожи с капсаицином следует приложить к этому месту очищающий гель и подержать в течение 1 мин, затем снять остатки сухой марлей и промыть водой с мылом. В случае попадания в глаза или на слизистые оболочки немедленно промыть водой. Во время процедуры с применением пластыря следует контролировать артериальное давление, потому как под влиянием нарастающей боли оно может повышаться (в среднем <8 мм рт.ст.). в этом случае следует применить симптоматическое лечение (охлаждение, пероральные анальгетики, например, опиоиды короткого действия). У больных с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией и недавно перенесёнными сердечно-сосудистыми событиями следует учитывать риск неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций. Не следует применять патчи для лечения болезненной диабетической нейропатии. Очищающий гель может вызвать местные реакции кожи или раздражение глаз и слизистых оболочек. Не рекомендуется применять детям и подросткам.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных в связи с незначительной и кратковременной абсорбцией.

Капсаицин: побочные эффекты

Очень часто боль и эритема в месте применения. Часто: зуд, папулы, везикулы, отек, припухлость, сухость в месте применения. Не очень часто: крапивница, парестезии, дерматит, раздражение, посинение кожи, периферические отеки, боль в конечностях, мышечные судороги, кожная сыпь, тошнота, кашель, раздражение горла, атриовентрикулярная блокада первой степени, тахикардия, сердцебиение, высокое кровяное давление, раздражение глаз, извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения, опоясывающий лишай. В случае передозировки (сильная боль, жжение, зуд в месте применения) следует немедленно удалить пластырь и применить симптоматическое лечение. Нет специфического антидота.

Беременность и лактация

Нет информации о применении в период беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание в день процедуры.

Капсаицин: дозировка

Пластырь на сухую, неповреждённую, очищенную кожу (за исключением лица, над линией волос и на слизистых оболочках), с использованием нитриловых перчаток, должен накладывать врач или квалифицированный медицинский персонал. Следует оставить пластырь на коже в течение 30 минут на стопах (например, в полинейропатии, в результате заражения вирусом ВИЧ) или на 60 мин в других местах (опоясывающий герпес). При необходимости лечение можно повторить каждые 90 дней. В целях улучшения адгезии пластыря, вырезать волосы в месте применения (не брить), промыть это место водой с мылом, потом тщательно высушить. Чтобы уменьшить дискомфорт, сопровождающий терапию, следует обработать поверхность кожи под пластырь и 1-2 см вокруг анестетиком местного действия. В случае необходимости пластырь можно разрезать перед снятием защитной плёнки. После снятия пластыря следует применить большое количество очищающего геля, оставить на 1 минуту, затем вытереть остатки сухой марлей и промыть это место водой с мылом. Использованные пластыри должны быть помещены в контейнер для медицинских отходов.

Источники и структура

Источники

Капсаицин (E)-N-(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил)-8-метил-6-ноненовой кислоты) – алкалоид, известен как капсаициноид, который чаще всего ассоциируется с перцем чили из семейства паслёновых (стручковый перец). Был открыт около 1500 года (благодаря его вкусовым свойствам), извлечён в 1846, в 1919 году описали его структуру, синтезировали в 1930. Изначально данный овощ (в особенности, род стручкового перца) назывался «чили» (от ацтекского слова tlacuilos), позже его стали называть красным перцем из-за схожести свойств с чёрным перцем, несмотря на то, что последний принадлежит к другому семейству (Перец чёрный). Термин «Capsicum» неизвестного происхождения. Он мог произойти от греческого слова kapto (греч. кусать), что указывает на его острый вкус, или же от латинского слова caspa (лат. «коробка») из-за того, что внутренняя структура растения похожа на коробку. Существует шесть известных видов капсаициноидов: капсаицин, дигидрокапсаицин, нордигидрокапсаицин, гомокапсаицин, гомодигидрокапсаицин и нонивамид. При рассмотрении основного механизма действия капсициноидов (активация канала рецепторов TRPV1), можно сказать, что нонивамид и капсаицин являются самыми мощными аналогами, за ними следует дигидрокапсаицин. Так же, как и куркумин (из куркуминоидов) и берберин (из протобербериновых алкалоидов), капсаицин является самой известной молекулой в скоплении молекул капсаициноидов. Из-за того, что капсаицин содержится по большей части в плодах перца, он известен как экстракт острого перца. Существует еще одна подгруппа молекул, в чём-то похожих на капсаициноиды, содержащиеся в сладком перце (CH-19, экстракт сладкого перца, культура стручкового перца с низким уровнем жгучестью); это каспиатовые соединения, такие как каспиат, дигидрокаспиат и нордигидрокаспиат. Несмотря на то, что они не обладают теми же вкусовыми свойствами, каспиаты также повышают температуру тела и замедляют процесс набора жира у грызунов. В исследованиях, проведённых на людях, пероральный приём CH-19 или выделенного капсаицина повысил потребление кислорода (признак повышения скорости обмена веществ). Сладкий перец не содержит классических капсаициноидов, но в нём имеются похожие соединения каспиатов, являющихся биоэквивалентными.

Структура и свойства

Шкала Сковилла и вкусовые свойства

Острый перец (в особенности его острота) измеряется по шкале Сковилла, названной так в честь ученого Уилбура Сковилла. Чтобы определить количество капсаицина в перце, используется высокоэффективная жидкостная хроматография. Субъективное ощущение жгучести измеряется по шкале Сковилла. Оценочная шкала Сковилла базируется на разбавлении. Оценка жгучести зависит от процентного разбавления вещества в алкоголе, чтобы на языке не ощущалось жгучести. Вещество в 50,000 сковиллей должно быть разбавлено в концентрации 1:50,000, чтобы на языке не оставалось ощущения жгучести, в то время как 100,000 сковиллей означает, что необходима концентрации 1:100,000. Оценка жгучести по шкале Сковилла означает то, насколько сильно нужно разбавить вещество, чтобы не было ощущения жгучести, большее значение означает большую жгучесть (так как необходима большая концентрация спирта, чтобы вещество потеряло свои свойства). Человеческий язык может обнаружить признаки капсаицина в такой низкой концентрации, как 0.1-1 мкг/мл. Для того, чтобы капсаицин был на вкус «жгучим» и «горячим», необходима концентрации в 10-100 мкг/мл.

Фармакология

Метаболизм

В основном капсаицин метаболизируется с помощью печёночных ферментов CYP450 и ферментов класса карбоксилэстеразы, и производит большое количество побочных продуктов, проходя через алкильные, ароматические и амидные метаболические пути. Из-за метаболических изменений в ванилоидном кольце и гидрофобной алкильной боковой цепи, его метаболиты обладают меньшим потенциалом на рецепторах VR1. В капсаицине содержится большое количество «электрофильных» метаболитов, которые могут вступать в связь с печёночными ферментами и протеинами с помощью реакционно-способной окиси арены (ароматического соединения) или хенонметидной группы.

Ферментные взаимодействия

In vitro, капсаицин ингибирует CYP3A4 при IC50 = 21 мкм, в то время как другие капсаициноиды (капсиат, дигидрокапсиат и нордигидрокапсиат) не в состоянии ингибировать CYP3A4. CYP3A4 является главным ферментом метаболизма лекарственных препаратов в печени, составляя 30-40% всех ферментов группы P450 (в названии которых имеется приставка CYP-), и его ингибиторы продлевают период воздействия препаратов на организм (что определяется с помощью измерения средней концентрации в моче). В исследованиях, проведённых на крысах, капсаицин (в дозе 3-25 мг/кг перорально), принимаемый в течение недели до статина, (известного как симвастатин, в основном метаболизируется с помощью CYP3A4 , а также в небольшой степени CYP2C8) способен уменьшить среднюю концентрацию симвастатина в моче на 67.06-77.49%. Было предположено, что ферментная индукция является реакцией на ингибирование. Несмотря на то, что изначально капсаицин взаимодействует с CYP3A4 (через игнибирование), фермент адаптируется и пролиферируется спустя неделю после инъекций капсаицина. В результате активность CYP3A4 повышается, а процесс выведения лекарства из организма ускоряется.

Молекулярные мишени

Рецепторы транзитного потенциала (TRP)

TRPV (рецепторы транзитного потенциала по ванилоиду; ванилоидные рецепторы) являются молекулярными мишенями, проводниками катионов. Изначально эти рецепторы были названы ванилоидными, так как они реагируют на ванилоидные вещества (есть четыре типа таких веществ: капсаициноиды, ресинифераноиды, ненасыщенные диальдегиды, а также трифенил-фенолы). Когда были открыты лиганды, не являющиеся ванилоидными веществами, ванилоидные рецепторы стали называть рецепторами транзитного потенциала по ванилоиду. Капсаицин является их специфическим агонистом. TRPV1 канал чувствителен к теплу (при температуре выше 48°C), и данная особенность служит молекулярным объяснением термотерапии. Капсаицин понижает порог, необходимый для активации этого канала, поэтому при капсаицине TRPV1 активируется при комнатной температуре. Другими факторами, которые сенсибилизируют TRPV1 рецепторы, являются кислотность (низкое значение pH) и воспаление (негативные последствия гиперальгезии), так же, как и эндогенные лиганды лейкотриена B4 и 15(S)-12-гидроксиэйкозатетраеновая кислота. Капсаицин сенсибилизирует TRPV1, кальциевый канал, активируемый теплом. В присутствии капсаицина количество необходимого тепла для активизации TRPV1 понижается с 48°C до комнатной температуры. Активизация TRPV1 запускает кальциевый инфлюкс, а так как кальциевый инфлюкс, направленный внутрь клетки, является достаточно мощной сигнальной трансдукцией, TRPV1 обладает широким спектром механизмов действия. Данный кальциевый инфлюкс, исходящий из TRPV1, медиирует улучшения, относящиеся к капсаицину, в упражнениях на выносливость (с помощью митохондриального биосинтеза и образования окислительных волокон по первому типу), образовании окислительных волокон по первому типу (с помощью активации гена PGC-1α), митохондриальном биогенезе (с помощью активации гена PGC-1α), мышечном белковом синтезе (с помощью активации мишени рапамицина), адреналиновой секреции из надпочечных желез (а также β-адренергической стимуляции и скорости метаболизма ). Активация TRPV1, приводящая к внутриклеточному кальциевому инфлюксу, лежит в основе большинства полезных свойств капсаицина. Отмечается 50% повышение регуляции TRPV1 в мышечных клетках, в ответ на длительную диетотерапию (0.01% капсаицина на протяжении четырёх месяцев), уровень других протеинов, на которые оказывает влияние TRPV1 (включая PGC-1α), оказался повышенным. Более высокие дозировки капсаицина (инъекции 50 мг/кг) повышают регуляцию рецептора на 40%, эффект проявляется в пределах одних суток. Количество рецепторов TRPV1 снижается при пролиферации адипоцитов и липогенезе. При меньшей экспрессии TRPV1, капсаицин менее эффективен в высвобождении внутриклеточного кальция. Известно, что у людей, имеющих лишний вес, наблюдается меньшее количество TRPV1 в их висцеральный и подкожной жировой клетчатке (жировая ткань, 14% и 72%, в зависимости от худобы), и механизмы действия капсаицина (стимуляция симпатической нервной системы) менее эффективны у людей с лишним весом. Было проведено исследование на мышах, где дополнительно к диете был добавлен длительный курс капсаицина, что предотвратило снижение количества TRPV1 рецепторов. В нормальной контрольной группе длительный курс капсаицина повысил содержание рецепторов TRPV1. Активация TRPV1 рецептора в поджелудочной железе способствует выработке провоспалительных цитокинов, которые воздействуют на сам TRPV1, улучшая дальнейшую сигнальную трансдукцию; этот процесс был назван «упреждающим эффектом» (он противоположен обратной связи). В отличие от большинства взаимодействий лекарств с рецепторами, которым свойственна десенсибилизация и отрицательная обратная связь для достижения некоторой регуляции, взаимодействие капсаицина с TRPV1 рецептором известно своим упреждающим эффектом (усиливающим) и пролиферацией рецепторов, что, по сути, является противоположностью рецепторной десенсибилизации.

STAT-протеины

Передатчик сигнала и активатор транскрипции (STAT), в особенности STAT3, является молекулярной мишенью терапии рака вследствие того, что он вовлечён в выживание клеток, пролиферацию, химиорезистентность и ангиогенез. Он активируется таким фактором, как интерлейкин 6, затем активирует янус-киназы (JAK) и src-киназы, формируя димер и влияя на генетическую сигнальную трансдукцию. Капсаицин ингибирует коституитивную и индуцибельную активацию STAT3 (посредством интерлейкина 6), не оказывая воздействия на STAT5, , благодаря чему он подавляет активацию генных продуктов, зависящих от STAT3, таких как циклин D1, Bcl-2, Bcl-xL, сурвивин, а также фактор роста эндотелия сосудов VEGF. Данное ингибирующее действие проявляется при дозировке капсаицина в 50 мкм, не затрагивая содержание белка в STAT3, и обуславливается истощением внутриклеточных запасов GP130 (капсаицин при дозировке в 100 мкм усиливает эндоплазматический ретикулум и способствует редукции GP130; уровни GP130 коррелируют с активностью STAT3). Капсаицин является ингибитором STAT3, хотя низший порог необходимой для этого дозировки (50 мкм) заметно выше, чем нужно для стимуляции TRPV1 (1 мкм). Практическая ценность STAT3 не выяснена до сих пор. По меньшей мере одно исследование доказало обратный эффект, где капсаицин (100 мкм в раковых клетках SW480) привел к активации STAT3, и последующему улучшению перегруппировки и инвазивного потенциала клеток. Капсаицин потенциально способен активировать STAT3, но детали активации и ингибирования STAT3 являются неизученными.

Рецепторы нейрокининов

Капсаицин фосфорилирует регулируемую внеклеточными сигналами киназу в сенсорные нейроны, что эффективно предотвращается блокировкой NK1 рецептора (нейрокинина) , несмотря на то, что NK2 рецептор медиирует эффекты капсаицина в дорсальных корешковых ганглиях. Капсаицин также высвобождает субстанцию Р, которая оказывает воздействие на NK1 рецепторы, фосфорилируя регулируемую внеклеточными сигналами киназу. Данная стимуляция лежит в основе способности капсаицина индуцировать фактор роста нервов (NGF), вторично после фосфорилирования регулируемой внеклеточными сигналами киназы. Капсаицин стимулирует рецепторы нейрокинина, возможно, из-за увеличения секреции субстанции Р (являющейся лигандом NK1 и NK2); данное свойство проявляется независимо от TRPV каналов.

Воздействие на организм

Неврология

Анальгезия

Капсаицин может воздействовать на невропатическую боль, усиливая её, так как улучшает сигнальную трансдукцию через TRPV1. TRPV1 – позитивный модулятор невропатической боли. Улучшение сигнальной трансдукции (воспаление, кислотность, действие капсаицина) и пролиферация TRPV1 рецепторов ведут к усугублению невропатической боли.

Аппетит

Приём капсаицина способствовал уменьшению количества потребляемой пищи у мышей, которые содержались на богатой жирами диете, а также у мышей в контрольной группе (дозировка не уточняется). Данный эффект исчез после десяти дней перорального приёма капсаицина. Капсаицин способен уменьшить количество потребляемой пищи грызунами, но теряет свою эффективность примерно в течение недели. Уменьшение количества принимаемой пищи и субъективного ощущения аппетита наблюдалось и у людей при потреблении красного перца (6-10 г), что объясняется β-адренергической стимуляцией, а приём 750 мг капсаицина здоровыми людьми (даже после устранения его жгучести) уменьшил количество потребляемой пищи на 8,1-8,5%; в первую очередь уменьшился приём жиров (на 13,3-15,5%). Также было отмечено относительное уменьшение потребления жиров при употреблении перца. Уменьшение аппетита было подтверждено при употреблении капсаицина и острого перца (содержащего капсаицин), но все исследования проводились в течение короткого времени.

Здоровье сердечнососудистой системы

Частота сердцебиений

Приём 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивной активности (в том числе, отдыха) не повышает частоту сердцебиений у здоровых людей.

Скорость метаболизма

Капсаицин стимулирует скорость метаболизма, на фоне β-адренергической активности, что связывают с выделением катехоламина (адреналина) надпочечными железами. Выделение катехоламина надпочечными железами берёт начало в активации TRPV1 под воздействием капсаицина. Потребление 10 г красного перца улучшает скорость метаболизма в течение 30 минут после еды (не оказывая никакого значимого эффекта в последующие 120 минут), что происходит вследствие β-адренергической стимуляции, так как данный эффект пропадал при приёме пропранолола Капсаицин влияет на TRPV1 рецепторы в надпочечных железах, способствуя выделению адреналина, а повышение уровня адреналина непосредственно повышает скорость метаболизма, воздействуя на β-адренергические рецепторы в жировых клетках.

Окисление жиров

Окисление жиров (процентное содержание потраченных калорий, взятых из жирных кислот, а не из других субстратов, например, глюкозы) повышается после приёма капсаицина крысами; максимальная эффективность достигается при дозировке в 10 мг/кг перорально, на фоне адреналиновой секреции. 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивных упражнений повышает окисление жиров в здоровом человеческом организме (при отсутствии дополнительных тренировок). Окисление жиров повышается после перорального приёма капсаицина, что было доказано в исследованиях на людях, принимающих стандартные дозировки капсаицина.

Термогенез

Капсаицин способствует выделению тепла посредством нейронной стимуляции . Возможно, это происходит благодаря нейронам, экспрессирующим VR1 рецепторы. Похоже, что повышение тепла косвенно происходит через β-адренергическую стимуляцию. Данные эффекты наблюдались также при приёме капсиата, нежгучего капсаициноидного вещества.

Липогенез

Жировые клетки (адипоциты), включая 3T3-L1 адипоциты, экспрессируют TRPV1. В изолированных 3T3-L1 адипоцитах, капсаицин проявляет активность при 10 нМ, максимальная активность достигается при 1000 нМ (1 мкм). Максимальная активность капсаицина после 8 дней снижает массу жировых клеток на 62 процента от контрольной массы во время липогенеза, одновременно снижая активность синтазы жировых кислот (на 91%). Капсаицин не оказывает никакого воздействия на организм мышей без TRPV1 рецептора. При содержании мышей на диете, богатой жирами, при одновременном приёме капсаицина (дозировка не уточняется), было отмечено эффективное предотвращение ожирения на протяжении 120 дней; значительного изменения в количестве употребляемой пищи замечено не было. Данный эффект не наблюдался при отсутствия у мышей TRPV1 рецептора. Похоже, что капсаицин может применяться как средство против ожирения, своим действием предотвращая аккумуляцию триглицеридов в жировых клетках. Это свойство проявляется при низких концентрациях капсаицина, что позволяет принимать его в качестве пищевой добавки.

Скелетные мышцы и физическая результативность

Гипертрофия

Известно, что нейрональная синтаза оксида азота (нейрональная NO-синтаза, находящаяся в сарколемме мышц ) активируется в ответ на механический стресс, приводя к активации TRPV1 (тоже находится в сакролемме ), который, в свою очередь, активируется пероксинитритом (субстанцией оксида азота и супероксида, медиируемой ферментом NADPH-оксидазы 4 (NOX4)), и является причиной кальциевого инфлюкса. Данный кальциевый инфлюкс индуцирует синтез мышечного белка с помощью активации мишени рапамицина. Блокировка нейрональной синтазы оксида азота преуменьшает (но не останавливает) мышечный рост, не взаимодействуя с воспалением, составом волокна, и не укрепляет клетки-сателлиты. Во время исследований пути цГМФ (активация с помощью оксида азота, воздействия на цГМФ рецептор, производство цГМФ), не было обнаружено никаких доказательств, что этот путь отвечает за синтез мышечного белка. Несмотря на то, что оксид азота непосредственно оказывает воздействие на TRPV каналы, секвестрация пероксинитрита отменяет наблюдаемые полезные свойства (что свидетельствует о том, что оксид азота оказывает воздействие исключительно с помощью пероксинитрита), а отмена NADPH-оксидазы 4 (NOX4) предотвращает гипертрофию, вызванную упражнениями; ингибирование нейрональная NO-синтазы, секвестрация пероксинитрита, а также ингибирование NADPH-оксидазы 4 (NOX4) могут быть обойдены с помощью прямой стимуляции TRPV1 с помощью капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм мышам), активируя мишень рапамицина, не затрагивая АМФ-зависимую киназу, протеинкиназу В и киназу гликогенсинтазы 3. Сокращение мышц вызывает синтез мышечного белка. По-видимому, один из этих путей, который вызывает синтез мышечного белка в ответ на физическую нагрузку, содержит сигнальную трансдукцию оксида азота через TRPV1. Капсаицин является прямым активатором TRPV1 и способен стимулировать синтез мышечного белка, несмотря на присутствие ингибиторов окисления в клетках.

Биоэнергетика

Митохондриальный фактор гена PGC-1α в активном состоянии может изменять скелетные мышцы, на фоне возросшего потребления энергии и изменения типа мышц от второго к первому типу; обычно это является следствием внутриклеточной кальциевой сигнальной трансдукции после физических нагрузок . В связи со способностью капсаицина вызывать кальциевый инфлюкс через TRPV1, были проведены исследования его взаимодействия с геном PGC-1α. В соответствии с вышеизложенной теорией, применение 100 нм капсаицина к культуре мышечных клеток повышает активацию гена PGC-1, делая её зависимой от кальциевого инфлюкса. Механистически, активация TRPV1 рецептора капсаицином активирует также и ген PGC-1α, который регулирует митохондриальный биосинтез и пролиферацию. Применение лекарства во время разгрузок или же одноразовое применение капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм) не оказали никакого эффекта на состав мышечной ткани, в то время как потребление капсаицина мышами в дозировке 0,01% с пищей в течение четырёх месяцев без сопутствующих силовых упражнений вызвало повышение окислительных мышечных волокон первого типа, по сравнению с волокнами второго типа. Длительный приём капсаицина активирует мышцы первого типа (оксидативность), кратковременное же применение не оказывает такого эффекта.

Физическая результативность

Пероральный приём вплоть до 10 мг/кг капсаицина (мышами) вызывает дозозависимое улучшение в выполнении плавательных упражнений, что обуславливается повышением выработки адреналина, которая возникает только спустя 2 часа после разового приёма (на 60 и на 180 минутах – никакого эффекта). Доза 15 мг/кг капсаицина не оказала никакого влияния на мышей, но оказалась достаточной для крыс. Данное улучшение в выполнении упражнений ассоциируется с повышением количества жирных кислот и катехоламинов в плазме, и не влияет на мышей, у которых отсутствуют надпочечные железы. В связи с повышением секреции адреналина из надпочечных желез, капсаицин повышает выносливость во время выполнения упражнений грызунами. Капсаицин (0,01%, принимаемых с пищей в течение четырёх месяцев) способен повысить выносливость мышей (никак иначе не тренируемых) во время выполнения беговых упражнений; это происходит из-за повышения концентрации митохондрий и увеличения содержания мышц первого типа, и не возникает у мышей, не имеющих TRPV1. Капсаицин улучшает выносливость у мышей во время выполнения упражнений, вследствие активации TRPV1, которая вызывает пролиферацию митоходрий в мышечных тканях (см. отдел Биоэнергетика). Требуется длительный период времени, чтобы данный эффект проявился, разового приёма недостаточно.

Взаимодействия с системой органов

Желудок

В исследовании, проведённом на новорожденных крысах, приём капсаицина способствовал ульцерогенезу (образованию язв), что, по-видимому, обуславливается нейродегенерацией в желудке , так как данные нейроны являются гастропротекторными. Висцеральная гиперчувствительность – это феномен, при котором ответные реакции на различные стимулы (химические, механические или температурные) усиливаются сверх нормальных уровней. Висцеральная гиперчувствительность – это основная причина расстройства пищеварения, не связанного с язвообразованиями в желудке. Считается, что капсаицин может быть использован с целью выявления гиперчувствительности, так как его применение вызывает раздражение у здорового организма, в случаях же применения лицами с расстройствами пищеварения возникает гиперчувствительность. В некоторых исследования было выдвинуто предположение, что капсаицин эффективнее плацебо в выявлении гиперчувствительности. Из-за гиперчувствительности к капсаицину в желудке человека с расстройством пищеварения, не относящегося к язвам, но относящегося к висцеральной гиперчувствительности, капсаицин может служить средством, выявляющим вышеназванную гиперчувствительность.

Надпочечные железы

Вливание 200 мкг/кг капсаицина крысам, находящимся под наркозом, вызвало адреналиновую секрецию из надпочечных желез, практически без выделения норадреналина. Стимуляция TRPV1 вызывает адреналиновую секрецию двухфазным способом, что было показано in vivo с помощью капсаицина, а также других ванилоидов, таких как 10-шогаол, извлекаемый из имбиря. Активация канала TRPA1 вызывает адреналиновую секрецию аналогичным способом. Периодически капсаицин стимулирует адреналиновую секрецию из надпочечных желез на фоне стимуляции TRPV1. Капсаицин способен подавить неврогенную ответную реакцию на адреналиновую секрецию, но является неэффективным в случае с ответной реакцией не неврогенной природы. Повышение уровня адреналина впоследствии инсулинового стресса (из-за гипогликемии) и стресса от низкой температуры можно ослабить или устранить с помощью приема капсаицина , уменьшив уровень чувствительности надпочечных желез по отношению к данным стимулам. Данное ингибирование секреции катехоламина при использовании стимуляторов подавляется при IC50 в 9,5 мкм (карбохолин), 11,8 мкм (вератридин), а 62 мкм (высокий уровень калия) и базальный синтез катехламина уменьшаются при 10,6 мкм в зависимости от ДОФА-декарбоксилазы; эти механизмы действуют в основном независимо от TRPV1 и кальциевых каналов. Капсаицин оказывает ингибирующий эффект на адреналиновую секрецию в надпочечных железах, что обуславливается десенсибилизацией нейронов в данном органе, так что они проявляют меньшую реакцию на те стимулы, которые бы в обычном состоянии вызвали адреналиновую секрецию. Механизм действия неизвестен, но никак не связан с TRPV1.

Взаимосвязь с раковым метаболизмом

Канцерогенность

Один из механизмов действия, с помощью которого капсаицин может способствовать развитию рака и росту опухолей, заключается в ингибировании фермента CYP450-2E1, препятствующего метаболизму определенных канцерогенов (винил карбамат, димитил-нитрозамин) в токсические метаболиты. Несмотря на это, аналогичный механизм действия может оказаться эффективным против других канцерогенов, биологически активируемых ферментами P450. Похоже, что капсаицин обладает другими канцерогенными эффектами, будучи соединенным с некоторыми канцерогенами в той дозировке, в которой он применяется в качестве пищевой добавки.

Антиканцерогенность

Капсаицин обладает защитным эффектом против рака лёгких, который вызывается полициклическими ароматическими углеводородами, такими как нафталин и ННК (главный нитрозамин в сигаретном дыме ). Данный эффект может быть обусловлен уменьшением активности P450, так как данные канцерогены непосредственно биологически активируются этими веществами, а не нейтрализуются.

Воздействие холода

Похоже, что повышение адреналина из надпочечных желез в плазме, которое наблюдалось у крыс, подвергнутых стрессу из-за холода, было устранено с помощью предварительного приёма капсаицина.

Безопасность и токсикология

Общая информация

Капсаицин признан полностью безопасными для применения в пищу.