Дексаметазон на латинском языке. Дексаметазон - для чего назначают

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия




Показания к применению

Нарушения со стороны эндокринной системы: острая недостаточность коры надпочечников; хирургические вмешательства, тяжелые травмы или заболевания у пациентов с известной или предполагаемой недостаточностью коры надпочечников;
- шок различного генеза: шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок; шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников;
- отек головного мозга: отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговой травмой;
- злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями при отсутствии возможности приема внутрь;
- обострение хронического обструктивного бронхита и бронхиальной астмы, астматический статус;
- тяжелые аллергические реакции;
- внутрисуставное введение: в случаях выраженного воспаления сустава (кроме инфекционного), когда неэффективна обычная терапия, а также при других состояниях с синовитом и выпотом (после аспирации синовиальной жидкости);
- локальное применение (в область поражения) - в случаях фиброзно-уплотненного фолликулита, кольцевидной гранулемы и саркоидоза;
- субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение - в случаях, когда существует опасность для зрения при воспалительных или аллергических заболеваниях глаз, системного иммунодефицита, пролиферативных изменений глазницы, симпатической офтальмии и иммуносупрессивного лечения после трансплантации роговицы;
- диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
- лечение заболеваний, при которых применение пероральной формы дексаметазона невозможно.

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 1 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 5;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 15;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 20;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 2 мл пачка картонная 25;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 1;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10пачка картонная 2;

Фармакодинамика

ГКС длительного действия для системного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Дексаметазон (как и другие ГКС) действует на клеточном уровне через две рецепторные системы в клеточной цитоплазме. Связываясь с глюкокортикоидными рецепторами, ГКС оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие и регулируют гомеостаз глюкозы. Связываясь с минералокортикоидными рецепторами ГКС регулируют обмен натрия, калия и водный баланс.
После в/в введения действие развивается быстро, после в/м введения клинический эффект достигается через 8 ч. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 недель после локального введения (в область поражения).
Доза дексаметазона 750 мкг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 72%. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Первоначально метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
Выведение
Выводится главным образом с мочой.

Использование во время беременности

Применение Дексаметазона при беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск, связанный с лечением.
Поскольку возможно влияние препарата на рост ребенка и на секрецию эндогенных ГКС во время применения Дексаметазона следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Остеопороз;
- острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (когда не проводится соответствующее лечение);
- синдром Кушинга;
- период лактации (грудного вскармливания);
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для в/м введения);
- для применения в офтальмологии: вирусные и грибковые заболевания глаз, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома;
- повышенная чувствительность к дексаметазону и другим компонентам препарата.
Относительные противопоказания: хроническая почечная недостаточность, цирроз печени или хронический гепатит, острый психоз.

Побочные действия

Назначение глюкокортикоидов парентерально или в виде местных инъекций снижает риск возникновения системных побочных эффектов. Однако, риск развития системных и местных побочных эффектов в некоторой степени существует и увеличивается при длительной терапии и при увеличении частоты инъекций.
При быстром в/в введении в высоких дозах: генерализованная анафилаксия, покраснение лица или щек, перебои в работе сердца, судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - психические нарушения, такие как делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивные эпизоды, депрессия или паранойя, глаукома, катаракта, увеличение внутриглазного давления и экзофтальм.
Местные реакции: покраснение, припухание, боль или другие признаки воспаления или аллергической реакции в месте инъекции относятся к менее частым побочным явлениям. При длительном применении в месте инъекций могут наблюдаться стрии, разрыв сухожилий, атрофия кожи или подкожной клетчатки.
Прочие: редко - генерализованная аллергическая кожная реакция, внезапная слепота, чувство жжения, чувство онемения, боль или покалывание в месте инъекции или рядом с ним.

Способ применения и дозы

В/м и в/в введение
Препарат вводят в/м, в/в (струйно или капельно) с глюкозой или физиологическим раствором. Не смешивать Дексаметазон с другими лекарственными препаратами в одном и том же шприце или флаконе для инфузий. Рекомендуемая начальная средняя доза для в/в или в/м введения составляет 0.5-9 мг/ или, при необходимости, более. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.
Внутрисуставное введение и локальное применение
При внутрисуставном введении рекомендуемая доза составляет от 0.4 мг до 4 мг однократно. Внутрисуставные инъекции можно повторить через 3-4 месяца; препарат можно вводить максимум 3-4 раза в один и тот же сустав в течение года; препарат можно одновременно вводить в 2 сустава. Более частое применение может привести к повреждению хряща сустава.
Доза препарата зависит от размера пораженного сустава. Обычно в большие суставы вводятся 2-4 мг дексаметазона, в малые суставы - 0.8-1 мг. Дозы дексаметазона, которые вводят в синовиальную сумку, составляют 2-3 мг; дозы, которые вводятся во влагалище сухожилия, составляют 0.4-1 мг; дозы, которые вводят в сухожилие, составляют 1-2 мг.
Доза дексаметазона для введения в область поражения равна внутрисуставной дозе. Препарат можно одновременно вводить максимум в 2 области поражения.
Для введения в мягкие ткани вокруг сустава рекомендуется применять дозу от 2 до 6 мг.
Дозы для детей при в/м введении
При проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) доза составляет - по 23.3 мкг/кг (670 мкг/м2) за 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 7.76-11.65 мкг/кг (233-335 мкг/м2). При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 27.76 до 166.65 мкг/кг каждые 12-24 ч.

Передозировка

Симптомы: в случае применения препарата в повышенных дозах в течение нескольких недель возможно развитие большинства перечисленных выше побочных эффектов и синдрома Кушинга.
Лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Специального антидота не имеется. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида.
Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических препаратов, антигипертензивных средств, противосвертывающих препаратов кумаринового ряда, празиквантела и натрийуретиков.
Дексаметазон повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков.
Одновременное применение дексаметазона и ГКС в высоких дозах или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения ГКС может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано, т.к. может привести к смертельному исходу.
Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона или гранисетрона эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, эпилепсией, тромбоэмболией, тяжелой миастенией и глаукомой.
Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
Лечение дексаметазоном может маскировать признаки существующей или новой инфекции. Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентного амебиаза, туберкулеза легких.
В период лечения дексаметазоном противопоказано проведение вакцинации живой вирусной вакциной. Иммунизация убитой вирусной или бактериальной вакциной не вызывает ожидаемой выработки антител и не оказывает ожидаемого профилактического действия. Обычно дексаметазон не назначают за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов после хирургического вмешательства или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление раны и процесс образования костной мозоли.
Лечение дексаметазоном у детей можно проводить только по абсолютным показаниям.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Дексаметазон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Дексаметазон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Дексаметазон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферрона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду) секрецию АКТГ.

Фармакокинетика

При в/в введении связывается со специфическим белком-переносчиком –транскортином – на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. С мах достигается в течение 1-2 часов. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т 1/2 составляет 3-5 часов, биологический период полувыведения – 36-54 часа. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Выводится в основном с мочой (небольшая часть – лактирующими железами) в виде 17-кетостероидов, глюкуроидов, сульфатов. В неизменном виде выделяется с мочой около 15% Дексаметазона. При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами (целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки, лекарственная форма и др.) и сильно варьирует.

Показания к применению

Заболевания требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен.

Болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, негнойный тиреоидит, гипотиреоз, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания - в качестве дополнительной терапии для кратковременного лечения обострения заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), заболевания суставов (посттравматический остеоартрит, острый подагратический артрит, псориатический артрит, синовеит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит, бурсит, эпикондилит, болезнь Бехтерева и др.), бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите); неспецифический язвенный колит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), сывороточная болезнь, аллергические реакции при переливании крови, острый инфекционный отек гортани (адреналин является препаратом первого выбора), трихинеллез с поражением нервной системы или вовлечением миокарда, нефротический синдром, тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций, кожные заболевания: пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелое течение псориаза, атопического дерматита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).

Беременность и период лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет выявления признаков гипофункции надпочечников.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа. Для местного лечения, могут быть рекомендованы следующие дозы:

Крупные суставы (например, коленный сустав): от 2 до 4 мг;

Мелкие суставы (например, межфаланговые, височный сустав): от 0,8 до 1 мг;

Суставные сумки: от 2 до 3 мг;

Сухожилия: от 0,4 до 1 мг;

Мягкие ткани: от 2 до 6 мг;

Нервные ганглии: от 1 до 2 мг.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов. При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м 2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м 2) в сутки.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания, дексаметазон должен быть назначен по следующему графику, с учетом сочетания парентерального и перорального применения: дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл: 1 день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг) внутримышечно; дексаметазон таблетки 0,75 мг: второй и третий день, 4 таблетки в 2 приема в день, 4 день по 2 таблетки в 2 приема, 5 и 6 день по 1 таблетке каждый день, 7 день - без лечения, 8 день-наблюдение.

Побочное действие

Задержка натрия и жидкости, потеря калия и кальция, отеки, гипокалиемический алкалоз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, повышение массы тела, икота, гепатомегалия, вздутие живота, язвенный эзофагит, мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, патологические переломы длинных трубчатых костей, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, разрыв миокарда при недавно перенесенном инфаркте миокарда, синдром Иценко-Кушинга, ГКМП у новорожденных с низкой массой тела, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления с отеком зрительного нерва, вертиго, нейропатия, судороги, полиморфноядерный лейкоцитоз, истончение и ранимость кожи, нарушение заживления ран, петехии, экхимозы, угри, стрии, эритема и изменение пигментации кожи, дистрофия кожи или подкожных тканей, стерильный абсцесс, жжение в месте инъекции (после внутрисуставного введения), ложноотрицательные результаты при проведении кожных аллергологических проб, жжение или покалывание (особенно в промежности), ангионевротический отек, артропатия, напоминающая артропатию Шарко, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, глаукома, катаракта, экзофтальм, редкие случаи слепоты, ретинопатия недоношенных, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз; тромбозы и тромбоэмболии, симптомы синдрома отмены после длительной терапии (при быстрой отмене кортикостероидов): лихорадка, миалгия, артралгия, недомогание. Это может наблюдаться у пациентов даже без признаков надпочечниковой недостаточности; депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность, нарушения менструального цикла, развитие кушингоидных состояний, подавление роста у детей, снижение толерантности к углеводам, латентный сахарный диабет, необходимость в повышении дозы инсулина и пероральных сахароснижающих средств у больных диабетом, гирсутизм; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд), крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Сообщения об острых токсических отравлениях и/или летальных исходах вследствие передозировки глюкокортикоидов крайне редки. При развитии нежелательных явлений – лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций; синдрома Иценко-Кушинга – назначение аминоглутемида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтические и токсические эффекты Дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифабутин, карбамазепин, эфедрин и аминоглутетимид, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Одновременное применение с тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином B может привести к тяжелой гипокалиемии, что может усилить токсические эффекты сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови. Может повышать концентрацию глюкозы в крови, что требует коррекции дозы гипогликемических ЛС, производных сульфонилмочевины, аспарагиназы. ГКС повышают клиренс салицилатов, поэтому после отмены Дексаметазона необходимо снизить дозу салицилатов. При одновременном применении с индометацином тест подавления Дексаметазона может давать ложноотрицательные результаты.

Особенности применения

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью. При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно. Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона.
Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата. Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.

Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций.

Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.

Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка.

Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.

Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии.

У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.

Могут наблюдаться:

Потеря мышечной массы;

Патологические переломы длинных трубчатых костей;

Компрессионные переломы позвонков;

Асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Формула: C22H29FO5, химическое название: (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды/фторированный гомолог гидрокортизона.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Дексаметазон, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме, образует комплекс, который проникает в клеточное ядро; вызывает депрессию или экспрессию матричной РНК, что ведет к изменению образования белков на рибосомах, в том числе липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин подавляет фосфолипазу A2, угнетает либерацию арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, которые способствуют аллергическим, воспалительным и прочим процессам. Не допускает высвобождение из тучных клеток и эозинофилов медиаторов воспаления. Снижает активность коллагеназы, гиалуронидазы и протеаз, нормализует работу межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани. Уменьшает проницаемость капилляров, подавляет выход цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкинов 1 и 2) из макрофагов и лимфоцитов, стабилизирует мембраны клеток, в том числе и лизосомальные. Воздействует на все фазы воспаления, антипролиферативные свойства обусловлены торможением перехода моноцитов в очаг воспаления и пролиферации фибробластов. Дексаметазон инициирует лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, что ведет к иммунодепрессии. Кроме снижения уровня Т-лимфоцитов, уменьшается и их воздействие на В-лимфоциты и замедляется образование иммуноглобулинов. Действие на систему комплемента состоит в уменьшении образования и росте распада ее компонентов. Противоаллергическое влияние дексаметазона является следствием замедления образования и выработки медиаторов аллергии и снижением числа базофилов. Восстанавливает восприимчивость катехоламинов адренорецепторами. Активизирует катаболизм белков и снижает их уровень в плазме, уменьшает утилизацию глюкозы тканями и увеличивает в печени глюконеогенез. Стимулирует синтез ферментных белков в печени, фибриногена, сурфактанта, липомодулина, эритропоэтина. Перераспределяет жир (увеличивает липолиз жировой ткани в конечностях и отложение жира на лице и в верхней половине туловища). Содействует образованию триглицеридов и высших жирных кислот. Понижает всасывание и усиливает выведение кальция; задерживает воду и натрий, секрецию АКТГ. Имеет противошоковое свойство. После употребления внутрь дексаметазон полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60 – 70 % связывается с транскортином (специфический белок-переносчик). Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе и плацентарный, и гематоэнцефалический, и грудное молоко. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы - 3–4,5 часа, из тканей - 36–54 часов. Выводится через кишечник и почками. При закапывании в конъюнктивальный мешок проходит в конъюнктиву и эпителий роговицы, в водянистой влаге глаза при этом создаются лечебные уровни препарата. При повреждении или воспалении слизистой оболочки увеличивается скорость проникновения.

Показания

Для системного использования (внутрь и парентерально): шок (ожоговый, посттравматический, анафилактический, послеоперационный, кардиогенный, токсический, гемотрансфузионный и прочие); отек головного мозга (включая и опухоли, черепно-мозговую травму, нейрохирургические вмешательства, кровоизлияния в мозг, энцефалит, менингит, лучевое поражение); астматический статус, бронхиальная астма; системные болезни соединительной ткани (включая и системную красную волчанку, ревматоидный артрит, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит); печеночная кома; тиреотоксический криз; отравление прижигающими жидкостями (для снижения явлений воспаления и профилактики рубцовых сужений); хронические и острые воспаления суставов, (включая и псориатический, подагрический артрит, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла, неспецифический тендосиновит, бурсит, синовит, эпикондилит); острый ревмокардит и ревматическая лихорадка; хронический и острые аллергические болезни (включая и аллергические реакции на пищу, лекарственные препараты, сывороточную болезнь, крапивницу, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственную экзантему); болезни кожи (включая пузырчатку, псориаз, экзему, дерматиты, токсидермию, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему); аллергические болезни глаз; воспалительные болезни глаз; вторичная или первичная недостаточность надпочечников; врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; болезни почек аутоиммунного генеза, нефротический синдром; болезни органов кроветворения (включая и агранулоцитоз, панмиелопатию, анемию, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, вторичную тромбоцитопению, лимфому, лейкемию, лимфолейкоз; болезни легких (включая и острый альвеолит, саркоидоз 2 и 3 степени, фиброз легких); туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония; синдром Леффлера, бериллиоз; рассеянный склероз; рак легкого; гепатит; болезни системы пищеварения (для вывода пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; предотвращение реакции отторжения трансплантата; миеломная болезнь; опухолевая гиперкальциемия, рвота и тошнота при цитостатической терапии; проведение пробы при дифференциальной диагностике опухолей коры надпочечников и гиперплазии (или гиперфункции).
Периартикулярно и внутрисуставно: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера, остеоартроз.
В наружный слуховой проход при аллергических и воспалительных заболеваниях уха, в том числе и при отите.
Конъюнктивально: конъюнктивит (аллергический и негнойный), кератоконъюнктивит (при целом эпителии), кератит, ирит, блефарит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, увеиты различного происхождения, ретинит, ретробульбарный неврит, неврит зрительного нерва, поверхностные травмы роговицы различного происхождения (только после полной эпителизации роговицы), симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после глазных операций и травм глаза.

Способ применения дексаметазона и дозы

Дексаметазон используют парентерально, внутрь, местно. Способ и дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента, заболевания, реакции на лечение.
Внутрь после еды, однократно, утром (при небольшой дозе) или в 2–3 приема (при больших дозах): от 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) за сутки, после того, как достигнут необходимый эффект, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) за сутки; терапию дексаметазоном прекращают под контролем врача постепенно (в конце необходимо назначить несколько инъекций кортикотропина). Детям - 0,0025–0,0001 мг/м2 или 0,0833–0,3333 мг/кг за сутки в 3–4 приема.
Парентерально: внутривенно, медленно капельно или струйно (при неотложных и острых состояниях) или внутримышечно 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза за сутки, поддерживающие дозы - 0,2–9 мг в сутки, длительность 3–4 дня, далее переходят на прием внутрь. Детям - внутримышечно, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 часа.
Внутрисуставно или периартикулярно: подросткам и взрослым - 0,2–6 мг (2–8 мг), можно повторно, но с интервалом от 3 суток до 3 недель по мере необходимости; для взрослых максимальная доза - 80 мг за сутки.
Местно, при отите: в пораженное ухо по 2 – 3 раза в сутки по 3–4 капли; конъюнктивально: при острых состояниях - каждые 1 – 2 часа по 1–2 капли, далее - через 4–6 часов; в других случаях - 3 – 4 раза в день по 1–2 капли; длительность лечения от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 недель), зависти от состояния.
При пропуске очередного приема дексаметазона необходимо обратиться к лечащему врачу.
Применение дексаметазона при интеркуррентных инфекциях, туберкулезе, септических состояниях требует предварительного и последующего одновременного антибактериального лечения. Нужно учитывать увеличение влияния кортикостероидов при циррозе печени и гипотиреозе, аггравацию эмоциональной лабильности и психотической симптоматики при их повышенном начальном уровне, скрытие симптомов инфекций, возможность сохранения на протяжении нескольких месяцев (до 1 года) относительной недостаточности надпочечников после прекращения приема дексаметазона. Во время стрессовых ситуаций при поддерживающей терапии необходимо скорректировать дозы препарата из-за повышенной потребности в глюкокортикоидах. При продолжительном лечении дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой развития и роста детей, уровнем глюкозы в крови, систематическое проведение офтальмологического обследования, контроль за состоянием системы гипоталамус – гипофиз – надпочечники. Из-за возможности развития анафилактических реакций при введении парентерально перед использованием препарата необходимо принять все меры предосторожности.
Прекращают лечение под контролем врача постепенно. После продолжительной терапии дексаметазоном при внезапной отмене препарата возможно появление синдрома отмены, который проявляется гипертермией, недомоганием, миалгией и артралгией. Такие симптомы могут развиться даже тогда, когда не отмечено надпочечниковой недостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при возникновении инфекционных болезней, выполнении любых операций, травмах, избегать иммунизации, употребления спиртных напитков. Детям, чтобы избежать передозировки, дозы лучше рассчитывать, руководствуясь площадью поверхности тела.
При контакте с больными ветряной оспой, корью и прочими инфекциями необходимо назначить соответствующее профилактическое лечение.
До использования глазных форм дексаметазона нужно снять мягкие контактные линзы (не раньше, чем через 15 минут после использования препарата, их можно вновь установить). При терапии следует измерять внутриглазное давление и контролировать состояние роговицы.
Не стоит использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Для системного использования: ожирение 3 – 4 степени, болезнь Иценко-Кушинга, судорожные состояния, открытоугольная глаукома, гипоальбуминемия и состояния, которые предрасполагают к ней. Для введения в полость сустава: общее тяжелое состояние больного, кратковременность или неэффективность действия двух предыдущих введений препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать кортикостероиды при беременности можно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщин детородного возраста нужно предупреждать о возможном риске для плода, так как через плаценту кортикостероиды проходят. За новорожденными, матери которых принимали дексаметазон, необходим тщательный контроль (так как возможно развитие у ребенка недостаточности надпочечников). После местного офтальмологического использования многократных терапевтических доз была показана тератогенность дексаметазона у кроликов и мышей. Кормящим женщинам стоит прекратить или прием препарат или грудное вскармливание. Так же необходимо помнить, что при местном использовании дексаметазона происходит системная абсорбция.

Побочные действия дексаметазона

Системные эффекты. Органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, галлюцинации, депрессивный/ маниакальный эпизод, головокружение, паранойя, депрессия, увеличение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, нарушение сна, вертиго, головная боль, внезапная потеря зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм, глаукома, появление вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз;
система кровообращения и крови: артериальная гипертензия, появление хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии, приливы крови к лицу при парентеральном введении;
система пищеварения: рвота, эрозивно-язвенные поражения, тошнота, панкреатит, икота, эрозивный эзофагит, снижение/повышение аппетита;
обмен веществ: задержка воды и Na+, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, снижение работы коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, стероидный сахарный диабет, гирсутизм, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструаций;
система опоры и движения: мышечная слабость, снижение мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз (включая и асептический некроз головки бедренной кости, спонтанные переломы костей), боль в суставах, спине и мышцах, разрыв сухожилий, усиление боли в суставе при введении в полость сустава;
кожа: стероидные угри, истончение кожи, стрии, петехии и экхимоз, повышенное потоотделение, замедленное заживление ран;
аллергические реакции: отечность лица, крапивница, стридор или затрудненное дыхание, кожная сыпь, анафилактический шок;
другие: активация инфекционных заболеваний, понижение иммунитета, синдром отмены (тошнота, анорексия, заторможенность, общая слабость, абдоминальная боль и прочие).
Местные реакции во время парентерального введения: жжение, боль, онемение, образование рубцов, инфекция и парестезия в месте введения, гипо- или гиперпигментация, атрофия подкожной клетчатки и кожи.
Глазные формы: при продолжительном использовании (больше 3 недель) возможно увеличение внутриглазного давления или/и появление глаукомы с поражением зрительного нерва, выпадение полей зрения, понижение остроты зрения, образование субкапсулярной задней катаракты, перфорация и истончение роговой оболочки, распространение инфекции, развитие конъюнктивита и блефарита.
Местные реакции при использовании ушных или глазных форм: зуд и жжение кожи, раздражение, дерматит.

Взаимодействие дексаметазона с другими веществами

Уменьшают токсические и лечебные эффекты фенитоин, барбитураты, рифампицин (усиливают метаболизм), антациды, соматотропин (снижают всасывание), усиливают эффекты - пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, риск гипокалиемии и аритмий - диуретики и сердечные гликозиды, вероятность артериальной гипертензии и отеков - натрийсодержащие добавки или препараты, тяжелой гипокалиемии, остеопороза и сердечной недостаточности -ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, риск кровотечений и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта - нестероидные противовоспалительные препараты. При совместном использовании с живыми противовирусными вакцинами и на фоне прочих видов иммунизации повышается возможность развития инфекций и активации вирусов. Снижает гипогликемическое свойство противодиабетических пероральных препаратов и инсулина, диуретическое - мочегонных, антикоагулянтное - кумаринов, иммунотропное - вакцинации. Ухудшает переносимость сердечных гликозидов, уменьшает уровень празиквантела и салицилатов в крови.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные явления. Необходима симптоматическая терапия, при появлении синдрома Иценко-Кушинга прием аминоглутетимида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дексаметазон

Дексаметазон входит в состав комбинированных препаратов
Дексаметазон* + Камфора + Рацементол
Дексаметазон* + Неомицин*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B* + Фенилэфрин*
Дексаметазон* + Тобрамицин*

Дексаметазон – один из жизненно необходимых лекарственных препаратов. Он включен в список подобных фармацевтических средств Всемирной организацией здравоохранения. Дексаметазон может проникать в мозг, нервную систему, оказывать центральное действие на организм. Это свойство и его лечебные эффекты (иммунодепрессивный, противовоспалительный) делают лекарственное средство в некоторых ситуациях – незаменимым.

Фармакологическая группа

Лекарственная группа препарата: глюкокортикостероид. Синтетический гормон, производное 9-фтор-преднизолона.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Попадая в кровь, дексаметазон минует защитные гематоэнцефалический, плацентарный и иные барьеры органов и тканей (гистогематические барьеры). Эта способность проникать всюду позволяет дексаметазону воздействовать даже на мозг: снимать отеки мозга. Возникают отеки в экстремальных ситуациях: при кровоизлияниях, травмах, опухолях.

Высокая концентрация препарата в крови обеспечивается связью действующего вещества с белком крови – транскортином. Это – транспортный белок кортикостероидов. Транскортин доставляет лечебное средство повсюду, увлекая его с током крови.
Метаболизируется лекарство в печени, выводится – почками. Незначительная часть выводится кишечником (10%). При грудном вскармливании небольшой вывод идет с молоком.

Имеет направленное действие на кору надпочечников: угнетает их функцию. Надпочечники находятся под воздействием дексаметазона долго: период полувыведения его длится до 72 ч. Все это время функция эндокринного органа угнетена. Нужно это для лечебного эффекта: купируется избыточное продуцирование секреции гормонов, вызывающих патологические реакции.
Влияет дексаметазон и на функции гипофиза, ингибируя (замедляя) продуцирование гормонов (результат подобного действия – обратим).

Лекарство контролирует практически все обменные процессы, изменяя их.

Обмен белков. Ускоряется катаболизм (распад на простые составляющие) белка. Это вызывает накопление глюкозы в «депо» – печени, лимфе. В крови падает содержание глюкозы, иногда критически – до гипогликемии.

При отдаче глюкозы печенью в кровь происходит стимуляция поджелудочной. Она усиленно продуцирует инсулин, утилизирует глюкозу. Возникают «скачки» содержания последней в крови.

Необходимо контролировать показатель глюкозы в крови. Особенно важно – страдающим диабетом, у них сахарная кривая часто дает пики вверх или вниз.

Липидный обмен. Он изменяется не в лучшую для организма сторону. Синтез жирового вещества организуется так, что жир перемещается в абдоминальную область. Возникает ожирение по «яблочному», опасному возрастанием вероятности сосудистых катастроф (инфарктов, инсультов), типу. Количество холестерина в крови значительно превышает норму.

Механизм лечебного действия

Лекарство имеет не лучшее влияние на обменные процессы. Для чего тогда назначают дексаметазон? Даже на фоне некоторого отрицательного действия дексаметазон – мощный противовоспалительный препарат. Он инициирует ряд сложных химических процессов, приводящих к усилению защиты клеточных мембран, работает на клеточном уровне. Уменьшает проницаемость капилляров. Блокирует воспалительный процесс на любом этапе.

Подавляя иммунный ответ, препарат купирует аллергические реакции. Останавливает отеки слизистых, замедляет образование соединительных тканей. В итоге восстанавливается нарушенное дыхание, предупреждается формирование рубцовых изменений органов.

Блокировка гистамина тоже останавливает патологические аллергические реакции.

Форма выпуска

Препарат выпускается в четырех формах:

  1. Таблетки, содержание действующего вещества – дексаметазона – в них 0,5 мг;
  2. Глазные капли – в миллилитре 1 мг препарата;
  3. Глазная мазь – тюбики 2,5 г;
  4. Ампулы для инъекций – 4 мг дексаметазона на миллилитр содержимого ампулы.




се формы лекарства содержат стабилизирующие и облегчающие транспортировку к очагу патологии и усвоение препарата добавки, консерванты для сохранности. Упаковки от различных производителей выглядят по-разному (фото).

Цена на дексаметазон в аптеках страны колеблется:

  1. Таблетки – 16 – 38 руб. за 10 шт. дозировка 0,5 мг;
  2. Инъекционные растворы – 141 – 209 руб. за 25 ампул, дозировка 4 мл;
  3. Капли глазные – 46 – 70 руб. за флакон–капельницу, 10 мл;
  4. Мазь глазная – 100 –140 руб. тюбик.

Лекарство ценное по действию, сама стоимость дексаметазона невелика. Продажа по рецепту. В рецепте на латинском лекарственное средство дексаметазон именуют так: Dexamethasone.

Препарат дексаметазон числится в РЛС – официальном реестре лекарственных средств.

Показания к применению

Нервная система – регулятор всего организма, а действует дексаметазон именно через нее

Системное действие препарата обусловило широкий спектр применения этого лекарства. Применяют его при многих болезнях.

В список болезненных состояний, при которых необходим Дексаметазон, входят:

  • Эндокринные нарушения – проблемы надпочечников, щитовидной железы, андрогенитальный синдром;
  • Аутоиммунные дисфункции;
  • Нарушения дыхательной функции;
  • Шоковые жизнеугрожающие состояния;
  • Заболевания крови;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Острая фаза экземы;
  • Сывороточная болезнь;
  • Дефекты соединительной ткани;
  • Агранулоцитоз;
  • Болезнь Аддисона-Бирмера;
  • Пемфигус;
  • Гипоплазия кроветворения;
  • Офтальмологические болезни;
  • Деформирующие суставные заболевания – бурсит, артроз, остеохондроз;
  • Миозит;
  • Туберкулез;
  • Гельминтозы с поражением органов;
  • Обострение бронхиальной астмы;
  • Менингит;
  • Черепно-мозговая травма;
  • Злокачественные опухоли;
  • Тяжелые инфекции.



Способы применения

Внутреннее употребление. Интегральный путь поступления лекарства: перорально – через ЖКТ. Перорально употребляют таблетированные формы. Обычно назначаются после снятия острых состояний, при которых дексаметазон вводится внутримышечно или внутривенно – от 8 мг действующего вещества в растворе для инъекций. В дальнейшем врач предписывает прием таблеток.

Средняя суточная доза приема внутрь обычно – 15 мг. Занимается корректировкой доз лечащий врач.

Инъекции

Инъекции Дексаметазона вводятся внутримышечно или внутривенно.

Внутривенные инъекции раствора дексаметазона подразделяются на струйные (медленно из шприца в вену) и капельные – в капельницах. В критических ситуациях, когда велик риск для жизни пациента, предпочтительно внутривенное введение дексаметазона. Препарат сразу оказывается в крови, обеспечивается быстродействие.

Если известна переносимость лекарства, и человек знает симптомы приближающегося опасного состояния, из которого выводит его именно этот препарат, врач выписывает дексаметазон в ампулах. Больной обучается постановке внутримышечных инъекций, имеет препарат при себе. Так можно спасти жизнь самому, если врач далеко, а временной отсчет идет – на минуты.
Знать для этого, как минимум, нужно – как колоть дексаметазон себе или нуждающемуся в инъекции человеку.

Если ситуация тяжелая и скорая помощь необходима: требуется внутривенное введение. Но сделать укол до приезда специализированной бригады все равно нужно - бездействие опасно!

Понадобятся:

  • Шприц;
  • Ампула дексаметазона (или несколько);
  • Стерильные салфетки (можно вату и спиртосодержащий раствор – для дезинфекции места укола).

Самостоятельно удобнее произвести укол в бедренную мышцу. Алгоритм:

  1. Человек лежит, лучше – сидит, если позволяет состояние.
  2. Открывает (отламывает) верхнюю часть ампулы.
  3. Вскрывает упаковку шприца, собирает его или, если он изначально в сборе, снимает колпачок с иглы.
  4. Введя иглу в ампулу, набирает, оттягивая на себя шток шприца, содержимое ее в шприц.
  5. Подняв его вертикально, удаляет пузырьки воздуха: «сгоняет» воздух, нажав на шток вверх.
  6. Захватив мышцу бедра левой рукой, вводит в нее иглу. Глубина зависит от величины иглы, если иголка небольшая – по самую канюлю вводится.
  7. Медленно вводит лекарство в мышцу.
  8. Извлекает иглу быстрым движением (так болезненность меньше ощущается).
  9. Протирает место инъекции дезинфицирующей салфеткой или смоченной в спирте ваткой.
  10. Зная, как колоть спасительный дексаметазон внутримышечно, человек получает дополнительную возможность выжить, помочь себе немедленно, когда это нужно.

Капельно раствор вводят только медработники. При необходимости – в условиях стационара. Инъекционное применение лекарства ограничивается обычно тремя днями. Затем пациент переводится на поддерживающее лечение таблетированными формами с постепенным снижением дозировки – до полной отмены.

Дексаметазон применяют и для ингаляций, обязательно соблюдая инструкцию по применению. Болезни органов дыхания иногда требуют именно такого, экстренного, подхода. Ингаляционно препарат доставляется локально – именно в дыхательные пути, к «пункту назначения».

Для ингаляций берут тот же раствор, что предназначен для инъекций.

Процедура показана при отеках слизистой бронхов, аллергических воспалениях и сильных воспалительных процессах другой природы.

Ингаляциями дексаметазона лечат:

  • Туберкулез легких;
  • Ларингит;
  • Кашель аллергический и сопутствующий другим болезням дыхательных органов;
  • Фарингит;
  • Остаточные проявления пневмонии;
  • Бронхиальную астму;
  • Болезни дыхательной системы грибковой этиологии;
  • Бронхоэктатическую болезнь;
  • Муковисцидоз;
  • Удушье от отека гортани (ложный круп).

Имеются противопоказания. Ингаляции не проводят при:


Беременным и кормящим от ингаляций дексаметазона лучше воздержаться.

Проведение ингаляции:

  1. Важна дозировка: взрослым – одна ампула на процедуру, детям – половина (соответственно: 1 и 0,5 мл). В тяжелых случаях врач может повысить дозу и провести ингаляцию лично, контролируя состояние пациента. Если ампулы содержат по 2 мл лекарства, отмерять нужное количество удобно стерильным шприцем.
  2. Гормон – средство сильнодействующее, ингаляцией вводят разведенное вещество. Это – страховка от побочных эффектов и удобство применения. Ввести ингаляционно 0,5 мл любого вещества – почти нереально.
  3. Разводят лекарство в шесть раз – физраствором.
  4. Количество жидкости в разведенном виде невелико, но современные небулайзеры могут распылять и ничтожно малое.
  5. Ингаляцию проводить по инструкции небулайзера. Дышать спокойно, неглубоко: при глубоком дыхании вероятность побочных эффектов возрастает.
  6. Не нагружать физически организм до и после ингаляции дексаметазоном. Нагрузкой считать даже прием пищи.

Сама процедура займет всего десять или меньше минут.
Важно соблюдать правила, тогда риск неприятностей почти отсутствует. Но не исключен.

Возможные побочные эффекты от ингаляций:

  • Бронхоспазм;
  • Иссушение слизистых, раздражение их, как следствие – кашель;
  • Передозировка или гипервентиляция (глубокое дыхание) способны вызвать отек слизистых, головокружение, тахикардию, покраснение лица нечеткость зрения, замутненное сознание.

Все эти реакции очень редки. Просто надо не паниковать. Обычно ингаляция проходит успешно.
Курс лечения от трех дней до недели.

Для чего применяют Дексаметазон

По перечню заболеваний в показаниях – видно, как сильно и многообразно действие препарата.

Суставные болезни

Воспалительные заболевания суставов, протекающие с острой болью лечат коротким курсом дексаметазона, вводя его инъекциями прямо в сустав. Свойства препарата позволяют быстро купировать боль и снять воспаление.

Если воспалительный процесс вошел в стадию, когда обычными НПВП остановить его не удается, болевые ощущения нестерпимо мучительны, к лечению простатита подключают гормоны.

Мощный и эффективный дексаметазон за три дня окажет достаточное для смягчения болезни действие.

На больший срок при простатите назначать препарат такого сильного действия – нецелесообразно. Он подавляет иммунные реакции, а для исцеления от простатита нужны иммуномодуляторы, стимуляция иммунитета. Возникает конфликт противодействия. Длить его нельзя. Возрастает при длительном применении дексаметазона и риск побочных действий. Особенно опасен сбой обменных процессов.

Но краткий, трехдневный, прием гормонального лекарства поможет снять воспаление и болевой синдром. Это важно и психологически, и для успешного лечения простатита.

Астматический статус

Положительное действие гормона дексаметазона на слизистые бронхов, предупреждение или ликвидация отеков гарантированно улучшает состояние пациента, помогает справиться с астмой, снимает обострение в короткие сроки. Исчезает опасность удушья, урежаются и ослабевают приступы. Перестает накапливаться закупоривающая бронхи слизь.

Иммунодепрессивное и противовоспалительные свойства препарата нашли применение в исцелении глазных недугов аллергической этиологии. Глазными каплями лечат кератоконъюнктивиты, кератиты, воспалительные процессы конъюнктивы, ириты, возникшие на почве аллергии. Одновременно снимается воспаление и устраняется его причина.

Одна капля продолжает действовать после закапывания – 8 часов. Все это время раствор лечит воспалившийся глаз, нормализует процессы обмена в очаге патологии.

Черепно-мозговая травма

В такой ситуации не исключен отек мозга, остановить и ликвидировать его – жизненно важно. Глюкокортикостероиду это по силам.

Инфекционные болезни

Если антибиотики не способны справиться, организм теряет силу. Медицина подключает «тяжелую артиллерию» – гормоны. Ненадолго, но эффект проявиться успеет. Организм при такой поддержке с инфекцией справится.

Анафилактический шок

Та же аллергическая реакция, но жизнеугрожающая, протекающая бурно, быстро, требующая немедленной помощи. Антиаллергическое действие препарата спасительно в этой ситуации.

Кора надпочечников в норме продуцирует глюкокортикостероид, регулирующий многие процессы в организме. Когда выработка гормона нарушена, человек болеет.

Дексаметазон – синтетический гормон, идентичный тому, что должны вырабатывать надпочечники.

Введение его при нарушенной работе последних стабилизирует самочувствие пациента.

Болезни щитовидной железы

Препарат действует на гипофиз, а через него – опосредованно – на щитовидную железу. Она уменьшает повышенную секрецию тиреотропного гормона.

Дексаметазон или Преднизолон

Когда выбирают Дексаметазон или , стоит учесть разницу дозировки. По глюкокортикоидной активности преднизолон отстает, и намного: в семь раз. Разовая доза первого в уколах – 4 мг, а преднизолона – до 80 мг. Решить, что из лекарств лучше: преднизолон или дексаметазон, в каждой конкретной ситуации должен врач. Пациенты разные, может быть разной и переносимость, сопутствующие заболевания.

Дексаметазон сильней по воздействию, курс лечения им возможен только недолгий. Тогда лечебное действие дексаметазона успеет проявиться, а риск побочных эффектов – минимален.

Преднизолон можно дольше применять, но он слабей по действию.

Проба с Дексаметазоном

Что дает дексаметазоновая проба. В применении препарата есть такое понятие: проба. Исследование проводится при подозрении на патологические отклонения в работе коры надпочечников. Это важный эндокринный орган, продуцирующий гормоны. Когда происходят сбои, здоровье человека сильно страдает.

В организме человека любого пола эндокринная система производит секрецию гормонов мужского (андрогенов) и женского (эстрогенов) типа. Нормальный гомеостаз предусматривает определенное соотношение тех и других. Мужчинам для здоровья важно преобладание андрогенов, женщинам – эстрогенов.

Равновесие обеспечивается эндокринными органами репродуктивной системы у каждого пола по отдельности. Но эти же гормоны контролируются корой надпочечников. Для проверки работы, состояния здоровья этого важного эндокринного органа и проводят пробу с дексаметазоном.

В норме этот гормон корой надпочечников секретируется. Гомеостаз – контролер строго определенного количества секрета.
Задача пробы: установить количество продуцируемого надпочечниками кортизола.

Первоначально пациент обнаруживает неполадки в самочувствии, болезненные симптомы и отклонения. Вероятны – такие:

  • Формирование у женщин внешних признаков, характерных для мужчин (оволосение мужского типа, огрубление голоса, резкие черты лица, даже характер становится жестче);
  • Задержка или нетипичные признаки полового созревания, проблемы репродуктивного характера;
  • Симптомы новообразований репродуктивной системы.


Обратившись к специалисту, человек получает назначение сдать анализы. Необходимость проведения пробы с дексаметазоном устанавливается по данным анализа мочи. Если анализ показал, что в суточной моче повышено содержание 17-кетостероидов, вероятна патология надпочечников и не только.

Дополнительным исследованием гормонов суточной мочи может быть проверка содержания оксикортикостероидов или анализ 17-ОКС. Он покажет количество всех метаболитов стероидных гормонов, не только кортизола. Цель та же – проверить функцию надпочечников.

Если эти анализы выявили отклонения, целесообразно провести пробу с дексаметазоном. Эта манипуляция информативна в отношении:

  • Этиологии гиперандрогении (повышенной секреции андрогенов);
  • Диагностики опухолей коры надпочечников, влияющих на секрецию гормонов;
  • Выявление гиперплазии (разрастания по типу новообразований) надпочечников;
  • Диагностики гиперкортицизма – длительного патологического влияния переизбытка гормонов коры надпочечников на организм (болезнь Иценко - Кушинга).

С помощью пробы также выявляют: опухолевые процессы гипофиза, яичников, кисты репродуктивных органов.

Диагностируются и иные нарушения: расшифровку показаний проводит прошедший специализацию врач

Как проводится проба

Процедуру делают стационарно. Она несложна и не сильно нагрузочна для организма. Но важны точность соблюдения и медицинский контроль. Проводится и неоднократный забор крови, чего самостоятельно пациент в домашних условиях выполнить не сможет.

Госпитализация недолгая, волноваться не следует. Спокойствие важно и для правильной диагностики: стрессовые состояния изменяют гормональный фон.

Накануне проведения обследования отменяют болеутоляющие средства: они могут влиять на данные пробы. Лечащему врачу надо знать все, принимаемые пациентом, препараты. Чтобы учесть влияние их на полученные данные, если лекарства эти способны искажать результат.

Врачи проконтролируют и дозу препарата, и время между очередными приемами лекарства. Нарушений допускать нельзя, чтобы результат вышел достоверным.

Различают малую и большую диагностические пробы с дексаметазоном.

  1. Утром натощак – забор венозной крови. В ней будет определен исходный уровень кортизола. Кровь берут в 8 часов.
  2. Затем начинается прием дексаметазона. Каждые шесть часов – таблетка. И так – двое суток.
  3. Третье утро – очередной забор крови. Время, как и в предыдущий, первый, день – 8 утра.
  4. Сравнивается уровень кортизола в обоих образцах.

Большая проба:

  1. Начало аналогично – забор крови утром.
  2. Таблетки принимаются только две, но однократно, в 23 часа того же дня.
  3. Утром в 8 – сдача крови.

Первый метод достоверен до 100%, второй – до 95%. Если кортизола стало вдвое меньше – результат пробы положителен. Отсутствие изменений трактуется, как отрицательная проба. Как поступать дальше, решать врачу.

В основу проведения пробы взята способность дексаметазона угнетать секрецию кортикотропина. Кора надпочечников снижает продуцирование гормонов: функция зависима от кортикотропина. Но если гормоны выделяет опухоль, она продолжает секрецию их: гипофиз не контролирует деятельность опухоли.

Если лекарство в инъекционном виде экстренно вводится для спасения жизни, игнорируются все вероятные побочные эффекты. Берется во внимание только одно абсолютное противопоказание: непереносимость препарата. Когда ситуация не так драматична, и препарат назначается курсом, следует учесть и другие противопоказания:

  • Открытая форма туберкулеза;
  • Ожирение;
  • Сахарный диабет, включая скрытое (латентное) протекание;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Гиперхолестеринемия;
  • Опоясывающий лишай;
  • СПИД;
  • Изъязвления любого отдела ЖКТ;
  • Болезнь Иценко-Кушинга;
  • Заболевания щитовидной железы;
  • Недостаточность любого органа в тяжелой степени.

Есть противопоказания для инъекций в суставы:

  • Чрезмерная кровоточивость;
  • Перелом костной ткани в суставе;
  • Инфекции в суставе;
  • Оперированные суставы.

Побочные действия

Гормоны всегда использовать следует с осторожностью. Даже синтетические, они глубоко внедряются в системы, управляющие организмом. Берут это управление на себя. Необходимо виртуозно владеть техникой гормонального лечения, чтобы уменьшить до минимума вероятность и выраженность проявления побочных действий. У дексаметазона, и при соблюдении инструкций по применению, немало побочных эффектов после инъекций, таблеток, даже после ингаляций:

  1. Обменные нарушения – гипокалиемия, распад белков, булимия, набор лишнего веса.
  2. Сердечно-сосудистая система – аритмия, тромбозы, гипертензия, дистрофия миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, асистолия (внезапная остановка сердца).
  3. Система пищеварения – гастрит, панкреатит, язвенный колит, кишечные кровотечения, рвота, тошнота.
  4. Опорно-двигательная система – миастения, миопатия, дистрофия мышц, остеопороз, слабость позвоночного столба, склонность к переломам.
  5. Эндокринная система – сахарный диабет, в том числе – скрытая форма, абдоминальное ожирение, надпочечниковая недостаточность, гипертензия, нарушение менструального цикла.
  6. Органы зрения – повышение глазного давления, катаракта.
  7. Нервная система – головная боль, психозы, головокружения, судороги, высокое внутричерепное давление, быстрая утомляемость.
  8. Угнетение иммунитета – частые инфекционные болезни.

    9. Лекарственное взаимодействие

    Некоторые лекарства усиливают либо ослабляют эффект дексаметазона.

    Ослабляют:

  • Эфедрин;
  • Фенобарбитал;
  • Фенитоин;
  • Рифампицин;
  • Антацидные средства.

Гормоны действуют по-разному. Контрацептивы (гормональные) дают эффект наложения: действие дексаметазона усиливается.
Сердечные гликозиды в присутствии препарата могут спровоцировать аритмию.

Диуретики, принимаемые одновременно, выводят калий в большем количестве, возможна калиевая недостаточность. Это ослабляет сердце.

Кумарины ведут себя непредсказуемо: могут действовать сильнее, могут – ослабевать.

Диакарб и другие ингибиторы карбоангидразы (влияющие на почки, мочегонные препараты) могут привести к усилению вывода из организма калия, удерживая натрий. В результате: отеки, недостаточность калия.

Парацетомол сам по себе – удар по печени, а в паре с дексаметазоном – двойной.

НПВП в таком тандеме не щадят ЖКТ, повреждая его отделы до кровотечений. Их лечебное действие одновременно – снижается.

Во время лечения анаболики желательно исключить: сочетание вызовет отеки, может вызвать избыточное оволосение (гирсутизм).

Нейролептики способствуют формированию катаракты.

Амфотерицин В – сочетание его с дексаметазоном чревато сердечной недостаточностью.

Живые вакцины – угнетенная иммунная система не справится, заболеваемость инфекциями увеличится.

Препараты натрия – отеки, повышение АД.

Особые указания

Препарат может вызвать нарушения развития формирующегося плода у беременных. Применять его нежелательно, риск велик. Иногда беременным дексаметазон назначают – по жизненным показаниям. Новорожденному впоследствии потребуется интенсивное лечение.

Не применять во время вскармливания грудью. Если это необходимо матери, ребенка надо перевести на питание адаптированными смесями.

Прием препарата часто влияет на концентрацию внимания. Работы, связанные с необходимостью повышенного сосредоточения, в период лечения проводить не следует.

Если принимающий дексаметазон контактировал с больным герпетическим заболеванием (ветрянкой, опоясывающим лишаем) – ему необходимы иммуноглобулины. Иммунитет, подавленный препаратом, нужно поддержать.

Не стоит применять дексаметазон перед или после прививок: он нейтрализует их действие. Может даже спровоцировать вирусные инфекции на фоне угнетенного иммунитета.

Проходящий серьезное гормональное лечение человек понимает, что нарушение здоровья – не шуточное. Порой понимание это так угнетает, что ему хочется в качестве «антидепрессанта» принять некоторое количество спиртного. Закономерно возникает вопрос: можно ли?

Каждое из этих веществ, принятое по отдельности, искажает обычные процессы и внутренние реакции организма. Сочетание их даст непредсказуемые, незапланированные результаты.

Вольно или невольно часть пациентов испытывало эти непредсказуемости.

Ни одна не порадовала. Перекрестные реакции дают до четырех десятков негативных побочных эффектов. Среди них:

  • Неукротимая диарея;
  • Внезапная потеря или сильное снижение зрения;
  • «Острый живот» – боли в животе, желудке, рвотный рефлекс, тошнота;
  • Место введения инъекции становится интенсивно болезненным: там сталкиваются два несовместимых вещества – лекарство и алкоголь;
  • Кожа тела, особенно область грудной клетки, реагирует на «взрывную смесь» высыпанием крупных красных пятен;
  • Пищеварительный тракт поражается язвами;
  • Кожа лица становится угревато-сальной.

Организмы индивидуальны, всех неприятностей предугадать нельзя. Положительного влияния замечено не было.

Если человек зависим от алкоголя, принимать дексаметазон ему нельзя, нужно скорректировать назначение препаратов. Самостоятельно этого не сделать, нужно признаваться, рассказать врачу о проблеме.

Аналоги

У дексаметазона есть аналоги – лекарства с этим же действующим веществом. Есть и препараты, действующие аналогично, но имеющие иной состав. Понятия эти нужно различать уже потому, что у второй группы будут иные показания, противопоказания, возможны другие побочные эффекты и прочие нюансы применения.

Абсолютные аналоги Дексаметазона:

  • Дексаметазона натрия фосфат;
  • Веро-Дексаметазон;
  • Дексафар;
  • Дексаметазон-Ферей;
  • Декдан;


Помимо этих существуют еще с десяток аналогов, различающихся названиями и ценами, но действующее вещество у всех – дексаметазон. И свойства, соответственно от исходного препарата ничем не отличимы.

Препараты с аналогичным действующим веществом:

  • Берликорт;
  • Будесони;
  • Гидрокортизо;
  • Декортин Триамциноло;
  • Будесони;
  • Гидрокортизо;
  • Преднизолон.
Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

В 1 ампуле (1 мл) препарата содержится:

действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,4 мг (что соответствует 4,0 мг дексаметазона фосфата);

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,5 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, натрия дисульфит 1,0 мг, динатрия эдетат 1,0 мг, натрия гидроксид до pH 7,0-8,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секретов бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Повышает возбудимость центральной нервной системы.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения (Т 1/ 2) - 32-72 ч (продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/ 2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч, небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Показания:

Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная надпочечниковая недостаточность, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

- эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии, обусловленный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

- ревматические заболевания;

Системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы;

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

В офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;

Отравление прижигающими жидкостями (необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

- системные микозы;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях/ состояниях/ факторах риска:

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III - IV степени.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Печеночная недостаточность.

Системный остеопороз, миастения gravis , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Беременность и лактация:

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначить при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребёнка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение .

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы (декстрозы).

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0.5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2 - 6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48 - 72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1 -3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной её отмены.

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта препарат вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием препарата внутрь.

Дозы препарата для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Нарушения со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны сердца : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубления тяжести ХСН, изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны сосудов : повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, при в/в введении: "приливы" крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров.

Нарушения со стороны психики : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, склонность к суициду.

Нарушения со стороны нервной системы : повышение внутричерепного давления, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения : внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : лейкоцитурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Нарушения со стороны иммунной системы : генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром "отмены".

Местные при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

 Передозировка:

Симптомы : повышение артериального давления, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение : симптоматическое, специфического антидота нет.

 Взаимодействие:

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) (может образовывать нерастворимые соединения) . Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсацилиловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий-содержащие ЛС - отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении дексаметазона, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжёлых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1,0 мл препарата в ампулы темного стекла. По 25 ампул в ячеистую картонную решетку, по 1 решетке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 5 ампул в пластиковый поддон, по 5 поддонов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Дата обновления информации:   22.04.2017 Иллюстрированные инструкции