Инструкция по применению:
Лозап – фармакологический препарат из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, используемый для лечения гипертонической болезни.
Состав и форма выпуска
Лозап выпускается в таблетках (дозировка 12,5 и 50 мг). Действующее вещество – лозартан. Таблетки Лозапа по инструкции содержат следующие вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, тальк, стеарат магния, гипромелоза, макрогол, титана диоксид.
Таблетки Лозапа – овальной формы, двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой. Препарат производится в блистерах по 10 таблеток. В картонной упаковке может быть 3, 6 или 9 пластиковых блистеров с инструкцией.
Фармакологическое действие Лозапа
Согласно инструкции, Лозап относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II и оказывает гипотензивное действие. Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, уменьшает нагрузку на сердечную мышцу, уменьшает содержание в крови адреналина и альдостерона, обладает мочегонным эффектом. Лозап увеличивает толерантность к физическим нагрузкам у больных с признаками хронической сердечной недостаточности и препятствует гипертрофии миокарда.
После однократного приема Лозапа максимальный гипотензивный эффект развивается через 6 часов и постепенно снижается в течение 24 часов. При постоянном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект наступит через 3-6 недель от начала приема Лозапа.
Применение Лозапа у пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией более 2 г/сутки достоверно снижает потерю белка с мочой, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов. В дозировке до 150 мг в сутки Лозап не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови (натощак) и показатели липидограммы.
После приема внутрь Лозап хорошо всасывается, метаболизируется в печени. Биодоступность препарата 33%. Выводится препарат и его метаболиты в основном через кишечник и почками.
Лозап практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Лозап применяется для лечения артериальной гипертензии. Также препарат показан в составе комплексного лечения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, при диабетической нефропатии (с гиперкреатининемией и протеинурией). Согласно инструкции Лозап может использоваться для уменьшения риска развития сердечно - сосудистых осложнений у пациентов с гипертонической болезнью и гипертрофией левого желудочка.
Противопоказания к применению Лозапа
Противопоказан препарат Лозапа в таких случаях:
- гиперчувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
- возраст до 18 лет (клинические исследования по безопасности применения у данной группы не производились);
- беременность и период кормления грудью.
С осторожностью Лозап применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, при двустороннем стенозе артерий почек, или стенозе почечной артерии единственной почки, а также при признаках почечной или печеночной недостаточности.
Применение во время беременности и лактации
Клинические исследования по применению Лозапа во время беременности не проводились. Следует отметить, что известен факт того, что препараты, которые действуют на ангиотензин-альдостерновую систему, обладают тератогенным эффектом (вызывают пороки развития и даже смерть плода). Если беременность наступила на фоне применения Лозапа, то его следует немедленно отменить. Во время лактации препарат также не рекомендован к использованию.
Способ применения и дозы Лозапа
Данный препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, зависимости времени приема от употребления пищи нет.
При лечении артериальной гипертензии средняя доза Лозапа составляет 50 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить до 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности рекомендовано принимать Лозап по 12,5 мг в сутки. Доза может быть увеличена (с интервалом в неделю), при хорошей переносимости данного препарата.
В случае если больной с сердечной недостаточность получает большие дозы мочегонных (диуретиков), то доза Лозапа снижается до 25 мг в сутки.
Пациентам с нарушенной функцией почек, печени, а также пациентам старческого возраста рекомендована более низкая начальная доза данного препарата (25 мг в сутки).
Побочное действие
Согласно отзывам Лозап редко вызывает побочные эффекты. Если побочное действие возникает, то это состояние обычно преходящее и отмены препарата не требуется. Самое часто побочное действие Лозапа при лечении гипертонической болезни это головокружение (4,1%). Ортостатическое действие Лозапа по отзывам отмечено менее чем у 1% больных.
Остальные побочные эффекты Лозапа практически не отличаются от побочных эффектов при приеме плацебо («пустышки»), поэтому их связь с приемом данного препарата сомнительна. К таким побочным симптомам относятся: астения, утомляемость, боли в области грудной клетке, отеки конечностей, сердцебиение, диарея, боли в животе, тошнота, боли в спине и/или ногах, судороги икроножных мышц, головная боль, бессонница, кашель, заложенность носа.
Передозировка Лозапом
При передозировке данного препарата может отмечаться выраженное снижение артериального давления, тахикардия (реже брадикардия). Лечение заключается в назначении симптоматического лечения, применении форсированного диуреза. Гемодиализ при передозировке Лозапом не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Согласно инструкции, Лозап может сочетаться с другими гипотензивными препаратами, он взаимно усиливает действие симпатолитиков и бета-адренолокаторов.
При совместном применении Лозапа и диуретиков отмечается усиление действия обоих препаратов.
При одновременном приеме с дигоксином, гидрохлоротиазидом, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, эритромицином и кетоконазолом фармакологического взаимодействия не обнаружено. По отзывам Лозап хорошо сочетается с данными препаратами, не вызывая никаких симптомов.
Применение Лозапа вместе с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышает риск развития гиперкалиемии.
Особые указания по применению Лозапа
Начинать применение данного препарата нужно в более низкой дозе, также необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса до назначения Лозапа.
У пациентов с циррозом печени концентрация данного препарата в крови увеличивается, поэтому нужно использовать его в более низких дозах.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Согласно инструкции Лозап не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и на способность концентрировать внимание при работе с движущимися механизмами.
Аналоги Лозапа
Аналогами Лозапа являются препараты из той же группы антагонистов рецепторов ангиотензин II, к ним относятся: Лориста, Вазотенз, Лозартан, Презартан, Козаар, Блоктран, Реникард, Брозаар, Лозарел, Лотор.
Перед заменой Лозапа аналогом следует проконсультироваться с врачом. Указанные препараты не предназначены для самостоятельного назначения.
Регистрационный номер:
П N 015897/01Торговое название препарата: ЛОЗАП ®
Mеждународное непатентованное название: лозартан
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкойСОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 12,5 мг:
белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 50 мг:
белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: С09СА01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП ® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП ® . СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ЛОЗАП ® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП ® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП ® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП ® назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией , при проведении процедуры гемодиализа , а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %: >
| Общие симптомы | Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) |
| Астения,утомляемость | 3,8 | 3,9 |
| Боль в области грудной клетки | 1,1 | 2,6 |
| Периферические отеки | 1,7 | 1,9 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Сердцебиение | 1,0 | 0,4 |
| Тахикардия | 1,0 | 1,7 |
| Пищеварительная система | ||
| Боль в животе | 1,7 | 1,7 |
| Диарея | 1,9 | 1,9 |
| Диспепсические явления | 1,1 | 1,5 |
| Тошнота | 1,8 | 2,8 |
| Опорно-двигательный аппарат | ||
| Боль в спине, ногах | 1,6 | 1,1 |
| Судороги икроножных мышц | 1,0 | 1,1 |
| Неврология/психиатрия | ||
| Головокружение | 4,1 | 2,4 |
| Головная боль | 14,1 | 17,2 |
| Бессонница | 1,1 | 0,7 |
| Дыхательная система | ||
| Кашель, бронхит | 3,1 | 2,6 |
| Заложенность носа | 1,3 | 1,1 |
| Фарингит | 1,5 | 2,6 |
| Синусит | 1,0 | 1,3 |
| Инфекции верхних дыхательных путей | 6,5 | 5,6 |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl или Аl/Аl. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
Россия, 119017, Москва,ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4
Многим читателям "Популярно о здоровье" интересен препарат Лозап 50 мг, его инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Потому я их и рассмотрю. Лекарство относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Лозап - состав и форма выпуска
Фармпрепарат Лозап выпускается в белых таблетках продолговатой формы, с обеих сторон есть риска. Активное вещество представлено лозартаном калия в дозировке 50 мг. Перечислю вспомогательные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, а также макрогол 6000 и 2000, присутствует маннитол, кросповидон, безводный кремния диоксид, магния стеарат.
Лекарство размещено по 10 штук по блистерам. Медикамент отпускается по рецепту. Срок годности составляет 2 года, после чего средство не используют.
Лозап - действие
Антигипертензивный препарат Лозап 50 мг способствует снижению кровяного давления, кроме того, понижает в кровяном русле концентрацию адреналина и альдостерона, уменьшает постнагрузку, а также оказывает диуретическое воздействие. Медикамент препятствует развитию гипертрофических процессов в миокарде, повышает устойчивость к физнагрузке у лиц с сердечной недостаточностью.
Препарат стабилизирует в крови уровень мочевины. После однократного приема медикамента внутрь гипотензивное воздействие развивается часов через шесть, после чего на протяжении суток постепенно снижается. Спустя период от 3 до 6 недель можно ожидать максимальное гипотензивное воздействие. Период полувыведения занимает примерно тридцать минут. Биодоступность составляет примерно 33%. На 99 процентов связывается с протеинами крови. Выводится почками и кишечником.
Лозап - показания к применению
Средство Лозап 50 мг показано к применению в таких ситуациях:
Артериальная гипертензия;
Эффективно средство при хронической сердечной недостаточности.
Кроме того, средство Лозап 50 мг эффективно при диабетической нефропатии, возникшей на фоне гиперкреатининемии и протеинурии.
Лозап - противопоказания к применению
Средство Лозап 50 мг противопоказано в следующих ситуациях:
При беременности;
До 18 лет;
При лактации;
Гиперчувствительность к лекарству.
С осторожностью Лозап 50 мг назначают при гипотензии, при стенозе почечных артерий, при снижении ОЦК, кроме того, при почечной недостаточности, при нарушении водно-электролитного баланса.
Лозап - применение и дозировка
Препарат Лозап 50 мг принимают внутрь, при этом его запивают водой в должном объеме. Назначают одну таблетку в сутки. При гипертензии суточная доза в среднем составляет 50 мг, но в некоторых ситуациях может составлять 100 миллиграммов.
При назначении пациенту одновременно диуретиков, дозу Лозап следует уменьшить в два раза, то есть до 25 миллиграммов однократно в сутки. Пожилым лицам дозировку не корректируют.
Лозап - побочные действия
Фармпрепарат Лозап 50 мг провоцирует следующие побочные эффекты: со стороны сердца отмечается ортостатическая гипотензия, присоединяется носовое кровотечение, фиксируется брадикардия, аритмия, а также стенокардия, васкулит, может наблюдаться инфаркт миокарда.
Могут фиксироваться изменения со стороны пищеварения: анорексия, возникает сухость слизистой полости рта, отмечается зубная боль, присоединяется рвота, метеоризм, кроме того, гастрит, запор, не исключен гепатит, а также нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Прочие негативные реакции заключаются в присоединении сухости кожи, отмечается эритема, может быть алопеция, эритема, фиксируется фотосенсибилизация, наблюдается повышенное потоотделение, аллергические реакции в виде крапивницы, характерна кожная сыпь, кроме того, ангионевротический отек.
Помимо перечисленных побочных действий у пациента отмечается анемия, развивается тромбоцитопения, эозинофилия, может быть артралгия, артрит, характерна боль в плече, возникает фибромиалгия, присоединяется беспокойство, может быть нарушение сна, кроме того, сонливость, а также расстройства памяти, помимо этого, периферическая невропатия, мигрень, парестезии, тремор, атаксия, а также депрессивное состояние, обморок.
Средство Лозап 50 мг вызывает звон в ушах, присоединяется нарушение вкуса, отмечается нарушение зрения, может быть конъюнктивит, так называемые императивные позывы на мочеиспускание, импотенция, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо, а также нарушение функции почек, гиперкалиемия. При диагностированных иных побочных эффектах пациенту важно своевременно проконсультироваться с доктором с целью проведения терапевтических мероприятий.
Лозап - передозировка препарата
Симптомы передозировки Лозап 50 мг: выраженное понижение АД, наблюдается тахикардия или же брадикардия.
Лозап - особые указания
При диагностированном циррозе может повышаться концентрация лозартана в плазме крови, в связи с этой особенностью медикамент назначают в минимальной дозе.
Лозап - аналоги
Лориста, Козаар, а также Лозартан канон относятся к аналогам.
Цена Лозап, отзывы
Цена препарата Лозап в пределах 200- 300 рублей. Отзывы о препарате разные одни пациенты высказывают положительные отзывы, так как прием препарата действительно снижает кровяное давления, тем не менее, есть высказывания, что фармпрепарат не очень помогает.
Заключение
Прежде чем использовать это лекарство важно проконсультироваться с лечащим доктором.
Наименование:
Лозап (Lozap)
Фармакологическое
действие:
Антигипертензивный препарат
. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1).
Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови
.
Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект
развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана - около 33%.
Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно.
Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана - 34 л.
Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин.
Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно.
При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.
Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются
полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч.
При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты
выводятся из организма через кишечник и почками.
У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина более 10 мл/мин
концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У больных, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа
.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией
не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией
в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Показания к
применению:
Артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
- диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
Способ применения:
Таблетки лозартана глотают, запивая стаканом воды.
Лозартан можно принимать независимо от приема пищи
.
АГ
. Для большинства пациентов обычная начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала лечения.
Для некоторых пациентов может быть полезным повышение дозы до 100 мг 1 раз в сутки (утром).
Лозартан можно принимать одновременно с другими антигипертензивными препаратами
, особенно диуретиками (например гидрохлоротиазидом).
Пациенты с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут
.
Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от показателей АД через 1 мес после начала лечения.
Лозартан можно применять одновременно с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-адренорецепторов и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, которые широко применяются (например препаратами сульфонилмочевины, глитазона и ингибиторами глюкозидазы).
Снижение риска возникновения инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ
. Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана 1 раз в сутки.
В зависимости от реакции пациента на лечение к терапевтической схеме необходимо добавить низкую дозу гидрохлоротиазида и/или повысить дозу до 100 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема жидкости
.
Пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема жидкости (например принимающим диуретики в высоких дозах), назначают начальную дозу 25 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью или у лиц, находящихся на гемодиализе
.
Для пациентов с почечной недостаточностью и лиц, находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
.
Пациентам с печеночной недостаточностью в анамнезе назначают более низкую дозу. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
Поэтому пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью лозартан противопоказан.
Применение у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
.
Обычная начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
Дозу необходимо титровать с интервалом в 1 нед (12,5; 25 и 50 мг/сут), доводя до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости лечения.
Применение у больных пожилого возраста
.
Несмотря на то что начинать лечение пациентам в возрасте старше 75 лет лучше с дозы 25 мг, коррекции дозы для лиц пожилого возраста, как правило, не требуется.
Побочные действия:
Частота возникновения побочных эффектов
, указанных ниже, классифицируется следующим образом:
- очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10);
- нечасто (≥1/1000, <1/100);
- редко (≥1/10 000, <1/1000);
- очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
В контролируемых клинических исследованиях при первичной АГ среди пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, хронической сердечной недостаточностью, а также в исследованиях при АГ и сахарном диабете II типа с нефропатией наиболее распространенным побочным эффектом было головокружение .
АГ
. В контролируемых клинических исследованиях лозартана при первичной АГ отмечались следующие побочные явления:
- со стороны нервной системы: часто - головокружение, вертиго; нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна;
- со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия;
- со стороны сосудов: нечасто - симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости, например пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или применяющих диуретики в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь;
- со стороны ЖКТ: нечасто - боль в животе, устойчивый запор;
- нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: нечасто - астения, повышенная утомляемость, отек, боль в грудной клетке.
Пациенты с АГ и гипертрофией левого желудочка
.
В контролируемом клиническом исследовании лозартана у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка отмечались следующие побочные эффекты:
- со стороны органа слуха и лабиринта: часто - вертиго;
- нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: часто - астения/повышенная утомляемость.
Хроническая сердечная недостаточность
.
В контролируемых клинических исследованиях лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью отмечались следующие побочные эффекты:
- со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - парестезия;
- со стороны сердца: редко - фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения, синкопе;
- со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия;
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
- со стороны ЖКТ: нечасто - диарея, тошнота, рвота;
- со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, зуд, сыпь;
- нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: нечасто - астения/повышенная утомляемость.
АГ и сахарный диабет II типа с нефропатией
.
В контролируемом клиническом исследовании среди больных сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией наиболее распространенными побочными явлениями, связанными с применением лозартана, были следующие:
- со стороны нервной системы: часто - головокружение;
- со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия;
- нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: часто - астения/повышенная утомляемость;
- Лабораторные исследования: часто - гипогликемия, гиперкалиемия.
Следующие побочные явления значительно чаще возникали у пациентов, применявших лозартан, по сравнению с группой плацебо:
- Ссо стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия;
- со стороны сердца: частота неизвестна - головокружение, ощущение сердцебиения;
- со стороны сосудов: частота неизвестна - ортостатическая гипотензия;
- со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диарея;
- со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - боль в спине, мышечные судороги;
- со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - инфекции мочевыводящих путей;
- нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата: частота неизвестна - гриппоподобные симптомы.
Постмаркетинговый опыт
.
Во время постмаркетингового наблюдения выявлены следующие побочные эффекты:
- со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения;
- со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность к препарату, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек гортани и языка, которые приводили к нарушению проходимости воздухоносных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов отмечалось возникновение ангионевротического отека и при применении других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, в том числе пурпура Шенлейна - Геноха;
- со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень;
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель;
- со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диарея, панкреатит;
- гепатобилиарные нарушения: редко - гепатит; частота неизвестна - нарушение функции печени;
- со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - крапивница, зуд, сыпь, реакции фоточувствительности;
- со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - шум в ушах;
- со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз;
- со стороны почек: как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у пациентов, относящихся к группе риска, отмечались изменения в функции почек, в том числе почечная недостаточность. Эти изменения могут иметь обратимое развитие после прекращения лечения.
- со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - эректильная дисфункция/импотенция;
- психические нарушения: частота неизвестна - депрессия;
- общие нарушения: частота неизвестна - слабость;
- лабораторные исследования: гипонатриемия.
В контролируемых клинических исследованиях
клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей очень редко были связаны с применением таблеток лозартана.
При АГ повышение АлАТ возникало редко и, как правило, исчезало после прекращения лечения.
Во время клинических исследований при АГ у 1,5% пациентов развивалась гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови >5,5 ммоль).
Во время клинического исследования, проведенного среди пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, у 9,9% пациентов, применявших таблетки лозартана, развилась гиперкалиемия >5,5 мЭкв/л по сравнению с 3,4% пациентов, получавших плацебо.
Во время контролируемых клинических исследований среди пациентов с сердечной недостаточностью отмечалось повышение уровня мочевины в крови, плазменного креатинина и калия в плазме крови
Противопоказания:
Беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.
Повышенная чувствительность
.
Возможно возникновение ангионевротического отека.
За состоянием пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, гортани и/или языка) необходимо тщательно наблюдать.
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса
.
У пациентов с дефицитом объема циркулирующей жидкости и/или натрия в организме вследствие интенсивного применения диуретиков, ограничения употребления соли, диареи или рвоты, может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы и после ее повышения.
Подобные состояния требуют коррекции до применения лозартана или снижения начальной дозы.
Нарушение электролитного баланса
.
У пациентов с почечной недостаточностью как с сахарным диабетом, так и без него, часто возникают нарушения электролитного баланса, требующие коррекции.
Во время клинических исследований, проведенных с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе применявших лозартан по сравнению с группой плацебо.
Поэтому необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина. Особенно тщательное наблюдение необходимо за состоянием пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.
Одновременно с лозартаном не рекомендуется применять калийсберегающие диуретики, добавки, содержащие калий, и заменители соли с калием.
Нарушение функции печени
.
Основываясь на фармакокинетических данных, свидетельствующих о существенном повышении плазменных концентраций лозартана у пациентов с циррозом печени, у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе необходимо снизить дозу препарата.
Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому лозартан нельзя принимать лицам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек
.
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы отмечались изменения в функции почек, в том числе почечная недостаточность (в частности у пациентов, у которых функция почек зависит от функционирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например при тяжелой сердечной недостаточности или фоновой дисфункции почек).
Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки отмечается повышение уровня мочевины в крови и плазменного креатинина.
Лозартан следует с осторожностью применять у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Трансплантация почек
. Опыта применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, нет.
Первичный гиперальдостеронизм
.
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на лечение антигипертензивными препаратами, механизм действия которых состоит в угнетении ренин-ангиотензиновой системы.
Поэтому им не рекомендуется применять таблетки лозартана.
ИБС и цереброваскулярное заболевание
.
Как и при применении любых других антигипертензивных препаратов, быстрое снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярным заболеванием может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
.
У пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек или без него при применении лозартана, как и при применении любых других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, существует риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (очень часто острой).
У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (IV класс по классификациии NYHA), а также у больных с сердечной недостаточностью и сердечной аритмией, сопровождающихся клиническими и угрожающими жизни проявлениями, достаточного опыта применения лозартана нет. Поэтому у пациентов этих категорий лозартан следует применять с осторожностью.
Комбинацию лозартана с блокаторами β-адренорецепторов также следует применять с осторожностью.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
.
Как и при применении других вазодилататоров, необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Другие меры предосторожности
. Подобно ингибиторам АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны для снижения АД у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, вероятнее всего, вследствие более высокой частоты лиц с низким уровнем ренина в популяции пациентов негроидной расы с АГ.
Период беременности и кормления грудью
.
Лозартан не рекомендуется применять в I триместр беременности.
Лозартан противопоказан во II и III триместр беременности.
Лекарственные средства, оказывающие непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, при применении на протяжении II–III триместра беременности могут вызывать поражение плода и даже смерть. Поэтому сразу же после установления беременности применение лозартана следует немедленно прекратить.
Убедительных эпидемиологических доказательств существования тератогенного риска при применении ингибиторов АПФ в I триместр беременности нет, однако нельзя исключать и незначительного повышения риска.
Пока не будут получены данные контролируемых эпидемиологических исследований относительно риска применения антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ (АРА ІІ), для этого класса препаратов могут существовать аналогичные риски.
За исключением случаев, когда лечение блокаторами ангиотензиновых рецепторов абсолютно необходимо, пациенток, планирующих беременность, необходимо перевести на другой антигипертензивный препарат, применение которого в период беременности является безопасным.
При установлении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать лечение другим препаратом.
Известно, что применение лозартана во II и III триместр беременности приводит к
возникновению фетотоксических явлений (снижение функции почек, дегидратация, задержка оссификации костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Неизвестно, проникает ли лозартан в грудное молоко
. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов у детей грудного возраста лозартан противопоказан в период кормления грудью.
Дети
. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами . Учитывая возможность развития таких побочных реакций, как головокружение и артериальная гипотензия, препарат следует применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
В клинических фармакокинетических исследованиях не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Есть сообщения, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана
. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Другие антигипертензивные препараты
могут усиливать гипотензивный эффект лозартана.
Также к препаратам, которые могут вызвать артериальную гипотензию, относятся трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин.
Основным или побочным эффектом одновременного применения этих препаратов с гипотензивными средствами может быть повышение риска возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан метаболизируется
преимущественно под действием фермента цитохрома P450 CYP 2C9 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты.
В клинических исследованиях доказано, что флуконазол (ингибитор CYP 2C9) снижает концентрацию активного метаболита в плазме крови почти на 50%.
Доказано, что одновременное применение лозартана и рифампицина (индуктора микросомальных ферментов) приводит к снижению концентрации активного метаболита в плазме крови на 40%
.
Клиническое значение этого эффекта в настоящее время неизвестно.
При одновременном применении с флувастатином (слабым ингибитором CYP 2C9) никакого изменения плазменных концентраций лозартана не выявлено.
Как и для других препаратов, блокирующих ангиотензин ІІ или его эффекты, одновременное применение препаратов, вызывающих задержку калия в организме (например калийсберегающих диуретиков: амилорида, триамтерена, спиронолактона), или препаратов, повышающих уровень калия (например гепарин), или добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием может привести к повышению уровня калия в плазме крови
.
Поэтому принимать эти препараты одновременно не рекомендуется.
При сочетанном применении лития с ингибиторами АПФ
отмечено обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и возникновение токсических проявлений.
Подобные случаи очень редко возникали также и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.
Следует соблюдать осторожность при одновременном лечении препаратами лития и лозартаном.
Если применение такой комбинации необходимо, тогда в течение всего периода одновременного применения этих препаратов необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.
При применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ одновременно с НПВП
(например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах и неселективными НПВП) может отмечаться снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска прогрессирования дисфункции почек
, в том числе к возникновению ОПН, а также повышению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
Также необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала одновременного применения препаратов и периодически - в период лечения.
Беременность:
Данных по применению препарата Лозап при беременности нет.
Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода
.
Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап следует немедленно прекратить.
При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом
Передозировка:
Симптомы
: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение
: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.
1 таблетка Лозап плюс
содержит:
- действующие вещества: лозартан калия - 50 мг,
гидрохлоротиазид 12.5 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол - 89 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 210 мг, натрия кроскармеллоза - 18 мг, повидон - 7 мг, магния стеарат - 8 мг, гипромеллоза 2910/5 - 6.5 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг, тальк - 1.9 мг, эмульсия симетикона - 0.3 мг, краситель Opaspray yellow M-1-22801 - 0.5 мг (вода очищенная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный BP: этанол 99% и метанол 1%), гипромеллоза, краситель Quinolin Yellow (Е104), краситель Pounceau 4R (E124)).
С некоторых пор занимают одно из первых мест в списке современных патологий.
Фармакология за последнее время выпустила немало лекарств, позволяющих справляться с данными недугами.
Одним из наиболее эффективных и востребованных препаратов считаются таблетки Лозап. От чего они? Назначать такое лекарство может только специалист. Приобретают его по рецептам. Прежде чем начать прием сильнодействующего лекарства, любой здравомыслящий пациент старается собрать о нем больше сведений.
Что же такое Лозап, от чего эти таблетки, и как правильно принимать, хранить эти таблетки? Вопросов множество, и ответ на самые актуальные из них вы узнаете из этой статьи.
Лозап – таблетки от давления, с помощью которых можно существенно и достаточно быстро понизить АД, стабилизировать его, а затем поддерживать в пределах нормы.
Таблетки Лозап 50 мг
Однако это не все положительные характеристики препарата. Очень важным свойством является то, что лекарственный препарат Лозап снижает нагрузку на сердечную мышцу.
Препарат обладает и мочегонным действием. Прием медикамента дает возможность предотвратить гипертрофию сердечной мышцы. В результате действия лекарства пациент становится более адаптированным к и физическим.
Показания к применению
Препарат Лозап показания к применению имеет следующие:
- хроническая сердечная недостаточность (используется при комбинированном лечении);
- диабетическая нефропатия (применяется лекарство от давления Лозап при сахарном диабете 2 типа).
Кроме указанных патологий, лекарство Лозап показания к применению имеет, такие как повышенные риски ССС (здесь имеется в виду инсульт). Его назначают и людям, которые страдают от гипертонии, гипертрофии левого желудочка сердца.
Лекарство от давления , пришедшее на смену несколько устаревшим лекарствам от давления, имеет немало положительных качеств, которые следует учитывать людям с повышенным давлением.
Состав и формы выпуска
Препарат выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Их вес – 12,5 или 50 мг. В блистере содержится по 10 таблеток.
В состав лекарственного средства входит:
- лозатран калия (активное вещество);
- маннитол;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- кроскармеллоза натрия;
- повидон;
- гипромеллоза;
- тальк;
- диметикон;
- макрогол;
- стеарат магния;
- краситель желтый.
Есть еще одна форма выпуска лекарства – таблетки Лозап плюс. От чего их назначают? Лозап плюс – таблетки от давления, показания к применению к которым включают состояния, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.
Эффективность при гипертонии
Лозап – это препарат нового поколения, его отличительной особенностью является плавное, физиологичное снижение давления.
Результат просто замечательный – нормальные показатели АД. Тем самым таблетки предотвращают инфаркты, инсульты, иные тяжелые последствия. Он продлевает жизнь людям, страдающим от гипертонии.
Если понаблюдать, как действует препарат от давления Лозап, то нетрудно заметить, что его гипотензивный эффект проявляется через шесть часов после приема. Далее, на протяжении суток, он несколько снижается. Наибольшего лечебного результата следует ожидать после курсового приема. Для этого понадобится 3 недели. Биодоступность препарата невысока – это яркое свидетельство того, что его употребление никак не привязано к приему пищи.
Важным является то, что при помощи данного лекарства снижается ряд специфических белков, принимающих участие в иммунологических процессах. Содержание белка в моче значительно уменьшается, концентрация белков плазменного типа в крови – тоже.
Как же действует этот препарат? Таблетки от давления повышенного Лозап блокируют гормон ангиотензин. Последний влияет на развитие гипертонии, других тяжелых заболеваний.
Средство не позволяет ангиотензину развиваться в организме пациента, не дает возможность гормону взаимодействовать с АТ-рецепторами в надпочечниках.
В результате этой блокировки расширяются сосуды, восстанавливаются их функции, сердце начинает работать нормально. Кроме приема таблеток, лекарственное вещество можно вводить внутривенно. Компоненты лекарственного средства быстро впитываются, перерабатываются печенью.
В реакцию с организмом вступает около 14 процентов активного вещества, 86 процентов выводится вместе с мочой и через кишечник. Лекарство особенно ценится потому, что не вызывает адаптации организма к его составляющим. То есть, принимать его можно достаточно долго. При рецидивах заболевания препарат будет столь же эффективным, что и в период начального использования.
Во время курса лечения может повышаться уровень калия в крови. Требуется регулярно проводить лабораторные исследования, особенно это касается немолодых пациентов.
По истечении 7 дней лабораторные исследования крови повторяют.
Пожалуй, это все особенности препарата. Если вы заняты на тяжелой работе со сложными механизмами, являетесь автолюбителем, прием этого лекарства нисколько не повлияет на вашу деятельность. Нечасто можно встретить современный препарат, совершенно не оказывающий негативного влияния на внимание и процессы торможения.
Если вам назначили Лозап для длительного приема, своевременно сдавайте анализы, чтобы как можно раньше обнаружить повышения уровня калия.
Применение препарата и дозы
Препарат принимается перорально, запивается водой, для этого достаточно 1/2 стакана.
Первоначальная суточная доза Лозапа для взрослых людей составляет 50 мг.
Эффекта от приема препарата следует ждать после 3-6 недельной терапии. Иногда доктор повышает дозу до 100 мг.
При этом таблетки принимают раз в сутки (утром). Лекарство можно сочетать с одновременным использованием иных антигипертензивных средств. Самостоятельное увеличение дозировки недопустимо.
Оно может закончиться тяжелыми последствиями для пациента. Передозировка особенно опасна тахикардией (учащенное сердцебиение), брадикардией (низким сердечным ритмом), иными нарушениями здоровья.
Соблюдайте инструкцию при приеме лекарства Лозап и при каком давлении его принимать, любое отклонение со стороны здоровья должно стать поводом для обращения к доктору.
Противопоказания
Сопровождающая лекарство Лозап инструкция указывает на ряд противопоказаний к применению:
- болезни печени;
- беременность;
- высокая чувствительность к компонентам препарата;
- хроническая сердечная недостаточность, которую пришлось стабилизировать ;
- период грудного вскармливания;
- детский, подростковый возраст.
Если в период лактации женщине необходимо принимать Лозап, грудное вскармливание следует прекратить еще до приема лекарства.
Преимущества перед другими препаратами
У Лозапа немало достоинств, выгодно выделяющих его среди других лекарств.Лозап способствует снижению концентрации адреналина в крови человека. Он не дает сердцу увеличиваться в размерах (препятствует гипертрофии миокарда).
С помощью этого препарата пациенты с хронической сердечной недостаточностью без особого труда справляются с физической, эмоциональной нагрузкой.
Он не только приводит в норму артериальное давление, но и действует как диуретик. Лекарство не оказывает влияния на вегетативные рефлексы, при малой суточной дозе рост уровня триглицеридов, холестерина в крови также не происходит.
Если вам выписали Лозап, уклоняться от приема этого лекарства не стоит, поскольку оно дает возможность привести в норму давление, работу ССС.
Аналоги
Существуют лекарства с тем же самым действующим веществом, их можно представить следующим списком:
- Зисакар;
- Вазотенз;
- Блоктран;
- Лакеа;
- Презартан;
- Лотор;
- Реникард.
Есть ряд препаратов, схожих с Лозапом по механизму воздействия, к ним относятся:
- Навитен;
- Прайтор;
- Тарег;
- Кандекор.
Лозап – это отличное лекарство для снижения артериального давления, при непереносимости его компонентов данный препарат легко заменить на аналогичный.
Видео по теме
Что за таблетки Лозап, для чего применяют и какие побочные эффекты может вызвать данное лекарство? Ответы в видео:
Итак, мы выяснили для чего таблетки Лозап и что это за лекарство. Таблетки Лозап применение нашли широкое в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Осталось добавить, что на таблетки от давления Лозап цена является доступной — от 240 до 750 рублей (в зависимости от количества таблеток в упаковке). А лекарство Лозап плюс отличается стоимостью от 350 до 850 рублей.