Рисполепт группа. Рисполепт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Инструкция по применению

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит:Рисперидона – 1 мг.

Фармакологический эффект

Рисполепт – антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон – избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита – 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита – на 4-5 день терапии.В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником – порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Противопоказания

Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата. Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Раствор для перорального применения Рисполепт:Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.Дозирование:Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.Шизофрения:При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.Нарушения поведения у пациентов с деменцией:Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов – 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.Биполярные расстройства:В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.

Побочные действия

Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.

Особые указания

В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.

Рисполепт – лекарственное средство с антипсихотическим (нейролептическим) действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Рисполепта:

  • Раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный (по 30 или 100 мл во флаконах темного стекла с градуированной пипеткой в комплекте; 1 комплект в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, с риской, продолговатые, с надписью «Ris» на одной из сторон; по 1 мг – белые, с надписью «1» на другой стороне; по 2 мг – светло-оранжевые, с надписью «2» на другой стороне; по 3 мг – желтые, с надписью «3» на другой стороне; по 4 мг – зеленые, с надписью «4» на другой стороне (по 10 шт. в блистерах; 2 или 6 блистеров в картонной коробке).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Действующее вещество: рисперидон – 1 мг;
  • Вспомогательные компоненты: вода очищенная, натрия гидроксид, бензойная и винная кислота.

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: рисперидон – 1, 2, 3 или 4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки таблеток:

  • Белые: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
  • Светло-оранжевые: краситель солнечный закат желтый (E110), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
  • Желтые: краситель хинолиновый желтый (E104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с;
  • Зеленые: индигокармин (E132), краситель хинолиновый желтый (E104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа×с.

Показания к применению

  • Шизофрения у детей старше 13 лет и взрослых (для терапии);
  • Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых (для терапии);
  • Непрекращающаяся агрессия при деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также при имеющемся риске причинения вреда больным самому себе или другим лицам (для краткосрочной терапии сроком до 42 суток);
  • Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, при которой, в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения, показано медикаментозное лечение (для краткосрочной симптоматической терапии сроком до 42 суток).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Фенилкетонурия;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

  • Судороги (в том числе в анамнезе);
  • Патологии сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • Гиповолемия и обезвоживание;
  • Нарушения мозгового кровообращения;
  • Злоупотребление препаратами или лекарственная зависимость;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа пируэт (удлиняющие интервал QT, сопутствующий прием препаратов, нарушение электролитного баланса, брадикардия);
  • Синдром Рейе, острая передозировка лекарственными средствами, кишечная непроходимость, опухоль мозга (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
  • Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
  • Болезнь диффузных телец Леви;
  • Состояния, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела (одновременная терапия препаратами с антихолинергической активностью, воздействие высоких внешних температур, обезвоживание организма, интенсивная физическая нагрузка);
  • Пожилой возраст в сочетании с цереброваскулярной деменцией;
  • Беременность.

Способ применения и дозировка

Раствор или таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется при назначении Рисполепта в дозах ниже 1000 мкг использовать раствор.

Режим дозирования при шизофрении:

  • Взрослые пациенты: начальная доза – 2000 мкг в день, с возможным увеличением в 2 раза на следующие сутки. С момента увеличения доза должна либо сохраняться на этом уровне, либо, при необходимости, корректироваться в индивидуальном порядке. В большинстве случаев оптимально – 4000-6000 мкг препарата в день. Следует учитывать, что в ряде случаев могут быть оправданы более низкие начальная/поддерживающая дозы и более медленное их повышение. Применение препарата в дозе выше 10000 мкг в день не дает более высокую эффективность по сравнению с меньшими дозами, и может вызвать развитие экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность применения Рисполепта в дозе выше 16000 мкг в день не изучалась, не следует применять дозы выше этого уровня;
  • Дети в возрасте от 13 лет: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день (в утреннее время или вечером), с возможным увеличением, при необходимости, на 500-1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее) до 3000 мкг в день (при хорошей переносимости препарата). Несмотря на то, что применение 1000-6000 мкг препарата в день у подростков показало эффективность, дополнительного терапевтического эффекта при использовании доз выше 3000 мкг в день не наблюдалось, а риск развития побочных действий возрастал. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось;
  • Пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 500 мкг 2 раза в день. В индивидуальном порядке дозировка может быть увеличена на 500 мкг 2 раза в день до 1000-2000 мкг 2 раза в день;

Режим дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

  • Взрослые: начальная доза – 2000 мкг в день, с возможным увеличением на 1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее). Оптимальная суточная доза в большинстве случаев составляет 1000-6000 мкг. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось. Как и при любом другом симптоматическом лечении, целесообразность продолжения приема лекарственного средства должна регулярно оцениваться и подтверждаться;
  • Дети в возрасте от 10 лет: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день (в утреннее время или вечером), с возможным увеличением, при необходимости, на 500-1000 мкг в день по прошествии 24 ч (не менее) до 1000-2500 мкг в день (при хорошей переносимости препарата). Несмотря на то, что применение 500-6000 мкг препарата в день у детей показало эффективность, дополнительного терапевтического эффекта при использовании доз выше 2500 мкг в день не наблюдалось, а риск развития побочных действий возрастал. Применение препарата в дозе выше 6000 мкг в день не изучалось;
  • Пациенты пожилого возраста: дозировка аналогична той, что применяется для пациентов этой возрастной категории при лечении шизофрении;
  • Пациенты с устойчивой сонливостью: рекомендуется применять ½ суточной дозы 2 раза в день.

Начальная доза Рисполепта в случаях непрекращающейся агрессии при деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера – по 250 мкг 2 раза в день. При необходимости, в индивидуальном порядке, возможно увеличение дозы на 250 мкг 2 раза в день (не чаще, чем через 1 день). Оптимальная доза в большинстве случаев – по 500 мкг 2 раза в день, однако некоторым пациентам показан прием препарата по 1000 мкг 2 раза в день.

Продолжительность терапии – 42 суток (не более). В период лечения на регулярной основе должно оцениваться состояние пациента и необходимость продолжения приема препарата.

Режим дозирования при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения:

  • Дети в возрасте 5-18 лет с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 500 мкг 1 раз в день, с возможным увеличением, при необходимости, на 500 мкг в день, не чаще чем через 1 сутки. Оптимальная доза в большинстве случаев – 1000 мкг в день, однако некоторым пациентам предпочтительнее назначение препарата в суточной дозе 500 мкг, или увеличение суточной дозы до 1500 мкг;
  • Дети в возрасте 5-18 лет с массой тела до 50 кг: начальная доза – 250 мкг 1 раз в день, с возможным увеличением, при необходимости, на 250 мкг в день, не чаще чем через 1 сутки. Оптимальная доза в большинстве случаев – 500 мкг в день, однако некоторым пациентам предпочтительнее назначение препарата в суточной дозе 250 мкг, или увеличение суточной дозы до 750 мкг.

При заболеваниях печени и почек следует применять препарат с осторожностью, в дозах, составляющих ½ от рекомендуемых; увеличение доз должно проводиться медленнее.

Ввиду возможного развития синдрома отмены, рекомендуется прекращать прием Рисполепта постепенно.

Побочные действия

  • Инфекции: часто – инфекции уха, мочевыводящих путей, верхних дыхательных путей, синусит, бронхит, грипп, пневмония; нечасто – онихомикоз, цистит, инфекции глаз и дыхательных путей, акродерматит, локализованные инфекции, средний отит, воспаление подкожной жировой клетчатки, тонзиллит, вирусные инфекции; редко – хронический средний отит;
  • Иммунная система: нечасто – повышенная чувствительность; редко – анафилактическая реакция, лекарственная повышенная чувствительность;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – нарушение проводимости сердца, сердцебиение, фибрилляция предсердий, блокада пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, приливы, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия; редко – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия;
  • Система кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
  • Нервная система: очень часто – седативный эффект, сонливость, головная боль, паркинсонизм; часто – дискинезия, летаргия, дистония, тремор, головокружение, акатизия; нечасто – нарушение движений, церебральная ишемия, судороги, извращение вкуса, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, нарушение сознания, внимания, равновесия, координации и речи, поздняя дискинезия, постуральное головокружение, гиперсомния, дизартрия, транзиторная ишемическая атака, инсульт, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители; редко – тремор головы, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром;
  • Психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – тревога, нарушения сна, возбуждение, беспокойство; нечасто – нервозность, вялость, снижение либидо, мании, спутанность сознания; редко – аффективное уплощение, аноргазмия;
  • Орган зрения: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – светобоязнь, усиленное слезотечение, сухость глаз, отек области вокруг глаз, выделения из глаз, нарушение зрения, покраснение глаз; редко – интраоперационный синдром дряблой радужки, глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, снижение остроты зрения;
  • Орган слуха: нечасто – шум в ушах, боль в ухе;
  • Дыхательная система: часто – боль в области гортани и глотки, заложенность носа, кашель, носовое кровотечение, одышка; нечасто – дисфония, нарушение проходимости дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, застой в легких, аспирационная пневмония, свистящее дыхание; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – гиперсаливация, дискомфорт в желудке, сухость во рту, диспепсия, боли в области живота, тошнота, запор, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, гастроэнтерит, фекалома, недержание кала, гастрит, дисфагия; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
  • Печень и желчевыводящие пути: редко – желтуха;
  • Почки и мочевыводящие пути: часто – энурез; нечасто – поллакиурия, недержание мочи, дизурия, задержка мочевыделения;
  • Кожа и подкожные ткани: часто – эритема, сыпь; нечасто – гиперкератоз, сухость кожи, себорейный дерматит, алопеция, изменение цвета кожи, угревая сыпь, акне, зуд, нарушение кожных покровов, поражение кожи; редко – перхоть; очень редко – отек Квинке;
  • Костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боли в конечностях, боли в спине, артралгия; нечасто – мышечные боли в груди, скованность в суставах, нарушение осанки, отечность суставов, боли в шее, миалгия, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз;
  • Обмен веществ: часто – снижение или повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, полидипсия, анорексия, сахарный диабет; редко – водная интоксикация, гипогликемия, нарушение выработки антидиуретического гормона; очень редко – диабетический кетоацидоз;
  • Общие нарушения и местные реакции: часто – боли в области грудной клетки, астения, генерализованный отек, периферический отек, усталость, пирексия; нечасто – озноб, дискомфорт в области грудной клетки, жажда, гриппоподобное состояние, медлительность, плохое самочувствие, нарушение походки, отек лица; редко – похолодание конечностей, синдром отмены, гипотермия;
  • Репродуктивная система и молочные железы: нечасто – выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, гинекомастия, галакторея, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, аменорея; редко – приапизм;
  • Беременность, послеродовой и неонатальный период: редко – синдром отмены у новорожденных;
  • Лабораторные и инструментальные показатели: часто – увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина; нечасто – повышение концентрации холестерина, увеличение уровня креатининфосфокиназы, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение количества эозинофилов и в крови, повышение температуры тела, уменьшение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня трансаминаз, отклонения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела.

Особые указания

В связи с тем, что лекарственное средство обладает альфа-блокирующей активностью, у некоторых пациентов его прием может послужить развитию ортостатической гипотензии, в особенности в период начального подбора дозы. В постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась в случаях комбинированной терапии с антигипертензивными средствами. Рекомендуется проведение соответствующей коррекции дозы, а при возникновении гипотензии – оценка возможности снижения дозы.

Рисполепт обладает свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, он может вызывать позднюю дискинезию, характеризующуюся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно мимической мускулатуры и/или языка. Развитие экстрапирамидных симптомов является фактором риска возникновения поздней дискинезии. В случаях возникновения объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, рекомендуется рассмотреть вопрос об отмене лекарственного средства.

Препарат может вызывать злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся повышением концентраций креатинфосфокиназы в сыворотке, угнетением сознания, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, ригидностью мышц и гипертермией. У больных, страдающих злокачественным нейролептическим синдромом, также может возникать острая почечная недостаточность и рабдомиолиз (миоглобинурия). При возникновении объективных или субъективных симптомов синдрома следует немедленно отменить терапию.

При приеме препарата наблюдалось развитие или обострение уже имеющегося сахарного диабета и гипергликемии. Предполагается, что предшествующее терапии увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. В очень редких случаях возможен кетоацидоз и крайне редко – диабетическая кома. В связи с этим требуется проведение клинического контроля на наличие симптомов гипергликемии, а у больных с сахарным диабетом – регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Во время лечения Рисполептом, в связи с его альфа-адреноблокирующими эффектами, возможно развитие приапизма.

Прием препарата может послужить развитию венозной тромбоэмболии. В связи с тем, что больные, принимающие лекарственное средство, зачастую имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска следует выявлять до начала и во время терапии и принимать предупреждающие меры.

Перед началом лечения Рисполептом у детей или подростков с умственной отсталостью требуется проводить тщательную оценку их состояния на наличие социальных или физических причин агрессивного поведения, таких как неадекватные требования социальной среды или боль. У пациентов этой группы должен тщательно отслеживаться седативный эффект рисперидона, в связи с возможным влиянием на способность к обучению. Изменение времени его приема может улучшить контроль влияния седации на внимание.

Поскольку продолжительная гиперпролактинемия может влиять на рост и половое развитие у детей и подростков, следует проводить регулярную клиническую оценку гормонального статуса, включая наблюдение за менструальным циклом, половым развитием и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами, измерение роста и веса.

Во время приема Рисполепта регулярно должна проводиться проверка наличия экстрапирамидных симптомов и иных двигательных расстройств.

Пациентам в период терапии следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Перед одновременным применением рисперидона с иными лекарственными средствами/веществами следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможного развития нежелательных побочных эффектов вследствие лекарственного взаимодействия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности раствора и таблеток – 3 года.


Рисполепт - антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон - избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита - 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита - на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником - порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания к применению

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 или делят на 2 приема.
Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.
Дозирование :
Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.
Шизофрения :
При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.
При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.
При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).
Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.
Нарушения поведения у пациентов с деменцией:
Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов - 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.

Побочные действия

Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.

Противопоказания

:
Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата.

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.

Беременность

:
Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.

Передозировка

:
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.

Условия хранения

Рисполепт следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт запрещено замораживать.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит: Рисперидона - 2 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит: Рисперидона - 4 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит: Рисперидона - 1 мг.
Дополнительные ингредиенты.

Рисполепт – препарат, предназначенный для лечения расстройства психики, является нейролептиком, седативным средством, а также анальгетиком с видимым антипсихотическим эффектом. Активное вещество, которое входит в состав препарата – рисперидон. Производится несколькими фирмами под различными торговыми марками. В определенных случаях выписывается как антидепрессант.

Препарат угнетает дофаминовые нервные образования, мезолимбической и мезокортикальной системы, как результат наблюдается явное антипсихотическое действие. Седативное действие лекарства связано с блокадой нервных окончаний центра головного мозга. Препарат используется, как противорвотное средство, эффект образуется за счет осаждения дофаминовых нервных образований рвотного центра. Температура тела снижается благодаря блокаде нервных окончаний гипоталамуса.

Рисполепт эффективно воздействует на нервные центры при помощи осаждения дофаминовых рецепторов, снижает моторную активность, а также уменьшает симптомы шизофрении, такие как бред, галлюцинации, агрессивность. Прием препарата может содействовать возникновению симптоматики каталепсии, которая характеризуется определенным состоянием мускулатуры, когда пациент не может самостоятельно изменить расположение тела, и сохранить заданную ему позу. При этом возможность возникновения каталепсии при использовании данного средства намного ниже, чем у других лекарств, группы нейролептиков.

Использование средства уменьшает вероятность образования экстрапирамидальных побочных эффектов, из-за которых возникает длительное блокирование дофаминовых рецепторов, в результате чего проявляются признаки заболевания Паркинсона. Уменьшение вероятного риска образования симптомов этой болезни связано с альтернативным воздействием лекарства, в отличие от серотонина и допамина. Таким образом, Рисполепт обладает широким антипсихотическим действием в лечении шизофрении, при этом риск появления побочных эффектов при приеме препарата снижается.

Выпускается средство в форме внутримышечных уколов, порошка, в виде раствора для принятия внутрь, а также в таблетках.

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «1» - на одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Таблетки 2 мг: светло-оранжевые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «2» - на одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Таблетки 3 мг: желтые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «3» - на одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Таблетки 4 мг: зеленые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с надписями «Ris» и «4» на - одной стороне. Цвет на изломе - белый.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через 1 нед приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Фармакодинамика

Рисполепт® (рисперидон) - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению Рисполепт

Назначается препарат при следующих симптомах или заболеваниях:

  • Шизофрения либо другие психические расстройства с явно выраженным бредовым состоянием, галлюцинациями, агрессивностью, а также при эмоциональной и социальной апатии.
  • Состояния аффекта при разных заболеваниях психики для снижения активного состояния больного.
  • Расстройства поведения с выраженным агрессивным состоянием (проявление гнева, физическое насилие), при патологическом бреде и возбуждении.
  • Снижение умственных способностей и изменение в поведении, разные формы неконтролируемого состояния – агрессивность, импульсивность, а также аутоагрессия.

Противопоказания к применению Рисполепт

Рисполепт противопоказан в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Под строгим контролем лекарство принимается при опухоли мозга, заболеваниях сердца и сосудов, синдроме Рейса и после перенесения инфаркта.
  • Противопоказан при обезвоживании организма.
  • Недопустимо применение при нарушениях внутричерепного кровообращения, заболевании Паркинсона, судорогах.
  • Не назначается пациентам страдающим тахикардией.
  • Недопустимо применение препарата детьми до 15 летнего возраста.

Рисполепт Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Рисполепт Побочные действия

Прием Рисполепта назначается только врачом, так как возможны побочные явления:

  • Тревожное состояние, головные боли, сонливость либо бессонница, повышенная утомляемость, головокружение, снижение зрения, потеря концентрации внимания.
  • Экстрапирамидальные эффекты: тремор, тахикардия вида «пируэт», мышечные спазмы, снижение двигательной функции мышц, слюнотечение, двигательная активность, резкие телодвижения.
  • У пациентов с диагнозом шизофрения возможно появление симптомов увеличения кровяного объема, нарушение температуры тела, припадки эпилепсии, нарушение сознания, нейролептический синдром.

Могут возникнуть аллергические реакции, такие как: повышенная чувствительность к яркому свету, сыпь, ранит, ангионевротический отек. Возможно появление болевых ощущений в суставах. Кроме всего прочего со стороны иных систем организма возникает риск появления следующих эффектов:

  • Со стороны желудочно-кишечной системы: боли в животе, тошнота, слюноотделение.
  • Со стороны сосудов и сердца: повышение артериального давления, тахикардия, в редких случаях произвольные движения тела.
  • Со стороны кровеносной системы: снижение уровня тромбоцитов, снижение нейтрофилов.
  • Со стороны эндокринной системы: нарушение цикла менструации, увеличение массы тела, у мужчин увеличение грудных желез, повышение уровня сахара.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС - усиливается выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Дозировка Рисполепт

Рисполепт при шизофрении детям старше 15 лет и взрослым назначается по 2 миллиграмма в сутки. На следующий день доза увеличивается до 4 миллиграмм в сутки. После этого доза либо сохраняется, либо индивидуально корректируется. В среднем оптимальное количество препарата составляет от 4 до 6 миллиграмм в сутки. Доза более 10 миллиграмм в день не показала увеличение эффекта. В связи с недостатком данных более 16 миллиграмм препарата в сутки принимать запрещено.

Если необходимо к лечению препаратом добавляются бензодиазепины. Данных о лечении детей до 15 лет отсутствуют.

Пожилым пациентам назначается по 500 мкг 2 раза в день. Если необходимо доза увеличивается на 500 мкг. Для лечения поведенческих расстройств рекомендована доза 250 мкг в день, при необходимости возможно увеличение на 250 мкг. При лечении мании назначается 2 мг в сутки. Если вес пациента меньше 50 кг, доза препарата должна составлять не более 250 мкг в сутки с последующим увеличением по индивидуальным показаниям.

Передозировка

Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме - сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения в симптоматику эффектов нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

У пожилых людей, если эти отклонения связаны с деменцией.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача.

После получения официального разрешения на продажу лекарственного средства, призванного бороться с конкретной патологией, часто выявляются новые непредвиденные эффекты препарата. Хотя данная информация не указывается в инструкциях по применению медикаментов, в некоторых случаях врачи считают нужным назначить то или иное лекарство для лечения других, не перечисленных в аннотации заболеваний. Так, чаще всего врачи назначают "Рисполепт" при аутизме; отзывы специалистов, впрочем, свидетельствуют о том, что иногда препарата применяется при болезни Туретта - врожденной патологии, сочетающей вокализмы и множественные моторные тики.

Формы

Препарат выпускается в следующих формах:

  • таблетки;
  • таблетки для рассасывания;
  • раствор.

Особенности применения

Перед использованием любого лекарственного средства необходимо сознательно и серьезно подойти к соотнесению рисков и положительных эффектов препарата. Решение о приеме средства принимает не только врач - пациент вправе отказаться от назначенного лечения, в том числе от принятия лекарства "Рисполепт Конста". Отзывы об этом препарате достаточно многочисленны и противоречивы. Перед началом терапии следует принять во внимание некоторые нюансы применения лекарства.

Аллергии

Необходимо сообщить врачу о наличии аллергической или иной необычной реакции на любой медикамент. Кроме того, специалист должен владеть информацией о вашей непереносимости отдельных продуктов питания, лакокрасочных материалов, консервантов, шерсти животных.

Педиатрия

Некоторые вопросы эффективности препарата до сих пор не изучены. Так, нет достоверных сведений о влиянии анализируемого медикамента на состояние детей с диагнозом "шизофрения", молодых людей, не достигших тринадцатилетнего возраста, а также маленьких пациентов, не достигших десяти лет, с диагнозом "биполярное аффективное расстройство". Кроме того, до достижения пяти лет не назначают "Рисполепт" детям при аутизме. Отзывы врачей о несистемном применении препарата на настоящий момент не систематизированы, данные о результатах клинических исследований отсутствуют. Это означает, что эффективность и безопасность лекарственного средства не изучены в рамках данной возрастной группы.

Пожилой возраст

Хотя детальной информации о воздействии препарата на состояние пожилых пациентов пока не существует, "Рисполепт" зачастую назначают представителям старшего поколения. Тем не менее следует учитывать, что у пожилых людей нередко наблюдаются нарушения здоровья, связанные с возрастом, например, заболевания сердечно-сосудистой системы, печени или почек. Если пациент страдает подобными недугами, необходимо соответствующим образом модифицировать дозу препарата в целях обеспечения безопасности лечения психических расстройств. Стоит еще раз обратить внимание на тот факт, что о попытках лечения рассматриваемым нами медикаментом расстройств поведения, вызванных врачи и пациенты оставляют достаточно негативные отзывы. "Рисполепт", как правило, не назначается и не используется в этих случаях.

Беременность

"Рисполепт" не применяют при беременности, так как в результате экспериментов на животных выявлен обратный эффект препарата, а соответствующие исследования его воздействия на организм беременных женщин не проводились.

Кормление грудью

Нет достоверных данных об опасности применения лекарства в период грудного вскармливания. Женщина и врач должны принять решение самостоятельно, исходя из потенциальных преимуществ и нежелательных последствий использования медикамента: отзывы "Рисполепт" получает неоднозначные, и сторонние мнения не могут являться основой для столь важного решения.

Взаимодействие с другими препаратами

Хотя некоторые медикаменты запрещено принимать одновременно, в случае необходимости можно пить сразу несколько препаратов даже при наличии доказанной реакции между ними. Последний вариант подразумевает уменьшение дозировки одного из лекарств или установление распорядка их приема. Если вам назначили один из препаратов из представленного ниже списка, обязательно сообщите об этом врачу. Обратите внимание: предлагамый перечень включает лишь средства с потенциально интенсивным действием и не является полным. Возможно, врач примет решение о замене одного из препаратов во избежание реакции между составляющими. Список медикаментов, представляющих потенциальную опасность для здоровья при одновременном приеме с лекарством "Рисполепт" при аутизме (отзывы специалистов подтверждают эту информацию), включает следующие наименования:

  • "Амифампридин".
  • "Цизаприд".
  • "Левометадил".
  • "Мезоридазин".
  • "Метоклопрамид".
  • "Пимозид".
  • "Спарфлоксацин".
  • "Терфенадин".
  • "Ципразидон".

Существует также перечень препаратов, не рекомендуемых к одновременному применению с рассматриваемым лекарством: отзывы "Рисполепт" получает весьма неточные, и сведения о взаимодействии этих медикаментов не дают достаточно ясной картины. Тем не менее, в ряде случаев необходимо пить оба препарата - тогда врач уменьшает дозировку одного из них. Среди таких средств:

  • "Акарбоза".
  • "Аймалин".
  • "Алоглиптин".
  • "Астемизол".
  • "Бупропион".
  • "Хлорпромазин".
  • "Хлорпропамид".
  • "Циталопрам".
  • "Кризотиниб".
  • "Дабрафениб".
  • "Доксепин".
  • "Дроперидол".
  • "Эритромицин".
  • "Флуконазол".
  • "Флуоксетин".
  • "Фоскарнет".
  • "Имипрамин".
  • "Инсулин".
  • "Кетоконазол".
  • "Метронидазол".
  • "Нафарелин".
  • "Ондансетрон".
  • "Пароксетин".
  • "Пазопаниб".
  • "Пентамидин".
  • "Пропафенон".
  • "Трипторелин".
  • "Вандетаниб".
  • "Вемурафениб".
  • "Винфлунин".

При одновременном приеме "Рисполепта" и любого из лекарств, входящих в представленный ниже список, как говорят фармацевты, повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. Тем не менее иногда комбинация данных препаратов является наиболее эффективным методом лечения. Соблюдайте осторожность, так как не на все медикаменты из перечня существуют адекватные отзывы. "Рисполепт", таким образом, часто назначают одновременно с одним из следующих лекарственных средств:

  • "Карбамазепин".
  • "Циметидин".
  • "Итраконазол".
  • "Метадон".
  • "Фенобарбитал".
  • "Ранитидин".
  • "Ритонавир".
  • Вальпроевая кислота.

Применение лекарства в форме раствора

Принятие пищи и употребление напитков не влияет на действие препарата "Рисполепт". Отзывы раствор и таблетки получают приблизительно аналогичные, вне зависимости от распорядка, времени и содержания приемов пищи.

При применении раствора:

  • Определите дозу с помощью измерительного устройства, вложенного в упаковку с медикаментом.
  • Выпейте раствор сразу или смешайте его с напитком. Для этой цели подходят вода, кофе, апельсиновый сок, молоко с низким содержанием жира. Не смешивайте кока-колу или чай с препаратом "Рисполепт" при аутизме: отзывы на тематических медицинских сайтах свидетельствуют о высокой вероятности нежелательных последствий. Выпейте всю смесь.
  • Ополосните измерительное устройство (стаканчик или ложечку) и вытрите насухо. Аккуратно закройте бутылочку с лекарством.

Применение таблеток для рассасывания

Когда назначают "Рисполепт" детям при аутизме, отзывы мамочек подсказывают: лучше приобрести таблетки для рассасывания, чем раствор для приема внутрь. Если ваш выбор пал именно на эту форму лекарства, ознакомьтесь с предлагаемой инструкцией по применению:

  • Не открывайте упаковку до непосредственного приема препарата. Чтобы взять одну таблетку, отделите ее по линиям перфорации от блистера.
  • Согните уголок упаковки, как показано на коробке с препаратом. Аккуратно отделите слой фольги. Если врач прописал "Рисполепт" детям, отзывы на форумах подскажут вам: ни в коем случае нельзя позволять ребенку продавливать таблетку сквозь фольгу, так как такое обращение с препаратом может повредить целостность дозы.
  • Выньте таблетку из упаковки сухими руками и сразу же положите ее на язык. Вынутая из упаковки доза лекарства не подлежит хранению.
  • Специалисты часто назначают "Рисполепт" детям. Отзывы свидетельствуют, что таблетки почти мгновенно рассасываются во рту.
  • Можно проглотить дозу препарата, запив ее водой или любой другой жидкостью из разрешенного списка (см. выше). Не следует раскалывать или жевать таблетку.

Побочные эффекты

Наряду с ожидаемым воздействием на организм многие лекарственные препараты оказывают нежелательное воздействие. Не является исключением и лекарство "Рисполепт". Побочные эффекты, отзывы о которых встречаются достаточно часто, включают следующие состояния:

  • встревоженность;
  • беспокойство;
  • агрессивное поведение;
  • нарушения концентрации внимания;
  • увеличение объема мочи;
  • мышечные спазмы в лице, шее и спине;
  • нарушения мочеиспускания;
  • сильное нервное возбуждение;
  • кожная сыпь или зуд;
  • моторные тики;
  • скованность или слабость в руках или ногах;
  • нарушения сна;
  • непроизвольные телодвижения.

При появлении любого из этих побочных эффектов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Подробнее о нежелательном воздействии можно прочесть в документе, прилагаемом к препарату «Рисполепт» (инструкция по применению). Отзывы врачей и пациентов, тем не менее, свидетельствуют о более частом проявлении незначительных побочных эффектов, не требующих срочной медицинской помощи. Это:

  • кашель;
  • запор;
  • диарея;
  • головная боль;
  • повышенная продолжительность сна;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • боль в горле;
  • насморк;
  • нарушения менструального цикла;
  • перхоть;
  • потемнение кожных покровов;
  • отсутствие полового влечения;
  • чихание;
  • боль в животе;
  • зубная боль;
  • нетипичные выделения из молочных желез;
  • чувство усталости или слабость;
  • увеличение массы тела или внезапная потеря веса.