Нитроглицерин (Nitroglycerin) капсулы. Нитроглицерин: что это, показания и противопоказания, дозировка в разных видах и случаях

Были времена, когда всего лишь несколько лабораторий производили его в ничтожно малых дозах. И был он тогда основой для производства динамита. Огромная разрушительная сила таилась в Нитроглицерине. Но если взять вещество в очень малых дозах, то оно становится лекарством, способным спасти в ряде случаев жизнь.

МирСoветов предлагает поговорить о Нитроглицерине, его фармакологических свойствах, способах применения, противопоказаниях и нежелательных эффектах.

Немного истории

Тринитрат глицерина, а именно он является активным веществом Нитроглицерина, впервые был получен химиком из Италии Асканьо Собреро в 1847 году. Образовался этот сложный эфир при реакции глицерина и азотной кислоты и использовался изначально только как взрывчатка. Кстати, именно Собреро обратил внимание, что если попробовать на язык небольшое количество этого вещества, то возникает сильная . Константин Геринг в 1849 году при исследованиях на добровольцах подтвердил, что вещество способствует появлению головной боли. Он надеялся использовать Нитроглицерин как средство гомеопатии при лечении головной боли, руководствуясь принципом о том, что «подобное лечить надо подобным». Геринг дал веществу название «Глоноин», оно используется в гомеопатии и ныне. В 1851 году Альфред Нобель начал промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества в Швеции, запатентовав свой способ производства. Судьба бывает иронична – Нобель, страдавший от сердечных приступов, отверг в те годы применение Нитроглицерина в качестве лекарства. Уильям Меррел (английский доктор), наблюдавший за состоянием рабочих, занимающихся производством нитроглицерина, заметил, что пары вещества влияют на их состояние здоровья. Этот врач впервые в 1876 году использовал данное средство для снятия приступа «грудной жабы» (именно так именовали стенокардию в 19-м веке). Пациенту капали на язык одну или две капли тринитрата глицерина, после чего боли в области сердца утихали. Позже была разработана твёрдая форма препарата. Одна из известных фирм США в 1882 году занялась производством препарата Нитроглицерин в пяти разных дозировках. Вот так и вошёл Нитроглицерин в медицинскую практику. В 1998 году Луис Игнарро, Роберт Ферчготт, Ферид Мурад были удостоены Нобелевской премии за раскрытие тайны влияния Нитроглицерина (точнее, высвобождающегося оксида азота с валентностью II) на тонус сосудов.

Применение Нитроглицерина как лекарства

Это сосудорасширяющее средство (периферический вазодилататор), широко применяемое в кардиологии, относят к группе органических нитратов.

Обезболивающее действие препарата проявляется очень быстро (через 1,5-2 минуты), а через 45 минут следов от лекарства в крови уже нет. Влияет он преимущественно на коронарные артерии, венозные сосуды и сосуды в мозге. При приёме препарата происходит перераспределение коронарного кровотока, то есть кровь несёт питательные вещества и кислород непосредственно к ишемизированным участкам миокарда. В малом круге кровообращения снижается давление. Помимо этого препараты Нитроглицерина расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других органов.

В каких случаях можно прибегнуть к помощи Нитроглицерина?

При спазмах сосудов сердца, чтобы снять (или предупредить) приступ стенокардии, купировать боль сердечного происхождения. Многие сердечники принимают под язык таблетку Нитроглицерина, чтобы предупредить приступ стенокардии, если им предстоит эмоциональная или физическая нагрузка (например, перед подъёмом в гору, по лестнице, перед волнительным публичным выступлением).
При , левожелудочковой недостаточности.
При дискинезии желчевыводящих путей, печёночной колике, остром панкреатите.
Эмболия, произошедшая в центральной артерии сетчатки глаза.
Отёк лёгких.

Как принимать лекарство?

Выпускается препарат в виде дозированного подъязычного аэрозоля, таблеток, капель, капсул, применяемых сублингвально (то есть под язык), плёнок (наклеиваемых на десну), концентрата, используемого для приготовления раствора для инъекций, таблеток с пролонгированным действием.

Одна сублингвальная таблетка содержит всего лишь 0,5 мг активного вещества, помимо которого в ней имеются глюкоза, повидон 25, молочный сахар, кросповидон, макрогол 6000.

Чтобы лекарство было эффективным, принесло пользу, следует знать правила его приёма. Если у вас возникла боль в сердце, когда вы дали физическую нагрузку организму (или подверглись эмоциональным нагрузкам), то сначала успокойтесь, остановите нагрузку на несколько минут. В это время положите под язык одну таблеточку Нитроглицерина либо капсулу. Под языком располагается слизистая оболочка, хорошо снабжённая кровеносными сосудами, поэтому очень быстро (приблизительно за две минуты) таблетка рассосётся, лекарство тут же попадёт в кровоток. Уже через 60-120 секунд должно наступить улучшение состояния. Важный момент – перед тем, как положите под язык лекарство, постарайтесь сесть, иногда препарат вызывает головокружение или даже обморок (у пожилых людей). Если человек в совсем преклонном возрасте, то ему препарат лучше принимать и вовсе лёжа. При появлении болевых ощущений в области грудной клетки в состоянии покоя сначала примите половинку таблетки, если это не помогает, то через 3 минуты примите уже целую таблетку сублингвально. Нет улучшений – разрешается принять ещё через пять минут таблетку. Если через 15 минут приступ так и не купировался, то надо срочно вызывать « », ведь это может быть сигналом инфаркта миокарда.

Если вы первый раз в жизни принимаете Нитроглицерин, сначала положите под язык только половинку таблетки, (иногда у людей бывает повышенная чувствительность к данному лекарству).

Лекарственная форма в виде спрея используется следующим образом: больной садится, затем нажимает один или два раза на дозирующий клапан, вводя препарат под язык (или на него). Дыхание надо задержать, после чего сразу закрыть рот. В течение 15 минут можно ввести только три дозы. Обратите внимание, что упаковку встряхивать предварительно не надо!

Если у вас в аптечке есть капсулы, то их принимают аналогичным образом, как и сублингвальные таблетки, только их на половинки не делят. Если капсулы ваши красного цвета, это говорит о том, что внутри них масляный раствор, такие капсулы нельзя использовать для срочного снятия приступа, они годятся только как профилактическое средство.

Дозировать раствор Нитроглицерина надо следующим образом. Учитывайте, что 3 капли приравниваются к одной таблетке. Поэтому капайте 2-3 капельки сразу на язык (или под него), другой допустимый вариант – рассасывать под языком кусочек сахара, на который капнули указанную дозу.

В более тяжёлых случаях, например, при острой стадии инфаркта миокарда или отёке лёгких доктора используют препарат для внутривенного введения.

Больше двух таблеток за один раз применять нельзя, а высшая суточная доза составляет 6 таблеток. Если человек превышает дозировку, то может развиться коллапс – состояние, когда резко падает артериальное давление. Тогда человек бледнеет, его тошнит, ощущается слабость.

О побочных эффектах и противопоказаниях

Достоинства у Нитроглицерина значимые. Порою он спасает людям жизнь, являясь антиангинальным средством экстренной помощи. Но МирCoветов хочет предупредить читателей, что случаются и побочные эффекты при его приёме:

головная боль;
резкое снижение давления, головокружение, вплоть до обморока (у особо чувствительных к препарату пациентов);
учащение сердцебиения;
покраснение кожи, ощущение жара, шум в ушах;
крайне редко отмечаются тревожность или, наоборот, заторможенность, аллергические реакции;
боли в области живота, подташнивание.

Все эти нежелательные явления можно смягчить или вовсе устранить, если принимать лекарство в положении сидя. Напомним, что людям преклонного возраста препарат надо давать, по возможности, когда они лежат. И начинайте лечение только с половины дозы, чтобы проверить, как организм отреагирует на препарат. Если человек плохо переносит данное средство, то можно попробовать сочетать его с Валидолом. Либо использовать Карниланд или капли Вотчала, содержащие не только Нитроглицерин, но и ментол, настойки из растительных компонентов – ландыша, валерианы, красавки. Больные сообщают, что лучше переносят такой комплекс, принимая его по 10-15 капелек.

А теперь МирСоветов перечислит серьёзные противопоказания к приёму Нитроглицерина:

инфаркт миокарда, протекающий с резким падением АД;
кровоизлияние в мозг, геморрагический инсульт;
повышенное внутричерепное давление;
совсем недавно перенесённая пациентом травма головы;
коллапс, шок;
токсический отёк лёгких;
тяжёлая ;
повышенная чувствительность к нитратам;
вынашивание плода и период, когда женщина кормит младенца грудью (приём допускается только в особых случаях).

Детям до 18-летнего возраста этот препарат не назначают, так как нет данных о том, безопасен ли он в таком раннем возрасте.

Если у пациента есть печёночная (или почечная) недостаточность, надо быть особо осторожными при применении Нитроглицерина.

Во время лечения следует воздерживаться от спиртных напитков (это чревато коллапсом). При лечении нельзя водить автотранспорт и другие механизмы на производстве.

Хранение Нитроглицерина

Следует помнить, что активное вещество таблеток быстро разрушается в тепле и на свету. Поэтому желательно хранить их в холодильнике. Контейнер и ватка в нём обработаны специальным раствором, способным уменьшить потерю активности действующим веществом. После того, как вынули таблетку, старайтесь сразу же закрыть флакон, чтобы не снижалась эффективность средства. Не надо вынимать из контейнера несколько таблеток и упаковывать их в бумажку, дескать, «на дорожку», когда вы отправляетесь на прогулку.

Если у лекарства истёк срок годности, использовать его нельзя. Обычно таблетки хранятся 2,5 года, а капли и спрей – 2 года. Берегите эти препараты от детей и огня.

Взяв за основу Нитроглицерин, фармакологи создали много препаратов, обладающих пролонгированным действием, их назначают пациентам со стенокардией для предупреждения приступов. Наиболее известные: Нитросорбид, Сустак, Нитронг, Тринитролонг, Нитрогранулонг…

Учёные продолжают искать новые средства, которые могли бы снимать (купировать) приступы стенокардии, но пока активно используется старый спаситель – Нитроглицерин в разных его формах. И всё же непременно консультируйтесь с кардиологом, если страдаете от болей в сердце.

В настоящее время в аптеках полки просто ломятся от того количества лекарств, которое на них хранится. Многие препараты вы сможете приобрести, только имея на руках рецепт, выписанный врачом, но большинство товаров из имеющегося ассортимента продадут без наличия такового. К свободно продающимся лекарствам относится и "Нитроглицерин". От чего он помогает, можно узнать из этой статьи. Несмотря на известность, относиться к его приему надо с особой осторожностью.

Сведения о препарате

Нитроглицерин (группа нитратов) быстро нашел применение. Использовать его начали еще в конце 19 века, после открытия итальянцем Асканио Собреро. На первых порах это было производство взрывчатки.

После длительных наблюдений за рабочими в цехах по производству врач Мерилл сделал вывод, что пары нитроглицерина оказывают влияние на здоровье человека.

Немного позже было установлено, что данное вещество можно использовать и в медицинских целях для лечения некоторых заболеваний. Например, после приема удается снять спазм сердечных сосудов. При достаточно было нескольких капель препарата, чтобы купировать его.

Так постепенно нитроглицерин начал использоваться в медицинской практике.

Сегодня, если спросить любого человека про "Нитроглицерин": "От чего его необходимо использовать?", то практически каждый скажет, что он незаменим при сердечных приступах. Еще не придумали другого лекарства, которое бы так быстро снимало боль при стенокардии.

Формы выпуска препарата

"Нитроглицерин" можно отнести к тем грандиозным открытиям в мире фармакологии, которые случаются нечасто. За время его использования, а это уже более 100 лет, так и не изобрели более эффективного лекарства от «грудной жабы».

Производители выпускают различные его формы и упаковки, но действующее вещество у них остается одинаковым. Сейчас в аптеках можно встретить достаточно большой ассортимент. "Нитроглицерин" выпускают в виде таблеток, которые необходимо класть под язык. Это самая первая форма выпуска препарата.

Сейчас модным стал нитроглицериновый пластырь, который достаточно прилепить на кожу или слизистую оболочку, чтобы действующее вещество начало свою целебную работу. Еще более продвинутым является "Нитроглицерин-аэрозоль". Несмотря на то что во всех этих препаратах содержится одно и то же вещество, стоимость их может варьироваться в достаточно широких пределах.

"Нитроглицерин" - механизм действия

Многие, наверное, задаются вопросом о том, в чем секрет такого мгновенного действия этого лекарства при сердечных приступах. Весь ответ кроется в принципе работы препарата. Боль при стенокардии возникает в результате острого дефицита кислорода в сердечной мышце. Снять ее можно только несколькими способами:

Повысить приток кислорода к сердцу.
Уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, чтобы снизить расход кислорода.

Все это вполне способен осуществить "Нитроглицерин". После его приема усиливается выработка оксида азота, который расширяет сосуды, особенно вены. Это приводит к тому, что к сердечной мышце уменьшается приток венозной крови, и частота сокращений и их сила снижаются. Раз меньше работы, то и кислорода требуется меньше.

Но лекарство "Нитроглицерин" еще и увеличивает поступление кислорода к сердцу за счет расширения коронарных сосудов, причем это происходит сильнее именно в месте ишемии, что и приводит к быстрому купированию приступа стенокардии.

Эффект от приема лекарства можно наблюдать уже через несколько минут. Так же быстро происходит изгнание препарата из крови. Через 40-45 минут его уже и следа не будет.

Показания к применению

Имеется целый ряд заболеваний, при которых рекомендуется "Нитроглицерин". Применение может потребоваться одноразовое или длительное. Можно отметить среди показаний следующие:

Любые проявления стенокардии.
что может затруднять внутрисосудистые исследования.
Инфаркт миокарда, особенно на фоне гипертонии.
Сердечная недостаточность.

Перед нейрохирургическими операциями могут использовать "Нитроглицерин". Применение его искусственно снизит давление.
Спазм артерий в сетчатке глазного яблока.
Дискинезия некоторых отделов пищеварительной системы.

Когда еще можно принимать "Нитроглицерин"?

Оказывается, данное лекарство можно использовать не только в моменты сердечной боли, но и в некоторых других случаях. Например, для профилактики приступа, если вам предстоит физическая работа или предвидится эмоциональный стресс.

Часто его принимают пациенты с диагнозом "стенокардия", когда поднимаются по ступенькам на верхний этаж многоэтажного дома. Рекомендуется его прием перед подъемом в гору, особенно в зимнюю, морозную и ветреную погоду.

Можно не удивляться, если врач вам при приступах панкреатита или желчных коликах выпишет "Нитроглицерин". Рецепт на латинском, но провизоры в аптеке в таких записях прекрасно разбираются. Такое назначение можно объяснить тем, что данный препарат прекрасно снимает спазм гладких мышц ЖКТ.

Правильный прием лекарства

Несмотря на большую популярность данного препарата, необходимо помнить: это все-таки лекарство, поэтому принимать его надо согласно определенным правилам. Только в этом случае можно гарантировать безопасность.

Самым действенным и быстрым способом помощи является положенная под язык таблетка "Нитроглицерина". Так как в много кровеносных сосудов, то лекарство практически мгновенно всасывается в кровь, и наступает облегчение.

Если вы решили принять таблетку "Нитроглицерина", то перед этим лучше присесть. У некоторых может закружиться голова, а в исключительных случаях бывают обмороки.

В престарелом возрасте прием лучше осуществлять в положении лежа. В момент приступа таблетка должна подействовать через пару минут. Если боль не отпускает, то можно принять еще одну. Если после 15 минут боль не проходит, то придется вызывать врача, иначе недалеко и до

Если в вашей аптечке "Нитроглицерин" в виде капель, то во время сердечной боли можно 2-4 капли капнуть на кусочек сахара и держать его под языком, пока не растворится. Некоторые умудряются капать непосредственно на язык или вообще слизывать с пробки пузырька.

Не стоит заниматься самолечением, даже если вам хорошо знаком "Нитроглицерин". От чего его рекомендуют использовать - вы-то знаете, но неправильная дозировка чревата серьезными последствиями.

Разновидности "Нитроглицерина"

Всем известно, что этот препарат действует быстро, но недолго. В настоящее время созданы формы, которые способны оказывать свое лечебное действие в течение нескольких часов. К таким препаратам можно отнести нитроглицерин пролонгированный, например "Сустак", "Нитронг", "Тринитролонг".

Их рекомендуется применять заранее, они способны предотвращать появление приступа в течение нескольких часов. Действующее вещество - нитроглицерин - начинает постепенно поступать в кровь, тем самым эти препараты по длительности действия во много раз превосходят своего исходного "собрата".

Наряду с таким преимуществом, они все-таки уступают в скорости действия, а это очень важно в момент приступа. Это происходит из-за того, что их не кладут под язык, а запивают водой, соответственно, необходимо определенное время, чтобы лекарство растворилось и всосалось в кровь.

Поэтому, если приступ настиг вас внезапно, вам не обойтись без привычного "Нитроглицерина" в виде подъязычных таблеток.

Побочные эффекты

У любого лекарственного препарата всегда можно найти побочные проявления. Они указаны в аннотации к лекарству. Это, конечно, не означает, что тот или иной эффект проявится у вас, но знать о них необходимо.

Побочное действие "Нитроглицерина" можно объяснить тем, что он расширяет сосуды. Можно назвать следующие часто встречающиеся нежелательные проявления:

Пролонгированные формы этого препарата могут вызывать такие же побочные эффекты. Стоит отметить, что при длительном их приеме к ним начинает вырабатываться привыкание, поэтому побочное действие "Нитроглицерина" и его форм существенно снижается или вовсе исчезает.

Частота приема препарата

Те пациенты, которые страдают сердечными приступами, часто стараются перетерпеть боль и не принимают "Нитроглицерин". Но это не поможет в данной ситуации. Если приступ не купировать, то боль может усилиться, тогда устранить ее будет гораздо труднее.

В тяжелых ситуациях некоторые пациенты в течение суток могут принимать более 50 таблеток. Врачи считают такую дозу в определенных ситуациях вполне обоснованной.

Большинство ученых, которые ведут исследования этого препарата, считают, что постоянное использование его может привести к обратному эффекту - усилению частоты приступов и их силы.

Поэтому на вопрос о том, можно ли принимать "Нитроглицерин", ответ напрашивается только положительный, но все-таки не стоит делать это без рекомендации врача и в больших дозах.

Противопоказания для приема

У каждого препарата всегда имеется свой перечень противопоказаний, поэтому не спешите отправляться в аптеку и приобретать лекарство без рецепта врача.

"Нитроглицерин" в любой своей форме категорически противопоказан при следующих заболеваниях:

Пониженное давление.
Анемия.
Острый инфаркт миокарда.
Проблемы с кровообращением.
Отек легких.
Глаукома.
Алкогольное опьянение.
Инсульт.
Пороки сердца.
Беременность.
Проблемы с щитовидной железой.
Почечная и печеночная недостаточность.

Не стоит принимать "Нитроглицерин" в том случае, если вы лечитесь препаратом "Силденафил".

Если у вас случаются а при вашем анамнезе прием "Нитроглицерина" противопоказан, то желательно обсудить с врачом, какие препараты вам можно принимать в таком случае.

Плохо переносится "Нитроглицерин"

Некоторые после приема медикамента ощущают резкую головную боль, головокружение и начинают считать, что им просто не подходит данный препарат. Но это объясняется его сосудорасширяющим действием. При повторном приеме такого может и не произойти, или эти симптомы будут проявляться более мягко.

Если при каждом приеме вы чувствуете себя плохо, испытываете сильную боль в голове, то стоит обсудить с доктором целесообразность использования данного средства.

При частых приступах стенокардии этот препарат единственный может спасти вас в критический момент, поэтому не стоит сразу при первых проявлениях побочных эффектов отказываться от него. Попробуйте снизить дозировку и обсудить ситуацию с врачом.

Условия хранения

После покупки любого лекарственного средства его необходимо не только принимать в соответствии с инструкцией или рекомендациями врача, но и хранить при определенных условиях. "Нитроглицерин" нельзя оставлять на свету. Под его действием он быстро начинает разрушаться, то же самое происходит в теплом месте.

Чтобы этого не допустить, данное лекарство надо хранить в холодильнике. Если вам врач выписал "Нитроглицерин" (рецепт на латинском), вам будет достаточно той инструкции, которая к нему прилагается. Там можно прочитать обо всех требованиях к хранению.

В инструкции можно заметить такой пункт, который рекомендует хранить "Нитроглицерин" в той упаковке, в которой он и продавался. Это можно объяснить тем, что пузырек и вата обрабатываются специальным составом, который способствует сохранению свойств препарата.

После того как вы раскупорили упаковку, "Нитроглицерин" и при соблюдении всех условий хранения не может сохранять свои лечебные качества длительное врем., Уже через пару месяцев его эффективность упадет на 30%. В этом отношении более устойчивы капсулы.

Если вы пользуетесь данным лекарством достаточно часто, то вполне подойдут таблетки, а если редко, то лучше приобрести спрей, который имеет длительный срок хранения.

Если вам не хочется брать с собой в дорогу целый пузырек или упаковку таблеток, и вы решаете несколько штук завернуть в салфетку и положить в свою сумочку, то можете даже не стараться, после такой транспортировки препарат вам не поможет.

Несмотря на то что большинство из нас знают, что такое "Нитроглицерин", от чего он помогает, не помешает лишний раз напомнить особенности его использования:

Не стоит пугаться резкой головной боли после приема препарата, это говорит о том, что лекарство начало свою работу. Через несколько приемов такие ощущения перестанут вас беспокоить.
Если вы страдаете стенокардией, то "Нитроглицерин" должен быть всегда у вас под рукой.
При сердечных приступах желательно не использовать капсулы, они содержат масляный раствор, который дольше всасывается.
Если принимать лекарство длительное время, то эффект от него резко снижается, поэтому необходимо сделать перерыв.
При наличии заболеваний глаз принимать "Нитроглицерин" стоит с особой осторожностью.
При прием данного лекарства лучше отложить, иначе оно может упасть еще больше, и человек потеряет сознание.

В чудодейственном влиянии "Нитроглицерина" никто не сомневается, ведь не зря же больше, чем за 100 лет, ученым не удалось изобрести более эффективный препарат от стенокардии. Но несмотря на все это, прием осуществлять необходимо строго по рекомендации врача с соблюдением всех дозировок, чтобы не причинить вред своему здоровью.

Брутто-формула

C 3 H 5 N 3 O 9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55-63-0

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0168

Класс заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]
Острый инфаркт миокарда
Застойная сердечная недостаточность
Левожелудочковая недостаточность

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антиангинальное
Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)
Коронародилатирующее

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Капсула Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Фармакокинетика препарата
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

Купирование приступов стенокардии.

Форма выпуска

капсулы подъязычные 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1,2;

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.

Использование во время беременности

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли - 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Меры предосторожности при приеме

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Особые указания при приеме

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от источников огня. (вдали от огня).

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

действующее вещество: нитроглицерин с глюкозой - 10,0 мг, в пересчете на нитроглицерин - 1,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,5 мг, калия дигидрофосфат - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

Фармакодинамика:

B енодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда. Оказывает центральное тормозящее влияние на симптоматический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при приеме препарата.

Фармакокинетика:

Попадая в системный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Обладает высокой липофильностью, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 минуты.

Показания:

Острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острый левожелудочковой недостаточностью;

Тяжелые формы стенокардии, в т.ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия;

Отек легких, острая сердечная недостаточность, в т.ч. на фоне гипертонического криза;

Управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

Острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

Тяжелая гиповолемия;

Тяжелая анемия;

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Констриктивный перикардит;

Тампонада сердца;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Черепно-мозговая травма;

Изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, субаортальный стеноз;

Токсический отек легких;

Внутричерепная гипертензия;

Кровоизлияние в мозг.

С осторожностью:

Препарат должен применяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле в следующих случаях:

Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда (следует избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.);

Нарушение функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);

Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

Повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

Тиреотоксикоз;

Сахарный диабет;

Атеросклероз.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка, по назначению врача и тщательном наблюдении за состоянием беременной и развитием плода.

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери.

Способ применения и дозы:

Лечение должно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скорости инфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для внутривенных инфузий.

Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1% раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкости обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости.

Для внутривенного введения препарата применяют следующие материалы: полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препарата в результате абсорбции (до 60%), что приходится восполнять увеличением дозы.

Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно применяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Разведение - см. таблицу разведения.

Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,5-1,0 мг нитроглицерина в час (8-16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3-5 минут) увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.).

Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижение АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в чае (133 мкг/мин), в редких случаях 10 мг в час (166 мкг/мин).

При тяжелой стенокардии доза составляет 2-8 мг/ч (33-133 мкг/мин).

При гипертоническом кризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС) проводят инфузию со скоростью 2-8 мг/ч (в среднем 5 мг/ч).

При контролируемой артериальной гипотензии в зависимости от вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2-10 мкг/кг/мин.

Таблица разведения

Кол-во действующего вещества нитроглицерина	Разведения	5 мг	10 мг	20 мг	30 мг	40 мг	50 мг
Объем инфузионного раствора, подлежащего разведению		5 мл	10 мл	20 мл	30 МЛ	40 мл	50 мл
Объем инфузионного раствора, предназначенного для разведения	1/10	50 мл	100 мл	200 мл	300 мл	400 мл	500 мл
	1/20	100 мл	200 мл	400 мл	600 мл	800 мл	1000 мл
	1/40	200 мл	400 мл	800 мл	1200 мл	1600 мл	2000 мл
Объем инфузионного раствора, полученного в результате разведения	1/10	55 мл	110 мл	220 мл	330 мл	440 мл	550 мл
	1/20	105 мл	210 мл	420 мл	630 мл	840 мл	1050 мл
	1/40	205 мл	410 мл	820 мл	1230 мл	1640 мл	2050 мл

*- в качестве инфузионного раствора для разведения может быть применен 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы).

Инфузионная таблица

Разведение	1/10		1/20		1/40
Требуемая скорость введения нитроглицерина в час	Инфузия
Требуемая скорость введения нитроглицерина в час	мл/час	капель в мин	мл/час	капель в мин	мл/час	капель в мин
0,5 мг			10,5		20,5
0,75 мг	8,25		15,75		30,75
1,0 мг	11,0		21,0		41,0	13-14
1,25 мг	13,75		26,25		51,25
1,5 мг	16,5		31,5	10-11	61,5	20-21
2,0 мг	22,0		42,0		82,0	26-27
2,5 мг	27,5		52,5		102,5
3,0 мг	33,0				123,0
3,5 мг	38,5	12-13	73,5	24-25	143,5	47-48
4,0 мг	44,0		84,0		164,0
4,5 мг	49,5	14-15	94,5	31-32	184,5	59-60
5,0 мг	55,0		105,0
5,5 мг	60,5		115,5	38-39	225,5	74-75
6,0 мг	66,0
7,0 мг	77,0	25-26			287,0	95-96
8,0 мг	88,0	28-29	168,0		328,0	108-109
9,0 мг	99,0	31-32	189,0		369,0	121-122
10,0 мг	110,0

Побочные эффекты:

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение, в т.ч. постуральное.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : нечасто - тошнота, рвота; очень редко - из жога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия всл е дствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые аль в еолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда); редко - цианоз; частота неизвестна - выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь); частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства : часто - астения.

Прочие: нечасто - нечеткость зри тельного восприятия; редко - метгемоглобинемия.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Передозировка:

Симптомы: резкое выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружение и заторможенность, а также пульсирующая головная боль, "приливы" и покраснение кожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея.

При применении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитие метгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.

Лечение: прекращение введения препарата, необходимо следить за функцией жизненно важных органов. При снижении АД следует опустить изголовье и приподнять ножной конец кровати. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 минут; после повторного подбора скорости инфузии можно возобновить введение препарата.

При выраженном снижении АД и/или шоке следует увеличить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях можно провести инфузию норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Противопоказано применение энинефрина (адреналина) и родственных веществ.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяют аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли в/в - 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, проведение искусственной вентиляции легких, гемодиализ.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, ), прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении препарата с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

При одновременном применении гепарина и нитроглицерина возможно ослабление действия гепарина. Под контролем показателей свертываемости крови подбирается соответствующая доза гепарина. После прекращения инфузии нитроглицерина возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина.

Пp и одновременном применении раствора нитроглицерина и тканевого активатора плазминогена описано снижение концентрации в крови и уменьшение эффективности последнего за счет ускорения печеночного клиренса.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, что важно учитывать, в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии, при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (например, нитропруссид натрия, и др.).

Особые указания:

С целью профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать скорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата.

При применении Нитроглицерина возможно перераспределение кровотока в легких, что может привести к гипоксемии и вызвать преходящую ишемию миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

После появления первых признаков непереносимости нельзя применять препарат повторно.

При лечении пациентов с сахарным диабетом 1 типа следует учитывать, что раствор содержит около 5% глюкозы.

Раствор стерилен, не содержит консервантов. в ампулах или флаконах следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения и некоторое время после необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5, 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерны й штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (грей) из картона с ячейками для укладки ампул.

1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок или картонных греев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.