Соматостатин механизм действия. За что отвечает соматостатин гормон его синтетические аналоги. Препараты соматостатина и их аналоги

И кишечнике . Также является одним из гормонов гипоталамуса.

Соматостатин является ингибитором продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе различных пептидов и серотонина. Соматостатин тормозит секрецию инсулина, глюкагона, гастрина , холецистокинина , вазоактивного интестинального полипептида , инсулиноподобного фактора роста-1 и других.

Соматостатин также ингибирует секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию гипофизом соматотропного и тиреотропного гормонов.

Отдел ЖКТ Пищевод Фундальная часть желудка Антральная часть желудка Двенадцати-
перстная кишка
Тощая кишка Подвздошная кишка Толстая кишка Поджелу-
дочная железа
Содержание соматостатина, пмоль/г 0,1 89,0 310 210 11 40 2 24
Количество клеток-продуцентов соматостатина на мм 2 0 11–30 31 1–10 1–10 0 0 31

Эрадикация Helicobacter pylori способствует увеличению продукции соматостатина в желудке (M.J. Blaser и др.).

Увеличенная продукция соматостатина в поджелудочной железе в Международной классификации болезней МКБ-10 отнесена к Классу IV «Болезни эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ (E00-E90) », рубрике «E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы ».

Соматостатин - химическое соединение
Химическое наименование соматостатина: L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид (и в виде триацетата пентагидрата). Эмпирическая формула соматостатина: C 76 H 104 N 18 O 19 S 2 .
Соматостатин - лекарственный препарат
Кроме того, соматостатин, - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группам «Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты». По АТХ - к группе «H01 Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги » и имеет код H01CB01.

Показания к применению соматостатина:

  • острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта , в том числе из варикозно-расширенных вен пищевода
  • в качестве вспомогательной терапии при свищах желчных, кишечных и поджелудочной железы
  • в качестве дополнительной терапии при диабетическом кетоацидозе
  • в качестве профилактического средства послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.
В лечении пациентов с язвенными гастродуоденальными кровотечениями применение соматостатина и его синтетических аналогов не рекомендовано (Российское общество хирургов).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом соматостатин: Модустатин, Стиламин.

В современной практической медицине используют синтетические аналоги соматостатина. Наиболее известен октреотид , применяемый при лечении заболеваний пищеварительной системы является лекарственный препарат, а также ланреотид, применяемый при акромегалии, симптоматическом лечении эндокринных опухолей гастроэнтеропанкреатической системы, профилактике осложнения после операций на поджелудочной железе, остром панкреатите , рефрактерной диареи у больных СПИДом.

У соматостатина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль соматостатина в гастроэнтерологии
  • Кучерявый Ю.А. Хронический панкреатит как кислотозависимое заболевание // Экспериментальная и кл. гастроэнтерология. 2010. № 9. С. 107–115.

  • Бурдина В.О. Синдром раздраженного кишечника с сопутствующими заболеваниями желудка и пищевода: клинико-иммуноморфологические варианты течения. Автореферат дисс. к.м.н., 14.01.28 – гастроэнтерология. ПМГМУ им. И.М. Сеченова, Москва, 2016 .

  • Медицинская услуга по определению соматостатина в крови
    В «Разделе А09 - Исследования биологических жидкостей, с помощью которых исследуются концентрации веществ и активность ферментов в жидких средах организма » Номенклатуры медицинских услуг, утверждённых Приказом Минздрава России от 13 октября 2017 г. N 804н предусмотрена следующая услуга: «Исследование уровня соматостатина в крови», код услуги A09.05.169.

Соматостатин МНН

Описание действующего вещества (МНН) Соматостатин.

Фармакология: Фармакологическое действие - соматостатиноподобное .

Показания: Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия: Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие: Увеличивает эффект гистаминовых H2-блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с др. лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы: В/в. После первоначального медленного (в течение 3-5 мин) струйного введения в ударной дозе 250 мкг/ч (приблизительно соответствует 3,5 мкг/кг/ч) продолжают капельную инфузию. Непосредственно перед первым введением разводят прилагаемым растворителем. Раствор для длительной инфузии (в течение 12 ч) готовят, используя ампулу, содержащую 3 мг активного вещества и раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. При перерыве между двумя инфузиями, превышающем 3-5 мин (смена системы для в/в введения или перфузионного насоса шприца), производят дополнительную медленную в/в инфузию в дозе 250 мкг. После остановки кровотечения (через 12-24 ч) продолжают лечение в течение 48-72 ч; обычно общая длительность составляет до 120 ч. При свищах поджелудочной железы, желчных или кишечных непрерывно вводят в дозе 250 мкг/ч одновременно с полным парентеральным питанием до закрытия свища и еще в течение 1-3 дней (во избежание развития синдрома отмены терапию прекращают постепенно). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе вводят в начале операции со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней. При кетоацидозе - со скоростью 100-500 мкг/ч вместе с инсулином (инъекция ударной дозы в 10 ЕД и одновременная инфузия со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии происходит в течение 4 ч, а коррекция ацидоза - в течение 3 ч.

Меры предосторожности: В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

Особые указания: Раствор в физиологическом растворе сохраняет стабильность в течение 72 ч (хранят в холодильнике).

Соматостатин – гормон, который вырабатывается сразу в двух органах – гипоталамусе и поджелудочной железе. Он влияет на большинство процессов организма, особенно тех, что проходят в желудочно-кишечном тракте. Этот гормон выпускается в синтетическом виде и его используют для лечения многих заболеваний.

Описание Соматостатина

Препарат Соматостатин имеет состав и структуру одноименного гормона, поэтому полностью заменяет и оказывает такие же функции. Главное назначение Соматостатина – регулировка и торможение выработки других гормонов. Он подавляет секрецию соматропина в гипоталамусе, а также образующихся в гипофизе, соматотропного и тиреотропного гормона.

При нормальном уровне соматостатина в организме, вещества, влияющие на пищеварение, вырабатываются в необходимом количестве. К ним относятся:

  • глюкагон;
  • инсулин;
  • пищеварительные ферменты;
  • соляная кислота.

Этот гормон замедляет кровообращение в брюшной полости, что позволяет пище правильно перевариваться, он не дает всасываться лишнему сахару из пищи. А также, тормозит выработку , что позволяет организму правильно формироваться. Таким образом, гормон оказывает значительное влияние общее развитие и жизнедеятельность организма.

Препарат соматостатина выпускается в ампулах для по 250 и 3000 мгк в комплект входит физраствор для разведения сухого вещества. Ампулы необходимо хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Есть у Соматостатина аналоги, которые оказывают соматостатиновое действие. Октреотид – синтетический аналог, которым можно заменить препарат соматостатина при его непереносимости.

Ланреотид и Соматулин применяются для подавления выработки гормона роста при , опухолях и после хирургических вмешательств. Действие этих средств более длительное, чем от приема Соматостатина, поэтому требуется более длительное лечение.

Показания и противопоказания

Как и любые гормонсодержащие средства, Соматостатин назначают только при наличии серьезных показаний, после тщательного обследования. Препарат активно используют для лечения поражений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, а также свищей кишечника, поджелудочной и желчных протоков.

Этот гормон назначают перед обследованиями, которые требуют снижения уровня гормонов, вырабатываемых в поджелудочной железе.

Другие показания к применению:

  • кровотечения желудочно-кишечного тракта;
  • эндокринные опухоли ЖКТ;
  • тромбоз вен пищевода;
  • геморрагический гастрит;

  • диабетическая кома;
  • акромегалия;
  • рефрактерная диарея у больных СПИДом;
  • опухоли, гиперпродуцирующие нейрогормоны соматрелин, соматолиберин, соматотропин;
  • профилактика кровотечений перед операциями на органы пищеварения.

Соматостатин редко назначают повторными курсами, так как высокая вероятность развития гиперчувствительности к препарату и возникновение аллергических реакций. Препарат категорически противопоказан во время беременности и в первое время после родов.

При необходимости применения препарата во время лактации, ребенка необходимо перевести на искусственное вскармливание. При непереносимости компонентов, это вещество заменяют препаратами с аналогичным действием.

Как применять?

Синтетический соматостатиновый гормон применяется для внутривенного введения и только в условиях стационара под наблюдением специалистов. Для приготовления капельницы берут одну ампулу, содержащую 3000 мкг действующего вещество и разводят натрием хлорида или 5% раствором глюкозы.

указывает, что для каждого состояния существует определенная схема лечения:

  • При острых кровотечениях ЖКТ и варикозе пищевода в начале лечения препарат соматостатина в дозировке 250 мкг вводят шприцом, затем переходят на капельное введение. Скорость введения 3,5 мкг/час. Обычно остановка кровотечения происходит через 12–24, после чего проводят поддерживающую терапию длительностью до 72 часов.
  • При диабетической коме гормон вводят вместе с (не смешивая) со скоростью 100–500 мкг/час. До нормализации уровня сахара.
  • Для лечения свищей Соматостатин вводят со скоростью 250 мгк/час. Лечение продолжают до полного заживления свища, и еще в течение 2–3 дней постепенно снижают дозировку для профилактики «синдрома отмены».
  • После операции на поджелудочную железу на протяжении 5 дней препарат вводят в дозировке 250 мкг/час.

Категорически запрещено лечиться Соматостатином без назначения врача, самостоятельно менять дозировку или отменять препарат. Препарат соматостатина обычно хорошо переносится, и так как гормон используется только для стационарного лечения, то случаи передозировки практически не встречаются.

Передозировка выражается в возникновении побочных реакций, что обычно происходит при слишком быстром введении препарата. Возможные побочные эффекты:

  • головокружение и головные боли;
  • расстройство ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея и анорексия;
  • снижение выработки тиреотропного гормона и тироксина;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь и отек Квинке;
  • нарушения сердечного ритма: тахикардия, брадикардия, аритмия и отдышка;
  • ощущение прилива крови к лицу;
  • крайне редко: панкреатит, холестатический гепатит, холестаз и желтуха.

Во время лечения может значительно колебаться уровень сахара в крови и развивается либо гипогликемия, либо гипергликемия. Поэтому пациента с сахарным диабетом необходимо постоянно сдавать тест на сахар.

При превышении дозировки замечены единичные случаи, когда у взрослых пациентов наблюдались:

  • критическое снижение артериального давления;
  • заторможенность;
  • жировое перерождение печени;
  • кислородное голодание мозга;
  • остановка сердца.

Превышение дозы в детском возрасте выражалось в легкой степени гипергликемии.

Синтетический 14-аминокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином. Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием); выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением); вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей; профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе; вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе; диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Побочные действия

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин). В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у больных сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания

Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; повышенная чувствительность к соматостатину. Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).

Соматостатин – один из пептидных гормонов, наличие которого впервые было зафиксировано в гипоталамических клетках. И только спустя некоторое время этот элемент был выявлен и в других тканях организма.

По своему названию соматостатины схожи с . Однако это не одно и то же понятие, и между этими веществами есть целый ряд различий. Что же это за вещество, и чем оно важно для здоровья человека?

Особенности и функции гормона соматостатина

Соматостатин – это гормональный элемент, который вырабатывается преимущественно поджелудочной железой, клетками Лангерса. При нарушении их работы происходит интенсивная или, наоборот, заниженная секреция вещества, влекущая за собой серьезные последствия для всего организма.

Состав, место выработки

Гормон соматостатин является довольно сложным белковым соединением. Он содержит более 50 аминокислот, а механизм его действия затрагивает не только пищеварительную, но и кроветворную систему.

Выработка соматостатина происходит не только в клетках ПЖЖ, хотя это и основное место его синтеза. Помимо панкреатического органа, за секрецию этого элемента отвечают:

  • гипоталамус;
  • некоторые отделы пищеварительного тракта;
  • ткани нервной системы.

Но факт того, что соматостатин продуцируется также клетками этих отделов организма, был зафиксирован значительно позже того, как была выявлена его секреция ПЖЖ.

Основные функции вещества

Функции соматостатина довольно разнообразны и обширны. Прежде всего, они заключаются в:

  • снижении ;
  • замедлении кровотока в органах брюшной полости;
  • торможении перистальтики кишечника.

Это еще не все. Функции гормона соматостатина также направлены на угнетение выработки, и подавление чрезмерной активности некоторых других биологически активных веществ:

  • инсулина;
  • соматомедина-С;
  • холецистокинина;
  • вазоактивного интестинального пептида.

Соматостатин влияет на гормон роста соматотропин. В частности, он ингибирует (угнетает) его выработку, благодаря чему происходит нормальное, полноценное формирование организма.

Примечательно. Помимо всего прочего, у соматостатина есть функция, которая заключается в выборочной регуляции работы центральной нервной системы. В частности, это вещество способствует формированию поведенческих особенностей человека, влияет на память и двигательную активность. К тому же гормональный элемент способен влиять на эндокринную и вегетативную систему.

Такова биохимия соматостатина. Этот белковый гормон широко применяется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. На его основе изготовлены медпрепараты, которые используются как в гастроэнтерологической, так и эндокринной практике.

Что такое соматостатинома?

Повышенный уровень соматостатина может привести к развитию такого опасного заболевания, как соматостатинома. Это гормонально активная опухоль поджелудочной железы, при которой происходит значительное снижение показателей инсулина и глюкагона.

Первые симптомы заболевания проявляются:

  • диспепсией;
  • поносом;
  • анемией;
  • внезапным и беспричинным похудением;
  • гипохлоргидрией;
  • так называемым ингибирующим синдромом.

Соматостатинома редко протекает изолированно – обычно она сопровождается:

  • сахарным диабетом;
  • желчнокаменной болезнью;
  • стеатореей.

Опасность данной опухоли заключается в том, что она диагностируется, как правило, уже в запущенном виде. Тогда, когда имеет крупные размеры и метастазирует в другие внутренние органы. Как правило, метастазы поражают печень.

Прогноз на жизнь при соматостатиноме является относительно благоприятным. При наличии метастазов в 30 – 60% случаев пациентам удается прожить еще 5 лет. При отсутствии метастазов выживаемость составляет почти 100%.

Единственным методом лечения такой опухоли является ее хирургическое удаление. Иногда медикам удается добиться регрессирования метастазов с помощью применения препарата Стрептозотоцина и ему подобных средств.

Препараты соматостатина и их аналоги

Соматостатин используется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. Ученые сумели синтезировать его для использования в гастроэнтерологии и эндокринологии.

Препарат соматостатин в первом случае применяется при лечении кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта. Помимо этого, его назначение целесообразно при перенесенных пациентом хирургических вмешательствах в поджелудочную железу. И это вполне объяснимо, поскольку операция вызывает временное нарушение гормонального выброса в данном органе. А если речь идет об удалении части ПЖЖ, то лекарство может быть выписано на длительный период времени, или даже пожизненно.

В эндокринологической практике используются преимущественно аналоги соматостатина. Такой подход к терапии объясняется тем, что такие лекарства обладают пролонгированным воздействием на организм. Их целесообразно назначать для лечения гигантизма, акромегалии, диабетической комы.

Форма выпуска, особенности применения

Препараты на основе синтетического соматостатина производятся в форме порошка для приготовления раствора. Готовится медикамент посредством смешивания порошка с раствором 0.9% натрия хлорида (физраствором).

Лекарственное средство предназначено исключительно для инъекционного применения. Вводят его преимущественно внутривенно.

Нельзя применять такие средства женщинам в период гестации и при подозрении на беременность, при гиперчувствительности к компонентам раствора и склонности к аллергическим реакциям на гормональные препараты подобного рода. Также не вводят раствор матерям, кормящим грудью, и пациенткам в послеродовом периоде.

Показания к применению

Соматостатин и его дженерики (аналоги), помимо ранее упомянутых патологий, могут применяться для лечения:

  • новообразований ПЖЖ и других органов ЖКТ;
  • карциноидов;
  • тяжелого поноса у пациентов с ВИЧ инфекцией;
  • артериальных кровотечений пищевода;
  • язвенной болезни;
  • острого воспаления поджелудочной железы.

В послеоперационном периоде, помимо ЗГТ, соматостатин используется для предотвращения развития осложнений. Это особенно важно в том случае, если вмешательство было крайне серьезным, или во время него возникли сложности.

Аналогами соматостатина являются препараты из нижеприведенного списка:

  • Октреодит;
  • Модустатин;
  • Стиламин.

Важно! Следует учитывать, что ни Соматостатин, ни его аналоги нельзя применять с целью самолечения! Даже если пациенту удалось «добыть» лекарство вопреки запрету на его безрецептурную продажу, не стоит увлекаться его использованием. Бесконтрольное применение подобных медикаментов может вызывать целый ряд побочных действий, а при неправильном дозировании – привести к тяжелым нарушениям деятельности всего организма!